生物药剂学与药物动力学-名词解释
生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学1. 引言生物药剂学与药物动力学是药学领域中的两个重要分支。
生物药剂学研究的是生物药物的制备、质量控制、稳定性和分散度等方面的知识,而药物动力学则研究的是药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
本文将重点介绍生物药剂学与药物动力学的定义、研究内容以及在药物研发和临床应用中的重要性。
2. 生物药剂学2.1 定义生物药剂学是研究生物药物在制剂中的制备、物理化学特性、质量控制和稳定性等方面的学科。
生物药物是利用生物技术制备的药物,包括蛋白质药物、基因治疗药物、细胞治疗药物等。
2.2 研究内容生物药剂学的研究内容主要包括:•制剂方案:研发适合生物药物的制剂方案,确保药物的稳定性和有效性。
•质量控制:建立合适的质量控制方法,确保制剂的质量符合规定标准。
•稳定性研究:评估药物制剂的物理化学稳定性,寻找最佳的保存条件。
•分散度研究:研究药物在制剂中的分散度,以及分散度对药物吸收和药效的影响。
2.3 在药物研发中的重要性生物药剂学在药物研发中起着重要的作用。
正确的制剂方案可以提高药物的稳定性和储存性,延长药物的有效期。
合适的质量控制方法可以保证制剂的质量符合标准,提高药物的安全性和有效性。
稳定性研究可以评估药物的物理化学性质,为药物制剂的改进提供依据。
分散度研究可以优化药物的溶解度和吸收性,提高药物的生物利用度。
3. 药物动力学3.1 定义药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
药物动力学可以帮助我们了解药物在人体内的作用机制和药效学特性。
3.2 研究内容药物动力学的研究内容主要包括:•药物吸收:药物通过不同的给药途径进入体内的过程,包括口服、注射、吸入等。
•药物分布:药物在体内的分布情况,受到药物的蛋白结合率、血流动力学等因素的影响。
•药物代谢:药物在体内发生的代谢反应,包括酶促反应和非酶促反应。
•药物排泄:药物从体内排除的过程,包括肾脏排泄、肝排泄、肠道排泄等。
生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学引言生物药剂学与药物动力学是药学领域中的重要分支,主要研究生物药物的制剂和药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
了解生物药剂学和药物动力学对于药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价具有重要意义。
生物药剂学生物药剂学是研究生物药物制剂的科学,也被称为生物药物制剂学。
生物药物制剂的研发可以是蛋白质药物、基因治疗药物、疫苗等。
生物药物制剂的特点是高度复杂、灵敏性高以及对保存条件要求较高。
生物药剂学研究的重点包括生物药物的稳定性、溶解度、制剂方法和途径、药物的释放方法等。
在生物药剂学研究中,采用适当的制剂方法和方式,可以促进药物的吸收、提高药效、降低药物的毒副作用。
药物动力学药物动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药物在体内的动力学过程可以帮助我们了解药物的药效、药物的代谢途径以及药物的排泄速率,从而为临床应用提供理论依据。
药物动力学研究的关键参数包括药物的生物利用度、药物的最大浓度、药物的分布容积、药物的半衰期等。
这些参数可以通过实验测定获得,也可以通过药物动力学模型进行预测。
生物药剂学与药物动力学的关系生物药剂学和药物动力学是密切相关的领域。
生物药剂学研究的制剂方法和途径,可以影响药物在体内的吸收和分布。
药物动力学研究的参数,可以用来评估不同制剂方法和途径对药物吸收和分布的影响。
生物药剂学和药物动力学的研究都对药物的研发和临床应用具有重要意义。
生物药剂学研究可以帮助优化生物药物的制剂方法,提高药物的吸收和分布效果,从而提高药物的治疗效果。
药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况,为合理用药提供依据。
结论生物药剂学和药物动力学是药学领域中非常重要的研究领域。
生物药剂学研究可以帮助优化药物的制剂方法,提高药物的吸收和分布效果;药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况,为合理用药提供依据。
两者的结合可以为药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价提供重要的理论基础。
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生物药剂学与药物动力学第一章绪论1.名词解释生物药剂学:是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门学科。
吸收:是指药物从用药部位进入体循环的过程。
分布:药物被吸收进入体循环后透过细胞膜向机体组织、器官或体液转运的过程。
代谢:是指药物在吸收过程中或进入体循环后,受体液环境、肠道菌丛体内酶系统等的作用导致结构发生转变的过程,也称为生物转化。
排泄:是指药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运:药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置:分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除:药物的代谢与排泄过程合称为消除。
2.剂型因素与生物因素各包括哪些方面?剂型因素:剂型种类、药物的某些化学性质、药物的某些物理性质、制剂处方、配伍药物在处方及体内的相互作用,以及制备工艺、贮存条件和给药方法等。
生物因素:种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素等。
3.简述生物药剂学的研究目的,请举例说明。
生物药剂学的目的:是为了正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型及制剂工艺、指导合理临床用药提供科学依据,以确保用药的安全与有效。
4."药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点正确吗?请分析原因。
不正确。
因为随着生物药剂学的产生和发展,人们越来越清醒地认识到,药物在一定中所产生的效应除了与药物本身的化学结构有关外,还受到剂型因素与生物因素的影响,甚至在某种情况下,这种影响对药物疗效的发挥起着至关重要的作用。
所以"药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点不正确。
第二章药物的吸收1.名词解释胃空速率:单位时间内胃内容物的排出量。
多晶型:同一化学结构的药物,由于结晶条件不同,可得到数种晶格排列不同的晶型,这种现象称为同质多晶。
溶出速度:是指固体药物制剂中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和程度。
pH-分配学说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。
生物药剂学与药物动力学
名词解释:生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
药物动力学:是应用动力学原理和数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化的动态规律的一门科学。
吸收:是药物从用药部位进入体循环的过程。
分布:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
排泄:药物及其代谢产物排出体外的过程。
胃空速率: 胃内容物由胃幽门排入十二指肠的速率。
与胃内容物的体积成正比,-dV/dt=KemV肾小管分泌:指药物由血管一侧通过上皮细胞侧底膜摄入细胞,再从细胞内通过刷状膜向管腔一侧流出。
生物利用度:剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
负荷剂量:是为了迅速或立即达到稳态浓度而首次使用的增大剂量。
被动转运:指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运。
表观分布容积:在假设药物充分分布的前提下,体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。
血脑屏障:血脑屏障是血-脑、血-脑脊液和脑脊液-脑三种屏障的总称。
脑组织对外来物质有选择的摄取能力。
治疗药物监测:以药物动力学与药效动力学理论为指导,借助现代先进分析技术与电子计算机手段,通过对患者血液或其它体液中药物浓度检测,探讨临床用药过程中人体对药物的吸收、分布、代谢、排泄的影响。
首过效应:在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象。
药物治疗指数:药物的最低中毒浓度与最低有效浓度的比值。
1.为什么应用“表观分布容积”这一名词,表观分布容积有何意义?答:在假设药物充分分布的前提下,体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。
是一个假想的容积,它不代表体内具体的生理性容积。
生物药剂学和药物动力学
生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是生物制剂和药物在体内的活动规律的研究,是制药学的重要分支之一。
药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,而生物药剂学则是药物在体内的作用机制和效果的研究。
本文将分别介绍生物药剂学和药物动力学的基本概念、研究方法、应用和发展趋势等方面的内容。
一、生物药剂学1.基本概念生物药剂学是研究生物制剂在体内的活动规律和作用机制的学科。
生物制剂是指通过生物技术制备的药物,如蛋白质药物、抗体药物、基因治疗药物等。
生物制剂具有高度的特异性和效力,能够精准地靶向疾病靶点,因此在治疗各种疾病方面具有重要的临床应用前景。
2.研究方法生物药剂学的研究方法主要包括体外实验、动物模型实验和临床试验等。
体外实验主要是通过细胞培养和体外功能测定等方法,研究生物制剂在细胞级别的作用机制和效果。
动物模型实验则是通过建立各种动物模型,研究生物制剂在体内的药效学和毒理学特性。
临床试验则是通过人体试验,评估生物制剂的安全性、有效性和药代动力学特征。
3.应用生物制剂在临床药物研发和治疗方面具有广泛的应用前景。
例如,单克隆抗体药物可以用于癌症治疗、免疫性疾病治疗等;基因治疗药物可以用于治疗遗传性疾病、罕见病等。
生物制剂在治疗方面有着独特的优势,但也面临着诸多挑战,如生产工艺复杂、成本高昂、稳定性差等。
4.发展趋势随着生物技术和药物研发技术的不断进步,生物制剂领域的研究和应用将会越来越广泛。
未来的发展趋势包括:生物制剂的个体化治疗、靶向治疗、靶向释药系统等。
另外,生物制剂方面的技术创新和品种丰富,也将会为生物制剂在临床应用上带来更多机遇和挑战。
二、药物动力学1.基本概念药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
药物在体内的活动规律直接影响到药物的药效学特性,因此药物动力学研究对于药物研发和临床应用具有重要意义。
通常,药物动力学的研究主要包括药物的ADME特性,即吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)等过程。
生物药剂学与药物动力学-精简版
1.生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物效应之间相互关系的科学。
蓄积:当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高趋势的现象。
表观分布容积(V):表示全血或者血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。
药物动力学(pharmacokinetics):是应用动力学原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科。
群体药物动力学:PPK:药物动力学的群体分析法是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合,研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。
影响剂型体内过程的因素1、剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用2、生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4.药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。
分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或体液转运的过程。
代谢(Motabolism)药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。
2、膜转运途径:细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,透过细胞而被吸收的过程。
脂溶性药物细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
水溶性药物5.胃肠道的结构与功能胃:除一些弱酸性药物有较好的吸收外,大多数药物吸收较差。
生物药剂学与药代动力学
1. 生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2. 药物动力学(Pharmacokinetics)是将动力学原理应用于药物的一门边缘学科和交叉学科,即应用动力学原理与数学处理方法,定量描述药物及其它外源性物质在体内动态行为的变化规律3. 吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。
4. 分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
5. 代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
6. 排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
7. 转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
8. 处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。
9. 消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。
10.首过效应(first pass effect) :药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
11.负荷剂量:多剂量给药时第一次给药的剂量。
12.表观分布容积(aparent volume of distribution):是指药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值。
是描述药物在体内分布状况的重要参数。
13.肝提取率(extraction ratio,ER):指药物在肝脏中一过性代谢比例。
14.肾清除率(renal clearance, Clr ):指肾在单位时间内完全清除所含药物的血浆体积数。
15.生物利用度(bioavailability,F)是指药物吸收进入体循环的速度与程度。
16.绝对生物利用度(absolute bioavailability,Fabs)是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值。
生物药剂学与药物动力学名词解释大全
《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全1 生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。
2 治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。
3 分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
4 代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
5 吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。
6 排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
7 转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
8 处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。
9 清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
10 BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
11 表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
Dn::溶出数。
Do:计量数。
An:吸收数12 清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。
13 体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。
14 生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
生物药剂学和药物动力学
生物药剂学和药物动力学生物药物学是研究生物制品的科学,包括生物药剂的研发、生产和应用。
生物制品包括基因工程药物、细胞治疗药物、基因治疗产品、蛋白质药物等。
生物药物学在药物开发和治疗上具有独特的优势,它能够针对特定的生物靶标,精准地调控细胞功能,对治疗一些慢性疾病和罕见病有很好的效果,具有良好的生物相容性,剂型多样化,可通过多种途径给药,没有毒性副作用等。
药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的科学,通过研究药物动力学,可以为新药的研发和临床用药提供参考。
在生物药物学和药物动力学中,不同的药物形式会在体内产生不同的影响,因此在药物开发和临床应用上,需要对药物的生物学特性有深入的了解。
下面将分别介绍生物药物学和药物动力学的概念、研究方法及重要意义。
一、生物药物学1.概念生物制品是指通过生物技术手段制备的药品,包括基因工程药物、细胞治疗药物、基因治疗产品、蛋白质药物等。
生物制品与化学制剂有所不同,具有很强的特异性,能精确调控机体生理功能,对某些难治疾病有良好的疗效。
2.研究方法生物药物学的研究方法主要包括体外细胞培养、动物模型研究、临床试验等。
在生物药物学的研究中,体外细胞培养是非常重要的一环,通过对细胞的培养和药物处理,可以初步评估药物对细胞的影响和作用机制。
动物模型研究是将生物药物在动物体内进行评价,评估其药效和毒性。
临床试验是生物药物研究的最终环节,通过人体试验来评价生物制品的疗效和安全性。
3.重要意义生物药物学的研究对于生物制品的研发和临床应用具有重要的意义。
对于一些难治疾病,如肿瘤、免疫性疾病、罕见病等,生物药物的研究可以为这些疾病的治疗提供新的思路和方法。
此外,生物药物学的发展也为医药产业带来了新的发展机遇,促进了新药的研发和创新。
二、药物动力学1.概念药物动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的科学。
药物在体内的动力学过程决定了药物的疗效和毒性,对于药物的研发和临床应用具有重要的指导意义。
生物药剂学与药代动力学名词解释
吸收:药物从用药部位进入体循环的过程。
分布:药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。
代谢:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
排泄:药物及其代谢物排出体外的过程。
首过效应:在肝药酶作用下,药物可产生转化而使药物进入体循环前降解或失活,这种作用称为肝首过效应。
肝肠循环:经胆汁排入肠道的药物在肠道中又被重新吸收,经门静脉又返回肝脏的的现象。
肾小球滤过率:每分钟由两个肾的肾小球滤过的血浆总体积血脑屏障:脑组织对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑屏障。
肾清除率:在一定时间内(通常以分钟计),肾能使多少容积血浆(通常以毫升计)中的药物清除出去的能力药物动力学:是应用动力学的原理与数学的处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科,致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度与时间的关系。
隔室模型:将整个机体按动力学特征划分为若干个独立的隔室,把这些隔室串接起来构成的足以反映药物动力学特征的模型。
速率常数:描述速率过程变化快慢的参数。
生物半衰期:是指药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间表观分布容积:假设在药物充分分布的前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
清除率:是指单位时间内,从体内消除的药物表观分布容积数。
多剂量函数:稳态血药浓度:药物进入体内的速率等于从体内消除的速率时的血药浓度。
达坪分数:达坪分数是指n次给药后,血药浓度相当于坪浓度的分数。
滞后时间:血管外给药后,药物往往不能立即从给药部位吸收进入血液循环。
从开始给药到血液中出现药物所需的时间称为滞后时间。
负荷剂量:为尽快达到有效治疗浓度,在静脉滴注前或重复给药的首次给一个较大的剂量使血药浓度达到有效治疗浓度。
平均稳态血药浓度:当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内,AUC除以时间间隔τ所得的商称为平均稳态血药浓度。
蓄积系数:又叫蓄积因子或积累系数,系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值,以R表示。
生物药剂学和药物动力学
生物药剂学和药物动力学生物药剂学是研究生物药物的制备、质量控制以及药物的稳定性和递送系统的一门学科。
而药物动力学则是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物在体内产生的效应和用药剂量与效果之间的关系。
在药物研发和药物治疗中,这两个学科起着重要的作用。
生物药剂学主要研究生物药物的制备工艺和质量控制,包括药物的纯化、表征、稳定性的评估以及药物制备过程中的工艺优化。
生物药物一般由生物反应器中的细胞或微生物通过发酵或其他方式制备得到。
这些生物药物一般较大并且复杂,制备过程可能会受到多种因素的干扰,导致产品的质量波动。
生物药剂学通过优化制备工艺,控制生物反应过程中的环境参数和营养条件,以及设计适合的分离和纯化工艺,来保证药物的质量稳定性。
另外,生物药剂学还研究药物的递送系统。
由于生物药物一般较大,肠道吸收效率较低,因此需要设计合适的递送系统来解决这个问题。
递送系统可以通过改变药物的药物形态、封装药物为纳米粒子或微胶囊,以及利用载体来提高药物在体内的吸收效率。
生物药剂学通过研究不同的递送系统,可以提高药物的生物利用度和治疗效果。
药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物在体内产生的效应和用药剂量与效果之间的关系。
药物在体内的吸收一般发生在胃肠道中,吸收效率会受到多种因素的影响,比如药物的溶解度、生物利用度以及药物与胃肠道的相互作用。
药物在体内的分布可以受到多种因素的影响,比如药物的组织亲和性、蛋白结合率以及生理血流情况。
药物在体内的代谢和排泄主要发生在肝脏和肾脏,这些器官中的代谢酶和排泄通道会对药物的代谢和排泄过程产生重要影响。
药物动力学研究还包括药物在体内产生的效应和用药剂量与效果之间的关系。
药物在体内可以通过结合受体、抑制酶活性或调节生物化学过程来产生治疗效果。
药物动力学研究可以评估药物的药效和药物的剂量效应关系,指导临床用药的选择和用药剂量的调整。
生物药剂学和药物动力学在药物研发和药物治疗中起着非常重要的作用。
生物药剂学与药物动力学名解
1.药物代谢(drug metabolism):药物在体内酶的作用下产生化学变化,称为药物代谢(drug metabolism)过程,又称生物转化(biotransformation).2.首过效应(first past effect):在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入人体循环的原形药物减少的现象.3肝提取率(extraction ratio, ER):在肝细胞内随胆汁排出和由药酶转化成代谢产物的药物比例。
4.排泄(Excretion):指体内药物或其代谢物排出体外的过程,它与生物转化统称药物消除。
5.肾小球滤过率(the glomerular filtration rate,GFR):GFR有性别和种族差异正常成年男子:125ml/min疾病造成肾功能不全时,GFR↓ GFR 用于推测各种物质在肾单位中的变化【肾清除率=GFR→只有肾小球滤过;肾清除率<GFR→有一部分被重吸收;肾清除率>GFR→有一部分由肾小管分泌】6.与血浆蛋白结合的药物不能被肾小球滤过!7.肠肝循环(enterohepatic cycle):胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中被重新吸收返回肝门静脉,并经肝脏重新进入全身循环,然后再分泌,直至最终从尿中排出的现象。
(如胆汁排泄量多,药物体内停留时间明显延长)意义:对血药浓度、药效强度、维持时间长短以及是否出现毒性等具有重要意义!8.药物动力学Pharmacokinetics,PK 应用动力学(kinetics)原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄(即ADME)过程的量变规律的学科,致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度(数量)与时间之间的关系。
9.单室模型(single compartment model)又称一室模型,是指药物在体内后迅速达到动态平衡,即药物在全身各组织部位的转运速率相同或相似,此时把整个机体视为一个隔室。
生物药剂学和药物动力学重点总结
1.生物药剂学〔biopharmaceutics,biopharmacy〕——研究药物及其剂型在体的吸收、分布、代与排泄过程,说明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2.生物药剂学的剂型因素和生物因素.1剂型因素:化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。
2生物因素3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物4.影响体药物分布的主要因素:体循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。
5.影响药物代的因素给药途径对药物代的影响、给药剂量和剂型对药物代的影响、药物光循环的过程。
分布〔Distribution〕:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代〔Motabolism〕:用,构造发生转变的过程。
排泄〔E*cretion〕:药物或其代产物排出体外的过程。
转运〔transport〕:分布和排泄过程统称为转运。
处置〔disposition〕:代和排泄过程称为处置。
消除〔elimination〕:代与排泄过程药物被去除,合称为消除。
5片剂口服后的体过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代、排泄。
7生物膜的构造:细胞膜的组成:①膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。
生物膜性质:膜的流动性;膜构造的不对称性;膜构造的半透性。
8膜转运途径。
细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜蛋白的载体作用,透过细胞而被吸是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。
细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。
9药物通过生物膜的几种转运机制及特点:(一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散,脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜..1〕药物的油/水分配系数愈大,在脂质层的溶解愈大,就愈容易扩散。
生物药剂学与药物动力学必须版
生物药剂学与药物动力学一、生物药剂学1、什么是生物药剂学?生物药剂学是一门研究药物的吸收、分布、代谢和排泄以及药物在体内的作用机制的学科。
它涉及药物的吸收、分布、代谢和排泄,以及药物在体内的作用机制,以及药物的药效学和毒理学。
2、生物药剂学的研究内容生物药剂学的研究内容主要包括:药物的吸收机制、药物的分布机制、药物的代谢机制、药物的排泄机制、药物的药效学机制和药物的毒理学机制。
3、生物药剂学的应用生物药剂学的应用主要是用于药物研发、药物分析、药物评价和药物管理。
(1)药物研发:生物药剂学可以为药物研发提供重要的理论指导,从而推动药物研发的进展。
(2)药物分析:生物药剂学可以帮助研究者分析药物的吸收、分布、代谢和排泄,从而更好地理解药物的作用机制。
(3)药物评价:生物药剂学可以帮助研究者评价药物的药效学和毒理学,从而更好地评价药物的安全性和有效性。
(4)药物管理:生物药剂学可以帮助研究者更好地管理药物,从而更好地控制药物的使用和安全性。
二、药物动力学1、什么是药物动力学?药物动力学是一门研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄以及药物在体内的作用机制的学科。
它涉及药物的药效学和毒理学,以及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄机制。
2、药物动力学的研究内容药物动力学的研究内容主要包括:药物的吸收、分布、代谢和排泄机制、药物的药效学机制和药物的毒理学机制。
3、药物动力学的应用药物动力学的应用主要是用于药物研发、药物分析、药物评价和药物管理。
(1)药物研发:药物动力学可以为药物研发提供重要的理论指导,从而推动药物研发的进展。
(2)药物分析:药物动力学可以帮助研究者分析药物的吸收、分布、代谢和排泄,从而更好地理解药物的作用机制。
(3)药物评价:药物动力学可以帮助研究者评价药物的药效学和毒理学,从而更好地评价药物的安全性和有效性。
(4)药物管理:药物动力学可以帮助研究者更好地管理药物,从而更好地控制药物的使用和安全性。
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BCS:是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
Css(稳态血药浓度/坪浓度):指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。
阿霉素;是一个有效的化疗药物,但由于对心脏的毒性较大,常常使用受到限制。
半衰期:指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。
特点:一级速率过程的消除半衰期与剂量无关,而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。
包合作用:将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术崩解:系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程表观分布容:是用来描述药物在体内分布状况的重要参数,时将全血或血浆中的药物浓度与体内药量关联起来的比例常数。
表观分布容积:是血药浓度与体内药物间的一个比值,意指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积,并不代表具体生理空间。
反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度。
波动百分数:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。
波动度:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。
残数法:是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。
肠肝循环:有些药物可有小肠上皮细胞吸收,有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物,在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收,这些直接或间接在小肠肝脏血循环处置:分布、代谢和排泄的过程。
促进扩散:是指某些药物在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。
达坪分数fss(n):是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比,相当于Css的分数。
代谢:药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
单纯转运;是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。
单室模型:假设机体给药后,药物立即在全身各部位达到动态平衡,这时把整个机体视为一个房室,称为一室模型或单室模型,单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样,蛋要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。
多剂量给药:是指药物按一定的剂量、一定的给药间隔,经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法。
多晶型:化学结构相同的药物,由于结晶条件不同,可得到数种晶格排列不同非晶型,这种现象称为多晶型。
二室模型从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统。
一般将血流丰富及药物能瞬时达到分不平衡的部分如心肝脾肺肾,划分为一个隔室,成为中央室,降血流相对供应少,药物分布达到血液平衡较长时间的部分划分为周边室非线性药物动力学:有些药物的吸收,分布和体内消除过程,并不符合线性药物动力学特征,这种药物动力学称为非线性药物动力学。
分布:药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
负荷剂量:首次给予的较大的剂量,使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的剂量。
也叫冲击量和首剂量高渗透药物:是指在没有证据说明药物在肠道不稳定的情况下,有90%以上的药物被吸收。
隔室模型:时将身体视为一个系统,系统内部按动力学特点,分为若干室,只要体内某些部位接受药物及消除药物速率相似,都可归纳为一个房室。
缓控释制剂:是通过延缓或控制药物的释放来控制药物的吸收药物能在较长时间内时间内持续释放药物以达到长效作用。
极性速度过程;当药物的半衰期与剂量无关,血药浓度一时间曲线下面积与剂量成正比时,其速度过程被称为零级速率常数。
剂量数:是反映药物溶解性与口服吸收关系的参数,是药物溶解性能的函数。
接触释放:是膜间作用的另一种形式,主要是由于微粒和细胞接触后,微粒中的药物释放并想细胞内转运。
结合反应:通常是药物成第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基因与机体内源性物质反应生成结合物的结构。
绝对生物利用度(Fabs):是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值,是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。
快速释药制剂:指相对与缓释制剂的普通制剂,另一种是采用特殊的辅料和方法制备出的比普通制剂释出速率还要快的制剂。
临街颗粒:是指不影响药物吸收的最大粒径。
淋巴:是静脉循环系统的辅助组成部分,主要由淋:是静脉循环系统的辅助组成部分,主要由淋巴管。
淋巴器官。
淋巴液和淋巴组织组成。
零级速率常数:是指药物的转运速率在任何时间都是恒定的,与药物量或浓度无差。
酶抑制作用:通常药物代谢被减慢的现象,能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂。
米曼常数:是指药物在体内的消除速率为一半时所对应的血药浓度。
膜动转运:是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
膜间转运:是指微粒和相邻的细胞膜间的脂质成分发生相互交换作用。
膜转运:物质通过生物膜的现象。
内吞:是指微生物被内状内皮系统细胞,特别是单核巨噬细胞作为外来异物吞噬进入细胞内,并迅速被溶酶体消化裂解释放药物。
排泄:药物或其代谢产物排出体外的过程。
平均稳态血药浓度:当血药浓度达到平衡后,在一个剂量间隔时间内,血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商。
平均滞留时间(MRT):指给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间(MRT~=1/k)。
平稳血药浓度:当血药浓度到达到稳态后。
在一个计量间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积处以间隔时间t所得的商。
坪幅:对于多剂量给药达到稳态时,在一个给药周期(T)内,稳态血药浓度的波动幅度,称为坪幅。
前提药物:是指将活性药物衍生化成药理惰性物质,但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后,能够恢复到原来的固体药物,在发挥治疗作用。
清除:代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。
群体:是根据研究目的所确定的研究对象的全体,大量的研究表明在一个患者群体内药动学参数存在很大变异体。
群体药物动力学PPK 即药物动力学的群体分析法,是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合,研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科溶出度:是指在规定溶出介质中,药物从片剂或胶囊剂等固体制剂溶出的速度和程度。
溶出速度指在一定溶出条件下,单位时间溶解度量。
溶剂化物:药物含有溶媒而构成的结晶。
溶液型药物:是以分子或离子状态分散在介质中,所以口服溶液剂的吸收是口服剂型最快,且较完全的,生物利用度高。
肾清除率:指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去,这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。
用CLr表示。
肾小管分泌:将药物转运至尿中排泄,是主动转运生物半衰期:是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
生物等效性(BE):是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
生物利用度(BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
是评价药物有效性的指标。
通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。
生物利用度(F):是指药物吸收进入血药循环的程度和速度,它的吸收程度用AUC表示,而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。
评价指标AUC,Tmax,Cmax。
生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。
首过效应:这种在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量的减少现象。
双峰现象:某些药物因肠肝循环可出现第二个血药浓度高峰,被称为双峰现象。
速率常数是描述速度过程重要的动力学参数。
速率常数越大,该过程进行也越快。
单位为min-1或h-1体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。
体外法:是利用离体生物组织样品如肝脏直接分析其药物代谢能力。
外翻肠囊法:时将动物的一定长度的小肠置于特殊的装置中通过测试药物透过肠粘膜的速度和程度,定量描述药物透黏膜性的方法。
外翻环法为一种研究肠道组织摄取药物能力的方法维持性剂量:是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值,给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。
胃排空:胃内容物胃幽门排入十二指肠的过程。
稳态血药浓度:临床用药若以一定的时间间隔,以相同的剂量多次给药,在给药过程中血药浓度可逐次叠加,直至血药浓度维持在一定水平或在一定水平内上下波动,该范围即称为稳态浓度,它有一个峰值(稳态时最大血药浓度),有一个谷值(稳态时最小血药浓度)。
吸附;是指微粒吸附在细胞表面是微粒和细胞相互作用的开始。
42融合:是由于纸质体膜中的凝脂和细胞膜的组成成分相似而产生完全缓和作用。
吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。
吸收数:是预测口服药物吸收的基本变量,是反映药物在胃肠道渗透高低的函数与药物的有效渗透率,肠道半径和药物在肠道内滞留时间有关。
细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
细胞色素p450:是微粒体重催化药物代谢的活性成分,由一系列同功酶组成。
细胞通道转运:药物借助脂溶性或膜内蛋白的载体作用,穿过细胞而被吸收的过程。
相对生物利用度(Frel):又称比较生物利用度,是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量,是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。
蓄积:是长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势,这种现象称为蓄积。
蓄积系数:又称蓄积因子或积累系数,指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比例值,以R表示血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白的结合程度,可用血浆蛋白结合律(B)来表示。
血脑屏障:从血液中直接转运至脑内时的血液-脑组织屏障,即血脑屏障。
血药浓度变化率:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓差与稳态最小血药浓度比值的百分数。
血药浓度时间曲线下面积(AUC)是指血药浓度数据(纵坐标)对时间(横坐标)作图,所得曲线下面积。
AUC与吸收后体循环的药量成正比,反映进入体循环药物的相对量。
压片是在压力下把颗粒状或粉末状药物压实的过程药物动力学:是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收,分布,代谢,排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。
药学等效性:如果两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准,则可以认为它们是药学等效性。
一级速度过程是指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物量成血药浓度的一次方成正比。
载体媒介转运:借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程。
治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。