奥美沙坦酯
2024年奥美沙坦酯市场前景分析
2024年奥美沙坦酯市场前景分析引言奥美沙坦酯是一种血管紧张素II受体拮抗剂，被广泛应用于高血压和心衰等心血管疾病的治疗。
近年来，随着人们对健康问题的重视程度不断提高，心血管疾病的发病率呈上升趋势，进而推动了奥美沙坦酯市场的增长。
本文将对奥美沙坦酯市场前景进行分析。
1. 奥美沙坦酯市场现状奥美沙坦酯作为一种常见的心血管疾病治疗药物，市场需求量持续增长。
目前，奥美沙坦酯市场呈现出以下特点：•市场规模不断扩大：随着人们对健康的重视和心血管疾病患者数量的增加，奥美沙坦酯市场规模呈持续扩大的趋势。
•产品种类丰富：市场上存在多个不同剂型和规格的奥美沙坦酯产品，以满足不同患者的需求。
•较高的竞争度：市场上有多家制药企业生产奥美沙坦酯产品，竞争激烈，价格竞争压力较大。
2. 2024年奥美沙坦酯市场前景分析奥美沙坦酯市场的发展前景仍然乐观，以下是几点分析：2.1 心血管疾病患者数量持续增加心血管疾病是当前世界范围内的重要公共卫生问题，其患病率呈上升趋势。
随着人口老龄化、生活方式的改变和心血管疾病风险因素的增加，奥美沙坦酯作为主要的治疗药物，将持续受到市场需求的推动。
2.2 政策支持和医保覆盖范围扩大各国政府对心血管疾病的防治高度重视，将相关政策和措施投入到心血管疾病的防控中。
医保覆盖范围的扩大和政策的支持，将促进奥美沙坦酯市场的发展，为患者提供更为广泛的药物选择。
2.3 研发创新推动市场发展制药企业通过持续的研发创新，不断改进奥美沙坦酯的药效和稳定性，研发出更好的剂型和规格，提升产品的竞争力。
研发创新将为奥美沙坦酯市场注入新的动力，增强市场活力。
2.4 新兴市场的潜力巨大发展中国家在经济实力和人口规模方面呈现出较高的增长率，心血管疾病在这些市场中的影响力不断增强。
随着健康意识的提高和医疗条件的改善，新兴市场对奥美沙坦酯等心血管疾病治疗药物的需求将持续增长，为市场发展提供了广阔的空间。
3. 总结奥美沙坦酯市场具备较为广阔的发展前景。
奥美沙坦酯市场分析报告
奥美沙坦酯市场分析报告1.引言1.1 概述：奥美沙坦酯是一种常用的抗高血压药物，属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
近年来，随着人们生活水平的提高和健康意识的增强，高血压等心血管疾病的发病率也逐渐增加，使得奥美沙坦酯市场需求不断扩大。
本报告将对奥美沙坦酯市场进行深入分析，从市场现状、主要应用领域和市场发展趋势等方面进行研究，以期为行业发展提供参考和建议。
1.2 文章结构文章结构如下：第一部分为引言，包括概述、文章结构、目的和总结。
第二部分为正文，包括奥美沙坦酯的市场现状、主要应用领域和市场发展趋势。
第三部分为结论，包括奥美沙坦酯市场的发展前景、竞争格局以及结论与建议。
1.3 目的本报告旨在对奥美沙坦酯市场进行全面分析，从市场现状、主要应用领域以及市场发展趋势等方面进行深入研究和探讨。
通过对市场的分析，旨在为相关行业提供市场发展的参考依据，为企业决策提供可靠的数据支持。
同时，本报告也旨在对奥美沙坦酯市场的发展前景和竞争格局进行评估，为投资者和企业提供有益的市场洞察和发展建议。
通过本报告的分析，希望能够为奥美沙坦酯市场的持续健康发展提供有力支持，并为相关行业的发展注入新的动力和活力。
1.4 总结在本报告中，我们对奥美沙坦酯市场进行了全面的分析和研究。
我们首先介绍了奥美沙坦酯的概述，包括其化学性质和药理作用。
接着我们分析了奥美沙坦酯的市场现状，主要应用领域以及市场发展趋势。
通过对市场环境和竞争格局的分析，我们得出了对奥美沙坦酯市场的发展前景和竞争格局的预测和展望。
最后，我们就本报告的研究结果提出了结论和建议，为奥美沙坦酯相关行业的发展提供了一定的参考和指导。
总之，本报告力图全面客观地呈现奥美沙坦酯市场的现状和未来发展，为相关行业的决策者和从业者提供了重要的参考信息。
希望本报告能够对奥美沙坦酯市场的发展和相关行业的决策有所帮助。
2.正文2.1 奥美沙坦酯的市场现状奥美沙坦酯是一种用于治疗高血压和心衰的药物，属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
奥美沙坦酯片说明书
核准日期：修改日期：奥美沙坦酯片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用一旦发现妊娠应尽快停止使用本品。
直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物，可导致发育中的胎儿损伤和死亡【药品名称】通用名称：奥美沙坦酯片英文名称：OlmesartanMedoxomil Tablets汉语拼音：AomeishatanzhiPian【成份】本品主要成份为奥美沙坦酯。
化学名称：2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲乙基)-2-丙基-1-［对-(邻-1H-四唑-5-苯基)苄基］咪唑-5-羧酸酯，环2,3-碳酸化学结构式：分子式：C29H30N6O6分子量：558.59【性状】本品为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品适用于高血压的治疗。
高血压的控制是心血管风险综合管理的一部分，综合管理措施可能需要包括：血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、体育锻炼和限制钠盐摄入。
收缩压或舒张压的升高均增高心血管风险。
在更高的基础血压水平上，每毫米汞柱血压的升高所带来的绝对风险增加会更高。
降低血压获得风险降低的相对程度，在有不同心血管绝对风险的人群中是相似的。
严重高血压患者，略微降低血压就能带来较大的临床获益。
对成人高血压患者，通常而言，降低血压可降低心血管事件的风险，主要是卒中、以及心肌梗死的风险。
但是，尚未有本品降低心血管风险的对照临床试验证据。
【规格】（1）20mg （2）40mg【用法用量】剂量应个体化。
在血容量正常的患者中，作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg，每日一次。
对经2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40mg。
剂量大于40mg未显示出更大的降压效果。
当日剂量相同时，每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。
无论进食与否本品都可以服用。
本品可以与其他利尿剂合用，也可以与其他抗高血压药物联合使用。
对老年人、中度到明显的肝肾功能损害（肌酐清除率<40mL/分钟）的患者服用本品，无需调整剂量（见【药代动力学】之特殊人群）。
奥美沙坦用法
奥美沙坦用法
奥美沙坦的用法如下：
1. 空腹或随餐用水送服，药片不能咀嚼，应在每日同一时间服用。
2. 奥美沙坦酯氨氯地平片的服用剂量：推荐剂量是每日一次，每次1片。
在换用固定剂量复方药片之前，建议先逐步调整单一成分的用药剂量。
根据临床情况，也可以考虑从单药治疗直接换用固定剂量复方药片治疗。
3. 服用1-2周后可以根据需要增加剂量至最大剂量。
本品最大推荐剂量为每日不超过2片。
如果对服用剂量或者副作用等方面仍有疑问，可以向专业医师或药师咨询。
奥美沙坦酯片(傲坦)的说明书
奥美沙坦酯片(傲坦)的说明书为什么中年以上的人群容易得血管病呢?心脏和血管是传输人体能量的纽带，心脏动力足，血液流通的财会，血管通常，才能顺利供血，因此治疗心血管疾病很重要，那么老年人应该如何选择用药呢?现在有一款叫做奥美沙坦酯片(傲坦)的治疗心脑血管疾病的药物在众多药物中效果突出，那么它到底好在哪呢?【药品名称】通用名称：奥美沙坦酯片商品名称：奥美沙坦酯片(傲坦)拼音全码：AoMeiShaTanZhiPian(AoTan)【主要成份】奥美沙坦酯。
化学名：4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-（四唑-5-基）苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。
分子式：C29H30N6O6分子量：558.59【性状】傲坦为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】本品适用于高血压的治疗。
【规格型号】20mg*7s【用法用量】剂量应个体化。
在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg，每日一次。
对进行2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40mg。
剂量大于40mg没显示出更大的降压效果。
当日剂量相同时，每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。
无论进食与否，傲坦都可以服用。
傲坦可以与其他利尿剂合用，也可以与其他抗高血压药物联合使用。
儿童：还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。
老年人：奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人（≥65岁）中相似。
在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积；平均稳态药时曲线下面积（AUCss）在老年人中要高33％，相应的肾清除率（CLR）则减少30％。
肝功能不全：中度肝功能损害患者的AUC0→∞和最大血药浓度（Cmax）都增高，AUC增加了约60％。
肾功能不全：严重肾功能损害（肌酐清除率小于20ml/分钟）的患者多次给药后的药时曲线下面积（AUC）大约为肾功能正常人的3倍。
奥美沙坦酯
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2002年4月25日，在美国上市，同年8月在德国获批准并在 10月初以商品名Olmetec上市。2006年7月以商品名“傲坦”在 国内上市销售。该品作为最新上市的沙坦类药物，其在降低舒张 压总体疗效方面明显优于其他同类产品 。
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临床研究表明：奥美沙坦酯还可以与其它的降压药同时服用以达 到更理想的治疗效果。此外，奥美沙坦对动脉硬化、心肌肥厚、心 力衰竭、糖尿病、肾病等均具有较好作用。
4.血容量不足或者低钠患者的低血压血容量不足或者低钠患者 （例如那些使用大剂量利尿剂治疗的患者），在首次服用本品 后可能会发生症状性低血压，必须在周密的医疗监护下使用该 药治疗。如果发生低血压，患者应仰卧，必要时静脉注射生理 盐水。一旦血压稳定，可继续用本品治疗。 【孕妇及哺乳期妇女用药】当孕妇在怀孕中期和后期用药时， 直接作用于肾素血管紧张素系统的药物可引起正在发育中的胎 儿损伤，甚至死亡。一旦发现妊娠，应当尽快停止使用本药。 目前没有孕妇使用本品的临床经验。目前尚不清楚奥美沙坦酯 是否可以经母乳分泌，但哺乳大鼠的乳汁中有少量分泌。因为 对哺乳新生儿有潜在的不良影响，必须考虑药物对母亲的重要 性以决定中止哺乳或者停药。 【儿童用药】尚未建立儿童用药的安全性和有效性数据。 【老年患者用药】临床试验中，没有观察到本品在老年患者与 年轻患者之间药效或者安全性方面的总体差异，老年患者服用 本品不需要调整剂量。但是不能排除某些年龄较大的个别患者 敏感性较高的可能。
奥美沙坦酯结构
奥美沙坦酯结构1. 介绍奥美沙坦酯（Olmesartan medoxomil）是一种常用的高血压治疗药物，属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
它通过阻断血管紧张素Ⅱ受体，从而减少血管收缩和血压升高的效应。
奥美沙坦酯被广泛应用于临床，有效降低血压，改善心血管疾病的预后。
2. 化学结构奥美沙坦酯的化学名称为(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 4-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-1-{[2’-(1H-tetrazol-5-yl)-[1,1’-biphenyl]-4-yl]methyl}-1H-imidazole-5-carboxylate。
其分子式为C29H30N6O6，相对分子质量为558.59。
奥美沙坦酯的结构如下图所示：奥美沙坦酯的结构中包含了多个功能团，其中包括酯基、苯环、咪唑环和四氮唑环。
这些功能团在药物的作用机制中起到了重要的作用。
3. 药理作用奥美沙坦酯通过选择性地阻断血管紧张素Ⅱ受体类型1（AT1）受体，抑制血管紧张素Ⅱ的效应。
血管紧张素Ⅱ是一种重要的调节血压和维持体液平衡的激素，它通过刺激AT1受体，导致血管收缩、增加血压和促进钠和水的重吸收。
奥美沙坦酯与AT1受体结合后，阻断了血管紧张素Ⅱ的效应，从而使血管扩张，降低血压。
此外，奥美沙坦酯还可减少血管内皮素Ⅰ的合成，减轻血管紧张素Ⅱ的形成，进一步降低血压。
4. 药代动力学奥美沙坦酯经过口服给药后，会在肠道中迅速转化为活性代谢物奥美沙坦（Olmesartan）。
奥美沙坦主要通过肝脏代谢，由CYP2C9和CYP3A4酶参与代谢。
其代谢产物主要经过肾脏排泄。
奥美沙坦酯的生物利用度较高，约为26%～60%。
在体内的半衰期为10～15小时。
奥美沙坦酯的血浆蛋白结合率较高，约为99%。
药物在体内的分布广泛，主要分布在肝脏、肾脏和肠道。
5. 临床应用奥美沙坦酯是一种常用的抗高血压药物，用于治疗原发性高血压。
傲坦(奥美沙坦酯片)
傲坦(奥美沙坦酯片)【药品名称】商品名称：傲坦通用名称：奥美沙坦酯片英文名称：Olmesartan Medoxomil Tablets【成份】奥美沙坦酯。
【适应症】本品适用于高血压的治疗。
【用法用量】剂量应个体化。
在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg，每日一次。
对进行2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40mg。
剂量大于40mg没显示出更大的降压效果。
当日剂量相同时，每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。
无论进食与否，本品都可以服用。
本品可以与其他利尿剂合用，也可以与其他抗高血压药物联合使用。
儿童：还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。
老年人：奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人（≥65岁）中相似。
在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积；平均稳态药时曲线下面积（AUCss）在老年人中要高33％，相应的肾清除率（CLR）则减少30％。
肝功能不全：中度肝功能损害患者的AUC0→∞和最大血药浓度（Cmax）都增高，AUC增加了约60％。
肾功能不全：严重肾功能损害（肌酐清除率小于20ml/分钟）的患者多次给药后的药时曲线下面积（AUC）大约为肾功能正常人的3倍。
没有对接受血透析的患者进行研究。
【不良反应】在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性，其中约900例患者至少接受了6个月的治疗，525例以上患者接受了1年的治疗。
结果显示，奥美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件发生率与安慰剂组相似。
不良事件通常轻微且短暂，并与剂量、年龄、及种族差异无关。
在安慰剂对照临床试验中，接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1%且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕（3%vs1%）；发生率与安慰剂相似，大于1%的不良事件有：背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎【禁忌】对本品所含成分过敏者禁用。
奥美沙坦酯胶囊-详细说明书与重点
奥美沙坦酯胶囊英文名：Olmesartan Medoxomil Capsules汉语拼音：Ao Mei Sha T ang Zhi Jiao Nang【成份】本品主要成份奥美沙坦酯。
化学名：2，3-二羟基-2-丁烯基4-(1-羟基-1-甲乙基)-2-丙基-1-[对-(邻-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯，环2，3-碳酸分子量：C29H30N6O6【性状】本品为胶囊剂。
【适应症】适用于高血压的治疗。
【规格】20mg【用法用量】剂量应个体化。
在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg，每日一次。
对进行2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40mg。
剂量大于40mg没显示出更大的降压效果。
当日剂量相同时，每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。
无论进食与否，傲坦都可以服用。
傲坦可以与其他利尿剂合用，也可以与其他抗高血压药物联合使用。
儿童：还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。
老年人：奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人（≥65岁）中相似。
在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积；平均稳态药时曲线下面积（AUCss）在老年人中要高33％，相应的肾清除率（CLR）则减少30％。
肝功能不全：中度肝功能损害患者的AUC0→∞和最大血药浓度（Cmax）都增高，AUC增加了约60％。
肾功能不全：严重肾功能损害（肌酐清除率小于20ml/分钟）的患者多次给药后的药时曲线下面积（AUC）大约为肾功能正常人的3倍。
没有对接受血透析的患者进行研究。
【不良反应】在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性，其中约900例患者至少接受了6个月的治疗，525例以上患者接受了1年的治疗。
结果显示，奥美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件发生率与安慰剂组相似。
不良事件通常轻微且短暂，并与剂量、年龄、及种族差异无关。
在安慰剂对照临床试验中，接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1％且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕（3％vs1％）；发生率与安慰剂相似，大于1％的不良事件有：背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。
奥美沙坦酯片的功能主治
奥美沙坦酯片的功能主治1. 什么是奥美沙坦酯片？奥美沙坦酯片是一种用于治疗高血压和心力衰竭的药物。
它属于一类称为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的药物。
2. 奥美沙坦酯片的功能奥美沙坦酯片具有以下多种功能和药理作用：•降低血压：奥美沙坦酯片通过阻断血管紧张素Ⅱ的受体，能够放松和扩张血管，从而降低血压。
它可用于治疗高血压，有效地控制血压的升高。
•保护肾脏：奥美沙坦酯片可减少肾脏受损的风险。
高血压病患者往往存在肾脏功能异常的风险，奥美沙坦酯片能够减轻肾脏负担，保护肾脏功能。
•改善心力衰竭症状：奥美沙坦酯片可以减轻心力衰竭患者的症状。
心力衰竭是一种心脏无法有效泵血以满足机体需求的疾病。
奥美沙坦酯片能够扩张血管，减轻心脏负担，改善心力衰竭患者的症状如疲劳、呼吸困难等。
•预防心血管疾病：奥美沙坦酯片被认为是一种预防心血管疾病的药物。
它可以减少心血管事件的发生，如心脏病发作和中风等。
•减少左心室肥厚：奥美沙坦酯片可以减少左心室肥厚。
高血压患者常伴有左心室肥厚，这对心脏功能产生负面影响。
奥美沙坦酯片的使用可以减轻左心室负担，预防进一步的心脏结构改变。
3. 奥美沙坦酯片的主治疾病奥美沙坦酯片主要用于以下疾病的治疗：•高血压：高血压是一种常见的心血管疾病，奥美沙坦酯片能够有效地降低高血压患者的血压，预防并减少心血管事件的发生。
•心力衰竭：心力衰竭是心脏功能障碍导致机体无法满足需求的疾病。
奥美沙坦酯片通过改善心脏功能和减轻心脏负荷，可以改善心力衰竭患者的症状和生活质量。
•肾脏疾病：高血压患者往往伴有肾脏功能异常的风险，奥美沙坦酯片具有保护肾脏的作用，可以预防和减少肾脏受损的风险。
•预防心血管疾病：奥美沙坦酯片被广泛用于预防心血管疾病的发生，如心脏病发作和中风等。
4. 如何正确使用奥美沙坦酯片？•在使用奥美沙坦酯片之前，请务必咨询医生，并按照医生的指示使用药物。
•一般情况下，奥美沙坦酯片每天一次口服，建议在饭后服用。
•请遵守医生开具的剂量和用药时长。
2024年奥美沙坦酯市场策略
2024年奥美沙坦酯市场策略一、市场概述奥美沙坦酯是一种用于治疗高血压和心血管疾病的药物。
它通过抑制血管紧张素II受体，使血管舒张，从而降低血压。
在过去几年里，全球高血压患者数量呈上升趋势，加上人们对健康的关注日益增长，奥美沙坦酯市场需求稳定增长。
二、竞争分析目前，奥美沙坦酯市场存在一些竞争对手，主要包括洛沙坦和缬沙坦。
这些竞争对手同样具有治疗高血压的效果，因此在市场上形成了激烈的竞争态势。
三、市场定位针对目标客户群体，我们将奥美沙坦酯定位为安全、有效并且价格合理的高血压治疗药物。
我们的目标客户包括高血压患者、心血管疾病患者以及其他相关健康问题的患者。
四、市场推广策略1. 线上宣传通过建立专业的药物信息网站和社交媒体账号，我们可以向潜在客户提供详细的产品信息和治疗建议，增强品牌知名度。
同时，我们还可以通过在相关的健康网站和论坛发布专业的健康建议，吸引更多目标客户的关注。
2. 线下宣传通过与医院、诊所和药店等机构合作，我们可以将奥美沙坦酯推广到更多患者中。
例如，在医院和诊所的等候区域放置宣传海报和传单，向患者介绍奥美沙坦酯的优势和适应症。
3. 举办健康讲座和活动定期举办关于高血压和心血管疾病的健康讲座和活动，邀请专业医生为参与者提供健康咨询和建议。
同时，我们可以在活动现场提供免费的健康检测服务，吸引更多潜在客户参与。
4. 促销活动定期举办促销活动，例如打折销售、购买套餐和赠品等。
通过这些活动，我们可以增加客户的购买决策欲望，提升销量。
五、渠道建设1. 与医院合作与各大医院建立稳定的合作关系，成为其指定的高血压治疗药物供应商。
通过提供优质的产品和服务，建立良好的口碑和品牌形象。
2. 药店渠道与药店建立长期合作关系，将奥美沙坦酯销售到消费者手中。
同时，为药店提供培训和技术支持，确保药品的正确使用和销售。
3. 网上销售渠道与电商平台合作，通过在线销售渠道将产品推向更广泛的市场。
建立一个方便快捷的购买通道，满足消费者的购药需求。
奥美沙坦酯片说明书
沙坦酯,而 且可以考虑使用较低的起始剂量。
【不 良反应】
在多达3275例 患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性,其 中约900例 患者至少接受了6个 月的治疗,525例 以上患者接受 了1年 的治疗。结果显示,奥 美沙坦酯有很好的耐受性,不 良事件发生率与安慰剂组相似。不 良事件通常轻微且短暂,并 与剂量、年龄
及种族差异无关 。 在安慰剂对照临床试验中,接 受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1%且 高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕
(3%vs1%);
发生率与安慰剂相似,大 于1%的 不 良事件有:背 痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、
咽炎、鼻炎和鼻窦炎。
咳嗽的发生率在安慰剂组 (0.7%)和 奥美沙坦酯组 (0.9%)患 者中相似。发生率与安慰剂组相似,低 于1%大 于0.5%的 不 良事件 有:胸 痛、乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不 良、肠 胃炎、恶心、心动过速、高胆固醇血症、高脂血症、高尿酸血症、关
未见致癌性 、致畸性 、致突变性 、生殖毒性和遗传毒性 。
【药代动力学 】 无论奥美沙坦酯单次 口服给药
(最 大剂量至⒛0mg)或 多次口服给药
(最 高剂量可至SOmg/次 ),奥 美沙坦均呈线性药代动力学特性。
在3~5天 之内可以达到稳态血药浓度,每 日一次给药血浆内无蓄积。
吸收
奥美沙坦酯 口服后经胃肠道吸收,迅 速、完全地酯化水解为奥美沙坦,绝 对生物利用度大约是26%,口 服给药1~2小 时之后即达
的经验,但 是可能会出现类似的结果。 2.肾 功能损害
在那些肾功能依赖于肾素一血管紧张素一醛固酮系统活性的患者中 (如 严重的充分性心力衰竭患者)使 用ACE抑 制剂和AT1受 体拮抗剂, 可能出现少尿和/或 进行性氮质血症,急 性肾功能衰竭和/或 死亡 (罕 见),在 此类患者中使用奥美沙坦酯治疗,预期也可能出现类似的结果。 3.胎 儿/新 生儿发病和死亡
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奥美沙坦酯的市场前景
奥美沙坦疗效优于洛沙坦等较早上市的沙坦类药物， 为一种较理想的抗高I血压药物， 对各型高血压均有较好疗效， 其突出特点是半衰期较长， 可以在一天内有效控制血压，因此服用较为方便。 同时与其它的血管紧张素 II受体拈抗剂类药物相比。 具有剂量小、起效快、降压作用更强而持久、 不良反应的发生率低 (小于 l )等明显优点。
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日本三共株式会社曾发明了以咪唑化合物与联苯甲基化合物反应制备奥美沙坦酯。 此方法反应不完全、4-(卜羟 基一1一甲基)乙基上的羟基与联苯部分醚化而引起副产物， 导致选择性差、副产物多、后继分离闲难，必须通过柱色谱分离才能得到产物。
北京双鹤药业股份有限公司对日本共株式会社发明的制备方法作了改进， 中问体Ⅱ无须分离，可直接进行下一步反应(下图中M,421为甲基磺酰氯 )。
奥美沙坦酯的特点
降压效果好、谷/峰比 非常理想、 良好耐受性和剂量小，成本低。
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奥美沙坦酯的合成步骤
第一步 将式(II)化合物与氯化亚砜反应得到式(III)中间体。 式(II)化合物中代表N-三苯基-四唑-5-基。
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奥美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件发生率与安慰剂组相似。 不良事件通常轻微且短暂，并与剂量、年龄、及种族差异无关 实验室检查结果： 在临床对照试验中，具有临床意义的实验室参数的变化与 奥美沙坦酯较少具有相关性。 血红蛋白和血细胞比容:偶见血红蛋白和血细胞比容略有下降 （分别下降了大约0.3g/dL和0.3体积百分比）。 肝功能检查：偶见肝脏酶上升和/或血胆红素上升，但会自行正常。 过往的市场经验： 罕见有血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂引起横纹肌溶解症的报道。
奥美沙坦酯的
lmesartan MedoxomiI's
研究和
research and
Drug Controlled Release
药物控释
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奥美沙坦酯的药理作用
奥美沙坦酯是一 种降低血压的药物 属于血管紧张素 II受体拮抗剂 通过影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统 发挥降压效应 该品可选择性地、难以逆转的阻断AT1受体， 而对其他受体系统基本无影响。
yancheng teacher's Universi还可以与其它的降压药同时服用 以达到更理想的治疗效果。 此外，奥美沙坦对动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、 糖尿病、肾病等均具有较好作用。
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奥美沙坦酯的不良反应
yancheng teacher's University
奥美沙坦酯的合成步骤
R1 ：被保护的羧基、氰基、被保护的四唑-5-基， 氨基甲酰或烷基氨基甲酰基； R2：氢原子、含1至4个碳原子的烷基； R3：氰基、羧基、式 -COOR4基团或式-CONR5Ii6基团； Y为碱，选自有机胺、碱金属碳酸盐、碱金属氢化物、碱金属醇盐； M为Na，K。
浙江省医学科学院采用新工艺，以苯甲基化合物与咪唑化合物反应制备奥美沙坦酯， 有三条路线可行此法反应完全,产物分离,纯化方便无须柱色谱纯化
上海医药工业研究院以咪唑化合物为原料，先脱水环合，再与联苯化合物反应， 再在成环处水解开环，酯化，水解脱保护基得到目的产物奥美沙坦酯 (下式中 R为三苯甲基四唑一5一基)。此反应选择性高、反应条件温和，适合工业化生产。
奥美沙坦酯的合成步骤
第二步 将式(III)化合物不经分离在碱和碘化物的作用下 直接和式(IV)化合物反应:
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奥美沙坦酯的合成步骤
R1 ：被保护的羧基、氰基、被保护的四唑-5-基， 氨基甲酰或烷基氨基甲酰基； R2：氢原子、含1至4个碳原子的烷基； R3：氰基、羧基、式 -COOR4基团或式-CONR5Ii6基团； Y为碱，选自有机胺、碱金属碳酸盐、碱金属氢化物、碱金属醇盐； M为Na，K。
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奥美沙坦酯
奥美沙坦酯是一种前体药物， 经胃肠道吸收水解为奥美沙坦
奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体（AT1）拮抗剂， 通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合 而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用，因此它的作用独立于 ATⅡ合成途径之外。 奥美沙坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12，500多倍。 MedoxomiI's yancheng teacher's University