糖皮质激素简介

糖皮质激素

一糖皮质激素概况

肾上腺皮质分泌的皮质激素盐皮质激素球状带

糖皮质激素激素束状带网状带

性激素网状带

（一）慨念：糖皮质激素（glucocorticoid，GCS）是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素，主要为皮质醇（cortisol），具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。

（二）分泌调节：正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性：午夜12时血中浓度最低（5µg/100ml）,

凌晨渐生高，上午8~10时最高（＞20µg/100ml）。此昼夜节律变化主要由ACTH引起。人每日分泌氢化可的松正常为15~30mg。在应激状态下，氢化可的松的分泌量可达正常的10倍左右。（药理学第六版）

（三）分类：按作用时间分类：可分为短效、中效与长效三类，短效药物如氢化可的松和可的松，作用时间多在8~12小时；中效药物如泼尼松、泼尼松龙，作用时间多在12~36小时；长效药物如地塞米松、倍他米松，作用时间多在36~54小时。

（四）常用糖皮质激素药物的比较

（药理学第七版）

（五）适用范围

1、内分泌系统疾病

2、风湿性疾病和自身免疫病

3、呼吸系统疾病

4、血液系统疾病

5、肾脏系统疾病

6、严重感染或炎性反应

7、重症患者（休克）

8、异体器官移植

9、过敏性疾病

10、神经系统损伤或病变

11、慢性运动系统损伤

12、预防治疗某些炎性反应后遗症

（六）注意事项

尽量避免使用糖皮质激素的情况

1.对糖皮质激素类药物过敏

2.严重精神病史

3.癫痫

4.活动性消化性溃疡；

5.新近胃肠吻合术后

6.骨折

7.创伤修复期

8.单纯疱疹病性角/结膜炎及溃疡性角膜炎、角膜溃疡；

9.严重高血压

10.严重糖尿病

11.未能控制的感染（如水痘、真菌感染）；

12.活动性肺结核

13.较严重的骨质疏松

14.妊娠初期及产褥期

15.寻常型银屑病

但是，若有必须用糖皮质激素类药物才能控制疾病，挽救患者生命时，如果合并上述情况，可在积极治疗原发疾病，严密监测上述病情变化的同时，慎重使用糖皮质激素类药物。（七）其他注意事项

1、防止交叉过敏，对某一种糖皮质激素药物过敏者也可能对其他糖皮质激素过敏。

2、使用糖皮质激素时可酌情采取如下措施：低钠高钾高蛋白饮食；补充钙剂和维生素D;加服预防消化性溃疡及出血等不良反应的药物；如有感染应同时应用抗生素以防感染扩散及加重。

（八）慎重使用糖皮质激素的情况

库欣综合征、动脉粥样硬化、肠道疾病或慢性营养不良的患者及近期手术后的患者慎用。急性心力衰竭、糖尿病、有精神病倾向、青光眼、高脂蛋白血症、高血压、重症肌无力、严重骨质疏松、消化性溃疡病、妊娠及哺乳期妇女应慎用；儿童应慎用。

（九）不良反应：

长期应用可引起一系列不良反应，其严重程度与用药剂量及用药时间成正比，主要有：1、医源性库欣综合征，如向心性肥胖、满月脸、皮肤紫纹瘀斑、类固醇性糖尿病（或已

有糖尿病加重）、骨质疏松、自发性骨折甚或骨坏死（股骨头无菌性坏死）、女性多毛月经紊乱或闭经不孕，男性阳痿、出血倾向等。

2、诱发或加重细菌、病毒和真菌等各种感染。

3、诱发或加剧胃十二指肠溃疡，甚至造成消化道大出血或穿孔。

4、高血压、充血性心力衰竭和动脉粥样硬化、血栓形成。

5、高脂血症，尤其是高甘油三脂血症。

6、肌无力、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓。

7、激素性青光眼、激素性白内障。

8、精神症状如焦虑、兴奋、欣快或抑郁、失眠、性格改变，严重时可诱发精神失常、癫

痫发作。

9、儿童长期应用影响生长发育。

10、长期外用糖皮质激素类药物可出现局部皮肤萎缩变薄、毛细血管扩张、色素沉着、继发感染等不良反应；在面部长期外用时，可出现口周皮炎、酒渣鼻样皮损等。

11、吸入型糖皮质激素的不良反应包括声音嘶哑、咽部不适和念珠菌定植、感染。长期使用较大剂量吸入型糖皮质激素者也可能出现不良反应。

（十）监测糖皮质激素的不良反应

糖皮质激素的不良反应与用药品种、剂量、疗程、剂型及用法等明显相关，在使用中应密切监测不良反应，如感染、代谢紊乱（水电解质、血糖、血脂）、体重增加、出血倾向、血压异常、骨质疏松、股过头坏死等，小儿应监测生长和发育情况

二我院激素及内分泌功能药

肾上腺皮质激素类地塞米松片/甲片剂 0.75mg*10 袋

地塞米松注射剂/甲注射剂 5mg

糠酸莫米松鼻喷雾剂/乙喷雾剂50µg*60 盒

糠酸莫米松乳膏/乙乳膏剂 10g 支

醋酸泼尼松片/甲片剂 5mg*10 袋

甲泼尼龙琥珀酸钠注射剂/乙注射剂 40/50mg 支

氢化可的松琥珀酸钠注射液注射剂 50mg 支

氢化可的松注射液/甲注射剂 100mg 支

重酒石酸去甲肾上腺素 /甲注射剂 2mg 支

盐酸赛洛唑啉鼻用喷雾剂0.05%/乙喷雾剂 10ml 支1醋酸地塞米松

用法用量：口服，成人开始剂量为一次0.75~3.00mg（1~4片），一日2~4次。维持量约一日0.75mg（1片），视病情而定。

药代动力学：

本品极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日。血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。

儿童用药：小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，用激素可抑制患儿的生长发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂，并观察颅内压的变化。

2地塞米松磷酸注射液

5%葡萄糖注射液

儿童用药：小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，用激素可抑制患儿的生长发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂，并观察颅内压的变化。

用法用量：一般剂量静脉注射每次2-20mg；静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射液稀释，可2-6小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射4mg，一般12-24小时患者可有所好转，2-4天后逐渐减量，5-7天停药。对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注50mg，以后每2小时重复给予8mg，数天后再减少每天2mg，分2-3次静脉给予。用于鞘内注射每次5mg，间隔1-3周注射一次；关节腔内注射一般每次0.8-4mg，按关节腔大小而定。

药代动力学：肌注本品于1小时达血药峰浓度。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低。

5醋酸泼尼松片

用法用量：口服一般一次5～10mg(1～2片)，一日10～60mg(2～12片)。 2．对于系统性红斑狼疮、胃病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病，可给每日40～60mg，病情稳定后逐渐减量。 3．对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病，可给泼尼松每日20～40mg，症状减轻后减量，每隔1～2日减少5mg。 4．防止器官移植排异反应，一般在术前1～2天开始每日口服100mg，术后一周改为每日60mg，以后逐渐减量。5．治疗急性白血病、恶性肿瘤，每日口服60～80mg，症状缓解后减量。

药代动力学

本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性，生理半衰期为60分钟。

体内分布以肝中含量最高，依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾，在血中本品大部分

与血浆蛋白结合，游离的和结合型的代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经

乳汁排出。

儿童用药小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，