转运蛋白在药物吸收过程中的作用
生理学主动转运的名词解释
生理学主动转运的名词解释生理学主动转运是指生物体利用一定的能量，通过细胞膜上的载体蛋白，将物质从浓度较低的一侧转运到浓度较高的一侧的过程。
这种过程不仅发生在人类身体内部，还存在于动植物等其他生物体中。
本文将对生理学主动转运的定义、机制以及与人类健康的关系进行探讨。
一、生理学主动转运的定义与分类生理学主动转运是细胞内外物质的运输过程中，由细胞膜上的载体蛋白负责调控的一种机制。
它通过利用细胞内的能量，将物质从浓度较低的一侧转移到浓度较高的一侧，以维持细胞内外物质的平衡。
生理学主动转运可分为两种类型：主动转运和辅助转运。
1. 主动转运：主动转运是通过细胞膜上的能量驱动的载体蛋白，将物质从浓度低的一侧转移到浓度高的一侧。
这种转运方式需要能量的提供，通常是通过三磷酸腺苷(ATP)的水解释放能量来完成。
2. 辅助转运：辅助转运是通过细胞膜上的载体蛋白，将物质从浓度低的一侧转移到浓度高的一侧。
与主动转运不同的是，辅助转运不需要细胞提供额外的能量，它可以利用化学梯度和电化学梯度来推动物质的转运。
二、生理学主动转运的机制生理学主动转运的机制涉及多种载体蛋白，其中最重要的是ATP酶（ATPase）和转运蛋白。
这些载体蛋白负责将物质从低浓度侧向高浓度侧转运，并在此过程中消耗能量。
1. ATPase：在主动转运的过程中，ATPase是一种关键的酶，它能够将细胞内的高能磷酸键水解为ADP和无机磷酸盐，并释放出能量。
这种能量可以用来驱动细胞内的其他生化反应，包括载体蛋白的运作。
2. 转运蛋白：主动转运过程中还离不开转运蛋白。
转运蛋白位于细胞膜上，通过结构上的变化来实现物质的转运。
一般来说，转运蛋白可以将物质从浓度较低的一侧转移到浓度较高的一侧。
这些蛋白通常具有专一性，只与特定的物质结合。
三、生理学主动转运与人体健康的关系生理学主动转运在人体健康中发挥着重要的作用。
它不仅使细胞维持内外物质的平衡，还参与多种生理过程，如营养物质吸收、药物转运和细胞间信号传递等。
生物制药技术中的药物吸收和分布研究方法
生物制药技术中的药物吸收和分布研究方法生物制药技术已经成为现代医药领域的重要组成部分，通过研究药物的吸收和分布，可以更好地理解药物在体内的行为，进而指导药物的设计和开发。
本文将介绍生物制药技术中常用的药物吸收和分布研究方法。
一、体外药物吸收研究方法1. 渗透实验：药物通过细胞膜的渗透是实现药物吸收的重要途径之一。
常用的渗透实验包括人工脂质双层、离体动物组织及细胞模型等。
通过测定药物在不同渗透体系中的扩散速率和扩散系数，可以评估药物的渗透性能。
2. 转运蛋白研究：转运蛋白在药物吸收中发挥重要作用，通过研究药物与转运蛋白的相互作用，可以了解药物在肠道或其他组织中的吸收状况。
常用的研究方法有细胞转运实验、质谱法等。
3. 体外肠道模型：体外肠道模型可以模拟药物在胃肠道中的吸收情况。
常用的体外肠道模型有人工胃肠道模型、小肠环流法等。
通过测定药物在不同肠道模型中的吸收速率和程度，可以评估药物的吸收性能。
二、体内药物吸收研究方法1. 经口给药研究：经口给药是最常见的药物给药方式，也是药物吸收研究的重要途径。
通过给动物不同剂量的药物，并测定血浆或尿液中药物的浓度变化，可以评估药物的吸收速率和程度。
2. 静脉给药研究：静脉给药可以绕过吸收过程，直接将药物注射入血液中，给药后药物在体内的分布情况可以通过血浆或组织中药物的浓度变化来评估。
3. 组织切块法：组织切块法是体内药物分布研究中常用的方法之一，通过将不同组织或器官切割成块状，并测定药物在不同组织中的分布情况，可以了解药物在体内的目标器官或组织中的富集程度。
4. 影像学方法：现代医学影像学技术如正电子发射断层扫描（PET）和单光子发射计算机断层扫描（SPECT）等可以直接观察药物在体内的分布情况。
这些非侵入性技术可以提供关于药物在不同器官和组织中的分布和代谢情况的详细信息。
除了上述常用的研究方法，还有一些新兴的技术在生物制药技术中得到广泛应用。
例如，微流控芯片可以实现对药物在细胞和组织水平上的吸收和分布情况的微观观察，具有高通量、高灵敏度的优势。
转运蛋白的作用与药物运输的研究应用
转运蛋白的作用与药物运输的研究应用随着科技的发展，药物治疗已成为治疗疾病的主要方式之一。
然而，药物在体内的分布受到许多因素的影响，其中转运蛋白的作用不可忽视。
转运蛋白是一类具有运输分子的功能的蛋白质，它们广泛存在于细胞膜上，可以影响药物的吸收、分布、代谢和排泄。
因此，对转运蛋白的研究不仅有助于我们深入了解人体的生理和病理过程，而且可以为药物的设计和开发提供重要的依据。
一、转运蛋白的分类和功能转运蛋白是一组具有转运分子的功能的膜蛋白质，它们按照运输物质的性质和方式不同，可以分为多种类型。
主要有离子通道、离子泵、载脂蛋白、留在膜上的受体、二级活性传输和主动转运等。
其中，主动转运蛋白又可分为ABC转运蛋白、SLC转运蛋白和Solute carriers和Major facilitator superfamily等蛋白质家族。
转运蛋白在体内有许多重要的生理功能。
比如说，它们参与细胞对环境变化的应对，维持内外环境的平衡；可以帮助维持血脑屏障的完整性，防止有害物质进入脑组织；在免疫系统中，它们参与细胞免疫和体液免疫等防御机制。
二、转运蛋白在药物代谢中的作用转运蛋白对药物的代谢过程具有重要的影响。
它们可以影响药物的吸收、分布、代谢和排泄。
比如说，肝、肾等器官普遍表达着多种药物代谢酶和转运蛋白，药物需要通过这些酶和蛋白质进行代谢和排泄。
药物与转运蛋白结合会影响药物在细胞内外的分布，从而影响药物的吸收和分布。
部分药物同时被转运蛋白和代谢酶代谢后，它们的代谢速率受到转运蛋白的影响。
三、药物运输与转运蛋白的研究应用转运蛋白的功能和药物代谢之间的关系已经引起了研究者的广泛关注，越来越多的研究者开始探索如何利用转运蛋白来提高药物的治疗效果，减少副作用和药物代谢产生的废物等问题。
利用转运蛋白的药物运输研究应用主要有以下几个方向：1. 揭示药物与转运蛋白之间的相互作用通过对药物与转运蛋白之间作用机制的深入研究，可以更好地理解药物在体内的分布和代谢，从而为药物的设计和研发提供指导。
口服药物的吸收机制研究进展
口服药物的吸收机制研究进展口服药物是最常见的服用方式之一，其吸收机制的研究一直是药物研发和临床应用中的重要课题。
在过去几十年的研究中，许多进展已经被取得，使我们对口服药物的吸收机制有了更深入的理解。
本文将探讨口服药物吸收机制的研究进展。
首先，口服药物的吸收过程主要包括溶解、渗透和转运等步骤。
药物首先需要在胃酸环境下溶解，形成溶液形态。
随后，药物分子要通过胃肠道的上皮细胞渗透到血液循环中。
最后，药物要通过转运蛋白分子进入到肠道上皮细胞内。
近年来的研究表明，溶解度对于药物吸收的影响至关重要。
药物的溶解度决定了其是否能够迅速地溶解于胃酸中。
研究者们通过实验和计算模型发现，药物的溶解度与其生物利用度之间存在着一定的相关关系。
因此，提高药物的溶解度是提高口服药物吸收效果的重要途径之一。
此外，渗透是药物吸收的关键步骤之一。
胃肠道上皮细胞具有多层细胞膜，药物分子需要通过这些细胞膜才能进入血液循环。
研究表明，药物的渗透性主要取决于其分子结构、脂溶性和电性等因素。
一些研究者已经开展了大量的研究，以探索药物的渗透机制，并通过设计理想的药物分子结构来提高药物的渗透性。
与溶解和渗透相比，转运是最近才被广泛研究的口服药物吸收机制之一。
转运蛋白分子是存在于胃肠道上皮细胞上的特殊蛋白质，它们能够帮助药物分子通过胃肠道上皮细胞膜。
研究发现，某些药物分子可以与特定的转运蛋白结合，形成复合物后进入细胞内。
了解转运蛋白的种类和特性对于口服药物吸收机制的研究具有重要意义。
除了上述的研究内容外，还有一些其他的研究领域值得关注。
比如，胃肠道细菌群对口服药物吸收的影响，以及食物对口服药物吸收的干扰等。
这些因素都可能影响口服药物的吸收效果，因此需要进一步的研究加深我们对口服药物吸收机制的理解。
总的来说，口服药物的吸收机制是一个复杂的过程，受到多种因素的影响。
近年来的研究进展揭示了溶解、渗透和转运等步骤在口服药物吸收中的重要作用。
未来的研究应该继续深化我们对这些步骤的理解，并进一步探索其他可能影响口服药物吸收的因素。
膜蛋白和药物转运的机制
膜蛋白和药物转运的机制膜蛋白是一类广泛存在于生物膜的蛋白质，它们能够通过各种机制转运物质，包括离子、药物、代谢产物、受体和信号分子等。
膜蛋白在生理和病理过程中发挥了重要的作用，尤其是在药物代谢和转运方面。
药物通常是由口服或静脉注射等方式进入人体后，通过血液循环到达各个组织和器官，并被分布到细胞内或外。
然而，人体内存在各种的药物代谢和转运蛋白，它们可以影响药物的吸收、分布和排泄，影响药物的药效和毒性。
因此，研究药物与膜蛋白之间的相互作用和转运机制对于优化药物治疗和减少药物不良反应具有重要意义。
药物转运蛋白分为被动转运和主动转运两种。
被动转运是指药物通过细胞膜的通透性孔或缝隙通过浓度梯度扩散进入或穿出细胞。
这种方式是非饱和性的，依赖于药物的化学性质和细胞膜性质。
被动转运常见的药物包括非极性药物（如麻醉药物和气体），以及小分子极性物质（如水和乙醇）。
被动转运的优点是能够快速地将药物分布到组织和器官中，但是缺点是容易发生药物浓度波动和药物代谢不充分。
与被动转运相比，主动转运是一种饱和性的药物转运方式，它可以通过能量驱动药物转运蛋白以恒定的速率将药物从一个区域转移到另一个区域，从而维持药物的浓度梯度。
主动转运通常包含ATP酶驱动的运输和离子梯度驱动的运输两种方式。
ATP酶驱动的运输是指药物通过ATP酶转运蛋白可以将药物从低浓度区域转移到高浓度区域，从而维持药物的浓度梯度。
这种方式常见的药物转运蛋白包括P 型ATP酶、ABC转运体和MATE等。
其中，P型ATP酶转运蛋白包括ABCB1、ABCG2和ABCC1等，它们能够通过ATP水解驱动药物从细胞内转运到细胞外，从而降低药物在细胞内的浓度，这种方式被称为外排，是重要的药物代谢和排泄途径。
ABC转运体包括MDR1、BCRP和MRP1等，它们能够与药物结合并把药物从细胞外逆向转运到细胞内，称为内吸。
MATE蛋白是一种离子梯度驱动的运输蛋白，它能够从细胞内转运阳离子并转运阴离子到细胞外，有助于药物内吸和外排。
药物相互作用的机制和影响因素
药物相互作用的机制和影响因素药物相互作用是指当两种或多种药物同时使用时，它们之间会产生影响，并改变它们的药效、药代动力学或不良反应的现象。
药物相互作用可以是药物与药物之间、药物与食物之间，或药物与疾病之间的相互作用。
一、药物相互作用的机制药物相互作用的机制主要分为以下几种：1. 药动学相互作用：药动学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药物相互作用可能会影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，从而改变药物的药效。
例如，某些药物可以影响药物的吸收速度，使其药效延迟或减弱。
2. 药效学相互作用：药效学是研究药物在机体上产生作用的学科。
药物相互作用可能会改变药物的体内作用靶点，从而影响药物的药效。
例如，某些药物可以与其他药物结合，增强或减弱其作用。
3. 药代动力学相互作用：药代动力学研究药物在体内的浓度-时间曲线和它们的消除速率。
药物相互作用可能会影响药物的代谢和排泄速率，从而改变药物的药效。
例如，某些药物可以通过抑制或诱导药物代谢酶来影响药物在体内的代谢速率。
4. 药物运转蛋白相互作用：药物运转蛋白是一类存在于细胞膜上的蛋白质，它们参与药物的进入和排出过程。
药物相互作用可能会影响药物在体内的运转蛋白的功能，从而改变药物的药效。
例如，某些药物可以干扰运转蛋白的活性，降低其他药物通过细胞膜的转运。
二、药物相互作用的影响因素药物相互作用受多种因素的影响，包括以下几个方面：1. 药物的属性：不同药物具有不同的化学结构和药理特性，这决定了它们相互作用的潜力。
药物的溶解度、蛋白结合率、代谢途径等属性都可能影响药物之间的相互作用。
2. 剂量和时间：药物的剂量和给药时间可以影响药物之间的相互作用。
相同药物的剂量调整或给药时间安排不当，可能导致药物相互作用的发生。
3. 遗传因素：个体的遗传差异可能影响药物代谢酶和运转蛋白的表达和活性，从而影响药物之间的相互作用。
4. 肝肾功能：肝脏和肾脏是药物代谢和排泄的主要器官。
药物转运的名词解释
药物转运的名词解释药物转运是指药物在人体内部通过各种特定的转运系统进行运输和分布的过程。
这个过程对于药物的吸收、分布、代谢以及排泄都起着重要的作用。
药物转运系统是一群具有特异性的膜蛋白，存在于人体的各种组织和器官的细胞膜上，通过主动转运或被动扩散等方式调控药物的吸收、分布和排泄。
1. 转运器家族药物转运系统主要分为ABC超家族、SLC超家族和其他转运蛋白。
ABC超家族包括ATP结合盒（ATP-binding cassette）转运蛋白，它们依赖ATP能源将物质从细胞内转运到细胞外，负责药物的排泄和药物从细胞内的转运。
另一个重要的转运蛋白家族是SLC超家族，它由多个次家族组成，主要负责药物的吸收和分布。
2. 转运方式药物转运可以通过主动转运和被动扩散两种方式进行。
主动转运是指通过转运蛋白消耗能量将药物从低浓度区域转运至高浓度区域，以维持药物在细胞内或跨细胞膜的浓度梯度。
被动扩散是指药物在浓度梯度的驱动下自发通过细胞膜进行转运。
3. 转运的影响因素药物转运受到多种因素的影响，包括药物本身的性质、转运蛋白的表达水平、基因多态性等。
药物分子的疏水性、电荷性、分子量和结构等特征会影响药物的跨膜转运。
转运蛋白的表达水平和功能状态是影响药物转运的重要因素，不同细胞和组织内的转运蛋白表达差异可能导致相同药物在不同部位的转运特性不同。
此外，基因多态性也是药物转运差异的一个重要因素，不同基因型的个体可能对同一种药物的转运表现出不同的敏感性。
4. 转运在药物疗效和毒副作用中的作用药物转运对于药物的疗效和毒副作用起着重要的调控作用。
转运蛋白通过调控药物在肠道吸收和肝脏代谢的速率，影响药物在体内的生物利用度和血浆药物浓度。
一些药物转运蛋白还可以通过控制药物在进入细胞前的排泄率，影响药物的肾脏清除率。
因此，研究和了解药物转运对于合理用药和减少药物不良反应具有重要意义。
5. 转运在药物相互作用中的意义药物转运也在药物相互作用中发挥着重要的作用。
药物转运体在药剂学中的作用
药物转运体在药剂学中的作用药物转运体在药剂学中扮演着重要的角色。
药物转运体是存在于细胞膜上的蛋白质，能够促进药物的跨膜转运，从而影响药物在体内的吸收、分布和排泄。
通过研究药物转运体的功能和调控机制，可以提高药物疗效、降低不良反应，对于药物研发和个体化用药具有重要意义。
一、药物转运体的分类药物转运体可以按其受体结构和功能特点进行分类。
根据受体结构，可以将药物转运体分为ABC转运体、SLC转运体和其他类别。
ABC转运体是一类高度保守的跨膜蛋白，通常存在于细胞膜的外侧，能够驱动药物的主动转运。
SLC转运体则是另一类常见的跨膜蛋白，主要负责药物的被动转运。
其他类别的转运体如SWEET和POT等，在药物转运中也起着重要的作用。
二、药物转运体在药物吸收中的作用药物转运体在药物吸收过程中起到了重要的作用。
通过调控和抑制药物转运体的功能，可以改变药物的吸收速度和程度。
一些药物转运体在肠道上皮细胞中的分布会影响药物的吸收，使其更容易进入血液循环。
此外，药物转运体在肠道上皮细胞和肝脏细胞中能够主动或被动地调控药物的吸收和代谢，从而影响药物的生物利用度。
三、药物转运体在药物分布中的作用药物转运体在药物分布过程中也发挥着重要作用。
有些药物通过转运体进入细胞，从而实现药物治疗的靶向效应。
例如，肿瘤细胞上的转运体可以增加抗肿瘤药物进入肿瘤细胞的能力，从而提高疗效。
此外，一些转运体在血脑屏障和胎盘屏障上起到了筛选作用，阻止一些药物进入中枢神经系统或胎儿。
四、药物转运体在药物排泄中的作用药物转运体在药物排泄过程中发挥着重要的作用。
肾脏是药物主要的排泄途径之一，而在肾脏小管上皮细胞上表达的转运体则可以促进药物的排泄。
一些转运体能够将药物从血液中转运至肾小管，进而排出体外。
除肾脏外，肝脏和胆道也是药物排泄的重要机制，一些转运体在肝细胞和胆道上皮细胞上调控药物的排泄，保证药物不被过度积累。
五、药物转运体在药学研发中的应用药物转运体在药学研发中具有广阔的应用前景。
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转运蛋白在药物吸收过程中的作用
摘要药物在人体内的吸收涉及到跨莫转运问题。
药物的主要跨莫转运方式有被动运输和主动运输。
一些相对分子质量较小，脂溶性好的药物可以直接通过被动扩散进入血液。
然而相对分子质量较大，水溶性或离子型药物则必须借助专属的转运蛋白，通过主动运输进入人体。
通过对人体内的转运蛋白的研究和利用，可以提高某些药物的生物利用度，增强药效。
这对药物的研发和应用有十分重要的意义。
关键字转运蛋白；ABC转运蛋白；小肽转运蛋白
细胞膜的基本构架是磷脂双分子层，只允许一些小分子或脂溶性分子自由通过。
区别于物理扩散，细胞和环境之间的物质交流是受细胞控制的。
细胞膜上的转运蛋白控制细胞内、外物质交流，对转运底物具有特异性识别，可以耗能逆浓度梯度主动转运。
近年来，随着分子生物学技术的的发展，人们对存在于器官和组织中的转运蛋白的结构及其功能有了进一步的认识。
根据其转运方式的不同，可将目前已发现的转运蛋白分为两类：。
一类转运体可转运底物进入细胞,增加细胞内底物浓度，称之为小肽转运蛋白或寡肽转运蛋白（peptide transport，PEPT)。
例如：有机阴离子多肽转运体（organic anion-transporting polypeptide tide，OATP），有机阳离子转运体(organic cation transporter,OCT)），寡肽转运体(oligopeptide transporter,PEPT）等。
另一类转运体是通过直接降解ATP提供能量，促使蛋白构象转换、逆浓度梯度转运有机离子和小分子。
人们称之为ABC转运蛋白（ATP binding cassette transport protein），例如：P-糖蛋白（P-glycoprotein,P-gp）。
药物可以通过转运蛋白进入体循环，到达靶点。
这对药物在的吸收以及提高生物利用度有着重要意义。
1ABC转运蛋白（ATP binding cassette transport protein）
1.1ABC转运蛋白的结构
ABC转运蛋白家族是一大类跨膜蛋白,其主要功能是利用ATP水解产生的能量将与其结合的底物转出质膜。
ABC转运蛋白的核心结构通常由4个结构域组成,包括2个高度疏水的跨膜结构域(transmembrane domain,TMD)和2个核昔酸结合域(nucleotide一binding domian,NBD)[1]。
每一跨膜结构域一般由6个a螺旋构成,也存在由10个、17个、19个a螺旋组成的跨膜结构域。
它们形成一个跨膜通道以实现底物分子的跨膜运输,同时还参与底物的识别过程。
研究表明MSD由6对跨膜的α-螺旋组成,
且相互平行排列;而NBD是由高度保守的Walker A﹑ABC特异位点和Walker B组成。
人ABC转运蛋白各亚家族成员均有其结构特点,ABCA和ABCC亚家族成员均为全转运子;ABCD﹑ABCG和ABCH亚家族都是半转运子;ABCB亚家族中不仅有全转运子也有半转运子;而ABCE和ABCF亚家族成员只有2个NBD,
没有MSD[2]。
1.2ABC转运蛋白的转运机制
由于各种生物的ABC转运蛋白的结构的相似性以及NBD的高度保守性,原核和真核生物中的ABC转运蛋白的作用机制相近。
虽然对ABC转运蛋白跨膜运输的精确分子机制尚不清楚,但目前的研究已使其作用机制初显轮廓。
外向运输ABC 转运蛋白的整个转运过程是从细胞内侧底物与ABC转运蛋白TMD区的结合开始的,而对于内向运输ABC转运蛋白,则是先形成外周蛋白和底物的复合体,然后与ABC 转运蛋白相互作用,进而把底物传递给它的TMD部分。
从目前已经解析结构的ABC转运蛋白可以看出,两个TMD之间存在一个通道,通过该通道的构象变化来摄取、传输和释放底物。
在不同的转运阶段,两个NBD 的结合状态不一样,通道的开口朝向也有所不同。
通过控制通道对膜内外的开放,偶联ATP的水解来实现对底物的转运,这是一种门控模式[3]。
当ABC转运蛋白具有膜外结合蛋白时,从膜外向胞内转运底物的转运过程是:在两个TMD之间存在一水性通道,靠近膜外及胞质部分都有环形成的门。
未转运底物时,靠近外周质的门处于开放状态,朝向胞质面的门处于关闭状态。
跨膜转运时,膜外结合蛋白结合底物并呈送到TMD,接着信号传递到NBD,NBD则结合并水解ATP,NBD水解ATP后构象发生变化并传递到TMD,TMD的构象发生变化,底物被送到通道中,通道朝向外周质的门随即关闭,这时,朝向胞质的门开放,底物最终被送到胞内。
而当ABC 转运蛋白没有膜外结合蛋白时,则是底物直接结合到TMD上,其他转运过程基本一致。
从胞内把底物,比如药物转运到胞外的ABC转运蛋白除了通道内外的门开放的顺序相反外,其他转运过程基本相同[4]。
2小肽转运蛋白（peptide transport，PEPT)
2.1小肽转运蛋白的结构
人PepT2的mRNA全长2.7kb，有长2.2kb的开放阅读框。
大鼠的PepT2mRNA 长为3.9kb[5].尽管PepT2mRNA的长度不同,但它们都编码由729个氨基酸组成的蛋白质。
PepT2蛋白高度糖基化,分子量约107kD;非糖基化蛋83kD,其与PepT1结构相似,有12个跨膜结构域,N末端和C末端都面向细胞质(Fig.1).所有穿膜区内的序列都高度保守,而胞外环上的序列有所变化,如连接9和10跨膜螺旋间细胞外环的氨基酸变化较大[6].
2.2小肽转运蛋白的转运机制
在哺乳动物的各种细胞中,PepT2与PepT1的结构和功能相似,有着共同的转运机制.与游离氨基酸的吸收依靠各种Na+泵转运系统不同,PepT是以H+梯度为跨膜动力与Na+/H+交换转运系统协同逆底物浓度梯度转运二、三肽与仿肽类物质.转运过程中,由质子向细胞内电化学质子梯度供能,底物经刷状膜缘被吸收并伴随质子流入细胞,质子运动的动力由Na+/H+交换酶(NHE3)提供.顶膜上的NHE3促使质子流出和Na+进入细胞.流入的Na+又不断被底膜上Na+/K+ATP酶泵出细胞,同时由Na+/K+ATP酶转运到胞内的K+经由钾离子通道离开细胞(Fig.2)[7],使细胞内的Na+和K+恢复到原来水平.
PepT2是依靠质子梯度为动力的跨膜转运,而不是Na+梯度作为驱动力,通过Na+/H+交换系统泵出质子维持细胞外的质子梯度[7].PepT2不仅以小肽为底物,也转运仿肽类药物,如B-内酰胺类抗生素、抗肿瘤药物血管紧缩素、血管紧张素
转换酶和肾素抑制剂等[8].PepT2是仿肽类药物吸收的重要转运者能转运广泛的药理活性物质.
3总结
ABC转运蛋白通过水解ATP供能，将物质排至外。
更具这一特点，可通过一些ABC转运蛋白抑制剂，抑制其活性，从而促进药物进入靶细胞，靶器官。
对ABC转运蛋白结构与转运机制的深入研究,将对解决多药抗性问题及治疗相关疾病具有重大的理论指导意义和实际应用价值。
PepT2能提高药物和前体药物的生物利用率,广泛的转运仿肽类药物,对于它的研究将不仅集中在生理学和药代动力学方面活性调节,同时对肽类药物和具有仿肽结构药物的设计成为人们关注的热点.利用跨膜转运蛋白识别二、三肽和许多仿肽类底物的特点,一方面人们直接设计和寻找具有特殊功能活性的小肽和仿肽类药物,另一方面改造一些难被吸收的非类肽药物,如将非肽类药物连接到寡肽上以增加这些药物的吸收率等[44].随着对寡肽转运蛋白认识的不断深入,其在药物方面的研究和应用会不断深入扩大。
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