艾司洛尔(爱络)综合应用
急救药品总结
或1次静注后继以维持静滴:210mg＋5％GS 250mlVD(用量0.5--1mg/min)即滴速为：11--21滴/分24小时总量＜350mg。口服：150mgQ8h维持量:150mgqd
心肌梗死：尿激酶150--200万U+ 0.9%NS100ml，30分钟内静脉滴注
肾脏血管血栓形成：尿激酶100万U+ 0.9%NS100ml，30分钟内静脉滴注
过
敏
性
休
克
1.肾上腺素1mg以0.9％盐水稀释到10ml缓慢静注。如疗效不好，可改用2～4mg溶于5％GS250～500ml中静滴。
2.激素:5% GS40ml +地塞米松10mg静推根据病情1次/2—4小时重复，大剂量连续用药不超过72小时。地塞米松10mg或氢化可的松200~300mg ivgtt，加入葡萄糖溶液中静滴。
心衰：1.静点：5%GS500ml+硝普甘油5mg
18滴/分起，5分钟增加1次：9-18滴，最大可增至360滴/分
2.泵入：0.9%NS54ml＋硝普甘油30mg
1.2ml/h起泵入，至24ml/h
硝普钠:（强效、速效降压药）
降压：1.静点：5%GS500ml+硝普ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ25mg
9滴/分起，可增至72-108滴/分
利多卡因：
(Ib类抗心律失常药物)
(0.4g/20ml)
注意：.阿-斯氏综合征、预激综合征、传导阻滞患者禁用。大于70岁患者:剂量减半，用于抗心律失常时应以0.5—1mg/min静脉维持。主要用于室性心律失常：室早、室颤、室扑
艾司洛尔在心律失常治疗中应用
病例数 60例 例 100例 例 50例 例 15例 例
中国医药导刊 2002年 06期 年 期
爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察 试验2 房颤临床疗效观察（ 治疗房扑 房颤临床疗效观察（试验 ）
入选标准
不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗 不稳定性心绞痛； 心室率>75次/分； 死，心室率 次分 CABG术及外科 普外、骨外、胸外 术后的房扑 房颤， 术及外科(普外 爱络 术后的房扑/房颤 术及外科 普外、骨外、胸外)术后的房扑 房颤， 血液动力学相对稳定，心室率>100次/分，持续 分钟以 血液动力学相对稳定，心室率 次 分 持续5分钟以 上，3天以内 天以内
艾司洛尔有效缓解心绞痛79%，尤其对有明确 ， 艾司洛尔有效缓解心绞痛 劳力诱因的患者效果更好。 劳力诱因的患者效果更好。 在合并慢性阻塞性肺病的9例患者中，仅有1例 在合并慢性阻塞性肺病的 例患者中，仅有 例 例患者中 发生急性哮喘。 发生急性哮喘。 合并慢性阻塞性肺病的患者， 合并慢性阻塞性肺病的患者，如近期无急性发 作史，使用超高选择β受体阻滞剂是相对安全的 受体阻滞剂是相对安全的。 作史，使用超高选择 受体阻滞剂是相对安全的。
HR(bpm)
PLAC E1mg/Kg E2mg/Kg
170 160 150 140 130 120 110 100
SBP（mmHg)
PLAC E1mg/Kg E2mg/Kg
基础值 插管前 插管+1 2 (n=1830 插管前两分钟给药）
3
5
7
10
*罗爱伦等《国产艾司洛尔预防和治疗围手术期心血管反应的临床观察》
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期 年 期
艾司洛尔临床新用途的研究进展
艾司洛尔临床新用途的研究进展沈友素;罗振中;余树春【期刊名称】《实用医学杂志》【年(卷),期】2014(000)014【摘要】艾司洛尔作为第2代β肾上腺素受体阻滞剂，在1986年12月美国FDA首次批准生产使用。
是一种对心脏作用选择性强、起效快、作用时间极短的β1受体阻断剂，在体内可迅速分布和消除［1］。
由于它几乎能预防和治疗所有由围手术期刺激而引起的心血管反应，因此被认为是“万金油”型的药物，该药理特性使其成为预防全身麻醉气管插管等较强刺激所致心血管反应的理想药物［2］。
现广泛用于控制术中室上性快速性心律失常、心动过速和高血压，心肌保护和电休克等的治疗，但大量研究表明艾司洛尔不仅能够抑制围手术期对伤害性刺激产生的应激反应，而且还有一定的镇痛作用，且与多种镇痛、镇静药物具有协同作用，对麻醉药产生节俭作用，减少麻醉药物的用量，降低吸入性麻醉药物的最低肺泡有效浓度（minimum alveolar concentration，MAC），缩短患者苏醒的时间，减轻术后疼痛和恶心呕吐等并发症，本文就这些方面作用的研究做一系统阐述。
【总页数】2页(P2336-2337)【作者】沈友素;罗振中;余树春【作者单位】330006 南昌大学第二附属医院;330006 南昌大学第二附属医院;330006 南昌大学第二附属医院【正文语种】中文【相关文献】1.艾司洛尔和乌拉地尔防治气管插管应激反应的临床观察 [J], 王智2.静脉麻醉中乌拉地尔与艾司洛尔用于耳显微手术的临床研究 [J], 邢群智;韩学昌3.乌拉地尔和艾司洛尔预防气管拔管期心血管反应的临床观察 [J], 邢桂英4.艾司洛尔和佩尔地平预防气管插管反应的临床观察 [J], 陈强;徐志云;石伯生;王锋锋5.艾司洛尔乌拉地尔预防颈丛阻滞下心血管反应的临床研究 [J], 吴曼;邢桂英;于建设因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
爱络(盐酸艾司洛尔注射液)
爱络(盐酸艾司洛尔注射液)【药品名称】商品名称：爱络通用名称：盐酸艾司洛尔注射液英文名称：Esmolol Hydrochloride Injection【成份】主要成份及化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐分子式：C16H25NO4·HCl分子量：331.84【适应症】1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。
2.围手术期高血压。
3.窦性心动过速。
【用法用量】1 控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。
维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
2 围手术期高血压或心动过速即刻控制剂量为：1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。
逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。
治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
【不良反应】大多数不良反应为轻度、一过性。
最重要的不良反应是低血压。
有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。
1 发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。
2 发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。
3 发生率【禁忌】1 支气管哮喘或有支气管哮喘病史。
2 严重慢性阻塞性肺病。
3 窦性心动过缓。
4 二至三度房室传导阻滞。
5 难治性心功能不全。
6 心源性休克。
7 对本品过敏者。
【注意事项】高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。
艾司洛尔(esmolol)
艾司洛尔(esmolol)
佚名
【期刊名称】《中国合理用药探索》
【年(卷),期】2022(19)5
【摘要】(一)体内过程①艾司洛尔在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使酯键水解而代谢。
②其在人体的总清除率约20L/(kg·h),大于心输出量,提示本药的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。
③本药在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原型药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。
④73%~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原型由尿排出。
【总页数】1页(P58-58)
【正文语种】中文
【中图分类】R28
【相关文献】
1.乌拉地尔联合艾司洛尔控制性降压在颅内动脉瘤介入手术患者中的应用效果
2.尼可地尔联合艾司洛尔对冠状动脉搭桥术后患者心肌微循环、血浆NT-proBNP及生活质量的影响
3.艾司洛尔联合尼可地尔对重度冠心病心肌缺血患者的疗效分析
4.联用艾司洛尔和地尔硫䓬治疗急性冠状动脉综合征对患者血压、心率的影响
5.艾司洛尔联合尼可地尔对重度冠心病心肌缺血患者的疗效分析
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盐酸艾司洛尔注射液在冠状动脉CTA检查中的临床应用
盐酸艾司洛尔注射液在冠状动脉CTA检查中的临床应用刘更生【摘要】目的:研究分析在冠状动脉CTA检查中应用盐酸艾司洛尔注射液的临床价值.方法:选取2016年03月—2018年03月在我院接收治疗的98例冠状动脉检查患者为本次研究对象,均给予64排螺旋CT对患者的冠状动脉进行血管造影术(Computer tomography angiography,CTA)检查,通过采用抛硬币法随机分组原则,分为研究组和参照组,其中参照组49例,予以酒石酸美托洛尔,研究组49例,予以盐酸艾司洛尔注射液,比较两组图像质量情况、检查耗时以及心率控制情况.结果:研究组心率控制满意率为(95.92％),参照组心率控制满意率为(83.67％),差异不具有统计学意义(P>0.05);同时,研究组冠状动脉图像质量优良率为(97.96％),参照组冠状动脉图像优良率为(85.71％),差异不具有统计学意义(P>0.05);研究组平均检查耗时(5.23±0.17),短于参照组平均检查耗时(7.91±1.14),差异有统计学意义(P<0.05);研究组检查耗时≤6min患者所占比为48.98％(24/49),要高于参照组检查耗时≤6min患者所占比26.53％(13/49),差异具有统计学意义(P<0.05).结论:对实施冠状动脉CTA检查患者,予以盐酸艾司洛尔注射液静脉注射,具有一定的应用价值.【期刊名称】《药品评价》【年(卷),期】2018(015)022【总页数】3页(P44-45,52)【关键词】盐酸艾司洛尔注射液;冠状动脉;心率变化;质量;临床价值【作者】刘更生【作者单位】江西省安福县人民医院放射科,江西安福 343200【正文语种】中文【中图分类】R445冠状动脉CT血管造影术具有无创以及操作简便的临床优势，能够对患者疾病检查起到极为积极的作用[1]。
但是部分冠状疾病患者，因受到多种主客观因素的影响，在接受检查时，其心率较高，从而降低图像质量，延长检查时间，不利于患者病情观察，因此，如何有效控制患者的心率变化，是我院目前十分关注的问题。
艾司洛尔错误应用例
艾司洛尔错误应用例由于对该β阻滞剂药理作用理解肤浅和对适应症和禁忌症的掌握不当，该药在围术期被错误应用并造成严重后果者也时有发生。
最近本人在医学专业网上(主要是dxy/bbs）搜索“艾司洛尔”or“艾斯洛尔”or“爱络”几个关键词，选取围术期错误应用艾斯洛尔的典型案例10例，将案例的摘要加上个人的简要分析集中列出于后，以期引起讨论.这10例的错误大致分为3种情况：1、用于术中继发于大出血、严重低血容量和/或休克病人的窦性心动过速的控制；2、与升压药物联合或相继应用,以“对抗"升压治疗中的并发的心动过速。
3、围术期发生室上性心动过速时不究诱因，直接选用艾斯洛尔用于纠正室上速。
4、在适应症范围内使用，但不注意用法用量。
对案例的错误在网上进行过热烈讨论,网友们也有过分析和点评.鉴于误用情况比较典型,个人认为重新提出讨论,以警示麻醉学的新手们牢记沉痛教训，避免重犯类似错误仍有必要。
本人抛砖引玉了，恳请站友们指正.附:艾司洛尔在围术期的错误应用的10个案例例一：高龄，急性胆囊患者术中心跳骤停一例( http：//www。
dxy。
cn/bbs/post/view?bid=51&；id=7195866＆amp;sty=3&keywords=%B0％AC%CB%B9％C2％E5%B6％FB）病历摘录：患者，女,83岁，因急性胆囊炎入院，拟行胆囊切除术，EKG提示窦性心律，偶发房性早搏，左心室肥大伴劳损，ST—T段变化;胸片提示右侧膈影抬高，两肺未见实质性改变,主动脉弓部可见弧形钙化；电解质、血糖正常；入室:神清，BP120/78mmHg，HR99bpm，于T8-9间隙行硬膜外穿刺,成功，予1.6％利多卡因2ml，后改平卧位，5min后测平面不确切，再3min后予1.6%利多卡因3ml，测平面T4—T8，后予咪唑安定2mg镇静。
手术开始划皮时患者有体动，大约手术开始8min时，突然HR60，BP70/43mmHg，SPO2持续下降，立即予阿托品0。
爱络——盐酸艾司洛尔注射液
应激反应的高峰一般会出现在术后24－72小时，此时也
是心脏并发症的好发时期
在围术期合理应用β阻滞剂尤其是术后继续应用，可降
低心率和肾素活性，使心肌的氧供\氧耗关系发生改变，
达到预防心肌缺血的目的。
麻醉科----重新认识艾司洛尔
安全性良好：治疗后仅1例血压低于90
mmHg，停 用艾司洛尔后好转;治疗前后肝肾功能无明显变化（ 红细胞酯酶代谢）
中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期
研究2：爱络在神经外科术后应用
• 目的:探讨爱络应用于神经外科开颅术后 患者室上性心动过速的有效性和安全性 及其对血流动力学的影响 • 病例来源：北京天坛医院神经外科ICU • 病例选择：神经外科术后室上性心动过 速心室率(HR)>120次· min- 1且持续时间 超过10min者。
ß 受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）
交感风暴 高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常
包括：急性心肌缺血、高血压、主动脉夹层、 嗜铬 细胞瘤、甲亢等
最适合艾司洛尔治疗的急诊心律失常
房颤伴快速心室率
器质性心脏病（包括心外科手术后）伴发的
恶性室性心律失常
电转复后室颤复发的预防
伴交感激活的心律失常
科室：ICU
中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期
研究1：艾司洛尔治疗重症败血症 并发快速心房颤动的疗效观察
爱络迅速降低败血症患者房颤时心率
160 140 120 100 80 60 40 20 0 治疗前 治疗后
﹡
治疗前 治疗后
﹡P<0.01
中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期
艾司洛尔在神经外科重症中应用
治疗上发现β 受体阻滞剂能使血中的（肾上腺素）浓 度减少，（去甲肾上腺素）浓度降低，由于 降低了血循环中儿茶酚胺浓度，而能够维持正常的血 压和血液动力学，降低心肌需氧量，避免了心肌缺血 性损害，而降低了脑外伤的死亡率。认为：用药应在 未造成心肌病理性损害之前，起始使用心律≥次分。
【药物过量】
一次用量达～ 即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分 离、意识丧失。本品半衰期短，故首先应立即停药，观察临床效果。心动过缓可给予阿 托品静推；哮喘可予β 受体激动剂或茶碱类治疗；心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄 类治疗；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。
患者首次术后小时发现颅内压监测数值高，复查显示硬膜外迟发性血肿， 遂行二次手术，术后血肿清除满意。 患者左侧内踝、后踝粉碎性骨折，肿胀严重，外固定，术后烦躁。镇静药物 使用。镇痛药物使用
患者经治疗，随着颅脑伤情恢复，情况逐渐好转
围手术期高血压或心动过速 （）即刻控制剂量为： 秒内静注,继续予静点，最大维持量为。
睁眼反应
语言反应 GCS评分
肢体运动
最早作为颅脑损伤的轻、中、重 特重型的客观评价指标之一。 后来，也被借鉴用作其他神经重症的评价指标。
常见的神经外科重症
单纯重型颅脑损伤：包括原发、继发的脑干损伤 弥漫性轴索损伤
颅脑损伤合并复合伤
脑卒中：大面积脑出血 、脑梗塞 、蛛网膜下腔出血
脑肿瘤
颅内感染
神经外科围手术期
神经外科重症患者引起心率失常的原因
急性颅内压增高 （）
机体应激性反应
、急性颅内压增高（）
↑
脑水肿可造成脑缺血、缺氧、代
艾司洛尔在神经外科重症中的应用课件
艾司洛尔在神经外科重症中的应用
4
神经外科重症患者引起心率失常的原因
ห้องสมุดไป่ตู้
急性颅内压增高 （ICP）
机体应激性反应
艾司洛尔在神经外科重症中的应用
5
1、急性颅内压增高（ICP）
ICP↑
脑水肿可造成脑缺血、缺氧、代谢紊乱加重，通过
局部或弥漫性机械压迫作用造成下丘脑、脑干等部位的扭曲和变形，
以及原发性下丘脑、脑干交感神经传出通路受损，从而使上述结构
艾司洛尔在神经外科重症中的应用
8
重型颅脑损伤患者中维持正常的脑灌注压是一重要环节， 颅内压↑，脑灌注压↓ Cushing反应（Cushing response）：Cushing 于1900年曾经用 等渗盐水灌入狗的蛛网膜下腔以造成颅内压增高，当颅内压增高 接近动脉舒张压时，血压升高、脉搏减慢、脉压增大，继而出现 潮式呼吸，血压下降，脉搏细弱，心脏停搏而导致死亡。这一实 验结果与临床上急性颅脑损伤所见的情况十分相似，颅内压急剧 升高时，病人出现血压升高、脉搏减慢、呼吸节律紊乱及体温升 高等各项生命指征发生变化，这种变化称库欣（Cushing）反应。 这种危象多见于急性颅内压增高病例，慢性者则不明显。
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病例7
艾司洛尔在神经外科重症中的应用
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艾司洛尔在神经外科重症中的应用
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谢 谢 各 位 ！！
艾司洛尔在神经外科重症中的应用
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艾司洛尔在神经外科重症中的应用
9
颅内严重病变
ICP↑脑水肿
脑干、下丘 脑受损（继 发性）本身 原发性损害
下丘脑，脑干 交感神经传出 通路受损
机体应激反应 导致E，NE和 CA↑
直接或间接 造成神经元 功能障碍
爱络——盐酸艾司洛尔注射液
2021/3/11
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围术期之“术后”怎么推广？
• 搞清楚患者的流向----非常重要
做完手术的人去了哪儿
----综合ICU,
---专科ICU
---普通病房的监护室或观察室
2021/3/11
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围术期心脏并发症特点
围术期的创伤使机体处于应激状态，此时也是心 脏并发症的好发时期，包括心肌缺血、心肌梗塞、 心律失常等；围术期房颤发生率可达到5%-65%
爱络迅速降低败血症患者房颤时心率
160 140 120 100
80 60 40 20
0
2021/3/11 ﹡P<0.01
治疗前
﹡
治疗前 治疗后
治疗后
中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期 23
研究1：艾司洛尔治疗重症败血症 并发快速心房颤动的疗效观察
安全性良好：治疗后仅1例血压低于90 mmHg
高 选 择：40-100倍高剂量时，支气管及血管平滑 肌的 2受体才被抑制 易控制：“开关效应”
2021/3/11
3
代谢特点 半衰期短：红细胞酯酶代谢，非一般
药品肝肾代谢 肝肾功能不全的患者应用安全，无需
特殊调整剂量
2021/3/11
4
临床应用
• 心房颤动、心房扑动时控制心室率 • 围手术期高血压 • 不稳定心绞痛、急性心肌梗死的早期治疗
72 mL/h
2021/3/11
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用法用量参考----200mg怎么用？
体重 负荷量 维持剂量 0.05mg/kg/min 0.1mg/kg/min 0.15mg/kg/min 0.2mg/kg/min
2021/3/11
60kg 1 ml
硝酸甘油复合艾司洛尔控制性降压在前列腺电切术中的应用(一)
硝酸甘油复合艾司洛尔控制性降压在前列腺电切术中的应用(一)【关键词】硝酸甘油司洛尔控制性降压经尿道前列腺电切术经尿道前列腺电汽化切除术（TURP）目前已广泛应用于前列腺手术，具有手术时间短、创伤小、术后恢复快等优点。
但患者常为合并有高血压、冠心病的老年男性，心脏储备功能降低，心肌供氧受限，围术期心血管副反应明显增多。
因此在术中常采用控制性降压术来减低这类副反应的发生。
硝酸甘油是目前最为常用的术中降压药，但在血压下降较大时，会使机体交感张力增高，血儿茶酚胺、血管紧张素分泌增高，心率加快，从而导致血压控制不稳。
本文旨在探讨硝酸甘油复合艾司洛尔在高血压、冠心病患者行TURP术中的应用效果。
1对象与方法1.1病例48例择期行TURP术合并有高血压、冠心病患者，年龄65～88岁，体质量55～86kg，符合国际统一的高血压诊断标准，即收缩压≥140mmHg（或）舒张压≥90mmHg。
确定冠心病的主要依据是①明确的冠心病史，如典型的心绞痛发作史或陈旧性心梗史；②有症状的缺血性心电图改变或运动心电图阳性改变；③超声心动图有室壁节段性运动异常，心脏扩大，舒缩功能减退等改变。
所有患者术前均行抗高血压治疗，控制血压在（150～180）/（90～110）mmHg，术前服用抗凝药者停用1周。
血生化、凝血功能检查正常，射血分数（EF）≥55%，手术体位为截石位，冲洗液为5%甘露醇。
48例患者随机分为3组，每组16例。
3组分别为对照组（不行控制性降压）、硝酸甘油控制性降压组和硝酸甘油复合艾司洛尔控制性降压组（复合组）。
3组患者的一般资料和手术时间均无统计学差异。
1.2麻醉方法所有患者入室前30min，常规肌注苯巴比妥钠0.1g、东莨菪碱0.3mg，入室后均采用低位硬膜外腔阻滞麻醉，麻醉平面控制在T8以下，术中均不使用镇静药物。
1.3控制性降压对照组不做控制性降压，硝酸甘油组经静脉用微泵输注硝酸甘油1.5μg·kg-1·min-1进行控制性降压，复合组经静脉用微泵输注硝酸甘油1.0μg·kg-1·min-1、艾司洛尔50～100μg·kg-1·min-1进行控制性降压，两组均根据血压、心率变化调整用量，使血压降低不超过基础血压的30%，MAP不低于80mmHg。
努力提高我国艾司洛尔的临床应用水平
努力提高我国艾司洛尔的临床应用水平郭继鸿【摘要】@@ 1988年,诺贝尔生物学奖授给了James W Black教授,表彰他在1962年发明了第一个β受体阻滞剂Pronethalol.评奖委员会对他的贡献给予了极高的评价:"自200年前发现洋地黄以来,β受体阻滞剂是药物防治心脏疾病最伟大的突破".2010年3月22日,85岁的James W Black教授辞世,但他开创的β受体阻滞剂的研究与应用仍在持续发展着.【期刊名称】《中国心血管杂志》【年(卷),期】2012(017)001【总页数】2页(P1-2)【关键词】肾上腺素能β受体拮抗剂;艾司洛尔;临床应用【作者】郭继鸿【作者单位】100044,北京大学人民医院心脏中心【正文语种】中文1988年，诺贝尔生物学奖授给了James W Black教授，表彰他在1962年发明了第一个β受体阻滞剂Pronethalol。
评奖委员会对他的贡献给予了极高的评价:“自200年前发现洋地黄以来，β受体阻滞剂是药物防治心脏疾病最伟大的突破”。
2010年3月22日，85岁的James W Black教授辞世，但他开创的β受体阻滞剂的研究与应用仍在持续发展着。
当今，冠心病、高血压、心力衰竭、心律失常已成为发病率高、危害性大的四大心血管疾病，很少有药物同时对这四大疾病均有重要的治疗作用，而β受体阻滞剂则当之无愧。
作为一个超短速作用的β受体阻滞剂，静脉艾司洛尔的临床应用已有20年之久，是急诊科、内科、心内科、老年科、外科、麻醉科等常用而不可缺少的药物，其应用的适应证还在不断扩大。
但国内临床医生对该药的了解与应用的深度和广度仍远远不够，对可能发生的心脏泵功能的抑制作用还心存芥蒂。
因此，迅速提高对艾司洛尔的认识水平，扩大其应用范围迫在眉睫。
1 理想的β受体阻滞剂临床医生选择理想的β受体阻滞剂时常遵循3个原则:(1)脂溶性:这使其作用部位更广泛，发挥其中枢性治疗作用;(2)β1受体阻滞的高选择性:这能减少对β2受体的影响，减少不良作用;(3)无内在的拟交感神经活性:提高药物的心肌保护作用。
艾司洛尔复合硝普钠控制性降压用于老年人颅脑手术的观察
艾司洛尔复合硝普钠控制性降压用于老年人颅脑手术的观察黄孟华;翁迪贵;王金华【期刊名称】《福建医药杂志》【年(卷),期】2004(26)6【摘要】目的观察艾司洛尔复合硝普钠用于老年人颅脑手术控制性降压的效果及安全性.方法 40例择期颅脑手术病人随机分为两组:A组(对照组)用硝普钠(SNP)降压;B组为艾司洛尔、SNP复合组.降压标准为平均动脉压(MAP)降低35%～40%.同步采集动脉血和颈内静脉血作血气分析,计算动-静脉血氧含量差(Da-vO2)、脑氧摄取率(ERO2)和硝普钠总用量.结果 B组血压容易下降和维持.B组MAP明显低于A组,P＜0.05;B组各个时点心率(HR)、心率-收缩压乘积(RPP)小于A组,P＜0.01;硝普钠总用量B组明显少于A组;Da-vO2、ERO2两组之间及降压前、中、后各时段无显著性差异(P＞0.05).结论艾司洛尔复合硝普钠控制性降压效果明显优于单用硝普钠,两药并用对脑氧供需及脑氧摄取率平衡没有明显影响.【总页数】3页(P33-35)【作者】黄孟华;翁迪贵;王金华【作者单位】宁德市闽东医院麻醉科,355000;宁德市闽东医院麻醉科,355000;宁德市闽东医院麻醉科,355000【正文语种】中文【中图分类】R651.1;R544.1【相关文献】1.硝酸甘油复合艾司洛尔用于择期颅脑手术控制性降压的效果观察 [J], 张建华;卢先卿;欧阳文博2.硝普钠复合艾司洛尔应用于鼻内窥镜手术控制性降压的临床观察 [J], 应俊;卢忆梅;徐国海;朱晓红3.艾司洛尔复合硝普钠控制性降压在鼻窦内窥镜手术中的临床观察 [J], 宇天昕4.艾司洛尔复合硝普钠控制性降压用于关节镜下肩袖修补术的临床观察 [J], 李仕海;贾东林5.硝普钠复合艾司洛尔控制性降压用于腹主动脉瘤腔内修复术的临床观察 [J], 王慧明;于涛;李文锋因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
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心肌桥是覆盖在心外膜冠状动脉上的心肌 纤维束，被覆盖的冠状动脉被称为壁冠状动脉。
多数心肌桥是良性至导致心 肌缺血、猝死等 。
艾司洛尔治疗组： 入组病例： 309例 爱络治疗组：225例 给药方法： 0.5mg/Kg静脉滴 注1min，继以0.05 ～ 0.2mg/kg/min的 剂量静点
160 140 120 100 80 60 40 20 0 治疗前 治疗后
治疗前 治疗后
游凯 严晓伟等《中华心血管病杂志》 1996
爱络在围手术期中的应用
抗心律失常药物分类
（一）Ⅰ类——钠通道阻滞剂
1．ⅠA类 适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁 2．ⅠB类 轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因 3．ⅠC类 明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼
（二）Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药
因阻断β受体而有效，代表性药物为艾司洛尔
（三）Ⅲ类——选择地延长复极过程的药
静注不同剂量艾司洛尔后的临床获益率
70% 60% 50% 46% 34% 59% 62% 64% 66%
获益率
40% 30% 20% 10% 0%
5min 50
10min 100 15min 150 20min 200 25min 250 30min 300 （ug/kg/min）
艾司洛尔在50-200ug/kg/min应用显示出良好的量—效关系，大于 200ug/kg/min 时，获益率增加不明显，且易发生低血压等不良反应。
β受体阻滞剂治疗适应症
心律失常治疗指南推荐
β受体阻滞剂治疗的心律失常属于广谱 包括：窦性心动过速、 房性心动过速、 交界区心动过速、室速等 多个Ⅰ类推荐级别
首选β受体阻滞剂治疗的心律失常
各种窦速
首选β受体阻滞剂治疗心律失常
围手术期心律失常 房颤伴快速心室率
ß 受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）
• 给药方法
负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注， 维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效， 4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
爱络在CABG术后及外科术后组治疗结果（试验2）
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
心肌桥患者在艾司洛尔作用下，可能由于以下因素可避 免或减少心肌缺血： 减弱心肌桥纤维压迫力量，使得收缩期壁冠状动脉受压程 度降低，远段的血流增加。 减慢心率，延长舒张期．延长血流灌注时间。 降低心肌耗氧量、增加CFR、提高患者运动耐受能力。 艾司洛尔可使壁冠状动脉受压程度减轻，增加CFR至 正常水平，保护心肌桥患者的心肌功能
评价心肌桥对壁冠状动脉血流和心肌血流 灌注的影响十分重要
张国辉 葛均波 《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160
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艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
• 目的：探讨B受体阻滞剂艾司洛尔对心肌桥患者的 壁冠状动脉受压迫程度和血流速率的影响
• 研究分组：心肌桥患者8例，其中男6例，女2例； 受检壁冠状动脉在收缩期的受压程度在60％ -90％
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
壁冠状动脉近段血流速率在应用艾司洛尔前后变化
60 50 40 30 20 10 0
cm/s Bapv:基础平均峰值流速
用药前 用药后
＊P<0.01
近端bapv
近端hapv
Havp：充血相平均峰值流速
张国辉 葛均波 《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160
• 评价指标：腔内多普勒技术观察壁冠状动脉的基础 峰值血流速率(bAPV)、最大峰值血流速率(hAPV)、 冠状动脉血流储备(CFR)的变化
张国辉 葛均波 《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
艾司洛尔使用方法： 首次静脉推注500ug/ kg/min 后，随后静滴； 剂量自50 ug/kg/min 开始，然后每隔2 min增加 500ug/kg/min，到2.0 ml／min为止。 终点目标： ①达到最大剂量 ②心率<60／min ③血压<100／60 mm Hg ④血压心率乘积下降25％
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
壁冠状动脉远段血流速率在应用艾司洛尔前后变化
60 50 40 30 20 10 0
cm/s Bapv:基础平均峰值流速
用药前 用药后
＊P<0.05
远端bapv
远端hapv
Havp：充血相平均峰值流速
张国辉 葛均波 《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160
心室率下降20%-25%或心率＜100次/分
临床研究
爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察 爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用
艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速性心律失常的
有效性与安全性对照研究
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的
作用
爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）
爱络治疗前后的 心率变化
β阻剂静脉给药临床指征
• 心率≥60次/分（复给≥ 50次/分） • 血压≥100mmHg（复给≥ 90mmHg ）
• PR间期≤240ms
• 无支气管哮喘
• 肺底罗音范围＜10cm（同时联合应用利 尿剂）
β阻剂静脉给药后的目标心率
• 窦性心律 心率下降20%-25%或心率50-60次/分 • 房颤
交感风暴 高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常
包括：心衰、急性心肌缺血、高血压、夹层动脉瘤、 嗜铬细胞瘤、甲亢等
β受体阻滞剂对抗交感风暴特殊作用
• 交感风暴-----24小时自发2次或2次以上的室速 或室颤,需要紧急治疗的临床症候群 • 静脉β受体阻滞剂对多形性VT风暴最有效。 • 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴， 静脉应用β阻剂是有效的。联合应用静脉胺碘 酮可能是合理的（ Ⅱb类推荐，证据水平C ）
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
艾司洛尔明显提高前壁近段及远段冠状动脉CFR值
4 3.5 3 2.5 2 1.5 1 0.5 0 近段CFR 远段CFR
CFR：冠状动脉血流储备
＊P<0.05 ＊P<0.01
用药前 用药后
张国辉 葛均波 《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160
------盐酸艾司洛尔注射液 安全、超短效、高选择性ß 1受体阻滞剂
商品名：爱络 通用名称：盐酸艾司洛尔注射液 英文名：Esmolol Hydrochloride Injection
规格：2ml:0.2g
10ml:0.1g
药理特点
起 效 快：静注后1分钟开始起效
超 短 效：半衰期仅9分钟，终止滴注后10分钟， 受体阻滞作用恢复50%，20分钟作用消失，30分钟 血流动力学效应恢复正常
延长APD(动作电位)及ERP(有效不应期)，属此类的有胺碘酮
（四）Ⅳ类——钙拮抗药
阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有维拉帕米
β受体阻断剂治疗心律失常机制
广谱阻滞 β受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用
中枢抗心律失常作用
脂溶性β受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢 迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境 抗室颤，降低猝死 对症又对因 在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进行控 制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压等)
24小时房颤/房扑转复率
平均用药3分钟后心室率变化 250 200
CABG术后 外科术后房
84% 82% 80% 78% 76% 74% 72% 70% CABG术后 外科术后房
150 100 50 0 用药前 用药后
用药前 用药后
王吉云 胡大一
中国医药导刊 2002年 06期
爱络在不稳定性心绞痛、急性心肌梗死组 治疗结果（试验2）
爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）
爱络不良反应发生率低， 停药后很快消失，无须特殊处理 爱络注射后不良反应发生率
5% 4% 4% 3% 3% 2% 2% 1% 1% 0% 低血压 出汗 恶心 心悸 胸闷 不良反应
游凯 严晓伟等《中华心血管病杂志》 1996
爱络在心血管疾急症治疗中的临床应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察（ 试验2）
减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要 进行特殊处理
禁忌症
1．支气管哮喘或有支气管哮喘病史。
2．严重慢性阻塞性肺病。
3．窦性心动过缓。
4．二至三度房室传导阻滞。
5．难治性心功能不全。
6．心源性休克。
7．对本品过敏者。
爱络在心血管急症中的应用
------机制与指南推荐
------临床研究
高 选 择：40-100倍高剂量时，支气管及血管平滑 肌的 2受体才被抑制
临床应用
• 心房颤动、心房扑动时控制心室率 • 围手术期高血压
• 窦性心动过速
• 急性冠脉综合征:减少氧耗，缓解心肌缺血
首剂负荷量 （1分钟静脉推注）
0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半
维持剂量 约50-200 g/Kg.min持续静脉滴注，根据临床效果 探索最终维持量 其它受体阻滞剂替代 待患者循环稳定，无消化道出血、肠功能恢复口其它 受体阻滞剂，视心率变化逐渐减慢或停用艾司洛尔。
血压变化
130 125 120
次/分