常用的抗癫痫药和抗惊厥药

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苯妥英钠的药理作用基础是对细胞膜的稳定作用。
膜稳定作用机制概括如下：

1.阻断电压依赖性钠通道
2.阻断电压依赖性钙通道
3.对钙调素激酶系统的影响
苯妥英钠能明显抑制钙调素激酶的活性，影响突 触传递功能。
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4.对强直后增强（PTP）的影响
治疗浓度的苯妥英钠能够选择性地阻断PTP的形成。 突触传递的强直后增强（post tetanic potentiation, PTP）。PTP是指反复高频电刺激 突触前神经纤维后，引起的突触传递易化，使突 触后纤维反应增强的现象。PTP在癫痫病灶异常放 电的扩散过程中也起易化作用。
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6.其他反应

偶见男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大 等。早孕妇女服药后，可偶致畸胎，故孕妇慎 用。久服骤停可使癫痫发作加剧，甚至诱发癫 痫持续状态。
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卡马西平(Carbamazepine)

又名酰胺咪嗪，结构类似三环抗抑郁药。
卡马西平是一种很有效的广谱抗癫痫药，对于各 类型癫痫均有不同程度的疗效，对精神运动性发 作疗效较好，对大发作也有效，对小发作（失神 性发作）效果差。
第十六章 常用的抗癫痫药和抗惊厥药
1
第一节 抗癫痫药
一、简
定义和发病机理：

介
癫痫是一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴有 脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发性的异 常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调 的综合症。表现为突然发作，短暂运动、感觉功能和
精神异常。
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分型：

部分性发作—局部脑功能紊乱，意识多不受 影响，如运动性发作，植物神经性发作（如 戒断症状） 全身性发作—异常放电播及全脑，意识丧失
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苯巴比妥(phenobarbital,luminal)又名鲁米那

除镇静、催眠作用外，是巴比妥类中最有效的一个 抗癫痫药。 抗癫痫作用机制尚未完全阐明，可能与其以下作用 有关： ①作用于突触后膜上的GABA受体，增加氯离子的电 导，导致膜超级化，降低其兴奋性； ②作用于突触前膜，阻断前膜对Ca2+的摄取，减少 Ca2+依赖性的神经递质（NA，Ach和谷氨酸等）的释 放。此外，巴比妥类也抑制电压依赖性Ca2+通道。
大发作：意识丧失、跌倒、强直性痉挛、 阵挛。癫痫持续状态 小发作：突然丧失神志，但无运动紊乱， 持续10-20秒
3


危害：癫痫的发病率很高，患者不仅身心受到伤
害，而且严重影响学习、工作甚至日常生活。

治疗：目前对于癫痫的治疗仍以药物治疗为主，
目的在于减少或防止发作，但不能有效地预防和
治愈。病人需长期用药，有的甚至需要终生用药。
4
药物作用机制：

抑制病灶神经元异常放电， 遏制异常放电在正常脑组织的扩散。
作用方式：

增强脑内抑制性递质的作用(GABA) 干扰膜离子通道的通透性Na+、Ca2+
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癫痫的介绍总结
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扑米酮(Primidone)

又名去氧苯比妥或扑痫酮。 扑米酮对大发作及局限性发作疗效较好，可作为 精神运动性发作的辅助药。与苯妥英钠和卡马西 平合用有协同作用。

扑米酮与苯巴比妥相比并无特殊优点，且价格较 贵，故只用于其他药物不能控制的病人。不宜与 苯巴比妥合用。
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乙琥胺(Ethosuximide)

临床对小发作（失神性发作）有效，其疗效虽 不及氯硝西泮，但副作用及耐受性的产生较后
者为少，故为防治小发作的首选药。对其他癫
痫类型无效。

乙琥胺的作用机制与选择性抑制丘脑神经元T型 Ca2+通道有关。
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丙戊酸钠(Sodium valproate)

丙戊酸钠为一种新型广谱抗癫痫药，其化学名为
二丙基醋酸钠。
提高突触后膜对GABA的反应性，增强GABA能神经
突触后抑制

2）抑制Na+通道和Ca2+通道
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【不良反应】

严重毒性为肝功能损害，约有25%的患者服药数 日后出现肝功能异常，尤其是在开始用药的前 几个月较常见，故在用药期间应定期检查肝功 能。孕妇慎用。
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苯二氮卓类(Benzodiazepine)
昏迷等。
3.造血系统

长期应用可导致叶酸缺乏，发生巨幼红细胞性贫 血，可能与本药抑制叶酸吸收和代谢有关，可用 甲酰四氢叶酸治疗。
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4.过敏反应

少数患者发生皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、
再生障碍性贫血和肝坏死。长期用药者应定期检
查血常规和肝功能，如有异常应及早停药。 5.骨骼系统

本药能诱导肝药酶，可加速维生素D的代谢，长期 应用可致低血钙症，儿童患者可发生佝偻病样改 变。少数成年患者可出现骨软化症。必要时应用 维生素D预防。

苯二氮卓类有抗癫痫及抗惊厥作用，临床常用于 癫痫治疗的药物有地西泮、硝西泮和氯硝西泮。

其抗惊厥作用机制可能与其特异性地与苯二氮卓 受体结合增强脑内GABA抑制功能有关。此外，尚 可提高Ca2+依赖性K+电导，这也有助于减弱神经元 的兴奋性。
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1.地西泮（diazepine,安定） 安全。
是治疗癫痫持续
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苯妥英钠：大发作 卡马西平：广谱
苯巴比妥：大发作
乙琥胺：小发作
丙戊酸钠：广谱
苯二氮卓类：持续状态
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三、应用抗癫痫药注意事项
9
10
【临床应用】

1.抗癫痫
苯妥英钠是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药。
对精神运动性发作亦有效，但对小发作无效。

2.治疗外周神经痛
这种作用可能与其稳定神经细胞膜有关。

3.抗心律失常。
11源自文库
【不良反应与注意事项】
1.局部刺激

苯妥英钠碱性较强，对胃肠道有刺激性，口服易
引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛等症状，宜饭
状态的首选药，静脉注射显效快，且较其他药物
2.硝西泮（nitrazepam,硝基安定） 3.氯硝西泮（clonazepam,氯硝安定） 主要用于癫 是苯二氮

痫小发作，特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。

卓类中抗癫痫谱比较广的抗癫痫药物。对癫痫小 发作疗效比地西泮好，静脉注射也可治疗癫痫持
续状态。对肌阵挛性发作、婴儿痉挛也有良效。

临床上对各类型癫痫都有一定疗效，对大发作的
疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥。当后两药无效时， 用本药仍有效。 对小发作疗效优于乙琥胺，但因其肝脏毒性，一 般不作首选。对精神运动性发作疗效与卡马西平

相似。
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【作用机制】
丙戊酸钠不抑制癫痫病灶放电，但能阻止病灶异 常放电的扩散。

1）与GABA有关： 抑制脑内GABA转氨酶，减慢GABA的代谢 提高谷氨酸脱羧酶活性，使脑内GABA含量增高
6
第二节 常 用 药

苯妥英钠(Sodium phenytoin) 又名大仑丁
【药理作用与机制】

抗癫痫作用机制较为复杂，实验证明它不能抑制
癫痫病灶异常放电，但可阻止病灶部位的异常放
电向病灶周围的正常脑组织扩散。

苯妥英钠具有膜稳定作用，能降低细胞膜对Na+和 Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，从而降低 了细胞膜的兴奋性，使动作电位不易产生。
后服用。

静脉注射可发生静脉炎。 长期应用还能使齿龈增生，发生率约20%，注意口 腔卫生，防止齿龈炎，经常按摩齿龈可以减轻。 一般停药3～6个月后可自行消退。
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2.神经系统

药量过大引起急性中毒，导致小脑-前庭系统功
能失调，表现为眼球震颤、复视、共济失调等。
严重者可出现语言障碍、精神错乱、甚至昏睡、
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【作用机制】



【临床应用】

苯巴比妥以其起效快、疗效好、毒性低和价格低 廉等优点，用于防治癫痫大发作及治疗癫痫持续 状态。对单纯性局限发作及精神运动性发作亦有 效，但对小发作、婴儿痉挛效果差。
【不良反应和注意事项】

在较大剂量可出现嗜睡、精神萎靡、共济失调等 副作用，用药初期较明显，长期使用则产生耐受 性。偶可发生巨幼红细胞性贫血、白细胞减少和 血小板减少。
卡马西平对三叉神经痛疗效优于苯妥英钠，对舌 咽神经痛也有效。 还具抗躁狂作用，可用于锂盐无效的躁狂症患者， 其副作用比锂盐少而疗效好。
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【作用机制】

卡马西平的作用机制目前尚不清楚，可能是降
低神经细胞膜对Na＋和Ca2＋的通透性，降低神经
元的兴奋性和延长不应期。亦可能与增强GABA 神经元的突触传递功能有关。