常用的抗癫痫药和抗惊厥药

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抗癫痫及抗惊厥药PPT

抗癫痫及抗惊厥药PPT

总结词
卡马西平是一种广谱抗癫痫药,可用于治疗多种类型的癫痫 发作。
详细描述
卡马西平通过抑制神经递质传递,减少兴奋性氨基酸的释放 ,从而控制癫痫发作。它对部分性发作和全面性发作都有较 好的疗效,但可能导致皮疹、白细胞减少等副作用。
丙戊酸钠
总结词
丙戊酸钠是一种广谱抗癫痫药,主要用于治疗全面性强直阵挛发作和部分性发作 。
未来治疗策略与展望
个体化治疗
根据患者的具体病情和病因,制定个 体化的治疗方案,以提高治疗效果和 减少副作用。
联合治疗
精准医学
利用基因组学、蛋白质组学等技术, 对癫痫和惊厥的发病机制进行深入研 究,为新药研发和治疗提供更精准的 方案。
将不同作用机制的药物联合使用,以 提高治疗效果和减少耐药性的发生。
,剂量过大可能引起不良反应。
联合用药与药物相互作用
要点一
联合用药
当需要同时使用其他药物时,应咨询医生的意见,避免与 抗癫痫药产生不良反应或降低药效。
要点二
药物相互作用
某些抗癫痫药可能会与其他药物发生相互作用,影响药效 或增加不良反应的风险。应告知医生正在使用的所有药物 ,以便医生进行评估和调整用药方案。
抑制神经递质
抗癫痫及抗惊厥药通过抑制神经递质 的释放,如抑制谷氨酸、甘氨酸等, 来降低大脑神经元的兴奋性,从而控 制癫痫和惊厥的发作。
调节离子通道
一些抗癫痫药通过调节钠、钾、钙等 离子的通道,影响神经元的电活动, 从而控制癫痫和惊厥的发作。
药物治疗原则
合理选用药物
逐渐增加剂量
根据患者的具体病情和癫痫类型,选择合 适的抗癫痫药和抗惊厥药。
过敏体质患者
如果患者对某些抗癫痫药过敏 ,应立即停药并就医。在今后 的用药过程中,应避免再次使

中枢神经系统药理第十三章抗癫痫药和抗惊厥药

中枢神经系统药理第十三章抗癫痫药和抗惊厥药
2. 中枢疼痛综合征:三叉神经痛 、舌咽神经痛。 3. 抗心律失常:如强心苷中毒引起的心律失常。
【作用机制】
➢ 苯妥英钠不能抑制病灶高频放电, 但可阻止放电向正常组织扩 散,对正常低频放电无影响。
1. 膜稳定作用: 阻断电压依赖性Na+、Ca ++通道,降低膜通透性, Na+、Ca + +内流↓, 影响动作电位形成, 细胞膜兴奋性↓, 兴奋阈 值升高, 在较高浓度时也可抑制K+外流, 延长动作电位时程和 不应期。
不良反应: 注射安全范围狭窄,可抑制延髓呼吸中枢和血 管运动中枢,引起呼吸抑制、血压骤降和心脏 骤停。 解救:立即人工呼吸,并缓慢注射氯化钙、葡 萄糖酸钙对抗。
第十四章
治疗中枢神经系统退 行性疾病药
大纲要求:
1. 掌握:左旋多巴的体内过程、药理作用及机制、临 床应用、不良反应。
2. 熟悉:左旋多巴增效药的分类及胆碱受体阻断药苯 海索在治疗帕金森病中的应用。
2. 增强中枢GABA功能(抑制GABA再摄取,诱导GABAA受体增 生等) 。
【不良反应】
1. 局部刺激:局部刺激性较大,口服可引起厌食、恶心、呕吐 和腹痛等胃肠刺激症状,故宜饭后服用。静脉注射可发生静 脉炎。
2. 齿龈增生:多见于青少年和儿童, 长期服用者发生率20%, 这 与刺激胶原组织增生有关。
① 电压依赖的钠离子通道 ② 电压依赖的钾离子通道 ③ 电压依赖的钙离子通道 ④ 配体门控γ-氨基丁酸受体-氯离子通道
抗癫痫药可能的作用方式?
抗癫痫药作用原理:
➢ 目前防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫痫药控制 症状。
① 抑制病灶神经元过度放电。 ② 作用于病灶周围正常神经组织,遏制异常放电的扩

抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药
常用抗惊厥药包括巴比妥类、苯二氮䓬类中的部分药物、水合氯醛以及硫酸镁。
药理学(第9版)
硫酸镁(magnesium sulfate)
口服:导泻、利胆。 注射:抗惊厥。 机制: Mg2+ 特异性竞争Ca2+ 结合位点→拮抗Ca2+的作用→阻滞神经肌接头→骨骼肌松弛; 可能部分与中枢抑制有关。 临床应用:缓解子痫、破伤风等惊厥,也常用于高血压危象。 过量:血压下降,呼吸抑制→死亡。 抢救:停药,人工呼吸,缓慢静脉注射氯化钙。(Ca2+-Mg2+对抗)。
第一节 癫痫及临床分类 第二节 抗癫痫药 第三节 抗惊厥药
重点难点
掌握 苯妥英钠、苯巴比妥、苯二氮䓬类、卡马西平、丙戊酸钠、 氟桂利嗪、乙琥胺及硫酸镁的药理作用、应用及不良反应。
熟悉 癫痫的发病机制。
了解 癫痫主要发作类型、临床特征。
第一节
癫痫及临床分类
药理学(第9版)
癫痫
癫痫的定义
癫痫(epilepsy)是由脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电, 并向周围组织扩散,导致大脑功能短暂失调的综合征。发作时可伴有脑电图异常。
惊厥(convulsion)是中枢神经系统过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼 肌不自主地强烈收缩,呈强直性或阵挛性抽搐。硫酸镁主要用于缓解子痫、破 伤风等惊厥。临床上常以肌内注射或静脉滴注给药。
药理学(第9版)
3. 更换药物时,采取逐渐过渡换药 即在原药基础上加用新药,待其发挥疗效后,再逐渐撤销原药。 4. 不可突然停药 症状完全控制后,还要维持治疗2~3年再逐渐停药,以防复发。 5. 注意不良反应 定期检查血象、肝功能等。孕妇慎用。
第三节
抗惊厥药
药理学(第9版)

药理学第2版16抗癫痫药

药理学第2版16抗癫痫药

01
动物致癌 孕妇慎用
02
1995新药
托吡酯(topiramate)
抗癫痫药应用注意
1.根据发作类型选药
失神发作
首选乙琥胺、次选氯硝西泮、丙戊酸钠
卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠
单纯局限性发作
大发作
苯妥英、丙戊酸钠、 卡马西平、苯巴比妥
是否联合用药?
01
不得突然停药;不随意换药; 定期查血象、肝功;过渡式换药!
机制 竞争Ca2+受点 拮抗Ca2+作用 应用: 子痫首选; 解救:钙剂 硫酸镁(magnesium sulfate) 破伤风惊厥、高血压危象 过量:腱反射↓呼吸↓血压↓↓
02
致畸、死胎
03
3、长期用药
药物
用途
苯妥英钠
除失神小发作以外的所有各型癫痫,尤其用于大发作和部分性发作。中枢性疼痛综合征。心律失常。
卡马西平
同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。
苯巴比妥
除失神小发作以外的所有各型癫痫。
扑米酮
部分性发作和大发作
乙琥胺
小发作常用药。对其他类型发作无效。
丙戊酸钠
正常脑细胞
异常高频放电
病灶
药物作用
抑制放电
稳定膜、抑制放电扩散(主要的)
二病因
遗传 感染 肿瘤 脑损伤--瘢痕 “GABA学说” P/Q~Ca2+,Na+,K+,GABA-R
全身性发作
局限性发作 单纯性局限性发作 复合性局限性发作 失神性发作(小发作) 肌阵挛性发作 强直-阵挛性发作(大发作) 癫痫持续状态
三、癫痫发作分类
小发作:3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
大发作:高幅棘慢波或棘波
1抑制病灶神经元过度放电

抗癫痫药PPT

抗癫痫药PPT
1.口服(kǒufú)吸收不规则,起效慢
2.药物消除速率与血药浓度密切相关。 <10μg/ml 一级动力学消除 t1/2 20h >10μg/ml 零级动力学消除 t1/2 >60h
第十三页,共三十八页。
药理作用与临床(lín 应用: chuánɡ)
1.抗癫痫:
治 疗 (zhìliáo) 癫 痫 大 发 作 和 单 纯部分性发作的首选药,对 精神运动性发作也有较好的 疗效,但对小发作无效。
失神性发作
肌阵挛性发作
突歇则持然称期续、为短5短癫,-3痫暂患0 持秒者、续持钟快状续,速态昏不的。迷肌出, 肉现收抽缩搐, ,可清遍醒及后全对身发,
癫痫(diānxián)持续状态 也 或作四可无肢局记。限忆于。面 部 、 躯 干
第九页,共三十八页。
抗癫痫药(antiepileptic drugs)历史
的代谢而降低药效。
第二十页,共三十八页。
作用 特点: (zuòyòng)
1、起效慢。一次给药后约12小时血浆达峰浓度,连续 服用的治疗量6-10天达稳态血浓。
2、个体差异大,吸收慢且不规则,最好进行TDM。
3、在治疗量下,不产生(chǎnshēng)中枢抑制(与巴比妥类 不
同);过量可致兴奋,治疗期间不影响病人学习 工作。 4、不影响智力发育。
第五页,共三十八页。
癫痫类型:大发作 (fāzuò)、小发作 (fāzuò)、精神运 动型发作(fāzuò)、 局限性发作
(fāzuò)
主要用于防止和 控制(kòngzhì)
癫痫的发作
理想的抗癫药:毒 性(dú xìnɡ)小,抑 制发作,快速控
制症状
第六页,共三十八页。
癫痫(Epilepsy)由多种原因引起的长期反复发

抗癫痫药与抗惊厥药

抗癫痫药与抗惊厥药

增强兴奋性传导的抗癫痫药
拉莫三嗪 1、用于其它抗癫痫药不能控制 患者的辅助治疗 2、副作用小
抗惊厥药
惊厥 2、Mg2+与Ca2+产生竞争性拮抗作用 3、安全范围窄,易引起系统抑制症状, 可对葡萄糖酸钙等对抗
抗癫痫药
癫痫分类: 1、大发作:苯妥英钠、卡马西平 2、小发作:乙琥胺、丙戊酸钠 3、癫痫持续状态:地西泮

抗癫痫药的作用方式及机制
1、抑制钠钙离子内流,抑制钾离 子外流:苯妥英钠、卡马西平等 2、增强GABA介导的抑制作用: 苯巴比妥、地西泮等 3、抑制谷氨酸介导的兴奋作用: 拉莫三嗪
抗癫痫药用药原则

卡马西平
1、广谱抗癫痫药,对精神运 动性发作和大发作为首选药 2、三叉神经痛 3、尿崩症 特点:可见骨髓抑制、肝损害 等严重不良反应
常用抗癫痫药
奥卡西平:不良反应较轻,可作 为儿童局限性发作是的辅助用药 乙琥胺:癫痫小发作的首选药, 副作用少 托吡酯:对部分性发作效果较好

增强GABA抑制性作用药
1、对症选药和单一用药原则 2、剂量渐增原则 3、先加后撤原则 4、久用慢停原则
常用抗癫痫药—苯妥英钠
体内过程:刺激性大,易透过血脑屏 障,按零级动力学消除,个体差异大 不良反应 1、与剂量有关的毒性反应 2、慢性毒性反应 3、过敏反应 4、致畸反应等

常用抗癫痫药—苯妥英钠
作用机制 1、阻止异常电位向正常脑组织扩散 2、膜稳定作用 临床用途 1、癫痫大发作和局限性发作的首选药物, 对小发作无效。 2、三叉神经痛等中枢疼痛综合征 3、抗心律失常
巴比妥类 1、苯巴比妥:大发作、癫痫持续状态 2、扑米酮:大发作及精神运动性发作 苯二氮卓类 1、地西泮:癫痫持续状态的首选药 2、氯硝西泮:广谱抗癫痫药,不良反应 轻 3、硝西泮:肌阵挛性发作等

药理学课件 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药.ppt

药理学课件 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药.ppt


痫持续状态。
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5~30秒钟,

不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限

于面部、躯干或四肢。

抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式:
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织,以
机制:Mg2+与Ca2+性质相似,竞争拮抗Ca2+的作用,抑 制神经化学传递和骨骼肌收缩,从而使肌肉松弛。同时, 也作用于中枢神经系统,引起感觉和意识消失。
[作用和用途]
1、中枢神经系统:抑制中枢 2、抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递,
骨骼肌松弛。 3、心血管系统: 抑制心脏,舒张外周血管平滑
乙琥胺 ethosuximide
1. 仅对失神发作(小发作)有效, 疗效不及 氯硝基安定 ,但副作用和耐受性小,临床 任然为首选药。
2. 作用与阻断Ca2+通道有关。
3. 能加重大发作,并有大发作者,应合用苯 巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。
4. 对其他癫痫无效。 5. 副作用较少,但不可忽视。
苯二氮卓类( benzodiazepines )
地西泮 Diazepam,Valium ,安定:治疗癫痫 持续状态的首选药,静注显效快。不良反应 少,久服骤停可引起惊厥;婴儿、青光眼、 重症肌无力者忌用。
氯硝西泮 clonazepam , 氯硝安定:抗惊厥 作用较安定强5倍,抗癫痫谱广,尤以对小 发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。 疗效稳定,作用快,维时长。不良反应少。 不可骤停,连服半年可产生耐受性。

执业药师药理学第十八章 抗癫痫药和抗惊厥药习题及答案

执业药师药理学第十八章 抗癫痫药和抗惊厥药习题及答案

5.方茴说:“那时候我们不说爱,爱是多么遥远、多么沉重的字眼啊。

我们只说喜欢,就算喜欢也是偷偷摸摸的。

”6.方茴说:“我觉得之所以说相见不如怀念,是因为相见只能让人在现实面前无奈地哀悼伤痛,而怀念却可以把已经注定的谎言变成童话。

”7.在村头有一截巨大的雷击木,直径十几米,此时主干上唯一的柳条已经在朝霞中掩去了莹光,变得普普通通了。

8.这些孩子都很活泼与好动,即便吃饭时也都不太老实,不少人抱着陶碗从自家出来,凑到了一起。

9.石村周围草木丰茂,猛兽众多,可守着大山,村人的食物相对来说却算不上丰盛,只是一些粗麦饼、野果以及孩子们碗中少量的肉食。

第十八章抗癫痫药和抗惊厥药一、A1、苯妥英钠抗癫痫作用主要原理是A、抑制病灶本身异常放电B、稳定神经细胞膜C、抑制脊髓神经元D、具有肌肉松弛作用E、对中枢神经系统普遍抑制2、治疗三叉神经痛可选用A、苯巴比妥B、地西泮C、苯妥英钠D、乙琥胺E、扑米酮3、治疗癫痫大发作或局限发作最有效的药物是A、氯丙嗪B、地西泮C、乙琥胺D、苯妥英钠E、丙戊酸钠4、对癫痫大发作、小发作和精神运动性发作均有效的药物是A、苯巴比妥B、乙琥胺C、卡马西平D、苯妥英钠E、丙戊酸钠5、癫痫小发作首选药物是A、氯硝西泮B、乙琥胺C、丙戊酸钠D、苯妥英钠E、扑米酮6、在下列药物中广谱抗癫痫药物是A、地西泮B、苯巴比妥C、硫酸镁D、丙戊酸钠E、乙琥胺7、癫痫持续状态的首选药物为A、乙琥胺B、肌注苯妥英钠C、静注地西泮D、巴比妥钠E、水合氯醛8、下列有关苯妥英钠的叙述,不正确的是A、可以抗心律失常B、可引起齿龈增生C、可用于治疗三叉神经痛D、可用于控制癫痫持续状态E、对失神发作也有效9、丙戊酸钠的严重毒性是A、肝功能损害B、再生障碍性贫血C、抑制呼吸D、口干、皮肤干燥E、低血钙10、疗效优于乙琥胺,但因有肝毒性,仅在癫痫小发作合并大发作时作为首选药物的药物是A、苯巴比妥B、丙戊酸钠C、卡马西平D、苯妥英钠E、扑米酮11、苯妥英钠首选用于A、癫痫肌阵挛性发作B、癫痫大发作C、精神运动性发作D、癫痫小发作E、癫痫持续状态12、长期应用可致牙龈增生的药物是A、丙戊酸钠B、乙琥胺C、卡马西平D、苯巴比妥E、苯妥英钠13、苯巴比妥不具有下列哪项作用A、镇静B、催眠C、镇痛D、抗惊厥E、抗癫痫14、下列哪个药不用于治疗癫痫A、米安色林B、氟桂利嗪C、氨己烯酸D、奥卡西平E、拉莫三嗪15、下列有关苯妥英钠的叙述中哪项是错误的A、治疗某些心律失常有效B能引起牙龈增生C能治疗三叉神经痛D治疗癫痫大发作有效E、口服吸收规则,个体差异小16、下列哪项不属于苯妥英钠的不良反应A、嗜睡B、粒细胞减少C、共济失调D、牙龈增生E、致胎儿畸形17、关于苯妥英钠的应用,下列哪项是错误的A、癫痫大发作B、癫痫持续状态C、癫痫小发作D、精神运动性发作E、局限性发作二、B1、A.苯妥英钠B.卡马西平C.丙戊酸钠D.乙琥胺E.氯硝西泮1.“噢,居然有土龙肉,给我一块!”2.老人们都笑了,自巨石上起身。

抗癫痫药与抗惊厥药bupd

抗癫痫药与抗惊厥药bupd
抗癫痫药物的有效剂量个体差异很大,一般先由小 量开始,逐渐加量,直至完全控制发作而无毒性反应为止。 在急诊情况下,开始可用负荷量。由于许多抗癫痫药需要 连用数日才能达稳态血浓,故增量不宜太急。根据血药浓 度和临床指征每隔1周调整一次剂量。
四、关于停药换药
癫痫治疗过程中,不宜随便更换药物,如因药物毒 副作用需更换时,应采取逐渐过渡的方法,先在原药基础 上加用新药,而后逐渐减少原药至完全停用,以免出现癫 痫持续状态。
苯妥英钠
乙琥胺
卡马西平
卡马西平
苯妥英钠 静注安定 丙戊酸钠
抗癫痫药
抗癫痫药(antiepileptic drugs)发 展较慢,自1912年发现苯巴比妥后,直到1938年 才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。 1964年发现了丙戊酸钠。近20余年,又合成了很 多新的药物,仍停留在对症治疗水平。
小发作 乙琥胺(首选)、丙戊酸钠、硝西泮等。
二、长期、规律用药 抗癫痫病药物治疗,目前仍是一种对症治疗,用药
时可控制症状,停药后症状复发,甚至恶化,导致癫痫持续 状态。一般说,大发作减药过程至少需要1年,失神性发作 6个月,有少数病人需终身用药,要长期规律服药,以保证 有效药物浓度。
三、剂量个体化
乙琥胺(ethosuximide)
小发作首选药,对其他癫痫无效,主要不良反
应:粒细胞↓
丙戊酸钠(Sodium Valproate)
属广谱类抗癫痫药,尤对小发作效好,但因有
肝毒性,不作首选。
机制:抑制GABA代谢,增强GABA功能。
不良反应:可致肝损伤,S卓类
地西泮 癫痫持久状态首选(iv)。
硝西泮(nitrazepam)
主要用于小发作,但
氯硝西泮(clonazepam) 引起嗜睡,不作首选

抗癫痫药

抗癫痫药

二、卡马西平(Carbamazepine)
• 又称酰胺咪嗪。结构类似三环类抗抑郁药。
最初用于治疗三叉神经痛,并对躁狂-抑
郁症有效,现主要用于治疗各种癫痫。
体内过程
口服吸收良好,2-6h达血药峰浓度,约有
80%左右药物与血浆蛋白结合,在肝中代 谢为有活性的环氧化物。连续用药3-4w 后半衰期由开始35h缩短为17-18h,主要 因为肝药酶被诱导所致。因此,用药过程 中需要调整剂量。
3、抗躁狂作用:锂盐无效的躁狂、抑郁病
人应用,副作用少而疗效好。
不良反应
• 常见的不良反应有头昏、眩晕、恶心、呕 吐和共济失调,手指震颤、皮疹、粒细胞
减少及血小板减少。
• 严重时出现骨髓抑制、肝损害和虚脱。
三、巴比妥类
• 苯巴比妥和扑米酮(primidone) • 本类除具有镇静催眠作用外,尚有抗癫痫
膜稳定作用:减少钠内流,抑制钙内流,导
致动作电位不易产生,降低神经细胞的兴奋性。
增强脑内GABA能神经的中枢抑制作用。
2、治疗中枢性疼痛综合症:对三叉神经痛疗效 较好,服药后1-2天见效,疼痛减轻,发作次数
减少直至完全消失;对舌咽神经痛及坐骨神经
痛等也有疗效。该作用与稳定神经细胞膜有关。 3、抗心律失常:与影响心肌细胞膜的电生理特 性有关,见第22章。
该类中许多药物的有效剂量个体差异大,一般应从小 剂量开始,逐渐增量,直至产生较满意的疗效而且不
出现严重的不良反应。调整剂量宜慢,以临床反应或
TDM结果为依据。当增量至出现严重不良反应仍不能 控制发作时应合并用药或更换药物。
第二节 抗惊厥药 (Anticonvulsion drugs)
• 惊厥(convulsion)是由于各种原因引起的中枢神 经系统过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼 肌不自主的强烈收缩,呈强直性或阵挛性抽搐, 常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某 些药物中毒等。 • 常用药物有巴比妥类、苯二氮卓类、水合氯醛 等,本节介绍另外一个可供静注或肌注的药物: 硫酸镁。

抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药

早年作有机溶剂用,后发现其本身即具有抗惊厥作用,而且对大多数动物惊厥模型都有效。丙戊酸钠 (Sodium valproate)二丙基醋酸钠
丙戊酸钠 (Sodium valproate)
广谱抗癫痫药。
01
是大发作合并小发作时的首选药。
02
大发作不及苯妥英钠
03
小发作优于乙琥胺
04
复杂部分发作似卡马西平
本类除具有镇静催眠作用外,尚有抗癫痫作用。其抗癫痫作用的机理与加强中枢内GABA能神经的抑制能力有关选择性抑制病灶的放电,提高病灶周围正常组织的兴奋阈值,阻止放电向周围脑组织的扩散。苯巴比妥和扑米酮(primidone)
2
1
苯巴比妥大发作及癫痫持续状态(临床主张用戊巴比妥)效果好,对单纯性局限性发作及神经运动性发作有效,对小发作和婴儿痉挛效果差。
治疗中枢疼痛综合征 对三叉神经痛疗效较好,服药后1-2天见效,疼痛减轻,发作次数减少直至完全消失;对舌咽神经痛也有疗效。该作用与稳定神经细胞膜有关。
抗心律失常 与影响心肌细胞膜的电生理特性有关,见第19章。治疗室性心律失常。
【作用机制】
No.1
膜稳定作用(各种组织可兴奋膜:如中枢、外周神经元、心肌细胞)。阻止病灶放电向正常组织扩散(阻滞Na+通道,抑制Na+内流,导致动作电位不易产生)
不良反应及防治 静脉注射速度过快或过量致血镁过高,引起呼吸抑制、血压剧降和心脏停跳而死亡。腱反射消失常为呼吸抑制的先兆,因此,连续用药时应经常检查腱反射。
中毒解救:钙剂
01
02
思考与练习
01
02
03
04
不同类型癫痫的首选药物各是什么?
苯妥英钠的作用特点及临床用途,主要的不良反应与预防措施?

抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件

抗癫痫药及抗惊厥药  PPT课件
代谢,可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化 症。
6.过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7.其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎,故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital (luminal, 鲁米那)
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流;较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性:对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显,而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1.局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状;静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调,其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药,以减少或防止发作,但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用,阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺,原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥, 对小发作无效。
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26
苯妥英钠:大发作 卡马西平:广谱
苯巴比妥:大发作
乙琥胺:小发作
丙戊酸钠:广谱
苯二氮卓类:持续状态
27
三、应用抗癫痫药注意事项

临床对小发作(失神性发作)有效,其疗效虽 不及氯硝西泮,但副作用及耐受性的产生较后
者为少,故为防治小发作的首选药。对其他癫
痫类型无效。

乙琥胺的作用机制与选择性抑制丘脑神经元T型 Ca2+通道有关。
21
丙戊酸钠(Sodium valproate)

丙戊酸钠为一种新型广谱抗癫痫药,其化学名为
二丙基醋酸钠。
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苯巴比妥(phenobarbital,luminal)又名鲁米那

除镇静、催眠作用外,是巴比妥类中最有效的一个 抗癫痫药。 抗癫痫作用机制尚未完全阐明,可能与其以下作用 有关: ①作用于突触后膜上的GABA受体,增加氯离子的电 导,导致膜超级化,降低其兴奋性; ②作用于突触前膜,阻断前膜对Ca2+的摄取,减少 Ca2+依赖性的神经递质(NA,Ach和谷氨酸等)的释 放。此外,巴比妥类也抑制电压依赖性Ca2+通道。
4
药物作用机制:

抑制病灶神经元异常放电, 遏制异常放电在正常脑组织的扩散。
作用方式:

增强脑内抑制性递质的作用(GABA) 干扰膜离子通道的通透性Na+、Ca2+
5
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6
第二节 常 用 药

苯妥英钠(Sodium phenytoin) 又名大仑丁
【药理作用与机制】

抗癫痫作用机制较为复杂,实验证明它不能抑制
癫痫病灶异常放电,但可阻止病灶部位的异常放
电向病灶周围的正常脑组织扩散。

苯妥英钠具有膜稳定作用,能降低细胞膜对Na+和 Ca2+的通透性,抑制Na+和Ca2+的内流,从而降低 了细胞膜的兴奋性,使动作电位不易产生。

苯二氮卓类有抗癫痫及抗惊厥作用,临床常用于 癫痫治疗的药物有地西泮、硝西泮和氯硝西泮。

其抗惊厥作用机制可能与其特异性地与苯二氮卓 受体结合增强脑内GABA抑制功能有关。此外,尚 可提高Ca2+依赖性K+电导,这也有助于减弱神经元 的兴奋性。
25

1.地西泮(diazepine,安定) 安全。
是治疗癫痫持续
后服用。

静脉注射可发生静脉炎。 长期应用还能使齿龈增生,发生率约20%,注意口 腔卫生,防止齿龈炎,经常按摩齿龈可以减轻。 一般停药3~6个月后可自行消退。
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2.神经系统

药量过大引起急性中毒,导致小脑-前庭系统功
能失调,表现为眼球震颤、复视、共济失调等。
严重者可出现语言障碍、精神错乱、甚至昏睡、
第十六章 常用的抗癫痫药和抗惊厥药
1
第一节 抗癫痫药
一、简
定义和发病机理:


癫痫是一种反复发作的神经系统疾病,发作时多伴有 脑局部病灶的神经元兴奋性过高,而产生阵发性的异 常高频放电,并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调 的综合症。表现为突然发作,短暂运动、感觉功能和
精神异常。
2

分型:

部分性发作—局部脑功能紊乱,意识多不受 影响,如运动性发作,植物神经性发作(如 戒断症状) 全身性发作—异常放电播及全脑,意识丧失
提高突触后膜对GABA的反应性,增强GABA能神经
突触后抑制

2)抑制Na+通道和Ca2+通道
23
【不良反应】

严重毒性为肝功能损害,约有25%的患者服药数 日后出现肝功能异常,尤其是在开始用药的前 几个月较常见,故在用药期间应定期检查肝功 能。孕妇慎用。
24
苯二氮卓类(Benzodiazepine)
状态的首选药,静脉注射显效快,且较其他药物
2.硝西泮(nitrazepam,硝基安定) 3.氯硝西泮(clonazepam,氯硝安定) 主要用于癫 是苯二氮

痫小发作,特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。

卓类中抗癫痫谱比较广的抗癫痫药物。对癫痫小 发作疗效比地西泮好,静脉注射也可治疗癫痫持
续状态。对肌阵挛性发作、婴儿痉挛也有良效。
14
6.其他反应

偶见男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大 等。早孕妇女服药后,可偶致畸胎,故孕妇慎 用。久服骤停可使癫痫发作加剧,甚至诱发癫 痫持续状态。
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卡马西平(Carbamazepine)

又名酰胺咪嗪,结构类似三环抗抑郁药。
卡马西平是一种很有效的广谱抗癫痫药,对于各 类型癫痫均有不同程度的疗效,对精神运动性发 作疗效较好,对大发作也有效,对小发作(失神 性发作)效果差。
9
10
【临床应用】

1.抗癫痫
苯妥英钠是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药。
对精神运动性发作亦有效,但对小发作无效。

2.治疗外周神经痛
这种作用可能与其稳定神经细胞膜有关。

3.抗心律失常。
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【不良反应与注意事项】
1.局部刺激

苯妥英钠碱性较强,对胃肠道有刺激性,口服易
引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛等症状,宜饭
昏迷等。
3.造血系统

长期应用可导致叶酸缺乏,发生巨幼红细胞性贫 血,可能与本药抑制叶酸吸收和代谢有关,可用 甲酰四氢叶酸治疗。
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4.过敏反应

少数患者发生皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、
再生障碍性贫血和肝坏死。长期用药者应定期检
查血常规和肝功能,如有异常应及早停药。 5.骨骼系统

本药能诱导肝药酶,可加速维生素D的代谢,长期 应用可致低血钙症,儿童患者可发生佝偻病样改 变。少数成年患者可出现骨软化症。必要时应用 维生素D预防。
卡马西平对三叉神经痛疗效优于苯妥英钠,对舌 咽神经痛也有效。 还具抗躁狂作用,可用于锂盐无效的躁狂症患者, 其副作用比锂盐少而疗效好。
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【作用机制】

卡马西平的作用机制目前尚不清楚,可能是降
低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,降低神经
元的兴奋性和延长不应期。亦可能与增强GABA 神经元的突触传递功能有关。

临床上对各类型癫痫都有一定疗效,对大发作的
疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥。当后两药无效时, 用本药仍有效。 对小发作疗效优于乙琥胺,但因其肝脏毒性,一 般不作首选。对精神运动性发作疗效与卡马西平

相似。
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【作用机制】
丙戊酸钠不抑制癫痫病灶放电,但能阻止病灶异 常放电的扩散。

1)与GABA有关: 抑制脑内GABA转氨酶,减慢GABA的代谢 提高谷氨酸脱羧酶活性,使脑内GABA含量增高
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ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
【作用机制】



【临床应用】

苯巴比妥以其起效快、疗效好、毒性低和价格低 廉等优点,用于防治癫痫大发作及治疗癫痫持续 状态。对单纯性局限发作及精神运动性发作亦有 效,但对小发作、婴儿痉挛效果差。
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