镇痛新药地佐辛

绿色镇痛— 绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药品
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
精药二类 布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
在美国未被列入控制药，在我国未被列入麻醉药品 在美国未被列入控制药，
地佐辛
阿片类药物通过激动阿片受体而发挥镇 痛效应。经典的阿片受体可分为 к 、 µ、 δ三种。
激动 к受体及δ 受体主要产生脊髓镇痛，镇静 受体及δ 和轻度的呼吸抑制 激动 µ受体主要产生脊髓以上镇痛，引起呼吸 抑制，胃肠蠕动减少，恶心呕吐，心率减 慢和药物依赖性。
研究结果
10 8 VAS 评分 VAS评分 6 4 2 0 2h 6h 24h 48h
开腹组（ 开腹组 （ n = 80 开胸组（ 61) 开胸组 （ n = 61 ) 下肢组（ 52) 下肢组 （ n = 52 )
地佐辛应用于病人静脉自控镇痛，疗效显著，48小时 地佐辛应用于病人静脉自控镇痛，疗效显著，48小时 有效量在8支（40mg)左右。 有效量在8支（40mg)左右。
开腹组
地佐辛用药量（ml) 地佐辛用药量（ml) 平均相当于地佐辛（支）
开胸组 86±36 86± 8.6
下肢组 75±40 75± 7.5
P值 0.024
71±27 71± 7.1
静脉镇痛泵的应用
表1 两组患者一般情况比较（n=30, x±s ) 两组患者一般情况比较（n=30, x± 组别 性别 男 女 年龄 （ 岁） 体重 （kg) 手术类型（例） 手术时间（min) 手术时间（min) 乳腺 上腹部 下腹盆腔 5 5 5 3 ＞ 0.05 * ＞ 0.05 * 125 ± 46 128 ± 71 ＞ 0.05 *
小鼠
大鼠
猴
实验结果
身体依赖性低于吗啡和喷他佐辛
绿色镇痛— 绿色镇痛—不良反应发生率低
不 良
结论：地佐 辛不良反 应发生率 明现低于 布托啡诺
（
反 应 发 生 率 ）
Stambaugh JE Jr,et al..Clin Pharmacol Ther.1987,42(2):210-9 Ther.1987,42(2):210-
外
科
镇痛泵：手术结束前 10min给予负荷量， 静脉注射地佐辛 0.1mg/kg，地佐辛术 后镇痛泵配方为地佐 辛0.8mg/kg+氟哌利 多5mg加0.9%氯化钠 注射液至100ml； 地佐辛5mg+0.224%的 罗哌卡因200ml. PECA 调整为：每小时4ml 持续维持，PCA量为 每次2ml，锁定30min 静脉镇痛切皮前静脉 注射地佐辛 0.2mg/kg(2-3支） 地佐辛+芬太尼
肿瘤科 急诊科 镇痛科 妇产科 眼科、五官科
化疗科 中医肿瘤科
妇科 产科
静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注
地佐辛小结
强效镇痛快速长效 安全性高依赖性低 精神二类不需红处方 精神二类不需红处方
国家二类新药扬子江独家品种
地佐辛VS芬太尼（术后静脉镇痛） 地佐辛VS芬太尼（术后静脉镇痛） 芬太尼
地佐辛组： 负荷：0.1mg/kg 配方：0.8mg/kg 加生理盐水至100ml 芬太尼组： 负荷:1 g/kg 配方:16 g/kg加盐水 100ml连接静脉镇痛 泵（2ml/h)
3 2.5 2 1.5 1 0.5 0 1h 3h
视觉模拟评分法VAS 视觉模拟评分法 VAS
地佐辛组 30) （ n = 30 ) 芬太尼组 30) （ n = 30 )
地佐辛组与芬太尼组 疼痛评分差异无统计 学意义
6h 12h 24h 用药后时间
36h
48h
岳修勤.地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较.中国疼痛医学
术后PCEA 术后PCEA
胸部 14 12
地佐辛 16 13 芬太尼 17 14 P值 ＞ 0.05*
45± 45± 8.9 52 ± 7.5 43 ± 8.2 51 ± 7.9 ＞ 0.05 * ＞ 0.05 *
3 3 ＞ 0.05 *
两组间比较* 两组间比较* p＜ 0.05
用药方法：术毕前10min静脉注射负荷量，静脉镇痛泵，注射速度为2ml/h 地佐辛组：静脉注射地佐辛0.1mg/kg 镇痛泵配方：地佐辛0.8mg/kg+氟 哌利多5mg加0.9﹪盐水至100ml 芬太尼组：静脉注射芬太尼1 g/kg 镇痛泵配方16 g/kg+氟 哌利多5mg加0.9﹪盐水至100ml
镇痛新药镇痛新药-地佐辛
镇痛要分类
麻醉性镇痛药 非麻醉性镇痛药 辅助性用药
芬太尼 哌替啶 吗啡 左桂嗪 喷他佐辛 地佐辛 布托啡诺
阿司匹林 双氯芬酸 吲哚美辛 美洛昔康 帕瑞昔布
卡马西平 可乐定 氯胺酮
麻醉性镇痛药（narcotic analgesics,或narcotics),通常是指作用于中枢神经系统能解 麻醉性镇痛药（narcotic analgesics,或narcotics),通常是指作用于中枢神经系统能解 除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡和呼吸抑制的 药物。
60
良 反 应 发 生 率 （ ） % 不
地佐辛 芬 太尼组 （p 0.05
50 40 30 20 10 0
地佐辛组（n=30)
芬太尼组（n=30)
.地佐辛
芬太尼
术后
.
硬膜外镇痛泵的应用
镇痛液 地佐辛5mg+0.224%罗哌卡因200ml 地佐辛5mg+0.224%罗哌卡因200ml 负荷量 3—5ml 镇吐 阿扎司琼10mg 阿扎司琼10mg 持续 4ml/h PCA 2ml 锁定时间 30ml
术后个时刻患者的VAS评分 术后个时刻患者的VAS评分
2 1.8 1.6 1.4 1.2 1 0.8 0.6 0.4 0.2 0 0h
张云平等
地佐辛5mg+0.224% 罗哌卡因200ml手术 结束前负荷量3-5ml
2h
4h
8h
12h
24h
36h
含不同剂量地佐辛的罗哌卡因局麻复合液硬外术后镇痛的量效研究
联合应用
地佐辛+吗啡 +
地佐辛联合应用
地佐辛+芬太尼
К受体激动拮抗剂与µ受体激动剂联合应用药有 助于减少单用后者的不良反应，增强疗效。
处方简介
地佐辛用法用量（1ml: 5mg 4支/盒）
肌注
静推
静滴
肌注：成人单剂量为1-4支，推荐2支。必要时每3-6小时给药一次，一天最多不超过24支。 静推：初剂量为1支，以后1/2-2支/2-4小时（缓慢） 静滴：按1支溶于50ml生理盐水，缓慢滴注（10min以上）
地佐辛VS喷他佐辛 地佐辛VS喷他佐辛
地佐辛（5mg/支） 地佐辛（5mg/支） 镇痛强度 持续时间 日最大剂量 安全性 国家级新药 ≧吗啡 4-6小时 24支 24支 A＋ 喷他佐辛（30mg/支） 喷他佐辛（30mg/支） 老药 吗啡的1/3 吗啡的1/3 2-3小时 8支 B
绿色镇痛 药
适用科室 麻醉科 用
术后 术后 普外科 胸外科 泌尿外科 肛肠科 神经外科 烧伤科 骨科 ICU
法
静脉注射 镇痛泵 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注、静脉滴注 静脉推注、肌注、 静脉推注、肌注、静脉滴注 静脉推注、肌注、 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注