朗欧吡拉西坦32页PPT
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吡拉西坦培训课件(科室会)
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药理学研究
临床试验研究： 临床试验研究：
北京协和医院、北京大学人民医院、北京解放军总医院、 北京协和医院、北京大学人民医院、北京解放军总医院、天津环湖医院 多中心临床试验： 多中心临床试验： 例脑水肿所致颅内压增高症患者纳入临床试验研究（ 将182例脑水肿所致颅内压增高症患者纳入临床试验研究（吡拉西坦组 例脑水肿所致颅内压增高症患者纳入临床试验研究 吡拉西坦组91 甘露醇组91例），全部受试者均采用有创颅内压监护 全部受试者均采用有创颅内压监护。 例，甘露醇组 例），全部受试者均采用有创颅内压监护。 结果表明： 结果表明： 试验组与甘露醇对照组在降低颅内压方面无显著性差异， 试验组与甘露醇对照组在降低颅内压方面无显著性差异，且无甘露醇相关 不良反应发生，疗效确切，安全性良好。 不良反应发生，疗效确切，安全性良好。
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推荐用法用量
改善脑代谢： 改善脑代谢：
吡拉西坦10~20g/次，缓慢静滴，1~2次/天，连续 次 缓慢静滴， 吡拉西坦 次天 7~10天或遵医嘱 天或遵医嘱
LD50=9.2g/kg，安全系数高，可大剂量使用； ，安全系数高，可大剂量使用；
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产品定位
具有改善脑代谢作用的新型一线降颅内压药
适用于—— 适用于 1 治疗脑外伤、脑血管意外等所致颅内压增高症（应用专利） 治疗脑外伤、脑血管意外等所致颅内压增高症（应用专利） 2 预防手术、麻醉、药物治疗、放疗及介入检查等可能导致颅内压增高 预防手术 麻醉、药物治疗、 手术、 区别与甘露醇， 方案建议甘露醇不应作预防性应用 症（区别与甘露醇，1999年AHA方案建议甘露醇不应作预防性应用 急救 年 方案建议甘露醇不应作预防性应用, 时短期应用，应用时间不超过 天 时短期应用，应用时间不超过5天） 3 治疗各种病因所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退等（传统作用） 治疗各种病因所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退等（传统作用）
药理学研究
临床试验研究： 临床试验研究：
北京协和医院、北京大学人民医院、北京解放军总医院、 北京协和医院、北京大学人民医院、北京解放军总医院、天津环湖医院 多中心临床试验： 多中心临床试验： 例脑水肿所致颅内压增高症患者纳入临床试验研究（ 将182例脑水肿所致颅内压增高症患者纳入临床试验研究（吡拉西坦组 例脑水肿所致颅内压增高症患者纳入临床试验研究 吡拉西坦组91 甘露醇组91例），全部受试者均采用有创颅内压监护 全部受试者均采用有创颅内压监护。 例，甘露醇组 例），全部受试者均采用有创颅内压监护。 结果表明： 结果表明： 试验组与甘露醇对照组在降低颅内压方面无显著性差异， 试验组与甘露醇对照组在降低颅内压方面无显著性差异，且无甘露醇相关 不良反应发生，疗效确切，安全性良好。 不良反应发生，疗效确切，安全性良好。
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推荐用法用量
改善脑代谢： 改善脑代谢：
吡拉西坦10~20g/次，缓慢静滴，1~2次/天，连续 次 缓慢静滴， 吡拉西坦 次天 7~10天或遵医嘱 天或遵医嘱
LD50=9.2g/kg，安全系数高，可大剂量使用； ，安全系数高，可大剂量使用；
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产品定位
具有改善脑代谢作用的新型一线降颅内压药
适用于—— 适用于 1 治疗脑外伤、脑血管意外等所致颅内压增高症（应用专利） 治疗脑外伤、脑血管意外等所致颅内压增高症（应用专利） 2 预防手术、麻醉、药物治疗、放疗及介入检查等可能导致颅内压增高 预防手术 麻醉、药物治疗、 手术、 区别与甘露醇， 方案建议甘露醇不应作预防性应用 症（区别与甘露醇，1999年AHA方案建议甘露醇不应作预防性应用 急救 年 方案建议甘露醇不应作预防性应用, 时短期应用，应用时间不超过 天 时短期应用，应用时间不超过5天） 3 治疗各种病因所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退等（传统作用） 治疗各种病因所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退等（传统作用）
中枢神经系统药物PPT课件
利巴韦林 青蒿素 甲磺丁脲 格列苯脲 雌二醇 丙酸睾酮 氢化可的松 维生素A 维生素C
第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs
1
镇静催眠药
2
抗癫痫药物
3
抗精神病药
4
抗抑郁药
5
镇痛药
6 神经退行性疾病治疗药物
§1. 镇静催眠药
sedative-hypnotics
Cl
Cl
H NHCH3
N
CH2Cl
N O
R2
NHCH3 N
N
o
R2
苯并庚氧二嗪化合 目标化合物
地西泮 非活性必需
氯氮卓 反应的副产物 较巴比妥安全 但苦
HN N
O N
HO N
OH
H
Cl
N
Cl
N
Cl
N
O
HO N
HO N
N
N N
N
N N
O2N
N
Cl
Cl N
N Cl
N
Cl
O
Cl
1. 理化性质
(1) 水溶性、稳定性
引入吸电子基明显 Cl 增加活性
R2
O
N
N R1
七员亚胺内酰胺环 是活性必需的
4, 5-位双键被饱和并 入四氢恶唑环增加镇 静，抗抑郁作用
引入吸电子基明显 增加活性
合成
N
O (CH3)2SO4
Cl
CH3C6H5 Cl
N+
_ O . CH3SO4
Fe, HCl
C2H5OH Cl
NH O
ClCH2COCl Cl C6H12
O NH2
第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs
1
镇静催眠药
2
抗癫痫药物
3
抗精神病药
4
抗抑郁药
5
镇痛药
6 神经退行性疾病治疗药物
§1. 镇静催眠药
sedative-hypnotics
Cl
Cl
H NHCH3
N
CH2Cl
N O
R2
NHCH3 N
N
o
R2
苯并庚氧二嗪化合 目标化合物
地西泮 非活性必需
氯氮卓 反应的副产物 较巴比妥安全 但苦
HN N
O N
HO N
OH
H
Cl
N
Cl
N
Cl
N
O
HO N
HO N
N
N N
N
N N
O2N
N
Cl
Cl N
N Cl
N
Cl
O
Cl
1. 理化性质
(1) 水溶性、稳定性
引入吸电子基明显 Cl 增加活性
R2
O
N
N R1
七员亚胺内酰胺环 是活性必需的
4, 5-位双键被饱和并 入四氢恶唑环增加镇 静，抗抑郁作用
引入吸电子基明显 增加活性
合成
N
O (CH3)2SO4
Cl
CH3C6H5 Cl
N+
_ O . CH3SO4
Fe, HCl
C2H5OH Cl
NH O
ClCH2COCl Cl C6H12
O NH2
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药课件
脑功能恢复药
16
中枢兴奋药和促大
2/9/2021
脑功能恢复药
17
第二节 促脑功能恢复药
➢吡拉西坦（piracetam，脑复康） ➢甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒） ➢胞磷胆碱（citicoline，胞二磷胆碱）
中枢兴奋药和促大
2/9/2021
脑功能恢复药
18
吡拉西坦 piracetam 脑复康
脑功能恢复药
25
2/9/2021
脑功能恢复药
10
[药理作用]
兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度加
深、通气量增大、呼吸功能改善。
[作用机制]
1.直接兴奋延髓呼吸中枢；
2.刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性
兴奋呼吸中枢；
3.提2/9/20高21 呼吸中枢对C中O枢脑2张兴功力奋能药恢的和复敏促药感大性
11
[临床应用]
5
❖ 2、收缩脑血管
对脑血管平滑肌有明显收缩作用， --配伍解热镇痛药治疗一般性头痛， --配伍麦角胺治疗偏头痛。
中枢兴奋药和促大
2/9/2021
脑功能恢复药
6
3、其他作用
v 增加肾小球滤过率，减少肾小管对钠离子的 重吸收而具有利尿作用。
v 刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。
中枢兴奋药和促大
2/9/2021
脑功能恢复药
4
作用与用途
❖1、中枢作用
❖小剂量--选择性兴奋大脑皮层，振奋精神，减 少疲劳
❖大剂量--直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢--主要用于解救急性感染中毒、催眠药、麻醉 药、镇痛药中毒引起的呼吸、循环衰竭。
❖中毒剂量--产生惊厥--中毒
吡拉西坦产品培训
朗欧/康容－全面改善脑代谢
经典药物
历久弥新
目录
• 市场机会 • 产品介绍 • 推广要点
目录
• • • 市场机会 产品介绍 推广要点
基药中可操作品种屈指可数
• • • • 可操作品种少 二三级市场基药联动，增加基药使用比例 选择品种 至关重要 心脑血管市场容量巨大
心脉隆注射液： 从基础到临床 吡拉西坦-----经典脑代谢改善药
1、康容/朗欧不仅全面改善脑代谢，还能降低颅内压 2、康容/朗欧更易到达脑内，起效更迅速
3、康容/朗欧有效作用时间更长
4、康容/朗欧更经济，患者更易接受
独家剂型 专利品质
康容/朗欧的特点
1、独家剂型，效果突出 2、双重功效，全面作用 3、安全无毒，便于反复大量使用 4、全科推广， 适用面广
历久弥新
3
经典用药
比利时UCB公司研制成功
新用途不断被发现
2
唯一没有争议的脑代谢改善药 国内上市
1
1963 1980 2003
专利新药 全国独家
1、全国独家：50ml:10g 100ml:20g 2、发明专利：获国家药品发明专利 专利保护20年 3、国药准字：H20030244 H20040085 H20073420 H20073419
3、环境温度适宜
4、选择管径较粗 的血管穿刺
静脉输注吡拉西坦注射液时，尽量选择管径较粗的血管穿刺 血管管径粗，输入体内药液扩散较快，减少了单位时间内药 物在局部的积聚，从而减少刺激，减轻疼痛。
吡拉西坦更易通过血脑屏障，达到病灶部位
化学结构式：
极性强 不易进脑组织 OH 吡拉西坦 奥拉西坦
康容/朗欧对比奥拉西坦
所致的颅内压增高
3、安全无毒，便于反复大量使用
经典药物
历久弥新
目录
• 市场机会 • 产品介绍 • 推广要点
目录
• • • 市场机会 产品介绍 推广要点
基药中可操作品种屈指可数
• • • • 可操作品种少 二三级市场基药联动，增加基药使用比例 选择品种 至关重要 心脑血管市场容量巨大
心脉隆注射液： 从基础到临床 吡拉西坦-----经典脑代谢改善药
1、康容/朗欧不仅全面改善脑代谢，还能降低颅内压 2、康容/朗欧更易到达脑内，起效更迅速
3、康容/朗欧有效作用时间更长
4、康容/朗欧更经济，患者更易接受
独家剂型 专利品质
康容/朗欧的特点
1、独家剂型，效果突出 2、双重功效，全面作用 3、安全无毒，便于反复大量使用 4、全科推广， 适用面广
历久弥新
3
经典用药
比利时UCB公司研制成功
新用途不断被发现
2
唯一没有争议的脑代谢改善药 国内上市
1
1963 1980 2003
专利新药 全国独家
1、全国独家：50ml:10g 100ml:20g 2、发明专利：获国家药品发明专利 专利保护20年 3、国药准字：H20030244 H20040085 H20073420 H20073419
3、环境温度适宜
4、选择管径较粗 的血管穿刺
静脉输注吡拉西坦注射液时，尽量选择管径较粗的血管穿刺 血管管径粗，输入体内药液扩散较快，减少了单位时间内药 物在局部的积聚，从而减少刺激，减轻疼痛。
吡拉西坦更易通过血脑屏障，达到病灶部位
化学结构式：
极性强 不易进脑组织 OH 吡拉西坦 奥拉西坦
康容/朗欧对比奥拉西坦
所致的颅内压增高
3、安全无毒，便于反复大量使用
吡拉西坦片说明书
吡拉西坦片说明书[药品名称]通 用 名：吡拉西坦片英 文 名：Piracetam Tablets汉语拼音：Pilaxitan Pian本品主要成份吡拉西坦；化学名称为：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。
其结构式为：分子式：C6H10N2O分子量：142.16[性 状]本品为白色或类白色片。
[药理毒理]本品为脑代谢改善药，属于r氨基丁酸的环形衍生物。
有抗物理因素，化学因素所致的脑功能损伤的作用。
能促进脑内ADP转化成ATP，可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。
可以对抗由物理因素、化学因素所致脑功能损伤。
对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。
可以增强记忆，提高学习能力。
动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/㎏，未见死亡。
静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/㎏。
亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。
对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。
[药代动力学]口服本品后很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。
易通过胎盘屏障。
口服后，30-45分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率30%，半衰期T1/2为5-6小时。
表观分布容积（Vd）为0.6L/㎏。
吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿和粪便中排泄。
肾脏清除速度为86ml/分钟。
大便排出量约为1%-2%。
[适 应 症]适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。
也可用于儿童智能发育迟缓。
[用法用量]口服。
每次0.8g～1.6g(2-4片)，每日3次，4-8周为一疗程。
儿童用量减半。
[不良反应]消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与服药剂量直接相关。
中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，但症状轻微，且与服用剂量大小无关。
停药后以上症状消失。
脑功能障碍的用药护理PPT课件
7
8
地西泮（diazepam,安定）
9
10
药动学特点
❖ 以静脉注射或口服为主。口服吸收迅速完全，1小时血中浓 度可达高合率高，吸收后首先分布至脑组织，随
后迅速分布到脂肪组织，故静脉注射后中枢抑制作用出现快 而短。可通过胎盘进入胎儿循环。
❖ 主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和奥沙西泮等仍具有 抗焦虑作用
17
18
不良反应
❖ 中枢神经系统反应：连续用药可出现头昏、乏力、嗜睡等， 大剂量偶有共济失调、皮疹、白细胞减少等
❖ 耐受性和成瘾性：无明显肝药酶诱导作用，但长期应用仍 可产生一定的耐受性和成瘾性，突然停药可出现反跳和戒 断症状，表现激动、焦虑、失眠、噩梦、震颤，甚至惊厥， 但发生率较巴比妥类低，症状也较轻。
42
43
44
卡马西平
卡马西平(carbamazepine)又名酰胺咪嗪， 最初用于治疗三叉神经痛 20世纪70年代开始用于抗癫痫，为一 种安全、有效、广谱的抗癫痫药
45
46
苯巴比妥
又名鲁米那，既能降低病灶内细胞兴奋性，又能 抑制病灶异常放电及异常放电的扩散，呈现广谱抗 癫痫作用 对癫痫大发作及癫痫持续状态疗效较好，对精神 运动性发作疗效次之，但不如卡马西平，对癫痫小 发作疗效差 本药因其中枢抑制作用明显，在抗癫痫方面一般 不作为首选
❖ 本品口服有消化道症状，可引起恶心、呕吐 等，须稀释后服用。有胃炎和消化性溃疡的 病人禁用
❖ 偶见荨麻疹、皮炎等过敏反应，久服也可产 生耐受性和依赖性
30
褪黑素（melatonin，MT）
❖ 褪黑素是松果体分泌的主要激素
❖ 褪黑素对机体有着广泛影响，包括对生物节律、神 经内分泌和应激性反应的调节，具有促进睡眠、调 节时差、抗衰老、调节免疫、抗肿瘤等多项生理功 能
8
地西泮（diazepam,安定）
9
10
药动学特点
❖ 以静脉注射或口服为主。口服吸收迅速完全，1小时血中浓 度可达高合率高，吸收后首先分布至脑组织，随
后迅速分布到脂肪组织，故静脉注射后中枢抑制作用出现快 而短。可通过胎盘进入胎儿循环。
❖ 主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和奥沙西泮等仍具有 抗焦虑作用
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18
不良反应
❖ 中枢神经系统反应：连续用药可出现头昏、乏力、嗜睡等， 大剂量偶有共济失调、皮疹、白细胞减少等
❖ 耐受性和成瘾性：无明显肝药酶诱导作用，但长期应用仍 可产生一定的耐受性和成瘾性，突然停药可出现反跳和戒 断症状，表现激动、焦虑、失眠、噩梦、震颤，甚至惊厥， 但发生率较巴比妥类低，症状也较轻。
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卡马西平
卡马西平(carbamazepine)又名酰胺咪嗪， 最初用于治疗三叉神经痛 20世纪70年代开始用于抗癫痫，为一 种安全、有效、广谱的抗癫痫药
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46
苯巴比妥
又名鲁米那，既能降低病灶内细胞兴奋性，又能 抑制病灶异常放电及异常放电的扩散，呈现广谱抗 癫痫作用 对癫痫大发作及癫痫持续状态疗效较好，对精神 运动性发作疗效次之，但不如卡马西平，对癫痫小 发作疗效差 本药因其中枢抑制作用明显，在抗癫痫方面一般 不作为首选
❖ 本品口服有消化道症状，可引起恶心、呕吐 等，须稀释后服用。有胃炎和消化性溃疡的 病人禁用
❖ 偶见荨麻疹、皮炎等过敏反应，久服也可产 生耐受性和依赖性
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褪黑素（melatonin，MT）
❖ 褪黑素是松果体分泌的主要激素
❖ 褪黑素对机体有着广泛影响，包括对生物节律、神 经内分泌和应激性反应的调节，具有促进睡眠、调 节时差、抗衰老、调节免疫、抗肿瘤等多项生理功 能
朗欧吡拉西坦
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onm
临床应用研究
用药前平均颅压 (mmHg)
研究组 29.05±6.31
降压幅度 颅压谷值时间
(mmHg)
(h)
13.85±6.29 0.86±0.80
持续时间 (h)
>6小时
对照组 29.15±6.39
谢率降低, 增强脑组织对缺氧的耐受力; 但冬眠药物易导致低血压 5. 白蛋白：通过增加血浆胶体渗透压而达到脱水效果, 但价格昂贵限制临
床应用
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竞品比较
项目名称
分子量 高渗溶液 起效时间 半衰期
代谢 给药时机
13.68±6.23
0.86±0.82
>6小时
P >0.10
>0.10
>0.10
>0.10
结论：朗欧吡拉西坦具有和甘露醇等效的降低颅内压的作用，且未
发现不良反应， 对肝肾功能无不良影响。
典型病例: 1：男性患者，20岁，重症颅脑损伤（后颅凹血肿），血肿清除后，
颅内压监测为24mmHg,静滴朗欧10分钟后，ICP降为6mmHg。 2： 女性患者，60岁，脑膜瘤术后颅内压监测为46mmHg，静滴朗
简明处方资料
【通用名】吡拉西坦氯化钠注射液
Piracetam and Sodium Chloride Injection
【商标名】朗欧® 【规 格】 50ml： 吡拉西坦10g 氯化钠0.45g；
100ml：吡拉西坦20g 氯化钠0.9 g； 【适应症】用于治疗因脑外伤所致的颅内压增高症。
适用于： 治疗脑外伤、脑血管意外等所致颅内压增高症； 预防手术、麻醉、药物治疗、放疗及介入导管检查等可能导致的颅内压增高症； 治疗各种病因所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退；
注射用奥拉西坦科室推广会PPT课件
第12页/共30页
机理三：激活海马区蛋白激酶C的活性，提高 认知能力。
对蛋白激酶C（ PKC ）的激活作用，是所有促 智药共同的作用机制之一，实验显示奥拉西坦是通过 改变γ- PKC的活化反应进程，增加PKC活性来增强学 习和记忆功能。
第13页/共30页
机理四：促进脑组织能量代谢
• 颅脑损伤后，脑内ATP合成减少，引发神经细胞变性 坏死。
第7页/共30页
适应症 ：
用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
第8页/共30页
主要用于治疗：
1、脑卒中、脑外伤引起的神经功能缺失、记忆和认知 障碍。
2、颅内感染、脑变性疾病、脑瘤等导致的神经功能缺 损患者。
3、轻中度阿尔茨海默症、血管性痴呆、混合型痴呆。 4、酒精、煤气中毒等导致的记忆和认知障碍。
第19页/共30页
临床观察不良反应统计
5.00% 4.00% 3.00% 2.00% 1.00% 0.00%
2.80%
P=1.0000
奥拉西坦：头晕2例，过敏1例 吡拉西坦：头晕1例，头痛2例
2.80%
注射用奥拉西坦
吡拉西坦注射液
注射用奥拉西坦安全性较好
王淑贞，迟兆富，麻琳等.注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合症随机双盲对照多中心研究.中国新药 与临床杂志[J]2007,26(4):267-271
第2页/共30页
• 拥有欧意、中润、维生、中诺、恩必普等10余 家下属公司，员工约20000人。
• 2007-2009连续三年位列中国制药企业百强第二 名。
• 2009年的销售收入达到了109亿元，位列中国制 药工业最前列。
第3页/共30页
质量管理标准的国际化
吡拉西坦氯化钠注射液基药定稿课件
老年用 药
老年患者使用吡拉西坦氯化钠注射液时应根据肾功能情况调整剂量，并密切观 察不良反应的发生。
06
药物的市场情况和发展趋 势
药物的市场份额和销售情况
市场份额
吡拉西坦氯化钠注射液在脑功能改善药物市场中占据一定份 额，具体市场份额需根据不同地区和销售渠道的数据进行综 合分析。
销售情况
该药物的销售量逐年增长，尤其在神经内科和老年病科等领 域应用广泛，市场需求持续增加。
05
药物的注意事项和禁忌症
药物的注意事项
吡拉西坦氯化钠注射液可能会 引起过敏反应，如皮疹、荨麻 疹等，应密切观察患者是否出 现过敏症状，如有异常应及时
停药并就医。
吡拉西坦氯化钠注射液可能会 引起头痛、恶心、呕吐等不良 反应，如出现这些症状应及时
停药并就医。
吡拉西坦氯化钠注射液应避免 与碱性药物配伍使用，以免影 响药效。
吡拉西坦氯化钠注射液可改善脑缺血、 缺氧引起的能量代谢障碍和突触传递 障碍。
药物的吸收、分布、代谢和排泄
吡拉西坦氯化钠注射液经静脉注射后迅速吸收，分布于全身体液，包括脑组织。 吡拉西坦氯化钠注射液在体内被代谢为多种代谢产物，主要通过肾脏排泄。
吡拉西坦氯化钠注射液在体内的半衰期约为2-3小时，肾功能不全时半衰期延长。
药物的药理作用特点
吡拉西坦氯化钠注射液具有促进脑功 能恢复、改善记忆、抗衰老、激活和 促进脑内代谢等作用。
吡拉西坦氯化钠注射液可提高大脑皮 层神经元的放电频率，加强大脑皮层 对感觉刺激的扩散和整合能力，增强 学习和记忆能力。
吡拉西坦氯化钠注射液对中枢神经系 统有抑制作用，可降低兴奋性氨基酸 的释放，从而减轻或缓解癫痫发作时 的脑水肿。
氯化钠
作为药物的载体，有助于药物的 稳定性和渗透压的调节。
老年患者使用吡拉西坦氯化钠注射液时应根据肾功能情况调整剂量，并密切观 察不良反应的发生。
06
药物的市场情况和发展趋 势
药物的市场份额和销售情况
市场份额
吡拉西坦氯化钠注射液在脑功能改善药物市场中占据一定份 额，具体市场份额需根据不同地区和销售渠道的数据进行综 合分析。
销售情况
该药物的销售量逐年增长，尤其在神经内科和老年病科等领 域应用广泛，市场需求持续增加。
05
药物的注意事项和禁忌症
药物的注意事项
吡拉西坦氯化钠注射液可能会 引起过敏反应，如皮疹、荨麻 疹等，应密切观察患者是否出 现过敏症状，如有异常应及时
停药并就医。
吡拉西坦氯化钠注射液可能会 引起头痛、恶心、呕吐等不良 反应，如出现这些症状应及时
停药并就医。
吡拉西坦氯化钠注射液应避免 与碱性药物配伍使用，以免影 响药效。
吡拉西坦氯化钠注射液可改善脑缺血、 缺氧引起的能量代谢障碍和突触传递 障碍。
药物的吸收、分布、代谢和排泄
吡拉西坦氯化钠注射液经静脉注射后迅速吸收，分布于全身体液，包括脑组织。 吡拉西坦氯化钠注射液在体内被代谢为多种代谢产物，主要通过肾脏排泄。
吡拉西坦氯化钠注射液在体内的半衰期约为2-3小时，肾功能不全时半衰期延长。
药物的药理作用特点
吡拉西坦氯化钠注射液具有促进脑功 能恢复、改善记忆、抗衰老、激活和 促进脑内代谢等作用。
吡拉西坦氯化钠注射液可提高大脑皮 层神经元的放电频率，加强大脑皮层 对感觉刺激的扩散和整合能力，增强 学习和记忆能力。
吡拉西坦氯化钠注射液对中枢神经系 统有抑制作用，可降低兴奋性氨基酸 的释放，从而减轻或缓解癫痫发作时 的脑水肿。
氯化钠
作为药物的载体，有助于药物的 稳定性和渗透压的调节。
消化系统药物药物化学教学PPT课件
F
H
F
O
H
F
O
N
N S O
N H
Pantroprazole 泮托拉唑
O
N
N S O
NNa+
O
Rabeprazole 雷贝拉唑钠
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质子泵抑制剂应用特点
• Omeprazole与Lansoprazole等药物，与H+/K+-ATP酶以共价键结合， 产生不可逆的抑制，长期胃酸分泌抑制，会诱发胃窦反馈机制，导 致高胃泌素血症，引起胃分泌细胞增生，形成胃癌，不宜长期使用。
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Cimetidine的研发过程
N
NH2
N H 组胺 histamine
从组胺开始，早期合成了 200个化合物，发现侧链端 基胍的类似物Nα-胍基组胺 有H2受体拮抗作用
N
NH
NH2
NH2+ N H
Nα-胍基组胺 Nα-Guanylhistamine
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Cimetidine的研发过程
• 另一位获奖者巴里-马歇尔(Barry Marshall)生于1951年，是来自西澳 大利亚大学QEII医疗中心的一位年轻临床医生，他对华伦的发现非常 感兴趣，两人合作发起了一项研究，对从100位病人身上提取的组织 切片进行研究。多次尝试后，马歇尔终于利用这些切片成功培植出一 种当时不知名的细菌种类，即现在我们说的幽门螺杆菌属细菌。他们 通过研究发现，这种组织几乎存在于所有患胃炎、胃溃疡、十二指肠 溃疡病人身上，他们由此得出结论，幽门螺杆菌属细菌是此类病 的病 原。
第18页/共61页
Ranitidine的结构特点
• 早期没有改变咪唑的结构，没有得到超过西咪替丁的药物，而用呋喃替代咪唑后，这一切得到改变。 • 1983年得到Ranitidine，第二个H2受体拮抗剂。 • Ranitidine比Cimetidine强5～8倍，副作用小，无抗雄性激素的副作用，上市后不久，销售量超过了
第七版教材教材抗癫痫药幻灯片共58页文档
硫酸镁（magnesium sulfate)
机制 竞争Ca2＋受点 拮抗Ca2+作用
应用: 子痫首选 破伤风惊厥、高血压危象
过量：腱反射↓呼吸↓血压↓↓
解救： 钙剂
谢谢
11、越是没有本领的就越加自命不凡。——邓拓 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。——爱尔兰 13、知人者智，自知者明。胜人者有力，自胜者强。——老子 14、意志坚强的人能把世界放在手中像泥块一样任意揉捏。——歌德 15、最具挑战性的挑战莫过于提升自我。——迈克尔·F·斯特利
＜10ug/ml--一级动力学，t1/2≈20h ＞10ug/ml--零级动力学，t1/2≈60 h
→易出现毒性反应
羟化代谢，个体差异大
*[不良反应]
1.与剂量有关的毒性反应
iv过快－－心律失常 Bp↓ po大量—眩晕 共济失调 眼球震颤 （10ug/ml 有效控制）
＞40ug/ml 精神错乱
＞50ug/ml 昏睡、昏迷
局限性发作 1.单纯性局限性发作 2.复合性局限性发作
1.失神性发作（小发作） 2.肌阵挛性发作 全身性发作 3.强直－阵挛性发作（大 发作） 4.癫痫持续状态
第二节 常用抗癫痫药物
基本作用 1、抑制病灶神经元过度放电 2、作用于病灶周围的正常组织，
抑制异常放电的扩散
苯妥英钠(phenytoin sodium)
（－）L和N型通道 但对丘脑通道无作用
故失神发作无效
（3）对钙调素激酶系统的影响
[体内过程]
1.po慢而不规则，个体差异大。 因强碱性（pH＝10.4），刺激性 大，不im
2.血浆蛋白结合率85%~90%;Vd 大
3.60％～70％在肝代谢，以原型由 尿排出者不足5％
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CO2/
酸性 代谢
产物
恶性 循环
进行性脑缺氧
脑细胞的直接伤
堆积
害
朗欧可增强大脑腺苷酸激酶的
【儿童用药】儿童用量减半或遵医嘱(750mg/kg)。 【老年用药】根据肝肾功能减量使用或遵医嘱。
【包 装】聚丙烯输液瓶
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主要内容
1
简明处方资料
2
药理学研究&作用机理
3
与传统脱水剂比较
4
产品定位&临床应用
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良好效果...
知识产权优势
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主要内容
1
简明处方资料
2
药理学研究&作用机理
3
与传统脱水剂比较
4
产品定位&临床应用
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【用法用量】 静脉滴注(快速)，一次16g ～ 20g，5～10分钟内滴完，每6～8小 时滴注一次，连续用药3～5天或遵医嘱。
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简明处方资料
【药代动力学】 本品进入体内后，分布于机体大部分组织和器官，T1/25～6h，血浆蛋白
结合率为30%，并可通过血脑屏障到达脑组织和脑脊液，大脑皮层和嗅球的 浓度高于脑干中浓度，易通过胎盘屏障。
本品在体内基本不发生降解或生物转化，主要（95%～98%）以原型药物 从尿中排出，极少量（2%）从粪便中排出。 【药理毒理】
动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g／kg，未见死亡。 静脉给药的半数致死量LD50为9.2g／kg。 【药物过量】
知识产权优势
❖ 由于剂型规格改变、用法用量的改变导致适应症的改变，该 研究发现属国内外首创，并获国家知识产权局发明专利保护。 朗欧≠脑复康
专 利 号国
家 发 明 专 利
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: ZL98120191.5
本发明共开了吡
拉西坦在制药领域的 一种新用途，用其制 备预防和治疗颅内压 增高的药物，在脑外 伤、脑出血、脑梗塞、 脑膜炎、脑肿瘤等伤 病以及脑外手术后应 用，对降低颅内压有
药理学研究
临床前试验研究：
经中国医学科学院药物研究所、中国医科大学药理研究所、东北制药总厂 药物研究院三家权威药理研究机构进行了数百例动物试验证明： （小鼠、大鼠、家兔、麻醉犬）
1、吡拉西坦可明显减轻脑水肿、降低颅内压，作用与甘露醇等效； 2、吡拉西坦预防性给药，可预防或减轻脑水肿所致的颅内压升高； 3、吡拉西坦能明显缩小脑梗塞面积，改善神经功能障碍，具有较好 的
保护缺血脑组织的作用。
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药理学研究
临床试验研究：
经北京协和医院、北京大学人民医院、北京解放军总医院、天津环湖医院 多中心临床试验：
将182例脑水肿所致的颅内压增高症患者纳入临床试验研究（朗欧吡拉西 坦组91例，甘露醇组91例），全部受试者均采用有创颅内压监护。 结果表明：
简明处方资料
【通用名】吡拉西坦氯化钠注射液
Piracetam and Sodium Chloride Injection
【商标名】朗欧® 【规 格】 50ml： 吡拉西坦10g 氯化钠0.45g；
100ml：吡拉西坦20g 氯化钠0.9 g； 【适应症】用于治疗因脑外伤所致的颅内压增高症。
适用于： ❖ 治疗脑外伤、脑血管意外等所致颅内压增高症； ❖ 预防手术、麻醉、药物治疗、放疗及介入导管检查等可能导致的颅内压增高症； ❖ 治疗各种病因所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退；
试验组与甘露醇对照组在降低颅内压方面无显著性差异，且 无甘露醇相关不良反应发生，疗效确切，安全性良好。
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作用机理
降
改
低
善
颅
脑
内
代
压
谢
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作用机理—降颅内压
产品引言
吡拉西坦（piracetam）:
于1963年由比利时UCB研究所首先研制合成，1980年在国内上市，最早 是由东北制药总厂首仿生产（脑复康）。
吡拉西坦属于γ-氨基丁酸的环形衍生物 ，具有激活、保护和修复神经细 胞作用，是一类作用于中枢神经系统被称为“nootropic”（脑功能代谢活化 剂）的药物。
作用机理—降颅内压
朗欧为20%高渗溶液，可产生由细胞外组织-血液-肾脏的阶梯性脱水作用
朗欧可以减少 脑血管阻抗，
颅内压增高
脑血液循环紊乱
间接增加脑血 流量，使脑水
肿减轻，颅内
朗欧可促进大脑
压下降
的有氧代谢，促 进ATP的的生成， 减少酸性产物的 生成，减轻其对
尚未收集到吡拉西坦过量的临床报道。
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简明处方资料
【不良反应】 可有口干，食欲减退、荨麻疹等反应,少见兴奋、易激动、头晕、头痛、
失眠等；偶见轻度转氨酶升高。
【禁 忌】 1. 孕妇及哺乳期妇女禁用； 2. 早产儿、新生儿禁用； 3. 锥体外系疾病，Huntinton舞蹈病者禁用； 4. 对本品成份过敏者禁用。
颅内压增高症为一组临床综合症，常由脑水肿引起。 造成脑水肿的病因很多，如感染性疾病、中毒、缺氧、颅 内占位性病变、创伤、中风等都可能引起脑水肿而造成颅 内高压。
脑水肿的病理生理变化有如下 5 方面： ☆ 颅内压升高 ☆脑血液循环紊乱 ☆脑脊液循环障碍 ☆进行性脑缺氧 ☆ CO2/酸性代谢产物堆积
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临床广泛应用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因 所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。
吡拉西坦作为一个新型的改善脑代谢药品，由于产品效果显著、副作用少 等原因，在临床上得到了广泛的应用。也是唯一没有争议的脑代谢活化剂。
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