工业药剂学期末复习

软膏剂：原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。

包括：溶液型软膏剂、混悬型软膏剂。

乳膏剂：原料药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。

作用特点：

能在较长的时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位；主要用于局部疾病的治疗，如：抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。

质量要求：

1.均匀、细腻，有适当粘稠性，并易于涂布；

2. 性质稳定，贮藏不变质；

3. 无刺激性、过敏性及其他不良反应；

处方组成：

药物、基质、附加剂

软膏剂部分

油脂性基质：

特点

w润滑、无刺激性，理化性质稳定；w能形成封闭性油膜，可保护、软化皮肤；

w疏水性大，不易与水性液体混合；w不易清洗。

v适用性

w主要用于遇水不稳定的药物；

w适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损，不适用于有渗出液的皮损。

烃类：凡士林、石蜡、液状石蜡

类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡

油脂类：植物油

硅酮类：二甲基硅油

Ø一般不单独使用；Ø常作为乳剂型基质的油相，调节基质的稠度。

凡士林

Ø性质稳定，无刺激性，适用于遇水不稳定的药物；

Ø吸水性差，不适用于有大量渗出液的患处；

Ø可单独作为软膏基质；

Ø加入适量羊毛脂可提高其吸水性，增加药物渗透性；

Ø加入石蜡与液体石蜡，可调节凡士林的稠度。

羊毛脂lanolin

Ø良好的吸水性，对皮肤具有优良的滋润性能；

Ø黏性大，很少单独作为软膏基质；

Ø常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与药物渗透性。

水溶性基质

天然：羧甲基纤维素钠CMC-Na；合成：聚乙二醇PEG

Ø释放药物较快，无油腻性；

Ø能与水溶液混合并能吸收组织渗出液；

Ø润滑作用较差，易失水及霉败。

聚乙二醇PEG

«固体PEG与液体PEG适当比例混合制成

Ø无油腻性，能与水性物质或渗出液混合，易清除；

适用于湿润的或糜烂的创面；

Ø对皮肤的保护润滑作用差，对炎症组织稍有刺激性；

不宜用于遇水不稳定的药物；与山梨酯、季铵盐及某些酚类药物有配伍变化

软膏剂的附加剂

保湿剂：甘油（丙三醇）、丙二醇、山梨醇

防腐剂：醇类、酸类、酚类、汞化物、酯类、季铵盐等

抗氧剂（抗氧剂、还原剂、抗氧剂的辅助剂）

抗氧剂：VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚、丁羟基甲苯

还原剂：抗坏血酸、异抗坏血酸、亚硫酸盐

抗氧剂的辅助剂：螯合剂：枸橼酸、酒石酸、EDTA、巯基二丙酸

络合剂：

缓冲剂：

软膏剂的制备

研磨法：适用于不耐热且不溶于基质的药物；基质为柔软的半固体基质；

熔融法：适用于由熔点较高的组分组成的、常温下不能均匀混合的基质

基质依熔点高低顺序依次加入，熔点高的先加入，

乳膏剂部分

乳剂型基质：

水相、油相、乳化剂

乳膏剂的基质具有的特点

Ø稠度适中，易于涂布；

Ø由于乳化剂的存在，较油脂性基质易除去；

Ø不妨碍皮肤分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤正常功能影响较小；

Ø药物释放和透皮吸收较快

乳膏剂的制备-----乳化法

油相、水相的混合方式、添加速度、搅拌条件、乳化的温度与时间、乳化锅的结构等都有可能影响乳剂型软膏的制备。油水两相的混合方式：

1.两相同时掺和，适用于连续的或大批量的操作；

2.分散相加到连续相中，适用于含小体积分散相的乳剂系统；

3.连续相加到分散相中，适用于多数乳剂系统，在混合过程中可引起乳剂的转型，从而产生更为细小的分散相粒子。

软膏剂、乳膏剂的处方设计

1.基质类型的选择：皮肤的生理病理状况及治疗要求；药物的性质：药物与基质的亲和力大小

2.基质组成的选择：基质吸收水分的能力，对于乳剂类型需要考虑HLB值

3.附加剂的选择：保湿剂、防腐剂、抗氧剂、络合剂、缓冲剂

4.药物、基质和附加剂的配伍变化：

软膏剂和乳膏剂的质量评价

1.主药的含量：选择适宜的溶剂将药物溶解

î灼烧法：含有的金属类药物的测定

î双相滴定法

î加热液化后直接滴定

î有机溶剂萃取法

î柱色谱分离-分光光度测定

î高效液相色谱法

2.物理性质：熔点：一般以接近凡士林的熔程为宜

î粘稠度：锥入度测定法

î酸碱度：近似中性；酸度计测定

î外观：色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物。

î粒度：混悬型软膏剂，不得检出大于180µm的粒子。

3.刺激性：

4.稳定性：

加速实验：将软膏剂分别置于烘箱(40±1o C)、室温(25±3o C)、冰箱(5±2o C)中贮存一定时间，检查。

耐热、耐寒试验(乳膏剂)：将乳膏剂分别于55o C恒温6小时和-15o C放置24小时，应无油水分离。

5.药物释放、穿透和吸收的评价：

体外实验法和体内实验法

6.微生物限度或无菌检查：一般软膏剂，照微生物限度检查法检查，应符合规定；

用于烧伤或严重损伤的软膏剂，照无菌检查法检查，应符合规定。

固体制剂部分

1. 粉碎的目的？常用的粉碎设备有哪些？

目的：减小物料的粒径，增加比表面积

●研钵：小量物料的粉碎或者实验室使用

●球磨机，特点：结构简单，密闭操作，粉尘少；适用于毒、剧、贵重物料及吸湿性或刺激性

强的物料的粉碎；可适用于无菌粉碎；易氧化物料可在惰性气体条件下粉碎。

●冲击柱式粉碎机：万能粉碎机。广泛适用于脆性、韧性物料的各种粉碎

●流能磨，特点：粉碎过程中温度不升高（焦耳-汤姆逊效应）；适用于抗生素、酶、低熔点或其

他对热敏感药物的粉碎；适用于无菌粉末的粉碎；粉碎同时进行了分级；

可进行粒度要求为3～20µm超微粉碎。

●振动磨：超细粉碎机械

2. 筛分的目的？常用的药筛和筛分设备有哪些？

目的：分级，获得粒度均匀的药粉。

药筛：冲孔筛（模压筛）、编织筛

筛分机械：摇动筛、振荡筛、气流筛

3. 影响混合的因素有哪些？常用的混合设备有哪些？