阿司匹林的前世今生
阿司匹林
图为 AA 合 成、转化以及对血小板作 用过程简易流程图。
阿司匹林抗血小板示意图
阿司匹林通过不可逆抑制环氧化酶1 , 防止血栓 形成的作用。
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心脑血管事件的一、二级预防 急性心肌梗死、心绞痛 急性脑梗死及短暂性脑缺血发作 心房ห้องสมุดไป่ตู้动 外周动脉闭塞性疾病 瓣膜性心脏病
水杨酸因为对胃粘膜有很大损 害，所以提纯后的水杨酸没有 得到人们的认同
而乙酰化后，很好的解决这一 问题。
二.阿司匹林的作用
• 1.镇痛解热
通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效 果，可缓解轻度或中度的钝疼痛。 也用于感冒、流感等退热。
• 2.预防心脑血管疾病
阿司匹林有抗血小板的作用。 血小板激动剂通过与血小板表面特定的受体 结合， 导致血小板形变、黏附、聚集而形成 血栓
• 3.阿司匹林与肿瘤 • 结直肠癌一级预防 阿司匹林在结直肠癌中的 预防作用的发现部 分源于心血管研究荟萃分析及长期随访 • 阿司匹林与其他肿瘤
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“世纪之药” 阿司匹林
二营一连 汇报：聂立 制作：聂立 马良 曾睿
一.阿司匹林的发展历史
• 公元前1534年 古埃及人将柳树用于消炎镇痛 • 公元前400年 妇女服用柳叶煎茶来减轻分娩的痛苦
• 1758年英国 对疟疾的发热、肌痛、头痛症状有效
• 19世纪初期 1828年 首次从柳树皮中提炼水杨苷 1838年 从晶体中提取到水杨酸 • 19世纪晚期 1876年 发现水杨苷能缓解风湿患者的 发热和关节炎症 1897年至1898年 阿斯匹林产生
阿司匹林的故事故事
阿司匹林的故事大家可能都吃过阿司匹林，可是它的故事可不是人人都了解的。
可以说阿司匹林是现在世界上最常用的，也是历史最悠久一种药。
这之前它的历史已经经过传奇般的一个循环，从古代的止痛药到麻风病药，经历了拿破仑的海战，到二次大战间的欧洲，到现在的又一次新的各种预防性用途。
它伴随了宇航员登月，且被记入吉尼斯世界纪录。
西班牙哲学家加赛特（Jose O. Gasset）甚至把二十世纪称作阿司匹林的世纪。
阿司匹林的分子结构阿司匹林的传奇的历史和人类文明几乎一样悠长。
人类很早就发现了柳树类植物的提取物（天然水杨酸）的药用功能。
古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。
古埃及的最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》（the Ebers papyrus,1550 B.C.）记录了埃及人至少在公元前二千多年以前已经知道干的柳树叶子的止痛功效。
古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效，这一知识被后来的盖伦（Galen）等古希腊和罗马名医反复引用。
中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。
据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。
柳树在欧洲一直都被很好地用来做药物，直到中世纪木材业的大发展。
因为需求的巨大，在很多地方的柳树无法继续被提供作为药用。
但是学者们的研究仍然在进展。
1763年，有个叫斯通的学者（the Reverend Edward Stone）向英国皇家学会报告了用柳皮粉医治发烧的疗法，指出柳皮还能治疗疟疾。
他认为，根据哲学教义，植物的药效应该和它们的生长环境有关；因为柳树通常是长在潮湿的土壤里，而发烧和阴冷潮湿有关。
这还和中医的某些思想有点像．又是战争让阿司匹林重新回到历史的聚光灯下。
自从发现美洲以后，欧洲人就改用南美进口的奎宁做止痛退烧药。
但是当拿破仑的法国海军败给英国海军之后，欧洲大陆的海外贸易被封锁。
法国等欧洲大陆国家不得不重新用利用柳树等易得的止痛药。
阿司匹林的起源和发展
阿司匹林的起源和发展阿司匹林，这个在医药领域中备受瞩目的名字，已经陪伴我们走过了漫长的岁月。
它不仅是家庭药箱中的常客，更是医学史上的一颗璀璨明珠。
要了解阿司匹林的起源和发展，就仿佛踏上了一段充满探索与发现的旅程。
阿司匹林的起源可以追溯到很久以前。
早在公元前 1500 年左右，古埃及人就发现了柳树皮具有一定的药用价值。
他们用柳树皮来缓解疼痛和发热的症状。
而在古希腊时期，著名的医学家希波克拉底也曾经记载过使用柳树皮来治疗妇女产褥热。
然而，真正揭开阿司匹林神秘面纱的关键一步出现在 19 世纪。
在1828 年，德国药剂师约翰·布赫纳成功地从柳树皮中提取出了一种名为“水杨苷”的物质。
这一发现为后来阿司匹林的诞生奠定了基础。
时间来到 1897 年，德国拜耳公司的化学家费利克斯·霍夫曼对水杨苷进行了进一步的研究和改进。
经过多次实验，他成功合成了一种化学物质——乙酰水杨酸。
这种物质不仅具有与水杨苷相似的药理作用，而且副作用相对较小。
乙酰水杨酸，也就是我们现在所熟知的阿司匹林，就此诞生。
阿司匹林一经问世，便迅速展现出了其卓越的疗效和广泛的应用前景。
在当时，阿司匹林主要被用于缓解疼痛、退烧和治疗风湿性关节炎等疾病。
由于其效果显著，阿司匹林很快就受到了医生和患者的欢迎。
在 20 世纪初，阿司匹林的应用范围不断扩大。
它不仅在治疗常见疾病方面发挥着重要作用，还在一些特殊领域展现出了独特的价值。
例如，在第一次世界大战期间，阿司匹林被广泛用于治疗士兵的伤痛和发热，为保障士兵的健康和战斗力做出了重要贡献。
随着医学研究的不断深入，人们对阿司匹林的作用机制有了更深入的了解。
原来，阿司匹林能够抑制体内一种叫做前列腺素的物质的合成。
前列腺素在体内参与了多种生理和病理过程，如疼痛的产生、炎症的发展以及血液的凝固等。
通过抑制前列腺素的合成，阿司匹林能够有效地发挥止痛、抗炎和抗血小板聚集的作用。
在 20 世纪中叶以后，阿司匹林的应用领域进一步拓展。
阿司匹林：传奇药物背后的故事
阿司匹林：传奇药物背后的故事本文转载自“药渡”阿司匹林从19世纪末诞生到现在，已经有100多年的历史，在这100多年间，药物学，特别是西药合成学和机理学飞速发展，各种新型药物百花齐放、各显神通，但阿司匹林这个老牌经典药物在更新换代的大潮中依然能够屹立不倒，与奎宁并称草药届的绝代双骄，环球草药无望其项背者，中草药亦然(包括青蒿素)。
这是一个传奇，但传奇背后的历史却不是每一个人都知道的。
原身——柳树皮人类很早就发现柳树类植物提取物(天然水杨酸)的药用功能。
古苏美尔人在泥板上记载用柳树叶子治疗关节炎。
公元前1534年，古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记载古埃及人将柳树用于消炎镇痛。
公元前400年，古希腊医师希波克拉底给妇女服用柳叶煎茶来减轻分娩的痛苦。
1758年英国Edward Stone教士发现晒干的柳树皮对疟疾的发热、肌痛、头痛症状有效。
中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。
据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。
据李时珍《本草纲目》记载，“柳叶煎之，可疗心腹内血、止痛，治疥疮；柳枝和根皮，煮酒，漱齿痛，煎服制黄疸白浊；柳絮止血、治湿痺，四肢挛急”。
在文艺复兴之后的17、18世纪，随着化学学科，特别是有机化学的飞速发展，人们逐渐认识到，某些植物之所以有特殊的药用效果，是因为植物里含有特殊的有机分子，正是这些分子起到了药效。
阿司匹林发现纵横史人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质，以至于具有这样神奇的功效，直至1828年，法国药学家Henri Leroux和意大利化学家Raffaele Piria成功地从柳树皮里分离提纯出活性成分水杨苷(Salicin)。
因为它的酸味，人们通常称它水杨酸，才解开这个千年之谜。
1838年，Raffaele Piria从晶体中提取到更强效的化合物，并命名为水杨酸。
1852年，蒙彼利埃大学化学教授Charles Gerhart发现了水杨酸分子结构，并首次用化学方法合成水杨酸，然而该化合物不纯且不稳定导致无人问津。
为何阿司匹林被称为神药？读完你就知道了！
为何阿司匹林被称为神药？读完你就知道了！阿司匹林的问世，最早可追溯到公元前4 世纪希波格拉底时期，人们开始用柳树叶煮汤以治头痛。
1898 年化学家霍夫曼（Hoffman）将其乙酰化，借以减低其酸性，成功合成了阿司匹林———乙酰水杨酸（acetosalicylic acid，ASA）。
阿司匹林一经问世就风靡世界，成为医药史上三大经典药物之一。
随着研究的深入，阿司匹林华丽转身，其作用已远远超过最初的解热、镇痛和消炎。
镇痛、解热、抗炎阿司匹林通过扩张血管，短期内可以起到缓解头痛的作用。
该药对钝痛的效果优于对锐痛的作用，可缓解轻度或中度的钝性疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛；同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复（降至）正常水平，故也用于感冒、流感等退热。
由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了，仅在单纯关节受累的风湿热中常用。
阿司匹林是治疗风湿热的首选药物，用药后可发挥解热、抗炎作用，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。
如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用阿司匹林治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。
除风湿性关节炎外，阿司匹林也用于改善类风湿性关节炎的症状，为进一步治疗创造条件。
对骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也有缓解作用。
抗血栓1971 年，Vane 阐述了阿司匹林的药理作用模式，使阿司匹林从解热镇痛药物发展成为防治心脑血管事件的抗血小板药物。
此后，大量的循证医学证据奠定了阿司匹林在心脑血管事件防治中的基石地位。
现在，阿司匹林已经是抗血小板治疗的一线用药。
1. 在心血管疾病中的应用（1）一级预防推荐使用阿司匹林作为心血管疾病一级预防的目标人群，各国指南推荐略有不同：美国胸科医师学会（ACCP）第9 版指南建议年龄>50 岁的人群使用阿司匹林，且阿司匹林是唯一推荐用于心血管病一级预防的抗栓药物。
阿司匹林的历史起源与发展(2024)
引言概述：阿司匹林是一种被广泛使用的非处方药，用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症。
它的历史起源可以追溯到古代文明时期，经过了漫长的发展和改进。
本文将重点探讨阿司匹林的历史起源与发展，包括其发现、制剂改进和应用领域的拓展。
正文内容：一、阿司匹林的发现1.阿司匹林的发现者与时间2.发现阿司匹林的重要科学突破3.阿司匹林命名的由来二、阿司匹林的制剂改进1.阿司匹林制剂的早期制备方法与特点2.阿司匹林制剂的工业化生产3.阿司匹林制剂的改进措施与副作用的降低三、阿司匹林的临床应用1.阿司匹林在疼痛缓解领域的应用a.阿司匹林对急性疼痛的作用机制b.阿司匹林在慢性疼痛治疗中的应用c.阿司匹林对神经性疼痛的疗效2.阿司匹林在降热领域的应用a.阿司匹林降热的机制b.阿司匹林在发热疾病中的应用c.阿司匹林与其他降热药物的比较3.阿司匹林在炎症抑制领域的应用a.阿司匹林对炎症的作用机制b.阿司匹林在风湿性疾病治疗中的应用c.阿司匹林与其他非甾体抗炎药的比较四、阿司匹林的副作用与注意事项1.阿司匹林的常见副作用a.胃肠道不良反应b.过敏与药物相互作用2.阿司匹林的禁忌症和警示事项a.阿司匹林在孕妇和儿童中的应用限制b.阿司匹林的禁忌症与预防措施五、阿司匹林的未来发展与研究展望1.阿司匹林在心血管疾病预防中的作用2.阿司匹林与肿瘤治疗的相关研究3.阿司匹林衍生物的研究与创新4.阿司匹林在个体化医疗中的发展前景总结：阿司匹林作为一种重要的非处方药，经历了漫长的历史发展，其作用机制、制剂改进和临床应用不断完善。
使用阿司匹林仍需谨慎，因其可能出现的副作用和禁忌症而引起注意。
未来，阿司匹林在心血管疾病预防和个体化医疗方面的研究将进一步推动其发展。
随着研究的深入和技术的进步，阿司匹林有望在更多疾病的治疗中发挥重要作用。
阿司匹林的历史
阿司匹林的历史正如被医生发现的众多用处一样令人惊讶，阿司匹林的故事也是令人惊叹和丰富的。
它起源于一种当地的草本药物，作为常见止痛药的作用的延伸。
现在由于这种药物要保护生命方面的潜在价值，它的角色在不断地改变着。
这些都是世界各地数以千计的医生和科学家的功劳。
Major historical events:阿司匹林发展史：c400 BC In Greece Hippocrates gives women willow leaf tea to relieve the pain of childbirth.公元前400年，希腊医生希波克拉底给妇女服用柳叶煎茶来减轻分娩的痛苦。
1763 Reverend Edward Stone of Chipping Norton near Oxford gives dried willow bark to 50 parishioners suffering rheumatic fever.公元1763年，奇平诺顿（与牛津镇相邻）的爱德华斯顿用晒干的柳树皮给教区内的50位患有风湿热的病人治病。
Describes his findings in a letter to the Royal Society of London.并在寄给伦敦皇家会的信上讲述了他的这一发现。
1823 In Italy the active ingredient is extracted from willowand named salicin.1823年，在意大利，从柳树中提取出有用的成分，命名为水杨苷。
1838 Salicin also found in the meadowsweet flower by Swiss and German researchers.1838年，瑞士和德国的研究者从绣线菊中同样发现了水杨苷。
1853 Salicylic acid made from salicin by French scientists but it is found to irritate the gut.1853年，法国科学家从水杨苷中提取出水杨酸，但是对胃肠的刺激很大。
阿司匹林的历史起源与发展
阿司匹林的历史起源与发展引言：阿司匹林（Aspirin）是一种常见的非处方药，被广泛应用于缓解疼痛、退烧和抗炎等方面。
它的历史起源可以追溯到19世纪末，经过多年的发展和研究，阿司匹林在医学领域的应用也得到了不断拓展和深化。
本文将从阿司匹林的起源、发展和应用等方面进行探讨。
一、阿司匹林的起源阿司匹林的起源可以追溯到19世纪末的德国。
当时，化学家费利克斯·霍夫曼（Felix Hoffmann）在德国拜耳公司工作，他的研究目标是寻找一种缓解父亲关节炎痛苦的药物。
在研究过程中，霍夫曼发现了一种从柳树皮中提取的物质，这就是后来的阿司匹林的主要成分水杨酸。
二、阿司匹林的发展1. 水杨酸的问题水杨酸虽然具有一定的退烧和抗炎作用，但它同时也会引起胃肠道不适等副作用。
为了解决这个问题，霍夫曼进行了改进研究，并于1897年成功合成了乙酰水杨酸，即阿司匹林的前身。
乙酰水杨酸在保持水杨酸的药效的同时，减少了胃肠道刺激，成为了更加安全有效的药物。
2. 阿司匹林的商业化随着阿司匹林的成功合成，拜耳公司开始大规模生产并推广这一药物。
1900年，阿司匹林正式进入市场，并很快获得了成功。
其广泛应用于缓解疼痛、退烧和抗炎等方面的效果，使得阿司匹林迅速成为世界上最畅销的非处方药之一。
三、阿司匹林的应用1. 缓解疼痛阿司匹林作为一种非处方药，被广泛应用于缓解各种类型的疼痛，包括头痛、牙痛、关节痛等。
其通过抑制前列腺素的合成，减少疼痛信号的传导，从而达到缓解疼痛的效果。
2. 退烧阿司匹林也被广泛用于退烧。
它通过降低体温调节中枢对发热信号的敏感性，减少发热反应，从而降低体温。
这使得阿司匹林成为了常见的退烧药物之一。
3. 抗炎阿司匹林具有一定的抗炎作用。
它通过抑制前列腺素的合成，减少炎症反应，从而起到抗炎作用。
因此，阿司匹林常被用于缓解关节炎、风湿病等炎症性疾病的症状。
4. 其他应用除了上述常见的应用外，阿司匹林还被发现具有其他一些潜在的应用价值。
阿司匹林前世今生中医学策略的发展和演变
阿司匹林前世今生中医学策略的发展和演变来源：丁香园2014-07-02 09:39作为医药史上三大经典药物之一阿司匹林，在其穿越了百年的风雨沉浮之后，同时代的药物已先后步入暮年失去一线药物地位甚至被打入冷宫，她却依然魅力不减历久弥新。
谁知道明天阿司匹林又将开辟哪个新战场呢？唯希望阿司匹林这一经济、低毒、口服方便的药物在新的认识下更好地为人类服务。
身世疑云话说当下药物的更新换代之快，几乎已经到了令人眼花缭乱的程度，甚至部分医生都极可能搞不清楚自己相关专业的一些药物的最新进展。
但在林林总总不断更迭的药物中却有这样一个功效卓著的例外，她虽已历经百年沧桑，却非但不曾被层出不穷的晚辈后生们挤出药物市场，落得"前浪死在沙滩上"的悲惨境地，反而不断地被开发出各种堪称神奇的新作用，大有老树开新花之势。
近期的《纽约时报》还报道了有关她的最新研究成果，提示其可能对结肠癌患者有帮助。
作为药物江湖中最为德高望重的一位，我们甚至可以大胆的预言，阿司匹林必将光耀人类医学史。
西班牙著名哲学家何塞·奥尔特加·加塞特在他的专著《阿司匹林的时代》中说，阿司匹林是"文明带给人类的恩惠"。
就目前已知确切的作用有：解热，镇痛，抗炎，抗风湿，预防心梗，预防中风；尚在研究也许将大有作为的领域：抗癌，抗高血压，肾脏保护，某些眼病的治疗，糖尿病的辅助治疗……现在很多人谈起阿司匹林就跟谈起他们熟悉的任何物件一样，基本上早忘记了她的化学名：乙酰水杨酸。
目前全球每年共生产近5万吨的乙酰水杨酸，以500毫克每片计，大约是1000多亿片的阿司匹林，假如在某地下这么一场阿司匹林雨的话，那场面估计得相当壮观了。
正如某些传奇故事中主人公的神秘身世一样，阿司匹林横空出世的前前后后，是颇经历了一番周折的，甚至有些重要细节至今仍存有争议。
很久以前，古希腊和古埃及人就知道用柳皮(willowbark)来缓解疼痛，著名医学家希腊医生Hippocrates（460BC-370BC）和Galen（129-199/217）均在其论著中描述过这一作用，Galen还第一个记录了柳皮的退热和抗炎作用，当然这些记录是远在现代询证医学建立之前完成的，主要是基于个人的经验总结和道听途说，靠这种方法总结出来的药物无论传统西医还是中医多半都不靠谱，当时柳皮混杂在众多只有安慰剂之功的草药中，也许其地位并不突出。
阿司匹林的历史起源与发展
阿司匹林的历史起源与发展阿司匹林，这个在医药领域中家喻户晓的名字，已经陪伴着人类走过了漫长的岁月。
它不仅是一种常见的药物，更是医学发展历程中的一个重要标志。
阿司匹林的起源可以追溯到很久以前。
早在公元前 400 年左右，古希腊名医希波克拉底就发现了柳树皮具有止痛和退热的功效。
当时，人们会将柳树皮煮水服用，以缓解疼痛和发热等症状。
然而，那时候对于这种现象的原理还知之甚少。
时间来到了 19 世纪。
在 1828 年，德国药剂师约翰·毕希纳成功地从柳树皮中提取出了一种活性成分，并将其命名为“水杨苷”。
但水杨苷本身存在一些缺陷，比如对胃肠道有较大的刺激。
真正让阿司匹林走向成熟和广泛应用的关键人物是德国化学家费利克斯·霍夫曼。
1897 年，霍夫曼在他的实验室里经过一系列的实验和改进，成功合成了乙酰水杨酸。
这种物质不仅保留了柳树皮提取物的药效，还大大降低了对胃肠道的副作用。
乙酰水杨酸，也就是我们现在所熟知的阿司匹林。
阿司匹林一经问世，很快就因其出色的疗效和相对较小的副作用而受到了广泛的关注和应用。
在 20 世纪初，阿司匹林被用于治疗各种疼痛，如头痛、牙痛、关节痛等，还被用于退热和治疗感冒。
它成为了家庭药箱中的常备药物，为无数人缓解了病痛。
随着医学研究的不断深入，阿司匹林的作用也被不断地挖掘和发现。
在20 世纪70 年代，科学家们发现阿司匹林具有抗血小板聚集的作用，这一发现使得阿司匹林在预防心血管疾病方面发挥了重要的作用。
心血管疾病，如心脏病和中风，是威胁人类健康的主要杀手之一。
血小板的聚集在心血管疾病的发生和发展中起着关键的作用。
阿司匹林能够抑制血小板的聚集，从而降低血栓形成的风险，减少心血管疾病的发作。
这一发现让阿司匹林的应用领域得到了极大的拓展。
除了在心血管疾病的预防方面，阿司匹林在其他领域也展现出了潜在的价值。
例如，在一些癌症的预防和治疗中，阿司匹林也被发现可能具有一定的作用。
一些研究表明，长期规律服用阿司匹林可能降低某些癌症的发病风险，如结肠癌等。
阿司匹林的发展历史与作用
阿司匹林的发展历史与作用作者：叶松药学 1341129张方青药学 1341115 摘要: 阿司匹林自从问世以来，已经慢慢发展成为世界上使用最广泛的药物。
阿司匹林的效力绝非仅限于医治头痛脑热的小毛病, 许多令人鼓舞的最新研究表明, 阿司匹林能够治疗许许多多严重疾患。
一、阿司匹林的发展史阿司匹林从发明至今已有百年的历史, 在这100 年里, 人们不断地发现阿司匹林的新效用, 它因此被称为“神奇药”。
2300 多年前, 西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现, 水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用, 但弄不清它的有效成份。
在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效, 在缺医少药的年代里, 人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方, 当产妇生育时, 人们也往往让她咀嚼柳树皮, 作为镇痛的药物。
人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质, 以致于具有这样神奇的功效, 直至1800 年, 人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分——水杨酸, 由此解开这个千年之谜。
1853 年，夏尔·弗雷德里克·热拉尔( Ger har dt) 就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸, 但没能引起人们的重视; 1898 年德国化学家菲·霍夫曼( FelitHoffm ann ) 又进行了合成, 并为他父亲治疗风湿关节炎, 疗效极好; 1899 年由德莱塞( Dreser ) 介绍到临床, 并取名为阿司匹林( Aspir in) 。
1900年，阿司匹林以每片含500毫克乙酰水杨酸的片剂形式与世人见面，这个剂型也成为了世界上第一个以标准剂量出现的药品。
在1925年欧洲大流感期间，阿司匹林曾挽救了无数人的生命。
1953年，阿司匹林能降低心脑血管患者死亡率的论文公开发表，虽然并没有引起广泛关注，但无疑使其站到了新的起跑线。
1969年7月12日，美国宇航员阿姆斯特朗首次登月，阿司匹林作为小药箱的一名重要成员，伴随了这次远征。
阿司匹林及其药理
阿司匹林及其药理阿司匹林，又称乙酰水杨酸，是一种广泛应用的非处方药。
它作为一种非甾体抗炎药，能够减轻疼痛，退烧和扼制发炎反应。
本文将详细介绍阿司匹林及其药理，以便更好地了解该药物。
一、阿司匹林的历史阿司匹林的历史可以追溯到古埃及时期。
在那时，人们就用各种方法从树皮中提取营养成分。
草药师们的研究逐渐取得突破，他们发现，从柳树的树皮中获得的一种物质，能够缓解疼痛。
于是，阿司匹林的前身——水杨酸被发现了。
然而，该物质极易刺激人体内部脏器的黏膜，导致副作用太大。
直到1897年，德国制药厂的一个研究药剂师费利克斯·霍夫曼，将乙酰水杨酸与硫酸结合，发明了阿司匹林，并随即取代了水杨酸，成为了一种常用的药品。
二、阿司匹林的药理学阿司匹林的药理学要分成四个部分：药代动力,对疼痛的作用,抗血小板聚集，以及其他方面的注意事项。
（一）药代动力学阿司匹林是一种口服制剂，进入人体后迅速被吸收。
该药物在发挥作用前要经过化学转换，这个过程就称为代谢。
阿司匹林的代谢产物乙酰基水杨酸，是一种可溶性、生物有效性很高的物质，可以更好地为人体提供帮助。
大约90%的阿司匹林的代谢产物会在肝脏内再次被转变，形成一种叫做天门冬氨酸的代谢物。
天门冬氨酸可以被轻松地排除体外，并且本身并不会引起任何副作用。
（二）抗疼痛作用阿司匹林的一大功能是减轻疼痛。
它能够抑制体内炎症介质的产生，因此在发烧和头痛等不适的情况下，可以缓解痛苦并控制发病。
阿司匹林还可缓解关节炎等关节疾病的疼痛，多用于手腕，膝盖和髋关节疼痛等。
此外，它对于小型肌肉损伤和牙痛也有一定缓解作用。
（三）抗血小板聚集阿司匹林的另一种机制是抑制血小板聚集。
血小板是血液中含量最多的型成元素,它负责止血和减少糜烂。
在血管打破、出血的情形下，血小板会迅速聚集到伤口和破裂点，释放一系列促进贝塞尔细胞合成的物质，这些物质可以引起血小板进一步聚集，从而形成血栓。
不过，阿司匹林的另一项作用是减少生成前列腺素，而这种物质正是血小板聚集的关键。
阿司匹林的前世今生
阿司匹林的前世今生作者：徐佳蘅任长春来源：《北方文学》2017年第27期2015年，屠呦呦研究员获得了诺贝尔生理学或医学奖，是我国第一位在国内开展科学研究并获得诺贝尔奖的本土科学家。
她的主要贡献是发现了治疗疟疾的青蒿素。
有趣的是，我们生活中常用的阿司匹林（又名乙酰水杨酸，与青霉素、安定并称为“医药史上三大经典药物”）的发明与疟疾也有着莫大的关系。
并且如同青蒿素发现的贡献大小在国内争论不休一样，阿司匹林的发明人及所有权纷争也持续了上百年。
一、阿司匹林的诞生公元前5000年，两河文明（底格里斯河和幼发拉底河）的石板书中就刻有包括柳树在内的十多种药用植物名。
3500年前的古埃及纸草书也记录了柳树皮可用于消炎止痛。
我国东汉的《神农本草经》及明代《本草纲目》中均有柳树皮的用药记载。
当然，现在已经清楚：柳树皮中主要的活性成分就是水杨酸。
诡异的是，现代阿司匹林的发明并非像我们发现青蒿素一样是受到古书记载的启发。
因为，中世纪的欧洲陷入了黑暗的强权与残暴统治，古埃及文明与古希腊文明积累下来的医学财富早已消亡的无影无踪。
历史的车轮来到了18世纪，伴随着欧洲殖民者的脚步，寒热病（后来揭示为疟疾）在欧美大陆肆虐。
当时西班牙人通过秘鲁土著已知金鸡纳树皮磨成粉（提取物即奎宁）可以治疗寒热病，但由于路途遥远，价格昂贵，人们一直在寻找能够替代金鸡纳粉的药物。
英国爱德华·斯通牧师惊喜的发现：柳树皮与金鸡纳树皮一样具有很重的苦味，且柳树往往生长在潮湿之地，而潮湿的环境好发寒热病。
由此，斯通牧师认为柳树皮也可以治疗寒热病，他甚至进行了一些临床试验证实柳树皮粉的退热作用。
法国大革命后，拿破仑与英国争夺世界霸权。
当时，世界上最强大的英国海军封锁了大西洋，导致无法顺利的将南美的金鸡纳树皮运到欧洲，迫使欧洲科学家加快寻找替代治疗药物的步伐。
法国化学家首当其冲，分离出尼古丁、番木鳖碱、马钱子碱、咖啡因和奎宁。
很快，柳树皮也引起了注意，意大利、德国等科学家相继从中提纯出柳苷——水杨酸。
阿司匹林的起源和发展
阿司匹林的起源和发展一、阿司匹林的历史背景阿司匹林，也被称为乙酰水杨酸，是一种非处方药物，常用于缓解疼痛、退烧和抗炎。
它的起源可以追溯到19世纪末。
二、水杨酸的发现水杨酸是一种天然存在的物质，早在古代，人们就发现了柳树皮具有缓解疼痛的功效。
然而，直到19世纪，化学家们才成功地从柳树皮中提取出水杨酸。
三、阿司匹林的发明阿司匹林的发明归功于德国化学家费利克斯·霍夫曼。
在1897年，霍夫曼成功地合成了乙酰水杨酸，这种合成物比水杨酸更加稳定，不会引起胃肠道不适。
四、阿司匹林的药理作用阿司匹林具有多种药理作用。
首先，它可以抑制体内的前列腺素合成，从而减轻疼痛和发热。
其次，阿司匹林还可以抑制血小板聚集，预防血栓形成。
此外，它还具有一定的抗炎作用。
五、阿司匹林的临床应用阿司匹林广泛应用于临床，主要用于缓解头痛、关节炎、肌肉疼痛和牙痛等疼痛症状。
此外，阿司匹林还可以用于降低心脏病和中风的风险，由于其抗血小板聚集的作用，可以预防血栓形成。
六、阿司匹林的不良反应阿司匹林虽然具有广泛的临床应用，但也存在一些不良反应。
最常见的是胃肠道不适，包括胃痛、恶心、呕吐和消化不良等。
此外，长期大剂量使用阿司匹林还可能导致胃溃疡和出血。
对于过敏体质的人群，使用阿司匹林还可能引发过敏反应。
七、阿司匹林的研究进展近年来，阿司匹林的研究取得了一些新的进展。
一些研究表明，阿司匹林可能对预防癌症具有一定的效果，特别是结直肠癌。
此外，阿司匹林还可能对预防心血管疾病、糖尿病和阿尔茨海默病等疾病有一定的保护作用。
八、结语阿司匹林作为一种常用的非处方药物，在临床中发挥着重要的作用。
它的发明和发展是医学史上的重要里程碑，为人类提供了一种安全有效的药物选择。
然而，在使用阿司匹林时，我们也需要注意其不良反应和使用方法，以确保安全有效地使用。
同时，对于阿司匹林的进一步研究仍然需要我们的关注和努力。
阿司匹林的历史起源与发展
阿司匹林的历史起源与发展阿司匹林，这个在医药领域中家喻户晓的名字，其历史可以追溯到久远的过去。
它的诞生并非一蹴而就，而是经历了漫长的岁月和无数次的探索。
早在公元前 1550 年，古埃及的医学文献《埃伯斯纸草书》中就有关于柳树皮可以止痛的记载。
当时的人们发现，咀嚼柳树皮能够减轻疼痛和发热的症状，但他们并不清楚其中的原理。
时间来到 18 世纪，英国牧师爱德华·斯通对柳树皮的药用价值产生了浓厚的兴趣。
他经过多次实验和观察，发现柳树皮对疟疾引起的发热有很好的疗效。
这一发现虽然在当时引起了一定的关注，但由于缺乏更深入的研究和科学的验证，并没有得到广泛的应用。
直到 19 世纪，有机化学得到了迅速的发展，为阿司匹林的诞生奠定了基础。
1828 年，德国科学家约翰·毕希纳首次从柳树皮中分离出了一种名为“水杨苷”的物质。
此后，经过一系列的化学研究和实验，1853 年，法国化学家夏尔·热拉尔将水杨苷水解为水杨酸，但水杨酸的味道苦涩，对胃肠道的刺激较大，限制了其在临床上的广泛应用。
1897 年，德国拜耳公司的费利克斯·霍夫曼在其导师阿图尔·艾兴格林的指导下，成功地对水杨酸进行了化学修饰，合成了乙酰水杨酸，也就是我们现在所熟知的阿司匹林。
霍夫曼合成阿司匹林的初衷是为了缓解他父亲的关节炎疼痛，而这一合成却开启了阿司匹林的辉煌历史。
阿司匹林一经问世，便因其良好的疗效和相对较小的副作用而迅速受到了医学界的关注。
它不仅能够有效地缓解疼痛、发热和炎症，还具有抗血小板聚集的作用，对于预防心脑血管疾病具有重要意义。
在 20 世纪初期，阿司匹林主要被用于治疗疼痛、发热和风湿性疾病。
随着研究的不断深入，人们发现它在更多领域发挥着重要作用。
在第一次世界大战期间，阿司匹林被广泛用于治疗士兵的伤痛和发热，成为了战场上不可或缺的药品。
20 世纪 50 年代，美国医生克雷文通过临床观察发现，阿司匹林能够预防心脏病的发作。
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万灵神药——阿司匹林
分1 黄浩2011011743
前言
阿司匹林（Aspirin），又称乙酰水杨酸，作为100多年来唯一一款始终畅销不衰的家庭常备药物，由于原料易得、制备工艺简单、治疗范围广泛，在它诞生之后的100多年来，风靡全球，为人类带来了无尽的福祉。
在这100多年间，阿司匹林的潜力不断被开发，治疗范围得以拓宽，作用机理也逐渐被揭示，可以说，阿司匹林创造了西药史上的一个奇迹。
正文
一．阿司匹林的诞生与流行
虽然阿司匹林是在十九世纪末被合成出来的，然而它的原身——柳树皮，却在古代就已经被人类用作镇痛解热的药物了。
例如，古苏美尔人的泥板上记载着，柳叶对于关节炎有很好的治疗效果。
在公元前二千多年的古埃及，医学著作《埃伯斯纸草文稿》记录了干的柳树叶子有止痛功效。
不仅如此，我国古代的药物学家和医学家也发现了柳树的药用价值：据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛；据李时珍《本草纲目》记载，“柳叶煎之，可疗心腹内血、止痛，治疥疮；柳枝和根皮，煮酒，漱齿痛，煎服制黄疸白浊；柳絮止血、治湿痺，四肢挛急”。
在文艺复兴之后的17、18世纪，随着化学学科，特别是有机化学的飞速发展，人们逐渐认识到，某些植物之所以有特殊的药用效果，是因为植物里含有特殊的有机分子，正是这些分子起到了药效。
在1828年，法国药剂师亨利·勒鲁克斯（Henri Leroux）和意大利化学家拉斐尔·皮里亚（Raffaele Piria）成功地从柳树皮里分离出了活性成分水杨苷（Salicin），并对它进行了提纯，验证了它的解热镇痛疗效。
随后，水杨苷的衍生物水杨酸被提取出来，之后由德国化学家赫尔曼科尔贝（Herman Kolbe）在实验室成功地合成了水杨酸，经验证，水杨酸也有
相同的疗效。
但因为其味道又酸又苦，极为难吃，加上服用后对胃粘膜的刺激非常大，服用水杨酸似乎得不偿失。
真正创造了历史的是水杨酸的乙酰化产物——乙酰水杨酸。
1853年，法国化学家戈哈特（Charles Gerhardt）合成了不纯的乙酰水杨酸，之后，德国化学家克劳特（Karl J. Kraut）制得了更纯的产品，然而他们都没有对乙酰水杨酸的药用功能进行进一步的探索，致使他们失去了一次绝佳的研究机遇。
最终，在1897年，德国拜耳公司的化学家霍夫曼（Felix Hoffman）发现了乙酰水杨酸的药用功效。
早在1985年的时候，导师要求霍夫曼停下手头上的煤焦油研究，开始着手对水杨酸进行改性，制造一种比水杨酸的副作用更小的解热镇痛药物。
霍夫曼通过整理文献，查阅资料，了解到前人对于乙酰水杨酸的研究，于是霍夫曼用它做了动物和人体试验，证实了其解热镇痛效果与低副反应性。
拜耳公司决定将该种药物命名为阿司匹林，并为其申请了专利，投放到市场，大获成功。
在19世纪末和20世纪初，不管是在西欧还是美国，下层劳动者的生活处境都非常差，基本的卫生条件无法满足，因此在一些地区，肺炎、肠炎、流感、伤寒流行起来，而阿司匹林药效稳定，副作用小，并且价格较其他药物低廉很多，因而阿司匹林成为了病人乃至医生的首选。
在美国，阿司匹林成为了拜耳公司最重要的产品，到1907年，拜耳公司在美国的总销量中，阿司匹林占21％，到1909年更达到了31％。
阿司匹林遂畅销全球，流行至今。
二．阿司匹林的第二个高峰
20世纪40年代，美国加州耳鼻喉科医生Lawrence Craven发现了一个奇怪的现象，他在给那些患有扁桃体炎的病人使用较大剂量的乙酰水杨酸来解热镇痛时，他们却出现流血过多的现象。
这使他想到，乙酰水杨酸也许能够增加供血量，而增加供血量对于心脏病人来说是保护心脏的途径之一。
于是，从1948年开始，他开始利用阿司匹林治疗年迈的男性心脏病患者，帮助他们减少心脏病发病几率。
到了20世纪50年代中期，他发表了几篇论文，他自称他的8000多个患者在住院期间无一遭受心脏病突发事件，而且阿司匹林还有降低中风风险的效果。
在当时，医学界对于阿司匹林对心脏作用的认识，与Craven的观点截然相反，阿司匹林能够保护心脏被认为是一种荒谬的说法。
因为在服用阿司匹林后，很多人会呼吸急促、心跳加速，这似乎反而会诱发心脏猝死。
然而，之后的大量事实证明，Craven的结论是正确的。
不幸的是，他的数据不够精确，他论文所在的期刊的影响因子不够大，受众十分有限，因而他的研究成果没引起太大关注，而在当时，针对阿司匹林用于预防心脏病的临床药物研究规模也太小，证据并不确凿，还不足以说服公众。
这时候，拜耳公司又重新开始了数十年来坚持的学术营销手段。
借助于阿司匹林近百年的影响力，以及它低廉的价格，拜耳公司的研究计划让更多的学术界人员趋之若鹜，致力于此
药物的临床研究。
很快阿司匹林预防心血管疾病的学术证明不断出现，在1977年，阿司匹林预防脑中风的研究在美国《Stroke》杂志上被刊载，在此之后，其他世界权威医学杂志上也相继出现了阿司匹林预防心脑血管病的系统性研究。
随后，美国国家卫生研究所（NIH）于1983年开始组织一项大规模的临床研究，以评价小剂量阿司匹林是否可以对健康人首次心肌梗死的发生起到良好的预防作用。
参与研究的医生被分派到世界各地，平均随访时间达5年之久。
结果证明，阿司匹林能使心肌梗死风险降低近一半，而首次心肌梗死风险更是在60%左右。
1988年，这次临床研究的结果发表在美国《新闻周刊》上，引起了巨大轰动。
从此，阿司匹林迎来了它的第二个春天，之后，阿司匹林被用作心肌梗死和脑中风的二级预防药物，而到了21世纪，随着理论和临床研究的进一步深入，阿司匹林已经开始被用作一级预防药物。
三．由阿司匹林而想到的
阿司匹林从19世纪末诞生到现在，已经有100多年的时间了，这100多年是药物学，特别是西药合成学和机理学飞速发展的时代，各种新型药物百花齐放、各显神通，但阿司匹林这个品牌却能在药物更新换代的大潮中始终屹立不倒。
这除了由于它结构简单，无论是提取还是全合成，成本都非常低廉之外，很重要的一点就是拜耳公司对它的潜力进行的不懈的挖掘。
不管是从水杨酸到乙酰水杨酸的副作用降低的研究，还是阿司匹林对于预防心肌梗死的研究，都说明一点，在科学技术飞速发展的当今，要想提高竞争力，最核心的一点就是提高科技含量，抢占技术高地，并且要关注技术发展的大趋势，顺应本时代和当下社会的发展潮流，将科技进步与社会发展有机地结合起来，这样才能为国家、为社会创造更多财富，才能更有力地推动我们的现代化进程。
参考文献
[1]阿司匹林的历史及其作用方式，Graham Starmer ，1983
[2]阿司匹林：商业与科学发展历史
[3]研究显示阿斯匹林有抗癌效用，《BBC中文网》，2012年3月21日
[4]阿司匹林老药新用，孙淑慧，亚东纪念医院《亚东院讯》，2008年1月号第
98期
[5]《阿司匹林》，郭航远，浙江大学出版社，2009。