【药品名】烟酸

【药品名】烟酸

【英文名】Nicotinic Acid

【别名】尼古丁酸；尼克丁酸；尼克酸；尼亚生；烟碱酸；Acid Nicotinic；Acidum Nicotinis；Niacin；Nicamin；Nicosode

【剂型】1.片剂：50mg，100mg；2.注射剂：50mg(1ml)，100mg(1ml)，

20mg(2ml)，100mg(2ml)，50mg(5ml)。

【药理作用】本品属于B族维生素。大剂量烟酸有明显的调节血脂作用，可迅速降低血三酰甘油和VLDL-C、LDL-C。烟酸通过抑制脂肪组织中cAMP形成，降低三酰甘油酶的活性，减少肝脏三酰甘油的酯化，减少VLDL-C生成，结果也减少LDL。还可增强脂蛋白酯酶的活力。能在辅酶A作用下与甘氨酸合成烟尿酸，阻止肝细胞利用辅酶A合成胆固醇，烟酸还具有促进脂蛋白酯酶的活性，加速脂蛋白中三酰甘油的水解，因而其降TG的作用明显强于其降胆固醇的作用。其升高HDL-C的作用机制不详。在体内转化为烟酰胺，后者为辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分，参与脂质代谢、组织呼吸的氧化作用和糖原分解。烟酸可减低辅酶A的利用，通过抑制极低密度脂蛋白的合成而影响胆固醇的合成，大剂量的本品可降低血清胆固醇及三酰甘油的浓度。此外，烟酸还有周围血管扩张作用，口服后数min即可见效，可维持数min至1h。烟酸缺乏时，可产生糙皮病。

【药动学】自胃肠道吸收，口服后30～60min达血浆峰浓度，广泛分布于机体组织，半衰期短暂，约45min。大剂量口服时，主要代谢产物为烟尿酸、N-甲基烟酣胺及2-吡啶酮衍生物。2/3以原形自尿排泄。

【适应症】常用作血管扩张药，治疗血管性偏头痛、头痛和预防脑动脉血栓形成。还可用于治疗肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤、中心性视网膜脉络膜炎等。大剂量可降低三酰甘油。还可用于严格控制或选择饮食或接受肠道外营养的患者，以及因营养不良体重骤减、妊娠期、哺乳期、服用异烟肼者。也于防治糙皮病等烟酸缺乏。雷诺病、网状青斑、肢端青紫症、节段性透明性血管炎、闭塞性动脉硬化、闭塞性血栓性脉管炎、冻疮、寒冷性多形红斑等，对烟酸缺乏目前多用烟酰胺。Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症，亦可用于Ⅱ型高脂血症。

【禁忌症】1.痛风、动脉出血、低血压、高尿酸血症、肝功能损害者、糖尿病、恶性心律失常者、有过敏史者禁用。2.消化性溃疡患者禁用。

【注意事项】动脉出血、糖尿病、青光眼、痛风、高尿酸血症、溃疡病患者低血压、肝病慎用此药。由于不良反应多而严重，本品较少用于降脂治疗。在服药过程中，应定期复查肝功能、血糖及尿酸等，明显异常时应减量或停药。 【不良反应】开始用药2周内，烟酸可引起较重的皮肤潮红或瘙痒反应，坚持几周后，多数患者这种反应可减轻，部分患者可因为不耐受而停药。如预先

30min服0.3g阿司匹林，可显著减轻潮红。从小剂量开始，逐步增量，也可减轻此种反应。也可引起食欲缺乏、腹泻等胃肠功能障碍表现，部分患者可诱发或者加重溃疡病。可使患者糖耐量减低，使非糖尿病患者血糖增高，或者加重糖尿病患者的病情。可使血尿酸增高，甚至出现痛风性关节炎，如出现上述改变，应停药。部分患者还可发生色素沉着、皮肤干燥等。个别患者可出现肝功能损害、S GPT增高，甚至出现黄疸。有时也会产生心血管反应，严重的血管反应如发热感、头昏、头跳痛、眩晕、无力、晕厥，有时血压显著下降。可出现心律失常，多为房性的。神经系统可出现口面部麻刺感，可能是本药的一种神经病理作用，也可能是血管反应。有报道本药可增强用药者的精神状态。消化系统包括胃灼热、呕吐、胃胀气、饥饿和腹泻，其中有一些症状反映肠道蠕动增强，饭后服用可减少胃肠道不良反应。较常见氨基转移酶、碱性磷酸酶暂时性升高。使用缓释制剂的患者可能出现慢性肝损害、可逆性胆汁淤积、在胆道周围出现淋巴细胞浸润。长期应用可出现门脉纤维化、胆管炎。

【用法用量】1.口服：每次50～200mg，每天3～4次。糙皮病：每次50～

100mg，每天150～200mg。抗高脂血症：开始口服100mg，每天3次，4～7天后可增加至每次1～2g，每天3次。Ha r tnu p病：每天50～200mg。2.静脉或肌内注射：每次10～50mg，每天1～3次。脑血管疾病：50～200mg，加于5%～10%葡萄糖液100～200ml中静脉滴注，每天1次。

【药物相互作用】烟酸可使降压药和吩噻嗪类药物的作用加剧，对有些患者，可加强神经节阻滞药的降压作用，烟酸与胍乙啶等肾上腺素受体阻断型抗高血压药合用，其血管扩张作用协同增强、并可产生直立性低血压，阿司匹林和本药联用可增强烟酸的降三酰甘油作用，治疗高脂血症疗效优于单用烟酸，同时可阻止烟酸致潮红、潮热的不良反应。异烟肼可阻断烟酸与辅酶Ⅰ结合。同时应用磺吡酮和烟酸可抑制前者的促尿酸排泄作用。烟酸和丙磺舒之间亦可发生类似的相互影响。烟酸可使纤维蛋白酶失活。

【专家点评】本药常作血管扩张药，治疗血管性偏头痛、头痛和预防脑动脉血栓形成。大剂量的本品可降低血脂。口服后数min即可见效，持续时间短。人体烟酸缺少时，易发生糙皮病，表现为皮炎、舌炎、食欲缺乏、感觉异常，可以补充烟酸给予纠正，本品尚有扩张外周血管的作用，可以改善循环，对血栓闭塞性脉管炎也有很好的疗效。冠心病药物治疗方案(CDP)试验研究结果表明，冠心病患者服用烟酸(每天3.0g)，使TC和TG分别下降9.9%和26.1%，但研究结果提示烟酸不能降低冠心病患者的病死率。家族性动脉粥样硬化治疗研究(F AT S)中，患者服用烟酸(0.125g，每天2次)，2.5年LDL-C降低32%，HDL-C 升高43%。并可防止冠脉病变的进展，促使已有的冠脉病变逆转，降低冠心病事件的发生率。降低胆固醇与动脉粥样硬化研究-Ⅰ(CLA S-Ⅰ)和CLA S-Ⅱ试验均表明烟酸和考来替泊联合降低血浆胆固醇治疗后，可减轻冠脉和旁路移植血管的动脉粥样硬化病变，长期联合治疗可明显延缓冠脉和搭桥血管动脉粥样硬化的过程。