细胞信号转导PKC途径
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（PA）和胆碱、 PA能转变DAG。磷脂D在
细胞反应后期引起PKC的持续活化。
PLC催化DAG和IP3的生成
（二） IP3 和 Ca2+途径
IP3与内质网和肌浆网上的IP3受体结合， IP3
受体是Ca2+的通道、使进细胞内中钙库Ca2+ 释放。使Ca2+的浓度升高
IP3受体为四聚体调。节/每转个导亚域基含有三个结构
N域
C
配体结合域
通道域
影响IP3R钙通道活 性的因素：
Ca2＋
促进开放：巯基试 剂、ATP
抑制开放：肝素、 Mg2＋与H＋
被PKA磷酸化后对 IP3敏感性下降
IP3受体
细胞内[Ca2＋]的调节
Partial interaction map of PDGF receptor-mediated intracellular signaling. Broken arrows signify multiple steps.
细胞通讯——pkc信号通路
细胞通讯：一个细胞发出的信息（比如激素，膜电位变化等）通过介质（配 体）传递到另一个细胞（靶细胞）并于该细胞相应的受体相互作用，然后通 过细胞信号转导产生胞内一系列生理生化变化wk.baidu.com最终表现为细胞整体的生物
学效应的过程。
细胞通讯
细胞通过分泌化学信号进行胞
细胞间接触依赖性的通讯
1、对代谢的调节作用
PKC被激活后可引起一系列靶蛋白的丝氨酸/ 苏氨酸残基发生磷酸化反应。
PKC能催化质膜的Ca2+通道磷酸化，促进Ca2+ 流入胞内，提高胞浆Ca2+浓度；PKC也能催化 肌浆网的Ca2+ -ATP酶磷酸化，使钙进入肌浆网， 降低胞浆的Ca2+浓度。由此可见，PKC能调节 多种生理活动，使之处于动态平衡。
PLC有三种，其中主要是PLC 被激活，
PLC
PLC
PLC
DAG和IP3 PLC激活后，可特异性催化质膜
上的磷脂酰肌醇-4,5-双磷酸（PIP2）水解产
生 两 种 第 二 信 使 ， 即 甘 油 二 酯 （ DAG ） 和 1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）。
另外磷脂酶D水解磷脂酰胆碱产生磷脂酸
一、磷脂与Ca2+蛋白激酶通路 的基本要素
胞外信息分子及其受体
G蛋白及磷脂酶 (PLC) 甘油二酯 (DAG)和蛋白激酶C(PKC ) 三磷酸肌醇 (IP3)和IP3受体、Ca2+ 钙调蛋白(calmodulin , CaM） 依赖CaM的蛋白激酶(CaMPK)
（一）磷脂酶 激活
➢IP3信号的终止是通过去磷酸化形成IP2、或磷酸化 为IP4 。Ca2+被质膜上的钙泵和Na+- Ca2+交换器抽出 细胞，或被内质网膜上的钙泵抽回内质网。
➢DG通过两种途径终止其信使作用：
➢一是被DG激酶磷酸化成为磷脂酸；
➢二是被DG酯酶水解成单酯酰甘油。
（三） DAG和PKC 途径
DAG在磷脂酰丝氨酸（PS）和Ca2+协同下 激活PKC。
动物相邻细胞间形成间隙连 接植物细胞间通过胞间连丝
G蛋白偶联介导的信号传递
G蛋白偶联受体——受体复合物与靶蛋白 （效应酶或通道蛋白）的作用要通过与 G蛋 白的偶联，在细胞内产生第二信使而将胞 外信号跨膜传递到胞内影响细胞行为。
PKC途径
以肌醇-1,4,5-三磷酸（inositol1,4,5-trisphosphate,IP3) 和二酰甘油（1,2-diacylglycerol,DAG)作为双信使的 磷脂酰基醇信号通路。
信号通路是以三磷酸肌醇(IP3)及二脂酰甘油
(DAG)为第二信使的双信号途径。
胞外信号分子与细胞表面G蛋白耦联受体结 合，激活质膜上的磷脂酶C（PLC-β），使 质膜上4，5-二磷酸磷脂酰肌醇（PIP2）水 解成1，4，5-三磷酸肌醇（IP3）和二酰基 甘油（diacylglycerol, DAG）
信息分子 通过此途径传递信号的第一信使 主要有儿茶酚胺、生长因子、抗利尿激素、 乙酰胆碱、神经递质等。
G蛋白 也是由、、三种亚基构成的三聚 体，为Gp型，其激活机制与前述G蛋白相似。
磷脂酶C (PLC) Gp蛋白介导激活PLC；生
长因子与相应受体结合、使受体二聚化和自 身 磷 酸 化 、 为 PLC 的 SH2 提 供 描 点 位 点 、 PLC其酪氨酸残基被磷酸化修饰而激活。
PKC系统(protein kinase C system，PKC system)由于 该系统中的第二信使是磷脂肌醇,故此这一系统又 称为磷脂肌醇信号途经(phosphatidylinositol signal pathway)。在这一信号转导途径中,膜受体与其相 应的第一信使分子结合后，激活膜上的Gq蛋白(一 种G蛋白),然后由Gq蛋白激活磷酸脂酶Cβ (phospholipase Cβ, PLC), 将膜上的脂酰肌醇4,5-二 磷酸(phosphatidylinositol biphosphate, PIP2)分解为 两个细胞内的第二信使
1.Ca2+内流 开放质膜和肌浆网的Ca2+通道；
钙库Ca2＋通道开放 质膜Ca2＋通道开放
Ca2＋浓度升高
PKC由一条多肽链组成、含一个催化结构域 和一个调节结构域、两者活性中心部分贴 近或嵌和、 PKC的调节结构域与DAG结合、 其构象改变、暴露活性中心而被激活。
DAG激活PKC信号途径
α1受体 AngII受体
PIP2
PLC Gα
IP3
DG
Ca2＋
靶蛋白 磷酸化
PKC
靶基因 转录
Phospholipase C signal transduction pathway
细胞反应后期引起PKC的持续活化。
PLC催化DAG和IP3的生成
（二） IP3 和 Ca2+途径
IP3与内质网和肌浆网上的IP3受体结合， IP3
受体是Ca2+的通道、使进细胞内中钙库Ca2+ 释放。使Ca2+的浓度升高
IP3受体为四聚体调。节/每转个导亚域基含有三个结构
N域
C
配体结合域
通道域
影响IP3R钙通道活 性的因素：
Ca2＋
促进开放：巯基试 剂、ATP
抑制开放：肝素、 Mg2＋与H＋
被PKA磷酸化后对 IP3敏感性下降
IP3受体
细胞内[Ca2＋]的调节
Partial interaction map of PDGF receptor-mediated intracellular signaling. Broken arrows signify multiple steps.
细胞通讯——pkc信号通路
细胞通讯：一个细胞发出的信息（比如激素，膜电位变化等）通过介质（配 体）传递到另一个细胞（靶细胞）并于该细胞相应的受体相互作用，然后通 过细胞信号转导产生胞内一系列生理生化变化wk.baidu.com最终表现为细胞整体的生物
学效应的过程。
细胞通讯
细胞通过分泌化学信号进行胞
细胞间接触依赖性的通讯
1、对代谢的调节作用
PKC被激活后可引起一系列靶蛋白的丝氨酸/ 苏氨酸残基发生磷酸化反应。
PKC能催化质膜的Ca2+通道磷酸化，促进Ca2+ 流入胞内，提高胞浆Ca2+浓度；PKC也能催化 肌浆网的Ca2+ -ATP酶磷酸化，使钙进入肌浆网， 降低胞浆的Ca2+浓度。由此可见，PKC能调节 多种生理活动，使之处于动态平衡。
PLC有三种，其中主要是PLC 被激活，
PLC
PLC
PLC
DAG和IP3 PLC激活后，可特异性催化质膜
上的磷脂酰肌醇-4,5-双磷酸（PIP2）水解产
生 两 种 第 二 信 使 ， 即 甘 油 二 酯 （ DAG ） 和 1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）。
另外磷脂酶D水解磷脂酰胆碱产生磷脂酸
一、磷脂与Ca2+蛋白激酶通路 的基本要素
胞外信息分子及其受体
G蛋白及磷脂酶 (PLC) 甘油二酯 (DAG)和蛋白激酶C(PKC ) 三磷酸肌醇 (IP3)和IP3受体、Ca2+ 钙调蛋白(calmodulin , CaM） 依赖CaM的蛋白激酶(CaMPK)
（一）磷脂酶 激活
➢IP3信号的终止是通过去磷酸化形成IP2、或磷酸化 为IP4 。Ca2+被质膜上的钙泵和Na+- Ca2+交换器抽出 细胞，或被内质网膜上的钙泵抽回内质网。
➢DG通过两种途径终止其信使作用：
➢一是被DG激酶磷酸化成为磷脂酸；
➢二是被DG酯酶水解成单酯酰甘油。
（三） DAG和PKC 途径
DAG在磷脂酰丝氨酸（PS）和Ca2+协同下 激活PKC。
动物相邻细胞间形成间隙连 接植物细胞间通过胞间连丝
G蛋白偶联介导的信号传递
G蛋白偶联受体——受体复合物与靶蛋白 （效应酶或通道蛋白）的作用要通过与 G蛋 白的偶联，在细胞内产生第二信使而将胞 外信号跨膜传递到胞内影响细胞行为。
PKC途径
以肌醇-1,4,5-三磷酸（inositol1,4,5-trisphosphate,IP3) 和二酰甘油（1,2-diacylglycerol,DAG)作为双信使的 磷脂酰基醇信号通路。
信号通路是以三磷酸肌醇(IP3)及二脂酰甘油
(DAG)为第二信使的双信号途径。
胞外信号分子与细胞表面G蛋白耦联受体结 合，激活质膜上的磷脂酶C（PLC-β），使 质膜上4，5-二磷酸磷脂酰肌醇（PIP2）水 解成1，4，5-三磷酸肌醇（IP3）和二酰基 甘油（diacylglycerol, DAG）
信息分子 通过此途径传递信号的第一信使 主要有儿茶酚胺、生长因子、抗利尿激素、 乙酰胆碱、神经递质等。
G蛋白 也是由、、三种亚基构成的三聚 体，为Gp型，其激活机制与前述G蛋白相似。
磷脂酶C (PLC) Gp蛋白介导激活PLC；生
长因子与相应受体结合、使受体二聚化和自 身 磷 酸 化 、 为 PLC 的 SH2 提 供 描 点 位 点 、 PLC其酪氨酸残基被磷酸化修饰而激活。
PKC系统(protein kinase C system，PKC system)由于 该系统中的第二信使是磷脂肌醇,故此这一系统又 称为磷脂肌醇信号途经(phosphatidylinositol signal pathway)。在这一信号转导途径中,膜受体与其相 应的第一信使分子结合后，激活膜上的Gq蛋白(一 种G蛋白),然后由Gq蛋白激活磷酸脂酶Cβ (phospholipase Cβ, PLC), 将膜上的脂酰肌醇4,5-二 磷酸(phosphatidylinositol biphosphate, PIP2)分解为 两个细胞内的第二信使
1.Ca2+内流 开放质膜和肌浆网的Ca2+通道；
钙库Ca2＋通道开放 质膜Ca2＋通道开放
Ca2＋浓度升高
PKC由一条多肽链组成、含一个催化结构域 和一个调节结构域、两者活性中心部分贴 近或嵌和、 PKC的调节结构域与DAG结合、 其构象改变、暴露活性中心而被激活。
DAG激活PKC信号途径
α1受体 AngII受体
PIP2
PLC Gα
IP3
DG
Ca2＋
靶蛋白 磷酸化
PKC
靶基因 转录
Phospholipase C signal transduction pathway