实验 胶囊剂的制备

实验九胶囊剂的制备

一、实验目的和要求

1．掌握硬胶囊剂的制备过程及手工填充硬胶囊的方法。

2．学习半自动胶囊填充机的使用。

二．实验原理

胶囊剂系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂。主要供口服用，也可用于直肠、阴道等。

空胶囊的主要材料为明胶，也可用甲基纤维素、海藻酸盐类、聚乙烯醇、变性明胶及其他高分子化合物，以改变胶囊的溶解性或达到肠溶的目的。

根据胶囊剂的硬度与溶解和释放特性，胶囊剂可分为硬胶囊与软胶囊、肠溶胶囊和缓释胶囊。硬胶囊剂的一般制备工艺流程为：

1．空胶囊与内容物准备

空胶囊分上下两节，分别称为囊帽与囊体。空胶囊根据有无颜色，分为无色透明、有色透明与不透明三种类型；根据锁扣类型，分为普通型与锁口型两类；根据大小，分为000、00、0、1、2、3、4、5号八种规格，其中000号最大，5号最小。

内容物可根据药物性质和临床需要制备成不同形式的内容物，主要有粉末、颗粒和微丸三种形式。

2．充填空胶囊

大量生产可用全自动胶囊充填机或半自动胶囊填充剂充填药物，填充好的药物使用胶囊抛光机清除吸附在胶囊外壁上的细粉，使胶囊光洁。

小量试制可用胶囊充填板或手工充填药物，充填好的胶囊用洁净的纱布包起，轻轻搓滚，使胶囊光亮。

3．质量检查

充填的胶囊进行含量测定、崩解时限、装量差异、水分、微生物限度等项目的检查。

胶囊剂的装量差异检查方法：取供试品20粒，分别精密称定重量后，倾出内容物，硬胶囊用小刷或其他适宜的用具拭净；再分别精密称定囊壳重量，求出每粒内容物的装量与平均装量。按规定，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度1倍。

胶囊剂装量差异限度

4．包装及贴标签质量检查合格后，定量分装于适当的洁净容器中，加贴符合要求的标签。

三、材料和仪器

1. 材料：？

2．仪器：？

四、实验内容

1. 利用散剂实验中的痱子粉，选择适当规格的空胶囊，练习硬胶囊填充

（1）手工操作法

【操作步骤】

1. 将药物粉末置于白纸或洁净的玻璃板上，用药匙铺平并压紧，

2. 厚度约为胶囊体高度的1/4或1/3，手持胶囊体，口垂直向下插入药物粉末，使药

粉压入胶囊内，同法操作数次，至胶囊被填满，使其达到规定的重量后，套上胶囊帽。

【注意事项】

填充过程中所施压力应均匀，还应随时称重，以使每粒胶囊的装量准确。为使填充好的胶囊剂外形美观、光亮，可用喷有少许液状石蜡的洁净纱布轻轻滚搓，擦去胶囊剂外面黏附的药粉。

（2）板装法

【操作步骤】

将胶囊体插入胶囊板中，将药粉置于胶囊板上，轻轻敲动胶囊板，使药粉落入胶囊壳中，至全部胶囊壳中都装满药粉后，套上胶囊帽。 （3）机械填充法

案例1：速效感冒胶囊

【处方】对乙酰氨基酚 300g ，

维生素C 100g

胆汁粉 100g ，

咖啡因 3g

扑尔敏 3g ，

10%淀粉浆 适量

食用色素 适量，

共制成硬胶囊剂1000粒

【制法】 ①取上述各药物，分别粉碎，过80目筛；

②将10%淀粉浆分为A 、B 、C 三份，

A 加入少量食用胭脂红制成红糊，B

加入少

量食用桔黄（最大用量为万分之一）制成黄糊，C不加色素为白糊；

③将对乙酰氨基酚分为三份，一份与扑尔敏混匀后加入红糊，一份与胆汁粉、维生素C混匀后加入黄糊，一份与咖啡因混匀后加入白糊，分别制成软材后，过14目尼龙筛制粒，于70℃干燥至水分3%以下；

④将上述三种颜色的颗粒混合均匀后，填入空胶囊中，即得。

2.装量差异检查

【操作步骤】

①先将20粒胶囊分别精密称定重量

②再将内容物完全倾出，再分别精密称定囊壳重量

③求出每粒内容物的装量与平均装量

④将每粒装量与平均装量进行比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出装量差异限度的1倍，则装量差异检查合格。

【注意事项】

倾出内容物时必须倒干净，以减小误差。

五、实训指导

1．预习要求

（1）掌握充填空胶囊的方法

（2）填充硬胶囊应注意的问题

（3）参考实验讲义，列出实验的步骤及注意事项

2．胶囊剂的制备通则

（1）将药物加适宜的辅料如稀释剂、助流剂、崩解剂等制成均匀的粉末、颗粒或小片，将粉末、普通小丸、速释小丸、缓释小丸、控释小丸或肠溶小丸单独填充或混合后填充，必要时加入适量空白小丸作填充剂。

（2）小剂量药物，应先用适宜的稀释剂稀释，并混合均匀。

（3）胶囊剂应整洁、不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，并应无异臭。。

（4）胶囊剂的溶出度、释放度、含量均匀度、微生物限度等应符合要求，必要时，内容物包衣的胶囊剂应检查残留溶剂。

（5）除另有规定外，胶囊剂应密封贮存，其存放环境温度不高于30℃，湿度应适宜，防止受潮、发霉、变质。

（6）成品应进行质量检查，合格后选用洁净容器包装，并贴上标签。

六、问题与讨论

2. 填充硬胶囊剂时应注意有哪些问题？

3．哪些药物不适于制成胶囊剂？