第二章 液体制剂2
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药剂学课件2液体制剂
醑剂中药物浓度一般为5~10%，乙醇浓度一般为60~90%。
用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7） 制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应各用多 少克？该混合物可作何用？
应使用司盘80 58.1克，聚山 梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
§4 表面活性剂及应用
三、表面活性剂的特性 表面活性剂的基本性质 (三)昙点 (Cloud Point)
聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽Myrij）
聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽Brij）
Hale Waihona Puke Poloxamer188系
聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆PoloOx/aWm型er乳）化剂，
商品 名为普流罗尼克（Pluronic）
可用于静脉乳剂
§4 表面活性剂及应用
三、表面活性剂的特性 表面活性剂的基本性质 (一)胶束的形成与结构
二、表面活性剂的结构特点及其分类 分类
（一）阴离子型表面活性剂
（二）阳离子型表面活性剂
（三）两性离子表面活性剂
（四）非离子型表面活性剂
§4 表面活性剂及应用
二、表面活性剂的结构特点及其分类 分类
（一）阴离子型表面活性剂 1.肥皂类(soaps) 可溶性皂\不溶性皂\有机胺皂\ 2.硫酸化物(sulfates) 3.磺酸化物(sulfonates)
8
混悬剂
9
乳剂
10 按给药途径和方法分类的LP
11
液体制剂的娇味与着色
12 液体制剂的防腐、包装与贮存
§1 概述（outline）
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质 中制成的液体形态的制剂。
水、生命……
§1 outline 一、液体制剂的特点与质量要求
用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7） 制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应各用多 少克？该混合物可作何用？
应使用司盘80 58.1克，聚山 梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
§4 表面活性剂及应用
三、表面活性剂的特性 表面活性剂的基本性质 (三)昙点 (Cloud Point)
聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽Myrij）
聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽Brij）
Hale Waihona Puke Poloxamer188系
聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆PoloOx/aWm型er乳）化剂，
商品 名为普流罗尼克（Pluronic）
可用于静脉乳剂
§4 表面活性剂及应用
三、表面活性剂的特性 表面活性剂的基本性质 (一)胶束的形成与结构
二、表面活性剂的结构特点及其分类 分类
（一）阴离子型表面活性剂
（二）阳离子型表面活性剂
（三）两性离子表面活性剂
（四）非离子型表面活性剂
§4 表面活性剂及应用
二、表面活性剂的结构特点及其分类 分类
（一）阴离子型表面活性剂 1.肥皂类(soaps) 可溶性皂\不溶性皂\有机胺皂\ 2.硫酸化物(sulfates) 3.磺酸化物(sulfonates)
8
混悬剂
9
乳剂
10 按给药途径和方法分类的LP
11
液体制剂的娇味与着色
12 液体制剂的防腐、包装与贮存
§1 概述（outline）
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质 中制成的液体形态的制剂。
水、生命……
§1 outline 一、液体制剂的特点与质量要求
液体药剂二幻灯片
第二章 液体药剂（二）
二、常用溶液型液体药剂 （一）溶液剂
1、溶液剂的制备方法有三种，即溶解法、稀释法、化 学反应法。化学反应法较少用。 2、 溶解法 制备工艺过程概述为： 添加剂、药物的称量→溶解→过滤→质量检查→包装。 3、稀释法 是指先将药物制成高浓度溶液，使用时再 用溶剂稀释至需要浓度。
•溶解度小、慢的：
例如煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却能增 加到50%左右，这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。
常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如脂肪酸山梨坦和聚山 梨酯等。
O
CH2OOCR
O
CH2OOCR
OH
OH
OH
吐温（ Tween）
H(C2H4O)xO
O(C2H4O)yH
O(C2H4O)zH
司盘（Span）
（3）一般水溶性药物或药材提取物，可先用少量蒸馏水制成浓 溶液；水中溶解度较小的药物可酌加少量其它适宜的溶剂使之溶 解，然后与单糖浆混匀。
（4）液体制剂可直接加入单糖浆中，混匀。
（5）药物如为含醇制剂，可先与适量甘油混合，再与单糖浆混 匀。
（6）药物如为水性浸出制剂，因含蛋白质易发酵变质，故应先 加热至沸，使蛋白质凝固滤法，滤液加入单糖浆中，混匀。
可用密闭容器或渗漉器来完成。此法生产周期长，制备过程中容 易污染微生物。
适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂颜色 较浅。
D. 制备
3、混合法：系将含药溶液与单糖浆均匀混合制备而成。
（1）适合于制备含药糖浆剂。该法的优点是方法简便，灵活。
（2）含药糖浆一般含糖量较低，要注意防腐。
例 复方碘口服溶液的制备本品俗称卢戈氏液
［处方］ 碘
第二章液体制剂知识目标掌握液体制剂的概念、分类及特点掌
第二节 表面活性剂
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－
主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用；
酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质，具有很强 的杀菌能力。
为常用溶剂。本身具有一定药理 作用，与水混合时可产生热效应 和体积效应。
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。 内服及肌内注射用药的溶剂。因
可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多 辛辣味及价格较贵，口服应用受
有机药物，同时可抑制某些药物的水解。
到一定限制。
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、乙醇等 常用于外用液体制剂，如搽剂等。 以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水 不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用， 兼具保湿作用。
第一节 概述
矫味剂
1．甜味剂 2．芳香剂 3．胶浆剂 4．泡腾剂
常用甜味剂的类型和特点
天然甜 味剂 蔗糖
甜菊苷
特点、常用量及应用 合成甜 味剂
常用单糖浆或果汁糖 糖精钠 浆（如橙皮糖浆、桂 皮糖浆），应用广泛。 果汁糖浆兼具矫臭作 用。
有清凉甜味，甜度比 阿司帕 蔗糖大约300倍，常用 坦（蛋 量为0.025%～0.05%， 白糖、 但甜中带苦，故常与 天冬甜 蔗糖或糖精钠合用。 精）
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性
>100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
>500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
《药剂学液体制剂》PPT课件
第二章 液体制剂
• 第一节 概述 • 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 • 第三节 低分子溶液剂 • 第四节 高分子溶液剂 • 第五节 溶胶剂 • 第六节 混悬剂 • 第七节 乳剂 • 第八节 不同给药途径用液体制剂（自学） • 第九节 液体制剂的包装与贮存（自学）
第一节 概述
❖ 一、液体制剂的定义（掌握） ❖ 二、液体制剂的分类（掌握） ❖ 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂
（二） 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂
1. 均相液体制剂
均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系，从 外观看是均匀澄明溶液，药物以分子、离子状态 分散于液体分散介质中，吸收速度和显效速度快， 属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶 剂称为分散介质。
2000、4000、6000、12000、20000为固体。 • 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与
1. 内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
❖ （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 ❖ （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。
2. 外用液体制剂 ❖ （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
第一节 概述
• 一、液体制剂的定义（掌握） • 二、液体制剂的分类（掌握） 源自 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
分类：
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂
分散相 低分子药物 微粒大小 ＜1nm
高分子化合物 1～100nm
2. 非均相液体制剂
非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系， 其中固体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液 滴分散在分散介质中，属于热力学不稳定体系。 分类：（1）溶胶剂(以胶粒形态（分子聚集体） 分散，1～100nm)
• 第一节 概述 • 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 • 第三节 低分子溶液剂 • 第四节 高分子溶液剂 • 第五节 溶胶剂 • 第六节 混悬剂 • 第七节 乳剂 • 第八节 不同给药途径用液体制剂（自学） • 第九节 液体制剂的包装与贮存（自学）
第一节 概述
❖ 一、液体制剂的定义（掌握） ❖ 二、液体制剂的分类（掌握） ❖ 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂
（二） 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂
1. 均相液体制剂
均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系，从 外观看是均匀澄明溶液，药物以分子、离子状态 分散于液体分散介质中，吸收速度和显效速度快， 属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶 剂称为分散介质。
2000、4000、6000、12000、20000为固体。 • 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与
1. 内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
❖ （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 ❖ （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。
2. 外用液体制剂 ❖ （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
第一节 概述
• 一、液体制剂的定义（掌握） • 二、液体制剂的分类（掌握） 源自 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
分类：
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂
分散相 低分子药物 微粒大小 ＜1nm
高分子化合物 1～100nm
2. 非均相液体制剂
非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系， 其中固体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液 滴分散在分散介质中，属于热力学不稳定体系。 分类：（1）溶胶剂(以胶粒形态（分子聚集体） 分散，1～100nm)
2 液体制剂-2
矫味剂、着色剂等附加剂。
（一）制备方法
溶液剂的制法
操作要点
溶液剂的制备方法有三种，包括溶解法、稀释 法和化学反应法。
药物称量 溶解 滤过 质量检查 包装
溶解法制备溶液剂工艺流程图
质量要求 含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定。
1. 溶解法
取处方总量1/2~3/4的溶剂，处方中如有附
加剂或溶解度较小的药物，应先将其溶解 于溶剂中，再加入其它药物使溶解。有些 药物虽为易溶性药物，但溶解缓慢，药物 在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等 措施。
高分子溶液的性质
3. 高分子溶液的粘度与分子量
高分子溶液是粘稠性流体，粘 稠性大小用粘度表示。粘度与分子 量之间的关系可用下式表示： [η] =KMα K、α——分别为高分子化 合物与溶剂之间的特有常数。
高分子溶液的性质
4. 高分子溶液的聚结特性
因素：
1. 盐析 向溶液中加入大量的电解质，由 于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水 化膜，使高分子凝结而沉淀。 2.向溶液中加入脱水剂，如乙醇、丙酮等。 3.絮凝，如盐类、pH值、絮凝剂、射线等 的影响使高分子化合物凝结沉淀。 4.带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由 于相反电荷中和而产生凝结沉淀。
油溶液，也可用乙醇、植物油等作 为溶剂。
七、酊剂
酊剂(tincture)系指药物用规定浓
度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液
体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解 稀释制成。
酊剂的浓度除另有规定外，含有毒剧
药品（药材）的酊剂，每100毫升相当
于原药10克，其他酊剂每100毫升相当 于原药物20克。
制备方法：溶解法或稀释法、浸渍法、
（四）注意事项
2. 制备糖浆的蔗糖，应为药用白砂糖，并符合《中 华人民共和国药典》2000年版标准，不纯的糖含 蛋白质、粘液质等杂质性成分，易吸潮使微生物 容易繁殖，或易被空气中酵母菌污染，使之发酵 生成醇和醋酸，使颜色变深暗，不得用以配制糖 浆剂。 3. 应在避菌环境中制备，各种用具、容器应进行洁 净或灭菌处理，并及时灌装；生产中宜用蒸气夹 层锅加热，温度和时间应严格控制。糖浆剂应在 30℃以下密闭储存。
液体制剂2-2
乳剂类型鉴别
O/W型与W/O乳剂的鉴别
o/w型乳剂 w/o型乳剂
外观
稀释性 水溶性染料 油溶性染料
一般为乳白色
可用水稀释 外相染色
接近油的颜色
可用油稀释
外相染色
分 类 根据乳滴大小，乳剂可分为
普通乳（ emulsions）1-100 m
亚微乳（submicron emulsions）0.1-1 m
混悬剂---难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介
质中形成的非均匀分散的液体制剂。
1.混悬剂特征
粒度：0.5～10 m 分散介质：水、植物油 热力学、动力学不稳定 非均匀分散体系 液体混悬剂和干混悬剂
按混悬剂的要求将 药物制成粉末状或 颗粒状制剂，临用 前加水振摇即迅速 分散成混悬剂
2.适于制成混悬剂的药物应具备的条件
乳剂---指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体
以液滴状态(分散相）分散在另一种液体中（连续相） 形成的非均匀分散的液体制剂。
分散
非均相
一种 液体
另一种 液体
乳剂
分 类
根据内、外相不同 水包油型（O/W）
油包水型（W/O）
复合型乳剂（W/O/W,O/W/O）
An intravenous anesthetic agent .
200ml 羧甲基 纤维素钠胶浆
樟脑醑
沉降硫
甘油
［制法］ 取沉降硫置乳钵中，加甘油研磨成细腻糊状；硫酸锌溶 于200ml水中；另将羧甲基纤维素钠用200ml水制成胶浆，在搅拌 下缓缓加入乳钵中研匀，移入量器中，搅拌下加入硫酸锌溶液，搅 匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，加纯化水至全量，搅匀，即得。
2. 凝聚法
大微粒↑
抑制剂阻止 晶体变化.
02液体药剂235页PPT
③ 甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇， glycerin）
甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无臭， 味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内服也可 外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，略溶 于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油中均不溶。 甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大，常作这些药 物的溶剂，甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部 药效等作用，但无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用， 含水10%甘油对皮肤和粘膜无刺激性。在外用液体制 剂中，甘油常作为粘膜、皮肤用药物的溶剂，如碘甘 油、硼酸甘油、软膏剂等。在内服液体制剂中含甘油 12%以上时，使制剂带有甜味并能防止鞣质的析出， 含甘油30%以上有防腐作用。
药物如溴化物、碘化物、水合氯醛等口 服后由于局部浓度过高而对胃肠道产生 刺激性，制成液体制剂后通过调整制剂 浓度可减少刺激性；
continue
③ 油或油性药物制成乳剂后易服用，吸 收好；
④ 易于分剂量，服用方便，特别适用于 儿童与老年患者；
⑤ 给药途径广泛，可内服，也可外用， 液体制剂能够深入腔道，适于腔道用药， 如灌肠剂、滴鼻剂等。
② 乙醇(alcohol)
乙醇的溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、 树脂、色素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘 油、丙二醇等溶剂任意比例混合。20%以上的 稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某 些药物的水解。有些药物在水中溶解度低，可 用适当浓度的乙醇作溶剂。但乙醇有生理活性， 易挥发，易燃烧，成本高。乙醇与水混合时， 产生热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液时 应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。
⑨ 肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl
myristate)
由异丙醇和肉豆蔻酸经酯化而制得。为无色澄 明易流动的油状液体，相对密度为 0.846~0.855g/cm3。化学性质稳定。不溶于水、 甘油和丙二醇，可溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醇， 可与氯仿、乙醚和不挥发油混溶，可分散于许 多蜡和羊毛脂中，本品无刺激性、过敏性。在 外用制剂中可取代植物油作为润滑剂，也可作 为外用药物的溶剂和渗透促进剂。
2-1液体制剂 PPT课件
一、液体制剂常用溶剂
（一）极性溶剂
2.甘油（glycerin）
①无色粘稠澄明液体，有甜味，毒性小；
②对硼酸、苯酚、鞣质溶解度比水大；
③ 30%有防腐作用，内服或外用 ④对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效 等作用； ⑤纯甘油有脱水和刺激作用，含水10%对皮
肤和粘膜无刺激性。
一、液体制剂常用溶剂
（一）极性溶剂
缺点： 1.药物分散度大稳定性差易降解。 2.体积大、携带、运输、贮存不便。
3.水性液体制剂，易霉变、需加防腐剂。
4.非均相液体制剂分散度大，比表面积大， 稳定性差。
（二）液体制剂的质量要求
1.匀相液体制剂应是澄明溶液 2.非匀相液体制剂应均匀分散，浓度准确 3.口服液体制剂外观良好，口感适宜 4.外用液体制剂应无刺激性 5.有防腐能力，贮存和使用时不霉变 6. 包装容器适宜，方便用药和携带
3.二甲基亚枫（dimethyl sulfoxide DMSO） ⑴无色澄明液体，具大蒜臭味，密度大于1。 ⑵有较强吸湿性。 ⑶能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。 ⑷溶解范围广：能溶解水溶性、脂溶性药物。 ⑸促进药物对皮肤和粘膜的渗透作用。 ⑹对皮肤有刺激性，孕妇禁用。 ⑺防冻作用：60%水溶液冰点-80℃ 。
（一）液体制剂的特点
优点：1.药物分散度大，吸收快，起效快量服用方便，尤适婴幼儿和老年。 4.减少某些药物刺激性，如有些固体药物口服后
局部浓度过高，刺激性大，制成液体，分散
均匀，减少刺激。 5.有些固体药物制成液体后生物利用度提高。
一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点
二、液体制剂常用附加剂 （四）防腐剂 3.常用防腐剂
苯甲酸及其盐： ⑴在酸性中两者抑菌作用相当。 ⑵酸液中抑菌效果好，未解离苯甲酸分子抑菌作 用强，最适pH值 4。 pH值>5抑菌效果明显降低， 应增加用量。 ⑶防霉作用较尼伯金弱，而防发酵能力较尼伯金 强。两者合用防霉、防发酵最为理想，尤适于中 药液体制剂。
《液体制剂》课件2
01
02
03
内服制剂
如溶液剂、糖浆剂、乳剂 、混悬剂等，用于治疗消 化系统疾病、呼吸系统疾 病等。
外用制剂
如洗剂、搽剂、滴眼剂等 ，用于局部治疗皮肤疾病 、眼部疾病等。
其他制剂
如注射剂，用于急救和治 疗危重病症。
02
CATALOGUE
液体制剂的制备工艺
原料选择与处理
原料选择
选择符合质量标准、安全有效的原料 ，确保制剂的质量和稳定性。
持续改进
根据质量检测结果和市场反馈 ，持续改进制备工艺和质量控 制措施，提高产品质量和竞争
力。
03
CATALOGUE
液体制剂的稳定性
化学稳定性
• 总结词：液体制剂的化学稳定性是指其在储存过程中保持化学成分稳定
不变的能力。
• 详细描述：液体制剂中的化学成分可能会与其它物质发生反应，导致药效降低或产生有害物质。为了保持液体制剂的化 学稳定性，需要采取措施减少成分之间的相互作用，如添加抗氧剂、调节PH值等。
分类
按分散系统可分为溶液型、胶体 溶液型、乳浊液型和混悬液型； 按给药途径可分为口服、外用和 其他途径给药。
液体制剂的特点
01
02
03
04
吸收快、作用迅速。
服用方便，特别适用于婴幼儿 和老年患者。
可根据需要制成不同浓度和体 积的制剂。
不良反应发生率较高，应注意 控制剂量和给药方式。
液体制剂的应用
物理稳定性
影响因素
温度、光线、氧气等都会影响液体制剂的物理稳定性。
解决方法
选择适当的包装材料，避免阳光直射，控制储存温度和湿度，定期检查液体制 剂的外观、颜色、气味等变化，以确保其物理稳定性。
第二章液体制剂-浙江大学药剂学课件
溶胶剂的制备
– 分散法
机械分散法、胶溶法、超声分散法
– 凝聚法
物理凝聚法 化学凝聚法
第七节 混 悬 剂
概 述
– 难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质 中形成的非均匀的液体制剂
– 混悬剂中药物微粒一般在0.5～10μm之间， 小者可为0.1μm,大者可达50μm 或更大
– 混悬剂属于热力学不稳定的粗分散体系
硫酸酯盐：十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠），乳化能力 强，稳定；主要用于软膏的乳化剂，片剂的润滑剂和增溶 剂。
磺酸盐：二异辛基琥珀酰磺酸钠（Aerosol-OT）
– 阳离子表面活性剂：起表面活性作用的是阳离子
为季铵化物，水溶性好，具有良好的杀菌作用，常用的有 苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）。
均匀分散体系
– 混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介 质中形成的不均匀分散体系
– 按给药途径分类
内服液体制剂
– 合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂
外用液体制剂
– 皮肤用液体制剂 – 五官科用液体制剂 – 直肠、阴道、尿道用液体制剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
概述
– 溶剂、分散介质
PVA0588、PVA1788
– 聚乙二醇（PEG）
400、600、1000、1500、2000、4000、6000等
第五节 高分子溶液剂
概述
– 高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体 制剂
– 高分子溶液剂属于热力学稳定系统
高分子溶液的性质
– 高分子的荷电性 – 高分子的渗透压 – 高分子溶液的粘度与分子量 – 高分子溶液的聚结特性 – 胶凝性
– 制备混悬剂的条件
毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用
4液体药剂2(混悬剂).pptx
滴牙剂、涂剂等 直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠
剂、灌洗剂等
第二章 液体药剂
均相分散体系（分 子或离子分散）
低分子溶液剂----分 子或离子分散
分散体系
非均相分散体系（微 粒或液滴分散）
高分子溶液剂----高 分子化合物分散
溶胶分散体系
胶体溶液型液体 制剂
粗分散体系
乳浊液型液体制剂 混悬液型液体制剂
不与药物与附加剂反应
不影响药效的发挥和含量测定
2、安全性：溶剂毒性小； 无刺激性； 无不适 的臭味
3、价廉易得。
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—常用附加剂
(四) 防腐剂 (perservative) ➢ 防腐的重要性 ➢ 防腐措施
防止环境污染 防止原辅料的污染 添加防腐剂
第二章 液体药剂
➢ 浓度准确。 ➢ 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无
刺激性。 ➢ 有一定的防腐能力，久贮不变。 ➢ 包装容器大小适宜，便于病人服用。
第二章 液体药剂
第一节 概述----分类
按分散系统分(见下页） 按给药途径分
➢ 内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、混悬剂等。 ➢ 外用：
皮肤用：洗剂、搽剂等 五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、
是水）中的溶解度。这第三种物质称之为助溶剂。
（1） 形成可溶性分子络合物 I2 + KI → KI3（络合物） 0.03%，5%
（2） 形成复盐 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因 1：50，1：1.2
（3） 形成分子缔合物 茶碱+乙二胺→氨茶碱 1：120，1：5
第二章 液体药剂
增溶剂(solubilizer)
➢ 芳香剂 （spices flavers） ➢ 胶浆剂 ➢ 泡腾剂 有机酸 + 碳酸氢钠
剂、灌洗剂等
第二章 液体药剂
均相分散体系（分 子或离子分散）
低分子溶液剂----分 子或离子分散
分散体系
非均相分散体系（微 粒或液滴分散）
高分子溶液剂----高 分子化合物分散
溶胶分散体系
胶体溶液型液体 制剂
粗分散体系
乳浊液型液体制剂 混悬液型液体制剂
不与药物与附加剂反应
不影响药效的发挥和含量测定
2、安全性：溶剂毒性小； 无刺激性； 无不适 的臭味
3、价廉易得。
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—常用附加剂
(四) 防腐剂 (perservative) ➢ 防腐的重要性 ➢ 防腐措施
防止环境污染 防止原辅料的污染 添加防腐剂
第二章 液体药剂
➢ 浓度准确。 ➢ 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无
刺激性。 ➢ 有一定的防腐能力，久贮不变。 ➢ 包装容器大小适宜，便于病人服用。
第二章 液体药剂
第一节 概述----分类
按分散系统分(见下页） 按给药途径分
➢ 内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、混悬剂等。 ➢ 外用：
皮肤用：洗剂、搽剂等 五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、
是水）中的溶解度。这第三种物质称之为助溶剂。
（1） 形成可溶性分子络合物 I2 + KI → KI3（络合物） 0.03%，5%
（2） 形成复盐 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因 1：50，1：1.2
（3） 形成分子缔合物 茶碱+乙二胺→氨茶碱 1：120，1：5
第二章 液体药剂
增溶剂(solubilizer)
➢ 芳香剂 （spices flavers） ➢ 胶浆剂 ➢ 泡腾剂 有机酸 + 碳酸氢钠
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2.适于制成混悬剂的药物应具备的条件
①难溶性药物需制成液体制剂供临床应用 ②药物剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时 ③两种溶液混合因溶解度降低而析出固体药物或产生 难溶性化合物时 ④使药物产生缓释作用
注意
毒剧药或剂量小的 药物不宜制成混悬
剂使用
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2. 质量要求 ①化学性质稳定 ②微粒大小适宜 ③混悬物沉降速度慢， 不结块，易再分散 ④粘度适当
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三、混悬剂的稳定剂
助悬剂 润湿剂 絮凝剂和反絮凝剂
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1．助悬剂
品种
①低分子助悬剂 如甘油、糖浆剂等
②高分子助悬剂 阿拉伯胶、西黄蓍胶， 聚维酮、羧甲基纤维素 钠，触变胶，硅皂土等
作用
①增加分散介质黏度 ②增加微粒亲水性， 形成保护膜，阻碍合 并、絮凝，并防止结 晶转型 ③触变胶具有触变性
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例 复方硫洗剂的制备
［处方］ 沉降硫
30g
硫酸锌
30g
樟脑醑
250ml
羧甲基纤维素钠
5g
甘油
100ml
纯化水
加至 1000ml
［分析］1）硫磺为强疏水性药物，加甘油作润湿剂，使硫 磺能在水中均匀分散；2）羧甲基纤维素钠作助悬剂，增加 混悬液的动力学稳定性；3）樟脑醑为10％樟脑乙醇液，加 入时应急剧搅拌，以免樟脑精因品课溶件剂改变而析出大颗粒。
【制法】
200ml 羧甲基 纤维素钠胶浆
沉降硫
甘油
200ml 硫酸锌溶液
樟脑醑
［制法］ 取沉降硫置乳钵中，加甘油研磨成细腻糊状；硫酸锌溶 于200ml水中；另将羧甲基纤维素钠用200ml水制成胶浆，在搅拌 下缓缓加入乳钵中研匀，移入量器中，搅拌下加入硫酸锌溶液，搅 匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，加纯化水至全量，搅匀，即得。
4．结晶增大与转型
Ostwald Freundlich equation
放 置
小微粒↓
lgs2 2M(11) s1 RTr2 r1
过
大微粒↑
程
中
抑制剂阻止 晶体变化.
微粒沉降速度↑
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5．分散相的浓度和温度
同一分散介质中，浓度↑，稳定性↓。
温度可影响药物的溶解度、溶解速度、 沉降速度、絮凝速度、混悬剂的网状 结构等。
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2．混悬微粒的荷电与水化
混悬剂微粒因解离或吸附离子而荷电，具有双电层结构与 ζ电位（主） 双电层中离子因水化形成的水化膜，阻止了微粒间的相互 聚结（疏水性药物弱） 向混悬剂中加入少量的电解质，可改变双电层的构造和厚 度，使混悬剂的聚结并产生絮凝
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3．絮凝与反絮凝
絮凝----在混悬剂中加入适量电解 质，使ζ电位降低到一定程度后，混 悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集
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ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ、混悬剂的制备
关键：使混悬微粒具有 适当的分散度且粒度均 匀，以减小微粒的沉降 速度。
方法： 分散法 凝聚法
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（1）分散法 1.工艺流程
药物
分散
粉 碎
分散介质
混悬剂
2. 操作要点： 亲水性药物：加液研磨 疏水性药物：先将药物与润湿剂共研，再加液研磨 质重、硬度大的药物：水飞法 制备器械：乳钵、乳匀机、胶体磨
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1．混悬粒子的沉降速度
Stokes定律：
微粒密 度
V = 2 r2( 1- 2)g / 9
沉降速 度
微粒半 径
重力加 速度
介质密 度
分散介 质的黏
度
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增加混悬剂动力稳定性的主要方法
①尽量减小微粒半径；
粉碎、研磨等
②增加分散介质的黏度，减小固体微粒与 分散介质间的密度差。
加入高分子助悬剂
混悬剂---难溶性固体药物以微粒状态分散于分散
介质中形成的非均匀分散的液体制剂。
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1.混悬剂特征
粒度：0.5～10 m 分散介质：水、植物油 热力学、动力学不稳定 非均匀分散体系 液体混悬剂和干混悬剂
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按混悬剂的要求将 药物制成粉末状或 颗粒状制剂，临用 前加水振摇即迅速 分散成混悬剂
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（2）凝聚法
1．物理凝聚法 将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入
于另一分散介质中凝聚成混悬液的方法 2．化学凝聚法
用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物 微粒，再混悬于分散介质中制备混悬剂的方法。
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五、混悬剂质量评价
1．微粒大小的测定 显微镜法、库 尔特计数法、浊度法、光散射法等 2．沉降体积比的测定评价混悬剂的 稳定性及稳定剂的效果 3．絮凝度的测定 评价絮凝剂的效 果、预测混悬 剂的稳定性 4．重新分散试验 考察混悬剂再分 散性能 5．ξ电位测定 6. 流变学测定—以粘精品度课件计测流动曲线
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2．润湿剂
品种
常用HLB值在7～11之间的
表面活性剂，如聚山梨酯 类Tween、泊洛沙姆、 聚氧乙烯蓖麻油类等
作用
↓界面张力，↑疏水 性药物的亲水性，促 使疏水微粒被水湿润
精品课件
3．絮凝剂与反絮凝剂 品种
常用枸橼酸盐、酒石酸 盐、磷酸盐及一些氯化 物等
作用
絮凝剂使混悬剂处于 絮凝状态，以增加混 悬剂的稳定性； 反絮凝剂可增加混悬 剂流动性，使之易于 倾倒，方便使用
体的过程.
20～25 mV
混悬微粒絮凝特点： ➢沉降速度快 ➢沉降体积大 ➢振摇后能迅速恢复 均匀混悬状态
向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状 态变为非絮凝状态的过程，称反絮凝.
絮凝剂与反絮凝剂均为不同价数的电解质
常用絮凝剂 枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐、氰化物 精品课件
Ilustration of DLVO theory: The interaction of two charged particles as a function of interparticle distance. (Derjaguin, Landau, Verwey, Ove精r品b课e件ek)
沉降体积比F测定
FV H V0 H0
F值大混悬剂稳定
絮凝度β测定
F V H
F V H
β值大絮凝效果好 混悬剂稳定
精品课件
第七节 乳 剂 (Emulsions)
An emulsion is a mixture of two or more immiscible
第六节 混悬剂
一、概 述 A suspension is a heterogeneous fluid containing solid particles that are sufficiently large (usually larger than 0.5 micrometer) for sedimentation.