氯丙嗪的中枢药理作用包括

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氯丙嗪的中枢药理作用包括

A.抗精神病

B.镇吐

C.降低血压

D.降低体温

E.加强中枢抑制药的作用

正确答案

A,B,D,E

氯丙嗪,也称为3-(2-氯-10h-吩噻嗪-10-基)-N,正二甲基丙基-1-胺,是吩噻嗪的代表药物,吩噻嗪是中枢多巴胺受体的拮抗剂,具有多种药理作用活动。

物理和化学特性

它的盐酸盐通常用作白色或乳白色结晶粉末;气味微苦。具有吸湿性。暴露在光线下会改变颜色;水溶液是酸性的。溶于水,乙醇或氯仿,但不溶于乙醚或苯。熔点为194-198℃。

药理

该产品是吩噻嗪类的代表性药物。它是中枢多巴胺受体的拮抗剂,具有多种药理活性。

①抗精神病作用:主要是由于多巴胺受体对边缘系统的拮抗作用与情绪思维有关。肾上腺素受体在网状结构上升激活系统中的拮抗作用与镇静和地西epa有关。

②止吐作用:小剂量可抑制长延髓催吐化学敏感区的多巴胺受体,高剂量可直接抑制呕吐中心,产生强的止吐作用。但是它对刺激前庭引起的呕吐没有作用。

③降温作用:抑制体温调节中心,使体温随外界环境变化而变化。当患者置于寒冷的环境中(例如冰袋或冰水浴)时,可能会出现“人工冬眠”状态。

④增强催眠,麻醉,镇静作用。

⑤对心血管系统的影响:它可以拮抗周围的α-肾上腺素能受体,直接扩张血管,引起血压下降,并引起大剂量体位性低血压,应引起注意。它还可以缓解小动脉和小静脉的痉挛,改善微循环,并具有抗休克作用。同时,由于扩张大静脉的作用大于动脉系统,因此可以减少心脏预负荷并改善心脏功能(尤其是左心室衰竭)。

⑥对内分泌系统有一定影响,如减少催乳素抑制因子的释放,乳房增大和溢乳。抑制促性腺激素释放,促肾上腺皮质激素和生长激素分泌,排卵延迟。

口服容易吸收,但吸收不规则,个体差异很大。胃内容物或与抗胆碱药(例如苯海索)一起可影响其吸收。还已经报道氯苯丙嗪的吸收不受苯己醇的影响,但是会降低其疗效。口服给药具有第一作用。它可以降低血液浓度。口服2-4小时后血药浓度达到峰值,持续约6小时。肌肉注射后,血药浓度迅速达到峰值。90%与血浆蛋白结合。大脑中的浓度是血液中浓度的10倍。它可以穿过胎盘屏障进入胎儿。7-羟基氯丙嗪被氧化或与葡萄糖醛酸结合后在肝脏中仍具有药理活性。它主要由肾脏排泄,并缓慢排泄。T1 / 2约为6-9小时。

指示

①精神病的治疗:用于控制精神分裂症或其他精神疾病的激动和激动,神经质,幻觉和妄想的症状,但对忧郁症和麻木效果较差。它对II型精神分裂症患者没有影响,甚至可以加重病情。

②止吐药:对于尿毒症,肠胃炎,癌症,妊娠和药物性呕吐等几乎所有原因引起的呕吐均有效。还可治疗顽固性打ic。但这对晕车呕吐没有影响。

③低温麻醉和人工冬眠:用于低温麻醉时可防止电击。在人工冬眠期间,将哌替啶和异丙嗪的混合物用于创伤性休克,中毒性休克,烧伤,高烧和甲状腺危象的辅助治疗。

④结合止痛药,可以治疗晚期癌症的严重疼痛。

⑤治疗心力衰竭。

⑥尝试治疗巨人症。

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