眼科用药教学课件

结膜下注射药物的眼内通透性
• 巩膜下浸润扩散 • 巩膜内进入前房 – 横向扩散到角膜实质 – 房角小梁组织 – 进入虹膜基质 – 通过睫状体基质 – 进入玻璃体
全身用药的眼内通透性
• 影响因素 – 生物利用度 – 血清蛋白结合率 – 血-眼屏障 • 前屏障：睫状体毛细血管内皮细胞、睫状体色素 上皮细胞、无色素上皮细胞 • 后屏障：Bruch膜、视网膜色素上皮细胞、毛细 血管内皮细胞等
免疫抑制剂
• 烷化剂：环磷酰胺、噻替派 • 抗代谢药：5-氟尿嘧啶、6-巯基嘌呤 • 抗生素 – 环孢霉素A – FK506 – 丝裂霉素 • 其他 – 白细胞介素-1受体拮抗剂
降眼压药物
• 促进小梁房水流出 – 硝酸毛果芸香碱滴眼液（拟胆碱药） – 依色林(毒扁豆碱)滴眼液（可逆性胆碱酯酶抑制剂） – 盐酸地匹福林滴眼液（肾上腺素衍生物） – 盐酸可乐定滴眼液（α2受体激动剂） • 增加葡萄膜巩膜流出 – 拉坦前列腺素滴眼液 （适力达）
其它眼外用药
• • • • • • • • • • 阿尔卡因眼液 一滴麻 托吡卡胺滴眼液 米多林 3%氯化钠滴眼液 4%EDTA滴眼液 上皮细胞生长因子滴眼液(易贝) 碱性成纤维细胞生长因子滴眼液(贝复舒) 唯地息眼液 安妥碘
眼部外用药（内部配制） 眼部外用药（内部配制）
• • • • • • 0.04%洗必泰眼液 0.02%甲硝唑眼液 明目1号 明目2号 肝素眼液 其他 – 特殊需要：抗生素、免疫抑制剂、脱水剂 – 配制方法：注射液+基质（生理盐水或人工泪液）+ 空眼药瓶
百度文库
人工泪液
成份 眼表湿润时间 ---------------------------------------------—— ——------------------------------------------------——---首代（1908） 盐水，硼酸水 3~10分钟 第2代（1944） 甲基纤维素，纤维素醚类 比前延长0.5~1分钟 第3代（1964） 聚乙烯醇 半小时 第4代（1970） 拟粘蛋白聚合物 1.5小时 缓释剂 4~8小时 聚丙烯醇 6~8小时 第5代（1990） 人工泪液中加营养素VitA、 6~8小时 B1、B12、C、蜂蜜、中药 -----------------------------------------------------
降眼压药物
• 抑制房水生成（β受体阻断剂） – 马来酸噻吗洛尔滴眼液 – 碳酸酐酶抑制剂：派立明 – 倍他洛尔滴眼液（倍特舒） – 左布诺洛尔滴眼液（倍他根） – 盐酸卡替洛尔滴眼液（美开朗） • 高渗脱水剂 – 50%甘油盐水 – 20%甘露醇
抗白内障药物
• 法可林滴眼液 • 牛磺酸滴眼液 • 谷胱甘肽滴眼液 • 白内停眼液 • 利明眼液
抗真菌药物
• 药物敏感性和耐药性
抗病毒药物
• 药物分类 – 非选择性 • 碘苷（IDU） • 环胞苷眼膏 • 阿糖腺苷 – 选择性 • 无环鸟苷（阿昔洛苇）眼液 • 丙氧鸟苷 – 其他：羟苄唑、三氮唑核苷（病毒唑）、吗啉双胍、 干扰素（滴宁/安达芬）、聚肌胞、ACF，ACF-T
抗阿米巴药物
• 有效药物 – 0.1%羟乙磺酸丙氧苯脒（propamidine loethionate brolene）
抗菌药物
– 其他抗菌素 • 盐酸林可霉素滴眼液 • 氯霉素滴眼液 • 红霉素眼膏 • 其他抗菌药物 – 磺胺醋酸钠滴眼液 – 利福平滴眼液 – 磺胺嘧啶银膏（SD） – 复合制剂 • 典必殊眼液 • 典必殊眼膏 • 帕力百眼液 • 四环素可的松眼膏 • 氟哌酸地塞米松眼液 • 庆大霉素地塞米松眼液
药源性眼病
• 吩噻嗪类安定药：氯丙嗪、三氟拉嗪等 – 角膜弥漫浑浊 – 白内障 • 心血管系统药物：心得宁、洋地黄、乙胺碘呋酮 – 泪液减少、角膜损害、视觉中毒、角膜色素沉着 • 口服避孕药 – 1/10万，眼底血管病变、视乳头水肿等 • 化疗药物：氯喹、乙胺丁醇、抗肿瘤药物等
抗菌药物
• 药物敏感性 和耐药性
抗真菌药物
• 药物分类 – 多烯类抗生素 • 二性霉素B • 纳他霉素（匹马霉素） • 制霉菌素 – 咪唑类 • 克霉唑 • 咪康唑 • 酮康唑 – 三唑类 • 氟康唑滴眼液 • 伊曲康唑 – 嘧啶类 • 5-氟胞嘧啶 – 其他 • 特比奈酚 • 碘酊 • 龙胆紫 • 新洁尔灭 • 洗必泰
其它消炎药
• 甾体类消炎药 – 醋酸氢化可的松滴眼液 – 地塞米松磷酸钠滴眼液 – 醋酸氟美松龙眼用混悬液 – 醋酸可的松眼膏 – 醋酸泼尼松眼膏 • 非甾体类消炎药 – 双氯酚酸钠
抗过敏药物
• 色甘酸钠滴眼液 • 酮洛酸胺丁三醇滴眼液（安贺拉） • 马来酸非尼拉敏/盐酸萘甲唑啉滴眼液（那素达）
– 0.15%羟乙磺酸双溴丙脒膏（dibromopropamidine） – 0.02%洗必泰（chlorhexidine,双氯苯双胍已烷） – 0.01%~0.02%PHMB（ polyhexamethy lene biguanide 聚 六甲 撑 双胍） • 其他 – 甲硝唑 – 新霉素— 多粘菌素— 杆菌肽 – 抗真菌药物
目前市售人工泪液
品名 主要成分 防腐剂 ----------------------------------------------------------润舒 玻璃酸钠，氯霉素 √ 角膜宁(润尔乐) 硫酸软骨素30mh/ml,玻璃酸钠2mg/ml √ 爱丽（Hialid) 0.1%透明质酸钠，氯化苄烷胺 √ 利奎芬(Liquifilm) 1.4% 聚乙烯醇(PVA), 氯化苄烷胺 (Liquifilm) (PVA), √ 潇莱威(Celluvisc) 1%羧甲基纤维素钠(CMC), 水,电解质 × 唯地息(Vidisic) 聚乙烯醇940，盐溴棕三甲铵 √ 泪然(Tears 右旋糖酐70，羟丙基甲基纤维素 √ naturale Ⅱ) (HPMC-2910), 硼酸钠，PolyQuad 怡然(Isopto tears) 0.5%羟丙基甲基纤维素，氯化苄烷胺 √ 优乐沛(Hypotears) VitA棕榈酸酯，聚丙烯酸(Carbopol980) √ 盐溴棕三甲铵 ___________________________________________________________
眼用药物新剂型
• 长效滴眼液：高分子粘附剂型 • 缓释系统 – 亲水性软镜 – 高分子缓释药膜 • 眼用脂质体 • 眼用凝胶剂
抗菌药物
• 药物分类
– 氨基糖苷类 • 妥布霉素眼液 • 妥布霉素眼膏 • 硫酸庆大霉素滴眼液 • 硫酸新霉素滴眼液 • 阿米卡星滴眼液 – 氟喹诺酮类 • （左）氧氟沙星滴眼液 • 盐酸环丙沙星滴眼液 • 诺氟沙星滴眼液 • 氧氟沙星滴眼膏
眼 科 外 用 药 简 介
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特 点
• 正常结膜囊容量：20-30µl • 泪液：10 µl • 生物利用度 – 给药途径：眼液、眼膏、结膜下、球后、全身 – 药物剂型：药物化学特性、浓度、溶解基质、药物载 体等
滴眼液的眼内通透性
• 吸收和分布
– 溶解性：水溶性、脂溶性 – 分子量：500 – 浓度 – 眼内扩散屏障：血-房水，角膜上皮，血-视网膜 – 药物生化特性：pH、渗透压 – 药物载体：水、凝胶、油膏、羟甲基纤维素等