16抗癫痫药和抗惊厥药精品PPT课件
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抗癫痫及抗惊厥药PPT
总结词
卡马西平是一种广谱抗癫痫药，可用于治疗多种类型的癫痫 发作。
详细描述
卡马西平通过抑制神经递质传递，减少兴奋性氨基酸的释放 ，从而控制癫痫发作。它对部分性发作和全面性发作都有较 好的疗效，但可能导致皮疹、白细胞减少等副作用。
丙戊酸钠
总结词
丙戊酸钠是一种广谱抗癫痫药，主要用于治疗全面性强直阵挛发作和部分性发作 。
未来治疗策略与展望
个体化治疗
根据患者的具体病情和病因，制定个 体化的治疗方案，以提高治疗效果和 减少副作用。
联合治疗
精准医学
利用基因组学、蛋白质组学等技术， 对癫痫和惊厥的发病机制进行深入研 究，为新药研发和治疗提供更精准的 方案。
将不同作用机制的药物联合使用，以 提高治疗效果和减少耐药性的发生。
，剂量过大可能引起不良反应。
联合用药与药物相互作用
要点一
联合用药
当需要同时使用其他药物时，应咨询医生的意见，避免与 抗癫痫药产生不良反应或降低药效。
要点二
药物相互作用
某些抗癫痫药可能会与其他药物发生相互作用，影响药效 或增加不良反应的风险。应告知医生正在使用的所有药物 ，以便医生进行评估和调整用药方案。
抑制神经递质
抗癫痫及抗惊厥药通过抑制神经递质 的释放，如抑制谷氨酸、甘氨酸等， 来降低大脑神经元的兴奋性，从而控 制癫痫和惊厥的发作。
调节离子通道
一些抗癫痫药通过调节钠、钾、钙等 离子的通道，影响神经元的电活动， 从而控制癫痫和惊厥的发作。
药物治疗原则
合理选用药物
逐渐增加剂量
根据患者的具体病情和癫痫类型，选择合 适的抗癫痫药和抗惊厥药。
过敏体质患者
如果患者对某些抗癫痫药过敏 ，应立即停药并就医。在今后 的用药过程中，应避免再次使
药理学课件 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药.ppt
痫持续状态。
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟,
不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限
于面部、躯干或四肢。
抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式：
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织，以
机制：Mg2+与Ca2+性质相似，竞争拮抗Ca2+的作用，抑 制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。同时， 也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。
[作用和用途]
1、中枢神经系统：抑制中枢 2、抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递，
骨骼肌松弛。 3、心血管系统: 抑制心脏，舒张外周血管平滑
乙琥胺 ethosuximide
1. 仅对失神发作（小发作）有效, 疗效不及 氯硝基安定 ，但副作用和耐受性小，临床 任然为首选药。
2. 作用与阻断Ca2+通道有关。
3. 能加重大发作，并有大发作者，应合用苯 巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。
4. 对其他癫痫无效。 5. 副作用较少,但不可忽视。
苯二氮卓类( benzodiazepines )
地西泮 Diazepam,Valium ，安定：治疗癫痫 持续状态的首选药，静注显效快。不良反应 少，久服骤停可引起惊厥；婴儿、青光眼、 重症肌无力者忌用。
氯硝西泮 clonazepam , 氯硝安定：抗惊厥 作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，尤以对小 发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。 疗效稳定，作用快，维时长。不良反应少。 不可骤停，连服半年可产生耐受性。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化 症。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
抗癫痫药和抗惊厥药ppt课件
过量童诱乏中导,,毒肝长发出药期生现服酶巨为用而幼者眩加红发晕细速生、胞 共 或济昏可小胞率谢样V低性细及i缺发板迷失引贫胞再改钙t乏生减2.起等调血和生0变血D皮 少 、%代结血 障、 。,和症,疹 、 再缔谢小 碍精骨、、 粒 生也组干板 性，神血 细 障软佝可织扰减 贫可错化偻引增胶少血致生乱起症原病以粒。代,。
5
癫痫的病因： 原发性:(病因未明) 继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管 畸形、脑外伤等所致。
6
表现为局部肢体运
癫痫的分类： 又动称或大感发觉作障.碍病人, 突发然意
识丧作失不超, 过摔1到分在钟地, 四肢抽搐,
单纯部分性发作 出现也全叫身精肌神肉运强动直性性发痉挛 ,
第16章 抗癫痫药和抗惊厥药
Antiepileptic and Anticonvulsant
1
大纲要求：
➢ 掌握苯妥英钠的药理作用、临床应用、 体内过程、不良反应及药物相互作用。
➢ 了解： ➢ ①其他抗癫痫药的作用特点、临床应
用及不良反应； ➢ ②抗惊厥药硫酸镁的作用、应用及用
药注意事项。
2
抗癫痫药
2.致畸。
13
.
机制：
(1)增强脑内GABA功能。
① 丙戊酸钠
+
-
脱羧酶
转氨酶
谷氨酸 GABA 琥珀酸半醛 ②提高突触后膜对GABA
的敏感性
(2)抑制Na+通道；
(3)阻断T型Ca2+通道。
14
卡马西平（carbamazepine）
作用特点：
1. 是一种有效的广谱抗癫痫药。对精神运动性发作 ，大发作效好（首选之一），对小发作效差。
➢ 惊厥：是各种原因（小儿高热、子痫、破 伤风、癫痫大发作、药物中毒等）引起的 中枢神经过度兴奋而引起的全身骨骼肌呈 强直性或阵挛性抽搐，为一临床急症，需 紧急处理。
5
癫痫的病因： 原发性:(病因未明) 继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管 畸形、脑外伤等所致。
6
表现为局部肢体运
癫痫的分类： 又动称或大感发觉作障.碍病人, 突发然意
识丧作失不超, 过摔1到分在钟地, 四肢抽搐,
单纯部分性发作 出现也全叫身精肌神肉运强动直性性发痉挛 ,
第16章 抗癫痫药和抗惊厥药
Antiepileptic and Anticonvulsant
1
大纲要求：
➢ 掌握苯妥英钠的药理作用、临床应用、 体内过程、不良反应及药物相互作用。
➢ 了解： ➢ ①其他抗癫痫药的作用特点、临床应
用及不良反应； ➢ ②抗惊厥药硫酸镁的作用、应用及用
药注意事项。
2
抗癫痫药
2.致畸。
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.
机制：
(1)增强脑内GABA功能。
① 丙戊酸钠
+
-
脱羧酶
转氨酶
谷氨酸 GABA 琥珀酸半醛 ②提高突触后膜对GABA
的敏感性
(2)抑制Na+通道；
(3)阻断T型Ca2+通道。
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卡马西平（carbamazepine）
作用特点：
1. 是一种有效的广谱抗癫痫药。对精神运动性发作 ，大发作效好（首选之一），对小发作效差。
➢ 惊厥：是各种原因（小儿高热、子痫、破 伤风、癫痫大发作、药物中毒等）引起的 中枢神经过度兴奋而引起的全身骨骼肌呈 强直性或阵挛性抽搐，为一临床急症，需 紧急处理。
抗癫痫药及抗惊厥药ppt课件
6
丙戊酸钠（sodium valproate，DPA）
又名二丙基乙酸钠、抗癫灵。 新型广谱抗癫痫药，对大发作的疗效不及苯 巴比妥及苯妥英钠，但这二者无效时，用 本品仍然有效；对小发作优于乙琥胺。 副作用小，主要是嗜睡及胃肠道反应。
7
苯二氮 类
安定（地西泮）：是治疗癫痫持续状态的首选 药，显效快，安全范围大。
硝基安定（硝西泮）：主要用于癫痫小发作， 特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。
氯硝安定（氯硝西泮）：是苯二氮卓类药物中 抗癫痫谱比较广的药物。对小发作优于安定， 静注也可用于治疗癫痫持续状态。
8
抗癫痫药的临床应用
抗癫痫药的选择
癫痫发作类型
选用药物
大发作和局限性发作 苯妥英钠,苯巴比妥,丙戊酸钠,酰胺咪嗪
癫痫：一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴 有脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发 性异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能 短暂失调的综合症。表现为突然发作、短暂运动 感觉功能或精神异常，并伴有异常的脑电图。
癫痫发作的类型 1、大发作，癫痫持续状态 2、小发作 3、精神运动性发作 4、部分性发作
2
药物制止或减轻癫痫发作的方式 作用于病灶神经元，减少其过度放电。 作用于病灶周围之正常组织，防止异常放
电的扩散。
3
苯妥英钠（sodium phenytoin）
别名：大仑丁，强碱性（pH10.4），刺激性大。
作用和应用 1、抗癫痫 ：大发作的首选药；对精神运动性发 作和局限性发作疗效次之；对小发作无效甚至 能诱导之。 2、抗外周神经痛： 3、抗心律失常作用 ：主要用于治疗洋地黄中毒 所致的心律失常
抗癫痫药的选择癫痫发作类型选用药物大发作和局限性发作苯妥英钠苯巴比妥丙戊酸钠酰胺咪嗪精神运动性发作苯妥英钠苯巴比妥丙戊酸钠酰胺咪嗪小发作乙琥胺丙戊酸钠安定癫痫持续状态安定苯巴比妥苯妥英钠惊厥是由于多种原因引起的全身骨骼肌不由自主的强烈收缩是中枢神经过度兴奋所致
丙戊酸钠（sodium valproate，DPA）
又名二丙基乙酸钠、抗癫灵。 新型广谱抗癫痫药，对大发作的疗效不及苯 巴比妥及苯妥英钠，但这二者无效时，用 本品仍然有效；对小发作优于乙琥胺。 副作用小，主要是嗜睡及胃肠道反应。
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苯二氮 类
安定（地西泮）：是治疗癫痫持续状态的首选 药，显效快，安全范围大。
硝基安定（硝西泮）：主要用于癫痫小发作， 特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。
氯硝安定（氯硝西泮）：是苯二氮卓类药物中 抗癫痫谱比较广的药物。对小发作优于安定， 静注也可用于治疗癫痫持续状态。
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抗癫痫药的临床应用
抗癫痫药的选择
癫痫发作类型
选用药物
大发作和局限性发作 苯妥英钠,苯巴比妥,丙戊酸钠,酰胺咪嗪
癫痫：一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴 有脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发 性异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能 短暂失调的综合症。表现为突然发作、短暂运动 感觉功能或精神异常，并伴有异常的脑电图。
癫痫发作的类型 1、大发作，癫痫持续状态 2、小发作 3、精神运动性发作 4、部分性发作
2
药物制止或减轻癫痫发作的方式 作用于病灶神经元，减少其过度放电。 作用于病灶周围之正常组织，防止异常放
电的扩散。
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苯妥英钠（sodium phenytoin）
别名：大仑丁，强碱性（pH10.4），刺激性大。
作用和应用 1、抗癫痫 ：大发作的首选药；对精神运动性发 作和局限性发作疗效次之；对小发作无效甚至 能诱导之。 2、抗外周神经痛： 3、抗心律失常作用 ：主要用于治疗洋地黄中毒 所致的心律失常
抗癫痫药的选择癫痫发作类型选用药物大发作和局限性发作苯妥英钠苯巴比妥丙戊酸钠酰胺咪嗪精神运动性发作苯妥英钠苯巴比妥丙戊酸钠酰胺咪嗪小发作乙琥胺丙戊酸钠安定癫痫持续状态安定苯巴比妥苯妥英钠惊厥是由于多种原因引起的全身骨骼肌不由自主的强烈收缩是中枢神经过度兴奋所致
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5.成年患者可出现骨软化症，儿童患 者可出现佝偻病样改变。VitD治疗。
6.过敏反应如皮疹较常见。
7.粒细胞缺乏，血小板减少，再障。 偶见肝脏损害，服药期间应定期作 血常规和肝功能检查。
8.致畸，孕妇慎用！
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苯妥英钠：药物相互作用
是肝药酶诱导剂，能加速多种药物的 代谢，如皮质类固醇和避孕药。
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苯妥英钠的不良反应
1.静注过快可致心率失常、血压下降
2.眩晕，共济失调，头痛和眼球震
颤；小脑萎缩；大剂量可致精神错
乱，甚至昏睡、昏迷。
3.长期用药可出现牙龈增生。
4.久服可致叶酸吸收及代谢障碍，抑
制二氢叶酸还原酶，产生巨幼细胞
贫血，补充甲酰四氢叶酸有效。
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消除速率与血药浓度有关
≤10μg/ml 一级速率，恒比消除，t ½ 约20h ＞10μg/ml 零级速率，恒量消除，t1/2 约60h
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苯妥英钠的不良反应
对胃肠道有刺激，安全范围较小； ，一般血药浓度10g/ml时能有效 地控制大发作，但在20g/ml时即 可出现毒性反应，治疗指数较低。
阻断Ca2+通道
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苯妥英钠的临床应用
1.抗癫痫 治疗大发作和局限性发作 的首选药。对小发作无效，甚至恶 化。 2.治疗中枢疼痛综合征：三叉神经 痛和舌咽神经痛等。可使疼痛减轻， 发作次数减少。 3.抗心律失常。室性心率失常。
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觉醒时Glu，GABA；睡眠时则相反。 脑室内注射Glu可致惊厥，而癫痫病人 皮层GABA，所以Glu与GABA可能 参与了癫痫放电的调节。 以上失衡，造成神经元复极化不完全， 易于发生动作电位的突然发生。
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抗癫痫药物的作用机制：
①抑制病灶神经元过度放电；
②作用于病灶周围正常神经组 织，以遏制异常放电的扩散。 抑制放电
6. 治疗尿崩症（抗利尿激素缺乏引起）。
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卡马西平：体内过程
口服吸收慢而不规则，脑脊液中浓 度可达血药浓度的50%；
在肝中代谢为有活性的环氧化物；
其为肝药酶诱导剂
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卡马西平：不良反应
早期多见：头昏，眩晕，恶心， 呕吐和共济失调等。不严重，治疗 一周后逐渐消失。
大发作持续时间过长；发作频繁。
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5
癫痫病灶高频和同步放电的起因至今 却没有令人满意的解释。
局部的生化变化、缺血、脆弱的细胞 抑制系统的消失均是可能的机制。
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现在认为：
中枢递质Glu与GABA失衡以及有关离 子通道的调节失衡与癫痫发病密切相关。
第16章
抗癫痫药和抗惊厥药
Antiepileptic and Anticonvulsant drugs
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1
第一节
抗癫痫药
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2
概述:
一．癫痫的定义
癫痫是一类慢性，反复性，突然性 发作的大脑机能失调，其特征为脑 病灶神经元的突发性异常高频率放 电并向周围扩散。临床表现为运动、 感觉、意识和植物神经功能紊乱的 症状。
途径：
*增强GABA的抑制作用
*阻滞离子通道，降低膜
兴奋性
稳定细胞膜
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一、苯妥英钠 (Phennytoin sodium)
(大仑丁)
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苯妥英钠作用机制
一、抑制突触传递的强直后增强（PTP） 使异常放电的扩散受到抑制
二、膜稳定作用 抑制Na+和的Ca2+内流，导致动作电
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3
癫痫发作的诱因
遗传因素
炎症
肿瘤
外伤瘢痕
寄生虫病
焦虑激动失眠或劳累
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4
癫痫的分类：
一.局限性发作 1、单纯性局限性发作 2、复合性局限性发作 二.全身性发作 1、失神性发作（小发作） 2、肌阵挛性发作 3、强直-阵挛发作（大发作） 4、癫痫持续状态：
卡马西平与苯妥英钠能相互降低血药 浓度。
保泰松减少其灭活，并增加其血中游 离型浓度。
能提高苯巴比妥的血药浓度。
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二、卡马西平 （Carbamazepine）
(酰胺咪嗪)
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卡马西平：药理作用及临床应用
1.作用机制与苯妥英钠相似，治疗浓度 阻滞Na+通道；增强GABA的突触后抑
制 ；抑制癫痫灶及其周围神经元的放电。
2.也是大发作和单纯局限性发作的首选 药之一。
3.对外周神经疼痛的疗效优于苯妥英钠。
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卡马西平：药理作用及临床应用
4.可改善癫痫患者的某些精神症状。
对精神运动性发作疗效好。
பைடு நூலகம்5.有抗躁狂作用，可用于锂盐治疗无效
的躁狂患者，副作用比锂盐小而疗效较 好，也可与锂盐合用治疗躁狂症。
苯妥英钠的体内过程:
1.口服吸收慢而不规则，连续服用6-10天 才达到有效血药浓度；个体差异明显。
2.因呈强碱性（pH=10.4）刺激性大,不 宜
肌注，癫痫持续状态时可静脉注射
3.最好在临床药物浓度监测下给药。
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4.分布：与血浆蛋白结合率90%。 5.代谢：肝代谢60-70%；羟基苯妥英 6.排泄：肾排泄，原型药不足5%。
严重的不良反应少见，有骨髓 抑制，肝损害等。
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三、苯巴比妥 (鲁米那)
药理作用: 抑制病灶神经元放电和冲动的扩散：
* 增强GABA的功能；
* 阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经
递质NA、Ach的释放。
特点：1. 对大发作及持续状态有效，对局限性发
位不易产生。
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10
苯妥英钠作用机制
二、膜稳定作用
1、阻滞电压依赖性钠通道：抗惊厥。
2、阻滞电压依赖性钙通道：阻滞L型、
N型；不阻断T型（对小发作无效）。
3、对钙调素激酶的影响
* 抑制突触前膜的磷酸化，减少Glu等兴奋
性神经递质的释放；
* 膜稳定作用：抑制突触后膜磷酸化，减弱去极化；