口腔黏膜给药系统详解共21页文档
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口腔黏膜给药系统详解
针对一些难以通过胃肠道给药的生物活性物质，如多肽 、蛋白质、细胞因子等，开发出高效、安全的口腔黏膜 给药制剂。
口腔黏膜给药系统在特殊疾病治疗中的应用
口腔黏膜给药系统在心血管疾病 治疗中的应用
采用口腔黏膜给药方式给予硝酸酯类药物、抗高血压药 物等，可以避免胃肠道不适等不良反应，提高患者的依 从性。
口腔黏膜给药系统在肿瘤治疗中 的应用
药物的分布特点
药物进入血液循环后，会随着血液分布到全身各个组织和器官，但不同药物 在各组织的分布情况不同。
药代动力学过程
药物的吸收过程
药物通过口腔黏膜后，会被胃肠道进一步吸收和代谢，最终被肝脏代谢和排泄。
药物在体内的过程
药物在体内会经历一系列的生物转化过程，如氧化、还原、水解等，最终形成代 谢产物排出体外。
研究新技术与新方法
生物技术应用
利用基因工程、抗体等生物技 术，研发新型口腔黏膜给药系 统，提高药物疗效、降低不良
反应。
纳米技术
将纳米技术应用于口腔黏膜给 药系统，研发纳米药物载体、 纳米药物传递系统等，以提高 药物的生物利用度、疗效及安
全性。
系统生物学
运用系统生物学方法研究口腔 黏膜给药系统的生物学效应、 作用机制及安全性等，为口腔 黏膜给药系统的研发和优化提
药物的治疗作用与副作用
药物治疗作用
口腔黏膜给药系统的优点之一是药物可以迅速进入血液循环 ，达到较高的血药浓度，从而起到治疗作用。
药物的副作用
口腔黏膜给药系统的缺点之一是药物可能会产生副作用，如 口腔溃疡、口腔炎等。
03
口腔黏膜给药系统的应用
局部治疗
口腔溃疡
通过口腔黏膜给药，可局部作 用于口腔溃疡表面，有效缓解
优势与局限
口腔黏膜给药系统在特殊疾病治疗中的应用
口腔黏膜给药系统在心血管疾病 治疗中的应用
采用口腔黏膜给药方式给予硝酸酯类药物、抗高血压药 物等，可以避免胃肠道不适等不良反应，提高患者的依 从性。
口腔黏膜给药系统在肿瘤治疗中 的应用
药物的分布特点
药物进入血液循环后，会随着血液分布到全身各个组织和器官，但不同药物 在各组织的分布情况不同。
药代动力学过程
药物的吸收过程
药物通过口腔黏膜后，会被胃肠道进一步吸收和代谢，最终被肝脏代谢和排泄。
药物在体内的过程
药物在体内会经历一系列的生物转化过程，如氧化、还原、水解等，最终形成代 谢产物排出体外。
研究新技术与新方法
生物技术应用
利用基因工程、抗体等生物技 术，研发新型口腔黏膜给药系 统，提高药物疗效、降低不良
反应。
纳米技术
将纳米技术应用于口腔黏膜给 药系统，研发纳米药物载体、 纳米药物传递系统等，以提高 药物的生物利用度、疗效及安
全性。
系统生物学
运用系统生物学方法研究口腔 黏膜给药系统的生物学效应、 作用机制及安全性等，为口腔 黏膜给药系统的研发和优化提
药物的治疗作用与副作用
药物治疗作用
口腔黏膜给药系统的优点之一是药物可以迅速进入血液循环 ，达到较高的血药浓度，从而起到治疗作用。
药物的副作用
口腔黏膜给药系统的缺点之一是药物可能会产生副作用，如 口腔溃疡、口腔炎等。
03
口腔黏膜给药系统的应用
局部治疗
口腔溃疡
通过口腔黏膜给药，可局部作 用于口腔溃疡表面，有效缓解
优势与局限
口腔黏膜给药讲义
3
01 口腔黏膜的结构与生理
人口腔黏膜主要分 为四层结构：上皮 层、基底层、固有 层和粘膜下层（如 图1）
4
口腔黏膜分为角化上皮和非角化上皮 。角 化上皮构成口腔保护屏障，而颊黏膜和舌下黏 膜上皮均未角化，利于药物吸收，是口腔黏膜 给药的常用部位。舌下黏膜上皮层厚度低于颊 黏膜，且通透性较高，对于合适的药物有较好 透过性，但因唾液的冲洗作用，该处不适用于 缓释剂型的给药 ; 颊黏膜面积大，受唾液影响 小，更适合口腔给药。 【2】
膜剂
口腔黏附用膜剂薄而软，能将药物直接释放 到黏膜表面，快速吸收。与生物黏附凝胶剂相比， 膜剂最大的优点是成形性好，给药后可直接黏附 于给药部位，不会分散，可保持原状持续释药， 因而剂量准确。
我国对膜剂的研究开展较早，侯惠民等【7】在20世
纪80年代采用乙基纤维素、乙酸纤维素(cellulose
04 口腔黏膜给药剂型
口腔黏膜给药速释制剂： 是指口腔黏膜给药后能快速起效的药物
制剂，主要包括片剂(口腔崩解片、口含片、 舌下片等)、口腔喷雾剂和液体制剂等。【3】
14
口腔崩解片：
口腔崩解片遇唾液时能迅速崩解或溶解，FDA规 定其崩解时限为lmin，通常为15s。口腔崩解片主要 用于可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速起效的药 品，如硝酸甘油、硝苯地平、硫酸沙丁胺醇等。药物 在口腔中崩解后，一部分通过口腔黏膜吸收，另一部 分会随吞咽动作，通过咽部、食管和胃肠道黏膜吸收， 发挥作用。
（例）文献报道【6】以乙酸地塞米松为模型药， 采用卡波姆、糊精、丙烯酸树脂等为辅料，制得 用于治疗口腔溃疡的双层口腔生物黏附片。
凝胶剂：
生物黏附凝胶多采用交联聚丙烯酸等聚合 物为黏附性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持 原有形状，给药后较易分散到机体各处，不能使 指定剂量药物在药用部位释放，因此多限用于治 疗窗较宽的药物。
01 口腔黏膜的结构与生理
人口腔黏膜主要分 为四层结构：上皮 层、基底层、固有 层和粘膜下层（如 图1）
4
口腔黏膜分为角化上皮和非角化上皮 。角 化上皮构成口腔保护屏障，而颊黏膜和舌下黏 膜上皮均未角化，利于药物吸收，是口腔黏膜 给药的常用部位。舌下黏膜上皮层厚度低于颊 黏膜，且通透性较高，对于合适的药物有较好 透过性，但因唾液的冲洗作用，该处不适用于 缓释剂型的给药 ; 颊黏膜面积大，受唾液影响 小，更适合口腔给药。 【2】
膜剂
口腔黏附用膜剂薄而软，能将药物直接释放 到黏膜表面，快速吸收。与生物黏附凝胶剂相比， 膜剂最大的优点是成形性好，给药后可直接黏附 于给药部位，不会分散，可保持原状持续释药， 因而剂量准确。
我国对膜剂的研究开展较早，侯惠民等【7】在20世
纪80年代采用乙基纤维素、乙酸纤维素(cellulose
04 口腔黏膜给药剂型
口腔黏膜给药速释制剂： 是指口腔黏膜给药后能快速起效的药物
制剂，主要包括片剂(口腔崩解片、口含片、 舌下片等)、口腔喷雾剂和液体制剂等。【3】
14
口腔崩解片：
口腔崩解片遇唾液时能迅速崩解或溶解，FDA规 定其崩解时限为lmin，通常为15s。口腔崩解片主要 用于可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速起效的药 品，如硝酸甘油、硝苯地平、硫酸沙丁胺醇等。药物 在口腔中崩解后，一部分通过口腔黏膜吸收，另一部 分会随吞咽动作，通过咽部、食管和胃肠道黏膜吸收， 发挥作用。
（例）文献报道【6】以乙酸地塞米松为模型药， 采用卡波姆、糊精、丙烯酸树脂等为辅料，制得 用于治疗口腔溃疡的双层口腔生物黏附片。
凝胶剂：
生物黏附凝胶多采用交联聚丙烯酸等聚合 物为黏附性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持 原有形状，给药后较易分散到机体各处，不能使 指定剂量药物在药用部位释放，因此多限用于治 疗窗较宽的药物。
《口腔黏膜给药》课件
02
口腔黏膜给药包括口腔喷雾、口 腔黏膜贴片、口腔黏膜含片等多 种形式。
口腔黏膜给药的优缺点
优点
口腔黏膜给药具有方便、快捷、 无创伤、无痛苦等优点，特别适 合于儿童、老人和吞咽困难的患 者。
缺点
口腔黏膜给药的吸收效果受口腔 环境、药物性质、给药方式等因 素影响，有时会影响药物的疗效 。
口腔黏膜给药的适用范围
药物渗透技术
促进药物渗透进入口腔黏 膜深层，提高药物的生物 利用度。
口腔黏膜给药的设备与仪器
药物制备设备
用于制备各种口腔黏膜给药制剂的设备，如搅拌器、乳化器、干 燥机等。
药物释放测试仪器
用于测试药物在口腔黏膜上的释放性能的仪器，如释放池、色谱仪 等。
黏膜粘附力测试仪器
用于测定口腔黏膜给药制剂粘附力的仪器，如粘附力计、扫描电镜 等。
主动转运
某些药物可以通过主动转运的方式通过口腔黏膜。主动转运 是指细胞通过消耗能量，将药物从低浓度一侧转运到高浓度 一侧的过程。药物的主动转运需要载体蛋白的参与，并且受 到多种因素的影响。
口腔黏膜给药的原理
提高药物的生物利用度
口腔黏膜给药可以直接将药物送达病 变部位，避免胃肠道的降解作用和肝 脏的首过效应，从而提高药物的生物 利用度。
展望
加强基础研究
创新给药技术和制剂
未来需要加强口腔黏膜给药的基础研究， 深入了解口腔黏膜的结构和功能，为新药 开发和制剂改进提供理论支持。
通过创新给药技术和制剂，提高药物的渗 透性和生物利用度，降低不良反应和副作 用，提高患者的用药体验。
拓展应用领域
加强国际合作与交流
口腔黏膜给药的应用领域可以进一步拓展 ，如用于局部治疗、快速缓解症状、预防 性用药等，以满足更多患者的需求。
口腔黏膜给药包括口腔喷雾、口 腔黏膜贴片、口腔黏膜含片等多 种形式。
口腔黏膜给药的优缺点
优点
口腔黏膜给药具有方便、快捷、 无创伤、无痛苦等优点，特别适 合于儿童、老人和吞咽困难的患 者。
缺点
口腔黏膜给药的吸收效果受口腔 环境、药物性质、给药方式等因 素影响，有时会影响药物的疗效 。
口腔黏膜给药的适用范围
药物渗透技术
促进药物渗透进入口腔黏 膜深层，提高药物的生物 利用度。
口腔黏膜给药的设备与仪器
药物制备设备
用于制备各种口腔黏膜给药制剂的设备，如搅拌器、乳化器、干 燥机等。
药物释放测试仪器
用于测试药物在口腔黏膜上的释放性能的仪器，如释放池、色谱仪 等。
黏膜粘附力测试仪器
用于测定口腔黏膜给药制剂粘附力的仪器，如粘附力计、扫描电镜 等。
主动转运
某些药物可以通过主动转运的方式通过口腔黏膜。主动转运 是指细胞通过消耗能量，将药物从低浓度一侧转运到高浓度 一侧的过程。药物的主动转运需要载体蛋白的参与，并且受 到多种因素的影响。
口腔黏膜给药的原理
提高药物的生物利用度
口腔黏膜给药可以直接将药物送达病 变部位，避免胃肠道的降解作用和肝 脏的首过效应，从而提高药物的生物 利用度。
展望
加强基础研究
创新给药技术和制剂
未来需要加强口腔黏膜给药的基础研究， 深入了解口腔黏膜的结构和功能，为新药 开发和制剂改进提供理论支持。
通过创新给药技术和制剂，提高药物的渗 透性和生物利用度，降低不良反应和副作 用，提高患者的用药体验。
拓展应用领域
加强国际合作与交流
口腔黏膜给药的应用领域可以进一步拓展 ，如用于局部治疗、快速缓解症状、预防 性用药等，以满足更多患者的需求。
口腔黏膜给药PPT课件
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口腔黏膜给药系统详解
口腔黏膜给药系统详解日期:•口腔黏膜给药系统概述•口腔黏膜给药系统的组成与结构•口腔黏膜给药系统的制备方法与工艺•口腔黏膜给药系统的吸收机制与药效学研究•口腔黏膜给药系统的安全性评价与风险控制•口腔黏膜给药系统的研究进展与展望口腔黏膜给药系统概述定义口腔黏膜给药系统是指药物通过口腔黏膜吸收进入全身血液循环的给药方式。
特点口腔黏膜给药系统具有直接进入血液循环、快速起效、方便使用等优点，但也需要注意口腔黏膜的吸收能力和药物的稳定性。
定义与特点药物通过口腔黏膜吸收后，可直接进入血液循环，相对于口服药物，起效时间更快。
口腔黏膜给药系统的优势快速起效口腔黏膜给药系统一般采用喷雾、含化、舌下含服等方式，使用方便，尤其适用于不能吞咽或儿童患者。
方便使用口腔黏膜给药系统可避免药物经过胃肠道的消化吸收过程，对胃肠道刺激性较小。
避免胃肠道影响口腔黏膜给药系统可用于治疗口腔溃疡，如局部应用溃疡散、溃疡贴等。
口腔溃疡口腔黏膜给药系统可用于高血压患者的治疗，如硝苯地平口腔黏膜喷雾剂。
高血压口腔黏膜给药系统可用于哮喘患者的治疗，如沙丁胺醇口腔喷雾剂。
哮喘口腔黏膜给药系统可用于冠心病患者的治疗，如硝酸甘油口腔喷雾剂。
冠心病口腔黏膜给药系统的应用范围口腔黏膜给药系统的组成与结构包含药物成分，用于治疗疾病。
药物层黏附层释放层确保药物层紧密粘附在口腔黏膜上，增加药物附着时间。
控制药物释放速率，使药物在体内保持稳定的血药浓度。
03口腔黏膜给药系统的组成部分0201口腔黏膜给药系统的结构特点无需注射，方便患者自行使用。
简单易用快速起效稳定持久副作用少药物直接作用于口腔黏膜，起效快。
药物在口腔内缓慢释放，维持药物浓度稳定。
避免胃肠道吸收，减少药物副作用。
选择与人体口腔黏膜组织相容性好的材料，避免过敏反应和刺激。
生物相容性材料选用高黏附性材料，确保药物层紧密粘附在口腔黏膜上。
高黏附性材料选用合适的控释材料，控制药物释放速率，保持血药浓度稳定。
《口腔黏膜给药系统》课件
药物的吸收：确保药物能够有效地通过口腔 黏膜吸收进入体内
药物的生物利用度：提高药物的生物利用度， 以实现更好的治疗效果
药物的安全性：确保药物在口腔黏膜给药系 统中的安全性，避免对患者造成不良反应
药物的口感：改善药物的口感，以提高患者 的用药依从性
口腔黏膜给药系统的制备方法
原料选择：选择 合适的药物和辅 料，如药物、载 体、增塑剂等
06
口腔黏膜给药系统的研究进展与未来展望
口腔黏膜给药系统的基础研究进展
药物吸收机制研究：探 索药物在口腔黏膜中的 吸收机制和影响因素
药物释放机制研究：研 究药物在口腔黏膜中的 释放机制和影响因素
药物稳定性研究：研究 药物在口腔黏膜中的稳 定性和影响因素
药物生物利用度研究：研究 药物在口腔黏膜中的生物利 用度和影响因素
储存条件：制定 合理的储存条件 ，确保产品质量 不受影响
05
口腔黏膜给药系统的应用与评价
口腔黏膜给药系统的应用范围
口腔保健：如口腔清洁、 口腔护理等
口腔手术：如口腔手术前 后的局部麻醉等
口腔疾病治疗：如口腔溃 疡、牙周炎等
口腔美容：如牙齿美白、 口腔异味消除等
口腔黏膜给药系统的疗效评价方法
临床研究：观察 药物在口腔黏膜 给药系统中的疗 效和副作用
局限性：药物稳定性差，易受 唾液、食物等因素影响
局限性：给药量难以控制，可 能引起局部刺激或过敏反应
03
口腔黏膜给药系统的组成与分类
口腔黏膜给药系统的组成
药物载体： 用于装载药 物并输送到
口腔黏膜
药物：具有 治疗作用的
药物成分
释放机制： 控制药物释 放的时间和
速度
粘附剂：使 药物载体能 够牢固地粘 附在口腔黏
药物的生物利用度：提高药物的生物利用度， 以实现更好的治疗效果
药物的安全性：确保药物在口腔黏膜给药系 统中的安全性，避免对患者造成不良反应
药物的口感：改善药物的口感，以提高患者 的用药依从性
口腔黏膜给药系统的制备方法
原料选择：选择 合适的药物和辅 料，如药物、载 体、增塑剂等
06
口腔黏膜给药系统的研究进展与未来展望
口腔黏膜给药系统的基础研究进展
药物吸收机制研究：探 索药物在口腔黏膜中的 吸收机制和影响因素
药物释放机制研究：研 究药物在口腔黏膜中的 释放机制和影响因素
药物稳定性研究：研究 药物在口腔黏膜中的稳 定性和影响因素
药物生物利用度研究：研究 药物在口腔黏膜中的生物利 用度和影响因素
储存条件：制定 合理的储存条件 ，确保产品质量 不受影响
05
口腔黏膜给药系统的应用与评价
口腔黏膜给药系统的应用范围
口腔保健：如口腔清洁、 口腔护理等
口腔手术：如口腔手术前 后的局部麻醉等
口腔疾病治疗：如口腔溃 疡、牙周炎等
口腔美容：如牙齿美白、 口腔异味消除等
口腔黏膜给药系统的疗效评价方法
临床研究：观察 药物在口腔黏膜 给药系统中的疗 效和副作用
局限性：药物稳定性差，易受 唾液、食物等因素影响
局限性：给药量难以控制，可 能引起局部刺激或过敏反应
03
口腔黏膜给药系统的组成与分类
口腔黏膜给药系统的组成
药物载体： 用于装载药 物并输送到
口腔黏膜
药物：具有 治疗作用的
药物成分
释放机制： 控制药物释 放的时间和
速度
粘附剂：使 药物载体能 够牢固地粘 附在口腔黏
粘膜给药2006级
特别适合大分子药物
电穿孔－－与离子导入比较
因素 电输入 离子导入 恒电流、低电压、电 流密度 电穿孔 脉冲、高电压、脉 冲时间（ms-us）
药物理化性质 电荷（高电荷密度）， 电荷（不是必备条 亲脂性（水溶性）， 件）分子量（上限 未知） 大小（小离子较好， 分子量小于12000） 处方因素 机制 皮肤复原 电渗 浓度、pH值、离子浓 度 电场、不产生新途径 低密度电流恢复 显著的电渗 浓度 电场，产生新途径 低脉冲恢复 电渗不显著
表皮途径
角质层细胞
角质层细胞间
多层脂质双分子层
疏水
非极性药物 皮肤附属器
亲水
极性药物
穿透速率比表皮快，面积只有0.1％ 离子型，水溶性的大分子
药物从给药系统中释放
皮肤表面皮脂层
通过表皮
角质层
通过附属器
穿过细胞 活性表皮
细胞间
真皮
皮囊、皮脂腺
汗腺
毛细血管吸收 体循环
2、皮肤的代谢与储库作用
pH
多肽和蛋白质类药物，等电点最差，以下最佳
药物浓度，增加而加快 药物因素 其他电解质，竞争抑制 离子价和离子迁移 吸收促进剂 协同作用
电穿孔－－
在皮肤上加一个瞬时的电脉冲，在角质层脂质双分子层产生一个 短暂的水性通道，药物通过形成的通道，穿过皮肤而被吸收
优点
瞬时高压脉冲，形成暂时孔道，能可逆复原， 对皮肤无损伤 透过无时滞，起效快 与离子导入合用，大大提高离子导入效率 脉冲式给药，有利于程序化给药
药物与唾液蛋白结合
药物与组织蛋白结合
药物在释放部位 药物释放系统 唾液中的分散系
药物经吞咽消除 药物降解
药物释放 吸 收 代谢 结合 膜储存 血液循环 扩散透过 血液 口腔膜
口腔黏膜给药(可直接使用).ppt
聚合物的材料能与机体组织黏膜表面产生较长时间 的紧密接触，使药物通过接触处黏膜上皮进入循环 系统，发挥局部和全身作用的给药方式。 ❖ 生物黏附机理：湿润、机械嵌合、非特异性结合、 形成新的共价键结合
最新.课件
9
❖ 生物黏附材料：聚丙烯酸类、纤维素及其衍生物、壳聚糖
❖ 影响生Leabharlann 黏附的因素：❖ 1、聚合物的类型：结构、电荷密度、侧链疏水基团的性 质和数目等
口腔黏膜给药
最新.课件
1
第11章 经皮释药技术
1
概述
2
口腔的解剖结构与生理
3
药物的口腔吸收及其影响因素
4
促进口腔黏膜吸收的方法
最新.课件
2
第11章 经皮释药技术
5
口腔生物黏附制剂
6
最新.课件
3
第一节 概述
❖ 定义
❖ 口服给药的替代途径？
❖ 优点：
❖
1、颊黏膜和舌下黏膜血管密集，血流丰富，
通透性好。
❖
2、酶的活性低
❖
3、对外界刺激耐受性好
❖
4、剂型易定位，用药方便。
最新.课件
4
剂型的发展 ❖ 溶液剂、喷雾剂、膜剂、涂剂 ❖ 含片、舌下片、速溶片、咀嚼片 ❖ 口腔黏膜生物黏附制剂
最新.课件
5
第二节 口腔的解剖结构与生理
❖ 口腔黏膜总面积100cm2
非角质化区：舌下黏膜（26cm2，100－200um） 和颊黏膜（50cm2，500-600um)）
❖ 阴离子>中性或阳离子，带羧基的>磺基结构，水不溶性> 水溶性
❖ 2、分子量：聚合物要有足够大的分子量才能有一定的黏 附性
❖ 3、外加压力和作用时间 ❖ 4、药物和辅料
最新.课件
9
❖ 生物黏附材料：聚丙烯酸类、纤维素及其衍生物、壳聚糖
❖ 影响生Leabharlann 黏附的因素：❖ 1、聚合物的类型：结构、电荷密度、侧链疏水基团的性 质和数目等
口腔黏膜给药
最新.课件
1
第11章 经皮释药技术
1
概述
2
口腔的解剖结构与生理
3
药物的口腔吸收及其影响因素
4
促进口腔黏膜吸收的方法
最新.课件
2
第11章 经皮释药技术
5
口腔生物黏附制剂
6
最新.课件
3
第一节 概述
❖ 定义
❖ 口服给药的替代途径？
❖ 优点：
❖
1、颊黏膜和舌下黏膜血管密集，血流丰富，
通透性好。
❖
2、酶的活性低
❖
3、对外界刺激耐受性好
❖
4、剂型易定位，用药方便。
最新.课件
4
剂型的发展 ❖ 溶液剂、喷雾剂、膜剂、涂剂 ❖ 含片、舌下片、速溶片、咀嚼片 ❖ 口腔黏膜生物黏附制剂
最新.课件
5
第二节 口腔的解剖结构与生理
❖ 口腔黏膜总面积100cm2
非角质化区：舌下黏膜（26cm2，100－200um） 和颊黏膜（50cm2，500-600um)）
❖ 阴离子>中性或阳离子，带羧基的>磺基结构，水不溶性> 水溶性
❖ 2、分子量：聚合物要有足够大的分子量才能有一定的黏 附性
❖ 3、外加压力和作用时间 ❖ 4、药物和辅料
口腔黏膜给药知识讲解
药物穿过口腔黏膜主要存在两条途径，即 跨细胞膜途径和细胞旁路途径，如图2B所示。
口腔黏膜上皮为典型的复层鳞状上皮， 细胞膜亲脂，上皮细胞内部为亲水的细胞质， 外部分布着由膜被颗粒排出的偏极性脂质。 这些脂质通常为无定形态，偶尔也会出现短 棒状的脂质板，脂质外部包围着亲水性的细 胞间基质。脂溶性较强的药物易于穿过脂质， 通常为跨细胞膜途径，而水溶性药物偏向于 细胞旁路途径。
AstraZeneca公司以交联聚维酮、阿司帕坦、 甘露醇、微晶纤维素、无水枸橼酸、碳酸氢钠和 微粉硅胶等为辅料，采用直接压片法制备佐米曲 普坦口腔崩解片(商品名Zomig-ZMT），对治疗偏 头痛效果良好。
吴志明等【4】采用固体分散技术制备的硝苯 地平舌下片与普通片剂相比,体外10min的累积释 放度是后者的10倍；体内试验结果表明，受试者 服用舌下片后的Cmax是普通片剂的10倍，生物利 用度是后者的8倍。
3
01 口腔黏膜的结构与生理
人口腔黏膜主要分 为四层结构：上皮 层、基底层、固有 层和粘膜下层（如 图1）
4
口腔黏膜分为角化上皮和非角化上皮 。角 化上皮构成口腔保护屏障，而颊黏膜和舌下黏 膜上皮均未角化，利于药物吸收，是口腔黏膜 给药的常用部位。舌下黏膜上皮层厚度低于颊 黏膜，且通透性较高，对于合适的药物有较好 透过性，但因唾液的冲洗作用，该处不适用于 缓释剂型的给药 ; 颊黏膜面积大，受唾液影响 小，更适合口腔给药。 【2】
（例）文献报道【6】以乙酸地塞米松为模型药， 采用卡波姆、糊精、丙烯酸树脂等为辅料，制得 用于治疗口腔溃疡的双层口腔生物黏附片。
凝胶剂：
生物黏附凝胶多采用交联聚丙烯酸等聚合 物为黏附性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持 原有形状，给药后较易分散到机体各处，不能使 指定剂量药物在药用部位释放，因此多限用于治 疗窗较宽的药物。