药剂学的沿革和发展
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• • V = 45/(1.5*(1-70%)) = 100ml 空隙率= (100-30/1.2)/100 = 75%
O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别
O/W型乳剂 外观 稀释 导电性 水溶性颜料 油溶性颜料 乳白色 可用水稀释 导电 外相染色 内相染色 W/O型乳剂 油状色近似 可用油稀释
不导电或 几乎不导电
• ( 一 ) 盐 酸 普 鲁 卡 因 注 射 液 (procaine hydrochloride injection) • • • • 处方 氯化钠 0.5% 8.0g 2% 20.0g 4.0g 适量 盐酸普鲁卡因 5.0g 0.1 mol/L盐酸 适量
• •
注射用水加到 1000ml
1000ml
• （2）醇提水沉法 • 基本与水提醇沉法相同，但是采用乙醇提取可以
减少粘液质、淀粉和蛋白质等的浸出。
• 含醇量>90%，适宜提取挥发油、有机酸、树脂、
内酯等；
• 50-70%，适宜提取生物碱、苷类等； • <50%，适宜提取蒽醌类化合物； • 45%，适宜提取鞣质
• 薄荷油β-环糊精包合物的制备
药剂学的沿革和发展
国外药剂学的发展
公元前1552年《伊伯纸草本》
公元131～201年格林制剂 现代药剂学： 缓释制剂（1947年研制、70年代后用于临床） 药剂学基本理论（50年代）
生物药剂学（60～80年代）
临床药学与社会药学（80年代） 新辅料、新工艺和新设备的出现
举例 1 ：每毫升含有 800 单位的某抗生 素溶液，在 25℃下放置 30 天其含量变为 每毫升含600单位。若此抗生素的降解服 从一级反应， 问：（ 1 ）第 40 天时的含量为多少？ （ 2 ）半衰期为多少？（ 3）有效期为多 少？
注解
(1)
本品为酯类药物故易水解。保证本品稳定性的 关键是调节pH，本品pH应控制在3.5～5.0。灭菌温 度不宜过高，时间不宜过长。 (2) 氯化钠用于调节等渗，实验表明还有稳定本 品的作用。未加氯化钠的处方，一个月分解1.23%， 加0.85%氧化钠的仅分解0.4%。
(3) 极少数病人对本品有过敏反应，故用药前询 问病人过敏史或做皮内试验(0.25% 普鲁卡因溶液 0.1ml)。
【处方】 β-环糊精 薄荷油 蒸馏水 4g 1mL（28d） 50mL
【制法】称取β－CYD 4g，置100mL具带塞锥形瓶中， 加入蒸馏水50mL，加热溶解，降温至50℃，精密滴加薄 荷油1mL，恒温搅拌2.5小时。冷藏24小时，待沉淀完全 后过滤。用无水乙醇5mL分三次洗涤沉淀3次，至沉淀表 面近无油渍，将包合物置干燥器中干燥，即得。
硼酸 氯化钾 氯化钠 注射用水
0.67g 0.33g q.s. 100ml
影响湿热灭菌因素
• 2、蒸气性质
热含量 热穿透力 灭菌效率
饱和蒸气
蒸气 湿饱和蒸气 过热蒸气
影响湿热灭菌因素
• 4、其他
中性
碱性 酸性
最耐热
次之 最弱 抗热性强
介质pH值
介质的营养成分 营养高
六 注射剂的制备
7 注射剂的举例
调节渗透压的方法
• 冰点降低数据法
W= 0.52 - a
b
• 氯化钠等渗当量法 氯化钠等渗当量系指与1g药物呈等渗的氯化 钠质量。 W = 0.9 – E*W
• Exe
• 欲配制以下处方的溶液1000ml，分别采用冰点降低
数据法和氯化钠等渗当量法计算所需要的氯化钠的
量。
1%溶液冰 点下降值 0.28 0.44 氯化钠等 渗当量 0.47 0.78
（4）工艺的选择 • 工艺选择极其复杂，工艺选择不当，可能使中药新制剂 完全无效。 • Eg:银黄口服液的制备
• 将黄芩与银花加水共煎三次，煎液浓缩至相对密度1.1左 右时加入乙醇直至含醇量达到70%，搅匀，静置24小时， 过滤，滤液浓缩直至得到相对密度为1.20左右的浸膏， 此时浸膏中黄芩苷的转移率仅为7%。这主要是由于药材 中的黄芩苷酶在加热情况下与药材中的有效成分黄芩苷 相遇，使苷被水解，因此导致浸膏中黄芩苷的含量大大 减少。由此试验结果可以确定该提取方法不可取，而应 该改用沸水投料，先将黄芩苷酶灭活。
羟丙甲基纤维素 2－5％ HPMC 冷水溶液 甲基纤维素 乙基纤维素 EC MC 溶于水 溶于有机溶剂 缓控释制剂 水敏感性药物 可压性差药
聚乙烯吡咯烷酮 3－5％ PVP
wenku.baidu.com 常用品种
干淀粉 （含水<8%）
主要性质、特点
吸水性较强有一定的膨胀性
应用
水不溶性或 微溶药物
羧甲基淀粉钠 CMS-Na
1 －6 ％ 性能优良，吸水体积膨胀300倍
= 0.20~0.22g
• Exe2
• 茶碱沙丁胺醇复方片制备过程中，经对压片 前颗粒进行含量测定结果为茶碱含量33.6%， 沙丁胺醇含量0.68%。每片标示规格为茶碱 100mg，沙丁胺醇2mg，含量限度均应为标示 量的90%～110%，计算其理论片重范围为多 少。
制备要点：选择适宜的基质，确定合适的滴管 内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压 恒定，及时冷却。 基质 药物 均匀分散 包装
第三节 包合物的制备技术
饱和水溶液法
研磨法
超声波法
冷冻干燥法
喷雾干燥法
固体或液体药物
3%-5%明胶溶液
单 凝 聚 工 法 艺 制 流 备 程 微 囊 的
混悬液（乳状液）
50ºC，加10%醋酸溶液调节 pH3.5-3.8，加60%硫酸钠 凝聚囊 加稀释液
沉降囊 15ºC以下，37%甲醛溶液 （20%NaOH调节pH8-9） 固化囊 水洗至无甲醛 微 囊
•
常用品种 淀粉
主要性质、特点 稳定、吸湿小、外观好； 粘合力强、外观好
缺点 可压性差
应用
与可压性 好的辅料 同用 口含片
糖粉 糊精 乳糖 可压性淀
吸湿性大
易溶热水，乙醇不溶；强粘合性； 麻点、水印； 崩解或溶出延迟 优良、价贵，无吸湿，稳定， 流动性好，可压性好，外观好。
直接压片 直接压片
流动性、可压性好； 粉（预胶化淀粉）具有润滑性、粘合性； Starch 有崩解作用； 微晶纤维素 （MCC） 甘露醇 无机盐 可压性好，较强结合力→片硬度↑ （干粘合剂） 微甜、清凉； 稳定、微溶于水； 外观好、硬度崩解好 主要为钙盐
滴制
质量检查
冷却
选丸
洗丸
干燥
滴丸 滴丸的制备工艺
• Exe
• 测得某空白基质拴质量为3.0g，含药量70%的栓剂
质量为5.3g。现制备每枚含500mg药物的栓剂1000
枚，需多少基质？
• 置换价=(5.3*70%)/(3.0- 5.3*30%)=2.63
• 基质=(3.0-0.5/2.63) *1000=2809.89g
内相染色 外相染色
鱼肝油乳剂
• • • • • • • 【处方】 鱼肝油 500ml 阿拉伯胶细粉 125g 西黄蓍胶细粉 7g 糖精钠 0.1g 挥发杏仁油 1ml 羟苯乙酯 0.5g 纯化水加至1000ml 【制备】 将阿拉伯胶与鱼肝油研匀，一次加入250ml纯化水，用 力沿一个方向研磨制成初乳，加糖精钠水溶液、挥发 杏仁油、羟苯乙酯醇液，再缓缓加入西黄蓍胶胶浆， 加纯水至全量，搅匀，即得。
低取代羟丙基纤维素 2－5％ L-HPC 吸水体积膨胀500-700倍 交联PVP 水中迅速溶胀，不形成凝胶；性能优
交联羧甲基纤维素钠 不溶于水，吸水溶胀；与CMS-Na CCNa 合用效果优
泡腾剂
碳酸氢钠+酸 （避免受潮）
泡腾片
常用品种 硬脂酸镁 MS 微粉硅胶
主要性质、特点
应用
疏水性、 0.1~1%、片外观好； 不宜与乙酰水杨酸、部分抗 用量大影响崩解和溶出 生素、多数有机碱盐配伍 助流0.1-0.3％，价贵 可直接压片
• 解： （1）求k： • 由C =C0 e K/RT 可知： • K=（2.303／t）logC0/C • K=（2.303／30）log800/600=0.0096天1 • 0.0096=（2.303／40）log800/C • C =545单位 • （2）求半衰期： • t1/2＝0.693/0.0096 = 72.7天 • （3）求有效期： • t0.9＝0.1054/0.0096 = 11天
制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅
拌均匀。 调节药液 pH 6.0～6.2，添加二氧化碳饱和的注 射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过， 溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下
灌封，最后用100℃流通蒸气15分钟灭菌。
• 三、固体制剂的制备工艺
• 药物
•
粉碎
过筛
混合
造粒
压片
散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂
制法
取注射用水约800ml，加入氯化钠，搅拌溶
解，再加盐酸普鲁卡因使之溶解，加入0.1mol/L的盐
酸溶液调节pH，再加水至足量，搅匀，过滤分装于中
性玻璃容器中，
用流通蒸气100℃30分钟灭菌，瓶装者可适当延长
灭菌时间(100℃45分钟)。
作用与用途
本品为局部麻醉药，用于封闭疗
法、浸润麻醉和传导麻醉。
复凝聚法的工艺流程
• 复方醋酸甲地孕酮微囊注射液的制备
【处方】用于制备微囊的材料，配3万支（2ml/支） 用量
醋酸甲地孕酮（MA） 明胶 36％甲醛溶液 20％氢氧化钠溶液
450g 适量 适量 适量
戊酸雌二醇（PE2） 阿拉伯胶粉 5％醋酸溶液
150g 适量 适量
【制法】按处方1将MA与PE2分别用气流粉碎法制成微粉；明 胶、阿拉伯胶分别以注射用水溶解，过滤得澄清的囊材溶 液，此溶液与醋酸甲地孕酮戊酸雌二醇加液研磨，混匀， 置夹层反应锅内，维持液温50-55℃，不断搅拌，滴加5％ 醋酸溶液至pH值4.0-4.1，在显微镜下观察成囊后，继续 加入总体积1-3倍40℃的注射用水，囊形更为完好。冷却 至10℃以下，加入36％甲醛溶液继续搅拌，用20％氢氧化 钠调至PH值8-9，固化完全后用注射用水洗微囊至无甲醛 为止。 【注解】①孕激素与戊酸雌二醇配伍，能抑制排卵，经微囊 化后可延缓释药，减少剂量，一月一针，降低不良反应； ②本品是白色或类白色的微囊混悬液(多数为直径50～ 80μm的微囊)，因放置时微囊聚集分层，用时应摇匀。
（二）维生素C注射液(Vitamin C injection） 处方 维生素C 依地酸二钠 碳酸氢钠 亚硫酸氢钠 注射用水加到
104g 0.05g 49g 2g 1000ml
制法
在配制容器中，加配制量80%的注射用水，
通二氧化碳饱和，加维生素C溶解后，分次缓缓
加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配
助流，可填补颗粒表面的凹陷。 减少摩擦力。 滑石粉 小于5％，一般0.1-3％ 氢化植物油 疏水、液态、抗粘 聚乙二醇、 PEG 4000、6000 月桂醇硫酸镁 水溶性润滑剂
湿法制粒压片法工艺流程图：
粘合剂 主药 辅料
粉 碎
过 筛
混 合
造 粒
干 燥
润滑剂
整 粒
压 片
混 合
Exe1：
乙酰螺旋霉素片中每片含乙酰螺旋霉素0.1g，制 成颗粒后，测得颗粒中的含主药量为48.5%，本 品含乙酰螺旋霉素应为标示量的95.0%～105.5%， 计算片重范围。 片重= 0.1 48.5 % × 95.0%~105.5%
• 具体有胃内滞留片和采用生物粘附材料制成的胃粘附 微球等。
• 阿昔洛韦胃粘附微球 • [处方]阿昔洛韦 卡波姆/乙基纤维素混合物(1:9) 0.5-2.0g 3 g
无水乙醇
司盘80 轻质液状石蜡
50ml
10g 400ml
• 采用液中干燥法制得。微球直径 300-500μm，载药量 为 15% 。微球胃内滞留率 58% ，小肠上段约 4% ，小肠中 段约 20% ，下段约 18% ，同时具缓释作用，使胃内有效 浓度维持较长时间。
直接压片 咀嚼片 无机盐
常用品种
主要性质、特点
应用
润湿剂
水 乙醇 30－70％ 8－15％ 糊化
遇水易分解、 中药浸膏
粘合剂
高 分 子 材 料 粘 性 溶 液
淀粉浆
羧甲基纤维素钠 1－2％ 用于可压性差 CMC-Na 溶于水，不溶有机溶剂、粘性强 的药 羟丙基纤维素 HPC 2 －5 ％ 湿法制粒 溶于冷水和部分有机溶剂（醇） 直接压片
• Exe: • 氨苄青霉素钠在45℃进行加速试验，此时
t0.9为113天，若已知活化能为83.6KJ/mol，
则其在25℃有效期为多少？
• 例1 ：
• 将真密度为1.5g/cm3的粉体装满一定容积的 容器中，测的粉体的重量为45g，空隙率为 70%。在同一容器中装满真密度为1.2g/cm3 的粉体，测的重量为30g，求其空隙率。
O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别
O/W型乳剂 外观 稀释 导电性 水溶性颜料 油溶性颜料 乳白色 可用水稀释 导电 外相染色 内相染色 W/O型乳剂 油状色近似 可用油稀释
不导电或 几乎不导电
• ( 一 ) 盐 酸 普 鲁 卡 因 注 射 液 (procaine hydrochloride injection) • • • • 处方 氯化钠 0.5% 8.0g 2% 20.0g 4.0g 适量 盐酸普鲁卡因 5.0g 0.1 mol/L盐酸 适量
• •
注射用水加到 1000ml
1000ml
• （2）醇提水沉法 • 基本与水提醇沉法相同，但是采用乙醇提取可以
减少粘液质、淀粉和蛋白质等的浸出。
• 含醇量>90%，适宜提取挥发油、有机酸、树脂、
内酯等；
• 50-70%，适宜提取生物碱、苷类等； • <50%，适宜提取蒽醌类化合物； • 45%，适宜提取鞣质
• 薄荷油β-环糊精包合物的制备
药剂学的沿革和发展
国外药剂学的发展
公元前1552年《伊伯纸草本》
公元131～201年格林制剂 现代药剂学： 缓释制剂（1947年研制、70年代后用于临床） 药剂学基本理论（50年代）
生物药剂学（60～80年代）
临床药学与社会药学（80年代） 新辅料、新工艺和新设备的出现
举例 1 ：每毫升含有 800 单位的某抗生 素溶液，在 25℃下放置 30 天其含量变为 每毫升含600单位。若此抗生素的降解服 从一级反应， 问：（ 1 ）第 40 天时的含量为多少？ （ 2 ）半衰期为多少？（ 3）有效期为多 少？
注解
(1)
本品为酯类药物故易水解。保证本品稳定性的 关键是调节pH，本品pH应控制在3.5～5.0。灭菌温 度不宜过高，时间不宜过长。 (2) 氯化钠用于调节等渗，实验表明还有稳定本 品的作用。未加氯化钠的处方，一个月分解1.23%， 加0.85%氧化钠的仅分解0.4%。
(3) 极少数病人对本品有过敏反应，故用药前询 问病人过敏史或做皮内试验(0.25% 普鲁卡因溶液 0.1ml)。
【处方】 β-环糊精 薄荷油 蒸馏水 4g 1mL（28d） 50mL
【制法】称取β－CYD 4g，置100mL具带塞锥形瓶中， 加入蒸馏水50mL，加热溶解，降温至50℃，精密滴加薄 荷油1mL，恒温搅拌2.5小时。冷藏24小时，待沉淀完全 后过滤。用无水乙醇5mL分三次洗涤沉淀3次，至沉淀表 面近无油渍，将包合物置干燥器中干燥，即得。
硼酸 氯化钾 氯化钠 注射用水
0.67g 0.33g q.s. 100ml
影响湿热灭菌因素
• 2、蒸气性质
热含量 热穿透力 灭菌效率
饱和蒸气
蒸气 湿饱和蒸气 过热蒸气
影响湿热灭菌因素
• 4、其他
中性
碱性 酸性
最耐热
次之 最弱 抗热性强
介质pH值
介质的营养成分 营养高
六 注射剂的制备
7 注射剂的举例
调节渗透压的方法
• 冰点降低数据法
W= 0.52 - a
b
• 氯化钠等渗当量法 氯化钠等渗当量系指与1g药物呈等渗的氯化 钠质量。 W = 0.9 – E*W
• Exe
• 欲配制以下处方的溶液1000ml，分别采用冰点降低
数据法和氯化钠等渗当量法计算所需要的氯化钠的
量。
1%溶液冰 点下降值 0.28 0.44 氯化钠等 渗当量 0.47 0.78
（4）工艺的选择 • 工艺选择极其复杂，工艺选择不当，可能使中药新制剂 完全无效。 • Eg:银黄口服液的制备
• 将黄芩与银花加水共煎三次，煎液浓缩至相对密度1.1左 右时加入乙醇直至含醇量达到70%，搅匀，静置24小时， 过滤，滤液浓缩直至得到相对密度为1.20左右的浸膏， 此时浸膏中黄芩苷的转移率仅为7%。这主要是由于药材 中的黄芩苷酶在加热情况下与药材中的有效成分黄芩苷 相遇，使苷被水解，因此导致浸膏中黄芩苷的含量大大 减少。由此试验结果可以确定该提取方法不可取，而应 该改用沸水投料，先将黄芩苷酶灭活。
羟丙甲基纤维素 2－5％ HPMC 冷水溶液 甲基纤维素 乙基纤维素 EC MC 溶于水 溶于有机溶剂 缓控释制剂 水敏感性药物 可压性差药
聚乙烯吡咯烷酮 3－5％ PVP
wenku.baidu.com 常用品种
干淀粉 （含水<8%）
主要性质、特点
吸水性较强有一定的膨胀性
应用
水不溶性或 微溶药物
羧甲基淀粉钠 CMS-Na
1 －6 ％ 性能优良，吸水体积膨胀300倍
= 0.20~0.22g
• Exe2
• 茶碱沙丁胺醇复方片制备过程中，经对压片 前颗粒进行含量测定结果为茶碱含量33.6%， 沙丁胺醇含量0.68%。每片标示规格为茶碱 100mg，沙丁胺醇2mg，含量限度均应为标示 量的90%～110%，计算其理论片重范围为多 少。
制备要点：选择适宜的基质，确定合适的滴管 内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压 恒定，及时冷却。 基质 药物 均匀分散 包装
第三节 包合物的制备技术
饱和水溶液法
研磨法
超声波法
冷冻干燥法
喷雾干燥法
固体或液体药物
3%-5%明胶溶液
单 凝 聚 工 法 艺 制 流 备 程 微 囊 的
混悬液（乳状液）
50ºC，加10%醋酸溶液调节 pH3.5-3.8，加60%硫酸钠 凝聚囊 加稀释液
沉降囊 15ºC以下，37%甲醛溶液 （20%NaOH调节pH8-9） 固化囊 水洗至无甲醛 微 囊
•
常用品种 淀粉
主要性质、特点 稳定、吸湿小、外观好； 粘合力强、外观好
缺点 可压性差
应用
与可压性 好的辅料 同用 口含片
糖粉 糊精 乳糖 可压性淀
吸湿性大
易溶热水，乙醇不溶；强粘合性； 麻点、水印； 崩解或溶出延迟 优良、价贵，无吸湿，稳定， 流动性好，可压性好，外观好。
直接压片 直接压片
流动性、可压性好； 粉（预胶化淀粉）具有润滑性、粘合性； Starch 有崩解作用； 微晶纤维素 （MCC） 甘露醇 无机盐 可压性好，较强结合力→片硬度↑ （干粘合剂） 微甜、清凉； 稳定、微溶于水； 外观好、硬度崩解好 主要为钙盐
滴制
质量检查
冷却
选丸
洗丸
干燥
滴丸 滴丸的制备工艺
• Exe
• 测得某空白基质拴质量为3.0g，含药量70%的栓剂
质量为5.3g。现制备每枚含500mg药物的栓剂1000
枚，需多少基质？
• 置换价=(5.3*70%)/(3.0- 5.3*30%)=2.63
• 基质=(3.0-0.5/2.63) *1000=2809.89g
内相染色 外相染色
鱼肝油乳剂
• • • • • • • 【处方】 鱼肝油 500ml 阿拉伯胶细粉 125g 西黄蓍胶细粉 7g 糖精钠 0.1g 挥发杏仁油 1ml 羟苯乙酯 0.5g 纯化水加至1000ml 【制备】 将阿拉伯胶与鱼肝油研匀，一次加入250ml纯化水，用 力沿一个方向研磨制成初乳，加糖精钠水溶液、挥发 杏仁油、羟苯乙酯醇液，再缓缓加入西黄蓍胶胶浆， 加纯水至全量，搅匀，即得。
低取代羟丙基纤维素 2－5％ L-HPC 吸水体积膨胀500-700倍 交联PVP 水中迅速溶胀，不形成凝胶；性能优
交联羧甲基纤维素钠 不溶于水，吸水溶胀；与CMS-Na CCNa 合用效果优
泡腾剂
碳酸氢钠+酸 （避免受潮）
泡腾片
常用品种 硬脂酸镁 MS 微粉硅胶
主要性质、特点
应用
疏水性、 0.1~1%、片外观好； 不宜与乙酰水杨酸、部分抗 用量大影响崩解和溶出 生素、多数有机碱盐配伍 助流0.1-0.3％，价贵 可直接压片
• 解： （1）求k： • 由C =C0 e K/RT 可知： • K=（2.303／t）logC0/C • K=（2.303／30）log800/600=0.0096天1 • 0.0096=（2.303／40）log800/C • C =545单位 • （2）求半衰期： • t1/2＝0.693/0.0096 = 72.7天 • （3）求有效期： • t0.9＝0.1054/0.0096 = 11天
制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅
拌均匀。 调节药液 pH 6.0～6.2，添加二氧化碳饱和的注 射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过， 溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下
灌封，最后用100℃流通蒸气15分钟灭菌。
• 三、固体制剂的制备工艺
• 药物
•
粉碎
过筛
混合
造粒
压片
散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂
制法
取注射用水约800ml，加入氯化钠，搅拌溶
解，再加盐酸普鲁卡因使之溶解，加入0.1mol/L的盐
酸溶液调节pH，再加水至足量，搅匀，过滤分装于中
性玻璃容器中，
用流通蒸气100℃30分钟灭菌，瓶装者可适当延长
灭菌时间(100℃45分钟)。
作用与用途
本品为局部麻醉药，用于封闭疗
法、浸润麻醉和传导麻醉。
复凝聚法的工艺流程
• 复方醋酸甲地孕酮微囊注射液的制备
【处方】用于制备微囊的材料，配3万支（2ml/支） 用量
醋酸甲地孕酮（MA） 明胶 36％甲醛溶液 20％氢氧化钠溶液
450g 适量 适量 适量
戊酸雌二醇（PE2） 阿拉伯胶粉 5％醋酸溶液
150g 适量 适量
【制法】按处方1将MA与PE2分别用气流粉碎法制成微粉；明 胶、阿拉伯胶分别以注射用水溶解，过滤得澄清的囊材溶 液，此溶液与醋酸甲地孕酮戊酸雌二醇加液研磨，混匀， 置夹层反应锅内，维持液温50-55℃，不断搅拌，滴加5％ 醋酸溶液至pH值4.0-4.1，在显微镜下观察成囊后，继续 加入总体积1-3倍40℃的注射用水，囊形更为完好。冷却 至10℃以下，加入36％甲醛溶液继续搅拌，用20％氢氧化 钠调至PH值8-9，固化完全后用注射用水洗微囊至无甲醛 为止。 【注解】①孕激素与戊酸雌二醇配伍，能抑制排卵，经微囊 化后可延缓释药，减少剂量，一月一针，降低不良反应； ②本品是白色或类白色的微囊混悬液(多数为直径50～ 80μm的微囊)，因放置时微囊聚集分层，用时应摇匀。
（二）维生素C注射液(Vitamin C injection） 处方 维生素C 依地酸二钠 碳酸氢钠 亚硫酸氢钠 注射用水加到
104g 0.05g 49g 2g 1000ml
制法
在配制容器中，加配制量80%的注射用水，
通二氧化碳饱和，加维生素C溶解后，分次缓缓
加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配
助流，可填补颗粒表面的凹陷。 减少摩擦力。 滑石粉 小于5％，一般0.1-3％ 氢化植物油 疏水、液态、抗粘 聚乙二醇、 PEG 4000、6000 月桂醇硫酸镁 水溶性润滑剂
湿法制粒压片法工艺流程图：
粘合剂 主药 辅料
粉 碎
过 筛
混 合
造 粒
干 燥
润滑剂
整 粒
压 片
混 合
Exe1：
乙酰螺旋霉素片中每片含乙酰螺旋霉素0.1g，制 成颗粒后，测得颗粒中的含主药量为48.5%，本 品含乙酰螺旋霉素应为标示量的95.0%～105.5%， 计算片重范围。 片重= 0.1 48.5 % × 95.0%~105.5%
• 具体有胃内滞留片和采用生物粘附材料制成的胃粘附 微球等。
• 阿昔洛韦胃粘附微球 • [处方]阿昔洛韦 卡波姆/乙基纤维素混合物(1:9) 0.5-2.0g 3 g
无水乙醇
司盘80 轻质液状石蜡
50ml
10g 400ml
• 采用液中干燥法制得。微球直径 300-500μm，载药量 为 15% 。微球胃内滞留率 58% ，小肠上段约 4% ，小肠中 段约 20% ，下段约 18% ，同时具缓释作用，使胃内有效 浓度维持较长时间。
直接压片 咀嚼片 无机盐
常用品种
主要性质、特点
应用
润湿剂
水 乙醇 30－70％ 8－15％ 糊化
遇水易分解、 中药浸膏
粘合剂
高 分 子 材 料 粘 性 溶 液
淀粉浆
羧甲基纤维素钠 1－2％ 用于可压性差 CMC-Na 溶于水，不溶有机溶剂、粘性强 的药 羟丙基纤维素 HPC 2 －5 ％ 湿法制粒 溶于冷水和部分有机溶剂（醇） 直接压片
• Exe: • 氨苄青霉素钠在45℃进行加速试验，此时
t0.9为113天，若已知活化能为83.6KJ/mol，
则其在25℃有效期为多少？
• 例1 ：
• 将真密度为1.5g/cm3的粉体装满一定容积的 容器中，测的粉体的重量为45g，空隙率为 70%。在同一容器中装满真密度为1.2g/cm3 的粉体，测的重量为30g，求其空隙率。