布洛芬

右旋布洛芬栓产品介绍
三、使用右旋布洛芬栓临床意义
右旋布洛芬为具药理活性的单一对映体，所以， 低于布洛芬的量可产生同等甚至较强的药理作用， 既使少于1/2剂量也产生一定程度的药理作用。 右旋布洛芬栓不需要转化过程，所以，进入体内 后容易迅速获得足够高的血药浓度，因此，显示 起效快，作用强。 右旋布洛芬栓不需要专一酶，不影响体内酶系统， 有利于维持体内正常代谢。
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右旋布洛芬栓不干扰体内脂肪组织生物合成的正 常反应，因而排除诱发高敏性反应的可能性，减 少胃肠道的副作用。 使用右旋布洛芬栓降低了副作用：不仅降低了诱 发潜在毒性的可能性，而且还避免了胃及十二指 肠溃疡引起的上消化道出血。 综合上述各点，使用右旋布洛芬栓表现出较简单 的药效学和药动学特点，因而有利于用药剂量的 优化
二、右旋布洛芬
右旋布洛芬是已被广泛应用的非甾体抗炎药布洛芬（外 消旋体）的S-（+）-异构体，英文名：Dexibuprofen suppositories 。口服布洛芬时，虽然存在左旋对映体手 性转化成右旋对映体的可能性，但这个转化不完全，需 要专一酶，需要花时间，而且个体间差异相当大，致使 临床用药无法准确预测有效剂量。如果加大布洛芬的剂 量达到提高疗效的目的，那么还不如将手性转化增强， 即使用右旋布洛芬，这样疗效比预期提高，给临床用药 带来一定的优势。
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七、栓剂中药物吸收途径
直肠上静脉→门静脉→肝脏（代谢） →大循环→全 身 直肠下静脉、肛门静脉→髂内静脉→下腔静脉→大 循环→全身 50—70%药物绕过肝脏。栓剂引入直肠应距肛门2 厘米处（本产品主要以此途径）。 药物→直肠粘膜→直肠淋巴系统→大循环
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八、栓剂药物剂型设计要点
右旋布洛芬栓产品介绍 3.栓剂的种类 栓剂按给药途径不同分为直肠用、阴道用、尿道用 栓剂等，如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓等，其中 最常用的是肛门栓和阴道栓。 （1）肛门栓。肛门栓有圆锥型、圆柱形、鱼雷形等 形状。每颗重量约2g，长3～4cm，儿童用约1g.其中以 鱼雷形较好，塞入肛门后，因括约肌收缩容易压入直肠 内。 （2）阴道栓。阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状， 每颗重量约2～5g，直径1.5～2.5cm，其中以鸭嘴形的 表面积最大。 （3）尿道栓。有男女之分，男用的重约4g，长 1.0～1.5cm；女用的重约2g，长0.60～0.75cm.
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四、栓剂与口服制剂特点对比
①栓剂直肠给药，不仅局部起作用，而且还可以 通过直肠吸收进入血液循环，不受胃肠pH或酶的 破坏而失去活性，达到治疗全身性疾病的目的。 ②一些味苦、气味极难闻、对胃粘膜有刺激性的 药物可用直肠给药，免受刺激。 ③药物直肠吸收，不象布洛芬混悬液及同类产品 口服药物受肝脏首过作用破坏。
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右旋布洛芬系非甾体抗炎药（NSAIDS），是 NSAIDS中最安全的药物之一，药理作用表现为 中、小剂量有解热、镇痛作用，大剂量才有抗炎 作用。现将右旋布洛芬原料制成栓剂，为不愿吞 服或伴有呕吐的儿童患者用药提供一个较为方便 的给药途径，是儿童解热镇痛的理想药物，药效 明显优于布洛芬混悬液及同类产品。
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六、栓剂的特点
1、局部作用。通常将润滑剂、收敛剂、局部麻 醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，直接 作用于病灶部位，可在局部起止痛、止痒、抗菌 消炎等作用。例如用于痔疮治疗的复方消痔栓和 用于治疗阴道炎的灭滴栓等均为局部作用的栓剂。
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2、全身作用。栓剂的全身作用主要是通过直肠 给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用。直肠 吸收药物有3条途径：（1）不通过门肝系统。塞 入距肛 门2cm处，药物经中下直肠静脉进入下腔 静脉，绕过肝脏直接进入血循环；（2）通过门 肝系统。塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静脉 入门静脉，经肝脏代谢 后，再进入血循环；（3） 药物经直肠黏膜进入淋巴系统，其吸收情况类似 于经血液的吸收。
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④直肠吸收比口服干扰因素少，药物有规律且 稳定的发挥药效。 ⑤对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人， 尤其是婴儿和儿童适应此法给药。 ⑥对伴有呕吐的患者的治疗唯一有效途径。 ⑦直肠吸收速度快，仅次于静脉注射和肌肉注 射，可以使发热症状迅速得到缓解。
五、栓剂
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产品特点
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右旋布洛芬栓具有广泛适应症的非甾体抗炎药， 治疗或缓解各种疾病引起的发热、疼痛或炎症。 医保产品，全国独家产品，国家四类新药证书。 剂型设计合理：直肠给药，对不能或不愿吞服或 伴有呕吐的患者提供一个更加方便的给药途径。
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产品简介
剂型：栓剂 成分：右旋布洛芬 批准文号：国药准字H20010642 规格：50mg/粒 用法用量：将栓药推入肛门深处。三周岁内一次 50mg(一次1粒)；三周岁以上一次100mg(一次2 粒)；4小时以后可重复用药或遵医嘱。 有效期：24个月
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谢谢大家
1.栓剂的概念 栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形 状的供人体腔道内给药的固体制剂。 栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温 下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药 物而产生局部或全身作用。
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2、栓剂为一良好剂型，在国外受到普遍欢迎， 国内民众受传统思想的影响，正逐步接受该剂型， 但需要一定的时间。由于栓剂对局部病灶具有明 显的治疗效果，疗效好、副作用小，目前，对妇 科病和结肠炎的治疗，栓剂已经为广大患者所接 受。
产品概述
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右旋布洛芬栓是非甾体类抗炎药，中、小剂量具有解热、镇痛作 用，大剂量（一般单次剂量为1.0或者1.5克以上）才有抗风湿的 作用，因此，说明书无需标注体重与计量。 主要化学成分是右旋布洛芬，用量小，半衰期较长，容易吸收。 剂型为栓剂，使用方便，副作用小，可以不经肝脏代谢直接进入 大循环而发挥作用，既克服口服制剂对胃肠道严重不良刺激作用， 又有利于提高溶出和吸收，进而增强其生物利用度。 如因高温软化变形，可浸入冷水或冰箱中，数分钟后取出再用， 不会影响药效。
同泽安 右旋布洛芬栓产品介绍
山西迈迪制药有限公司
同泽安
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一、产品概述
近年来，小儿因感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎 等疾病诱发的发热及头痛成为一种常见病，严重影响儿 童的健康成长。由山西迈迪制药有限公司和中国药理学 会共同研究开发出右旋布洛芬栓，经国家食品药品监督 管理局的批准，山西迈迪制药有限公司独家生产，为小 儿临床提供一种作用强、起效较快、作用时间较持续的 新药。
患者养成多使用栓剂的习惯：口服药物有一部分被 胃酸破坏，但栓剂可以避免这种情况的发生。一些 味苦或气味极难闻的药物，大多数人都不愿意服用， 制成栓剂，使人容易接受。 小孩子容易感冒发烧，害怕打针吃药，使用栓剂治 疗，不但方便，而且减少孩子的痛苦。。
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九、附加剂
为增加栓剂中药物的吸收，提高药效，可加入表面 活性剂等附加剂，促进药物释放，增加吸收。 吸收促进剂：表面活性剂适量，可增加药物的亲水 性，对直肠粘膜表面水性粘液层有胶溶和洗涤作用， 造成空隙表面，增加药物的穿透性。
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十、处方组成
处方：右旋布洛芬 吐温-80 混合脂肪酸甘油酯 吐温-80：经过工艺优化、筛选，选择出的最佳用 量，能够显著促进药物的释放。
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十一、 十一、临床研究结果
产品临床研究单位：湖南医科大学湘雅医院、湖南医科 大学附属第二医院和湖南省人民医院于一九九九年九月 进行了Ⅱ期临床验证。本研究共选择病例183例，其中 镇痛病例103例，包括右旋布洛芬栓组53例，布洛芬栓 50例，退热病例80例，包括右旋布洛芬栓剂组和布洛芬 栓剂组40例。实验结果，右旋布洛芬栓剂具有良好的解 热、镇痛效果，其有效率为100%，在用药后的前4小时 内，其镇痛强度及降温幅度均高于布洛芬同类产品。
产品作用机制
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右旋布洛芬栓的作用机制是通过抑制环氧化酶的 活性，从而抑制花生四稀酸最终生成前列环素、 前列腺素和血栓素A2,而这些物质的生成是导致 发热和非创伤性疼痛的主要原因，因此，使用右 旋布洛芬栓治疗小儿发热、疼痛，患者体温恢复 正常后不会再降低，即达到了临床治愈标准。
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