盐酸莫西沙星滴眼液中文版

0.5%的盐酸莫西沙星滴眼液说明书

概述：0.5%的盐酸莫西沙星是无菌滴眼液，它是8 - 甲氧基氟喹诺酮类局部眼科使用的抗菌药。 主要组成成分化学结构式：

分子式：C 21H 24FN 3O 4·HCl

分子量：437.9

化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。 盐酸莫西沙星是一种微黄色或黄色结晶性粉末。每毫升溶液中含有5.45毫克莫西沙星，相当于5毫克莫西沙星盐酸盐。

包括：主药：莫西沙星0.5％（5毫克/毫升）;辅料：硼酸，氯化钠，和纯净水。也可能包含盐酸/氢氧化钠调节pH 值约6.8。

盐酸莫西沙星滴眼液是具有约290 mOsm/kg 渗透压浓度的等渗溶液。

临床药理学：

药代动力学：健康成年男性和女性受试者通过双眼局部使用盐酸莫西沙星滴眼液，测定其血浆浓度，求得每天3次的用药方案。平均稳态血药浓度C max (2.7 ng/mL), 药物暴露的药时曲线下面积AUC

(45 ng·hr/mL),每天预计1000和1600次，要低于400毫克剂量口服莫西沙星治疗后所得的C max 和AUC 值。莫西沙星的血浆半衰期估计为13小时。

微生物学：

莫西沙星是具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，7位的二氮杂环取代能阻止活性流出。莫西沙星抑制拓扑异构酶II （DNA 促旋酶）和拓扑异构酶IV 。DNA 促旋酶是人体必需的涉及复制，转录和修复细菌DNA 的酶。拓扑异构酶IV 是在细菌细胞分裂中染色体DNA 的分区过程中发挥关键作用的已知酶。

莫西沙星在体外显示出对病原体具有抗菌活性。导致对糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。

莫西沙星具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。其耐药率很低1.8 x 10-9- 1 x 10-11 。 西沙星已经显示具有针对以下微生物体外感染带来的临床适应症：

需氧革兰氏阳性菌：

单核细胞增生李斯特氏菌

腐生葡萄球菌

无乳链球菌

缓症链球菌

化脓性链球菌

链球菌C组，G和F 需氧革兰氏阴性菌：鲍曼不动杆菌

醋酸钙不动杆菌

弗氏柠檬酸杆菌

枸橼酸杆菌

产气肠杆菌

阴沟肠杆菌

大肠杆菌

产酸克雷伯菌

肺炎克雷伯菌

卡他莫拉菌

摩氏摩根

淋病奈瑟菌

奇异变形杆菌

普通变形杆菌

施氏假单胞菌

厌氧微生物：

产气荚膜梭菌

梭杆菌种

普雷沃种

痤疮丙酸杆菌

其他微生物：

肺炎衣原体

嗜肺军团菌

鸟分枝杆菌

分枝杆菌

肺炎支原体

临床研究：

在两个随机、双盲、多中心的临床对照试验中,患者每天服用3次药物持续4天, 盐酸莫西沙星滴眼液的临床治疗方案，在66%至69%的患者中治疗细菌性结膜炎持续5 - 6天，根除基线病原体微生物成功率从84%到94%不等。请注意：微生物学的根除并不总是临床抗感染试验的结果。

适应症：盐酸莫西沙星滴眼液的解决方案被批准用于治疗敏感菌及以下生物体菌株所致的细菌性结膜炎：

需氧革兰氏阳性菌：

棒状杆菌属*

藤黄微球菌*

金黄色葡萄球菌

表皮葡萄球菌

溶血葡萄球菌

葡萄球菌

肺炎链球菌

草绿色链球菌组

需氧革兰氏阴性菌：

洛菲不动杆菌

流感嗜血杆菌

副流感嗜血杆菌*

其他微生物：

沙眼衣原体

*对该敏感菌导致的临床适应症的有效性研究少于10种。

警告：

不能用于注射。

盐酸莫西沙星滴眼液不应该注射到结膜下，也不应被直接注射到眼睛前房。

单剂量全身给予喹诺酮类药物，包括莫西沙星的患者，有过严重甚至偶尔致命的超敏（过敏）反应的报告。这些过敏反应伴随着心血管功能衰竭，意识障碍，血管性水肿（包括喉，咽或面部水肿），气道阻塞，呼吸困难，荨麻疹，瘙痒等。一旦莫西沙星发生过敏性反应，立即停止使用这种药物的。严重的急性过敏反应可能需要立即抢救。氧气及呼气量可作为抢救的临床指标。

注意事项：

一般当莫西沙星滴眼液与其他抗菌药联用，长时间使用可能导致非敏感微生物，包括真菌的过度生长。如果发生二次感染，请停止使用并实行替代疗法。临床诊断发现，患者需要借助放大检查的帮助，如裂隙灯生物显微镜检查，并在适当情况下，进行荧光素染色检查。

如果患者有细菌性结膜炎的症状，应尽量不要戴隐形眼镜。

患者须知：避免滴眼液前端与眼睛，手指或其他地方接触污染，单剂量（包括小于单剂量）全身给予喹诺酮类药物，包括莫西沙星的患者，出现超敏（过敏）反应，立即停止使用，在出现皮疹或过敏反应的第一个迹象时，咨询医生。

药物相互作用：尚未对莫西沙星溶液进行药物 - 药物相互作用的研究。体外研究表明莫西沙星不能抑制CYP3A4，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19，CYP1A2，表明莫西沙星不可能改变这些细胞色素P450同工酶代谢的药代动力学。

致癌性，致突变性，生育力损害：对动物的长期研究未发现莫西沙星致癌的证据。然而，在大鼠身上进行对于人类的致癌作用加速试验(诱发和促进测定)，发现致癌性在大鼠口服给药500毫克/公斤/天38周后（约21,700倍，达到最高。对于50公斤的人，建议每日剂量按照1毫克/公斤计算）。

使用菌株进行Ames试验，检测莫西沙星是否具有致突变性。5株Ames试验中4次为阴性，相同测定条件下其它喹诺酮类TA102的Ames试验为阳性。可能是由于抑制了DNA旋转酶。体外试验显示大剂量的莫西沙星可致V79细胞出现染色体异常，但莫西沙星并不诱导大鼠肝细胞的外DNA合成。小鼠体内试验核仁测定为阴性结果，并且其对小鼠的显性致死测定为阴性。

当雄性和雌性大鼠口服剂量高达500毫克/公斤/天时，给予莫西沙星后没有对生殖力产生影响。500毫克/公斤对雄性大鼠的精子形态和雌性大鼠的发情周期影响轻微。约21,700倍的每日人眼用药的最大剂量。

妊娠致畸作用。

妊娠C类：在子代口腔器官形成期给予孕鼠高达500毫克/公斤/天（约21,700倍的每日人眼用药的最大剂量）的剂量，莫西沙星不致畸。然而，对怀孕的猴子给予口服剂量高达100毫克/公斤/天（约4,300倍每日人眼用药的最大剂量）。降低胎儿体重，稍微延迟胎儿骨骼发育进行观察，没有证据表明莫西沙星致畸。在100毫克/千克/天时，观察到更小的胎儿致畸的发生率增加。

由于在妊娠妇女中无适当和良好的对照研究，莫西沙星溶液在怀孕时使用对胎儿仅存在潜在风险。哺乳母亲：莫西沙星没有在人类乳汁中测得，可以推测莫西沙星不可能通过人类乳汁排出。但对哺乳母亲用药应谨慎行使。

老年用药：莫西沙星的药代动力学不受年龄影响。