盐酸莫西沙星注射剂或滴眼液

姓名吴静班级09药学四班学号20090501127盐酸莫西沙星注射剂或滴眼液

药品名称：盐酸莫西沙星

英文名称：Moxifloxacin hydrochloride

化学名称：1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐

剂型及规格：0.4g/片，小水针0.4g:10ml，葡萄糖注射液：0.4g∶250ml

适应症：治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。

申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+6。

产品特点：

莫西沙星由德国Bayer公司研制，1999年首次在德国上市,先后在英国,美国,墨西哥应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg)，2004年上市莫西沙星氯化钠注射液，商品名拜复乐(Avelox)。莫西沙星作为新一代喹诺酮，有如下优势：1.CAPPIE研究证实，莫西沙星治疗老年CAP((community acquired pneumonia社区获得性肺炎)疗效和安全性优于氧氟沙星;2.疗效卓越——全面覆盖革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌和非典型病原体，对CAP 有卓越的临床治愈率和细菌清除率;3.降低死亡率——在TARGET研究中，死亡率可降低43%;4.节约费用——缩短住院时间，更快口服序贯治疗;5.权威推荐——AST等国际指南一致推荐作为CAP及早发HAP一线用药;6.一天一次——400mg单药治疗，安全性好，不需皮试，方便安全;7.持久强效——有效预防耐药产生.

市场情况：

莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物，1999年9月在德国上市，1999年12月10日通过FDA审批，商品名Avelox，目前已在世界许多国家地区用于临床。2003年4月爱尔康公司开发的莫西沙星滴眼剂也获FDA批准上市。许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面具有更大的优势。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果，在有效的学术推广下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。

莫西沙星虽然上市时间不长，但是优良的作用机制，带动了市场销售，尤以呼吸道细菌性感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果，其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可，2000年获得了1.22亿美元的良好收益，2002年销售额达到3.38亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位，已成为全球十分抢眼的药物。2006年的世界市场销售额高达8.22亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达10.34亿美元，比上年增长25.8%；2008年为5.75亿美元。

国外厂商对中国市场寄予莫大的期望，拜耳公司在国外临床试验的同时，已申请在我国进行临床，2002年下半年，莫西沙星片在我国上市，2004年拜耳公司的盐酸莫西沙星氯化钠注射液上市，商品名拜复乐，由拜耳及北京拜耳医药保健有限公司进行销售，重点市场是我国大中城市的主要医院。。从2003年16城市样本医院用药看，莫西沙星以其良好的效果在许多地区较为畅销，在重庆和济南两个地区进入前200位用药中。该药2004年进入国家医保目录后，连续3年出现惊人的增长率：2003年到2007年的复合增长率为116%，2007年城市样本医院购药金额为2.16亿元，比上年增长了75.1%；2008年上半年为1.62亿元。拜复乐2008全年销售额6.30亿元，2009年全年销售额达到8.20亿元，2010年预计拜复乐的国内销售额

为10亿元。

拜复乐

盐酸莫西沙星滴眼液

质量控制方法

目的制备盐酸莫西沙星滴眼液，并建立质量控制方法。方法取盐酸莫西沙星加氯化钠等制成滴眼液，以1％三乙胺溶液（磷酸调节pH值至4．5）-乙腈（84：16，V／V）为流动相，采用高效液相色谱法测定盐酸莫西沙星含量。结果该方法能很好地分离被测组分，被测组分在0．4-3．0μg范围内，回归方程为Y=5902603X-141515．r=0．9999。平均回收率为100.5％，RSD=0．82％（n=5）。结论该药制备工艺简单，质量可控，值得临床推广。

缓释滴眼液的研制

莫西沙星(moxifloxacin)是一种新型的甲氧喹诺酮,它在保持传统喹诺酮类药物的良好

抗革兰阴性菌活性的基础上体外抗革兰阳性菌的活性得到了增强[1],对本品耐药的革兰阳

性菌很少或耐药产生很慢[2]。对需氧革兰阳性球菌体外抗菌活性比环丙沙星强4￣8倍[3]。以高分子材料聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为药物载体制成的缓释滴眼液能有效克服眼内不易滞

留药物、滴药次数多的缺点,又无眼膏剂的油腻感,经临床观察该制剂无刺激性,在眼内可缓

慢释放药物,维持时间长达8 h以上。1药品与仪器1.1药品:盐酸莫西沙星(德国拜尔公司),

聚乙烯吡咯烷酮(美国ISP公司),盐酸莫西沙星对照品(由样品经75%乙醇溶解,重结晶3

盐酸莫西沙星氯化钠注射液

临床特点

1）作为抗生素，本来就没有档次之分，在抗感染治疗中需要对疾病做到充分治疗。

2）拜复乐由于充分覆盖了社区呼吸道感染可能的致病菌（G+、G-、非典型菌、厌氧菌），而且抗菌活性强，疗程短，所以更适合作为初始治疗

3）初始治疗指的是患者感染之后，首先考虑给予的第一次治疗。接收初始治疗的患者主要来源于社区感染，主要致病菌比较广，涵盖了G+、G-、非典型菌、厌氧菌等。因此用拜复乐作为初始治疗，可以到位而不越位，适当而且充分。其主要原因是：

a）广谱能够覆盖所有可能的致病菌；

b）起效迅速，能够快速改善患者临床体征，从而为进一步的临床决策打下基础；

c）拜复乐适用于所有社区感染的患者，无需考虑患者是否具有其他的危险因素；

d）拜复乐具有预防耐药等特点，可以使得拜复乐长期运用而无后顾之忧；

e）因此，拜复乐非常适合作为一个初始治疗的抗菌药物。

工艺

一种盐酸莫西沙星氯化钠注射液,含有基于莫西沙星量为0.03％～1％重量/体积的盐酸莫西沙星；0.0001％～3％重量/体积的pH调节剂(有机酸、有机碱、无机酸、无机碱)；0.0001％～0.1％重量/体积的金属离子络合剂；0.65～0.95％的氯化钠。

【拜复乐贮藏】