临床常用抗菌药物作用机制共44页
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不裂解的 抑制某 一种pBp，不诱导 自溶素激活。
抑菌效应
青霉素种类和抗菌活性（1）
天然青霉素 青霉素G、青霉素V 不产青霉素酶的革兰阳性球菌、革
兰阴性菌和厌氧性细菌。 耐青霉素酶青霉素
甲氧西林 methacillin 苯唑西林 oxacillin 氯唑西林 cloxacillin等异恶唑类青霉 素
药名
头孢羟唑(又称多孢孟多， cefamandole) 头孢呋辛(cefuroxime,zinacef,西 力欣)、头孢尼西(cefonicid) 头孢雷特(ceforanide) 头孢克洛(Cefaclor,头孢氯氨苄) 头孢丙烯(Cefprozil)
作用菌
对金黄色葡萄 球菌、肺炎链球菌、 流感嗜血杆菌（包 括耐氨苄西林菌株） 活性强 。
青霉素类抗生素作用机制（1）
作用于细胞壁合 成后阶段的酶：
转糖基酶 转肽酶 D-羧肽酶 内肽酶
青霉素结合蛋白
青霉素类抗生素作用机制（2）
抑制转肽酶活性 转肽酶的转肽反应 青霉素结构与D-
Ala-D-Ala相似，误 认为底物 -内酰胺 环打开
青霉素类抗生素作用机制（2）
青霉素类抗生素作用机制（2）
头孢哌酮(cefoperazone,Cefobid,先锋必) 第三代口服头孢菌素对革兰
口服用:
阴性及阳性菌具有更广谱的
头孢克肟(cefixime)
抗菌活性,但所有口服药对肠
头孢布坦(ceftibuten)
球菌、铜绿假单胞菌及不动
头孢迪尼(cefdinir)
杆菌无抗菌活性 。
头孢泊肟(cefpodoxime)
青霉素种类和抗菌活性（2）
广谱青霉素
氨基组：作用于青霉素G敏感菌，大部分大肠 埃希菌，奇异变形杆菌，流感嗜血杆菌。包括 氨苄西林(ampcillin)、阿莫西林(amoxicillin) 。
羧基组：作用于产-内酰胺酶 肠杆菌科和假单 胞菌 ，对氨苄西林无效的革兰阴性杆菌 ，协 同氨基糖苷类抗生素对肠球菌抑菌作用,包括羧 苄西林(carbenicillin)、替卡西林(ticarcillin)。
于细胞延伸时延伸肽聚糖链 转肽酶和转糖基酶 启动新生肽聚糖插入延伸位点 转肽酶和转糖基酶 特异作用于横膈形成 羧肽酶和内肽酶 为新生链准备攻击位点 羧肽酶 决定交联程度 不明
阿莫西林和亚胺培南
头孢氨苄
不明
头孢西丁 亚胺培南
青霉素类抗生素杀菌效应
细菌裂解 细胞壁 结构松散，无法承 受胞内渗透压而膨 胀，和自溶素的激 活有关。
头孢菌素类抗生素——构效关系
天然头孢菌素 (cephalosporin s)具有7-氨基头 孢烷酸结构 ，即 由-内酰胺环和 二氢噻嗪环组成
头孢菌素中有两 个可供修饰的位 点,两个修饰位点 的联合作用效果 使之获得更好的 抗菌活性 。
头孢菌素作用机制
头孢菌素与青霉素的作用机制相似,它和 青霉素结合蛋白结合抑制细菌细胞壁合 成。PBP位于质膜,不同的头孢菌素与不 同PBP结合、发生不同效应,使菌体形成 丝状体或球形体,最终溶解死亡。
头孢菌素种类及抗菌活性
第四代
药名
头孢匹罗(cefpirome) 头孢匹美(cefepime) （又称头孢吡肟）和 cefclidin
作用菌
该品和1型-内酰胺酶 亲和力低,稳定性强
其它β-内酰胺类抗生素
一、单环β-内酰胺类抗生素
由单个-内酰胺环和该环连接 的不同侧链构成,母核为3-氨基 单菌霉酸。
头孢菌素种类及抗菌活性
第一代
药名
作用菌
头孢噻啶(cephaloridine，先锋2
对革兰阳性菌有较强的
号)头孢噻吩(cephalothin，先锋 作用,包括金黄色葡萄球菌、
1号)
肺炎链球菌、化脓性链球菌、
头孢氨苄(cephalexin，先锋4号) 厌氧链球菌,但对耐甲氧西林
头孢唑啉(cefazolin，先锋5号)
青霉素种类和抗菌活性（2）
脲基组 ：对铜绿假单胞菌有抑制作用, 包括美 咯西林(mezlocillin)、阿洛西林(azlocillin)和 哌拉西林(piperacillin)。
青霉素+-内酰胺抑制剂 ：作用于产-内酰胺 的革兰阴性和阳性细菌。包括：① 氨苄西林舒巴坦ampicillin-sulbactam(unasyn);②替 卡西林-克拉维酸(即替美丁)ticacillinlavulanate(Timentin);③阿莫西林-克拉维酸 (即安美汀)amoxicillinclavulanate(Augmentin);④哌拉西林-他唑巴 坦(即他唑新) piperacillin-tazobactam。
青霉素结合蛋白
存在于所有细菌ຫໍສະໝຸດ Baidu 其数量、分子大小及与-内酰
胺类抗生素的亲和力随细菌种 类不同而不同。 定位于胞质膜的表面，均是内酰胺类抗生素潜在的靶子。
青霉素结合蛋白
PBP种类 1A和1B 素
2
3
4
5和6 7
表1-4 大肠埃希菌青霉素结合蛋白的概况
功能
具高亲和力的抗生素
转肽酶和转糖基酶
青霉素G和各种头孢菌
头孢菌素种类及抗菌活性
第三代
药名
作用菌
注射用:
对革兰阴性肠杆菌科和
头孢噻肟 (cefotaxime,claforan,凯复隆) 铜绿假单胞菌具有强大的抗
头头头孢 孢 孢曲 唑 他松 肟 啶(((ccceeeffftttriazizaoixxdoiimmneee,,,头efopr孢otcue三mlin嗪,复) ,菌达必欣治) )、菌菌活素性耐药;对的第革一兰、阴二性代菌头敏孢感 ;
抗菌药物是指具
有杀菌或抑菌活 性的抗生素和化 学合成药物。
抗菌素抑菌杀菌作用
抗菌素抑菌杀菌作用
抑制细胞壁合成 抑制细菌蛋白质 合成 破坏细胞膜 抑制DNA复制
青霉素类抗生素——构效关系
四个原子的 -内酰 胺环和五个原子噻 唑环
有天然青霉素、氨 基组、羧基组青霉 素、脲基组青霉素 三组
引入不用的基团有 不同的效应
葡萄球菌(MRS)、肠球菌、 耐青霉素的肺炎链球菌耐药。
头孢拉啶(cephradine, 先锋6号) 头孢匹林(cephaprin, 先锋8号)
对革兰阴性杆菌如大肠 埃希菌、克雷伯菌中度敏感,
头孢羟氨苄(cefadroxil)
对假单胞菌、变形杆菌、沙
雷菌和肠杆菌属耐药。
头孢菌素种类及抗菌活性
第二代
抑菌效应
青霉素种类和抗菌活性（1）
天然青霉素 青霉素G、青霉素V 不产青霉素酶的革兰阳性球菌、革
兰阴性菌和厌氧性细菌。 耐青霉素酶青霉素
甲氧西林 methacillin 苯唑西林 oxacillin 氯唑西林 cloxacillin等异恶唑类青霉 素
药名
头孢羟唑(又称多孢孟多， cefamandole) 头孢呋辛(cefuroxime,zinacef,西 力欣)、头孢尼西(cefonicid) 头孢雷特(ceforanide) 头孢克洛(Cefaclor,头孢氯氨苄) 头孢丙烯(Cefprozil)
作用菌
对金黄色葡萄 球菌、肺炎链球菌、 流感嗜血杆菌（包 括耐氨苄西林菌株） 活性强 。
青霉素类抗生素作用机制（1）
作用于细胞壁合 成后阶段的酶：
转糖基酶 转肽酶 D-羧肽酶 内肽酶
青霉素结合蛋白
青霉素类抗生素作用机制（2）
抑制转肽酶活性 转肽酶的转肽反应 青霉素结构与D-
Ala-D-Ala相似，误 认为底物 -内酰胺 环打开
青霉素类抗生素作用机制（2）
青霉素类抗生素作用机制（2）
头孢哌酮(cefoperazone,Cefobid,先锋必) 第三代口服头孢菌素对革兰
口服用:
阴性及阳性菌具有更广谱的
头孢克肟(cefixime)
抗菌活性,但所有口服药对肠
头孢布坦(ceftibuten)
球菌、铜绿假单胞菌及不动
头孢迪尼(cefdinir)
杆菌无抗菌活性 。
头孢泊肟(cefpodoxime)
青霉素种类和抗菌活性（2）
广谱青霉素
氨基组：作用于青霉素G敏感菌，大部分大肠 埃希菌，奇异变形杆菌，流感嗜血杆菌。包括 氨苄西林(ampcillin)、阿莫西林(amoxicillin) 。
羧基组：作用于产-内酰胺酶 肠杆菌科和假单 胞菌 ，对氨苄西林无效的革兰阴性杆菌 ，协 同氨基糖苷类抗生素对肠球菌抑菌作用,包括羧 苄西林(carbenicillin)、替卡西林(ticarcillin)。
于细胞延伸时延伸肽聚糖链 转肽酶和转糖基酶 启动新生肽聚糖插入延伸位点 转肽酶和转糖基酶 特异作用于横膈形成 羧肽酶和内肽酶 为新生链准备攻击位点 羧肽酶 决定交联程度 不明
阿莫西林和亚胺培南
头孢氨苄
不明
头孢西丁 亚胺培南
青霉素类抗生素杀菌效应
细菌裂解 细胞壁 结构松散，无法承 受胞内渗透压而膨 胀，和自溶素的激 活有关。
头孢菌素类抗生素——构效关系
天然头孢菌素 (cephalosporin s)具有7-氨基头 孢烷酸结构 ，即 由-内酰胺环和 二氢噻嗪环组成
头孢菌素中有两 个可供修饰的位 点,两个修饰位点 的联合作用效果 使之获得更好的 抗菌活性 。
头孢菌素作用机制
头孢菌素与青霉素的作用机制相似,它和 青霉素结合蛋白结合抑制细菌细胞壁合 成。PBP位于质膜,不同的头孢菌素与不 同PBP结合、发生不同效应,使菌体形成 丝状体或球形体,最终溶解死亡。
头孢菌素种类及抗菌活性
第四代
药名
头孢匹罗(cefpirome) 头孢匹美(cefepime) （又称头孢吡肟）和 cefclidin
作用菌
该品和1型-内酰胺酶 亲和力低,稳定性强
其它β-内酰胺类抗生素
一、单环β-内酰胺类抗生素
由单个-内酰胺环和该环连接 的不同侧链构成,母核为3-氨基 单菌霉酸。
头孢菌素种类及抗菌活性
第一代
药名
作用菌
头孢噻啶(cephaloridine，先锋2
对革兰阳性菌有较强的
号)头孢噻吩(cephalothin，先锋 作用,包括金黄色葡萄球菌、
1号)
肺炎链球菌、化脓性链球菌、
头孢氨苄(cephalexin，先锋4号) 厌氧链球菌,但对耐甲氧西林
头孢唑啉(cefazolin，先锋5号)
青霉素种类和抗菌活性（2）
脲基组 ：对铜绿假单胞菌有抑制作用, 包括美 咯西林(mezlocillin)、阿洛西林(azlocillin)和 哌拉西林(piperacillin)。
青霉素+-内酰胺抑制剂 ：作用于产-内酰胺 的革兰阴性和阳性细菌。包括：① 氨苄西林舒巴坦ampicillin-sulbactam(unasyn);②替 卡西林-克拉维酸(即替美丁)ticacillinlavulanate(Timentin);③阿莫西林-克拉维酸 (即安美汀)amoxicillinclavulanate(Augmentin);④哌拉西林-他唑巴 坦(即他唑新) piperacillin-tazobactam。
青霉素结合蛋白
存在于所有细菌ຫໍສະໝຸດ Baidu 其数量、分子大小及与-内酰
胺类抗生素的亲和力随细菌种 类不同而不同。 定位于胞质膜的表面，均是内酰胺类抗生素潜在的靶子。
青霉素结合蛋白
PBP种类 1A和1B 素
2
3
4
5和6 7
表1-4 大肠埃希菌青霉素结合蛋白的概况
功能
具高亲和力的抗生素
转肽酶和转糖基酶
青霉素G和各种头孢菌
头孢菌素种类及抗菌活性
第三代
药名
作用菌
注射用:
对革兰阴性肠杆菌科和
头孢噻肟 (cefotaxime,claforan,凯复隆) 铜绿假单胞菌具有强大的抗
头头头孢 孢 孢曲 唑 他松 肟 啶(((ccceeeffftttriazizaoixxdoiimmneee,,,头efopr孢otcue三mlin嗪,复) ,菌达必欣治) )、菌菌活素性耐药;对的第革一兰、阴二性代菌头敏孢感 ;
抗菌药物是指具
有杀菌或抑菌活 性的抗生素和化 学合成药物。
抗菌素抑菌杀菌作用
抗菌素抑菌杀菌作用
抑制细胞壁合成 抑制细菌蛋白质 合成 破坏细胞膜 抑制DNA复制
青霉素类抗生素——构效关系
四个原子的 -内酰 胺环和五个原子噻 唑环
有天然青霉素、氨 基组、羧基组青霉 素、脲基组青霉素 三组
引入不用的基团有 不同的效应
葡萄球菌(MRS)、肠球菌、 耐青霉素的肺炎链球菌耐药。
头孢拉啶(cephradine, 先锋6号) 头孢匹林(cephaprin, 先锋8号)
对革兰阴性杆菌如大肠 埃希菌、克雷伯菌中度敏感,
头孢羟氨苄(cefadroxil)
对假单胞菌、变形杆菌、沙
雷菌和肠杆菌属耐药。
头孢菌素种类及抗菌活性
第二代