第五章胆碱能系统激动药
药理学习题四(胆碱能系统激动药和阻断药)练习题库及参考答案
第五章胆碱能系统激动药和阻断药一、填空题：⒈毛果芸香碱对眼睛的作用有 ___________、 ___________、 ___________，临床上主要用于 ___________。
缩瞳降低眼内压调节痉挛青光眼⒉重度有机磷农药中毒的三大症状包括___________、___________、___________。
M样症状 N样症状中枢症状⒊敌百虫口服中毒时不能用___________洗胃，对硫磷中毒时不能用___________洗胃，解磷定对这一种有机磷酸酯无解毒作用。
碳酸氢钠高锰酸钾乐果⒋有机磷轻度中毒可单用___________解救，中、重度中毒则需用___________和___________。
阿托品阿托品解磷啶5. M受体阻断药的常用药物有 ___________、 ___________、 ___________，其中有中枢抑制作用的是 ___________。
阿托品东莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱6. 阿托品对眼睛的作用有 ___________、 ___________、 _________，临床上禁用于______________。
扩瞳升高眼内压调节麻痹青光眼7. 阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制作用，此作用在临床上可用于治疗__________________，___________________。
窦性心动过缓房室传导阻滞8.阿托品对眼的调节麻痹作用是作用于 ___________肌的 ___________受体，使之松弛的结果。
睫状 M9. 阿托品解除有机磷中毒的用药原则是___________，___________，___________。
及早反复足量二、选择题1、毛果芸香碱主要用于： BA 重症肌无力B 青光眼C 术后腹气胀D 房室传导阻滞E 眼底检查2、乙酰胆碱舒张血管机制为：DA 促进PGE的合成与释放B 激动血管平滑肌上β-R C 直接松驰血管平2滑肌D 激动血管平滑肌M-R，促进一氧化氮释放E 激动血管内皮细胞M-R，促进一氧化氮释放3、匹鲁卡品对视力的影响是：CA 视近物、远物均清楚B 视近物、远物均模糊C 视近物清楚，视远物模糊D 视远物清楚，视近物模糊E 以上均不是4、对于ACh，下列叙述错误的是： DA 激动M、N-RB 无临床实用价值C 作用广泛D 化学性质稳定E 化学性质不稳定5、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应：BA 扩瞳B 缩瞳C 先扩瞳后缩瞳D 先缩瞳后扩瞳E 无影响6、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用：DA 缩瞳、降低眼内压B 腺体分泌增加C 胃肠、膀胱平滑肌兴奋D 骨骼肌收缩E 心脏抑制、血管扩张、血压下降7、可直接激动M、N-R的药物是：BA 氨甲酰甲胆碱B 氨甲酰胆碱C 毛果芸香碱D 毒扁豆碱E 加兰他敏8、新斯的明最明显的中毒症状是： CA 中枢兴奋B 中枢抑制C 胆碱能危象D 青光眼加重E 唾液腺分泌增多9、新斯的明作用最强的效应器是： CA 胃肠道平滑肌B 腺体C 骨骼肌D 眼睛E 血管10、抗胆碱酯酶药不用于： EA 青光眼B 重症肌无力C 小儿麻痹后遗症D 术后尿潴留E 房室传导阻滞11、阿托品对眼的作用是： DA 扩瞳，视近物清楚B 扩瞳，调节痉挛C 扩瞳，降低眼内压D 扩瞳，调节麻痹E 缩瞳，调节麻痹12、阿托品最适于治疗的休克是：DA 失血性休克B 过敏性休克C 神经原性休克D 感染性休克E 心源性休克13、治疗量的阿托品可产生：CA 血压升高B 眼内压降低C 胃肠道平滑肌松驰D 镇静E 腺体分泌增加14、阿托品对有机磷酸酯类中毒症状无效的是：DA 流涎B 瞳孔缩小C 大小便失禁D 肌震颤E 腹痛15、对于山莨菪碱的描述，错误的是：AA 可用于震颤麻痹症B 可用于感染性休克C 可用于内脏平滑肌绞痛D 副作用与阿托品相似E 其人工合成品为654-216、有关东莨菪碱的叙述，错误的是：DA 可抑制中枢B 具抗震颤麻痹作用C 对心血管作用较弱D 增加唾液分泌E 抗晕动病17、对下列哪个部位平滑肌痉挛，阿托品的作用最好？BA 支气管B 胃肠道C 胆道D 输尿管E 子宫18、用于晕动病及震颤麻痹症的M-R阻断药是： BA 胃复康B 东莨菪碱C 山莨菪碱D 阿托品E 后马托品19、M-R阻断药不会引起下述哪种作用？ CA 加快心率B 尿潴留C 强烈抑制胃液分泌D 抑制汗腺和唾液腺分泌 E 扩瞳20、具有中枢抑制作用的M-R阻断药是：CA 阿托品B 654-2C 东莨菪碱D 后马托品E 丙胺太林2⒈新斯的明最强的作用是：( C )A兴奋胃肠道平滑肌 B兴奋膀胱平滑肌 C兴奋骨骼肌D缩小瞳孔 E增加腺体分泌2⒉毛果芸香碱滴眼引起：( C )A睫状肌松弛，悬韧带松弛，晶状体变凸 B 睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变扁平C 睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸D 睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平E 睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变凸2⒊下列哪个症状提示为中度有机磷农药中毒：( D )A、恶心、呕吐B、流涎、出汗C、尿频、尿急D、肌束颤动E、腹痛、2⒋对有机磷酸酯类中毒的患者可用：( E )A解磷啶和毛果芸香碱合用 B阿托品和毛果芸香碱合用 C阿托品和毒扁豆碱合用D解磷啶和毒扁豆碱合用 E阿托品和解磷啶合用2⒌对乙酰胆碱的正确叙述是：( C )A化学性质稳定 B作用广泛，为临床常用药 C激动M、N胆碱受体D可抑制胃肠道平滑肌 E使腺体分泌减少2⒍毛果芸香碱滴眼可引起：( E )A缩瞳，升高眼内压，调节痉挛 B缩瞳，降低眼内压，调节麻痹C扩瞳，降低眼内压，调节痉挛 D扩瞳，升高眼内压，调节痉挛E缩瞳，降低眼内压，调节痉挛2⒎不能用于敌百虫口服中毒时洗胃的溶液是：( B )A高锰酸钾 B碳酸氢钠 C醋酸 D生理盐水 E饮用水⒏有机磷酸酯类中毒时M样症状产生的原因是：( D )A M受体敏感性增加 B胆碱能神经递质释放增加 C药物排泄缓慢D胆碱能神经递质破坏减慢 E兴奋胆碱能神经28 阿托品禁用于：( C )A支气管哮喘 B青光眼 C虹膜睫状体炎 D胃肠道绞痛 E感染性休克29.山莨菪碱可用于：( B )A抗震颤麻痹症 B抗晕动症 C青光眼 D感染性休克 E麻醉前给药30. 对东莨菪碱描述错误的是：( D )A中枢抑制作用较强 B扩瞳作用较强 C抑制腺体分泌作用较阿托品弱D禁用于青光眼 E抑制前庭内耳功能31.可引起口干、心悸、散瞳、镇静作用的药物是：( C )A阿托品 B匹罗卡品 C东莨菪碱 D山莨菪碱 E普鲁本32. 阿托品对内脏平滑肌的解痉作用最强的是：( C )A胆道平滑肌 B支气管平滑肌 C子宫平滑肌 D输尿管平滑肌 E胃肠平滑肌33.阿托品不能对抗的作用是：( E )A瞳孔缩小 B肠平滑肌痉挛 C胃酸分泌 D血管痉挛 E心率加快34. 关于东莨菪碱，错误的是：( D )A对中枢有抑制作用 B有抗震颤麻痹的作用 C对心血管作用较弱D催吐作用 E青光眼禁用35. 治疗量阿托品不会引起：( E )A胃肠平滑肌松弛 B腺体分泌减少 C瞳孔扩大，眼内压升高D心率加快 E中枢兴奋，焦虑不安36.阿托品治疗感染中毒性休克主要是它能够：( B )A对抗迷走神经对心脏的抑制 B解除血管痉挛，改善微循环 C升压D兴奋血管运动中枢 E中和内毒素三、多项选择：⒈新斯的明禁用于：( BD )A重症肌无力 B机械性肠梗阻 C筒箭毒碱过量时解救D支气管哮喘 E阵发性室上性心动过速⒉毛果芸香碱治疗青光眼的机制是：( BCD )A使房水生成减少 B促进房水循环 C使前房角间隙扩大D激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E激动虹膜M胆碱受体，括约肌松弛⒊可与胆碱酯酶结合的药物有：( ABCD )A乙酰胆碱 B琥珀胆碱 C新斯的明 D有机磷酸酯类 E碘解磷定⒈东莨菪碱可用于：( ABCE )A麻醉前给药 B防治晕动症 C抗震颤麻痹D内脏平滑肌痉挛 E替代洋金花作为中药麻醉⒉阿托品禁用于：( BD )A支气管哮喘 B青光眼 C虹膜睫状体炎 D前列腺肥大 E感染性休克⒊阿托品抢救有机磷酸酯类中毒时，可解除：( BCE )A呼吸肌麻痹 B中枢神经系统中毒症状 C神经节兴奋症状 D骨骼肌震颤 E 瞳孔缩小⒋与阿托品相比，山莨菪碱具有以下特点：( ACE )A抑制腺体分泌和扩瞳作用弱 B易穿透血脑屏障 C解痉作用选择性高D毒性较大 E解除血管痉挛，改善微循环作用强⒌适用于感染性休克的药物有：( AD )A阿托品 B哌仑西平 C丙胺太林 D山莨菪碱 E托吡卡胺6. 患有青光眼的病人禁用的药物有：( ABCDE )A 东莨菪碱B 阿托品C 山莨菪碱D 后马托品E 托吡卡胺四、名词解释胆碱能危象：中毒量时运动终板有大量Ach积聚，使肌细胞膜过度去极化而阻断神经肌肉传导，肌无力症状加重。
药理学各章复习题-含答案
第一章绪言简答题1. 什么是药理学？2. 什么是药物？3. 简述药理学学科任务。
第二章药动学A型题1.对弱酸性药物来说如果使尿中CA.pH降低, 则药物的解离度小, 重吸收少, 排泄增快B.pH降低, 则药物的解离度大, 重吸收多, 排泄减慢C.pH升高, 则药物的解离度大, 重吸收少, 排泄增快D.pH升高, 则药物的解离度大, 重吸收多, 排泄减慢E.pH升高, 则药物的解离度小, 重吸收多, 排泄减慢2.以一级动力学消除的药物EA.半衰期不固定B.半衰期随血浓度而改变C.半衰期延长D.半衰期缩短E.半衰期不因初始浓度的高低而改变3.首过消除影响药物的AA.作用强度B.持续时间C.肝内代谢D.药物消除E.肾脏排泄4.药物零级动力学消除是指CA.药物消除速度与吸收速度相等B.血浆浓度达到稳定水平C.单位时间消除恒定量的药物D.单位时间消除恒定比值的药物E.药物完全消除到零5.舌下给药的特点是BA.经首过效应影响药效B.不经首过效应,显效较快C.给药量不受限制D.脂溶性低的药物吸收快6.首次剂量加倍目的是AA.使血药浓度迅速达到CssB.使血药浓度维持高水平E.提高生物利用度C.增强药理作用D.延长t1/27.pKa是指CA.弱酸性、弱碱性药物达到50%最大效应的血药浓度的负对数B.药物解离常数的负倒数C.弱酸性、弱碱性药物呈50%解离时溶液的pH值D.激动剂增加一倍时所需的拮抗剂的对数浓度E.药物消除速率8.大多数药物在胃肠道的吸收方式是DA.有载体参与的主动转运B.一级动力学被动转运C.零级动力学被动转运D.简单扩散E.胞饮9.药物肝肠循环影响药物DA.起效快慢B.代谢快慢C.分布D.作用持续时间E.血浆蛋白结合10.药物与血浆蛋白结合CA.是难逆的B.可加速药物在体内的分布C.是可逆的D.对药物主动转运有影响E.促进药物排泄11.药物与血浆蛋白结合后EA.作用增强B.代谢加快C.转运加快D.排泄加快E.暂时失去活性12.生物利用度是指药物血管外给药DA.分布靶器官的药物总量B.实际给药量C.吸收入血液循环的总量D.吸收进入血液循环的分数或百分数 E.消除的药量13.药物经肝代谢转化后CA.毒性均减小或消失B.要经胆汁排泄C.极性均增高D.脂/水分布系数均增大E.分子量均减小14.药物的消除速度决定其BA.起效的快慢B.作用的持续时间C.最大效应D.后遗效应的大小E.不良反应的大小15.某药物口服和静脉注射相同剂量后时量曲线下面积相等，说明BA.口服生物利用度低B.口服吸收完全C.口服吸收迅速D.药物未经肝肠循环E.属一室模型16.关于表现分布容积错误的描述是BA.Vd不是药物实际在体内占有的容积B.Vd大的药，其血药浓度高C.Vd小的药，其血药浓度高D.可用Vd和血药浓度推算出体内总药量E.可用Vd计算出血浆达到某有效浓度时所需剂量17.某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与k的关系为AA.0.693/kB.k/0.693C.2.303/kD.k/2.303E.k/2血浆药物浓度18.药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着DA.药物作用最强B.药物的吸收过程已完成C.药物的消除过程已完成D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡E.药物在体内分布达到平衡19.恒量恒速给药最后形成的血药浓度为BA.有效血浓度B.稳态血浓度C.峰浓度D.阈浓度E.中毒浓度20.药物透过血脑屏障作用于中枢神经系统需具备的理化特性为CA.分子量大，极性低B.分子量大，极性高C.分子量小，极性低D.分子量小，极性高E.分子量大，脂溶性低B型题A.达峰时间B.曲线下面积C.半衰期D.清除率E.表观分布容积21.可反映药物吸收快慢的指标是A22.可衡量药物吸收程度的指标是B23.可反映药物在体内基本分布情况的指标是E24.可用于确定给药间隔的参考指标是CX型题25.哪些理化性质使药物易透过细胞膜ACA.脂溶性大B.极性大C.解离度小D.分子大E.pH低26.哪些给药途径有首过消除ACA.腹腔注射B.舌下给药C.口服D.直肠给药E.静脉注射27.按一级动力学消除的药物ABCDA.药物消除速率不恒定B.药物t1/2固定不变C.机体消除药物能力有限D.增加给药次数并不能缩短达到Css的时间E.增加给药次数可缩短达到Css的时间28.肾功能不良时ABCDA.经肾排泄的药物半衰期延长B.应避免使用对肾有损害的药物C.应根据损害程度调整用药量D.应根据损害程度确定给药间隔时间E.可与碳酸氢钠合用29.零级消除动力学的特点是ACEA.消除速率与血药浓度无关B.半衰期恒定C.单位时间消除药量与血药浓度无关D.体内药量按恒定百分比消除E.单位时间内消除恒定数量的药物简答题1. 什么是药理学？2. 什么是药物？3. 简述药理学学科任务。
胆碱受体激动药
N胆碱受体激动药
• 两种亚型： • NM:分布于骨骼 • NN:分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质
烟碱：具有毒理学意义，脂溶性强，可经皮肤吸收，在烟草 中大量存在。长期吸烟与许多疾病如癌症、冠心病、溃疡 病、中枢神经系统疾病和呼吸系统疾病关系密切。烟草的 烟雾中也含有有害成分。
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1、是什么？
与专一信号分子 结合的蛋白质
2、有什么药理作用？
胆碱
受体
激动
兴奋
药
3、临床应用？ 如：乙酰
胆碱
一、分类
• M胆碱受体激动药
＊胆碱脂类 ＊生物碱类
• N胆碱受体激动药
NM受体
两种亚型
NN受体
一、乙酰胆碱
ACh为胆碱能神经递质。其性质不稳定，极易被体 内AChE水解，故毒性较小。因作用广泛，选择性差。
Байду номын сангаас
【药理作用】 1、心血管系统 （1）舒张血管 ：主要依靠血管内皮的完整性 （2）减弱心肌收缩力 （3）减慢心率 （4）减慢房室结和浦肯野纤维传导 （5）缩短心房不应期
2、胃肠道 ACh可明显兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度、张力 、蠕动增加，并可促进胃、肠分泌，引起恶心、暖气、呕 吐、腹痛及排便等症状。 3、泌尿道 ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩， 使膀胱最大自主排空压力增加，降低膀胱容积，同时膀胱 三角区和外括约肌舒张，导致膀胱排空。 4、其他 另外，ACh对腺体、眼、神经节和骨骼肌、支气管等 都有一定的作用
二、醋甲胆碱
可激动M胆碱受体，对心血管系统的选择性较强， 对胃肠道及膀胱平滑肌的作用较弱，它也可收缩支气管 平滑肌，使支气管分泌增加。
三、卡巴胆碱
化学性质稳定，不易被胆碱酯酶水解，作用时间长， 对M、N胆碱受体选择性与ACh相似，均有激动作用。 该药副作用较多。
3-2+5、6章胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药_20200511111451
当M受体被激动时引起的效应，称为M样作用。
第五章传出神经系统药物概 四M衛伴凛极穂羣學幻
一、胆碱受体
•N-R ▲N1-R:神经节细胞：神经节兴奋、肾上腺髓质分泌 ▲N2-R:骨骼肌细胞：骨骼肌收缩
当N受体被激动时引起的效应，称为N样作用。
第五章传出神经系统药物概 述 ___ 二、肾上腺素受体
• a-R
乙酰胆碱和去甲肾上腺素的合成、贮存、释放、消除
第五章传出神经系统药物概述
四M衛伴煉极穂羣學幻
第三节传出神经系统的受体及其效应
在突触前膜与后膜上，存在有相应的和递质选 择性结合的受体，可根据与之结合的递质来命名
•胆碱受体：能与乙酰胆碱结合的受体
•肾上腺素受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体
传出神经系统的受体
1. 影响递质生物合成 2. 影响递质的生物转化：AchE 3. 影响递质释放：麻黄碱 4. 影响递质的贮存:利血平
第五章传出神经系统药物概述 ■ 四M衛竺住羿羣學幻
拟似药
第 一、胆碱受体激动药 五 1. M、N受体激动药（氨甲酰胆碱激动药（烟碱） 传 出 神 经 二、胆碱酯酶抑制药（新斯的明） 系 统 三、肾上腺素受体激动药 药 1. a、0受体激动药（肾上腺素、麻黄碱）
三、肾上腺素受体阻断药 1. a、0受体阻断药（拉贝洛尔） 2. a受体阻断药 （1） a】、a?受体阻断药（酚妥拉明） （2） %受体阻断药（哌唑嗪） （3） a2受体阻断药（育亨宾） 3. 0受体阻断药 （1） 01、02受体阻断药（普萘洛尔） （2） 01受体阻断药（阿替洛尔） （3） 02受体阻断药（布他沙明）
2. a受体激动药
的 （1） a】、a?受体激动药（去甲肾上腺素） 分 （2） a】受体激动药（去氧肾上腺素） 类 （3） a2受体激动药（可乐定）
胆碱受体激动药
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思考题
一、选择题 5.新斯的明作用最强的是( )
A．增加腺体分泌 B．缩瞳 C．兴奋骨骼肌 D．降低血压
6.治疗重症肌无力应首选( ) A．新斯的明 B．毒扁豆碱 C．毛果芸香碱 D．阿托品
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M受体激动药和阻断药对眼作用
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毛果芸香碱 (pilocarpine)
[临床应用] 1.治疗青光眼 2.治疗虹膜炎 3.M受体阻断药中毒的解救
第五章 胆碱受体激动药
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第五章 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)
是一类能与胆碱受体结合并激 动该受体，产生与胆碱能神经 递质乙酰胆碱作用相似的药物
。
胆碱受体激动药的分类： 直接激动胆碱受体药 抗胆碱脂酶药
毛果芸香碱 (pilocarpine)
[作用] 直接激动M受体，对眼和腺体作用最明显。
1.对眼睛的作用： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.增加腺体分泌：汗腺、唾液腺分泌明显增加
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胆碱能系统激动药
NA能神经兴奋 心脏 血管 胃肠平滑肌 支气管平滑肌 膀胱逼尿肌 瞳孔 兴奋 收缩 舒张 舒张 舒张 扩大 Ach能神经兴奋 抑制 舒张 收缩 收缩 收缩 缩小
唾液
汗腺 骨骼肌
稠
手心脚心分泌
稀
全身分泌 收缩
第五章(1) 胆碱能系统激动药（拟胆碱药）
拟胆碱药的分类
M、N激动药 ACh
M胆碱受体激动药
毛果芸香碱（匹罗卡品） 对眼睛和腺体的选择性较高
<药理作用>
① ②
③
眼 缩小瞳孔 降低眼内压 调节痉挛 腺体 促进腺体分泌(汗腺和唾液腺分泌明显 ) 平滑肌 兴奋
1.缩瞳
虹 膜
瞳孔开大肌 瞳孔括约肌
2.降低眼内压
眼
的 结 构
房水是从睫状体上 皮细胞分泌及血管 渗出而产生，经瞳 孔流入前房，到达 前房角间隙，主要 经小梁网（滤帘） 流入巩膜静脉窦， 最后进入血流.
压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
临床应用价值:治疗尼古丁依赖、吸烟者悖论
抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶
真性胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶（ AchE ）主要存在 于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板 突触后膜的皱摺中聚集较多；对于生理浓度的Ach 作用最强，特异性也较高。 假性胆碱酯酶（丁酰胆碱酯酶）存在于神经胶质 细胞、血浆、肝、肾、肠中。对Ach的特异性较低， 可水解其他胆碱酯类，如琥珀胆碱。
<应用>
1.重症肌无力
新斯的明对骨骼肌有选择作用， 皮下或肌内注射新斯的明后，约 经15min左右即可使症状减轻，约 维持2～4h左右。除严重和紧急情 况，一般口服给药
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药物
药物分类与作用特点
胆碱受体激动药 短效类：如乙酰胆碱，作用时间短，
主要用于重症肌无力的治疗。
长效类：如吡啶斯的明，作用时间长， 可用于治疗轻到中度肌无力症状。
作用于胆碱酯酶药物
不可逆性抑制药：如有机磷酸酯类， 能够持久地抑制胆碱酯酶，但副作用 较多。
创新药物设计
针对胆碱受体和胆碱酯酶的结构 特点，利用计算机辅助药物设计 技术，研发出具有高选择性、低
副作用的新型药物。
靶点验证
通过基因敲除、基因突变等技术手 段，进一步验证胆碱受体和胆碱酯 酶在药物作用中的关键作用，为新 药研发提供理论支持。
临床试验
新药在进入市场前需经过严格的临 床试验，包括Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临 床试验，以评估药物的安全性、有 效性及剂量范围。
N胆碱受体激动药
烟碱
烟碱是一种天然存在的N胆碱受体激动剂，可作用于神经节细胞膜上的N型胆碱 受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗神经衰弱、神经痛等疾病。
尼古丁
尼古丁是一种合成N胆碱受体激动剂，可作用于中枢神经系统和外周神经系统的 N型胆碱受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗抑郁症、焦虑症等疾病。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂可以抑制毒蕈碱型胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解， 提高乙酰胆碱的浓度，从而发挥治疗作用。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂主要用于治疗有机磷中毒等疾病，也可用于治疗中枢神经 系统疾病和自主神经功能障碍。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂的代表药物有碘解磷定、氯解磷定等。
04
药物应用与临床效果
胆碱受体激动药的应用与效果
药物作用机制的深入研究
药效学研究
深入研究药物与靶点的相互作用 机制，了解药物如何发挥作用， 以及在不同生理状态下的药效变
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❖ 胆碱受体阻断药中毒：阿托品
❖ 口腔干燥症
第五章胆碱能系统激动药
<不良反应>
❖ 眼科局部用药无明显不良反应。 ❖ 剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋
的症状。可用阿托品对抗。
【注意】 ❖ 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副
作用。
第五章胆碱能系统激动药
氯贝胆碱
❖ 只能口服或皮下注射，不能肌肉注射。 ❖ 兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌 ❖ 对心血管系统作用弱 ❖ 用于手术后腹气胀和尿潴留、胃张力缺乏症
第五章胆碱能系统激动药
1.缩瞳
虹
瞳孔开大肌
膜
瞳孔括约肌
第五章胆碱能系统激动药
2.降低眼内压
❖眼 的 结 构
第五章胆碱能系统激动药
房水的 生成及回流
房水是从睫状体上 皮细胞分泌及血管 渗出而产生，经瞳 孔流入前房，到达 前房角间隙，主要 经小梁网（滤帘） 流入巩膜静脉窦， 最后进入血流.
房水的产生以及回流
5.用于抗胆碱药如阿托品类的中毒解救。
第五章胆碱能系统激动药
等
第五章胆碱能系统激动药
毒蕈碱
❖ M胆碱受体 ❖ M样作用：与副交感神经节后纤维兴奋时所产
生的效应相似。
第五章胆碱能系统激动药
N胆碱受体激动药
烟碱（Nicotine）,尼古丁 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。 国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成 烤烟后含烟碱1~2%。
第五章胆碱能系统激动药
❖ 按水解的难易程度分为易逆性和难逆性两类
第五章胆碱能系统激动药
新斯的明
[药动学] ❖ 口服吸收少而不规则，可皮下或肌内注射给
药； ❖ 滴眼时不易透过角膜，对眼的作用弱； ❖ 不易入脑，无明显的中枢作用。
第五章胆碱能系统激动药
[作用与应用]
特点：强：骨骼肌 较强：胃肠道、膀胱平滑肌
兴奋骨骼肌：抑制胆碱酯酶→Ach分解↓→Ach↑ 直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体 促进运动神经末梢释放Ach
颈肩肌，四肢等，严重者可出现呼吸困难。
第五章胆碱能系统激动药
第五章胆碱能系统激动药
2.腹气胀和尿潴留 兴奋胃肠道平滑肌及膀胱 逼尿肌，促进排气和排尿
3.阵发性室上性心动过速 压迫眼球或颈动脉 窦等兴奋迷走神经措施无效时，可用新斯的 明，通过拟胆碱作用使心室频率减慢
4.非去极化型肌松药（如筒箭毒碱）的中毒 解救
第五章胆碱能系统激动药
❖ 【药理作用】
❖ 小剂量兴奋，大剂量抑制。 ❖ 1、对N1受体兴奋 ❖ 2、对N2受体兴奋 ❖ 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血
压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
临床应用价值:治疗尼古丁依赖、吸烟者悖论
第五章胆碱能系统激动药
抗胆碱酯酶药
第五章胆碱能系统激动药
抗胆碱酯酶药
第五章胆碱能系统激动药
抗胆碱酯酶药
❖ [作用机理] 化学结构与AchE相似，能与AchE结合，并与AchE 的亲和力比Ach大，从而与Ach竞争与AchE结合，结合得较牢 固，形成的复合物水解速度慢，甚至难以水解，使酶失去活性， 胆碱能神经元突触间隙中的Ach大量堆积，Ach浓度↑，表现出 M样、N样作用及中枢作用。
传出神经系统的生理功能总结
心脏
血管 胃肠平滑肌 支气管平滑肌 膀胱逼尿肌 瞳孔 唾液 汗腺 骨骼肌
NA能神经兴奋 兴奋
Ach能神经兴奋 抑制
收缩
舒张
舒张 舒张 舒张 扩大 稠 手心脚心分泌
收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌
收缩
第五章胆碱能系统激动药
第五章(1) 胆碱能系统激动药（拟胆碱药）
第五章胆碱能系统激动药
第五章胆碱能系统激动药
3.调节痉挛
环状肌向中心收缩，使悬韧带松弛，晶状体变 凸，屈光度增加，易于看近物，视远物模糊
第五章胆碱能系统激动药
<临床应用>
❖ 青光眼 ① 产生原因：眼压高 ② 闭角型：前房角被虹膜，房水出路被阻断时。 ③ 开角型：主要因为房水从前房角流出时的阻力增
加 ④ 使用方法：临床上配成1-2%溶液滴眼 ❖ 虹膜睫状体炎 与扩瞳药（如阿托品）交替应用，
收缩平滑肌：胃肠道：增加肠蠕动 膀胱（逼尿肌收缩、括约肌舒张）：张力增加
第五章胆碱能系统激动药
<应用>骼肌有选择作用， 皮下或肌内注射新斯的明后，约 经15min左右即可使症状减轻，约 维持2～4h左右。除严重和紧急情 况，一般口服给药
•是一种神经肌肉传递功能障碍的慢性病，为自身免 疫性疾病，患者血清中有抗胆碱受体的抗体，与N2 受体结合后，使终板部位的N2胆碱受体数量减少 （70-90%）。其主要特征是肌肉经过短暂重复的活 动后，出现肌无力症状。可表现在全身各个肌群， 如眼肌（上眼睑下垂、闭目无力、斜视、复视），
胆碱酯酶
❖ 真性胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶（ AchE ）主要存在 于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板 突触后膜的皱摺中聚集较多；对于生理浓度的Ach 作用最强，特异性也较高。
❖ 假性胆碱酯酶（丁酰胆碱酯酶）存在于神经胶质 细胞、血浆、肝、肾、肠中。对Ach的特异性较低， 可水解其他胆碱酯类，如琥珀胆碱。
拟胆碱药的分类
直接作用（受体）
M、N激动药 ACh M 激动药 毛果芸香碱√ N 激动药 烟碱
间接作用（抑制AchE ) 易逆性
难逆性
第五章胆碱能系统激动药
新斯的明√ 有机磷√
胆碱受体激动药
第五章胆碱能系统激动药
乙酰胆碱
❖ 易水解，极易被灭活 ❖ 作用广泛，选择性差 ❖ 大剂量注射 ❖ 主要用于动物实验
第五章胆碱能系统激动药
卡巴胆碱
❖ 不易被水解 ❖ 作用时间长 ❖ 选择性差，副作用多 ❖ 局部用药 青光眼 ❖ 手术后的尿潴留
第五章胆碱能系统激动药
M胆碱受体激动药
毛果芸香碱（匹罗卡品） 对眼睛和腺体的选择性较高
第五章胆碱能系统激动药
<药理作用>
❖眼 ① 缩小瞳孔 ② 降低眼内压 ③ 调节痉挛 ❖ 腺体 促进腺体分泌(汗腺和唾液腺分泌明显 ) ❖ 平滑肌 兴奋
毒性作用
❖ 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。 ❖ 烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约
为50mg ,相当于40~60支香烟的尼古丁的含量。如果将一支 雪茄烟或三支香烟的尼古丁注入人的静脉内3~5分钟即可死 亡。 ❖ 烟草不但对高等动物有害，对低等动物也有害，因此也是农 业杀虫剂的主要成份。