栓剂的制备

3、操作注意 、 （1）灌模时应注意混合物的温度，温度太高， ）灌模时应注意混合物的温度，温度太高， 冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。 冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。最好在 混合物粘稠度较大时灌模， 混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢 出为度，且要一次完成。 出为度，且要一次完成。灌好的模型应置适 宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足 宜的温度下冷却一定时间， 或时间短，常发生粘模；相反， 或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过 低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。 低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。
由于气温较高，请在冰水中冷却， 由于气温较高，请在冰水中冷却，冰在准 冰水中冷却 备室冰箱中。 备室冰箱中。
（2）含药栓的制备 ） 处方 乙酰水杨酸 半合成脂肪酸酯 8g（子弹） （子弹） 12g（鸭嘴） （鸭嘴）
16g（子弹） 24g（鸭嘴） （子弹） （鸭嘴）
制备步骤 称取半合成脂肪酸酯16g（24g）置发皿中， 称取半合成脂肪酸酯16g（24g）置发皿中，于水浴 16g 上加热， 2/3基质熔化时停止加热 搅拌使全熔； 基质熔化时停止加热， 上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔； 称取研细的乙酰水杨酸粉末8g（12g），分次加入熔 称取研细的乙酰水杨酸粉末8g（12g），分次加入熔 8g ）， 化的基质中，不断搅拌使药物均匀分散， 化的基质中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物 呈粘稠状态时 灌入已涂有润滑剂的模型内， 呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的模型内，冷却凝 固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓 固后削去模口上溢出部分，脱模， 10枚 称重，每枚含药栓的平均重量为M ），每粒 10枚，称重，每枚含药栓的平均重量为M（g），每粒 平均含药量W=M X% 本次实验中W=M 1/3) W=M·1/3 平均含药量W=M·X%（本次实验中W=M 1/3) W=M X%（
（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备 ）为了保证所测得置换价的准确性， 纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。 纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。
4、质量检查 、 （1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完 ）外观与药物分散状况： 表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。 整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂 纵向剖开， 纵向剖开，观察药物分散是否均匀 （2）重量及重量差异 ）
实验五 栓剂的制备
实验目的
1、掌握熔融法制备栓剂的工艺 、 2、掌握置换价的测定方法和应用 、 3、了解评定栓剂质量的方法 、
实验原理
栓剂： 栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和 重量以供腔道给药的固体制剂 基质： 基质：油脂性基质 如半合成脂肪酸甘油酯 水溶性基质 如甘油明胶 药物：除另有规定外， 药物：除另有规定外，应制成全部通过六号筛
制备步骤 （1）基质用量的计算：根据上述实验得到的乙酰水 ）基质用量的计算： 杨酸的混合脂肪酸甘油酯的置换价，再按式（ ） 杨酸的混合脂肪酸甘油酯的置换价，再按式（2） 计算所需基质量 X=(G-y/f)×n × （2） ）
y表示处方中药物的剂量，n为拟制备栓剂枚数 表示处方中药物的剂量， 为拟制备栓剂枚数 表示处方中药物的剂量 （2）栓剂的制备：步骤按上述含药栓项下操作制备 ）栓剂的制备： 10粒。 粒
设备
鱼雷形栓剂栓模
子弹形及扁鸭 嘴形栓模
置换价（ 置换价（displacementvalue） ）
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是用以计算栓剂基质用量的参数 药物的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的置换价。 药物对某基质的置换价。
DV = W药物/W基质=ρ药物/ρ基质
•
栓剂模型的容量是固定的， 栓剂模型的容量是固定的，但它会因基质药物的密 度不同面容纳不同的重量； 度不同面容纳不同的重量；
确定基质用量 用测定的置换值可以方便的计算出该种含药 栓所需基质的重量X： 栓所需基质的重量 ： X=(G-y/f)×n × （2） ）
这里y表示处方中药物的剂量，n为拟制 这里 表示处方中药物的剂量， 为拟制 表示处方中药物的剂量 备栓剂枚数
栓剂的质量评定
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主药含量 外形 重量差异 融变时限 体外释放度
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一般栓模容纳重量（ 一般栓模容纳重量百度文库如1g或2g重）是指以可可豆脂 或 重 为代表的基质重量； 为代表的基质重量；
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例如：鞣酸的置换价为1.6，即表示1.6g鞣酸 例如：鞣酸的置换价为 ，即表示 鞣酸 和1g可可豆脂所占的容积相等 可可豆脂所占的容积相等
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测定方法 做纯基质栓，称其平均重量为G， 做纯基质栓，称其平均重量为 ，另制药物含量为 X%的含药栓，得平均重量为 ，每粒平均含药量 的含药栓，得平均重量为M， 的含药栓 为W=M×X%，则可用下式计算某药物对某基质的 × ， 置换价f： 置换价 ： f=W/[G-(M-W)] 式中： 式中：M-W：含药栓中基质重量 G-(M-W)：被置换的基质重量 (M-W)： （1） ）
思考题
1、什么情况下需要计算置换价？有什么计算 、什么情况下需要计算置换价？ 方法？ 方法？ 2、热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？ 、热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？ 基质的选择及润滑剂、操作过程等） （基质的选择及润滑剂、操作过程等）
纯基质栓可用于后面实验的原料 希望大家能一次做成功，如果一定要重做， 希望大家能一次做成功，如果一定要重做，请 不要再称原料了， 不要再称原料了，就把没做成功的栓剂放到 蒸发皿中再返工
栓剂的制法：搓捏法、 栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法 热熔法
•栓模的清洁 栓模的清洁 栓模→洗净、擦干→润滑模具→倒置→ 栓模→洗净、擦干→润滑模具→倒置→备用 •制栓流程 制栓流程 基质→熔融（适宜温度） 基质→熔融（适宜温度）→药物溶解或混悬于基质 注模（一次倒满） 完全冷却→刮平栓模表面→ →注模（一次倒满）→完全冷却→刮平栓模表面→ 拆模→干燥或整理→包装→ 拆模→干燥或整理→包装→成品
（3）置换价的计算 ）
将上述得到的G、 、 代入式 代入式（ ）， ），可求得 将上述得到的 、M、W代入式（1），可求得 阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置换价。 阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置换价。
f=W/[G-(M-W)]
（1） ）
2、乙酰水杨酸栓剂的制备 、 处方 乙酰水杨酸 混合脂肪酸甘油酯 制成栓剂 9.6g（子弹） 19.2g（鸭嘴） （子弹） （鸭嘴） 适量 16粒 粒 16粒 粒
实验内容
四位同学一组，共一个栓模，每组同学做 粒 四位同学一组，共一个栓模，每组同学做10粒，
投料请按幻灯片上处方量进行。 投料请按幻灯片上处方量进行。
1、置换价的测定 、 （1）纯基质栓的制备 ） 处方 半合成脂肪酸甘油酯 24g（子弹形） （子弹形） 30g（鸭嘴形） （鸭嘴形）
制备步骤 称取半合成脂肪酸酯24g（30g）置蒸发皿中， （ 称取半合成脂肪酸酯 ）置蒸发皿中， 于水浴上加热， 基质熔化时停止加热， 于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌 基质熔化时停止加热 使全熔，待基质呈粘稠状态时， 使全熔，待基质呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑 剂的栓剂模型内，灌至膜口稍有溢出为度，且要 剂的栓剂模型内，灌至膜口稍有溢出为度， 一次完成。冷却凝固后削去模口上溢出部分， 一次完成。冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱 削去模口上溢出部分 得到完整的纯基质栓10枚 称重， 模，得到完整的纯基质栓 枚，称重，每枚纯基 质的平均重量为G（ ）。 质的平均重量为 （g）。