常用止吐药物精品PPT课件
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常用止吐药物
邓利娟 临床药学
Fra Baidu bibliotek 主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
一、概述
呕吐的原因
药物因素 ➢ 化疗药物致吐作用的
强弱 ➢ 药物单次剂量 ➢ 药物用法 ➢ 既往化疗是否合理有
效应用止吐药物 ➢ 止吐药物的选择
非药物因素 ➢ 年龄 ➢ 性别 ➢ 酒精摄入耐受量 ➢ 妊娠期呕吐程度 ➢ 既往化疗恶心呕
列腺肥大患者禁用。 4. 老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
➢ 东莨菪碱
1. 用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉挛、胃 酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农药中毒。
2. 对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老年患者 用药需注意呼吸和意识情况。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相
泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2. 与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸
收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓 度； 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其 中枢性和周围性效应受到抑制；
加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用： 1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体反应危险性增加。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用 1. 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西
剂量减半。静脉注射时须慢，1-2分钟注完；快速给药可出现躁 动不安，随即进入昏睡状态。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
药动学 1. 主要吸收部位在小肠。 2. 由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3. 本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4. 进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5. 经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6. 本药经肾脏排泄 7. 容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
➢ 甲氧氯普胺
适应症（有强大的中枢性镇吐作用） 1. 用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤，啮外伤后遗症、海空作业以
及药物所引起的呕吐。 2. 对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶心、呕
吐症状的对症处理，对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效。 3. 用于胃和十二指肠的内镜检查。 肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者
注：使用止吐药前应明确病因。
分类
吩噻嗪类
多巴胺受体拮抗剂 抗组胺药 抗胆碱能药
5-HT3受体拮抗剂 NK1受体拮抗剂 糖皮质激素
代表药物
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、 三氟拉嗪 甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱
昂丹司琼、格拉司琼、托烷 司琼、帕洛诺司琼 阿瑞吡坦 地塞米松、甲基强的松龙
三、代表药物 3.1 吩噻嗪类
作用。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦
怠、嗜睡、头晕等； 2. 有时导致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化等，但
停药后即可恢复正常。 3. 心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤应用时应慎重，
有可能加重心律紊乱。 禁忌：嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠道出血等疾病
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、腹肌、 呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
➢ 多潘立酮
用于消化不良、恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀。 饭前15-30分钟服用。 药动学 1. 本品口服后吸收迅速，15～30min达血药浓度峰值。 2. 由于存在“首过效应”和肠壁代谢，生物利用度仅13％～17％。 3. 在体内的消除半衰期为7h。约60％经粪便排泄。 4. 由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静、嗜睡及锥体外系的副
吐程度 ➢ 疾病或外部刺激
呕吐风险大！
✓ 年龄较轻 ✓ 女性 ✓ 酒量差 ✓ 既往妊娠呕
吐反应重 ✓ 既往CINV控
制不良
呕吐的病理生理机制
感觉神经系统 大脑和边缘系统
细胞毒性药物
催吐化学 感受区
前庭迷路 小脑
咽喉和胃部 孤束核
呼吸肌和腹肌 收缩
呕吐
呕吐中枢
躯体运动 神经元
自主传出 神经元
胃肠逆 蠕动
3. 禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；癫痫患 者慎用。
3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合 用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静。
➢ 氯丙嗪 ： 对晕动病的呕吐无效
1. 抗呕吐作用强大， 但可引起低血压（ 血管扩张效应）、 过度镇静 和及不易消除的迟发型运动障碍。 老年人慎用
2. 成人氯丙嗪5~10mg已有显著的抗呕吐作用， 故给药宜从小剂量开 始，不宜静推及皮下注射。肝肾功能不全者应减量。
对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现 锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗 组胺药物，可有助于锥体外系反应的制止。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
禁忌： 1. 对普鲁卡因过敏者； 2. 癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增
邓利娟 临床药学
Fra Baidu bibliotek 主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
一、概述
呕吐的原因
药物因素 ➢ 化疗药物致吐作用的
强弱 ➢ 药物单次剂量 ➢ 药物用法 ➢ 既往化疗是否合理有
效应用止吐药物 ➢ 止吐药物的选择
非药物因素 ➢ 年龄 ➢ 性别 ➢ 酒精摄入耐受量 ➢ 妊娠期呕吐程度 ➢ 既往化疗恶心呕
列腺肥大患者禁用。 4. 老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
➢ 东莨菪碱
1. 用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉挛、胃 酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农药中毒。
2. 对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老年患者 用药需注意呼吸和意识情况。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相
泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2. 与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸
收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓 度； 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其 中枢性和周围性效应受到抑制；
加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用： 1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体反应危险性增加。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用 1. 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西
剂量减半。静脉注射时须慢，1-2分钟注完；快速给药可出现躁 动不安，随即进入昏睡状态。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
药动学 1. 主要吸收部位在小肠。 2. 由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3. 本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4. 进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5. 经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6. 本药经肾脏排泄 7. 容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
➢ 甲氧氯普胺
适应症（有强大的中枢性镇吐作用） 1. 用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤，啮外伤后遗症、海空作业以
及药物所引起的呕吐。 2. 对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶心、呕
吐症状的对症处理，对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效。 3. 用于胃和十二指肠的内镜检查。 肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者
注：使用止吐药前应明确病因。
分类
吩噻嗪类
多巴胺受体拮抗剂 抗组胺药 抗胆碱能药
5-HT3受体拮抗剂 NK1受体拮抗剂 糖皮质激素
代表药物
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、 三氟拉嗪 甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱
昂丹司琼、格拉司琼、托烷 司琼、帕洛诺司琼 阿瑞吡坦 地塞米松、甲基强的松龙
三、代表药物 3.1 吩噻嗪类
作用。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦
怠、嗜睡、头晕等； 2. 有时导致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化等，但
停药后即可恢复正常。 3. 心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤应用时应慎重，
有可能加重心律紊乱。 禁忌：嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠道出血等疾病
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、腹肌、 呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
➢ 多潘立酮
用于消化不良、恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀。 饭前15-30分钟服用。 药动学 1. 本品口服后吸收迅速，15～30min达血药浓度峰值。 2. 由于存在“首过效应”和肠壁代谢，生物利用度仅13％～17％。 3. 在体内的消除半衰期为7h。约60％经粪便排泄。 4. 由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静、嗜睡及锥体外系的副
吐程度 ➢ 疾病或外部刺激
呕吐风险大！
✓ 年龄较轻 ✓ 女性 ✓ 酒量差 ✓ 既往妊娠呕
吐反应重 ✓ 既往CINV控
制不良
呕吐的病理生理机制
感觉神经系统 大脑和边缘系统
细胞毒性药物
催吐化学 感受区
前庭迷路 小脑
咽喉和胃部 孤束核
呼吸肌和腹肌 收缩
呕吐
呕吐中枢
躯体运动 神经元
自主传出 神经元
胃肠逆 蠕动
3. 禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；癫痫患 者慎用。
3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合 用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静。
➢ 氯丙嗪 ： 对晕动病的呕吐无效
1. 抗呕吐作用强大， 但可引起低血压（ 血管扩张效应）、 过度镇静 和及不易消除的迟发型运动障碍。 老年人慎用
2. 成人氯丙嗪5~10mg已有显著的抗呕吐作用， 故给药宜从小剂量开 始，不宜静推及皮下注射。肝肾功能不全者应减量。
对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现 锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗 组胺药物，可有助于锥体外系反应的制止。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
禁忌： 1. 对普鲁卡因过敏者； 2. 癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增