药理学-胆碱受体激动药(超牛)
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27
思考题
1.试述毛果芸香碱的药理作用及降低眼内压的 作用机制。 2.试比较毛果芸香碱、毒扁豆碱的作用特点 3.新斯的明为什么对骨骼肌兴奋作用最强？
28
12
新斯的明 Neostingmine
药代特点： 药代特点：
不易透过BBB和前房， 不易透过BBB和前房，对眼和中枢无作用 BBB和前房
药理作用：可逆性与AchE结合→Ach体内堆 AchE结合 药理作用：可逆性与AchE结合→Ach体内堆
积→M,N样作用 M,N样作用 对心血管、支气管、腺体作用较弱，对胃肠 对心血管、支气管、腺体作用较弱， 和膀胱平滑肌较强，对骨骼肌作用最强: 和膀胱平滑肌较强，对骨骼肌作用最强: 1）（ ）AchE （间接） ）（-） 间接） ）（ 2）（ ）N2-R （直接） ）（+） 直接） ）（ 13 3） 促运动神经末梢释放 ） 促运动神经末梢释放Ach
AchE（复活） （复活）
→ 中毒
裂解
23
肟类化合物
+ + + 磷酰化AchE→复合物→磷酰化药物 磷酰化AchE→复合物→ AchE→复合物 Ach恢复活性） Ach-E（恢复活性） 有机磷酸酯类（游离） 无毒物→ 有机磷酸酯类（游离）→无毒物→
（1）使Ach-E活性恢复→Ach堆积改善 Ach- 活性恢复→Ach堆积改善 与游离有机磷结合→无毒物→ （2）与游离有机磷结合→无毒物→肾排泄 代表药： 代表药： 碘解磷定 Pralidoxime Iodide IV 方便） 氯解磷定 Pralidoxime Chloride IV,IM （方便） 24
8
R→汗腺 唾液腺分泌↑ 汗腺、 2．腺体 （+）M-R→汗腺、唾液腺分泌↑
用途 1．青光眼 ．
头痛、 临床表现：眼内压↑→头痛、视力↓ ，失明
分类: 闭角型：前房角狭窄→ 分类: 闭角型：前房角狭窄→
开角型：滤帘和巩静脉窦变性/ 开角型：滤帘和巩静脉窦变性/硬化→ 房水回流障碍→眼内压↑ →房水回流障碍→眼内压↑
用途： 用途
1）重症肌无力 ）
自身免疫病→骨骼肌进行性收缩无力：眼睑下垂、 自身免疫病→骨骼肌进行性收缩无力：眼睑下垂、 肢体无力、咀嚼和吞咽困难, 严重： 肢体无力、咀嚼和吞咽困难, 严重：呼吸困难
2）手术后腹腹气胀和尿潴留 ） 增加肠蠕动和膀胱张力→促排气、 增加肠蠕动和膀胱张力→促排气、排尿
14
3）阵发性室上性心动过速 ） 4）非去极化型肌松药中毒 ） 5）阿托品中毒 ）
不良反应：
Ach堆积过多→胆碱能危象：恶心、呕吐、 Ach堆积过多→胆碱能危象：恶心、呕吐、出 堆积过多 心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹（ 汗、心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹（肌无力 加重） 加重）
禁忌症：支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路 禁忌症：支气管哮喘、机械性肠梗阻、
18
难逆性胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类
杀虫剂、化学武器（神经毒气） 杀虫剂、化学武器（神经毒气） 体内Ach 体内
[中毒机制 中毒机制] 中毒机制
有机磷酸酯 + AchE丝氨酸羟基
烷氧基 断裂
堆积
磷酰化 AchE
AchE 失活
中毒 症状
单烷氧基磷酰化AchE
老化 19
[中毒症状]
（1）M样症状： ） 样症状
4
二、M受体激动药 毛果芸香碱 (Pilocarpine)
来源：毛果芸香叶提取， 来源：毛果芸香叶提取，现人工合成 药代：水溶液稳定， 药代：水溶液稳定，易穿透角膜 药理作用：（+ 药理作用：（+）M-R，对眼睛、腺体 ：（ 眼睛、 作用最强， 作用最强，心血管系统无明显影响
5
眼的作用（缩瞳 降眼压、调痉） 缩瞳、 1. 眼的作用 缩瞳、降眼压、调痉 (1)缩瞳（+）虹膜括约肌M-R→缩瞳 缩瞳 虹膜括约肌M R→缩瞳
25
治疗重症肌无力最好选用（ 治疗重症肌无力最好选用（ ）
A.毛果芸香碱 毛果芸香碱 B.新斯的明 新斯的明 C.毒扁豆碱 毒扁豆碱 D.阿托品 阿托品 E.加兰他敏 加兰他敏
26
毛果芸香碱对眼睛的作用
A 瞳孔缩小，眼压降低，调节麻痹 瞳孔缩小，眼压降低， B 瞳孔缩小，眼压升高，调节痉挛 瞳孔缩小，眼压升高， C 瞳孔扩大，眼压升高，调节麻痹 瞳孔扩大，眼压升高， D 瞳孔扩大，眼压降低，调节痉挛 瞳孔扩大，眼压降低， E 瞳孔缩小，眼压降低，调节痉挛 瞳孔缩小，眼压降低，
→注意:滴眼时应压迫眼内眦，防止 注意:滴眼时应压迫眼内眦，
药液吸收产生副作用 局部： 视力模糊、眼痛、头痛、眼 局部： 视力模糊、眼痛、头痛、 刺激症
11
三、抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药按其与酶结合后水解速 度的快慢分为两类： 度的快慢分为两类： 易逆性抗胆碱酯酶药： 易逆性抗胆碱酯酶药： 代表药物： 代表药物：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药： 难逆性抗胆碱酯酶药： 代表药物： 代表药物：有机磷酸酯类
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)
（一）M，N胆碱受体激动药 乙酰胆碱（Acetylcholine Ach） ）
胆碱能神经递质 特异性地作用于各类胆碱受体 迅速被AchE AchE破坏 无临床价值 迅速被AchE破坏 选择性不高（副作用多） 选择性不高（副作用多）
1
乙酰胆碱（ 乙酰胆碱（Acetylcholine Ach） ） M样作用（小剂量） 样作用（小剂量）
持续4 8h）。 （tPK=30min, 持续4～8h）。
6
(2)降低眼内压 降低眼内压
缩瞳→ 缩瞳→虹膜向中心 拉紧 →虹膜根部变薄 →前房角变宽 →滤帘张开 →房水回流通畅
7
→眼压↓ 眼压↓
（3）调节痉挛
睫状肌向瞳孔中心方向拉紧→悬韧带松弛 晶 睫状肌向瞳孔中心方向拉紧 悬韧带松弛 →晶 体变突（本身有弹性） 屈光度 屈光度↑→视近物清楚 体变突（本身有弹性）→屈光度 视近物清楚
Leabharlann Baidu
关于新斯的明的叙述，不正确的是（ 关于新斯的明的叙述，不正确的是（ ） A.对骨骼肌兴奋作用最强 对骨骼肌兴奋作用最强 B.为难逆性抗胆碱酯酶药 为难逆性抗胆碱酯酶药 C.可直接激动骨骼肌 受体 可直接激动骨骼肌N2受体 可直接激动骨骼肌 D.可促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 可促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 E.禁用于支气管哮喘患者 禁用于支气管哮喘患者
死亡主要原因：呼吸麻痹、 死亡主要原因：呼吸麻痹、支气管痉挛及 分泌增加→ 分泌增加→窒息
21
[解救原则]
1 一般处理：消除毒物（清洗、洗胃、导泻） 一般处理：消除毒物（清洗、洗胃、导泻） 2 iv阿托品 解除 样症状，部分 阿托品→ 样症状， 阿托品 解除M样症状 部分CNS症状 症状
原则：及早、足量、反复 原则：及早、足量、 但对（ ） 但对（+）N2-R引起的肌震颤无效 引起的肌震颤无效
3 用AchE复活剂 恢复 复活剂→ 活性→Ach↓ 复活剂 恢复AchE活性 活性
→彻底消除症状 彻底消除症状
22
（二）AchE复活剂 复活剂
排出←复合物 排出 复合物 无毒） 体外 （无毒） ↑ ↑ 有机磷 + AchE → 磷酰化 AchE 酸酯 + + 肟类化合物 肟类化合物 裂解 磷酰化药物 + 复合物———→ 复合物
梗塞、 梗塞、心绞痛
15
毒扁豆碱 Physostigmine (Eserine)
可逆性地与AchE结合 可逆性地与AchE结合 AchE Ach体内堆积 M,N样作用 体内堆积→ →Ach体内堆积→M,N样作用 作用选择性差 对中枢：小剂量兴奋， 对中枢：小剂量兴奋，大量抑制 中毒： 中毒：呼吸麻痹 主要用于眼科
9
毛果芸香碱 前房角间隙扩大, →前房角间隙扩大,滤帘结构改变 → 扩张巩静脉窦周围小血管 房水易进入血循环→眼压↓ →房水易进入血循环→眼压↓
2．虹膜炎 ．
与扩瞳药阿托品交替使用 →瞳孔时缩时扩 瞳孔时缩时扩 →防止虹膜与晶体粘连 防止虹膜与晶体粘连
10
不良反应
吸收后：汗腺分泌、流延、哮喘、 吸收后：汗腺分泌、流延、哮喘、 恶心、呕吐、腹泻、 恶心、呕吐、腹泻、呼吸困难
心率减慢、 心: 心率减慢、血压下降 腺体: 分泌→流延 出汗（口吐白沫、大汗） 流延、 腺体 分泌 流延、出汗（口吐白沫、大汗） 平滑肌: 平滑肌 支气管:痉挛 分泌↑→呼吸困难（肺水肿） 痉挛、 呼吸困难（ 支气管 痉挛、分泌 呼吸困难 肺水肿） 瞳孔缩小（ 眼:（+）虹膜括约肌 瞳孔缩小（中毒早期 （ ）虹膜括约肌→瞳孔缩小 不一定出现）、 ）、视力模糊 不一定出现）、视力模糊 胃肠道: 兴奋、刺激粘膜→恶心 吐泻、 恶心、 胃肠道 兴奋、刺激粘膜 恶心、吐泻、腹痛 20 膀胱: 逼尿肌收缩→小便失禁 膀胱 逼尿肌收缩 小便失禁
16
17
吡斯的明(pyridostigmine) 作用弱、 吡斯的明(pyridostigmine) 作用弱、起效 维持久,不良反应少， 慢、维持久,不良反应少，主用于重症肌无 力，术后腹胀和尿潴留 安贝氯铵(ambenonium 安贝氯铵(ambenonium chloride,) 作用持 可口服，用于重症肌无力的治疗， 久，可口服，用于重症肌无力的治疗，特别 是不耐受新斯的明或吡斯的明的患者。 是不耐受新斯的明或吡斯的明的患者。 加兰他敏(galanthamine) 作用弱（1/10）， 加兰他敏(galanthamine) 作用弱（1/10）， 对重症肌无力疗效较差， 对重症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质 后遗症的治疗，改善肌无力症状。 炎 后遗症的治疗，改善肌无力症状。
样症状： （2）N样症状： ） 样症状
肌肉震颤、踌躇、严重者： 肌肉震颤、踌躇、严重者：肌无力甚至麻 痹, 心动过速、血压先升后降 心动过速、
症状： （3）CNS症状：先兴奋，后抑制 ） 症状 先兴奋， 轻度中毒： 为主 轻度中毒：M为主 中度中毒： 中度中毒：M,N 严重中毒： 严重中毒：M,N,CNS
3
中枢作用（过量） 中枢作用（过量）
大脑M 大脑M-R较丰富 R→增进学习记忆行为 （+）M-R→增进学习记忆行为
氨甲酰胆碱 Carbamylcholine
结构有氨甲酰基，不易水解， 结构有氨甲酰基，不易水解， 作用 Ach持久 口服有效， 副作用较多， 持久， 比Ach持久，口服有效， 副作用较多， 一般只用于治疗青光眼
（+）M-R→ ）
心血管： 心血管： 心肌收缩力↓，血管扩张→血压下降 血管扩张→ 平滑肌： 平滑肌： 胃肠、泌尿道平滑肌收缩、 胃肠、泌尿道平滑肌收缩、瞳孔缩小 腺体： 腺体：分泌增加
2
N样作用（稍大剂量） 样作用（稍大剂量）
（+）N1-R→ ） 相当于全部植物神经节所产生的作用： 相当于全部植物神经节所产生的作用： 胃肠、膀胱、腺体—— ——胆碱能占优势 胃肠、膀胱、腺体——胆碱能占优势 心脏、小血管——NA能占优势 ——NA 心脏、小血管——NA能占优势 促使（肾上腺髓质嗜铬细胞）释放Ad 促使（肾上腺髓质嗜铬细胞）释放Ad （+）N2-R→骨骼肌收缩 ） 骨骼肌收缩
思考题
1.试述毛果芸香碱的药理作用及降低眼内压的 作用机制。 2.试比较毛果芸香碱、毒扁豆碱的作用特点 3.新斯的明为什么对骨骼肌兴奋作用最强？
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新斯的明 Neostingmine
药代特点： 药代特点：
不易透过BBB和前房， 不易透过BBB和前房，对眼和中枢无作用 BBB和前房
药理作用：可逆性与AchE结合→Ach体内堆 AchE结合 药理作用：可逆性与AchE结合→Ach体内堆
积→M,N样作用 M,N样作用 对心血管、支气管、腺体作用较弱，对胃肠 对心血管、支气管、腺体作用较弱， 和膀胱平滑肌较强，对骨骼肌作用最强: 和膀胱平滑肌较强，对骨骼肌作用最强: 1）（ ）AchE （间接） ）（-） 间接） ）（ 2）（ ）N2-R （直接） ）（+） 直接） ）（ 13 3） 促运动神经末梢释放 ） 促运动神经末梢释放Ach
AchE（复活） （复活）
→ 中毒
裂解
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肟类化合物
+ + + 磷酰化AchE→复合物→磷酰化药物 磷酰化AchE→复合物→ AchE→复合物 Ach恢复活性） Ach-E（恢复活性） 有机磷酸酯类（游离） 无毒物→ 有机磷酸酯类（游离）→无毒物→
（1）使Ach-E活性恢复→Ach堆积改善 Ach- 活性恢复→Ach堆积改善 与游离有机磷结合→无毒物→ （2）与游离有机磷结合→无毒物→肾排泄 代表药： 代表药： 碘解磷定 Pralidoxime Iodide IV 方便） 氯解磷定 Pralidoxime Chloride IV,IM （方便） 24
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R→汗腺 唾液腺分泌↑ 汗腺、 2．腺体 （+）M-R→汗腺、唾液腺分泌↑
用途 1．青光眼 ．
头痛、 临床表现：眼内压↑→头痛、视力↓ ，失明
分类: 闭角型：前房角狭窄→ 分类: 闭角型：前房角狭窄→
开角型：滤帘和巩静脉窦变性/ 开角型：滤帘和巩静脉窦变性/硬化→ 房水回流障碍→眼内压↑ →房水回流障碍→眼内压↑
用途： 用途
1）重症肌无力 ）
自身免疫病→骨骼肌进行性收缩无力：眼睑下垂、 自身免疫病→骨骼肌进行性收缩无力：眼睑下垂、 肢体无力、咀嚼和吞咽困难, 严重： 肢体无力、咀嚼和吞咽困难, 严重：呼吸困难
2）手术后腹腹气胀和尿潴留 ） 增加肠蠕动和膀胱张力→促排气、 增加肠蠕动和膀胱张力→促排气、排尿
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3）阵发性室上性心动过速 ） 4）非去极化型肌松药中毒 ） 5）阿托品中毒 ）
不良反应：
Ach堆积过多→胆碱能危象：恶心、呕吐、 Ach堆积过多→胆碱能危象：恶心、呕吐、出 堆积过多 心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹（ 汗、心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹（肌无力 加重） 加重）
禁忌症：支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路 禁忌症：支气管哮喘、机械性肠梗阻、
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难逆性胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类
杀虫剂、化学武器（神经毒气） 杀虫剂、化学武器（神经毒气） 体内Ach 体内
[中毒机制 中毒机制] 中毒机制
有机磷酸酯 + AchE丝氨酸羟基
烷氧基 断裂
堆积
磷酰化 AchE
AchE 失活
中毒 症状
单烷氧基磷酰化AchE
老化 19
[中毒症状]
（1）M样症状： ） 样症状
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二、M受体激动药 毛果芸香碱 (Pilocarpine)
来源：毛果芸香叶提取， 来源：毛果芸香叶提取，现人工合成 药代：水溶液稳定， 药代：水溶液稳定，易穿透角膜 药理作用：（+ 药理作用：（+）M-R，对眼睛、腺体 ：（ 眼睛、 作用最强， 作用最强，心血管系统无明显影响
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眼的作用（缩瞳 降眼压、调痉） 缩瞳、 1. 眼的作用 缩瞳、降眼压、调痉 (1)缩瞳（+）虹膜括约肌M-R→缩瞳 缩瞳 虹膜括约肌M R→缩瞳
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治疗重症肌无力最好选用（ 治疗重症肌无力最好选用（ ）
A.毛果芸香碱 毛果芸香碱 B.新斯的明 新斯的明 C.毒扁豆碱 毒扁豆碱 D.阿托品 阿托品 E.加兰他敏 加兰他敏
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毛果芸香碱对眼睛的作用
A 瞳孔缩小，眼压降低，调节麻痹 瞳孔缩小，眼压降低， B 瞳孔缩小，眼压升高，调节痉挛 瞳孔缩小，眼压升高， C 瞳孔扩大，眼压升高，调节麻痹 瞳孔扩大，眼压升高， D 瞳孔扩大，眼压降低，调节痉挛 瞳孔扩大，眼压降低， E 瞳孔缩小，眼压降低，调节痉挛 瞳孔缩小，眼压降低，
→注意:滴眼时应压迫眼内眦，防止 注意:滴眼时应压迫眼内眦，
药液吸收产生副作用 局部： 视力模糊、眼痛、头痛、眼 局部： 视力模糊、眼痛、头痛、 刺激症
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三、抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药按其与酶结合后水解速 度的快慢分为两类： 度的快慢分为两类： 易逆性抗胆碱酯酶药： 易逆性抗胆碱酯酶药： 代表药物： 代表药物：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药： 难逆性抗胆碱酯酶药： 代表药物： 代表药物：有机磷酸酯类
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)
（一）M，N胆碱受体激动药 乙酰胆碱（Acetylcholine Ach） ）
胆碱能神经递质 特异性地作用于各类胆碱受体 迅速被AchE AchE破坏 无临床价值 迅速被AchE破坏 选择性不高（副作用多） 选择性不高（副作用多）
1
乙酰胆碱（ 乙酰胆碱（Acetylcholine Ach） ） M样作用（小剂量） 样作用（小剂量）
持续4 8h）。 （tPK=30min, 持续4～8h）。
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(2)降低眼内压 降低眼内压
缩瞳→ 缩瞳→虹膜向中心 拉紧 →虹膜根部变薄 →前房角变宽 →滤帘张开 →房水回流通畅
7
→眼压↓ 眼压↓
（3）调节痉挛
睫状肌向瞳孔中心方向拉紧→悬韧带松弛 晶 睫状肌向瞳孔中心方向拉紧 悬韧带松弛 →晶 体变突（本身有弹性） 屈光度 屈光度↑→视近物清楚 体变突（本身有弹性）→屈光度 视近物清楚
Leabharlann Baidu
关于新斯的明的叙述，不正确的是（ 关于新斯的明的叙述，不正确的是（ ） A.对骨骼肌兴奋作用最强 对骨骼肌兴奋作用最强 B.为难逆性抗胆碱酯酶药 为难逆性抗胆碱酯酶药 C.可直接激动骨骼肌 受体 可直接激动骨骼肌N2受体 可直接激动骨骼肌 D.可促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 可促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 E.禁用于支气管哮喘患者 禁用于支气管哮喘患者
死亡主要原因：呼吸麻痹、 死亡主要原因：呼吸麻痹、支气管痉挛及 分泌增加→ 分泌增加→窒息
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[解救原则]
1 一般处理：消除毒物（清洗、洗胃、导泻） 一般处理：消除毒物（清洗、洗胃、导泻） 2 iv阿托品 解除 样症状，部分 阿托品→ 样症状， 阿托品 解除M样症状 部分CNS症状 症状
原则：及早、足量、反复 原则：及早、足量、 但对（ ） 但对（+）N2-R引起的肌震颤无效 引起的肌震颤无效
3 用AchE复活剂 恢复 复活剂→ 活性→Ach↓ 复活剂 恢复AchE活性 活性
→彻底消除症状 彻底消除症状
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（二）AchE复活剂 复活剂
排出←复合物 排出 复合物 无毒） 体外 （无毒） ↑ ↑ 有机磷 + AchE → 磷酰化 AchE 酸酯 + + 肟类化合物 肟类化合物 裂解 磷酰化药物 + 复合物———→ 复合物
梗塞、 梗塞、心绞痛
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毒扁豆碱 Physostigmine (Eserine)
可逆性地与AchE结合 可逆性地与AchE结合 AchE Ach体内堆积 M,N样作用 体内堆积→ →Ach体内堆积→M,N样作用 作用选择性差 对中枢：小剂量兴奋， 对中枢：小剂量兴奋，大量抑制 中毒： 中毒：呼吸麻痹 主要用于眼科
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毛果芸香碱 前房角间隙扩大, →前房角间隙扩大,滤帘结构改变 → 扩张巩静脉窦周围小血管 房水易进入血循环→眼压↓ →房水易进入血循环→眼压↓
2．虹膜炎 ．
与扩瞳药阿托品交替使用 →瞳孔时缩时扩 瞳孔时缩时扩 →防止虹膜与晶体粘连 防止虹膜与晶体粘连
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不良反应
吸收后：汗腺分泌、流延、哮喘、 吸收后：汗腺分泌、流延、哮喘、 恶心、呕吐、腹泻、 恶心、呕吐、腹泻、呼吸困难
心率减慢、 心: 心率减慢、血压下降 腺体: 分泌→流延 出汗（口吐白沫、大汗） 流延、 腺体 分泌 流延、出汗（口吐白沫、大汗） 平滑肌: 平滑肌 支气管:痉挛 分泌↑→呼吸困难（肺水肿） 痉挛、 呼吸困难（ 支气管 痉挛、分泌 呼吸困难 肺水肿） 瞳孔缩小（ 眼:（+）虹膜括约肌 瞳孔缩小（中毒早期 （ ）虹膜括约肌→瞳孔缩小 不一定出现）、 ）、视力模糊 不一定出现）、视力模糊 胃肠道: 兴奋、刺激粘膜→恶心 吐泻、 恶心、 胃肠道 兴奋、刺激粘膜 恶心、吐泻、腹痛 20 膀胱: 逼尿肌收缩→小便失禁 膀胱 逼尿肌收缩 小便失禁
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吡斯的明(pyridostigmine) 作用弱、 吡斯的明(pyridostigmine) 作用弱、起效 维持久,不良反应少， 慢、维持久,不良反应少，主用于重症肌无 力，术后腹胀和尿潴留 安贝氯铵(ambenonium 安贝氯铵(ambenonium chloride,) 作用持 可口服，用于重症肌无力的治疗， 久，可口服，用于重症肌无力的治疗，特别 是不耐受新斯的明或吡斯的明的患者。 是不耐受新斯的明或吡斯的明的患者。 加兰他敏(galanthamine) 作用弱（1/10）， 加兰他敏(galanthamine) 作用弱（1/10）， 对重症肌无力疗效较差， 对重症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质 后遗症的治疗，改善肌无力症状。 炎 后遗症的治疗，改善肌无力症状。
样症状： （2）N样症状： ） 样症状
肌肉震颤、踌躇、严重者： 肌肉震颤、踌躇、严重者：肌无力甚至麻 痹, 心动过速、血压先升后降 心动过速、
症状： （3）CNS症状：先兴奋，后抑制 ） 症状 先兴奋， 轻度中毒： 为主 轻度中毒：M为主 中度中毒： 中度中毒：M,N 严重中毒： 严重中毒：M,N,CNS
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中枢作用（过量） 中枢作用（过量）
大脑M 大脑M-R较丰富 R→增进学习记忆行为 （+）M-R→增进学习记忆行为
氨甲酰胆碱 Carbamylcholine
结构有氨甲酰基，不易水解， 结构有氨甲酰基，不易水解， 作用 Ach持久 口服有效， 副作用较多， 持久， 比Ach持久，口服有效， 副作用较多， 一般只用于治疗青光眼
（+）M-R→ ）
心血管： 心血管： 心肌收缩力↓，血管扩张→血压下降 血管扩张→ 平滑肌： 平滑肌： 胃肠、泌尿道平滑肌收缩、 胃肠、泌尿道平滑肌收缩、瞳孔缩小 腺体： 腺体：分泌增加
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N样作用（稍大剂量） 样作用（稍大剂量）
（+）N1-R→ ） 相当于全部植物神经节所产生的作用： 相当于全部植物神经节所产生的作用： 胃肠、膀胱、腺体—— ——胆碱能占优势 胃肠、膀胱、腺体——胆碱能占优势 心脏、小血管——NA能占优势 ——NA 心脏、小血管——NA能占优势 促使（肾上腺髓质嗜铬细胞）释放Ad 促使（肾上腺髓质嗜铬细胞）释放Ad （+）N2-R→骨骼肌收缩 ） 骨骼肌收缩