目前常用的口服降糖药包括以下几大类

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目前常用的口服降糖药包括以下几大类:

一、促胰岛素分泌剂:这类药物主要刺激胰岛素的分泌,可分为磺脲类和格列奈类。

磺脲类:具有中等降糖作用,主要通过刺激胰岛素的分泌来降糖。按其发明的前后可分为三代,第一代有甲磺丁脲(D860)和氯磺丙脲,后者降糖作用可持续36~60小时,为降糖药中作用最长者,易引起低血糖,临床现已弃用。而甲磺丁脲作用温和、价廉,一直沿用至今,目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。第二代磺脲类降糖药作用比第一代强,降糖效果受其他药物影响和干扰少,副作用轻且少,按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲(优降糖)、格列波脲、格列吡嗪(秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)类。格列苯脲作用强而持久,属长效药,降糖作用强,但易出现低血糖,尤其是老年人;格列吡嗪属短效药物,降糖作用也较强,对降低餐后高血糖效果好;格列齐特属中长效药,降糖作用温和,降糖效果亦较好,适合老年人;格列喹酮属短效药,作用也最弱,是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物,为糖尿病肾病的首选药物。第三代指新推出的格列美脲,既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性,属长效药,每天一次,降糖作用强,较少发生低血糖,是一种较好的降糖药。

为使全天保持稳定的血药浓度,有效控制血糖,减少低血糖发生,现已有磺脲类品种的缓(控)释剂型面世,如瑞易宁、达美康缓释片等。磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度2型糖尿病患者。但长期应用可促进β细胞衰竭。

格列奈类:作用机制与磺脲类相似,其有“快进、快效、快出”的作用特点,有效模拟胰岛素生理分泌,对β细胞有保护作用,克服了磺脲类的缺点。较少发生低血糖,因其92%经肝胆代谢,更适合老年和糖尿病肾病患者。

二、胰岛素增敏剂:这类药不增加胰岛素的分泌,而是通过加强胰岛素的作用而发挥治疗作用,直击2型糖尿病的胰岛素抵抗,保护β细胞功能,不会发生低血糖,主要有罗格列酮和吡格列酮。

三、双胍类:主要有二甲双胍(格华止、美迪康)和苯乙双胍(降糖灵),不刺激胰岛素分泌,主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏感性,因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂,可改善胰岛素抵抗,保护β细胞,同时有降体重、降血脂作用,现已成为2型糖尿病患者最常用的药物,不会发生低血糖,可使胰岛素敏感性增加20%~30%。单用磺脲类不能获得满意血糖控制者,联用二甲双胍后,血糖可再降低20%。二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗,以防止其发展成为糖尿病。

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