氨基酸多肽和蛋白质类药物课件
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蛋白质多肽类药物ppt课件
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精选课件PPT
重组酶
1993年 第一个重组酶Pulmozyme(Genetech)上市
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精选课件PPT
外源重组蛋白
重组水蛭素(hirudin)
1986年 水蛭素的cDNA被克隆出来，获得了建立在多种载体上的重
组水蛭素，包括在大肠杆菌，枯草杆菌，酵母菌及真核细胞等的成功 表达。
1998年 重组水蛭素药物在德国正式上市
2)与以往的小分子药物相比，蛋白质药物具有高活性、特异性强、低毒性、 生物功能明确、有利于临床应用的特点。由于其成本低、成功率高、安全可 靠，已成为医药产品中的重要组成部分。1982年美国Likky公司首先将重组 胰岛素投放市场，标志着第一个重组蛋白质药物的诞生。
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精选课件PPT
基因工程蛋白质或多肽类药物
有5个同类产品，其中2个（组）为"重磅炸弹"，一是Pegasys（Roche ，PEG化的重组人α干扰素-2a）,另一组是Schering Plough的PEGIntron A/Intron A
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精选课件PPT
人血浆蛋白因子
▪重组人凝血因子Ø ▪重组人凝血因子× ▪重组人凝血因子Ù ▪组织血浆酶原激活物tPA ▪C反应蛋白 ▪重组人抗凝血酶
人细胞因子
▪ 20世纪80年代 研究者克隆了人干扰素基因，实现了基因工程
rhuIFN的大规模生产。
▪ 到了20世纪90年代 以提高rhuIFN的生物利用度和药代动力学
为主要开发方向，进行了干扰素聚乙二醇（PEG）修饰，研制了长效 干扰素，减少了给药次数，提高了疗效。
▪ 1986年 第一个重组人α干扰素Roferon(Huffman-La Roche)上市,现
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蛋白质、多肽、氨基酸概述及分类重点 PPT
步进行 ❖ 组氨酸可在生理条件解离、结合质子
❖ 咪唑环形成质子传递体系
亲核试剂:给出电子
(3)Neutral Amino Acids中性氨基酸
❖ 中性氨基酸侧链不提供也不接受质子
❖ (1) Glysine甘氨酸 最简单、没有光学活性的氨基
酸
❖ (abbreviation:Gly)
❖ 显然与这种氨基酸相关的化学反应比较少,在生物学 上的意义主要是作为结构成份,大量的结构蛋白质如: 胶原和丝素中含有大量的甘氨酸。
CO2H H2N C H
R
R的结构
－H －CH3 －CH(CH3)2 －CH2CH(CH3)2 －CH(CH3)CH2CH3
N H
CO2H
－CH2C6H5
CH2
OH
CH2
N H
－CH2OH －CH(OH)CH3 －CH2CO2H －CH2CH2CO2H －CH2CONH2 －CH2CH2CONH2
－CH2SH －CH2CH2SCH3 －CH2CH2CH2CH2NH2 －CH2CH2CH2NHC(＝NH)NH2
❖ 亲水性特别好,但第二个羟基(仲羟基)形成氢键能力弱、
HOOC
NH2
CCHH来自OH CH3❖ (3) Cysteine半胱氨酸 ❖ (abbreviation:Cys)
NH2 HOOC C CH2 SH
H
用 sulfur(硫) 取代丝氨酸的氧,较高pH值下能够给出质子 离 解
硫原子是特别好的亲核试剂
❖ α-,β-,γ-,orδ-氨基酸、
❖ γ-aminobutyric acid γ－氨基丁酸 (GABA):
❖ 神经传递素
❖ 2,5－diiodotyrosine 2, 5－二碘酪氨酸 ❖ 甲状腺激素前体
❖ 咪唑环形成质子传递体系
亲核试剂:给出电子
(3)Neutral Amino Acids中性氨基酸
❖ 中性氨基酸侧链不提供也不接受质子
❖ (1) Glysine甘氨酸 最简单、没有光学活性的氨基
酸
❖ (abbreviation:Gly)
❖ 显然与这种氨基酸相关的化学反应比较少,在生物学 上的意义主要是作为结构成份,大量的结构蛋白质如: 胶原和丝素中含有大量的甘氨酸。
CO2H H2N C H
R
R的结构
－H －CH3 －CH(CH3)2 －CH2CH(CH3)2 －CH(CH3)CH2CH3
N H
CO2H
－CH2C6H5
CH2
OH
CH2
N H
－CH2OH －CH(OH)CH3 －CH2CO2H －CH2CH2CO2H －CH2CONH2 －CH2CH2CONH2
－CH2SH －CH2CH2SCH3 －CH2CH2CH2CH2NH2 －CH2CH2CH2NHC(＝NH)NH2
❖ 亲水性特别好,但第二个羟基(仲羟基)形成氢键能力弱、
HOOC
NH2
CCHH来自OH CH3❖ (3) Cysteine半胱氨酸 ❖ (abbreviation:Cys)
NH2 HOOC C CH2 SH
H
用 sulfur(硫) 取代丝氨酸的氧,较高pH值下能够给出质子 离 解
硫原子是特别好的亲核试剂
❖ α-,β-,γ-,orδ-氨基酸、
❖ γ-aminobutyric acid γ－氨基丁酸 (GABA):
❖ 神经传递素
❖ 2,5－diiodotyrosine 2, 5－二碘酪氨酸 ❖ 甲状腺激素前体
第15章 氨基酸、多肽和蛋白质 ppt课件
ppt课件 4
COOH H C R NH 2 NH2
COOH C R H
天然氨基酸（出甘氨酸外）其他所有 α- 碳原子都是手性的，都有旋光性，而 且发现主要是 L 型的（也有 D 型的，但很 少）。
ppt课件 5
存在形式：氨基酸都以偶极离子的形式存在。
CH3-CH-COO NH3
+
丙氨酸
HO2C(CH 2)2-CH-COO NH3
C
O
NK C O
(1) H3O (2) CO 2
COOC 2H5 N CH C COOC 2H5 O C
C C O N CH COOH O CH 2Ph
O
NH 2NH 2
C C
O NH NH O
+
NH 2
CH COOH CH 2Ph
合成法合成的氨基酸是外消旋体，拆分后才 能得到D-合L-氨基酸。
ppt课件 19
ppt课件 12
2、氨基酸氨基的反应 （1）氨基的酰基化 氨基酸分子中的氨基 能酰基化成酰胺。
R R' COCl + NH 2 CH COOH R R' C NH CH COOH + HCl O
乙酰氯、醋酸酐、苯甲酰氯邻苯二甲酸 酐等都可用作酰化剂。在蛋白质的合成过程 中为了保护氨基则用苄氧甲酰氯作为酰化剂。
R CH COOH NH2 OH R CH COO NH 2 H H OH
R CH COO NH 3
R CH COOH NH 3
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溶液pH>等电点
等电点(pI)
ppt课件
溶液pH<等电点
注：1°等电点为电中性而不是中性（即 pH=7），在溶液中加入电极时其电荷迁 移为零。 中性氨基酸 pI = 4.8~6.3 酸性氨基酸 pI = 2.7~3.2 碱性氨基酸 pI = 7.6~10.8 2°等电点时，偶极离子在水中的溶解 度最小，易结晶析出。
COOH H C R NH 2 NH2
COOH C R H
天然氨基酸（出甘氨酸外）其他所有 α- 碳原子都是手性的，都有旋光性，而 且发现主要是 L 型的（也有 D 型的，但很 少）。
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存在形式：氨基酸都以偶极离子的形式存在。
CH3-CH-COO NH3
+
丙氨酸
HO2C(CH 2)2-CH-COO NH3
C
O
NK C O
(1) H3O (2) CO 2
COOC 2H5 N CH C COOC 2H5 O C
C C O N CH COOH O CH 2Ph
O
NH 2NH 2
C C
O NH NH O
+
NH 2
CH COOH CH 2Ph
合成法合成的氨基酸是外消旋体，拆分后才 能得到D-合L-氨基酸。
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2、氨基酸氨基的反应 （1）氨基的酰基化 氨基酸分子中的氨基 能酰基化成酰胺。
R R' COCl + NH 2 CH COOH R R' C NH CH COOH + HCl O
乙酰氯、醋酸酐、苯甲酰氯邻苯二甲酸 酐等都可用作酰化剂。在蛋白质的合成过程 中为了保护氨基则用苄氧甲酰氯作为酰化剂。
R CH COOH NH2 OH R CH COO NH 2 H H OH
R CH COO NH 3
R CH COOH NH 3
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溶液pH>等电点
等电点(pI)
ppt课件
溶液pH<等电点
注：1°等电点为电中性而不是中性（即 pH=7），在溶液中加入电极时其电荷迁 移为零。 中性氨基酸 pI = 4.8~6.3 酸性氨基酸 pI = 2.7~3.2 碱性氨基酸 pI = 7.6~10.8 2°等电点时，偶极离子在水中的溶解 度最小，易结晶析出。
多肽与蛋白质类药物 ppt课件
疾病发病机理的揭示, 对体内各种酶, 辅酶, 生长代谢调 节因子的深入认识, 可以针对性开展多肽和蛋白质类药物 的研发。
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多肽和蛋白质类药物研发技术与方向
1) 化学合成方法
2) 改造生物活性多肽及现有多肽药物
3) 提高活性多肽及现有多肽药物档次
4) 针对具生物活性的多肽天然产物研发
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三、多肽及蛋白质类药物的生产方法
（3）胰岛素及其它激素 生长素释放抑制因子，是一种人 脑激素，治疗肢端肥大症， 50万个羊脑提取5mg. 工程菌：7.5L培养液可得到5mg.
肢端肥大症
2.血浆蛋白质
白蛋白，纤维蛋白溶酶原，血纤蛋白等
3.蛋白质类细胞生长调节因子 干扰素α、 β、 γ（IDN）,白细胞介素（1~16）（IL）神经生 长因子等
IFN：干扰素 IL：白细胞介素 hGH：生长激素 FDGF：成纤维细胞衍化生长因子
CSF：克隆刺激因子 EPO：红细胞生成素
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二、多肽和蛋白质类药物特点
1) 基本原料简单易得 多肽和蛋白质类药物主要以20种天然氨基酸为基本结构
单元依序连接而得,代谢物氨基酸为人体生长的基本营养成分, 可通过农产品发酵而制备。
t-PA(tissue-plasminogen activator)译成中文为组织纤溶 酶原激活剂，人体内自然存在，同时也是临床上用于急性心 肌梗死的一种生物蛋白药物，有18个半胱氨酸，9对二硫键
1953年，人类用化学合成法合成了有生物活性的多
肽----催产素。
（2）天然动植物及重组动植物提取法
通过生化工程技术，从天然动植物中分离纯化。由 于天然动植物中的有效成分含量过低，杂质太多，引起人 们对重组动植物的重视。
重组动植物只通过基因工程技术手段，将药物基因 或能对药物基因起调节作用的基因转导入动植物细胞，以 提高动植物合成药用成分的能力，再经过生化分离，制得 生物制品。
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多肽和蛋白质类药物研发技术与方向
1) 化学合成方法
2) 改造生物活性多肽及现有多肽药物
3) 提高活性多肽及现有多肽药物档次
4) 针对具生物活性的多肽天然产物研发
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三、多肽及蛋白质类药物的生产方法
（3）胰岛素及其它激素 生长素释放抑制因子，是一种人 脑激素，治疗肢端肥大症， 50万个羊脑提取5mg. 工程菌：7.5L培养液可得到5mg.
肢端肥大症
2.血浆蛋白质
白蛋白，纤维蛋白溶酶原，血纤蛋白等
3.蛋白质类细胞生长调节因子 干扰素α、 β、 γ（IDN）,白细胞介素（1~16）（IL）神经生 长因子等
IFN：干扰素 IL：白细胞介素 hGH：生长激素 FDGF：成纤维细胞衍化生长因子
CSF：克隆刺激因子 EPO：红细胞生成素
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二、多肽和蛋白质类药物特点
1) 基本原料简单易得 多肽和蛋白质类药物主要以20种天然氨基酸为基本结构
单元依序连接而得,代谢物氨基酸为人体生长的基本营养成分, 可通过农产品发酵而制备。
t-PA(tissue-plasminogen activator)译成中文为组织纤溶 酶原激活剂，人体内自然存在，同时也是临床上用于急性心 肌梗死的一种生物蛋白药物，有18个半胱氨酸，9对二硫键
1953年，人类用化学合成法合成了有生物活性的多
肽----催产素。
（2）天然动植物及重组动植物提取法
通过生化工程技术，从天然动植物中分离纯化。由 于天然动植物中的有效成分含量过低，杂质太多，引起人 们对重组动植物的重视。
重组动植物只通过基因工程技术手段，将药物基因 或能对药物基因起调节作用的基因转导入动植物细胞，以 提高动植物合成药用成分的能力，再经过生化分离，制得 生物制品。
十七章氨基酸多肽和蛋白质ppt课件
天冬氨酸（PI=2.98）和精氨酸（PI=10.76） 写出其存在形式以及在电场中的移动方向。
存在： 偶极离子 移动：不移动
负离子 正极
正离子 负极
试用电泳法（缓冲溶液 pH=6.0）分 离赖氨酸、谷氨酸和甘氨酸的混合物
赖氨酸 谷氨酸 甘氨酸 pI=6.0 电中性 不移动
pI=9.7
阳离子 负极
固态氨基酸通常以内盐（偶极离子） 形式存在：
H H3N C COO R
离子型化合物：
熔点高（分解） 难溶于有机溶剂
二、化学性质
-
(一) 两性与等电点
H2O
OH + R CH COOH
+ NH3 （Ⅰ）
R CH COO
+ NH3
-
H2O
R CH COO + H3O NH2 （Ⅱ） 负离子
-
+
正离子
H3N CHCOO 酰基化 R
R'OH 酯化
H H2N C COOR' R
电泳：带电颗粒在电场中向其相反方向的电极移动 的现象。
加酸，平衡左移，以正离子存在，电场中向负极移动。
加碱，平衡右移，以负离子存在，电场中向阳极移动。
等电点：当溶液调节至一定的 pH 值时，氨基酸 以偶极离子的形式存在，将此溶液置于电场中 ，氨基酸不向电场的任何一极移动，即处于电 中性状态，这时溶液的 pH 值称为氨基酸的等 电点。 常利用上述性质分离氨基酸。
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O C
O NH CH C CH2SH 半胱氨酸残基
NH CH2 COO 甘氨酸残基
-
谷氨酸残基
γ-谷氨酰半胱氨酰甘氨酸 γ-谷-半胱-甘 γ-Glu-Cys-Gly 谷胱甘肽（GSH——还原型谷胱甘肽）
存在： 偶极离子 移动：不移动
负离子 正极
正离子 负极
试用电泳法（缓冲溶液 pH=6.0）分 离赖氨酸、谷氨酸和甘氨酸的混合物
赖氨酸 谷氨酸 甘氨酸 pI=6.0 电中性 不移动
pI=9.7
阳离子 负极
固态氨基酸通常以内盐（偶极离子） 形式存在：
H H3N C COO R
离子型化合物：
熔点高（分解） 难溶于有机溶剂
二、化学性质
-
(一) 两性与等电点
H2O
OH + R CH COOH
+ NH3 （Ⅰ）
R CH COO
+ NH3
-
H2O
R CH COO + H3O NH2 （Ⅱ） 负离子
-
+
正离子
H3N CHCOO 酰基化 R
R'OH 酯化
H H2N C COOR' R
电泳：带电颗粒在电场中向其相反方向的电极移动 的现象。
加酸，平衡左移，以正离子存在，电场中向负极移动。
加碱，平衡右移，以负离子存在，电场中向阳极移动。
等电点：当溶液调节至一定的 pH 值时，氨基酸 以偶极离子的形式存在，将此溶液置于电场中 ，氨基酸不向电场的任何一极移动，即处于电 中性状态，这时溶液的 pH 值称为氨基酸的等 电点。 常利用上述性质分离氨基酸。
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O C
O NH CH C CH2SH 半胱氨酸残基
NH CH2 COO 甘氨酸残基
-
谷氨酸残基
γ-谷氨酰半胱氨酰甘氨酸 γ-谷-半胱-甘 γ-Glu-Cys-Gly 谷胱甘肽（GSH——还原型谷胱甘肽）
氨基酸多肽及蛋白质
O
N H 2
O O+R C H 2C H C O O H
荧 光 胺
C O O H
RC H
N
+H 2 O
O O
*
食品化学 第六章 食品中的氨基酸、多肽及蛋白质类物质
生物活性肽也称作功能肽，是近年来非常活泼的研究领域，其应用涉及 到生物学、医药学、化学等多种学科，在食品科学研究及功能食品开发中 也显示出美好的前景。
去除正电荷
琥珀酸酐
O R NHCCH3
在Lys上引入正电荷
硫代仲康酸**
O C O O H 在Lys残基引入巯基
R N H C C H 2C H C H 2SH
*
食品化学 第六章 食品中的氨基酸、多肽及蛋白质类物质
官能团及反应
试剂及条件
产物
评价
6.芳基化
FDNB***
NO2
R NH
NO2
氨基酸序列测定
官能团及反应
氨基酸和蛋白质中官能团的化学反响性
试剂和条件
产物
评论
A.非α氨基 1.还原甲基化 2.胍基化 3.乙酰化 4.琥珀酰化 5.巯基化
甲醛、NaBH4 邻甲基异脲*，pH10.6,4℃,4d
+
R NHCH 32
+
NH2
R NHCNH2 O
蛋白放射性标记 Lys转换成Arg
乙酸酐
R NHCCH3
感染性疾病曾一度是人类生存所面临的最大威胁。随着抗生素的创造 和广泛使用，感染性疾病得到了一定程度的控制，但仍然是人类死亡的 一个重要原因。据WHO报告，2000年全球死亡人数5570万，其中 1440万由感染性疾病引起，占总死亡人数的15.9%。过去的几十年里， 耐药性微生物的不断产生和生物耐药性问题的日益恶化，开发新的抗感 染药物已成为治疗感染疾病的必由之路。昆虫抗菌肽因其独特的抗菌、 杀菌效果和良好的应用前景近来成为抗感染新药开发的热点。*目前国外
蛋白质多肽类药物ppt课件
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外源重组蛋白
重组水蛭素(hirudin)
1986年 水蛭素的cDNA被克隆出来，获得了建立在多种载体上的重
组水蛭素，包括在大肠杆菌，枯草杆菌，酵母菌及真核细胞等的成功 表达。
1998年 重组水蛭素药物在德国正式上市
1999年 英国批准上市.复旦大学成功研制国家一类新药RGD-
Hirudin
2005年 获准正式进入一期临床试验。
2)与以往的小分子药物相比，蛋白质药物具有高活性、特异性强、低毒性、 生物功能明确、有利于临床应用的特点。由于其成本低、成功率高、安全可 靠，已成为医药产品中的重要组成部分。1982年美国Likky公司首先将重组 胰岛素投放市场，标志着第一个重组蛋白质药物的诞生。
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基因工程蛋白质或多肽类药物
简介
重组人抗凝血酶（ATryn）是2006年批准的、第一个由 转基因动物（羊）生产的重组药物。
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.
人骨形成蛋白
是最年轻的一组 第一个产品2001年批准上市
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.
融合蛋白
1）是为数很少的以抑制为作用机理的重组药物,仅有3个 2）1998年批准的Enbrel(Amgen)：是TNF受体和IgG的
Fc片段的融合蛋白，含934个氨基酸，适应症为风湿性关节炎
有5个同类产品，其中2个（组）为"重磅炸弹"，一是Pegasys（Roche ，PEG化的重组人α干扰素-2a）,另一组是Schering Plough的PEGIntron A/Intron A
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人血浆蛋白因子
▪重组人凝血因子Ø ▪重组人凝血因子× ▪重组人凝血因子Ù ▪组织血浆酶原激活物tPA ▪C反应蛋白 ▪重组人抗凝血酶
(完整ppt)氨基酸、多肽及蛋白质类药物
氨基酸药物 二、氨基酸药物生产
水解法 发酵法
以糖为碳源，以氨或尿素为氮源，通过微生物的 发酵繁殖，直接生产氨基酸，或利用菌体的酶系， 加入前体物质合成特定氨基酸的方法。
菌种的培养、接种发酵、产品的提取及分离纯化
氨基酸药物 二、氨基酸药物生产
水解法 发酵法 化学合成法
化学合成法是利用有机合成和化学工程相结合的 技术生产氨基酸的方法。
氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
用药于理肝作脏用疾：病体的外氨实基验酸表明：谷氨酰胺对胃、肠 粘膜损伤具有保护和修复作用，其原因为谷氨
用酰于胺消对化胃道、疾肠病粘氨膜基上酸皮成分已糖胺及葡萄糖胺 的生化合成有促进作用。
氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
用于肝脏疾病的氨基酸 用于消化道疾病氨基酸
氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
碳酸钙甘氨酸胶囊 用成于份肝：脏本疾品病为的复氨方基制酸剂，每粒含碳酸钙210毫 用克于，消甘化氨道酸疾9病0毫氨克基。酸
适应症：用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼 热感（烧心）、反酸。
用于肝脏疾病的氨基酸
氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
蛋单氨一酸氨片基酸药物
用适于应肝症脏：疾用病于的脂氨肪基肝酸，以及酒精和磺胺等药物 引起的肝损害。 用法用量：口服，一次1～3g，一日3次，饭 后服。
氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
药理毒理：氨基酸类药，是体内胆碱生物合成 用的于甲肝基脏供疾体病，的能氨放基出酸活性甲基，促进磷酯酰胆
基本知识 二、氨基酸基本知识
蛋白质基本结构单位 氨 基 酸
基本知识 二、氨基酸基本知识
必需氨基酸
甲硫氨酸、缬氨酸、赖 氨酸、异亮氨酸、苯丙 氨酸、亮氨酸、色氨酸、 苏氨酸
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氨基酸药物 二、氨基酸药物生产
水解法 发酵法
以糖为碳源，以氨或尿素为氮源，通过微生物的 发酵繁殖，直接生产氨基酸，或利用菌体的酶系， 加入前体物质合成特定氨基酸的方法。
菌种的培养、接种发酵、产品的提取及分离纯化
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氨基酸药物 二、氨基酸药物生产
半必需氨基酸 精氨酸和组氨酸
基本知识
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二、氨基酸基本知识
氨基酸 功能
合成蛋白质
氮平衡作用
转变为糖或脂肪
参与酶、激素及部分维 生素的组成
基本知识
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三、多肽基本知识
氨酸对肝细胞内三羧酸循环代谢过程的间接促 进作用，促进了肝细胞的能量生成，使得被损 伤的肝细胞的各项功能得以迅速恢复。
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个
中国药科大学生物制药专业
人
山东大学制药工程硕士
山东药品食品职业学院制药工程
简 系生物制药教研室主任 副教授
介 生物制药技术专业负责人
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目 录
01 / 氨基酸、多肽及 蛋白质基本知识
水解法 发酵法 化学合成法
化学合成法是利用有机合成和化学工程相结合的 技术生产氨基酸的方法。
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氨基酸药物 二、氨基酸药物生产
水解法 发酵法 化学合成法 酶合成法
酶合成法是以化学合成法配 制基质，利用酶促反应（即 酶的水解、裂解、合成作用） 直接制备各种氨基酸。 特别是固定化酶和固定细胞 等技术的迅速发展，解决了 酶合成法中较为突出的缺点， 从而促进了在生产实际中的 应用。
02 / 氨基酸类药物 03 / 多肽和蛋白质类药物
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01
氨基酸、多肽及 蛋白质基本知识
基本知识
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一、蛋白质基本知识
动物
植物
微生物
生命 物质基础
人体
基本知识
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一、蛋白质基本知识
蛋白质 功能
生物催化 结构功能 运动收缩 运输功能 代谢调节 保护防御
其他功能
基本知识
定氮法
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一、蛋白质基本知识
多数蛋白质含氮量相对 固定，约为16%，这是 蛋白质的一个重要特点。 因为氮元素容易通过凯 氏定氮法进行测定，故 蛋白质的含量可以由氮 的含量乘以6.25 （100/16）计算得到。
基本知识
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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二、氨基酸基本知识
蛋白质基本结构单位
氨 基 酸
基本知识
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
二、氨基酸基本知识
必需氨基酸
甲硫氨酸、缬氨酸、赖 氨酸、异亮氨酸、苯丙 氨酸、亮氨酸、色氨酸、 苏氨酸
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氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
用于肝脏疾病的氨基酸
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氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单门一冬氨氨酸基鸟酸氨药酸物颗粒剂
成份：（s）-2，5-二氨基戊酸-(s)-2-氨基丁 用二于酸肝盐脏。疾病的氨基酸
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
药单理一作氨用基：酸药物
用本于品肝在脏人疾体病内的参氨与基鸟酸氨酸循环，促进尿素的形 成，使人体内产生的氨经鸟氨酸循环变成无毒 的尿素，并通过尿液排出，从而降低血氨浓度。 本品有较高浓度的氢离子，有助于纠正肝性脑 病时的酸碱平衡。
多肽是α－氨基酸以肽键连
多 肽
接在一起而形成的化合物， 它也是蛋白质水解的中间产 物。
肽与蛋白质
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02
氨基酸类药物
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氨基酸药物 一、氨基酸药物分类
治疗消化道疾病 治疗肝病 治疗脑及神经系统疾病 用于肿瘤治疗 其他氨基酸药物
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氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
用于肝脏疾病的氨基酸 精氨酸盐酸盐、磷葡精氨酸、鸟氨酸、天冬氨 酸、谷氨酸钠、蛋氨酸、乙酰蛋氨酸、赖氨酸 盐酸盐及天冬氨酸等
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氨基酸药物 二、氨基酸药物生产
水解法
以毛发、血粉及废蚕丝等为原料，通过酸、碱或 蛋白水解酶水解成氨基酸混合物，经分离纯化获 得各种药用氨基酸的方法称为水解法。 分离、精制和结晶 胱氨酸、亮氨酸、酪氨酸等
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适应症：治疗因急、慢性肝病引起的血氨升高， 如各型肝炎、肝硬化。脂肪肝和肝炎后综合症 等。特别适用于因肝脏病引起的中枢系统神经 系统症状的解除及昏迷的抢救。
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氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
药理毒理：本品可提供尿素和谷氨酰胺合成的 用底于物肝，脏谷疾氨病酰的胺氨是基氨酸的解毒产物。另外，门冬
氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
用于肝脏疾病的氨基酸
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氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
盐酸精氨酸片 用成于份肝：脏盐疾酸病精的氨氨酸基酸
适应症：用于肝性脑病等疾病的辅助治疗。 用法用量：口服一次3～6片，一日3次。
水解法 发酵法
以糖为碳源，以氨或尿素为氮源，通过微生物的 发酵繁殖，直接生产氨基酸，或利用菌体的酶系， 加入前体物质合成特定氨基酸的方法。
菌种的培养、接种发酵、产品的提取及分离纯化
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氨基酸药物 二、氨基酸药物生产
半必需氨基酸 精氨酸和组氨酸
基本知识
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二、氨基酸基本知识
氨基酸 功能
合成蛋白质
氮平衡作用
转变为糖或脂肪
参与酶、激素及部分维 生素的组成
基本知识
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三、多肽基本知识
氨酸对肝细胞内三羧酸循环代谢过程的间接促 进作用，促进了肝细胞的能量生成，使得被损 伤的肝细胞的各项功能得以迅速恢复。
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个
中国药科大学生物制药专业
人
山东大学制药工程硕士
山东药品食品职业学院制药工程
简 系生物制药教研室主任 副教授
介 生物制药技术专业负责人
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目 录
01 / 氨基酸、多肽及 蛋白质基本知识
水解法 发酵法 化学合成法
化学合成法是利用有机合成和化学工程相结合的 技术生产氨基酸的方法。
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氨基酸药物 二、氨基酸药物生产
水解法 发酵法 化学合成法 酶合成法
酶合成法是以化学合成法配 制基质，利用酶促反应（即 酶的水解、裂解、合成作用） 直接制备各种氨基酸。 特别是固定化酶和固定细胞 等技术的迅速发展，解决了 酶合成法中较为突出的缺点， 从而促进了在生产实际中的 应用。
02 / 氨基酸类药物 03 / 多肽和蛋白质类药物
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01
氨基酸、多肽及 蛋白质基本知识
基本知识
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一、蛋白质基本知识
动物
植物
微生物
生命 物质基础
人体
基本知识
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一、蛋白质基本知识
蛋白质 功能
生物催化 结构功能 运动收缩 运输功能 代谢调节 保护防御
其他功能
基本知识
定氮法
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一、蛋白质基本知识
多数蛋白质含氮量相对 固定，约为16%，这是 蛋白质的一个重要特点。 因为氮元素容易通过凯 氏定氮法进行测定，故 蛋白质的含量可以由氮 的含量乘以6.25 （100/16）计算得到。
基本知识
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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二、氨基酸基本知识
蛋白质基本结构单位
氨 基 酸
基本知识
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二、氨基酸基本知识
必需氨基酸
甲硫氨酸、缬氨酸、赖 氨酸、异亮氨酸、苯丙 氨酸、亮氨酸、色氨酸、 苏氨酸
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氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
用于肝脏疾病的氨基酸
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氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单门一冬氨氨酸基鸟酸氨药酸物颗粒剂
成份：（s）-2，5-二氨基戊酸-(s)-2-氨基丁 用二于酸肝盐脏。疾病的氨基酸
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氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
药单理一作氨用基：酸药物
用本于品肝在脏人疾体病内的参氨与基鸟酸氨酸循环，促进尿素的形 成，使人体内产生的氨经鸟氨酸循环变成无毒 的尿素，并通过尿液排出，从而降低血氨浓度。 本品有较高浓度的氢离子，有助于纠正肝性脑 病时的酸碱平衡。
多肽是α－氨基酸以肽键连
多 肽
接在一起而形成的化合物， 它也是蛋白质水解的中间产 物。
肽与蛋白质
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02
氨基酸类药物
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治疗消化道疾病 治疗肝病 治疗脑及神经系统疾病 用于肿瘤治疗 其他氨基酸药物
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氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
用于肝脏疾病的氨基酸 精氨酸盐酸盐、磷葡精氨酸、鸟氨酸、天冬氨 酸、谷氨酸钠、蛋氨酸、乙酰蛋氨酸、赖氨酸 盐酸盐及天冬氨酸等
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氨基酸药物 二、氨基酸药物生产
水解法
以毛发、血粉及废蚕丝等为原料，通过酸、碱或 蛋白水解酶水解成氨基酸混合物，经分离纯化获 得各种药用氨基酸的方法称为水解法。 分离、精制和结晶 胱氨酸、亮氨酸、酪氨酸等
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适应症：治疗因急、慢性肝病引起的血氨升高， 如各型肝炎、肝硬化。脂肪肝和肝炎后综合症 等。特别适用于因肝脏病引起的中枢系统神经 系统症状的解除及昏迷的抢救。
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氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
药理毒理：本品可提供尿素和谷氨酰胺合成的 用底于物肝，脏谷疾氨病酰的胺氨是基氨酸的解毒产物。另外，门冬
氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
用于肝脏疾病的氨基酸
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氨基酸药物 三、典型氨基酸药物
单一氨基酸药物
盐酸精氨酸片 用成于份肝：脏盐疾酸病精的氨氨酸基酸
适应症：用于肝性脑病等疾病的辅助治疗。 用法用量：口服一次3～6片，一日3次。