药物化学-非甾体抗炎药

药物化学--非甾体抗炎药
一、最佳选择题1、以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是
A.中枢兴奋
B.利尿
C.降压
D.消炎、镇痛、解热
E.抗病毒【正确答案】：D
布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。

2、非甾体抗炎药物的作用机制是 B
A.β-内酰胺酶抑制剂
B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C.二氢叶酸还原酶抑制剂
D.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成
E.磷酸二酯酶抑制剂
非甾体抗炎药物的作用机制主要是抑制COX，减少前列腺素的合成，从而起到了抗炎的作用。

3、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体
A.安乃近
B.吡罗昔康
C.萘普生
D.羟布宗
E.双氯芬酸钠【正确答案】：C
临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。

萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1／300。

S（+）-异构体代表S右旋的异构体。

看下图，注意H原子是在纸面外头的，跟我们之前讲的规则是不同的，看箭头此时是顺时针，但是H是在外头的，所以翻转一下（最小的原子离眼睛最远）应该是逆时针；所以应该是S型的；
4、下列化学结构中哪个是别嘌醇
【正确答案】：B A.秋水仙碱 B.别嘌醇Ｃ.安乃近D.巯嘌呤E.吡罗昔康
5、萘普生属于下列哪一类药物
A.吡唑酮类
B.芬那酸类
C.芳基乙酸类
D.芳基丙酸类
E.1，2-苯并噻嗪类【正确答案】：D
非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。

一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松
二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸
三、芳基烷酸类
(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬
(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬
四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康
五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布
6、下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂
A.安乃近
B.塞来昔布
C.吡罗昔康
D.甲芬那酸
E.双氯芬酸钠【正确答案】：B
选择性COX-2抑制剂：萘丁美酮，塞来昔布，美洛昔康
抗痛风药：别嘌醇，秋水仙碱，丙磺舒
吡罗昔康本品分子存在互变异构，因此具有酸性，属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药。

1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药被称为昔康类，是一类结构中含有酸性烯醇羟基的化合物。

本类药物虽无羧酸基团，但因为分子中存在互变异构，亦有酸性，p毯在4-6之间。

该类药物对胃肠道的刺激比一般非甾体抗炎药小，为选择性COX-2抑制剂，而对COX-1的抑制作用小。

7、下列哪个药物化学结构属吡唑酮类
A.贝诺酯
B.萘普生
C.安乃近
D.芬布芬
E.阿司匹林【正确答案】：C
常用的解热镇痛药按化学结构分为水杨酸类、苯胺类及吡唑酮类。

一、水杨酸类：阿司匹林、乙酰水杨酸铝、乙氧苯酰胺、赖氨匹林和贝诺酯
二、苯胺类：对乙酰氨基酚
三、吡唑酮类：安替比林、氨基比林、安乃近
8、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用
A.芬布芬
B.阿司匹林
C.对乙酰氨基酚
D.萘普生
E.吡罗昔康【正确答案】：C
本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。

无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。

9、下列药物中哪个具有解热消炎镇痛作用
A.依他尼酸
B.对氨基水杨酸
C.抗坏血酸
D.克拉维酸
E.双氯芬酸钠【正确答案】：E
双氯芬酸钠的抗炎、镇痛和解热作用很强。

其镇痛活性为吗}哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍。

解热作用为吲噪美辛的2倍，阿司匹林的35倍。

双氯芬酸钠的抗炎、镇痛和解热作用很强
对氨基水杨酸主要用于抗结核，我们教材没有提其他的作用，有资料显示其能解热，但无镇痛作用。

区别于复方乙酰水杨酸片：为一复方解热镇痛药。

依他尼酸:利尿药. 利尿作用及机制、电解质丢失情况、作用特点等均与呋塞米类似。

口服后吸收迅速，30分钟内出现作用，约2小时达最高峰，持续6～8小时;静注后5～10分钟开始利尿，1～2小时达高峰，持续约2小时。

水肿病人服药后第一天尿量可达4L以上，因此必须小心应用，随时调整剂量，以免引起低盐综合征、低氯血症和低钾血症性碱血症。

临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、肝癌腹水、血吸虫病腹水、脑水肿及其他水肿。

10、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型
A.选择性COX-2抑制剂
B.吡唑酮类
C.芳基烷酸类
D.芬那酸类
E.1.2-苯并噻嗪类【正确答案】：B
非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。

非甾体抗炎药可分为芳基乙酸类、芳基丙酸类、1，2-苯并噻嗪类及选择性COX-2抑制剂等。

解热镇痛药按化学结构分为：水杨酸类（阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯）、乙酰苯胺类（对乙酰氨基酚）、吡唑酮类（安乃近）。

非甾体抗炎药大多亦有解热、镇痛作用，但无甾体类药物的不良反应，在临床上主要用于抗炎、抗风湿。

非甾类抗炎药按化学结构可分为水杨酸类（阿司匹林）、3，5-吡唑二酮类（羟基保泰松，又叫羟布宗）、邻氨基苯甲酸类（灭酸类，如甲灭酸）、芳基烷酸类（吲哚美辛、双氯酚酸钠、布洛芬、萘普生）、1，2-苯并噻嗪类（吡罗昔康）和环氧合酶-2选择性抑制剂（美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布、罗非昔布）。

芬那酸类属于邻氨基苯甲酸类，代表药物是甲芬那酸。

非甾体抗炎药的结构类型分类：
吡唑烷二酮类：羟布宗；
邻氨基苯甲酸（芬那酸类、灭酸类）：氯芬钠酸甲芬那酸；
吲哚乙酸类：吲哚美辛
芳基丙酸类：布洛芬萘普生
1，2 -苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康美洛昔康
其它类：（COX-2抑制剂）塞利西布。

其实B选项吡唑酮类是属于解热镇痛药里面的结构分类，而其余四个选项都是属于非甾体抗炎药的结构分类；
看到含有N和S的六元环可以认为是噻嗪！
11、下列药物中哪个可溶于水
【正确答案】：C A.吲哚美辛B为吡罗昔康Ｃ：安乃近安乃近由于与钠成盐，具有较强的水溶性。

D：布洛芬，属于芳基丙酸类。

Ｅ：羟布宗，属于３，５－吡唑烷二酮类。

首先一般的药物都是不溶于水的，但是如果成盐之后，溶解性会大大增加；例如本题的安乃近如果是钠盐的话溶解性会很好的！
还有就是如果结构中含有羧基等基团，溶解性要稍微好一些
您就记住一般如果是盐的话，容易溶于水的！
12、下列非甾体抗炎药物中哪个具有1，2-苯并噻嗪类的基本结构
A.吡罗昔康
B.吲哚美辛
C.羟布宗
D.芬布芬
E.非诺洛芬【正确答案】：A
吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类抗炎药。

13、具有下列化学结构的药物是
A.阿司匹林
B.安乃近
C.吲哚美辛
D.对乙酰氨基酚
E.贝诺酯【正确答案】：E
14、下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色
A.布洛芬
B.对乙酰氨基酚
C.双氯芬酸
D.萘普生
E.酮洛芬【正确答案】：B
对乙酰氨基酚含酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。

15、具有如下化学结构的药物是
A.磺胺甲嚼唑
B.丙磺舒
C.甲氧苄啶
D.别嘌醇
E.芬布芬【正确答案】：B
16、下列描述与吲哚美辛结构不符的是
A.结构中含有羧基
B.结构中含有对氯苯甲酰基
C.结构中含有甲氧基
D.结构中含有咪唑杂环
E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质【正确答案】：D
17、不符合对乙氨基酚的描述是
A.pH 6时最稳定
B.暴露在潮湿条件下，颜色会逐渐变深
C.代谢产物之一是N-羟基衍生物，有毒性反应，应服用N-乙酰半胱氨酸对抗
D.可以抑制血小板凝聚
E.加FeCl3显蓝紫色【正确答案】：D
阿司匹林也是通过抑制环氧合酶-1发挥抑制血小板的作用的的
但是对乙酰氨基酚主要是作用于中枢，不能作用用于血小板的COX合酶，所以其只有解热镇痛作用，而没有抗血小板的作用！
阿司匹林还具有抑制血小板凝聚作用，被用于防治动脉血栓和心肌梗死。

不是乙氨基酚。

应该是这样的，乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌，对乙酰氨基酚的代谢产物主要与硫酸成醋或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物。

N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌。

通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。

如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的N-乙酰半胱氨酸来解毒。

18、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质
A.苯酚
B.水杨酸酐
C.醋酸苯酯
D.乙酰水杨酸酐
E.乙酰水杨酸苯酯【正确答案】：D
在阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，故在产品中应检查其限量。

同属非甾体抗炎药，但其分类不一样，阿司匹林为水杨酸类，对乙酰氨基酚为苯胺类，安乃近为吡唑酮类。

建议详看教材。

19、下列哪个结构既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，又可以抑制血小板凝聚的非前药药物是
【正确答案】：E A，贝诺酯：解热镇痛。

B，别嘌醇，抗痛风。

C，吡罗昔康，抗炎，治疗风湿类及类风湿性关节炎。

D，布洛芬，消炎、镇痛、解热。

E，乙酰水杨酸，解热镇痛、抗炎、抗风湿。

贝诺酯
考点：1.结构是阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化产物，是前药，体内水解生成两者起作用。

2.作用机制：同阿司匹林及对乙酰氨基酚，通过抑制前列腺素的合成产生镇痛抗炎和解热作用。

3.代谢：生成水杨酸和对乙酰氨基酚。

作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。

以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿排出。

贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物，具有解热、镇痛及抗炎作用，其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚，主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。

本品口服后在胃肠道内不被水解，以原型吸收，很快达到有效血药浓度。

t1/2约为1h。

本品吸收后很快代谢成水杨酸和对乙酰氨基酚。

作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。

主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿排出，极小量从粪便排出。

本品可用于发热、头痛、神经痛、牙痛及手术后轻、中度疼痛等。

用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。

贝诺酯(Benorilate)为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物，具有解热、镇痛及抗炎作用，其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚相似，
但是贝诺酯不具有抗血小板凝聚作用，又有解热镇痛作用。

20、下列哪种性质与布洛芬相符
A.在酸性或碱性条件下均易水解
B.结构中含有手性中心，临床上用其R异构体
C.易溶于水，味微苦
D.可溶于NaOH或Na2CO3水溶液中
E.在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化【正确答案】：D
布洛芬几乎不溶于水，可溶于丙酮、乙醚、氯仿，本品可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液，pKa为5.2。

A.在酸性或碱性条件下均易水解（没有此说法，应该为可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液）
B.结构中含有手性中心，临床上用其R（应该为外消旋体)异构体
C.易溶于水，味微苦(应该为几乎不溶于水,稍有特异臭）
E.在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化（没有此说法）
21、吲哚美辛的化学结构是
【正确答案】：C A.萘普生B.芬布芬C.吲哚美辛D.舒林酸E.别嘌醇
22、具有下列化学结构的药物是
A.酮洛芬
B.芬布芬
C.布洛芬
D.非诺洛芬
E.吡罗昔康【正确答案】：B
红色就是酮结构，紫色是酸结构，合起来就是酮酸！
23、下列药物中哪个不含有羧基，却具有酸性
A.阿司匹林
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.双氯芬酸
E.吲哚美辛【正确答案】：B
吡罗昔康具有酸性，pKa为6.3。

双氯芬酸钠，注意跟“双氯芬酸”是不同的；双氯芬酸钠是双氯芬酸与钠成的盐；下图红圈中就是羧基与钠成的盐，此题中说的是双氯芬酸，把这个Na换成H就是双氯芬酸了，所以双氯芬酸是含有羧基的！
24、具如下化学结构的药物与哪种药物作用相似
A.苯巴比妥
B.肾上腺素
C.布洛芬
D.依他尼酸
E.苯海拉明：C
此题是具有此化学结构的药物与哪种药物作用相似。

根据此结构式，可以判断具有此结构式的药物为酮洛芬（不是布洛芬的结构式），与布洛芬都是非甾体抗炎药，作用相似。

题干给出的结构式酮洛芬，含有芳基丙酸，推断有类似作用的是C．布洛芬
25、具有下列结构的药物是
A.双氯芬酸钠
B.贝诺酯
C.芬布芬
D.美洛昔康
E.安乃近：E
26、可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是
A.对乙酰氨基酚硫酸酯
B.对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯
C.N-乙酰亚胺醌
D.对氨基酚
E.乙酸【正确答案】：C
对乙酰氨基酚在肝脏代谢。

代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。

Ⅳ-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌。

通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。

对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。

另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。

所以对氨基酚不是正常产生的代谢物，而是杂质或者是非正常代谢物，虽然具有毒性，但是并没有明确对肝脏的毒性。

所以此题导致肝坏死的是C。

如果没有这个选项，
27、一位60岁女性患者，误服过量对乙酰氨基酚，引起肝毒性，应使用哪种药物解毒
A.半胱氨酸
B.乙酰半胱氨酸
C.甘氨酸
D.胱氨酸
E.谷氨酸【正确答案】：B
可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒。

其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物Ⅳ-乙酰亚胺醌结合，使之失活；结合物易溶于水，通过肾脏排出。

28、贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的
A.布洛芬和对乙酰氨基酚
B.舒林酸和丙磺舒
C.舒林酸和对乙酰氨基酚
D.阿司匹林和丙磺舒
E.阿司匹林和对乙酰氨基酚【正确答案】：E
贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物，具有解热、镇痛及抗炎作用，其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚，主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。

29、与布洛芬叙述不符的是 E
A.含有异丁基
B.含有苯环
C.为白色结晶性粉末，不溶于水
D.广泛用于类风湿关节炎
E.为选择性环氧合酶抑制剂
布洛芬为白色结晶性粉末，稍有特异臭，几乎无味。

本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。

本品也可溶于氢氧化钠或碳酸钠的水溶液。

其作用机制其实就是：非选择性环氧合酶抑制剂。

可以抑制PG的合成发挥解热抗炎作用。

可以联想阿司匹林等非甾体抗炎药！
选择性的抑制COX-1或者是COX-2，例如：
萘丁美酮口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)，从而对COX-2可产生选择性的抑制作用，而对胃肠道的COX-1无影响。

30、下列叙述中与阿司匹林性质不符的是
A.可溶于碳酸钠溶液中
B.在干燥状态下稳定，遇湿气缓慢分解
C.具有解热镇痛作用，不具有抗炎作用
D.环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂
E.治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药物【正确答案】：C
考查阿司匹林的理化性质、有害杂质及用途。

阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水杨酸。

本品为白色结晶性粉末，无臭或略带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓慢水解。

本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水中或无水乙醚中微溶，在NaOH或Na2C03溶液中溶解，同时分解。

本品为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂，可以使COX发生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热、致炎物质的生物合成，起到解热、镇痛、抗炎的作用。

临床上用于治疗感冒发热和缓解轻、中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛等，是治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药物。

二、配伍选择题1、A．吡罗昔康B．舒林酸C．美洛昔康D．吲哚美辛E．安乃近
<1>、结构中含有对氯苯甲酰基【正确答案】：D
此为吲哚美辛的结构式。

紫框中的结构为对氯苯甲酰。

<2>、结构中含有氟原子【正确答案】：B
此为舒林酸的结构。

而以上结构中只有舒林酸含有F离子。

<3>、结构中含有吡唑酮基【正确答案】：E
紫框里结构就是吡唑酮结构。

<4>、结构中含有吡啶基【正确答案】：A
吡罗昔康的化学名为2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物。

以上药物中只有吡罗昔康含有吡啶环。

2、
<1>、舒林酸【正确答案】：E
<2>、芬布芬【正确答案】：A
A是芬布芬B是酮洛芬C是吡罗昔康D是吲哚美辛E.舒林酸
3、A.贝诺酯B.安乃近C.双氯芬酸D.酮洛芬E.吡罗昔康
<1>、1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药【正确答案】：E
<2>、吡唑酮类解热镇痛药【正确答案】：B
<3>、芳基乙酸类非甾体抗炎药【正确答案】：C
<4>、芳基丙酸类非甾体抗炎药【正确答案】：D
酮洛芬链接的是一个异丙基，所以它属于芳基丙酸类非甾体抗炎药。

A.贝诺酯——水杨酸类解热镇痛药
B.安乃近——吡唑酮类解热镇痛药
C.双氯芬酸——芳基乙酸类非甾体抗炎药
D.酮洛芬——芳基丙酸类非甾体抗炎药
E.吡罗昔康——1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药
富马酸酮替芬(Ketotifen Fumarate)为类白色结晶性粉末，无臭，味苦。

本品在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在丙酮或三氯甲烷中极微溶解。

m.p.191～195℃，熔融时同时分解。

本品口服后经胃肠道可迅速完全吸收，1h后即可在血中检测出药物原型及代谢物，3～4h达血药浓度峰值。

本品为赛庚啶的七元环-CH-CH-部分用-CH2CO-替代，并把靠近羰基侧的苯环替换成噻吩环而得。

将本品加入二硝基苯肼试液并加热后，溶液产生红色絮状沉淀，此为酮类化合物的鉴别反立。

本品既是H1受体拮抗剂，又是过敏介质释放抑制剂，能抑制支气管黏膜下肥大细胞释放过敏介质，还能抑制嗜碱粒细胞和中性粒细胞释放组胺及慢反应物质，具有很强的抗过敏作用，对内源性和外源性哮喘有防治作用，对过敏性鼻炎、皮炎和结膜炎及荨麻疹等均有效，但本品有较强的中枢抑制、嗜睡不良反应。

本品可用于预防成人及小儿支气管哮喘发作，也可用于过敏性鼻炎、荨麻疹以及其他过敏性瘙痒性皮肤病的治疗。

4、
<1>、用于急性痛风，并有抗肿瘤作用【正确答案】：B
<2>、有抗炎活性，分子具酸性【正确答案】：E
1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药被称为昔康类，是一类结构中含有酸性烯醇羟基的化合物。

本类药物虽无羧酸基团，但因为分子中存在互变异构，亦有酸性，pH在4-6之间。

该类药物对胃肠道的刺激比一般非甾体抗炎药小，为选
择性COX-2抑制剂，而对COX一1的抑制作用小。

代表药物有吡罗昔康、美洛昔康、舒多昔康、氯诺昔康等，均为抗炎镇痛作用强、毒性小的长效药物。

<3>、与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间【正确答案】：C
A.对乙酰氨基酚（本品为解热镇痛药，无抗炎作用）
B.秋水仙碱（用于急性痛风，并有抗肿瘤作用）
C.丙磺舒（无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。

与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间）
D.萘丁美酮（用于治疗类风湿性关节炎）
E.美洛昔康（有抗炎活性，分子具酸性）
5、A.贝诺酯B.洛伐他汀C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬
<1>、属于前药，体内转化为含有硫醚的结构发挥作用的药物是【正确答案】：C
非甾体抗炎药舒林酸，属前体药物，体外无效，进人体内后经还原代谢生成硫醚类活性代谢物发挥作用，减少了对胃肠道刺激的副作用。

<2>、是阿司匹林和对乙酰氨基酚的前药【正确答案】：A
贝诺酯由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯，是阿司匹林的前药。

<3>、是非酸性的前体药物【正确答案】：D
奈丁美酮又名萘普酮。

萘丁美酮是非酸性的前体药物
萘丁美酮(Nabumetone)为白色结晶性粉末，m.p.80-81℃。

本品的抗炎作用是阿司匹林的13倍，吲哚美辛的1／3，双氯芬酸钠的1／2。

本品口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)，从而对COX-2可产生选择性的抑制作用，而对胃肠道的COX-1无影响，因此不良反应较小。

6-MNA在体内广泛分布，主要分布在肝、肺、心和肠道，易于扩散至滑膜组织、纤维囊组织和各种炎性渗出物中，能够有效地抑制前列腺素的合成。

6-MNA经肝转化为非活性产物，经肾排出。

萘丁美酮从结构上来说属于芳基乙酸类
<4>、内酯环水解，生成羟基酸，是体内产生作用的形式
【正确答案】：B
洛伐他汀的水溶液，在酸碱催化下，内酯环可迅速水解，产物为羟基酸，是性质较稳定的化合物，也是体内作用的主要形式。

辛伐他汀是前药。

口服后可以水解成活性的β-羟酸物辛伐他汀酸。

6、A.舒林酸B.萘丁美酮C.芬布芬D.吡罗昔康E.别嘌醇
<1>、属前体药物，含酮酸结构【正确答案】：C
芬布芬为酮酸类的前药，在体内代谢成联苯乙酸而发挥作用。

舒林酸是前药，需要在体内经过肝脏代谢之后，甲基亚砜基团还原成甲硫基后才能产生生物活性。

萘丁美酮口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)，从而对COX-2可产生选择性的抑制作用，而对胃肠道的COX-1无影响.
<2>、属前体药物，转化为甲硫醚化合物起效【正确答案】：A
<3>、属前体药物，对环氧合酶-2有选择性抑制作用【正确答案】：B
本组题考查前体药物与结构特点。

首先排除非前体药物E别嘌醇；舒林酸为前体药物，结构中含亚砜结构，经代谢转化为甲硫醚化合物而起效；萘丁美酮为前药，但结构含酮基而不含羧基；芬布芬为前体药物，含有酮酸结构；吡罗昔康不是前体药物，对环氧合酶-2有选择性抑制作用。

故选CAB答案。

7、A.丙磺舒B.美洛昔康C.萘丁美酮D.酮洛芬E.芬布芬
<1>、为前体药物，但不含酸性结构的药物是【正确答案】：C。