必看药理重点总结

阿托品（M胆碱受体阻断药）

药理作用：1、腺体，通过对M胆碱受体的阻断作用抑制腺体分泌，对唾液腺和汗腺的作用最敏感2、眼，阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹3、平滑肌，对多种内脏平滑肌有松弛作用，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用显著，可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛4、心脏、加快心率、增加房颤或房扑患者的心室率5、血管与血压，大剂量的阿托品可以引起皮肤血管扩张6、中枢神经系统，适度可引起兴奋。

临床应用：1、解除平滑肌痉挛2、抑制腺体分泌3、眼科应用于虹膜睫状体炎和验光、检查眼底4、缓慢型心率失常5、抗休克

不良反应：有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等，随剂量增大，不良反应加重，甚至出现中枢中毒症状。

琥珀胆碱（除极化型肌松药）

药理作用：1、作用快而短暂，静脉注射10~30mg后，起效时间1-1,5min，2min达作用高峰，持续时间为5-8min 2、肌松作用从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢，恢复循序相反3、肌束先颤后松弛4、快速耐受性5、一旦过量累及呼吸肌，新斯的明不能用来解救，用之后症状加剧（原因：新斯的明抑制甲型胆碱酯酶，使琥珀胆碱不能被水解使之持续极化，所以加重）不良反应：1、窒息2、眼内压升高3、肌束颤动4、血钾升高

筒箭毒碱（非除极化型肌松药）----直接松弛，不颤

作用特点：1、季铵类化合物口服不吸收，只能静脉注射2、2min 起效，5min达高峰，40min恢复正常3、肌松顺序，眼、头部、颈部、四肢躯干、呼吸肌，恢复相反4、组胺成分增加，神经节阻断，血压下降5、过量可用新斯的明解救

去甲肾上腺素（a肾上腺素受体激动药）

去甲肾上腺素：只宜静滴（原因：进入胃中使胃收缩不能吸收，进入肠内，碱性失活）

药理作用：1、血管，激动血管的a1受体，使血管收缩，主要使小动脉和小静脉收缩。皮肤黏膜收缩最明显，其次是肾脏血管，血压升高推高冠状血管的灌注压，故冠脉流量增加。激动血管壁的去甲肾上腺素能使神经末梢突触前膜a2受体，抑制去甲肾上腺素释放。2、心脏，较弱激动心脏的受体，使心肌收缩性加强，心率加快传导加速，心排出量增加3、血压，收缩压上升同时舒张压也明显上升，脉压下降。

临床应用：仅限早期神经元性休克及嗜铬细胞瘤，切除后或药物中毒实的低血压。

不良反应：1、局部组织缺血坏死2、急性肾衰竭肾上腺素（a、β肾上腺素受体激

动药）

药理作用：1、心脏，提高心肌兴

奋性2、血管，小动脉及毛细血

管收缩明显、骨骼肌和肝脏的血

管舒张，冠状血管也舒张，3、

血压，双向反应，血压先升后降，

降压持续时间长4、平滑肌，取

决于器官组织上肾上腺素受体

类型5、代谢：升高血糖加速脂

肪分解6、中枢神经系统：不易

通过血脑屏障，无明显中枢兴奋

临床应用：1、心脏骤停2、过敏性

疾病3、与局部麻药配伍及局部

止血4、治疗青光眼

不良反应及禁忌症：剂量过大时，

a受体过度兴奋使血压骤升，有

发生脑出血危险。当兴奋过度

时，可使心肌耗氧量增加，引起

心肌缺血和心率失常，甚至心室

纤颤，禁用于高血压、脑动脉硬

化，器质性心脏病、糖尿病和甲

状腺功能亢进症。

β肾上腺素受体阻断药

药理作用;1、β受体阻断作用A

心血管系统，对心脏有抑制作

用，延续心房和房室结传导B支

气管平滑肌：收缩支气管平滑肌

而增加呼吸道阻力C脂肪代谢:

能增加血浆中vldl,降低HDL而

LDL浓度无变化，增加冠状动脉

粥样硬化性心脏病的危险性。糖

代谢：升高血糖，抑制肾素释放。

2、内在拟交感活性

3、膜稳定作

用

临床应用：1、心律失常2、心绞痛

和心肌梗死3、高血压

不良反应：1、心血管反应，加重

病情2、诱发或加重支气管哮喘

3、反跳现象

苯二氮卓类（镇静催眠药）

作用特点：迅速，依赖性、耐受性

产生慢，治疗指数比较高，延长

非快动眼睡眠的第2期对快动眼

睡眠影响小，过量没麻醉，对肝

药酶诱导作用小副反应轻

药理作用：1、抗焦虑作用2、镇静

催眠作用3、抗惊厥、抗癫痫作

用4、中枢性肌肉松弛作用

不良反应：嗜睡、头昏、乏力和记

忆力下降，久服发生依赖成瘾，

停用可出现反跳现和戒断症状。

氯丙嗪抗精神失常药

药理作用：1、对中枢神经系统A

抗精神病作用B镇吐作用：小剂

量是即可对抗多巴胺受体激动

剂阿扑吗啡引起的呕吐反应，大

剂量氯丙嗪直接抑制呕吐中枢。

氯丙嗪不能对抗前庭刺激引起

的呕吐，对顽固性呃逆有效C对

体温调节的作用：不但能降低发

热机体的体温还能降低正常机

体的体温，环境温度越低降温越

明显，在炎热天气，体温可升高

2、对自主神经系统作用：血管

扩张，血压下降3、对内分泌系

统的影响：增加催乳素分泌，抑

制促性腺激素和糖皮质激素分

泌，也可抑制垂体生长激素分泌

临床应用：1、精神分裂症{主要用

于一型精神分裂症治疗2、呕吐

和顽固性呃逆3、低温麻醉和人

工冬眠

不良反应：1、常见不良反应;中枢

抑制症状，M受体阻断症状和a

受体阻断症状2、锥体外系反应，

帕金森综合症，静坐不能，急性

肌张力阻碍3、精神异常4、惊

厥与癫痫5、过敏反应6、心血

管和内分泌系统反应：直立性低

血压、心律失常、内分泌紊乱7、

急性中毒

吗啡镇痛药

药理作用：1、中枢神经系统A镇

痛作用B镇静、致欣快作用C抑

制呼吸（呼吸抑制是吗啡急性中

毒致死的主因）D镇咳E缩瞳F

改变体温调定点，使体温略有降

低，长期应用体温反而升高，抑

制下丘脑释放促性腺激素释放

激素和促肾上腺皮质激素释放

2、平滑肌A胃肠道平滑肌：减

慢胃蠕动，使胃排空延迟B胆道

平滑肌:痉挛性收缩C降低子宫

张力、收缩频率和收缩幅度延长

产妇分娩过程3、心血管系统：

扩张血管，降低外周阻力4、对

免疫系统有抑制作用

临床应用：1、镇痛2、心源性哮喘

3、止泻

不良反应：1、呼吸抑制、胆绞痛、

免疫抑制、偶见烦躁不安等情绪

改变2、耐受性及依赖性3、急

性中毒

吗啡治疗心源性哮喘机制 1、吗啡

扩张外周血管，降低外周阻力，

减轻心脏前、后负荷，有利于肺

水肿的消除。2、吗啡降低呼吸

中枢神经对CO2的敏感性，减弱

过度反射性呼吸兴奋。3、吗啡

的镇静作用有利于消除患者的

焦虑、恐惧情绪。

阿司匹林（非选择性环氧酶抑制

剂）解热镇痛抗炎药

临床应用（药理作用）：1、解热镇

痛剂抗风湿2、影响血小板功能：

小剂量抗血栓，大剂量可能促进

血栓形成3、儿童用于皮肤黏膜

淋巴结综合征（川崎病）的治疗

不良反应：1、胃肠道反应{口服直

接刺激胃黏膜引起上腹不适，恶

心，呕吐，较大剂量可引起胃溃

疡及无痛性胃出血2、加重出血

倾向3、水杨酸反应4过敏反应

5、瑞夷综合征

6、对正常肾功能

并无明显影响

血管紧张素转化酶（ACE）抑制药

药理作用：1阻止AngⅡ的生成2

保存缓激肽的活性3保护血管内

皮细胞4抗心肌缺血与心肌保护

作用5能增加糖尿病与高血压患

者对胰岛素的敏感性。

临床应用：1、治疗高血压：2、治

疗充血性心力衰竭与心肌梗死

3、治疗糖尿病性肾病和其他肾

病

不良反应：①首剂低血压②咳嗽③

高血钾④低血糖⑤肾功能损伤⑥

妊娠与哺乳：ACE抑制剂用于妊娠

的第二期与第三期时，可引起胎儿

畸形，胎儿发育不良甚至死胎。妊

娠、哺乳妇女忌服。⑦血管神经性

水肿8含SH化学结构的ACE抑制

剂的不良反应：含有SH基团的卡

托普利有味觉障碍，皮疹与白细胞

缺乏

利尿药的分类

1、袢利尿药（高效能利尿药），作

用于髓袢升支粗段，利尿作用强，

呋塞米。

2、噻嗪类（中效能利尿药），作用

于远曲小管近端，氢氯噻嗪。

3、碳酸酐酶抑制药（低效能利尿

药），作用于近曲小管，低效、利

尿作用弱，乙酰唑胺。

4、保钾利尿药（低效能利尿药），

作用于远曲小管远端和集合管，利

尿作用弱，减少钾排出，螺内酯。

5、渗透性利尿药（脱水药），作用

于髓袢及肾小管其他部位，甘露

醇。

抗高血压药根据各种药物的作用

和作用部位可分为下列几类：

1．利尿降压药如氢氯噻嗪等。

2．交感神经抑制药（1）中枢

性降压药：如可乐定、利美尼定等。

（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬

等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢

阻断药：如利血平、胍乙啶等。（4）

肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔

等。

3．肾素-血管紧张素系统抑制药

（1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制

药：如卡托普利等。（2）血管紧张

素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。（3）

肾素抑制药：如雷米克林等。

4．钙拮抗药如硝苯地平等。

5．血管扩张药如肼屈嗪和硝普

钠等。

强心苷

药理作用：1、对心脏作用A发挥

正性肌力作用，加强衰竭心脏的收

缩力（特点1、加快心肌纤维缩短

速度使心肌收缩敏捷，因此舒张期

相对延长）2、加强衰竭心肌收缩

力，增加心搏出量的同时，并不增

加心肌耗氧量，甚至使心肌耗氧量

有所降低）B减慢心率作用C对传

导组织和心肌生理特性的影响2、

对神经和内分泌系统的作用。中毒

剂量的强心苷可兴奋延脑及后区

催吐化学感受区而引起呕吐3、利

尿作用4、对血管的作用，直接收

缩血管平滑肌，使外周阻力上升。

不良反应：心脏反应，快速型心律

失常，房室传导阻滞，窦性心动过

缓胃肠道反应早期中毒症状中枢

神经系统反应：视觉障碍可作为停

药指征

强心苷的正性肌力作用及机理？

强心苷的正性肌力作用有以下特

点：1、加强心肌纤维缩短速度，

使心肌收缩敏捷，因此舒张期相对

延长2、加强衰竭心肌收缩力，增

加心搏出量的同时，并不增加心肌

耗氧量，甚至使心肌耗氧量，甚至

使心肌耗氧量有所降低。

强心苷正性肌力作用机制：目前认

为强心苷与心肌细胞膜上的强心

苷受体Na-K-ATP酶结合并抑制其

活性，导致钠泵失灵，使细胞内Na

量增加，K离子减少，细胞内Na

量增多后，又通过Na-Ca双向交换

机制，或使Na内流减少，Ca外流

减少，或使Na外流增加，Ca内流

增加，最终导致心肌细胞内Ca增

加，心肌收缩加强。

硝酸甘油【药理作用】硝酸甘

油的基本作用是松弛平滑肌，以对

血管平滑肌的作用最显著。

扩张了体循环血管及冠状血管，具

有如下作用：①降低心肌耗氧量；

②扩张冠状动脉增加缺血区血液

灌注；③降低左室充盈压，增加心

内膜供血，改善左室顺应性；④保

护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。

【临床应用】舌下含服硝酸甘油

能迅速缓解各种类型心绞痛。在预

计可能发作前用药也可预防发作。

对急性心肌梗死者，多静脉给药，

不仅能降低心肌耗氧量、增加缺血

区供血，还可抑制血小板聚集和粘

附，从而缩小梗死范围。

【不良反应及注意事项】多数不

良反应是由其血管舒张作用所引

起。大剂量可出现直立性低血压及

晕厥。超剂量时还会引起高铁血红

蛋白血症，表现为呕吐、紫绀等。

用药剂量大或反复应用过频易产

生耐受性。

糖皮质激素（GCs）

药理作用及其机制

1．对代谢的影响①蛋白质代谢

②糖代谢③脂质代谢：④核酸代谢

⑤水和电解质代谢2．允许作用

对有些组织细胞无直接效应，但可

给其他激素发挥作用创造有利条

件，称为允许作用。3．抗炎作用

及机制抗炎机制：（1）基因效应：

（2）快速效应4．抑制免疫与抗过

敏作用5．抗休克作用常用于

严重休克，特别是中毒性休克的治

疗。其机理为：（1）稳定溶酶体膜，

减少心肌抑制因子的形成。（2）抑

制某些炎性因子的产生，改善休克

状态；（3）提高机体对细菌内毒素

的耐受力；（4）兴奋心脏、加强心

脏收缩力和扩张痉挛收缩的血管。

6．其他作用（1）退热作用：（2）

中枢神经系统：可使中枢的兴奋性

提高。（3）血液与造血系统：大剂

量可使血小板、红细胞及中性白细

胞数增多；但却降低中性白细胞功

能。（4）骨骼：大剂量长期应用可

出现骨质疏松

临床应用：1．严重感染或炎症2．自

身免疫性疾病、器官移植排斥反应

和过敏性疾病3．抗休克治疗

4．血液病对急性淋巴细胞性白

血病、有一定疗效。5．局部应用

6．替代疗法适用于急、慢性肾

上腺皮质功能不全者。

不良反应：1．大剂量长期应用引

起的不良反应（1）医源性肾上腺

皮质功能亢进（2）其他：如诱发

或加重感染、诱发或加剧胃、十二

指肠溃疡、可致动脉粥样硬化和高

血压以及骨质疏松、伤口愈合迟

缓、肌肉萎缩等。2．停药反应（1）

医源性肾上腺皮质功能不全：（2）

反跳现象：

禁忌证严重的精神病(过去或现

在)和癫痫、角膜溃疡、活动性消

化性溃疡病、新近胃肠吻合术、骨

折、创伤修复期、肾上腺皮质机能

亢进症、糖尿病、严重高血压、孕

妇、抗菌药物不能控制的感染如麻

疹、水痘、霉菌感染等。

抗微生物药主要包括：抗菌药、抗

真菌药、抗病毒药

各类抗菌药物的作用机制及主要

作用的药物（1）干扰细菌细胞壁

的合成：β-内酰胺类抗生素。（2）

损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类

抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素

E，多烯类抗生素的两性霉素B、制

霉菌素。（3）影响细菌蛋白质的合

成：①影响核糖体循环多个环节：

氨基苷类抗生素；②抑制核糖体

30s亚基功能：四环素类抗生素；

③抑制核糖体50s亚基功能：氯霉

素、林可霉素类、大环内酯类抗生

素。4）影响细菌体内叶酸和核酸

的代谢合成：①影响细菌的叶酸代

谢：磺胺类药物；②抑制细菌的核

酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。

抗菌药物应用的基本原则

治疗细菌感染性疾病时，最佳用药

方案的确定取决于正确的诊断、详

尽的药理学知识和患者因素三方

面的资料，即周密考虑病原菌、药

物和患者三方面的因素。

1．根据致病菌和药物的特点选用

抗菌药，病原菌鉴定和药敏试验。

2．抗菌药的预防性应用仅限于

经临床实践证明确实有效的少数

情况。

3．抗菌药物的联合应用目的：

发挥协同抗菌作用以提高疗效；扩

大抗菌范围；降低药物的毒副反

应；延缓或减少细菌耐药性的发

生。