2006-2010年608南方医科大学药物化学真题

（所有答案必须写在答题纸上，否则答案无效）

考试科目：药化综合科目类别：业务课1

一、名词解释（请先写出中文名称后再解释之，每题4分，共40分）

1.QSAR

2.Soft drug

3.Prodrug

4.Twin Drugs

5.Me-too Drug

6.Bioisosterism

7.Bioalkylating Agent

8.Directed Drug Design

9.Metabolic Antagonists

bination Principles

二、简答题（每题10分，共50分）

1.举例说明抗精神药物化学结构类型、作用机制及研究进展。

2.手性药物(Chiral Drugs)是近年来提出的一个新概念，请举例简要说明药物的不同对映异构体对药效在生物体内所产生的药效影响。

3.从高血压药物的作用机制出发，论述抗高血压药物的分类，每类试举例1-2个药物。

4.根据青霉素的缺点进行结构改造的半合成研究有哪几个方面，试举例说明。

5.什么是先导化合物(Lead Compounds)?先导化合物有哪几种来源？

三、问答题（每题15分，共60分）

1.甾体激素在调节体内生理功能上起到非常重要的作用，请给出体内重要的原始雌性激素（含雌激素和孕激素）的化学结构，并从激动和拮抗的原理出发举例说明此类新药设计和研究的思路。

2.金属铂配合物的抗肿瘤活性与其构型关系很大，请以顺铂(Cisolatin)在体内的作用过程为例，说明为什么反式构型的化合物无效。

3.核苷类药物具有抗肿瘤、抗病毒活性，请每类药物举1-2例说明，并从分子水平解释核苷类药物的作用机制，简述核苷类药物结构修饰的方法和发展趋势。

4.请写出抗疟药的结构特点，阐述从天然化合物进行结构改造得到新药的方法。

（所有答案必须写在答题纸上，否则答案无效）

考试科目：药化综合科目类别：业务课1

一、名词解释（每题8分，共96分）

1.溶度积

2.渗透压

3.原电池

4.几率密度

5.定位效应

6.溶剂化效应

7.卡宾

8.差向异构

9.物料平衡10.重排离子11.标准对照法12.体系间跨越

13.生物电子等排体14.前药15.定量构效关系16.生物烷化剂

二、简答题（每题17分，共204分）

（一）无机化学部分（任选三题）

1.用杂化轨道理论说明PCl3（键角101°）分子中心原子的杂化轨道类型及成键情况。

2.用键价理论说明XeF2，XeF2，XeF2生成过程中Xe的轨道杂化情况，并分别指出其化合物的分子几何构型。

3.有一浅蓝绿色晶体A，溶于水后加入NaOH溶液和H2O2微热，得到红棕色沉淀B。分离后沉淀B溶于盐酸得到黄色溶液C。向溶液中加入KSCN溶液有血红色D生成。将D分成两份。向其中一份D溶液中加入NaF浓溶液，红色褪去生成E无色溶液。向另一份D溶液滴加SnCl2溶液红色褪去，D转化成F。向F中滴加赤血盐有蓝色沉淀G生成。向A的溶液中滴加BaCl2溶液有不溶于硝酸的白色沉淀H生成。请指出A,B,C,D,E,F,G和H代表的化合物或离子。

4.一支铁棒插入0.010mol·dm-3的FeSO4溶液中，一支锰棒插入0.10mol·dm-3的MnSO4溶液中，用盐桥将两种溶液联接起来，并在金属棒之间接上伏特计。请写出自发反应的化学方程式并计算电池的电动势；如果想把电池电动势增大0.02V，那么，哪种溶液应当稀释？稀释到多少物质的量浓度？

（二）有机化学部分（任选三题）

1.为什么苯胺分子中氮原子上的未共用电子对能与苯环上的π电子云形成共轭体系，发生电子的离域？而吡啶分子中氮原子上的未共用电子对却不能？

2.简要说明影响碳氧双键化合物亲核加成反应的因素。

3.某烃A,分子式为C5H10,它与溴水不发生反应,在紫外光照射下与溴作用只得到一种产物B(C5H9Br)。将化合物B与KOH的醇溶液作用得到C(C5H8),化合物C经臭氧化并在锌粉存在下水解得到戊二醛。写出化合物A,B,C的构造式及各步反应式。

4.某化合物A(C7H13O2Br)，与羟氨和苯肼均没有反应。IR谱在2850~2950cm-1区域有吸收峰，而在3000cm-1以上区域没有吸收峰，另外一较强的吸收峰在1740cm-1。NMR谱在δ=1.0(3H)三重峰;δ=1.3(6H)双峰;δ=2.1(2H)多重峰;δ=4.2(1H)三重峰;δ=4.6(1H)多重峰。请推测化合物的构造，并标明它们的吸收峰。

（三）分析化学部分（任选三题）

1.作为基准物质的试剂应该具备哪些条件？标定下列标准物质溶液分别选用的基准物质是什么？NaOH,HCl,HClO4,EDTA,KmnO4

2.简述金属指示剂的变色原理，金属指示剂的必备条件，并解释什么是金属指示剂的封闭现象，如何消除之。

3.请用三种化学分析方法测定MgO的含量（要求：用简单示意图表示操作流程，包括溶剂，

标准溶液，指示剂等，并写出计算关系式）

4.紫外分光光度计，红外分光光度计，荧光分光光度计以及原子吸收分光光度计四种仪器，一般都分光源、单色器、样品池、检测器以及讯号处理，显示装置五大部分，比较它们所采用的光源和样品池名称有何不同，并写出这四种仪器测定的光谱属于何类光谱。

（四）药物化学部分（任选三题）

1.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。

2.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有效？

3.天然青霉素G有哪些缺点？试叙述半合成青霉素的结构改造方法。

4.简述磺胺类药物的构效关系。