药理学重点期末整理

名词解释

1.药理学：研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。

2.药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制。

3.药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。

4.效能：药物产生的最大效应，反映药物的内在活性

5.效价：引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。反映药物和机体的亲和力。

6.治疗指数：药物的LD50/ED50的比值，用以表示药物的安全性。

7.安全指数:LD1/ED99的比值，越大说明药物越安全

8.耐受性：机体在连续多次用药后反应性降低

9.耐药性：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。

10.受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理反应。

11.受体激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激活受体而产生效应。

12.受体拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。

13部分激动剂：对受体有亲和力但内在活性较弱的药

14.副反应：治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应，在治疗剂量下发生，多数较轻微，并可预料，不可避免。

15.变态反应：又称过敏反应，是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应，与剂量无关。

16.极量：引起最大效应而不出现中毒的剂量，即治疗量的极限。大于常用量而小于最小中毒量

17.两重性:药物既能产生对机体有利的防治作用又能产生对机体不利的不良反应。

18.半数致死量：能引起50%的实验出现死亡反应时的药物剂量。

19.半数有效量：能引起50%的实验出现阳性反应时的药物剂量。

20.吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。

21.首关消除：药物口服后进入体循环之前，部分在肠粘膜和肝脏中极易被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的作用。

22.生物利用度：药物制剂被机体吸收利用的程度和速度

23.分布：药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。

24.肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，部分药物可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环。

25.恒量消除（零级消除动力学）：药物在体内以恒定速度消除，消除速度与血药浓度无关。

26.恒比消除（一级消除动力学）：药物在单位时间内按血药浓度的恒定比例消除，即药物消除速度与血药浓度成正比

问答案题

1. 新斯的明是何累类药物，其主要临床用途和禁忌症？

新斯的明是抗胆碱酯酶要

用途：重症肌无力，手术后腹气涨和尿潴留，室上性心动过速，抢救筒箭毒碱中

毒。

禁忌症：机械性肠梗阻，尿路梗阻，支气管哮喘。

2. 试述有机磷农药的中毒机理及解救措施。

试述有机磷酸酯类中毒的主要解救药物及其解毒药理。

答：中毒机制：有机磷酸酯类与乙酰胆碱酯酶AchE牢固结合，形成磷酰化AchE，不能自行水解，使AchE丧失活性，造成Ach在体内大量积聚，引起一系列中毒症状；若不及时抢救，AchE可再几分钟或几小时内就‘老化’而失去重新活化的能力。

解救措施：

（1）急性中毒：①消除毒物，将患者移离毒物场所，并进清洗皮肤、洗胃、导泻等。②对症处理，吸氧、人工呼吸、补液、升压药及抗惊厥药等。③应用特殊解毒药M受体阻断药阿托品（解除M样症状及部分呼吸抑制状态，中枢神经，部分解除神经节症状）；对中度、重度中毒和用胆碱酯酶复活药解磷啶（能恢复胆碱酯酶的活性，还能直接结合游离的有机磷酸酯类）。用药原则是及早、反复、足量。

（2）慢性中毒除加强防护外，可对症治疗。

解救药物：有机磷农药中毒后解救药物有：阿托品、AchE复活药。

解毒原理：

阿托品解救中毒的机制是：1.阿托品是M-R阻断药，有机磷农药中毒是强烈的激动M-R

2.有机磷农药对中枢是先兴奋后抑制，阿托品有兴奋CNS 的作用

3.阿托品可以部分解除神经节的症状，加快心率。AchE复活药解救中毒的机制是：1.恢复AchE活性

2.与游离型有机磷酸酯类结合，避免中毒过程继续发展

3. 东茛菪碱是何类药物，有哪些临床用途？

东茛菪碱是胆碱受体组阻断药

用途：（1）麻醉前给药（2）晕动药（3）妊娠或放射病所致的呕吐（4）帕金森病

4.阿托品的药理作用及用途？

药理作用：为阻断M胆碱受体的抗胆碱药

（1）能解除平滑肌的痉挛，(包括解除血管痉挛，改善微血管循环，但对血管血无太大影响）使平滑肌松弛：（2）抑制腺体分泌；（3）解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；（4）扩大瞳孔，使眼压升高；（5）兴奋呼吸中枢。

临床用途：（1）各种内脏交通（2）眼光配镜，虹膜睫状体炎（3）缓解心率失常（4）麻醉及手术前应用，盗汗，流涎（5）抗休克（6）解救有机磷中毒

5.试述DA治疗休克的优点。

兴奋心脏但不易引起心律失常：排钠利尿作用不易引起急性肾衰：扩张心、脑、肾、肠系膜等重要器官血管，收缩皮肤黏膜非重要器官血管，使血液从非重要器官向重要器官转运。

6.治疗过敏性休克的首选药是什么？为什么？

首选药是AD，过敏性休克时，由于心肌收缩力减弱，小血管扩张和毛细血管通透性增加，导致血压下降：支气管平滑肌痉挛及粘膜水肿，引起呼吸困难。AD

能激动β1受体使心脏兴奋、激动a1使血管收缩、激动β2受体使支气管平滑肌松弛、抑制过敏介质释放等，故可迅速解除休克症状，一般采用肌内注射或皮下注射，危急时刻稀释后缓慢静注或滴注。

7.心得安是何类药物，其主要用途和禁忌症是什么？

心得安是β受体阻断药

用途：高血压、心绞痛、快速型心律失常、甲亢、偏头痛、青光眼

禁忌症：支气管哮喘、严重心功能能不全、重度房室传到阻滞、窦性心动过缓等。

8.简述地西泮的药理作用及临床应用。

抗焦虑作用—焦虑症；镇静催眠作用—失眠症、麻醉前给药；抗惊厥、抗癫痫作用—辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒性惊厥、是癫痫持续状态的首选药；中枢性肌肉松弛作用—中枢或局部病变所致的肌肉强直或肌痉挛。9.试述氯丙嗪对中枢神经系统的主要作用及作用机制、

抗精神病作用，阻断中脑—边缘系统和中脑—皮质通路的D受体；

安定作用，阻断脑干网状结构上行激活系统侧枝的a受体；

降温作用，抑制下丘脑体温调节中枢；

镇吐作用，小剂量阻断催吐化学感受区的D受体，大剂量直接抑制呕吐中枢；增强其他中枢抑制药的作用。

10吗啡的主要不良反应时什么？禁忌症有哪些？

不良反应：一般有嗜睡、恶心呕吐、便秘、排尿困难、低血压等，主要不良反应是成瘾性和耐受性；

禁忌症：支气管哮喘、颅内压升高患者、肺源性心脏病、临产前及哺乳期妇女、严重肝功能受损者、

11.吗啡是否可以用于治疗心源性哮喘和支气管哮喘？

可以用于心源性哮喘但不能用于支气管哮喘

心源性哮喘的发病原因是因左心衰→急性肺水肿→肺通气困难→缺氧和窒息感。吗啡治疗心源性哮喘的原因是：扩张血管，降低心脏前后负荷：降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，缓解急促浅表的呼吸；镇静作用可以消除病人的紧张恐惧的情绪，降低耗氧量。

支气管消除的表现有：支气管痉挛，粘膜水肿导致缺氧和呼吸困难，呼吸急促有代偿作用。吗啡收缩支气管、抑制呼吸的作用，会加重缺氧，镇咳作用会使分泌物不易咳出，这些都不利于支气管哮喘的病人。

12.试述阿司匹林的不良反应。

胃肠道反应（引起上腹不是、恶心、呕吐，较大剂量可引起胃溃疡及无痛性胃出血）；

加重出血倾向（引起血小板凝集受到抑制，导致凝血障碍，出血时间延长）；过敏反应（可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克以及过敏性哮喘）；水杨酸反应；瑞夷综合征。

13.比较氯丙嗪和解热镇痛药对体温作用的影响。（机理、特点、方式、用途）