盐酸鲁拉西酮_lurasidonehydrochloride_
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பைடு நூலகம்
鲁拉西酮是一种非典型抗精神病药，它对多巴胺 D2 受体、5-羟色胺 5-HT7 、5-HT2A 、5-HT1A 和 α2c 受体具有高度 亲和性。受体结合实验显示，它们的 Ki 值分别为 1. 68、 0. 495、2. 03、6. 75、10. 8 nmol·L －1 。但该药对 5-羟色胺 5HT2c 受体、组胺 H1 受体、乙酰胆碱 M 1 受体和肾上腺素 α1 受体的亲和力却较低。尽管该药能有效地阻断体内 D2 受体行为，但本品的锥体外系症状（ EPS） 非常低。
文献［2］报道的盐酸鲁拉西酮的合成方法是将 1-（ 1， 2-苯并异噻唑-3-基） 哌嗪和（ R，R） -1，2-双（ 甲磺酰基-2-氧 甲基） 环己烷在碳酸钾和四丁基硫酸氢胺的催化下缩合 得到 2，化合物 2 再与二环［2． 2． 1］庚烷-2，3-二甲酰亚胺 在碳酸钾催化 下 反 应 得 到 鲁 拉 西 酮，最 后 在 丙 酮 中 与 盐 酸成盐得盐酸鲁拉西酮（ 1） 。
［2］ KAKIYA Y． process for producing imide compound： WO， 2005009999 A1［P］． 2004 － 07 － 27．
［3］ ISHIYAMA T，TOKUDA K，ISHIBASHI T． Lurasidone（ SM 13496） ，a novel atypical antipsychotic drug，reverses MK801-induced impairment of learning and memory in the rat passive-avoidance test ［J］． Eur J Pharmacol，2007，572 （ 2 /3） ： 160 － 170．
［4］ BIAN Ji． 美国批准 Latuda 用于成人精神分裂症［EB / OL］． ［2010 － 12 － 14］． http： / / w w w ． az18． com． cn / flz / jingshenfenliezhengdejibingchangshi /201011073858． html．
临床研究中，通过与其他各种抗精神病药物的对比， 发现鲁拉西酮对于治疗有认知功能障碍的精神病患者有 非常好的疗效［3］。鲁拉西酮在临床试验中最常见的不良 反应是困倦、心情烦躁、移动冲动（ 静坐不能） 、恶心、运动 异常和焦虑［4］。
尽管鲁拉西 酮 存 在 一 些 不 良 反 应，但 是 它 确 实 是 目
沈阳药科大学 汪超 编译 /孙铁民 审校
另外，该药对 于 精 神 分 裂 症 患 者 的 认 知 障 碍 也 有 所 改善。首先，鲁拉西酮与其他的抗精神病药不同，它既不 影响乙酰胆碱能受体，也不影响组胺 H1 受体，而这两种 受体都被认 为 可 以 破 坏 学 习 和 记 忆 功 能。 其 次，鲁 拉 西 酮对多巴胺 D2 受体、5-羟色胺 5-HT7 、5-HT2A 、5-HT1A 和 α2c 受体具有高度亲和性，而这几种受体被认为可专门改 善记忆缺损。最后，由于鲁拉西酮 的 EPS （ 锥 体 外 系 症 状） 较小，所以其不需要与其他的抗胆碱药物同时服用。
檨檨檨檨殎 新药信息
盐酸鲁拉西酮（ lurasidone hydrochloride）
盐 酸 鲁 拉 西 酮 （ lurasidone hydrochloride，商 品 名 为 Latuda） 是由日本住友制药公司开发的具有双重作用的新 型抗精神病药物。它对 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体均 具有高度亲和力。对精神病患者的阳性和阴性症状均具 有显著疗效。该药于 2010 年 10 月 28 日经美国食品药品 管理局（ FDA） 批准在美国上市［1］。
前所有抗精神 病 药 物 中 最 具 优 势 的 一 种，市 场 应 用 前 景 广阔。目前，日本住友制药公司已经申请了世界专利 WO 2006092691、日 本 专 利 JP 2006169155 等 对 该 药 进 行 了 保护。
参考文献：
［1］ 杨臻峥． 抗 精 神 病 药 lurasidone hydrochloride［J］． 药 学 进 展，2009，33（ 2） ： 91 － 93．
第 21 卷 第 3 期 2011 年 6 月 总 101 期
中国药物化学杂志 Chinese Journal of M edicinal Chemistry
Vol. 21 No. 3 p． 248 Jun. 2011 Sum 101
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文章编号： 1005 － 0108（ 2011） 03 － 0248 － 01
盐酸鲁拉西酮的中文化学名称： （ 3aR，4S，7R，7aS ） 2-｛ （ 1R，2R） -2-［ 4-（ 1，2-苯并异噻唑-3-基） 哌 嗪-1-基 甲 基］ 环己基甲基｝ 六氢-1H-4，7-甲基异吲哚-1，3-二酮盐酸 盐； 英文化学名称： （ 3aR，4S，7R，7aS） -2-｛ （ 1R，2R） -2-［4（ 1，2-benzisothiazol-3-yl） piperazin-1-ylmethyl］cyclohexylmethyl ｝ hexahydro-4， 7-methano-2H-isoindole-1， 3-dione hydrochloride； 分子式： C28 H36 N4 O2 S； 分子量： 492. 26； CAS 登记号： 367514-88-3。
鲁拉西酮是一种非典型抗精神病药，它对多巴胺 D2 受体、5-羟色胺 5-HT7 、5-HT2A 、5-HT1A 和 α2c 受体具有高度 亲和性。受体结合实验显示，它们的 Ki 值分别为 1. 68、 0. 495、2. 03、6. 75、10. 8 nmol·L －1 。但该药对 5-羟色胺 5HT2c 受体、组胺 H1 受体、乙酰胆碱 M 1 受体和肾上腺素 α1 受体的亲和力却较低。尽管该药能有效地阻断体内 D2 受体行为，但本品的锥体外系症状（ EPS） 非常低。
文献［2］报道的盐酸鲁拉西酮的合成方法是将 1-（ 1， 2-苯并异噻唑-3-基） 哌嗪和（ R，R） -1，2-双（ 甲磺酰基-2-氧 甲基） 环己烷在碳酸钾和四丁基硫酸氢胺的催化下缩合 得到 2，化合物 2 再与二环［2． 2． 1］庚烷-2，3-二甲酰亚胺 在碳酸钾催化 下 反 应 得 到 鲁 拉 西 酮，最 后 在 丙 酮 中 与 盐 酸成盐得盐酸鲁拉西酮（ 1） 。
［2］ KAKIYA Y． process for producing imide compound： WO， 2005009999 A1［P］． 2004 － 07 － 27．
［3］ ISHIYAMA T，TOKUDA K，ISHIBASHI T． Lurasidone（ SM 13496） ，a novel atypical antipsychotic drug，reverses MK801-induced impairment of learning and memory in the rat passive-avoidance test ［J］． Eur J Pharmacol，2007，572 （ 2 /3） ： 160 － 170．
［4］ BIAN Ji． 美国批准 Latuda 用于成人精神分裂症［EB / OL］． ［2010 － 12 － 14］． http： / / w w w ． az18． com． cn / flz / jingshenfenliezhengdejibingchangshi /201011073858． html．
临床研究中，通过与其他各种抗精神病药物的对比， 发现鲁拉西酮对于治疗有认知功能障碍的精神病患者有 非常好的疗效［3］。鲁拉西酮在临床试验中最常见的不良 反应是困倦、心情烦躁、移动冲动（ 静坐不能） 、恶心、运动 异常和焦虑［4］。
尽管鲁拉西 酮 存 在 一 些 不 良 反 应，但 是 它 确 实 是 目
沈阳药科大学 汪超 编译 /孙铁民 审校
另外，该药对 于 精 神 分 裂 症 患 者 的 认 知 障 碍 也 有 所 改善。首先，鲁拉西酮与其他的抗精神病药不同，它既不 影响乙酰胆碱能受体，也不影响组胺 H1 受体，而这两种 受体都被认 为 可 以 破 坏 学 习 和 记 忆 功 能。 其 次，鲁 拉 西 酮对多巴胺 D2 受体、5-羟色胺 5-HT7 、5-HT2A 、5-HT1A 和 α2c 受体具有高度亲和性，而这几种受体被认为可专门改 善记忆缺损。最后，由于鲁拉西酮 的 EPS （ 锥 体 外 系 症 状） 较小，所以其不需要与其他的抗胆碱药物同时服用。
檨檨檨檨殎 新药信息
盐酸鲁拉西酮（ lurasidone hydrochloride）
盐 酸 鲁 拉 西 酮 （ lurasidone hydrochloride，商 品 名 为 Latuda） 是由日本住友制药公司开发的具有双重作用的新 型抗精神病药物。它对 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体均 具有高度亲和力。对精神病患者的阳性和阴性症状均具 有显著疗效。该药于 2010 年 10 月 28 日经美国食品药品 管理局（ FDA） 批准在美国上市［1］。
前所有抗精神 病 药 物 中 最 具 优 势 的 一 种，市 场 应 用 前 景 广阔。目前，日本住友制药公司已经申请了世界专利 WO 2006092691、日 本 专 利 JP 2006169155 等 对 该 药 进 行 了 保护。
参考文献：
［1］ 杨臻峥． 抗 精 神 病 药 lurasidone hydrochloride［J］． 药 学 进 展，2009，33（ 2） ： 91 － 93．
第 21 卷 第 3 期 2011 年 6 月 总 101 期
中国药物化学杂志 Chinese Journal of M edicinal Chemistry
Vol. 21 No. 3 p． 248 Jun. 2011 Sum 101
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文章编号： 1005 － 0108（ 2011） 03 － 0248 － 01
盐酸鲁拉西酮的中文化学名称： （ 3aR，4S，7R，7aS ） 2-｛ （ 1R，2R） -2-［ 4-（ 1，2-苯并异噻唑-3-基） 哌 嗪-1-基 甲 基］ 环己基甲基｝ 六氢-1H-4，7-甲基异吲哚-1，3-二酮盐酸 盐； 英文化学名称： （ 3aR，4S，7R，7aS） -2-｛ （ 1R，2R） -2-［4（ 1，2-benzisothiazol-3-yl） piperazin-1-ylmethyl］cyclohexylmethyl ｝ hexahydro-4， 7-methano-2H-isoindole-1， 3-dione hydrochloride； 分子式： C28 H36 N4 O2 S； 分子量： 492. 26； CAS 登记号： 367514-88-3。