【CN109998991A】一种盐酸鲁拉西酮长效肌肉注射纳米混悬液及其制备方法【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910348125.6
(22)申请日 2019.04.28
(71)申请人 中国药科大学
地址 210009 江苏省南京市鼓楼区童家巷
24号
(72)发明人 刘建平　王丹青　亓梓桐　
(74)专利代理机构 南京经纬专利商标代理有限
公司 32200
代理人 黄欣
(51)Int.Cl.
A61K 9/10(2006.01)
A61K 47/10(2006.01)
A61K 47/26(2006.01)
A61K 47/38(2006.01)
A61K 31/496(2006.01)
A61P 25/18(2006.01)
(54)发明名称
一种盐酸鲁拉西酮长效肌肉注射纳米混悬
液及其制备方法
(57)摘要
本发明公开了一种盐酸鲁拉西酮长效肌肉
注射纳米混悬液及其制备方法，该纳米混悬液的
原料包括：盐酸鲁拉西酮0.1wt.%~0.5wt.%，稳定
剂0.1wt.%~0.3wt.%，溶剂为注射用水。

本发明通
过高速分散结合湿法介质研磨法将盐酸鲁拉西
酮制备成纳米混悬液用于肌肉注射，避免了首过
效应，提高了药物肌肉注射后的溶解度和溶出
度。

且肌肉注射后，能实现连续3~7天起效，减少
给药次数，减小血药浓度波动，提高患者用药的
顺应性和安全性。

权利要求书1页 说明书5页 附图1页CN 109998991 A 2019.07.12
C N 109998991
A
1.一种盐酸鲁拉西酮长效肌肉注射纳米混悬液，其特征在于：原料包括：盐酸鲁拉西酮
0.1wt. %
~0.5wt.%，稳定剂0.1wt. %
~
0.3wt.%，溶剂为注射用水；
盐酸鲁拉西酮与稳定剂的重量比为1:1
~5:1。

2.根据权利要求1所述的盐酸鲁拉西酮长效肌肉注射纳米混悬液，其特征在于：所述稳定剂选自羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆188、聚乙二醇4000、吐温20中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的盐酸鲁拉西酮长效肌肉注射纳米混悬液，其特征在于：还包括其他药剂学上可接受的辅料，包括pH调节剂、渗透压调节剂或其混合物。

4.权利要求1所述的盐酸鲁拉西酮长效肌肉注射纳米混悬液的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
步骤1，将稳定剂溶解在pH 6
~8的等渗注射用水中，作为稳定剂溶液；
步骤2，将盐酸鲁拉西酮分散在稳定剂溶液中，用高速分散机高速分散3
~10 min，作为
粗混悬液；
步骤3，将粗混悬液研磨，即可制得盐酸鲁拉西酮纳米混悬液。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤2中高速分散的速率为8000 rpm
~ 12000 rpm。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤3中研磨条件为600
~1200 rpm、4
~
10 h。

权　利　要　求　书1/1页
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CN 109998991 A。