呼吸系统疾病临床用药课件

沙丁胺醇salbutamol，舒喘灵
[体内过程]： 口服吸收，生物利用度65%-84%，达峰时间1-
3h，30min起效，作用维持4-6h。气雾吸入5min 起效，作用维持3-4h。近年有缓、控释剂型使 作用时间延长，预防夜间突然发作。 [药理作用]：
支气管平滑肌的2 受体有高度选择性，作用 比异丙肾上腺素更持久，对心脏的兴奋作用仅 为它的1/10。 [临床应用]：1、气雾吸入 控制哮喘发作。 2、口服 频发性或慢性哮喘症状控制和预防。
〔临床应用〕
1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺气肿 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 〔不良反应〕 安全范围较窄，一般有上 腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量 过大可引起心律失常、低血压、低血钾、 血糖升高、代谢性酸中毒。 氨茶碱 aminophylline 胆茶碱 cholinophylline
二羟丙茶碱 diprophylline
〔不良反应与注意事项〕
1.偶见头痛、透雨
（二）茶碱类
茶碱（theophylline）能松弛平滑肌，兴
奋心肌、中枢，利尿。 〔作用机制〕①抑制磷酸二酯酶（PDE）， ②阻断腺苷受体， ③增加内源性儿茶酚胺 的释放，④干扰气道平滑肌的钙离子转运， ⑤有免疫调节与抗炎作用。⑥增加膈肌收 缩力，有利于慢阻肺的治疗，⑦促进纤毛 运动，加速粘膜纤毛的清除速度。
（二）肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠
〔作用〕 无松弛气管平滑肌作用，也无抗过敏 介质和抗炎的作用。可稳定肥大细胞膜，抑制 抗原激发诱导的速发反应和迟发反应，可预防 速发型和迟发型哮喘。 机制：①稳定肥大细胞膜，减少Ca2+向细胞内 转运，抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒 和释放过敏介质；
②抑制气道感觉神经末梢功能，防止刺激 引起的气管痉挛；③抑制非特异性支气管 高反应性。 〔应用〕 预防哮喘发作 奈多罗米钠 同色甘酸钠，作用强。
感受器（刺激感受器、牵张 感受器等）
物
传入神经（迷走、喉上神经）
理
化
咳嗽中Biblioteka Baidu（延髓）
学
刺
传出神经（迷走、喉返、膈神经）
激
效应器（声门、呼气肌）
咳嗽 反射
咳嗽反射示意图
中枢性镇咳药 代表药 可待因(codeine) 右美沙芬(dextromethorphan) 喷托维林（pentoxyverine 咳必清） 苯丙哌林(benproperine)
呼吸系统疾病的临床用药
常见症状
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要 症状，三者往往同时存在，互为因果。
咳嗽对呼吸道是机械 痰刺激支呼气吸刺管道激痉感，挛受引主器起要引粘引起膜起咳充哮嗽血喘，，，
阻同塞时细分因支泌气呼物管吸增诱阻多发力，哮增喘也加。可使引肺 泡 膨起胀支，气刺管激痉牵挛张而感诱受发器 引起哮咳喘嗽。。
咳、痰、喘、炎是呼吸系统疾病的 共同症状，不仅给病人带来痛苦甚 至危及生命。 治疗呼吸系统疾病的常用药物有平 喘药、镇咳药、祛痰药、呼吸兴奋 药和抗感染药。
常用药物： 平喘药 镇咳药 祛痰药
第一节 平喘药（antiasthmatic drugs）
平喘药是用于缓解或消除支气管哮喘 和其他呼吸系统疾患所致的喘息症状 的药物。 哮喘是一种以气道炎症和气道高反应 性为特征的疾病。继发于抗原过敏的 慢性气道炎症。
阻断药，作用较强，持效24h，不良反应少。
二、抗炎性平喘药
通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止 哮喘发作，已成为平喘药中的一线药物。
（一）糖皮质激素 glucocorticoids，GCs
其作用与GCs的抗炎、抗过敏、免疫抑制等 作用有关，是最有效的抗炎平喘药。吸入后 在局部发挥作用，减少不良反应。
干咳
（三）抗胆碱药（M受体阻断药） M3受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺
体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收 缩，腺体分泌增加，血管扩张。
异丙托溴铵（ipratropium bromide）对M受 体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，
吸入吸收极少，在局部发挥扩张气管作用。 泰乌托品（tiotropium） 新的长效M1、M3
治疗哮喘 应用扩张支气管的药物； 应用抗炎药控制炎症和应用抗过敏药 预防。
肾上腺素受体激动药
支
气 茶碱类
管
舒 张
M胆碱受体阻断药
药
肾上腺皮质激素
抗 炎
肥大细胞膜稳定药
药
炎症介质抑制剂
平喘药：
一、支气管扩张药 1、肾上腺素受体激动药： 非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素 选择性：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗
2、茶碱类：氨茶碱 3、吸入性抗胆碱药（M胆碱受体阻断药）：异丙托溴铵
二、抗炎、抗过敏平喘药 1、 肾上腺皮质激素： 倍氯米松 2、 肥大细胞膜稳定药： 色甘酸钠 3、 炎症介质抑制药：H1受体阻断药、抗白三烯药物
2 受体激动药
对1受体亲和力低，口服或吸入常规剂 量很少产生心血管反应。
沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂 舒喘灵 特布他林 terbutaline 中效制剂 沙美特罗 salmeterol 长效制剂
作用机制 抑制延髓的咳嗽中枢
外周性镇咳药
代表药 苯佐那酯(benzonatate,退嗽露) 苯丙哌林(benproperine) 作用机理 抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神 经末梢
常用镇咳药比较表
药物 可待因
药效 镇痛 解痉 成瘾性 临床应用
1+
+ 剧烈干咳，尤
适用于胸膜炎
干咳伴胸痛者
右美沙芬 1
（三）炎性介质抑制药
H1受体阻断药 酮替酚 ketotifen 阻断H1受体作用，并能预防和逆转2受体
的下调，加强2激动药的作用。 抗白三烯药物
扎鲁司特钠 孟鲁司特
与糖皮质激素合用协同抗炎
第二节 镇 咳 药 (antitussives)
咳嗽反射弧包括4个环节： （1）呼吸道神经末梢感受器； （2）传入神经； （3）延髓咳嗽中枢； （4）传出神经。
常用的吸入GCs： 倍氯米松 beclomethasone 布地奈德 budesonide 奈多罗米钠 nedocromil sodium 倍氯米松 beclomethasone： 作用机制： 1）抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞 2）抑制细胞因子和炎症介质的产生 3）抑制气道高反应性 4）增强支气管对儿茶酚胺的敏感性