人参有效成份及其功效研究进展

人参有效成份及其功效研究进展

吉林人参研究院宿武林研究员（134001）

摘要：本文概述人参有效成份及其活性作用研究状况，例举复方制剂研究新进展，阐述复方研究与开发的重要地位，并重点分析研讨炳翰人参产品的质量和功效作用及其科学依据，为今后人参产业高端开发提供借鉴。

关键词：人参皂苷单体、人参挥发油、人参皂苷有效部位、人参花总甙、天然杀伤细胞、干扰素、白细胞介素LⅡ、免疫调节网、人参圭能苷、参花茶、糖皮质激素。

人参系五加科（Araliaceare）人参属植物人参（panax ginseg C.A. nheyer.）对人体具有多方面功效作用。人参有效成份包括许多活性物质；人参皂苷、人参挥发油、胡萝卜甾醇（daucosterin），人参尚含有胆碱，胆胺，精胺和16种氨基酸，维生素，人参多肽、人参多糖、人参黄酮甙和果胶等。而人参有效成份堵多，但人参的有效成份仍以人参皂苷、人参挥发油、人参多糖、人参多肽、人参黄酮五大类活性成分为主要。

1.人参有效成份提取分离研究的简要回顾

人参皂苷研究自1854年由美国学者（arigues.s.）从加拿大西洋参中提取分离出无定形粉末，命名为人参圭能苷（panaquelon）。从1854年至1976年这一百多年间，人参皂苷及其活性成份研究一直进展缓慢。在二十世纪八十年代以前的人参现代研究文献，大部分是日本和苏联学者的研究成果。我国在60年代开始对人参研究进行全面展开，在1976年至1978年李向高教授首次从人参和西洋参中，分离出三种皂苷元，即人参二醇（panaxadiol）、人参三醇（panaxatriol）和齐墩果酸（oleanolicacid）皂苷元[7]。继之又在人参、西洋参中分离鉴定了多种人参皂苷单体。从此在人参化学领域，对人参皂苷的分类都是以这三种人参皂苷元对人参皂苷进行分组，即人参二醇组皂苷，人参三醇组皂苷和齐墩果酸皂苷。而日本真田修一等在1978年才从西洋参中分离出6种皂苷Rb、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re。沈阳药科大学陈英杰、黄桢等教授在人参根、茎、叶、花中采用气质联用仪，分离了人参各部位挥发油中的化学成份，并测定其相对含量。从挥发油中鉴定出十八个化合物其中人参根含11种。人参茎叶含3种，人参花中含11种，在人参根中的挥发油鉴定11种，其中有6种化合物是新鉴定，有关人参茎叶、人参花中挥发油化学成份的研究，当时在国内外均未见报道。陈英杰首次提出；“人参各部位挥发油中，均含有β一金含欢烯，较容易转化为各种皂苷元，再进一步合成可得到各种人参皂苷的假说”。东北师大李润秋等从人参茎叶中提取水溶性多糖，并经过纸层析和气相色谱分析证明其组成。王志学等从人参茎叶中分得三种黄酮单体，并鉴定化学结构。徐景达、邵寿杰等在人参花蕾中分离出多种人参皂苷单体。其中Rg2、Rb3、Rf为当时首次在花蕾中分得。徐景达、白喜耕等在人参果中首次分离出人参皂苷Rg2与20一(R)一人参皂苷Rg2。两者为一对构型异构体，并完成鉴定认证。在90年代初开始分离人参皂苷有效部位、人参皂苷单体半合成、人参皂苷进行酶降解，酸碱法降解，转化制备Rh2、Rh1、Rg2、Rg3等研究、宿武林、脽大元、金慧等从西洋参叶和人参叶中提取分离双参叶皂苷有效部位用以开发心血管疾病的治疗药物[15]。这一时期人参有效成分

及其有效部位研究十分活跃，至2001年陈英杰、窦强德、赵春杰等对人参皂苷新成分、新的活性物质研究又有了新的突破；对人参根、根茎、茎叶及花的化学成份进行提取分离，得到46个化合物，发现了17种新化合物，其中16种属新人参皂苷；人参皂苷-La、人参皂苷-Ia、人参皂苷-Ib、人参皂苷-I2、人参皂苷d2 、人参皂苷-Ⅰ、人参皂苷-Ⅱ、人参皂苷-Ⅲ、人参皂苷-F4、20（R）人参皂苷-Rh2、人参皂苷-Rh3、人参皂苷-Rh5、参皂苷-Rh6、人参皂苷-Rh7、人参皂苷-Rh8、人参皂苷-Rh9 .在已新发现的人参皂苷中，有的含有特殊的结构母核，如人参皂苷一La和人参皂苷一Rh9有一七元醚环并含在母核的CD环上，有的具有较强的抗癌活性。还.用人参皂苷元及原人参皂苷元，半合成了五种新的人参皂苷。并首次对人参皂苷进行碱降解反应，还做了碱降解反应机理探讨，在碱降解反应中成功的保护了原人参皂苷元的结构及其构型[1]。我国从60年代到90年代末，在人参皂苷单体提取分离方面，共分离鉴定了40多种人参皂苷单体。在人参皂苷有效部位提取分离方面；双参叶皂苷、二醇皂苷、三醇皂苷、齐墩果酸皂苷。

2.人参皂苷对人体功效作用研究新进展

2.1人参皂苷对脂蛋白脂肪酶的激活对作用

高血脂，是因为乳糜微滴和低密度脂蛋白的积累和由于心脏中

的脂蛋白脂肪酶活性降低造成的。口服人参皂苷抑制乳糜微滴和低密度脂蛋白的积累。使血浆和心脏中的脂蛋白脂肪酶活性恢复正常。起到降血清甘油三酯和胆固醇的作用[1]。

2.2人参皂苷对动脉硬化的抑制作用

抑制酪氨酸激酶活性的药物具有抗动脉硬化的活性。据陈英杰报道；二醇组人参皂苷中Ra1 、R b1、 Rd、R0、显示有较强的抑制酪氨酸激酶活性作用；人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd 最强，而三七参苷-R4、人参皂苷Rb3、人参皂苷Rc、人参皂苷Rg3、三七参苷-Fe、人参皂苷Rh2、竹节参苷-L8、人参皂苷-Ia 、20（R）人参皂苷-Rh1、人参二醇及齐墩酸显示中等强的抑制作用。人参皂苷抑制酪氨酸激酶活性的构效关系为PPD-型皂苷-＞齐墩酸皂苷＞PPT-型皂苷[1]。

2.3人参皂苷对人体骨肉瘤U2OS细胞增殖的抑制作用

研究表明人参皂苷Rf—Rg1—F1、PPT显著地促进了U2OS细胞的凋亡。其作用通过抑制细胞周期或促进细胞凋亡来阻止U2OS细胞的增殖[1]

2.4人参皂苷抗肿瘤活性研究进展

人参皂苷抗癌抗转移作用，主要基于人参皂苷肠内菌代谢物。人参皂苷肠内菌代谢物及其脂肪酸酯可能是人参皂苷在体内抗癌的真正活性成分。人参皂苷Rb1

被结肠内细菌代谢为MI、MI逐渐水解为20（S）-原人参二醇皂苷。如Rb1、Rb2、Rc 由结肠内细菌代谢为MI。MI在肝中进一步生物转化为脂肪酸酯。脂肪酸酯抑制肿瘤作用比MI强，EMI可能是人参皂苷在体内的真正活性成分。EMI的药代动力学和生理学需要进一步深入研究[2]。

2.5双参叶皂苷有效部位对心脏的药效作用新进展

脽大员.宿武林等.研究结果表明；双参叶皂苷有效部位，能明显减轻心肌缺血程度，缩小心肌梗塞面积，改善心梗后的泵功能，改善心肌舒缩功能，减少心脏前后负荷，降低冠脉阻力，增加心肌供血，并能对抗心律不齐，降低全血粘度且无升高血压、加快心率的不良反应，安全无毒。药效显著优于对照组。

3. 人参复方制剂研究进展

3.1炳翰人参粉研究

炳翰人参粉是由台湾炳翰制药厂股份有限公司研制生产的保健食品。其配方主要由人参、莲子组成。方中“人参性味；甘、平、微苦。具有，补五脏、安精神、止惊悸、除邪气、明目益智”的保健功能。配方中莲子性味；甘、平、涩。具有补脾益肾、养心安神的保健功能。两种天然保健植物的科学配伍其保健功能相得益彰，久服轻身延年。现代研究表明人参、莲子具有调节人体免疫功能、调节人体血糖、缓解疲劳、强心安神等功效。保健补益之法，贵在轻重有度。而炳翰人参粉的配伍剂量是十分科学的。据我们用高效液相色谱捡测三批炳翰人参粉其人参皂苷Re十Rg的含量为0.14%、Rb的含量为0.08%、人参总皂苷含量为2.13% 保健食品中功效成分达到这样的含量比率是非常科学合理的。这充分体现了保健补益之法，贵在轻重有度的基本原则。如此同时我们也对其它类似产品，进行了分析考察，结果发现其功效成分含量比率非常不科学、不合理、有的甚至比治疗药的含量还高，这样就失掉了保健食品的根本意义。而炳翰人参粉却大不相同，它是经先进的现代化设备、采用科学的配方和高科技工艺精制加工而成。能完整地保留人参和莲子的纯天然成分；（Rb1、Rb2、Rc、 Rd、R0 、Rg1、Re、Rf、莲子生物碱等）及其有效物质的生物活性。因此炳翰人参粉具有延缓人体动脉硬化、调整血脂和改善人体免疫功能的作用。使人体免疫功能强壮，体内的天然杀伤细胞、干扰素和白细胞介素2的活性增强。这实质上是加强了体内的免疫调节网的功能作用。让人体的各个器官的功能都能逐渐强壮起来，使我们远离各种疾病。由此可见，常常服用炳翰人参粉可以起到很好的保健效果。炳翰人参粉在配方功效及其有效成分含量和高科技工艺的设计研究方面，已达到同类产品的领先水平。

3.2炳翰人参花茶

人参花茶是由台湾炳翰制药厂股份有限公司研制生产的保健食品。现代研究表明；参花中含有多种人参皂苷单体。参花中含有的人参皂苷总量是人参根的五倍。参花总皂苷对人体的免疫调节网可起到正调节作用，并通过调节网发挥十分广泛的免疫学效应[4]。人参花皂苷还有防治胃溃疡的作用[5]人参花具有抗疲劳、抗衰老[6]、抗动脉硬化作用[1]。

炳翰人参花茶采用长白山GAP 人参种植基地尚好人参花为原料，经高科技工艺精制加工而成。在制作工艺中人参花的纯天然有效成分得到完整保留，特别是人参花挥发油部分，这是其它类似产品所达不到的。因此该项目研究已达到同类研究的领先水平。

3.3复方糖皮质激素研究

该项研究的组方是由人参皂苷与醋酸泼尼松组成的复方新制剂。据董淑华报道；该复方新制剂不但能降低长期大剂量应用醋酸泼尼松的副作用，而且能增强疗效。临床研究已证实，人参皂苷可减轻长期大剂量应用糖皮质激素所致的不良反应症状，如肾上腺皮质功能亢进症、机体防御能力降低、诱发感染使体内潜在病灶扩散。并抑制内源性肾上腺皮质激素分泌功能，甚至使其萎缩。采用该复方新制剂治疗炎症可得到满意效果。[3]

4.结语

⑴人参的有效成份仍以人参皂苷、人参挥发油、人参多糖、人参多肽、人参黄酮

五大类活性成分为主要。目前已提取分离鉴定的人参皂苷单体有40多种。我国在人参皂苷单体、人参皂苷单体半合成、人参皂苷有效部位、人参皂苷单体转化及人参复方制剂研究领域已进入世界先进水平。

⑵人参皂苷对人体功效作用研究的新进展成果，特别是在抗癌、抗动脉硬化等新的作用机理的发现，对今后高科技新产品的开发具有很重要的现实意义。

⑶在人参皂苷单体单体研究开发的同时，且不可忽略复方制剂研究与开发的重要战略地位，例如复方制剂；炳翰人参粉、炳翰人参花茶、人参消渴胶囊、双参叶皂苷、复方糖皮质激素等都是单方难以达到的功效作用。

参考文献

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[2] 郑毅南等人参皂苷代谢产物MI 及其脂肪酸酯EMI 抗肿瘤活性研究.进展人参研究2005.⑵.10-16

[3] 董淑华. 人参总皂苷减轻糖皮质激素不良反应的作用. 人参研究

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[4] 于永利等.吉林人参花总皂甙NKC—IFN—IL—2 调节网的作用及其抑瘤效应.中国免疫学杂志.1987.3.1

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[14]张树臣等.吉林人参地上部分与人参根的药理作用不尽相同.中医杂

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[15]宿武林等.双参叶皂苷(双参素)研究.吉林省科技发展项目.2008

[16]宿武林等.人参消渴胶囊研究.国家中药保护品种.2007