第10章中枢神经系统药理学概论
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《药理学课件-中枢神经系统药理学》
非典型抗精神病药物
影响多巴胺、血清素和其他 神经递质，可能更适用于治 疗阴性症状。
副作用管理
密切监测药物引起的不良反 应，如体重增加、糖尿病风 险。
神经调节药物的药理学和应用
神经调节药物包括抗焦虑药、催眠药、抗癫痫药等，通过调节中枢神经系统功能来治疗相关疾病。
中神经系统药物治疗的未来展 望
• 个体化治疗：基于遗传和环境因素的个体差异，开发定制化药物疗法。 • 靶向治疗：通过更深入地了解疾病机制，选择更精准的药物靶标。 • 药物新途径：利用新的递送方式和载体，提高药物传递效果。
增加5-HT水平，改善抑郁症状。可能引起性功能障碍。
2
三环抗抑郁药物（TCAs）
增加5-HT和去甲肾上腺素水平，但副作用较多，包括口干、便秘等。
3
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）
通过抑制单胺氧化酶，增加神经递质的浓度，但与其他药物和食物有不良反应风 险。
抗精神病药物的疗效和不良反应
典型抗精神病药物
减少多巴胺水平，缓解精神 症状，但可能引起运动和代 谢副作用。
《药理学课件-中枢神经 系统药理学》
本课件将介绍中枢神经系统药理学的定义和重要性，解释药物如何影响中枢 神经系统功能，以及探讨常见的神经递质及其作用机制。
中枢神经系统药物的药代动力学和药效学 特征
药代动力学 吸收 分布 代谢 排泄
药效学特征 剂量反应关系 效应持续时间 副作用与效应平衡 药物相互作用
通过阻断疼痛信号传导减 轻疼痛。
麻醉药物的药理学特性和作用机制
全身麻醉
通过控制意识和感知，实现手术 麻醉。
局部麻醉
神经阻滞麻醉
通过阻断神经传导减轻疼痛，局 部麻醉是常见的牙科手术用麻醉。
中枢神经系统药物 ppt课件
结构
中枢神经系统包括大脑、脊髓以及脑神经和脊神经 。大脑是思维和感觉的中心，脊髓负责传输信号， 脑神经和脊神经则连接大脑和身体其他部分。
功能
中枢神经系统负责接收、处理和解释来自身体各部 分的感觉信号，以及控制身体的运动。它还参与情 绪、记忆、学习和思考等活动。
中枢神经系统药物的作用机制
影响神经递质
药物不良反应与应对措施
不良反应
中枢神经系统药物可能产生各种不良反应， 如头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。医生在开具 处方时应向患者充分说明可能的不良反应， 并告知患者及时就医。
应对措施
对于常见的不良反应，医生可以给予相应的 处理措施，如调整剂量、更换药物等。对于 严重的不良反应，应立即停药并采取紧急救 治措施，确保患者的生命安全。
03
中枢神经系统药物的研发与进 展
Chapter
新药研发流程
靶点发现与验证
通过基因组学、蛋白质组学等技 术手段，发现与中枢神经系统疾 病相关的药物作用靶点，并进行
验证。
药物设计与合成
根据靶点结构，设计并合成具有药 效活性的小分子化合物或大分子药 物。
药学研究
对候选药物进行药学研究，包括剂 型选择、工艺开发、质量标准制定 等。
临床试验与审批
试验设计
根据研究目的和研究对象的特 征，选择合适的临床试验设计 ，如随机对照试验、开放标签
试验等。
伦理审查
确保临床试验符合伦理要求， 保障受试者的权益和安全。
数据收集与分析
收集临床试验数据，并进行统 计分析，评估药物的疗效和安 全性。
审批与上市
向药品监管部门提交上市申请 ，经过审批后，药物方可上市
药物的用法用量与给药方式
用法用量
中枢神经系统药物
中枢神经系统药物一．中枢神经系统药理学概论1.填空题：1）中枢神经系统的重要递质有乙酰胆碱、γ-氨基丁酸、兴奋性氨基酸、多巴胺、5-羟色胺（去甲肾上腺素）等2.简答题：1）中枢神经药物分类：中枢抑制药：全身(局麻)麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药；中枢兴奋药：主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因主要兴奋延髓呼吸中枢：尼可刹米、二．镇静催眠药1.单选题1）苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者没有哪一项作用（）A、镇静、催眠B、抗焦虑C、麻醉D、抗惊厥、抗癫痫E、中枢性肌肉松弛2.多选题2）苯二氮卓类有如下不良反应（）A、乏力、头昏B、嗜睡C、大剂量可致共济失调D、静注对心血管有抑制作用E、明显诱导肝药酶，产生耐受性3.名词解释：1）镇静药：是一类通过抑制中枢神经系统而达到能缓和激动，消除躁动恢复安静情绪。
2）催眠药（hypnotics）：是一类通过抑制中枢神经系统而促进和维持近似生理睡眠的药物。
2. 填空题1）镇静催眠药按化学结构不同分为：苯二氮卓类（地西泮、氯氮卓）、巴比妥类（苯巴比妥、戊巴比妥钠）、其它类（水合氯醛）3. 简答题1）试述地西泮（安定）的作用机制、药理作用和临床应用。
作用机制：苯二氮卓类通过与脑内苯二氮卓受体结合，促进了GABA与GABAA受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，更多的Cl-内流，使神经细胞超极化，从而增强了GABA能神经的抑制效应。
药理作用及临床应用1. 抗焦虑作用:主要用于焦虑症和神经官能症等、麻醉前给药、心脏电击复律、内镜检查2.镇静催眠作用:目前是临床最常用的镇静催眠药，治疗失眠3. 抗惊厥作用和抗癫痫作用: 治疗癫痫持续状态的首选药。
有很强的抗惊厥作用, 临床上常用于破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒所致惊厥。
4 .中枢性肌松作用:可用于缓解中枢神经病变及局部病变引起的肌肉强直或肌肉痉挛。
2）苯二氮卓类与巴比妥类相比，前者的镇静催眠作用有何优点？1.对REMS影响小,停药后反跳现象轻。
中枢神经系统药理学概论
脑组织对药物的敏感性的差异
在脑内，进化程度高的脑组织结构对药物 的敏感性高，大脑皮质的抑制功能又比兴奋 功能敏感，对药物作用反应较快。而延脑的 生命中枢在生物进化上是最古老的，只有在 极度抑制状态时才出现血压下降、呼吸衰竭 乃至停止。药物可对CNS某种特殊功能产生选 择性作用，如镇痛、抗精神病、解热等。 The specific guidelines and fundamental principles governing the use of CNS drugs must be observed.
第13章
中枢神经系统药理学概论
Chapter 13 General Considerations of Drugs Acted in Central Nervous System
南京医科大学 胡 刚
中枢神经系统(CNS)疾病和药物
中枢神经系统(CNS)疾病种类繁多，且 发病率呈逐年上升趋势。作用于CNS的在治 疗学上和神经科学研究中具有重要意义。本 类药物数量较多，作用机制复杂，而且新的 药物不断出现。为了深入了解并掌握CNS药 物的有关知识，有必要了解CNS药物作用的 基础及其药理学特点。
一些章节的例子
对通路选择性较低的抗精神病药如氯丙嗪（ chlorpromazine）等，在产生治疗作用的同时， 由于能够阻断黑质－纹状体通路的DA受体而导 致严重的锥体外系反应，这是其不良反应的主 要基础；抗抑郁症药主要通过抑制单胺类递质 （NA和/或5-HT、DA等）的再摄取、增加突触 间隙NA、5-HT的递质浓度而发挥抗抑郁作用； 第19章的阿片类镇痛药通过激动CNS阿片受体（ opiate receptor），激活了机体的内源性抗痛系 统，从而缓解或消除疼痛。
第二节
中枢神经系统药理课件
2. 肌肉松弛作用。
3. 镇痛作用。
最小肺泡浓度(MAC)：能使肺泡中50%个体对标准 的疼痛性刺激不发生反应的药物浓度。 MAC是吸入麻醉药作用强度的指标。
13
副作用
1. 抑制呼吸系统和心血管系统
2. 抑制肝脏对药物的代谢
3. 通过胎盘，影响胎儿 潮气量：指在静息状态下每次吸入或呼出的气量。
14
4
第一节 全身麻醉药
麻醉药 能使感觉，特别是痛觉消失的药物。
全身麻醉药 能使意识和全身感觉都消失的药物 外科麻醉的特点: 意识消失、镇痛、肌肉松弛、反应性 低下、记忆消失。
5
全身麻醉药
吸入性麻醉药 — 氟烷、麻醉乙醚、
氧化亚氮、恩氟烷 非吸入性麻醉药— 戊巴比妥、硫喷妥钠 氯胺酮
6
全身麻醉药的作用及原理
1. 中枢神经系统内的神经元被抑制
2. 神经元的兴奋性下降
3. 神经元之间的传递受阻
麻醉原理是配体-门控离子通道。
与乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体、甘氨
酸受体功能和数量有关。
7
临床应用
1. 2. 3. 4. 5. 外科手术及治疗 胸腹部和眼科手术 惊厥治疗 士的宁中毒 制动 攻击性犬、猫 诊断 气管穿刺 安乐术 长期患病家畜 每种麻醉药物单独应用都不理想，临床上常采 用复合麻醉方式。
29
安定药
概念：是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的 药物。 轻度安定药：抗焦虑药，具有镇静、催眠作用。 深度安定药：神经松弛剂或抗精神失常药。通过 阻断中枢神经系统内多巴胺介导的反应，使激 动或易动的动物安静下来，并能调节患畜的行 为。 常用药物：吩噻嗪类、丁酰苯类、罗夫木全碱
30
抗惊厥药
1.概念 是指能对抗或缓解中枢神经过度兴奋症状， 消除或缓解全身骨骼肌不自主收缩的药物。
3. 镇痛作用。
最小肺泡浓度(MAC)：能使肺泡中50%个体对标准 的疼痛性刺激不发生反应的药物浓度。 MAC是吸入麻醉药作用强度的指标。
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副作用
1. 抑制呼吸系统和心血管系统
2. 抑制肝脏对药物的代谢
3. 通过胎盘，影响胎儿 潮气量：指在静息状态下每次吸入或呼出的气量。
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4
第一节 全身麻醉药
麻醉药 能使感觉，特别是痛觉消失的药物。
全身麻醉药 能使意识和全身感觉都消失的药物 外科麻醉的特点: 意识消失、镇痛、肌肉松弛、反应性 低下、记忆消失。
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全身麻醉药
吸入性麻醉药 — 氟烷、麻醉乙醚、
氧化亚氮、恩氟烷 非吸入性麻醉药— 戊巴比妥、硫喷妥钠 氯胺酮
6
全身麻醉药的作用及原理
1. 中枢神经系统内的神经元被抑制
2. 神经元的兴奋性下降
3. 神经元之间的传递受阻
麻醉原理是配体-门控离子通道。
与乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体、甘氨
酸受体功能和数量有关。
7
临床应用
1. 2. 3. 4. 5. 外科手术及治疗 胸腹部和眼科手术 惊厥治疗 士的宁中毒 制动 攻击性犬、猫 诊断 气管穿刺 安乐术 长期患病家畜 每种麻醉药物单独应用都不理想，临床上常采 用复合麻醉方式。
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安定药
概念：是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的 药物。 轻度安定药：抗焦虑药，具有镇静、催眠作用。 深度安定药：神经松弛剂或抗精神失常药。通过 阻断中枢神经系统内多巴胺介导的反应，使激 动或易动的动物安静下来，并能调节患畜的行 为。 常用药物：吩噻嗪类、丁酰苯类、罗夫木全碱
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抗惊厥药
1.概念 是指能对抗或缓解中枢神经过度兴奋症状， 消除或缓解全身骨骼肌不自主收缩的药物。
中枢神经系统药理学概论专业知识讲座课件
1.神经元的主要功能是传递信息。神经元之 间或神经元与效应器之间的信息传递往往 通过突触进行。
2.突触结构：由突触前组分、突触后组分和 突触间隙等基本结构构成。
3.分类：按照突触传递的方式和结构特点,突 触可分为电突触、化学性突触和混合性突 触。
4.在哺乳动物脑内，除小部分脑区存在一些 电突触外,几乎所有的突触都是化学性突触, 是CNS中最重要的信息传递结构。
2. 病理状态如慢性铝中毒脑病、老年性痴呆时, 受累神经元微管可出现异常磷酸化。
二、神经胶质细胞 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
1.神经胶质细胞按形态可分为星状胶质细胞、
少突胶质细胞和小胶质细胞。
2.胶质细胞的主要功能：支持作用、绝缘作 用和维持神经组织内环境稳定。另外，还 具有引导神经元走向、参与递质的灭活过 程及修复过程的作用。
突触传递的过程 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
突触前神经元兴奋突触前膜去极化 前 膜的电压门控式Ca2+通道打开胞外Ca2+进入 突触前膜神经递质释放递质在突触间隙内 扩散与后膜上的特异受体结合后膜上某些 离子通道开放某些离子进入胞内 突触后膜 去极化或超极化。
兴奋性大
后膜对Na+和K+的通透
性，特别是Na+的通透
性
局部膜的去极
化。
2.抑制性突触后电位 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
*概念：在递质作用下，突触后膜的膜电位产 生超极化改变，使突触后神经元兴奋性下降， 这种后电位变化称为IPSP。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
2.突触结构：由突触前组分、突触后组分和 突触间隙等基本结构构成。
3.分类：按照突触传递的方式和结构特点,突 触可分为电突触、化学性突触和混合性突 触。
4.在哺乳动物脑内，除小部分脑区存在一些 电突触外,几乎所有的突触都是化学性突触, 是CNS中最重要的信息传递结构。
2. 病理状态如慢性铝中毒脑病、老年性痴呆时, 受累神经元微管可出现异常磷酸化。
二、神经胶质细胞 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
1.神经胶质细胞按形态可分为星状胶质细胞、
少突胶质细胞和小胶质细胞。
2.胶质细胞的主要功能：支持作用、绝缘作 用和维持神经组织内环境稳定。另外，还 具有引导神经元走向、参与递质的灭活过 程及修复过程的作用。
突触传递的过程 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
突触前神经元兴奋突触前膜去极化 前 膜的电压门控式Ca2+通道打开胞外Ca2+进入 突触前膜神经递质释放递质在突触间隙内 扩散与后膜上的特异受体结合后膜上某些 离子通道开放某些离子进入胞内 突触后膜 去极化或超极化。
兴奋性大
后膜对Na+和K+的通透
性，特别是Na+的通透
性
局部膜的去极
化。
2.抑制性突触后电位 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
*概念：在递质作用下，突触后膜的膜电位产 生超极化改变，使突触后神经元兴奋性下降， 这种后电位变化称为IPSP。
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中枢神经系统药理概论
肽类
神经肽(neuropeptides) 阿片肽(endogenous opioid peptides)：
β-内啡肽(β-endorphin)、 脑啡肽 (enkephalin) 、强啡肽 (dynorphin) 脑-肠肽：CCK、VIP、NPY、促胰液素等 其他：SP、血管紧张素Ⅱ
兴奋性突触后电位 (EPSP)
抑制性突触后电位 (IPSP)
一、中枢特异性药物
作用受体、递质、特殊部位（边缘系统， 黑质—纹状体等）。有竞争性拮抗药或特效 解毒药。
二、中枢非ห้องสมุดไป่ตู้异性药物
作用只一般影响神经细胞能量代谢或膜 稳定性，其作用的量效关系除表现作用强度 增加外，还表现作用范围扩大。这类药没有 竞争性拮抗药或特效解毒药。
绝大多数中枢药属特异性药。
单胺类
中枢神经系统药理概论
中枢神经系统（CNS）在机体生理活动 中发挥着主导和协调作用。
通过神经体液性调节维持内环境稳定， 并对外环境及时作出反应，在人类，它还主 宰着高度的智能及复杂行为，其结构和功能 远比外周神经复杂。 药物的表现形式
原有功能降低（中枢抑制药） 原有功能提高（中枢兴奋药）
作用于CNS药物分类、品种繁多，按其作 用机制可分为：
(1)去甲肾上腺素： (2)肾上腺素： (3)多巴胺(dopamine, DA)：
黑质-纹体通路：躯体运动、行为觉醒 结节-漏斗部通路：调节内分泌 中脑-边缘通路：情绪 中脑-皮层通路：精神活动 (4) 5-羟色胺：分布于脑干中线区中缝核 与镇痛、睡眠、情绪精神活动，植物性功 能，内分泌调节等有关。
氨基酸类
兴奋性氨基酸
谷氨酸：脑内含量最多，也是初级传入粗纤维 的递质
门冬氨酸：遍布中枢各部，也是脊髓中间N元 兴奋性递质
药理学：中枢神经系统药理概论
乙酰胆碱的合称释放及再利用
四）相关疾病
➢老年性痴呆症的病理改变中，基底前脑复合体胆碱 能神经元明显丢失是突出的病理特征之一
➢ACh与多巴胺两系统功能间的平衡失调则会导致严重的 神经系统疾患，如多巴胺系统功能低下使ACh系统功能相 对过强，可出现帕 金森病的症状;相反，则出现亨廷顿 (Huntington)舞蹈病的症状。
中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要存在D2样受体（D2、 D3和D4亚型）
结节-漏斗系统主要存在D2样受体中的D2亚型。
三、多巴胺（DA)
（三）DA受体与神经精神疾病
① 黑质-纹状体通路的DA功能减弱可导致帕金森病 ② 中脑-边缘通路和中脑-皮层通路的D2样受体功能
亢进可导致精神分裂症。
四、5-羟色胺（5-HT)
➢功能：
与睡眠-觉醒、注意力、学习记忆、体 温降低、摄食行为、镇痛、心血管调节和 情绪状态等多种神经精神功能有关。
相关疾病
1 情感性精神障碍 2 疼痛与镇痛 3 阿片戒断症状 4 中枢抗高血压药物
三、多巴胺（DA)
（一）中枢DA神经系统及其生理功能
① 黑质-纹状体通路：是锥体外系运动功能的高级中枢 ② 中脑-边缘通路 ③ 中脑-皮层通路
主要方式：
酶解：乙酰胆碱 摄取：单胺类及氨基酸 弥散：神经肽
四、血脑屏障
➢无孔或少孔的内皮细胞、连续的基底膜和有疏松连结的星 形胶质细胞血管周足组成的断续膜
➢血脑屏障是血-脑、血-脑脊液和脑脊液-脑三种屏障的总称。
➢作用： • 1.阻止某些物质由血液进入脑组织的结构 • 2.减少受甚至不受循环血液中有害物质的损害 • 3.保持脑组织内环境的基本稳定 • 4.维持中枢神经系统正常生理状态
➢5-HT能神经元与NE能神经元的分布相似，主要集中 在脑桥、延髓中线旁的中缝核群。
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• 纹状体是人类调节锥体外系运动的最高级 中枢。
二、兴奋性氨基酸
• 谷氨酸（glutamic acid,Glu） • 天冬氨酸
谷氨酰胺
谷氨酰胺酶
谷氨酸
谷氨酸受体
N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）受体 • 离子型受体 α-氨基羧甲基噁唑丙酸（AMPA）受体
海人藻酸（KA）受体 • 代谢型受体 （mGluRs, mGluR1~ mGluR8 ） • 自身L-AP4受体
五、多巴胺（dopamine, DA ）
• 人类中枢DA通路：
• 黑质-纹状体系统 • 中脑-皮层系统 • 中脑-边缘系统 • 结节-漏斗系统
D1、D5和D2、D3 D2、D3、D4 D2、D3、D4 D2
多巴胺受体及其亚型
• 脑内存在5种DA亚型受体： • D1、D2、D3、D4和D5 • D1样受体（D1-like receptors） D1和D5 • D2样受体（D2-like receptors） D2、D3、D4
选择题答案：
1.C
2.A
3.C
4.C
5.E
6.E
7.D
8.B
9.C
10.E
11.D 12.A 13.C 14.E 15.E
16.ABCDE 17.ABCE 18.ABC 19.ACDE 20.ABCDE
简答题答案
• 1.神经胶质细胞除了支持和绝缘作用，在CNS 发育过程中具有引导神经元走向的作用，通 过摄取递质而参予递质的灭活过程，防止递 质弥散，维持神经组织的内环境稳定等被动 角色以外，胶质细胞尤其是星形胶质细胞能 够释放谷氨酸、ATP和D-丝氨酸等胶质递质。
药理学
药理学
第十章 中枢神经系统 药理学概论
南京医科大学 杨俭
内 分
神
泌
经
人体生命活动
第一节
中枢神经系统的细 胞学基础
1.神经元（neurone）
• 功能： • 传递信息
神经元
轴突 胞体 树突
2.神经胶质细胞（neuroglia）
• 功能： • 1）支持和绝缘; • 2）维持神经组织内环境稳定； • 3）在CNS发育中引导神经元走向； • 4） 参与递质灭活; • 5）参与修补过程; • 6）参与神经精神疾病的发生和发展。
答案
5.下列哪项不是中枢乙酰胆碱的功能 A.觉醒 B.学习 C.记忆 D.运动调节 E.中枢抑制
答案
6.下列哪种细胞不属于神经胶质细胞 A.星形胶质细胞 B.小胶质细胞 C.室管膜细胞 D.Schwann细胞 E.脑内毛细血管内皮细胞
答案
7.下列哪种受体不是Glu受体 A. NMDA受体 B. AMPA受体 C. KA受体 D. DA受体 E.mGluR5
• 突触传递过程：
• 神经递质的合成和贮存； • 突触前膜去极化及钙内流引起递质释放； • 递质与突触后膜受体结合产生效应； • 递质灭活或再循环等。
5.离子通道（ion channel）
神经细胞膜
电压门控性：对膜电位变化敏感 Na+ 配体门控性：特定的配体与之结合
第二节 中枢神经递质及其受体
答案
3.关于神经胶质细胞，错误的描述是 A.几乎填充了CNS内神经元间的空隙 B.神经胶质细胞参与CNS的生理功能调节 C.与神经精神疾病的发生和发展无相关性 D.参与神经修补过程 E.已经成为研制神经保护药的重要靶标
答案
4.下列哪一条不是GABA的特点 A.是脑内最重要的抑制性神经递质 B.GABAA受体含氯离子通道 C.中枢以GABAB受体为主 D.中枢以GABAA受体为主 E.GABAB不影响氯离子通透性
胶质细胞
星形胶质（astrocyte） 少突胶质（oligodendrocyte） 小胶质（microglia） 室管膜（ependymal）
胶质细胞与神经元之间的联系
• 中枢神经系统 的基本结构和 功能单位。
• 以突触形式构 成神经环路， 进行信息的传 递。
• 脑的血液供应需要全身供应血量的20 ％左右。
C.神经调质
D.抑制性神经递质 E.神经激素
11.脑内γ-氨基丁酸是脑内最重要的 12.脑内谷氨酸是中枢中重要的 13.脑内一氧化氮是 14.下丘脑分泌的促皮质激素释放激素属于 15.脑内花生四烯酸是
答案
X型题
16.脑内的神经递质有 A.ACh B.GABA C.去甲肾上腺素 D.5-HT E.DA
答案
10.不是中枢神经系统药物药理学特点是 A.进化程度高的脑组织对药物的敏感性高 B.大脑皮层的抑制功能比兴奋功能敏感，易 受药物影响 C.延脑的生命中枢对药物相对不敏感 D.药物可对中枢某种特殊功能产生选择性作 用，如镇痛 E.延脑的生命中枢对药物相对敏感
答案
B型题
A.兴奋性神经递质 B.神经营养因子
答案
8.关于GABA受体，正确的叙述是 A. 广泛分布于中枢神经系统和外周组织 B. GABAA受体含氯离子通道 C. 中枢以GABAB受体为主 D. GABAB受体影响氯离子通透性 E. GABAC受体广泛分布于中枢
答案
9.下列哪一条通路不是中枢多巴胺能通路 A.黑质-纹状体通路 B.中脑-边缘通路 C.小脑-前庭外侧核通路 D.中脑-皮层通路 E.结节-漏斗通路
答案
17.中枢抑制现象表现为 A.麻醉 B.昏迷 C.镇静、催眠 D.幻觉、妄想 E.抑郁、淡漠
答案
18.脑内的神经调质有 A.NO B.花生四稀酸 C.ACh D.Glu E.GABA
答案
19.通过影响基因转录而控制脑内长时程变化 的物质是
A.细胞因子 B.神经递质 C.化学因子 D.生长因子 E.类固醇激素
大纲要求
• 掌握中枢神经递质（ACh、GABA、Glu、 NA、DA、5-HT）、相应的受体以及功能。
A型选择题
1.中枢神经系统中最重要的信息传递结构是 A.混合性突触 B.电突触 C.化学性突触 D.神经核团 E.神经纤维传导束
答案
2.脑内的胆碱能受体绝大多数是 A.M1受体 B.M2受体 C.M3受体 D.N1受体 E.N2受体
• 各种脑血管病变所引起的脑部病变是 导致人类死亡的主要原因之一。
• 脑内最主要的 免疫细胞。
• 主要介导炎症 和免疫反应。
神经血管单元
• 在中枢神经系统中包绕轴突、形成 绝缘的髓鞘结构。
• 维持和保护神经元的正常功能。
• 最主要、数量最多 的神经胶质细胞。
• 主要起营养、支持 作用，调节突触和 血管功能。
布较集中，分别组成胆碱能基底前脑复合体 和胆碱能桥脑-中脑-被盖复合体。
（二）脑内乙酰胆碱受体
• 乙酰胆碱受体 • N受体 （＜10%） • M受体 M1、M2、M3、M4、M5
脑内以M1受体为主，占M受体总 数的50%~80%。
（三）中枢乙酰胆碱的功能
• 中枢ACh主要涉及觉醒、学习、记忆和运 动调节。
的多巴胺能神经元功能亢进，可导致精神疾病； • ④结节-漏斗通路，该通路多巴胺功能低下可导
致泌乳、生长缓慢等内分泌失调。
• 通过胶质传递对脑环境和功能稳态的维持、突 触信息的传递与整合、突触可塑性的调控等发 挥关键的作用。因此，胶质细胞已经成为当今 脑疾病（如帕金森病、老年性痴呆症、脑卒中、 精神分裂症、抑郁症等）临床治疗学突破和研 发理想治疗药物的重要靶标。
• 2.神经递质和神经调质相同的是均由神经末 梢释放，不同的是神经递质作用于突触后膜 受体、导致离子通道开放并形成兴奋性突触 后电位或抑制性突触后电位，特点传递信息 快、作用强和选择性高；
中枢神经递质及其受体
一、乙酰胆碱（ acetylcholine）
1
中枢乙酰胆碱能通路
2
脑内乙酰胆碱受体
3
中枢乙酰胆碱的功能
（一）中枢乙酰胆碱能通路
• 脑内的胆碱能神经元分布存在二种类型： • ①局部分布的中间神经元，参与局部神经回
路的组成。纹状体最多。 • ②胆碱能投射神经元，这些神经元在脑内分
三、γ-氨基丁酸 （-aminobutyric acid，GABA）
谷氨酸
谷 氨 酸 脱 羧 酶
GABA
镇静催眠药作用靶点 抗癫痫药作用靶点
GABAA受体 GABAB受体 GABAC受体
四、去甲肾上腺素
• 1.维持觉醒 • 2.镇痛调节 • 3.自主神经和内分泌活动调节 • 4.参与学习和记忆机制 • 5.参与情绪反应
• 而神经调质并不直接引起突触后生物学效应， 但能调制神经递质在突触前的释放及突触后细 胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。 特点发生慢而持久，但范围较广。
• 3.脑内多巴胺通路有四条：
• ①黑质-纹状体通路，参与锥体外系运动调节， 功能低下可产生帕金森病症状；
• ②中脑-边缘通路，与精神活动相关； • ③中脑-皮层通路，与精神活动相关，②③通路
• 组胺受体：H1、H2、H3
八、神经肽
1
神经肽的神经系统药物的作用机
制与特点
一、中枢神经系统药物的作用机制
• 1.递质的合成、储存、释放和灭活 • 2.突触后递质受体 • 3.中枢神经系统药物作用的选择性
二、中枢神经系统药理学特点
• 中枢兴奋药（central stimulants ） • 中枢抑制药（ central depressant ）
3.神经环路（neuronal circuit）
• 定义： • 不同神经元组成各种神经环路。 • 功能: • 进行信息处理和传递。
• 关键部位：
• 突触（synspse）
形式:
辐射 聚合
4.突触与信息传递（synaptic transmission）
突触
电突触 化学性突触 混合性突触
为CNS的主要形式
答案
20. GABA受体的特点是 A. 有GABAA受体、GABAB受体和GABAC受体 B. GABAA受体含氯离子通道 C. GABAA受体由5种不同的亚基组成（α、β、 γ、δ和ρ） D. GABAB也影响氯离子通透性 E. GABAA受体兴奋产生抑制性效应
二、兴奋性氨基酸
• 谷氨酸（glutamic acid,Glu） • 天冬氨酸
谷氨酰胺
谷氨酰胺酶
谷氨酸
谷氨酸受体
N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）受体 • 离子型受体 α-氨基羧甲基噁唑丙酸（AMPA）受体
海人藻酸（KA）受体 • 代谢型受体 （mGluRs, mGluR1~ mGluR8 ） • 自身L-AP4受体
五、多巴胺（dopamine, DA ）
• 人类中枢DA通路：
• 黑质-纹状体系统 • 中脑-皮层系统 • 中脑-边缘系统 • 结节-漏斗系统
D1、D5和D2、D3 D2、D3、D4 D2、D3、D4 D2
多巴胺受体及其亚型
• 脑内存在5种DA亚型受体： • D1、D2、D3、D4和D5 • D1样受体（D1-like receptors） D1和D5 • D2样受体（D2-like receptors） D2、D3、D4
选择题答案：
1.C
2.A
3.C
4.C
5.E
6.E
7.D
8.B
9.C
10.E
11.D 12.A 13.C 14.E 15.E
16.ABCDE 17.ABCE 18.ABC 19.ACDE 20.ABCDE
简答题答案
• 1.神经胶质细胞除了支持和绝缘作用，在CNS 发育过程中具有引导神经元走向的作用，通 过摄取递质而参予递质的灭活过程，防止递 质弥散，维持神经组织的内环境稳定等被动 角色以外，胶质细胞尤其是星形胶质细胞能 够释放谷氨酸、ATP和D-丝氨酸等胶质递质。
药理学
药理学
第十章 中枢神经系统 药理学概论
南京医科大学 杨俭
内 分
神
泌
经
人体生命活动
第一节
中枢神经系统的细 胞学基础
1.神经元（neurone）
• 功能： • 传递信息
神经元
轴突 胞体 树突
2.神经胶质细胞（neuroglia）
• 功能： • 1）支持和绝缘; • 2）维持神经组织内环境稳定； • 3）在CNS发育中引导神经元走向； • 4） 参与递质灭活; • 5）参与修补过程; • 6）参与神经精神疾病的发生和发展。
答案
5.下列哪项不是中枢乙酰胆碱的功能 A.觉醒 B.学习 C.记忆 D.运动调节 E.中枢抑制
答案
6.下列哪种细胞不属于神经胶质细胞 A.星形胶质细胞 B.小胶质细胞 C.室管膜细胞 D.Schwann细胞 E.脑内毛细血管内皮细胞
答案
7.下列哪种受体不是Glu受体 A. NMDA受体 B. AMPA受体 C. KA受体 D. DA受体 E.mGluR5
• 突触传递过程：
• 神经递质的合成和贮存； • 突触前膜去极化及钙内流引起递质释放； • 递质与突触后膜受体结合产生效应； • 递质灭活或再循环等。
5.离子通道（ion channel）
神经细胞膜
电压门控性：对膜电位变化敏感 Na+ 配体门控性：特定的配体与之结合
第二节 中枢神经递质及其受体
答案
3.关于神经胶质细胞，错误的描述是 A.几乎填充了CNS内神经元间的空隙 B.神经胶质细胞参与CNS的生理功能调节 C.与神经精神疾病的发生和发展无相关性 D.参与神经修补过程 E.已经成为研制神经保护药的重要靶标
答案
4.下列哪一条不是GABA的特点 A.是脑内最重要的抑制性神经递质 B.GABAA受体含氯离子通道 C.中枢以GABAB受体为主 D.中枢以GABAA受体为主 E.GABAB不影响氯离子通透性
胶质细胞
星形胶质（astrocyte） 少突胶质（oligodendrocyte） 小胶质（microglia） 室管膜（ependymal）
胶质细胞与神经元之间的联系
• 中枢神经系统 的基本结构和 功能单位。
• 以突触形式构 成神经环路， 进行信息的传 递。
• 脑的血液供应需要全身供应血量的20 ％左右。
C.神经调质
D.抑制性神经递质 E.神经激素
11.脑内γ-氨基丁酸是脑内最重要的 12.脑内谷氨酸是中枢中重要的 13.脑内一氧化氮是 14.下丘脑分泌的促皮质激素释放激素属于 15.脑内花生四烯酸是
答案
X型题
16.脑内的神经递质有 A.ACh B.GABA C.去甲肾上腺素 D.5-HT E.DA
答案
10.不是中枢神经系统药物药理学特点是 A.进化程度高的脑组织对药物的敏感性高 B.大脑皮层的抑制功能比兴奋功能敏感，易 受药物影响 C.延脑的生命中枢对药物相对不敏感 D.药物可对中枢某种特殊功能产生选择性作 用，如镇痛 E.延脑的生命中枢对药物相对敏感
答案
B型题
A.兴奋性神经递质 B.神经营养因子
答案
8.关于GABA受体，正确的叙述是 A. 广泛分布于中枢神经系统和外周组织 B. GABAA受体含氯离子通道 C. 中枢以GABAB受体为主 D. GABAB受体影响氯离子通透性 E. GABAC受体广泛分布于中枢
答案
9.下列哪一条通路不是中枢多巴胺能通路 A.黑质-纹状体通路 B.中脑-边缘通路 C.小脑-前庭外侧核通路 D.中脑-皮层通路 E.结节-漏斗通路
答案
17.中枢抑制现象表现为 A.麻醉 B.昏迷 C.镇静、催眠 D.幻觉、妄想 E.抑郁、淡漠
答案
18.脑内的神经调质有 A.NO B.花生四稀酸 C.ACh D.Glu E.GABA
答案
19.通过影响基因转录而控制脑内长时程变化 的物质是
A.细胞因子 B.神经递质 C.化学因子 D.生长因子 E.类固醇激素
大纲要求
• 掌握中枢神经递质（ACh、GABA、Glu、 NA、DA、5-HT）、相应的受体以及功能。
A型选择题
1.中枢神经系统中最重要的信息传递结构是 A.混合性突触 B.电突触 C.化学性突触 D.神经核团 E.神经纤维传导束
答案
2.脑内的胆碱能受体绝大多数是 A.M1受体 B.M2受体 C.M3受体 D.N1受体 E.N2受体
• 各种脑血管病变所引起的脑部病变是 导致人类死亡的主要原因之一。
• 脑内最主要的 免疫细胞。
• 主要介导炎症 和免疫反应。
神经血管单元
• 在中枢神经系统中包绕轴突、形成 绝缘的髓鞘结构。
• 维持和保护神经元的正常功能。
• 最主要、数量最多 的神经胶质细胞。
• 主要起营养、支持 作用，调节突触和 血管功能。
布较集中，分别组成胆碱能基底前脑复合体 和胆碱能桥脑-中脑-被盖复合体。
（二）脑内乙酰胆碱受体
• 乙酰胆碱受体 • N受体 （＜10%） • M受体 M1、M2、M3、M4、M5
脑内以M1受体为主，占M受体总 数的50%~80%。
（三）中枢乙酰胆碱的功能
• 中枢ACh主要涉及觉醒、学习、记忆和运 动调节。
的多巴胺能神经元功能亢进，可导致精神疾病； • ④结节-漏斗通路，该通路多巴胺功能低下可导
致泌乳、生长缓慢等内分泌失调。
• 通过胶质传递对脑环境和功能稳态的维持、突 触信息的传递与整合、突触可塑性的调控等发 挥关键的作用。因此，胶质细胞已经成为当今 脑疾病（如帕金森病、老年性痴呆症、脑卒中、 精神分裂症、抑郁症等）临床治疗学突破和研 发理想治疗药物的重要靶标。
• 2.神经递质和神经调质相同的是均由神经末 梢释放，不同的是神经递质作用于突触后膜 受体、导致离子通道开放并形成兴奋性突触 后电位或抑制性突触后电位，特点传递信息 快、作用强和选择性高；
中枢神经递质及其受体
一、乙酰胆碱（ acetylcholine）
1
中枢乙酰胆碱能通路
2
脑内乙酰胆碱受体
3
中枢乙酰胆碱的功能
（一）中枢乙酰胆碱能通路
• 脑内的胆碱能神经元分布存在二种类型： • ①局部分布的中间神经元，参与局部神经回
路的组成。纹状体最多。 • ②胆碱能投射神经元，这些神经元在脑内分
三、γ-氨基丁酸 （-aminobutyric acid，GABA）
谷氨酸
谷 氨 酸 脱 羧 酶
GABA
镇静催眠药作用靶点 抗癫痫药作用靶点
GABAA受体 GABAB受体 GABAC受体
四、去甲肾上腺素
• 1.维持觉醒 • 2.镇痛调节 • 3.自主神经和内分泌活动调节 • 4.参与学习和记忆机制 • 5.参与情绪反应
• 而神经调质并不直接引起突触后生物学效应， 但能调制神经递质在突触前的释放及突触后细 胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。 特点发生慢而持久，但范围较广。
• 3.脑内多巴胺通路有四条：
• ①黑质-纹状体通路，参与锥体外系运动调节， 功能低下可产生帕金森病症状；
• ②中脑-边缘通路，与精神活动相关； • ③中脑-皮层通路，与精神活动相关，②③通路
• 组胺受体：H1、H2、H3
八、神经肽
1
神经肽的神经系统药物的作用机
制与特点
一、中枢神经系统药物的作用机制
• 1.递质的合成、储存、释放和灭活 • 2.突触后递质受体 • 3.中枢神经系统药物作用的选择性
二、中枢神经系统药理学特点
• 中枢兴奋药（central stimulants ） • 中枢抑制药（ central depressant ）
3.神经环路（neuronal circuit）
• 定义： • 不同神经元组成各种神经环路。 • 功能: • 进行信息处理和传递。
• 关键部位：
• 突触（synspse）
形式:
辐射 聚合
4.突触与信息传递（synaptic transmission）
突触
电突触 化学性突触 混合性突触
为CNS的主要形式
答案
20. GABA受体的特点是 A. 有GABAA受体、GABAB受体和GABAC受体 B. GABAA受体含氯离子通道 C. GABAA受体由5种不同的亚基组成（α、β、 γ、δ和ρ） D. GABAB也影响氯离子通透性 E. GABAA受体兴奋产生抑制性效应