中枢神经系统药物(详细)
7中枢神经系统药物
（三）临床应用 1、镇痛 、 2、心源性哮喘：机制①扩张血管、 、心源性哮喘：机制①扩张血管、 降低阻力 ②镇静、消除恐惧 ③ 镇静、 降低呼吸中枢对CO 的敏感性、 CO2 降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性 、 缓解急促浅表的呼吸。 缓解急促浅表的呼吸。 3、止泻 、
2、消化系统：引起便秘，其原因 、消化系统：引起便秘， 平滑肌张力↑ 肠蠕动↓ 是①平滑肌张力↑②肠蠕动↓③ 括约肌张力↑ 消化液分泌↓ 括约肌张力↑④消化液分泌↓⑤ 中枢抑制 3、心血管系统：扩张血管，降低 、心血管系统：扩张血管， 血压。其可能机制是① 血压。其可能机制是①释放组胺 （ 可被抗组胺药对抗） ② 激动 可被抗组胺药对抗 ） 孤束核阿片受体， 孤束核阿片受体，抑制交感中枢 可被钠洛酮对抗） （可被钠洛酮对抗）
1、癫痫：是治疗大发作的首选药 癫痫： 癫痫 物之一。 物之一。 2、外周神经痛 外周神经痛 3、心律失常 心律失常 三、不良反应 不良反应 1、与剂量有关的毒性：胃肠道反 、与剂量有关的毒性： 应和神经系统反应
2、过敏反应 、 3、 慢性毒性反应 ① 、 齿龈增生 、 慢性毒性反应① ② 、 叶酸缺乏 ③ 、 低血钙和拘 偻病等。 偻病等。
其他苯二氮卓类 卓类 氟西泮 硝西泮 氯硝西泮 三唑仑
巴比妥类 一、常用药物 常用药物 长效类（ 长效类（6~8h）：苯巴比妥 ） 中效类（ 中效类（3~6h）：戊巴比妥 ） 短效类（ 短效类（2~3h）：司可巴比妥 ） 超短效类（ 超短效类（0.25h）：硫喷妥 ）
药理作用及作用机制 1、镇静催眠及麻醉作用 、
苯妥英钠不宜用于( 苯妥英钠不宜用于( A．癫痫大发作 B．癫痫持续状态 C．癫痫小发作 D．局限性发作 E．抗心律失常
)
治疗癫痫小发作首选 癫痫持续状态首选 口服硫酸镁临床主要用于
作用于中枢神经系统的药物
1、麻醉药：是一类局部作用于神经末梢或神经干，能可逆性的阻断感觉神经冲动产生和传导的药物。
局麻应用方法：①表面麻醉（涂敷或喷射）②浸润麻醉（皮下给药或手术区浅表）③传导麻醉（神经干或神经丛附近用药④蛛网膜下腔麻醉，简称腰麻。
（蛛网膜下腔给药）⑤硬脊膜外麻醉（硬脊膜腔给药）常用局麻药物2、全身麻醉：是一类可以广泛抑制中枢神经系统药物。
应用方法：①吸入麻醉药：常用乙醚、氟烷、恩氟烷、异氟烷、氧化亚氮。
3、镇静催眠药地西泮：①口服给药，静脉注射快速起效但作用时间短。
用途：①镇静、抗焦虑②失眠③中枢性肌肉松作用④抗惊厥抗癫痫巴比妥类：（常用苯巴比妥）①随剂量增大，中枢作用效果逐渐增强。
②诱导肝药酶活性增强主要用于治疗癫痫大发作。
不良反应：头晕、困倦、精神不振、恶心呕吐等4、抗癫痫癫痫是一种反复发作的神经系统疾病。
常用药物苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等苯妥英钠：（大仑丁）①抗癫痫②治疗外周神经病③抗心律失常不良反应：①局部刺激（胃肠道反应，静脉炎等）②齿龈增生③神经系统的反应④抑制叶酸吸收⑤过敏反应卡马西平：（兼有促进抗利尿激素的分泌作用，可以对抗尿崩症）常见不良反应：眩晕、恶心、嗜睡、共济失调和手指震颤等。
5抗惊厥药惊厥是一种神经过度兴奋类疾病。
常用硫酸镁。
6、抗精神失常药抗精神分裂症药：（常用氯丙嗪）①疗各型精神分裂症②对抗呕吐③人工冬眠与低温麻醉抗抑郁症药常用丙咪嗪，常口服给药。
狂躁狂症药常用碳酸锂，口服给药。
7、镇痛药吗啡：（久用成瘾）①镇痛、镇静②抑制呼吸③镇咳常用于镇痛、心源性哮喘、止泻。
哌替啶：（口服给药）主要用于镇痛、麻醉前给药、人工冬眠、心源性哮喘和肺水肿。
8、解热镇痛抗炎药乙酰水杨酸：（口服给药）用于解热镇痛抗风湿，防治血栓形成。
不良反应：胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应。
布洛芬：（口服给药）主要用于治疗风湿及风湿性关节炎。
抗痛风药常用别嘌呤醇。
中枢神经系统药物
第三章中枢神经系统药物第一节全身麻醉药学习要点全身麻醉药是一类作用于中枢神经系统，能可逆性引起意识、感觉和反射消失的药物。
该类药物可使骨骼肌松弛，便于进行外科手术。
一、药物分类根据给药途径，该类药物可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。
1．吸入性麻醉药：乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、七氟烷及氧化酯等。
2．静脉麻醉药：硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚、羟丁酸钠、依托米酯等。
全麻药的作用机制至今尚无定论。
类脂质学说认为，全麻药脂溶性较高，能渗入细胞膜的脂质层和进入胞内，引起细胞膜和细胞质的物理化学性质改变，干扰大脑神经细胞功能，从而引起全身麻醉。
麻醉强度与其油／气或油／水分配系数成正比。
二、吸入性麻醉药常用的吸入麻醉药有麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷、地氟烷及氧化亚氮等。
其作用特点是具有明显的量效关系；根据临床指征可将麻醉过程典型地分为四期，依次为镇痛期、兴奋期、外科麻醉期及麻醉中毒期。
麻醉乙醚虽然安全范围大、毒性反应小，但由于其兴奋期长以及易燃易爆等，已少用。
各种氟烷的化合物均具有不燃不爆炸，作用强，麻醉诱导迅速，麻醉平稳，恢复亦快等特点。
其中氟烷对肝和心的毒性较大；甲氧氟烷对肝、肾有损伤作用；恩氟烷对肝、肾的影响轻小，但对呼吸有抑制作用；异氟烷及七氟烷在肝、肾、呼吸方面的不良反应更小。
三、静脉麻醉药常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠、氯胺酮、羟丁酸钠、依托米酯等。
硫喷妥钠作用迅速，由于再分布的原因，维时较短，为了维持麻醉需重复给药。
多用于诱导麻醉及短时手术的麻醉，其肌肉松弛作用较差，且可产生喉痉挛、支气管痉挛及呼吸抑制。
氯胺酮的作用较特殊，可阻断痛觉的传导，同时又兴奋脑干及边缘系统，引起痛觉消失而仍有部分意识存在，被称为分离麻醉。
其麻醉起效快，镇痛作用强，维持时间短，苏醒期较长。
用于短时体表小手术及诱导麻醉。
该药对心血管有明显的兴奋作用，用药后可使心率加快，血压上升。
丙泊酚麻醉诱导及苏醒迅速，维时较短，多用于诱导麻醉及短小手术的麻醉。
《药物化学》——中枢神经系统药物(知识点梳理与总结、思维导图)(供本科期末考和349药学综合考研)
4，中枢神经系统药物一，镇静催眠药分类苯二氮䓬类氯氮卓，地西泮，奥沙西泮，三唑仑非苯二氮䓬类咪唑并吡啶类唑吡坦，阿吡坦，吡咯酮类扎来普隆巴比妥类苯巴比妥苯二氮䓬类药物构效关系重点药物地西泮性质水解开环：内酰胺和烯胺结构，酸碱或受热1，2位或4，5位水解开环，在7位或1，2位有强吸电子基团【硝基，三唑环等】，4，5水解后环合特别容易与生物碱反应，加碘化秘钾⇨橙红色沉淀B环七元亚胺内酰胺环构象决定其与受体亲和力作用机制：与γ-氨基丁酸GABAa受体结合，氯离子通道开放内流，中枢抑制代谢：肝脏内N-甲基，C-3位上羟基化，产物仍有活性。
还有苯环酚羟基化，氮氧化合物还原，1，2位开环等应用：安定，镇静，催眠，肌肉松弛，抗惊厥，治疗神经官能症合成：以3-苯-5-氯嗯呢为原料酒石酸唑吡坦性质：口服吸收快，肝脏首过，代谢物无活性作用机制：选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合应用：较强镇静催眠作用，对呼吸系统无抑制，少耐受和依赖性合成二，抗癫痫药物分类酰脲类巴比妥类（丙二酰脲类）苯巴比妥，异戊巴比妥乙内酰脲类苯妥英钠，乙苯妥英噁唑烷酮类三甲双酮丁二酰亚胺类乙琥胺二苯并氮杂䓬类卡马西平，奥卡西平GABA类似物普洛加胺脂肪羧酸与其他丙戊酸钠，丙戊酰胺，拉莫三嗪，托吡酯巴比妥类药物构效关系R或R1为H则无活性，应有2-5碳链取代，或有一个为苯环取代，R，R1总碳数4-8最好，超过10亲脂性过强，易导致惊厥R或R1直链烃或芳烃，不易氧化，长效 ‖ 支链烃或不饱和烃取代，短效R2为甲基取代起效快，如果两个都氮都被甲基取代则惊厥2位碳上氧原子以电子等排体S取代，解离度与脂溶性增大，起效快，但短效重点药物异戊巴比妥性质母核巴比妥酸在溶液中存在三酮式互变异构：单内酰亚胺型，双内酰亚胺型，三内酰亚胺型（各种构型相互转化）烯醇型弱酸性，苯巴比妥pKa7.4，可制成钠盐，生理条件下未解离型多，易通过血脑屏障水解：互变异构体中，双内酰亚胺结构更易水解，生成酰脲与硝酸银作用生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液与吡啶和硫酸铜溶液作用生成蓝色络合物作用机制：中枢GABA受体应用：癫痫大发作及局限性发作，抗惊厥，麻醉前给药，少用于镇静催眠合成苯妥英钠味苦，微引湿性，空气中缓慢吸收二氧化碳生成苯妥英环状酰脲结构，与碱加热分解最终产生氨气水溶液中加入二氯化汞⇨白色沉淀，在氨试液中不溶【区别于巴比妥类】代谢：肝代谢，药酶诱导剂，苯环对位羟基化生成无活性产物，碱化尿液排出快应用：癫痫大发作和局限性发作首选【需进行TDM】卡马西平性质：水中几乎不溶，干燥与室温下稳定，潮湿环境保存药效下降，光照下表面白色变成黄色，需避光代谢：肝脏代谢，主要代谢为10，11-环氧化卡马西平，仍有活性应用：癫痫大发作和综合性局灶发作，失神发作无效合成普洛加胺【卤加比】性质：易水解，酸或碱下室温可水解⇨取代的二苯甲酮+γ-氨基丁酰胺作用机制：拟GABA药，γ-氨基丁酰胺的前药三，抗精神病药分类吩噻嗪类氯丙嗪，奋乃静，三氟拉嗪，硫利哒嗪噻吨类氯普噻吨，氟哌噻吨丁酰苯类氟哌啶醇，苯哌利多氟阿尼酮二苯并二氮䓬类及其衍生物氯氮平，洛沙平，阿莫沙平苯甲酰胺衍生物类舒必利，硫必利吩噻嗪类药物构效关系氟哌啶醇构效关系重点药物盐酸氯丙嗪性质微臭，味极苦，引湿性，极易溶于水，酸性母核易氧化，空气中放置变红棕色，光及重金属催化氧化（制剂中加抗氧剂）光解生成自由基与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应（光化毒过敏反应，皮肤红疹）水溶液加硝酸或其他氧化剂⇨生成自由基或醌式结构显红色（吩噻嗪类鉴别）与三氯化铁反应⇨稳定红色作用机制：作用于多巴胺受体，三点适应假说，立体专属性B＞C＞A ‖ 侧链倾斜于有氯取代的苯环方向，与多巴胺优势构象部分重合，有利于与多巴胺受体作用，失去氯原子无抗精神病作用代谢：主要为氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基产物为活性代谢物，N-氧化，硫原子氧化，侧链氧化失活应用：精神分裂症，躁狂症，大剂量用于镇吐，强化麻醉，人工冬眠（ADR：口干，腹部不适，乏力，嗜睡，便秘等，光过敏反应需避免日晒）合成：以领氯苯甲酸，间氯苯胺为原料氟哌啶醇性质光照射颜色加深氟哌啶醇与乳糖中杂质5-羟甲基-2-糠醛发生加成反应，影响片剂稳定性，应避免处方中有乳糖代谢：肝代谢，首过作用，以氧化性N-脱烷基，酮基还原为主应用：作用强而持久，用于各种急慢性精神分裂症和躁狂症，也可镇吐（有锥体外系副作用和致畸作用）性质：淡黄色结晶性粉末，水中几乎不溶代谢：口服吸收好，肝首过，代谢以N-去甲基和N-氧化为主作用机制：非典型抗精神病药代表，阻断多巴胺受体，抑制多巴胺与D1，D2结合，拮抗5-HT2应用：对精神分裂症的阳性或阴性症状效果好，适用于难治性精神分裂症，锥体外系反应与迟发性运动障碍副作用轻（ADR：粒细胞缺乏症，主要由肝微粒体，中性粒细胞，骨髓细胞中产生的硫醚代谢物—S—导致）四，抗抑郁药分类单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺，托洛沙酮去甲肾上腺素重摄取抑制剂【三环类抗抑郁药TCAs】二苯并氮杂䓬类丙咪嗪二苯并氧氮杂䓬类氯氮平（阿莫沙平）二苯并环庚二烯类阿米替林，普罗替林5-HT重摄取抑制剂氟西汀，舍曲林，西酞普兰三环类去甲肾上腺素重摄取抑制剂的构效关系重点药物作用机制：特异性可逆性抑制MAO-A，提高脑内NE，多巴胺和5-HT水平，产生抗抑郁作用应用：内源性抑郁症，轻度慢性抑郁症，精神性或反应性抑郁症长期治疗，提高情绪改善抑郁症状盐酸丙咪嗪性质：遇光渐变色，加硝酸显深蓝色代谢：肝脏代谢生成活性代谢物地昔帕明（去甲丙米秦），进一步氧化代谢生成2-羟基代谢物失活作用机制：抑制神经末梢对NE和5-HT的再摄取，减少其代谢，促进神经传递应用：内源性抑郁症，反应性抑郁症，更年期抑郁症盐酸氟西汀性质：S异构体活性强代谢：口服吸收好，半衰期长，肝脏代谢生成活性代谢物N-去甲基代谢物去甲氟西汀，半衰期更长作用机制：强烈抑制5-HT再吸收合成五，镇痛药分类吗啡及其衍生物天然生物碱吗啡吗啡半合成药物可待因，羟考酮，二氢埃托啡，纳洛酮合成镇痛药吗啡喃类【吗啡去除E环（呋喃环），B/C顺式，C/D反式与吗啡立体结构相同，】左啡诺，布托啡诺苯丙吗喃类【进一步简化吗啡喃的结构，打开C环，仅保留A、B、D环与C环裂开后的小烃基残基】喷他佐辛哌啶类【仅保留吗啡A环和D环】哌替啶，芬太尼，舒芬太尼氨基酮类【仅保留吗啡A环，高度柔性开链吗啡类似物】美沙酮吗啡类药物构效关系6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加双键可被还原，活性和成瘾性均增加N为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂去N-甲基，镇痛作用和成瘾性均⇩N-氧化物或季胺盐均无镇痛作用N-甲基改为苯乙基，镇痛作用为吗啡的6倍N-甲基改为烯丙基，保留较弱的镇痛作用，有较强的拮抗吗啡中枢抑制作用，作为吗啡中毒解药镇痛药共同结构特征分子中具有一个平坦的芳环结构有一个叔氮原子碱性中心，能在生理pH下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而哌啶或类似哌啶的烃基部分应凸出于芳环构成的平面的上当重点药物吗啡结构：五个环稠合而成，含有部分氢化的菲环，五个手性碳原子5R.6S.9R.13S.14R，天然左旋，B/C顺式，C/D反式，C/E顺式，立体结构呈T形性质白色有丝光的针状结晶或结晶性粉末，遇光易变质，水溶，两性分子呈酸碱两性，天然存在为左旋体有镇痛作用，右旋体无效从植物罂粟浆果浓缩物即阿片中提取精制得，可能带有可待因、蒂巴因、罂粟酸，以及储存中产生的伪吗啡，N-氧化吗啡，应做特殊杂质限量检查还原性：光照下空气氧化⇨伪吗啡（双吗啡）+N-氧化吗啡【伪吗啡毒性大，应避光密闭保存】 ‖ 酸性下稳定，中性及碱性下易氧化，溶液配制pH3-5最佳，可充氮气和加入抗氧剂酸性中加热可脱水重排⇨阿扑吗啡（邻苯二酚结构，极易氧化，多巴胺受体激动剂，兴奋中枢呕吐中心，催吐剂），再加稀硝酸氧化⇨邻苯二醌显红色（鉴别）颜色反应用于鉴别吗啡盐酸盐水溶液+三氯化铁试液⇨蓝色吗啡盐酸盐水溶液+甲醛硫酸⇨蓝紫色（Marquis反应）吗啡盐酸盐水溶液+钼硫酸⇨紫色，随后变蓝色，最后变绿色（Forhde反应）吗啡盐酸盐水溶液+铁氰化钾+三氯化铁⇨蓝色代谢：肝首过显著，常皮下注射，3，6位羟基与葡糖醛酸结合作用机制：作用与阿片µ受体，镇痛、镇咳、镇静应用：抑制剧烈疼痛，麻醉前给药（ADR：便秘等）变构：3，6位改造3位羟基烷基化，镇痛与成瘾性降低⇨可待因（中度镇痛，中枢麻醉性镇咳药）3，6位两个羟基乙酰化，镇痛麻醉成瘾性均增强⇨海洛因（作为毒品禁用）6位氧化，7，8位还原7，8位双键氢化还原，6位醇羟基氧化成酮⇨氢吗啡酮（镇痛强于吗啡）氢吗啡酮14位引入羟基⇨羟吗啡酮（镇痛强，副作用大）氢吗啡酮，羟吗啡酮3位羟基甲基化⇨氢可酮，羟考酮（阵痛弱于吗啡）17位结构改造N-甲基用其他烷基，链烯烃或芳烃基取代⇨苯乙基吗啡（镇痛作用弱）N-氧化物或季胺盐无镇痛活性N-甲基换成烯丙基或环丙甲基⇨纳洛酮、纳曲酮（作用逆转，阿片受体拮抗剂）6，14桥和7位取代基改造C-6与C-14间引入桥连乙烯基⇨埃托啡（镇痛极强，副作用大） ‖ 埃托啡桥乙烯基氢化⇨二氢埃托啡（副作用减小）二氢埃托啡中N-甲基换成烯丙基或环丙甲基，⇨二丙诺啡（专一性拮抗作用）盐酸哌替啶【度冷丁】性质水和乙醇中易溶，易吸潮，遇光易变质，有酯结构pH4时最稳定乙醇溶液中+三硝基苯酚⇨苦味酸，黄色结晶性沉淀代谢：水解⇨去甲哌替啶（镇痛活性为哌替啶一半，惊厥作用大）+去甲哌替啶酸作用机制：阿片µ受体激动剂，镇痛成瘾性弱于吗啡应用：口服好，起效快，作用时间短，多用于分娩时镇痛，对新生儿呼吸抑制小盐酸美沙酮性质味苦，水溶，镇痛左旋体＞右旋体羰基位阻大，活跃活性显著降低，不能生成缩氨脲或腙，不能被钠汞齐或异丙醇铝还原水溶液遇生物碱实力生成沉淀：+苦味酸⇨沉淀 ‖ +甲基橙⇨黄色的盐沉淀，再加入过量氢氧化钠析出游离碱游离碱有机溶液30℃储存，形成美沙酮N-氧化物水溶液光照部分分解，溶液棕色，pH改变，旋光率降低代谢：N-氧化，N-去甲基化，苯环羟化，羰基氧化还原等作用机制：激动阿片µ受体，镇痛强于吗啡，哌替啶，左旋强于右旋应用：成瘾性先，用于海洛因戒毒治疗的脱瘾疗法（显著镇咳，毒性大，安全度小）六，神经退行性疾病治疗药物分类抗帕金森病PD药拟多巴胺药左旋多巴外周脱羧酶抑制剂卡比多巴，苄丝肼多巴胺受体激动剂溴隐亭，培高利特，罗匹尼罗多巴胺加强剂及其他司来吉林，恩他卡朋，苯海索，金刚烷胺抗阿尔海默病AD药乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐，加兰他敏其他占诺美林，美金刚多奈哌齐构效关系重点药物左旋多巴性质：邻苯二酚（儿茶酚）结构，空气中易氧化变色，水溶液久置变黄、红紫，直致黑色，常加L-半胱氨酸盐酸盐做抗氧剂以上内容整理于 幕布文档代谢：肝内氧化代谢，95%以上被外周组织脱羧酶转化为DA 而不能透过血脑屏障应用：常与外周脱羧酶抑制剂合用治疗帕金森病（ADR ：外周不良反应多，恶心呕吐、食欲减退等胃肠道反应，激动、焦虑、躁狂等精神行为异常，直立性低血压，开关现象）罗匹尼罗性质：白色或淡黄色粉末代谢：N-脱丙基化代谢物仍有激动作用，亲和力D3＞D2 ‖ 羟化物活性小，羧酸代谢物失活应用：治疗帕金森无麦角衍生物致肺纤维化作用，不良反应与外周DA 活性有关盐酸多奈哌齐结构：哌啶衍生物作用机制：叔胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂，抑制脑内AChE ，而对外周作用轻应用：治疗老年痴呆，轻中度AD 患者改善（ADR ：恶心呕吐腹泻，继续治疗中会消失）。
中枢神经系统药物 ppt课件
结构
中枢神经系统包括大脑、脊髓以及脑神经和脊神经 。大脑是思维和感觉的中心，脊髓负责传输信号， 脑神经和脊神经则连接大脑和身体其他部分。
功能
中枢神经系统负责接收、处理和解释来自身体各部 分的感觉信号，以及控制身体的运动。它还参与情 绪、记忆、学习和思考等活动。
中枢神经系统药物的作用机制
影响神经递质
药物不良反应与应对措施
不良反应
中枢神经系统药物可能产生各种不良反应， 如头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。医生在开具 处方时应向患者充分说明可能的不良反应， 并告知患者及时就医。
应对措施
对于常见的不良反应，医生可以给予相应的 处理措施，如调整剂量、更换药物等。对于 严重的不良反应，应立即停药并采取紧急救 治措施，确保患者的生命安全。
03
中枢神经系统药物的研发与进 展
Chapter
新药研发流程
靶点发现与验证
通过基因组学、蛋白质组学等技 术手段，发现与中枢神经系统疾 病相关的药物作用靶点，并进行
验证。
药物设计与合成
根据靶点结构，设计并合成具有药 效活性的小分子化合物或大分子药 物。
药学研究
对候选药物进行药学研究，包括剂 型选择、工艺开发、质量标准制定 等。
临床试验与审批
试验设计
根据研究目的和研究对象的特 征，选择合适的临床试验设计 ，如随机对照试验、开放标签
试验等。
伦理审查
确保临床试验符合伦理要求， 保障受试者的权益和安全。
数据收集与分析
收集临床试验数据，并进行统 计分析，评估药物的疗效和安 全性。
审批与上市
向药品监管部门提交上市申请 ，经过审批后，药物方可上市
药物的用法用量与给药方式
用法用量
第4节(中枢神经系统药物)(模板)(2)
9 8
1 N2
＊ 2′位引入吸电子基，活性增 7 A
强
6
B3
5 N4 1'
Cl﹥F﹥Br﹥NO2﹥CF3﹥H ＊ 其他取代基无论引入到2’、
6'
2'
5' C 3'
4'
3’或4’位，均使活性降低
2). 苯二氮卓类药物的构效关系（5）
④ 3位手性中心与B环构象，对映体活 性强弱
CH3 O H
N
H
CH3 O N
Cl
N
Cl
NH
H
a
b
3). 苯二氮卓类药物的作用机理
• 中枢神经抑制性递质－氨基丁酸 （GABA），作用于GABA受体（配体依 赖性Cl-通道），使与其偶联的Cl-通道开 放增多， Cl-进入细胞内增加，产生超极 化而致中枢神经系统抑制
• 苯二氮卓受体与GABA受体复合 • 当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，
• 2位羰基氧以硫代替，脂溶性增加，进 入CNS快，起效快；同时也易于再分部 到其他组织，持续作用时间短。若为 2,4-二硫或2,4,6-三硫代物，则作用降低 或消失
4). 巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（1） • 5位取代基的生物氧化（1）
CH3 O H
CH3CH2CH2CH
N
O
CH2=CHCH2
安定Valium），及一系列同型药物
R1 X N
R2
R4
N
R3
R1
R2
CH3
H
H
H
H
H
(CH2)2N(C2H5)2 H
CH3
H
CH2
H
H
OH
实用药物学基础 02.中枢神经系统药物
药理作用
对中枢神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用
对植物神经系统的作用
对锥体外系作用
对内分泌系统的作用
☆ 中枢神经系统作用
1、抗精神病作用：
精神病患者用药，迅速控制兴奋 躁动，躁狂症状消失。并使幻觉、 妄想、躁狂及精神运动性兴奋逐 渐消失，理智恢复，情绪安定， 生活自理。
2、镇吐作用：
缓解疼痛药物分类(用途):
1.镇痛药(成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药):
作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉。并减轻由
疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识。镇 痛作用强大,反复用易成瘾。 2.解热痛抗炎药: 抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱， 同时兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛,无成 瘾性,多属于OTC。
+
KCl
橙红色
体内过程：
药理作用及用途（苯二氮卓类BDZs）
1 抗焦虑作用 2 催眠作用：主要延长正相睡眠；对异相睡眠
影响小
3 抗惊厥、抗癫痫作用
癫痫持续状态：地西泮（iv）
4 中枢性肌肉松弛
不良反应
1、治疗量常见症状：头晕、困倦、 乏力、 嗜睡等； 2、较大剂量可引起：共济失调、构思障碍、 精神错乱、震颤等；中毒时可致昏迷和呼吸 抑制； 3、久用可引起依赖性和成瘾性； 成瘾后停药出现反跳和戒断 症状，如激动，焦虑，失眠， 震颤。
☆此外延髓化学感受区也有多巴胺受体分布。
盐酸氯丙嗪（冬眠灵）
吩噻嗪环
化学名：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪10-丙胺盐酸盐
理化性质
强酸弱碱盐 还原性 鉴别反应
1、本品属强酸弱碱盐，水溶液显酸性。 忌与碱性药物（如巴比妥类钠盐等）配伍。
中枢神经系统用药(1)
中枢神经系统用药(1)中枢神经系统用药，是指用于治疗和缓解中枢神经系统疾病的药物。
中枢神经系统是人体的主要控制中心，包括脑和脊髓。
常常被称为大脑的“主机”，它对人体的生理和心理功能起着至关重要的作用。
中枢神经系统用药的种类很多，常见的有镇痛药、镇静催眠药、抗抑郁药、抗精神病药、抗癫痫药等等。
一、镇痛药镇痛药是用于疼痛治疗的药物，包括非处方的阿司匹林、布洛芬等药物和处方的吗啡、芬太尼等药物。
镇痛药与病理不同的疼痛有不同的作用机制。
如阿司匹林和布洛芬主要是通过抑制炎症反应来缓解疼痛；吗啡和芬太尼则是通过干扰疼痛传导途径、抑制中枢神经系统中关于疼痛的信息传导来达到镇痛效果。
二、镇静催眠药镇静催眠药是用于治疗焦虑、紧张、睡眠障碍等疾病的药物。
常见的药物有苯二氮平、氟西泮等。
镇静催眠药的机制一般是通过作用于中枢神经系统的GABA受体，增加神经递质GABA的效应，从而发挥镇静和催眠作用。
但是，由于存在睡眠质量下降、依赖性和出现“早晨醒来困难”的不良反应等副作用，因此应该在医生的指导下使用。
三、抗抑郁药抗抑郁药是用于治疗各种抑郁症状的药物，包括三环抗抑郁药、单胺类抗抑郁药等。
抗抑郁药的作用机制多样，主要是通过影响中枢神经系统中一些神经递质如去甲肾上腺素、5-HT、多巴胺等的代谢和释放来发挥其作用。
抗抑郁药需医生认真调配和用药指导。
四、抗精神病药抗精神病药是用于治疗精神障碍的药物，主要用于治疗精神分裂症等疾病。
常见药物有氟哌啶醇、利培酮等。
这类药物的确切作用机制尚不完全清楚，但一般认为是与神经递质多巴胺的功能有关。
抗精神病药的使用应该在医生的指导下进行，以避免出现不良反应。
五、抗癫痫药抗癫痫药是用于癫痫疾病防治的药物，包括苯妥英、卡马西平等。
抗癫痫药的作用机制主要是抑制中枢神经系统中与癫痫有关的异常放电，减少或消失癫痫发作。
抗癫痫药的使用也需严格按照医嘱。
综上所述，中枢神经系统用药虽然对于多种疾病有着独特的疗效，但其发挥药效还是需要在医生指导下进行。
中枢神经系统药物PPT优秀课件
03 中枢神经系统药物的研发 和临床试验
药物设计和筛选
药物设计和筛选是中枢神经系统药物研发的重要环节，主要涉及确定药物作用靶点 、设计并合成候选药物、筛选具有药效和安全性的候选药物。
药物作用靶点可以是中枢神经系统内的受体、酶、离子通道等，通过调节这些靶点 来发挥治疗作用。
候选药物的合成和筛选通常基于计算机辅助药物设计和高通量筛选技术，以提高效 率和成功率。
功能
中枢神经系统是身体的控制中心 ，负责处理感知、思考、运动和 情绪等活动，以及协调身体各部 分的功能。
中枢神经系统疾病的分类和症状
分类
中枢神经系统疾病包括脑部疾病（如 脑瘤、脑血管疾病）和脊髓疾病（如 脊髓炎、脊柱裂）等。
症状
症状因疾病类型而异，可能包括头痛 、恶心、呕吐、瘫痪、感觉障碍、语 言障碍、认知障碍等。
热点
针对神经退行性疾病、神经精神障碍、疼痛等领域的创新药物研究。
难点
如何克服中枢神经系统药物穿透血脑屏障的难题，提高药物在脑内的浓度和治疗效果。
新型给药方式和制剂技术
要点一
新型给药方式
如靶向给药、缓控释给药等，以提高药物的生物利用度和 减少副作用。
要点二
制剂技术
如纳米制剂、脂质体制剂等，以改善药物的溶解度和稳定 性。
临床试验是中枢神经系统药物研 发的关键环节，涉及多个阶段的 试验，如Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临床
试验。
临床试验设计应根据试验目的和 前期研究结果来确定，包括试验 人群、给药方案、剂量选择、疗
效评估等。
实施过程中需遵循伦理原则，确 保受试者的权益和安全，同时要 保证试验数据的真实性和可靠性
。
药物审批和上市后监测
抗精神病药
总结词
中枢神经系统药物
常用抗精神病药
根据化学结构可分为： ①吩噻嗪类：氯丙嗪等 ②硫杂蒽类：氯普噻吨等 ③丁酰苯类：氟哌啶醇等 ④其他类：五氟利多等
氯丙嗪（冬眠灵）
作用和临床应用
A.对中枢神经系统的作用
1.镇静安定和抗精神病作用
用于治疗各型精神分裂症，尤其是妄想型、 幻觉妄想型、紧张型，也用于其他原因引 起的幻觉、妄想及躁狂症、更年期精神病。 机理: 阻断 中脑一边缘系统通路 中脑一皮质通路的D2-R 降低过高的多巴胺神经功能活动，达到抗 精神病作用。
地西泮（安定、苯甲二氮）
• 口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 • 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短， 速度一定要慢。 • 代谢物也有抗焦虑作用。
• 作用和临床应用：
1.抗焦虑：小剂量，用于焦虑症、焦虑性抑郁症及脑血
管意外等引起的焦虑状态。
2.镇静催眠：常用量。对REM影响小，产生近似生理
苯巴比妥（鲁米那）
扑米酮
扑米酮对大发作及单纯局限性发 作疗效好，对精神运动性发作也有效， 主要用于其他药物不能控制的大发作。 常见不良反应有嗜睡、镇静、眩晕和 共济失调等，偶可发生巨幼红细胞性 贫血、白细胞减少和血小板减少。
乙琥胺
乙琥胺仅对小发作有效，为治疗 小发作的首选药，虽不如氯硝基安定，
卡马西平
【不良反应及注意事项】 用药初期可见头 昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦 可见皮疹和心血管反应，一周左右逐渐消 失。少数人可有骨髓造血功能抑制、肝损 害，用药期间应定期检查血象和肝功能。 本药为药酶诱导剂，长期用药时应注意。 青光眼、心血管严重疾患和老年病人慎用， 心、肝、肾功能不全者及妊娠初期和哺乳 期妇女禁用。
但副作用小，耐受性产生慢。
常见不良反应有胃肠反应、嗜睡、眩 晕等，偶见粒细胞减少、血小板减少 及再生障碍性贫血。 长期用药应注意检查血象。
第四章主要作用于中枢神经系统的药物
林 150mg、非那西丁 【用法】口服，1～2 片/次，3 次/日。 150mg、 咖啡因
50mg 及苯巴比妥
15mg。
5 酚麻美敏（新帕尔 片剂：1 片 克）
用于普通感冒或流行性感冒引起的发热头痛及缓解轻、中度疼痛。 【用法】口服，成人 1 片/次，极量 4 片/日，疗程不超过 7 天，止痛不超过 5 天。
11 克洛曲
片剂：每片含克痛宁 0.16mg，盐酸曲马多 25mg，布洛芬 50mg。
主要用于晚期癌症疼痛，手术后疼痛及其他原因所致的中、重度疼痛。 【用法】口服或含化，1～2 片/次，2～3 次/日。 【注意】活动期消化道溃疡者禁用；酒精、安眠药 、镇痛剂或其它中枢神经系统的药物急性中毒患者 禁用。
经节苷脂钠（申捷） 支，
【用法】每日 20～40mg，遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期（尤急性创伤）：每
日 100mg，静脉滴注；2～3 周后改为维持量，每日 20～40mg，一般 6 周。对帕金森氏病，首剂量 500～
1000mg，静脉滴注；第 2 日起每日 200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至 18 周。
片剂：100 片/盒（每 辛凉解表、清热解毒。用于风热感冒及温病之发热等。
片含原药材 6.25g、对 【用法】口服，4 片/次，3 次/日，2 天为一疗程。 乙酰氨基酚 42mg）
-5-
8 曲马多
针剂：100mg/支 控释片：100mg/片
用于中度至重度疼痛。 【用法】片剂，口服，50～100mg/次，3 次/日；针剂，静注、肌注或皮下注射，50～100mg/次，2～ 3 次/日。每日剂量不超过 400mg。 【注意】肝肾功能不全者、心脏疾患、阿片类依赖者及孕妇慎用；对曲马多高度敏感者及酒精、安眠
中枢神经系统药物知识分享
第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药一、药物的结构类型与发展1. 巴比妥类镇静催眠药1）结构特征2）理化通性①互变异构性②弱酸性③不稳定性④能与重金属盐形成有色或不溶性的配合物3)构效关系4)使用限制5)合成通法6) 典型药物:异戊巴比妥化学名:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮结构特点：具有丙二内酰脲母核，5位取代基为乙基和异戊基。
理化性质：鉴别反应（药物质量分析）主要代谢部位：肝脏，通过肾脏消除代谢方式: 5位取代基的氧化/环的水解，成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外用途：镇静、催眠、抗惊厥；久用会产生依赖性；肾功能不全者慎用。
2. 苯并二氮杂卓类药物1）结构特点：具有由一个苯环和一个七元亚胺环并合而成的苯并二氮卓母核。
2）类型及发展3）构效关系4)理化通性5) 代表药物：地西泮结构特点：3、唑吡坦及其类似物1）唑吡坦代表药物：酒石酸唑吡坦2）佐匹克隆3）阿吡坦第二节抗癫痫药物一、环内酰脲结构的抗癫痫药物1. 乙内酰脲类（X = -NH-；R1=R2=C6H5；R3=H）如苯妥因（钠）大伦丁钠结构特点：具有乙内酰脲母核，5位为双苯环取代。
2. 恶唑烷酮类（X = -O-；R1=R2=R3=CH3）如三甲双酮甲乙双酮3. 丁二酰亚胺类（X = -CH2-；R1= CH3；R2=C2H5；R3=H）如乙琥胺二、二苯并二氮杂卓结构的抗癫痫药物卡马西平奥卡西平：三、其他结构的抗癫痫药物卤加比第三节抗精神失常药一、药物的类型及发展1. 三环类吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，最早用于临床的吩噻嗪类药物是异丙嗪，用于抗过敏和镇静。
是第一代抗精神病药。
结构改造①取代基的改变：②母环的改变：噻吨类（硫杂蒽类）③吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型④二苯并氮杂卓类⑤二苯并环庚二烯类，以碳原子代替二苯并氮杂卓母核中的氮原子，并通过双键与侧链相连的一类衍生物。
2. 丁酰苯类氟哌啶醇3. 苯甲酰胺类舒比利二、典型药物1. 盐酸氯丙嗪，又名冬眠灵1）结构特点：2）理化性质：3）鉴别：4）临床2. 奋乃静、丙戊酸钠第四节抗抑郁药药1. 三环类抗抑郁剂（TCAs：去甲肾上腺素重摄取抑制剂）盐酸丙咪嗪2. 选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）盐酸氟西汀3. 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs：毒性大，现已少用）吗氯贝胺第五节镇痛药一、药物的发展（一）、吗啡1. 结构特点2. 理化性质1）酸碱性2）还原性（氧化反应）3）脱水及分子重排4）鉴别反应5）吸收与代谢6）临床用途（二）吗啡的半合成衍生物1. 1）3，6位酚羟基的改造可待因海洛因2）17位氮原子上取代基的改造烯丙吗啡即那洛啡，3）阿片受体拮抗剂（纳洛酮）2. 半合成镇痛药的构效关系（三）合成镇痛药1. 哌啶类（苯基哌啶类）：2. 开链类：美沙酮达尔丰3. 吗啡烃类4. 苯吗喃类：喷他佐新（镇痛新）5. 其他类镇痛药分子中三个结构部分：二、典型药物1. 盐酸哌替啶Pethidine （度冷丁）2. 盐酸美沙酮3. 内源性镇痛物质第六节中枢兴奋药按化学结构分为黄嘌呤类、酰胺类及其它类。
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中枢神经系统药物1.持续应用中到大剂量的苯二氮卓类引起的下列现象中有一项是错的A. 精细操作受影响B. 持续应用效果会减弱C. 长期应用突停可诱发癫痫病人惊厥D. 长期应用会使体重增加E. 加重乙醇的中枢抑制反应2.应用巴比妥类所出现的下列现象中有一项是错的A. 长期应用会产生身体依赖性B. 酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄C. 长期应用苯巴比妥可加速自身代谢D. 苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡E. 大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮卓类要深3.对惊厥治疗无效的药物是A. 苯巴比妥B. 地西泮C. 氯硝西泮D. 口服硫酸镁E. 注射硫酸镁4.下列不属于吗啡的临床用途的是0A. 急性锐痛B. 心源性哮喘C. 急消耗性腹泻D. 麻醉前给药E. 慢消耗性腹泻5.下列对阿斯匹林水杨酸反应叙述错误的是A. 阿司匹林剂量过大造成的B. 表现为头痛, 恶心, 呕吐, 耳鸣,视力减退C. 对阿司匹林敏感者容易出现D. 一旦出现可用碳酸氢钠解救E. 一旦出现可用氯化钾解救6.下列药效由强到弱排列正确的是A. 二氢埃托啡、芬太尼、吗啡、度冷丁B. 二氢埃托啡、吗啡、芬太尼、度冷丁C. 芬太尼、二氢埃托啡、度冷丁、吗啡D. 芬太尼、吗啡、度冷丁、二氢埃托啡E. 度冷丁、吗啡、二氢埃托啡、芬太尼7.吗啡呼吸抑制作用的机制为A. 提高呼吸中枢对CO2的敏感性B. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性C. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性D. 降低呼吸中枢对 CO2的敏感性E. 激动κ受体8.可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是A. VAB. VB1C. VB2D. VEE. VK9.氯丙嗪治疗精神病的机理是A. 阻断脑内胆碱受体B. 阻断中脑边缘系统和中脑边缘系统和中脑皮层通路的爸爸受体C. 激动脑内胆碱受体D. 激动脑内阿片受体E. 激动网状结构的α受体10.下列对布洛芬的叙述不正确的是A. 具有解热作用B. 具有抗炎作用C. 抗血小板聚集D. 胃肠道反应严重E. 用于治疗风湿性关节炎11.用的吗啡和海洛因所致的药物依赖脱毒治疗时重要的替代药是A. 哌替啶B. 二氢埃托啡C. 美沙酮D. 安那度E. 强痛定12.左旋多巴对何种药物引起的锥体外系不良反应无效A. 地西泮B. 扑米酮C. 氯丙嗪D. 丙咪嗪E. 尼可刹米13.解热镇痛抗炎药的解热作用机制为A. 抑制外周PG合成B. 抑制中枢PG合成C. 抑制中枢IL-1合成D. 抑制外周IL-1合成E. 以上都不是14.左旋多巴对抗精神病药物引起的椎体外系不良症状无效是因为A. 药物阻断阿片受体B. 药物阻断M受体C. 药物激动阿片受体D. 药物阻断多巴受体E. 药物激动多巴受体15.苯海索抗帕金森病的机制为A. 激动中枢内的多巴受体B. 阻断中枢内的多巴受体C. 激动中枢内的胆碱受体D. 阻断中枢内的胆碱受体E. 拟胆碱药16.氯丙嗪后分泌增多的是A. 甲状腺素B. 生长素C. 胰岛素D. 催乳素E. 肾上腺素17.药物作用与阿片受体无关的是A. 哌替啶B. 纳洛酮C. 可待因D. 海洛因E. 罗通定18.氯丙嗪对正常人产生的作用是A. 烦躁不安B. 紧张失眠C. 安定, 镇静和感情淡漠D. 以上都是E. 以上都不是19.小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是A. 呕吐中枢B. 法节-漏斗通路C. 黑质-纹状体通路D. 延脑催吐化学感受区E. 中脑-边缘系统20.吩噻嗪类药物引起锥体外系反应的机制是阻断A. 中脑-边缘叶的爸爸受体B. 结节-漏斗的爸爸受体C. 黑质-纹状体通路的a受体D. 中枢M受体E. 阻断α受体作用21.对癫痫失神性小发作疗效最好的药物是A. 乙琥胺B. 丙戊酸钠C. 扑米酮D. 苯巴比妥E. 苯妥英钠22.能降低左旋多巴疗效的维生素是A. 维生素AB. 维生素B1C. 维生素B2D. 维生素B6E. 维生素B1223.小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是A. 呕吐中枢B. 法节-漏斗通路C. 黑质-纹状体通路D. 延脑催吐化学感受区E. 中脑-边缘系统24.在抗癫痫药物中具有抗心律失常作用的是A. 苯妥英钠B. 卡马西平C. 三唑仑D. 苯巴比妥E. 乙琥胺25. 苯二氮卓类的药理作用机制是A. 阻断谷氨酸的兴奋作用B. 抑制GABA 代谢增加其脑内含量C. 激动甘氨酸受体D. 易化GABA 介导的氯离子内流E. 增加多巴胺刺激的cAMP活性26.可减少外周多巴生成，使左旋多巴较大量进入脑内的药物是A. 多巴脱羧酶抑制剂B. 多巴脱羧酶激动剂C. 多巴异构酶抑制剂D. 多巴异构酶激动剂E. 多巴氧化酶抑制剂27.催眠药物的下述特点有一项是错的A. 同类药物间有交叉耐受性B. 分娩前用药可能会抑制新生儿呼吸C. 大剂量会增加REM睡眠比例D. 在呼吸道梗塞病人会抑制呼吸E. 中毒水平会损害心血管功能28.主要用于顽固性失眠的药物为A. 水合氯醛B. 苯妥英钠C. 苯巴比妥D. 异戊巴比妥E. 甲丙氨酯29.对癫痫小发作的首选药是A. 乙琥胺B. 苯巴比妥C. 卡马西平D. 硝西泮E. 戊巴比妥30.对癫痫复杂部分性发作的首选药是A. 乙琥胺B. 苯巴比妥C. 卡马西平D. 硝西泮E. 戊巴比妥31.大仑丁抗癫痫作用的机制A. 抑制癫痫病灶向周围高频放电B. 稳定膜电位，阻止癫痫病灶异常放电的扩散C. 加速Na+、Ca2+内流D. 高浓度激活神经末梢对GABA的摄取E. 以上均不是32.临床上最常用的镇静催眠药为A. 苯二氮卓类B. 巴比妥类C. 水合氯醛D. 甲丙氨酯E. 左匹克隆33.大仑丁抗癫痫作用的机制A. 抑制癫痫病灶向周围高频放电B. 稳定膜电位，阻止癫痫病灶异常放电的扩散C. 加速Na+、Ca2+内流D. 高浓度激活神经末梢对GABA的摄取E. 以上均不是34.下述与苯二氮卓类无关的作用是哪项A. 长期大量应用产生依赖性B. 大量使用产生锥体外系症状C. 有镇痛催眠作用D. 有抗惊厥作用E. 枢性骨骼肌松弛作用35.下述哪个药物治疗癫痫限局性发作是无效的A. 丙戊酸B. 苯妥英C. 乙琥胺D. 卡马西平E. 扑米酮36.苯二氮卓类临床上取代了巴比妥类传统镇静催眠药的主要原因是A. 苯二氮卓类对快波睡眠时间影响大B. 苯二氮卓类可引起麻醉C. 苯二氮卓类小剂量即可产生催眠作用D. 苯二氮卓类有较好的抗焦虑、镇静作用,安全性好E. 以上均可37.下述药物中哪种治疗肌阵挛最有效A. 丙戊酸B. 苯巴比妥C. 苯妥英D. 乙琥胺E. 卡马西平38.下述情况有一种是例外A. 高血浆浓度的苯妥英是按零级动力学消除B. 苯巴比妥会诱导肝药酶活性增加C. 卡马西平的作用机制包括对神经元上钠通道的阻作用D. 丙戊酸钠最重的不良反应是肝损害E. 长期应用乙琥胺常产生身体依赖39.除哪个药物外均可用于治疗癫痫小发作A. 氯硝西泮B. 乙琥胺C. 苯妥英D. 丙戊酸E. 拉莫三嗪40.硫酸镁抗惊厥的机制是A. 降低血钙的效应B. 升高血镁的效应C. 升高血镁和降低血钙的联合效应D. 竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱E. 进入骨骼肌细胞内拮抗3钙的兴奋－收缩偶联中介作用41.下面关于卡马西平的特点哪一项是错的A. 作用机制与苯妥英相似B. 作用机制是阻Na＋通道C. 对精神运动性发作为首选药D. 对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺E. 对锂盐无效的躁狂症也有效42. 下述药物除哪种外均可控制癫痫持续状态A. 氯丙嗪B. 苯巴比妥C. 苯巴英D. 硫喷妥E. 地西泮43.关于L－dopa的下述情况哪种是错的A. 口服后0.5～2小时血浆浓度达峰值B. 高蛋白饮食可减低其生物利用度C. 进入中枢神经系统的L－dopa不是用量的1％D. 作用快，初次用药数小时即明显见效E. 外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因44.关于卡比多巴哪项是正确的A. 透过血脑屏障B. 抑制单胺氧化酶A亚型C. 抑制单胺氧化酶B亚型D. 转变成假神经递质卡比多巴胺E. 抑制L－芳香氨基酸脱羧酶45.关于L－dopa下述哪一项是错的A. 对抗精神病药物引起的帕金森症无效B. 对老年性血管硬化引起的帕金森症有效C. 长期应用可导致蛋氨酸缺乏D. 对震颤症状疗效好而对肌僵直和运动困难疗效差E. 奏效慢，但疗效持久46.阻断DA受体但促进DA合成和代谢的是哪个药物A. 左旋多巴B. 氟哌啶醇C. 地西泮D. 米帕米E. 苯丙胺47.下面哪一组药属于中枢抗胆碱性抗震颤麻痹药A. 左旋多巴、多巴胺B. 氯丙嗪、左旋多巴C. 苯海棠、左旋多巴D. 苯海棠、开马君E. 氯丙嗪、开马君48.关于氯丙嗪的作用原理哪一项是错的A. 阻断D1受体B. 阻断D2受体C. 阻断a受体D. 阻断b受体E. 阻断M受体49.下述有关抗精神病药不良反应哪一项是错的A. 体位性低血压是氯丙嗪常见的副作用B. 长期应用氯丙嗪可在角膜沉着C. 抗胆碱药可有效地翻转迟发运动障碍D. 抗精神病药的致命反应是安定药恶性综合症E. 氯氮平最常见的不良反应是粒细胞减少50.关于抗精神病药的临床应用哪一项是错的A. 主要用于治疗精神分裂症B. 可用于躁狂－抑制症的躁狂相C. 氯丙嗪对放射治疗引起的呕吐有效D. 利用其对内分泌影响试用于侏儒症E. 氯丙嗪作用"冬眠合剂"成分用于严重创伤和感染51.下述关于丙咪嗪（米帕明）的效应哪一项是错的A. 拟交感作用B. 阿托品样作用C. 增强外源性去甲肾上腺素作用D. 镇静作用E. 提高惊厥阈值52.碳酸锂的下述不良反应中哪项是错的A. 恶心、呕吐B. 口干、多尿C. 肌无力肢体震颤D. 胰岛素分泌减少加重糖尿病症状E. 过量引起意识障碍，共济失调53.下述氯丙嗪的作用中哪项是错的A. 使攻击性动物变得驯服B. 耗竭脑内儿茶酚胺和5－羟色胺C. 降低发烧体温和正常体温D. 增加麻醉药和催眠药的作用E. 抑制阿扑吗啡的呕吐效应54.增强NA作用和拮抗胆碱作用的药物是哪个A. 氟奋乃静B. 阿密替林C. 苯妥英D. 喷他佐辛E. 卡比多巴55.下述药物－适应症－不良反应中哪一组是不正确的A. 苯巴比妥－癫痫大发作－嗜睡B. 乙琥胺－精神运动性发作－胃肠反应C. 对乙酸氨基酚－发烧－肝损害D. 左旋多巴－震颤麻痹－精神障碍E. 米帕明－抑制症－口干、便秘56.吗啡的下述药理作用哪项是错的A. 镇痛作用B. 食欲抑制作用C. 镇咳作用D. 呼吸抑制作用E. 止泻作用57.吗啡下述作用哪项是错的A. 缩瞳作用B. 催吐作用C. 欣快作用D. 脊髓反射抑制作用E. 镇静作用58.10mg/日吗啡，连用一个月下述哪种作用不会产生耐受性A. 镇痛B. 镇咳C. 缩瞳D. 欣快E. 呼吸抑制59."冬眠合剂"是指下述哪一组药物A. 苯巴比妥＋异丙嗪＋吗啡B. 苯巴比妥＋氯丙嗪＋吗啡C. 氯丙嗪＋异丙嗪＋吗啡D. 氯丙嗪＋异丙嗪＋哌替啶E. 氯丙嗪＋阿托品＋哌替啶60.下述提法哪一项是错的A. 喷他佐辛不属于麻醉性镇痛药B. 吗啡引起的呕吐可用氯丙嗪来对抗C. 吗啡在不影响其它感觉的剂量即可镇痛D. 麻醉性镇痛药的基本特点均与吗啡相似E. 纳洛酮可以拮抗各种药物引起的呼吸抑制作用61.下述哪种提法是正确的A. 可待因的镇咳作用比吗啡弱B. 治疗严重的吗啡戒断症要用纳洛酮C. 吗啡溶液点眼会形成针尖样瞳孔D. 可待因常作为解痉药使用E. 喷他佐辛的身体依赖强度类似哌替啶62.哪一种情况下可以使用吗啡A. 颅脑损伤，颅压升高B. 急性心源性哮喘C. 支气管哮喘呼吸困难D. 肺心病呼吸困难E. 分娩过程止痛63.下述哪个药可以最有效缓解海洛因瘾者的戒断症状A. 吗啡B. 可待因C. 纳洛酮D. 喷他佐辛E. 对乙酰氨基酚64.哪种是麻醉性镇痛药的特征A. 最大效能与成瘾性之比是－常数B. 长期应用其缩瞳和止泻作用首先耐受C. 兼有激动和拮抗受体的药是最弱的D. 很多效应是与脑内阿片肽类相同的E. 镇痛部位主要在感觉神经的末梢65.阿司匹林下述反应有一项是错的A. 解热作用B. 减少症组织PG生成C. 中毒剂量呼吸兴奋D. 减少出血倾向E. 可出现耳鸣、眩晕66.阿司匹林的抗栓机制是A. 抑制磷脂酶A2，使TXA2合成减少B. 抑制环氧酸，使TXA2合成减少C. 抑制TXA2合成酶，使TXA2合成减少D. 抑制酯氧酶，使TXA2合成减少E. 以上均不是67.布洛芬下述作用有一项是错的A. 有效恢复类风湿性关节炎的损伤B. 治疗头痛有效C. 治疗痛经有效D. 有解热作用E. 减少血小板血栓素合成68. 除哪个药外其余均用于治疗痛风A. 阿司匹林B. 吲哚美辛C. 别嘌醇D. 秋水仙碱E. 丙磺舒69.阿司匹林哪组作用与相应机制不符A. 解热作用是抑制中枢PG合成B. 抗炎作用是抑制炎症部分PG合成C. 镇痛作用主要是抑制中枢PG合成D. 水杨酸反应是过量中毒表现E. 预防血栓形成是抑制TXA2>PGI270.大多数弱酸性药和弱碱性药物一样，口服后大部在小肠吸收，这主要是因为A. 都呈最大解离B. 都呈最小解离C. 小肠血流较其它部位丰富D. 吸收面积最大E. 存在转运大多数药物的载体71.花生四烯酸的哪一种衍生物可以抗血栓A. PGE2B. PGF2C. PGI2D. TXA2E. LTB472.下述促进血小板聚集最强的是A. PGE2B. PGF2C. PGI2D. TXA2E. LIB473.关于肿瘤慢性疼痛的治疗哪种是正确的A. 当保证不会成瘾时才用麻醉性镇痛药B. 当解热镇痛药和中强度镇痛药无效时才用强镇痛药C. 安慰剂效果不存在就应该用强镇痛药D. 只有在疾病后期持续使用大剂量强镇痛药是才会成瘾E. 海洛因治疗效果比吗啡还好74.关于肿瘤慢性疼痛的治疗哪种是正确的A. 当保证不会成瘾时才用麻醉性镇痛药B. 当解热镇痛药和中强度镇痛药无效时才用强镇痛药C. 安慰剂效果不存在就应该用强镇痛药D. 只有在疾病后期持续使用大剂量强镇痛药是才会成瘾E. 海洛因治疗效果比吗啡还好75.下面描述哪项是正确的A. 体温调节中枢位于丘脑B. 阿司匹林作用于体温调节中枢，促进散热起解热作用C. 解热药除使发烧体温降低外，使正常体温也降低D. 阿司匹林是属于吡唑酮类解热镇痛抗炎药E. 阿司匹林和非那西丁都可引起高铁血红蛋白血症76.下面描述哪项是正确的A. 体温调节中枢位于丘脑B. 阿司匹林作用于体温调节中枢，促进散热起解热作用C. 解热药除使发烧体温降低外，使正常体温也降低D. 阿司匹林是属于吡唑酮类解热镇痛抗炎药E. 阿司匹林和非那西丁都可引起高铁血红蛋白血症77.电生理研究表明，苯二氮卓类药物的作用机制是A. 增强GABA神经的传递B. 减小GABA神经的传递C. 降低GABA神经的效率D. 使海马、小脑、大脑皮质神经元放电增强E. 以上均正确78.巴比妥类药物急性中毒时，应采取的措施是A. 静滴碳酸氢钠B. 注射生理盐水C. 静注大剂量VBD. 静滴5%葡萄糖E. 静注高分子左旋糖苷79.苯巴比妥类药不宜用于A. 镇静、催眠B. 抗惊厥C. 抗癫痫D. 消除新生儿黄疽E. 静脉麻醉问题 80苯巴比妥类药不宜用于答案 A. 镇静、催眠B. 抗惊厥C. 抗癫痫D. 消除新生儿黄疽E. 静脉麻醉问题 83三、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。