中枢神经系统药物
中枢神经系统药物
第三章中枢神经系统药物第一节全身麻醉药学习要点全身麻醉药是一类作用于中枢神经系统，能可逆性引起意识、感觉和反射消失的药物。
该类药物可使骨骼肌松弛，便于进行外科手术。
一、药物分类根据给药途径，该类药物可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。
1．吸入性麻醉药：乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、七氟烷及氧化酯等。
2．静脉麻醉药：硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚、羟丁酸钠、依托米酯等。
全麻药的作用机制至今尚无定论。
类脂质学说认为，全麻药脂溶性较高，能渗入细胞膜的脂质层和进入胞内，引起细胞膜和细胞质的物理化学性质改变，干扰大脑神经细胞功能，从而引起全身麻醉。
麻醉强度与其油／气或油／水分配系数成正比。
二、吸入性麻醉药常用的吸入麻醉药有麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷、地氟烷及氧化亚氮等。
其作用特点是具有明显的量效关系；根据临床指征可将麻醉过程典型地分为四期，依次为镇痛期、兴奋期、外科麻醉期及麻醉中毒期。
麻醉乙醚虽然安全范围大、毒性反应小，但由于其兴奋期长以及易燃易爆等，已少用。
各种氟烷的化合物均具有不燃不爆炸，作用强，麻醉诱导迅速，麻醉平稳，恢复亦快等特点。
其中氟烷对肝和心的毒性较大；甲氧氟烷对肝、肾有损伤作用；恩氟烷对肝、肾的影响轻小，但对呼吸有抑制作用；异氟烷及七氟烷在肝、肾、呼吸方面的不良反应更小。
三、静脉麻醉药常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠、氯胺酮、羟丁酸钠、依托米酯等。
硫喷妥钠作用迅速，由于再分布的原因，维时较短，为了维持麻醉需重复给药。
多用于诱导麻醉及短时手术的麻醉，其肌肉松弛作用较差，且可产生喉痉挛、支气管痉挛及呼吸抑制。
氯胺酮的作用较特殊，可阻断痛觉的传导，同时又兴奋脑干及边缘系统，引起痛觉消失而仍有部分意识存在，被称为分离麻醉。
其麻醉起效快，镇痛作用强，维持时间短，苏醒期较长。
用于短时体表小手术及诱导麻醉。
该药对心血管有明显的兴奋作用，用药后可使心率加快，血压上升。
丙泊酚麻醉诱导及苏醒迅速，维时较短，多用于诱导麻醉及短小手术的麻醉。
中枢神经系统药物 ppt课件
结构
中枢神经系统包括大脑、脊髓以及脑神经和脊神经 。大脑是思维和感觉的中心，脊髓负责传输信号， 脑神经和脊神经则连接大脑和身体其他部分。
功能
中枢神经系统负责接收、处理和解释来自身体各部 分的感觉信号，以及控制身体的运动。它还参与情 绪、记忆、学习和思考等活动。
中枢神经系统药物的作用机制
影响神经递质
药物不良反应与应对措施
不良反应
中枢神经系统药物可能产生各种不良反应， 如头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。医生在开具 处方时应向患者充分说明可能的不良反应， 并告知患者及时就医。
应对措施
对于常见的不良反应，医生可以给予相应的 处理措施，如调整剂量、更换药物等。对于 严重的不良反应，应立即停药并采取紧急救 治措施，确保患者的生命安全。
03
中枢神经系统药物的研发与进 展
Chapter
新药研发流程
靶点发现与验证
通过基因组学、蛋白质组学等技 术手段，发现与中枢神经系统疾 病相关的药物作用靶点，并进行
验证。
药物设计与合成
根据靶点结构，设计并合成具有药 效活性的小分子化合物或大分子药 物。
药学研究
对候选药物进行药学研究，包括剂 型选择、工艺开发、质量标准制定 等。
临床试验与审批
试验设计
根据研究目的和研究对象的特 征，选择合适的临床试验设计 ，如随机对照试验、开放标签
试验等。
伦理审查
确保临床试验符合伦理要求， 保障受试者的权益和安全。
数据收集与分析
收集临床试验数据，并进行统 计分析，评估药物的疗效和安 全性。
审批与上市
向药品监管部门提交上市申请 ，经过审批后，药物方可上市
药物的用法用量与给药方式
用法用量
实用药物学基础 02.中枢神经系统药物
药理作用
对中枢神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用
对植物神经系统的作用
对锥体外系作用
对内分泌系统的作用
☆ 中枢神经系统作用
1、抗精神病作用：
精神病患者用药，迅速控制兴奋 躁动，躁狂症状消失。并使幻觉、 妄想、躁狂及精神运动性兴奋逐 渐消失，理智恢复，情绪安定， 生活自理。
2、镇吐作用：
缓解疼痛药物分类(用途):
1.镇痛药(成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药):
作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉。并减轻由
疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识。镇 痛作用强大,反复用易成瘾。 2.解热痛抗炎药: 抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱， 同时兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛,无成 瘾性,多属于OTC。
+
KCl
橙红色
体内过程：
药理作用及用途（苯二氮卓类BDZs）
1 抗焦虑作用 2 催眠作用：主要延长正相睡眠；对异相睡眠
影响小
3 抗惊厥、抗癫痫作用
癫痫持续状态：地西泮（iv）
4 中枢性肌肉松弛
不良反应
1、治疗量常见症状：头晕、困倦、 乏力、 嗜睡等； 2、较大剂量可引起：共济失调、构思障碍、 精神错乱、震颤等；中毒时可致昏迷和呼吸 抑制； 3、久用可引起依赖性和成瘾性； 成瘾后停药出现反跳和戒断 症状，如激动，焦虑，失眠， 震颤。
☆此外延髓化学感受区也有多巴胺受体分布。
盐酸氯丙嗪（冬眠灵）
吩噻嗪环
化学名：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪10-丙胺盐酸盐
理化性质
强酸弱碱盐 还原性 鉴别反应
1、本品属强酸弱碱盐，水溶液显酸性。 忌与碱性药物（如巴比妥类钠盐等）配伍。
第四章作用于中枢神经系统药物
【临床应用】
主要用于配合局麻药或全麻药进行各种外科手术，以达肌肉 松弛；也可用于野生动物的捕捉、促定、兽医诊疗等。
第四章作用于中枢神经系统药物
【药理作用】
溴化物在体内释放出溴离子，作用于中枢神经系统神经元， 与氯离子竞争细胞膜上的离子通道导致细胞膜的超级化，从 而提高兴奋阈值，呈现镇静作用。当大脑皮层兴奋过程占优 势时，这种作用更为明显。大剂量可引起睡眠。两种以上溴 化物合用有作用相加的效果。
【不良反应】
对局部组织和胃肠黏膜有刺激性，静注不可漏出血管外；内 服浓度不要太高，应稀释成1～3%的水溶液；排泄缓慢，长 期应用可引起蓄积中毒，连续用药不宜超过一周。中毒可内 服或静注氯化钠。镇静剂或抗惊厥药与本药同服可引起胰腺 炎。
第四章作用于中枢神经系统药物
2、抗惊厥药
苯妥英钠（Phenytoin Sodium)
【理化性质】
又名大仑丁，为苯妥英的钠盐，白色粉末，无臭味苦，微有 引湿性，易溶于水；在水溶液中部分缓慢水解为苯妥因 （碱），溶液变浑浊。
【体内过程】
内服吸收不完全，犬口服生物利用率仅40%，体内分布广泛， 犬体内约78%与血浆蛋白结合；苯妥因可分泌到奶中，也易 于穿过胎盘；在肝内代谢，多数药物与葡萄糖醛酸结合由肾 脏排泄。苯妥因可诱导肝微粒体酶，可以提高自身和其他药 物的代谢率；不同动物血液半衰期差异明显，犬为2-8小时， 马为8小时，猫为42-108小时；由于其对肝微粒体酶有诱导 作用，在用药7-9天后第四，章作其用代于中谢枢神半经衰系统期药物减少。
第三章 中枢神经系统药物
但对胃肠蠕动及子宫平滑肌有抑制作用；对神
经肌肉阻断强于氟烷，抑制循环和R系统；
异氟烷（异氟醚）(Isoflurane)
Ⅳ抗休克作用：阻断外周α受体直接扩张血管，解除
小动脉小静脉痉挛，改善微循环。
应用：
1 镇静：安静、缓解破伤风、脑炎及中枢兴奋中 毒引起的惊厥症状。 2 麻前给药：配合水合氯醛/全麻药用于猪的全麻。
3 抗应激：减少猪、犬、猫、禽在高温季节长途 运输，光热不利因素的应激及死亡率。
全 麻 药
乙酰丙嗪 (Acepromazine, Acetazine)
为强效吸入性麻醉药，是思氟烷的同分 异构体，稳定性好，有轻度刺激性。在体 内代谢率低，毒性小，镇痛松肌作用较强， 诱导和苏醒皆迅速。此外还能扩张外周血 管，产生剂量相关性低血压，尤其适用于 颅脑手术。
二．非吸入性麻醉药（静脉麻醉药）
优点：易诱导，速入麻期无兴奋期。 缺点：不易控制麻醉深度、药量与麻醉时间，药 过量不易排除与解毒，排泄慢。
药理：Mg2+对神经肌肉的运动终板部位的传导
A.抑制中枢N系
B.骨骼肌松弛，是因运动N梢Ach减少和Ach在 终板处去极化减弱及肌纤维膜的兴奋性下降； C.对平滑肌舒张、解痉，致血管扩张血压下降。
有阻断作用，使骨骼肌松弛，呈现抗惊厥作用。
【临床应用】
A .抗惊厥、缓解破伤风、脑炎、士的宁中毒 所致的惊厥。 B .缓解和治疗隔肌痉挛，胆管痉挛等 C .缓解分娩时子宫颈痉挛，尿潴留，慢性汞、 砷、钡中毒 注：中毒时立即静脉注钙剂解救.
中枢神经系统药物
中枢神经系统药物目前,临床上中枢神经类药物主要包括神经系统类药物和精神障碍药物，那么中枢神经系统药物有哪些呢?以下是店铺为大家整理的关于中枢神经系统药物的资料，希望对大家有用哦。
中枢神经药物药品名称：注射用尼麦角林规格：3mg 适应症：改善脑梗塞后引起的意欲低下和感情障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。
急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺综合症、其它末梢循环不良症状)。
用法用量：肌注：每次2-4mg,每天两次。
静脉滴注：那次4-8mg，溶于100ml 0.9%氯化钠或葡萄糖注射液中缓慢滴注，可由医生指定每日数次。
动脉注射：每次4~8毫克,溶于10ml 0.9%氯化钠注射液中，用2分钟作缓慢注射。
剂量：治疗期及用药途径可根据临床病情调整.在一些病例，建议先针剂注射，然后口服片剂维持治疗。
需要一段时间，才能观察到主观及客观症状的改善，而即时见效。
药品名称：脑蛋白水解物注射液(脑生素) 规格：2ml适应症：用于颅脑外伤及脑血管疾病(脑供血不足、脑梗塞)后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。
用法用量：肌注：每日或隔日一次2-4ml,1-2月为一疗程。
静滴：一般使用10-30 ml，稀释250 ml无菌生理盐水或5%葡萄糖注射液中慢速滴注，每日一次，10-14天一疗程或遵医嘱。
药品名称：肌氨肽苷注射液规格：2 ml：3.5 mg(多肽)0.5 mg(次黄嘌呤)适应症：用于脑功能紊乱;脑卒中、脑供血不足所致脑功能减退;周围神经疾病。
用法用量：肌注注射。
一次2-4ml，一日1-2次或遵医嘱。
静脉滴注。
一次4-10 ml，加入500 ml注射液，缓慢滴注(每分钟2ml)，一日1次，两周为一疗程。
药品名称：小牛脾提取物注射液规格：2 ml：5 mg多肽：380ug：380 ug核糖适应症：用于提高机体免疫力。
可在治疗再生障碍性贫血、原发性血小板减小症、放射线引起的白细胞减少症、各种恶性肿瘤、改善肿瘤患者恶液质时配合使用。
药物化学讲稿第二章中枢神经系统药物
第二章中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs中枢神经系统药物按治疗的疾病或药物作用分类。
主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。
这些药物对中枢神经活动分别起到抑制或兴奋的作用，用于治疗相关的疾病。
在中枢神经系统药物的发展历史中，有三位科学家在神经系统的信号传导方面作出了巨大的贡献，三位科学家分别在2000年获得了诺贝尔生理学奖。
Göteborg University Rockefeller University Columbia University Göteborg, Sweden New York, NY, USA New York, NY, USA 1923 - 1925 - 1929 -第一节镇静催眠药Sedative－hypnotics镇静药和催眠药之间没有绝对的界限，此类药物，在使用小剂量的时候，对中枢神经系统仅有轻微的抑制作用，可消除患者的紧张和不安，患者仍能保持清醒的精神活动和自如的运动机制；使用中等剂量时则可使患者进入睡眠状态。
镇静催眠药的研究历史：1、很早发现乙醇，鸦片等有镇静、催眠作用。
2、早年无机溴化物曾用作镇静药，但易产生毒副反应，而且溴离子在体内有积蓄作用。
3、不久被水合氯醛（Chloral Hydrate）所代替。
4、其后又相继出现了三聚乙醛、索佛那（Sulfonal）及氨基甲酸乙酯等。
5、1903年费希尔（Fischer）等确证了巴比妥类的药效后，相继合成了一系列巴比妥类药物。
6、20世纪60年代以后，苯二氮卓药物问世，成瘾性小，安全范围大，逐渐替代了巴比妥类药物。
7、20世纪90年代，出现了新型结构的唑吡坦，在发达国家成了主要使用的镇静催眠药物。
镇静催眠药按照结构类型主要分为以下三种类型：巴比妥类、苯二氮卓类、其他类。
一、巴比妥类(一)、巴比妥类药物的共性只有5,5双取代的巴比妥酸才具有一定的药理活性，巴比妥酸存在着内酰胺-内酰亚胺和酮-烯醇互变异构现象。
中枢神经系统药物
常用抗精神病药
根据化学结构可分为： ①吩噻嗪类：氯丙嗪等 ②硫杂蒽类：氯普噻吨等 ③丁酰苯类：氟哌啶醇等 ④其他类：五氟利多等
氯丙嗪（冬眠灵）
作用和临床应用
A.对中枢神经系统的作用
1.镇静安定和抗精神病作用
用于治疗各型精神分裂症，尤其是妄想型、 幻觉妄想型、紧张型，也用于其他原因引 起的幻觉、妄想及躁狂症、更年期精神病。 机理: 阻断 中脑一边缘系统通路 中脑一皮质通路的D2-R 降低过高的多巴胺神经功能活动，达到抗 精神病作用。
地西泮（安定、苯甲二氮）
• 口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 • 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短， 速度一定要慢。 • 代谢物也有抗焦虑作用。
• 作用和临床应用：
1.抗焦虑：小剂量，用于焦虑症、焦虑性抑郁症及脑血
管意外等引起的焦虑状态。
2.镇静催眠：常用量。对REM影响小，产生近似生理
苯巴比妥（鲁米那）
扑米酮
扑米酮对大发作及单纯局限性发 作疗效好，对精神运动性发作也有效， 主要用于其他药物不能控制的大发作。 常见不良反应有嗜睡、镇静、眩晕和 共济失调等，偶可发生巨幼红细胞性 贫血、白细胞减少和血小板减少。
乙琥胺
乙琥胺仅对小发作有效，为治疗 小发作的首选药，虽不如氯硝基安定，
卡马西平
【不良反应及注意事项】 用药初期可见头 昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦 可见皮疹和心血管反应，一周左右逐渐消 失。少数人可有骨髓造血功能抑制、肝损 害，用药期间应定期检查血象和肝功能。 本药为药酶诱导剂，长期用药时应注意。 青光眼、心血管严重疾患和老年病人慎用， 心、肝、肾功能不全者及妊娠初期和哺乳 期妇女禁用。
但副作用小，耐受性产生慢。
常见不良反应有胃肠反应、嗜睡、眩 晕等，偶见粒细胞减少、血小板减少 及再生障碍性贫血。 长期用药应注意检查血象。
第3章 中枢神经系统药物
第3章中枢神经系统药物3.1麻醉性镇痛药吗啡【药品名称】盐酸吗啡注射液盐酸吗啡控释片【适应症】阿片受体激动剂。
有镇痛、镇静、镇咳、抑制吸呼及肠蠕动，增强括约肌的紧张性等作用。
用于剧烈疼痛，心源性哮喘，心肌梗塞，亦用于麻醉前给药。
【规格】注射液2ml:10mg/安瓿控释片30mg×10片/盒【用法用量】皮下注射：5～15mg/次，15～40mg/日；极量，20mg/次，60mg/日。
静注：5～10mg/次。
硬膜外腔注射：极量5mg/次。
口服详见说明书。
【不良反应】便秘、呕吐、尿潴留、眩晕、嗜睡，过量可致昏迷、血压降低、呼吸抑制，极易成瘾。
【注意事项】1.胆绞痛，肾绞痛需与阿托品合用。
2.肝功减退者，慢性阻塞性肺疾患，支气管哮喘，肺源性心脏病，急性左心衰竭晚期并出现呼吸衰竭，颅内高压，颅脑损伤患者，新生儿和婴儿，孕乳妇禁用。
3.疼痛原因未明前忌用。
4.忌与单胺氧化酶抑制剂同用。
5.中毒时可静注拮抗剂纳络酮。
【医保属性】医保用药哌替啶【药品名称】盐酸哌替啶注射液【适应症】阿片受体激动剂。
镇痛和对平滑肌作用与吗啡相似但较弱。
用于剧烈疼痛，心源性哮喘，麻醉前给药，内脏剧烈绞痛及“人工冬眠”等。
【规格】2ml:100mg/安瓿【用法用量】肌注：25～100mg/次，100～400mg/日。
极量150mg/次，600mg/日。
【不良反应】头痛、头昏、出汗、恶心、口干、呕吐等，久用成瘾，过量可致瞳孔散大、呼吸抑制、意识障碍、血压下降等。
【注意事项】室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。
严禁与单胺氧化酶抑制剂同用。
【医保属性】限急性疼痛、短期应用芬太尼【药品名称】枸橼酸芬太尼注射液；芬太尼透皮贴剂【适应症】强效麻醉性镇痛药。
适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛；手术前、后及术中等各种剧烈疼痛。
【规格】注射剂1ml:0.1mg/安瓿；透皮贴剂4.2mg×5贴/盒【用法用量】肌注或静注：0.05～0.1mg/次。
第二章中枢神经系统药
阻断Na+通道的开放
卡马西平
GABAa受 体 GABA结合位点
氨己烯丁酸 GABA转氨酶抑制剂
提高GABA含量
抑制GABA代谢
环内酰脲类
亲脂前药，普罗加比
（3）前药与等排体
氢化嘧啶二酮类 朴米酮 巴比妥类 代谢 前药 苯巴比妥
= —C2H5 R2 = — C6H6 R1
替马西泮
葡萄糖醛酸结合物
（3）地西泮的作用机制与水解
苯二氮卓类药物的抑制功能 苯二氮卓与GABAa的特定位点作用， 延长GABA的作用时间，从而延长氯离子通道的开放（氯离子从 突触后膜外内流，引起突触后膜超极化，抑制神经元的放电）时 间。
H+
H+ OH-
（4）构效关系
R2链增长，1，2水解稳定 性增强，作用时效延长 苯环亦可用噻 吩等杂环置换 吸电子性越强，活性 越强，如NO2 〉CI
7.40 50
各一半
7.7 7.9 8.0 8.4 66.61 75.97 79.92 90.91
多数分子 多数分 子
分子
分子
不易 无 无
透过率逐步增大 逐步增大 起效增快和作用增强
脑中浓度
活性
（2）脂水分配系数与活性
脂水分配系数与活性（Table-2)
C( R1) + C( R2 ) 0 4
7~8
二、苯二氮卓类镇静催眠药
（1）氯氮卓的发现
活性测定不具备预想的安定作用
苯并庚氧二嗪
喹唑啉N-氧化物
放 置
活性超 过氯氮 品，合 成方法 简单， 毒性更 低
结构改造
地西泮
氯氮卓
很好的安 定作用
第三章 中枢神经系统药物
P物质在一定程度上负责疼痛冲动在中枢传导。
根据作用性质可分激动剂、激动-拮抗剂、部分 激动剂和拮抗剂。
（五）毒副作用
恶心、呕吐、便秘、肺和肝功能损害、积尿等
不良反应。
（六）临床应用
主要用于外伤、腹痛和术后等镇痛，也用于麻
前给药、止咳等。
吗啡（morphine）
③强化麻醉，常配合水合氯醛；
④减少应激反应（长途运输，炎热造成的应激
反应） 。
注意：
①残留问题；
？
②氯丙嗪引起的低血压。禁用AD、应该用NA 纠正；
③体弱年老动物慎用； ④马慎用或禁用丙嗪）
作用：具有镇静、降温、降压及镇吐等作用。
镇静作用强于氯丙嗪，加强中枢抑制药
第三章 中枢神经系统药理
第一节 镇静药与抗惊厥药 第二节 镇痛药 第三节 全身麻醉药 第四节 中枢兴奋药
作用于中枢神经系统药物分类
全身麻醉药 中枢抑制药 C.N.S药物 镇静药与抗惊厥药 镇痛药
中枢兴奋药
大脑兴奋药 脊髓兴奋药
延髓（呼吸中枢）兴奋药
影响中枢神经药物作用强度和持续时间的因素
血脑屏障，通过血脑屏障的能力取决于药物分子 质量、电荷、脂溶性以及是否存在能量依赖性转
2．镇静：在镇痛的同时，兼有镇静和欣快作用，主要
是病人情绪上的改变，由此消除病人对疼痛的焦虑
和恐惧，这种情绪改变，也参与镇痛，故名“痛而 不苦”，并在外界环境安静情况下诱导入睡。这种 欣快感也是导致成瘾的重要原因。
3．镇咳 ：抑制咳嗽中枢，镇咳强大（由于成瘾，少
用）。
4．抑制呼吸 ：
治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢， 潮气量降低，降低呼吸中枢对血液CO2敏感性。
第4节(中枢神经系统药物)(模板)(2)
9 8
1 N2
＊ 2′位引入吸电子基，活性增 7 A
强
6
B3
5 N4 1'
Cl﹥F﹥Br﹥NO2﹥CF3﹥H ＊ 其他取代基无论引入到2’、
6'
2'
5' C 3'
4'
3’或4’位，均使活性降低
2). 苯二氮卓类药物的构效关系（5）
④ 3位手性中心与B环构象，对映体活 性强弱
CH3 O H
N
H
CH3 O N
Cl
N
Cl
NH
H
a
b
3). 苯二氮卓类药物的作用机理
• 中枢神经抑制性递质－氨基丁酸 （GABA），作用于GABA受体（配体依 赖性Cl-通道），使与其偶联的Cl-通道开 放增多， Cl-进入细胞内增加，产生超极 化而致中枢神经系统抑制
• 苯二氮卓受体与GABA受体复合 • 当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，
• 2位羰基氧以硫代替，脂溶性增加，进 入CNS快，起效快；同时也易于再分部 到其他组织，持续作用时间短。若为 2,4-二硫或2,4,6-三硫代物，则作用降低 或消失
4). 巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（1） • 5位取代基的生物氧化（1）
CH3 O H
CH3CH2CH2CH
N
O
CH2=CHCH2
安定Valium），及一系列同型药物
R1 X N
R2
R4
N
R3
R1
R2
CH3
H
H
H
H
H
(CH2)2N(C2H5)2 H
CH3
H
CH2
H
H
OH
中枢神经系统药物试题
中枢神经系统药物试题1.苯妥英钠的应用不包括OA.局限性发作B.癫痫大发作首选C.治疗外周神经痛D.抗心律失常E抗惊厥（正确答案）2.不属于苯妥英钠不良反应的是（）A.局部剌激性强B.齿龈增生C.共济失调D.嗜睡（正确答案）E.影响造血系统3.对各类型癫痫均有效的药物是（）A.丙戊酸钠（正确答案）B.苯妥英钠C.卡马西平D.乙琥胺E苯巴比妥4.癫痫持续状态应首选下列哪种药物（）A.苯妥英钠B.苯巴比妥D.硫酸镁E.丙戊酸钠5.抗癫痫药中可致巨幼红细胞性贫血的是（）A.苯巴比妥B.苯妥英钠（正确答案）C.扑痫酮D.乙琥胺E.丙戊酸钠6.夏某，女，16岁，近十余天常出现左侧肢体和面部抽搐，并伴有感觉异常，遂去医院就医，初诊为癫痫单纯局限性发作，那么应该首选下列哪种药（）A.扑米酮B.卡马西平C.地西泮D.苯妥英钠（正确答案）E氯硝西洋7.张某，男性，26岁，癫痫史19年。
有明确的抽搐和发作后意识朦胧，精神异常表现，有幻觉，初诊为精神运动性发作，应该首选下列何种药物（）A.扑米酮8.卡马西平（正确答案）C.地西泮D.苯妥英钠E.氯硝西洋8.袁某，男性，21岁，5岁时开始发病，主要表现为双手前伸抖动，眼上翻，意识并没有完全丧失，间隔5~10分种不等再次发作，发作的时间极短，发作时如电击样，初诊为癫痫小发作。
应首选下列何种药物治疗（）A.扑痫酮8.苯巴比妥C.苯妥英钠D.乙琥胺（正确答案）E.地西泮9.（与第8题共用题干）对上述选用药物的叙述，正确的是（）A.为广谱抗癫痫药B.仅对小发作有效（正确答案）C.对大发作也有效D.对单纯局限性发作疗效好E.静注可用于癫痫持续状态10.（与第8题共用题干）下列有关选用药物用药护理事项的叙述，错误的是（）A.久服骤停可使癫痫加重B.对可能诱发癫痫的因素及早预防和治疗C.长期用药应注意检查血象D.切忌随便停药、漏服或换药E.要经常按摩齿龈，防止齿龈增生（正确答案）11.癫痫大发作首选OA,安定B.丙戊酸钠C.乙琥胺D.苯妥英钠（正确答案）E.卡马西平12.癫痫小发作首选（）A.安定B.丙戊酸钠C.乙琥胺（正确答案）D.苯妥英钠E.卡马西平13.癫痫精神运动性发作首选（）A.安定B.丙戊酸钠C.乙琥胺D.苯妥英钠E.卡马西平（正确答案）14.广谱抗癫痫药是（）A.安定B.丙戊酸钠（正确答案）C.乙琥胺D.苯妥英钠E.卡马西平15.氯丙嗪无下列何种作用（）A.降压B.镇吐C.降温D.抗精神病E抗惊厥（正确答案）16.氯丙嗪用于人工冬眠主要由于其具有（）A.安定作用B.抗精神病作用C.对体温调节中枢的抑制作用（正确答案）D.对内分泌影响E加强中枢抑制药的作用17.对于精神分裂症中的兴奋躁狂症状患者首选（）A.氟哌咤醇（正确答案）B.丙米嗪C∙阿米替林D.奋乃静E.氯氮平18.下列哪一种抗精神病药几乎无锥体外系反应（）A.氯丙嗪B.奋乃静C.五氟利多D.氟哌咤醇19.某精神分裂症患者，误服大剂量氯丙嗪，出现严重的低血压症状，应选用下列何药升压（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素（正确答案）C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.阿托品20.男性，30岁，1年前下岗。
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第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因5)咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR13R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基9)造成氯氮平毒性反应的原因是：A. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10)不属于苯并二氯★的药物是：A. 地西泮B. 氯氮★C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑11)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色12)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH316)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液18)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-919)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮20)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个21)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色22)关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性23)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是A.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥二、配比选择题1)A. 苯巴比妥B. 氯丙嗪C. 咖啡因D. 丙咪嗪E. 氟哌啶醇1.N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B，f ]氮杂★-5丙胺2.5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮3.1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮4.2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺5.3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物2)A. 作用于阿片受体B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮★ω1受体D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受体1.美沙酮2. 氯丙嗪3.普罗加比4. 茶碱5.唑吡坦3)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺4)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1. 具五环结构2. 具硫醚结构3. 具黄嘌呤结构4. 具二甲胺基取代5. 常用硫酸盐三、比较选择题1)A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药2. 具有苯并氮杂★结构3. 可作成钠盐4. 易水解5. 水解产物之—为甘氨酸2)A. 吗啡B. 哌替啶C. A和B都是D. A和B都不是1. 麻醉药2. 镇痛药3. 主要作用于μ受体4. 选择性作用于κ受体5. 肝代谢途径之一为去N-甲基3)A. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和B都是D. A和B都不是1. 为三环类药物2. 含丙胺结构3. 临床用外消旋体4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂5. 非典型的抗精神病药物4)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1. 显酸性2. 易水解3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀5. 用于催眠镇静5)A.地西泮B.咖啡因C.A和B都是D.A和B都不是1.作用于中枢神经系统2.在水中极易溶解3.可以被水解4.可用于治疗意识障碍5.可用紫脲酸胺反应鉴别6)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1. 麻醉药2. 镇痛药3. 常用盐酸盐4. 与甲醛-硫酸试液显色5. 遇三氯化铁显色7)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品四、多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKaB. 脂溶性C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2)巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率高3)在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化B. N上的烷基化C. 1位的脱氢D. 羟基烷基化E. 除去D环4)下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪5)中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗6)属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A. 氟斯必林B. 氟伏沙明C. 氟西汀D. 纳洛酮E. 舍曲林7)氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶D. 丁酰苯E. 哌嗪8)具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪B. 匹莫齐特C. 洛沙平D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9)镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类B. GABA衍生物C. 苯并氮★类D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类10)属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹米B. 柯柯豆碱C. 安钠咖D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦11)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮12)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸13)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应14)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环15)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类16)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡17)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪五、名词解释1)受体的激动剂2)受体的拮抗剂3)催眠药4)抗癫痫药5)镇静药6)安定药7)抗精神病药8)镇痛药9)中枢兴奋药10)苏醒药六、问答题1)巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？2)试述巴比妥药物的一般合成方法?3)巴比妥类药物的一般合成方法中，为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?4)巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7~7.5?5)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么?6)苯巴比妥可能含有哪些杂质？这些杂质是怎样产生的？如何检查杂质的限量？7)试说明异戊巴比妥的化学命名。
8)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？9)试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。
10)巴比妥类药物为什么具有酸性?11)配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?12)为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？13)巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?14)乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?15)苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?16)如何由二苯酮合成苯妥英钠?17)如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。
18)二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何?19)用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?20)如何用化学方法区别吗啡和可待因？21)如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?22)合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？23)根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？24)如何检查可待因中混入的微量吗啡?25)吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型。
26)镇痛药根据来源不同可分为哪几类?27)由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶?28)吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?29)试说明地西泮的化学命名。