中枢神经系统药理学概论PPT课件
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药理学第三章中枢神经系统药理ppt课件
胃肠道平滑肌张力增加：肠道推进性蠕动减弱；致便秘。 支气管平滑肌张力增加：哮喘禁用。 括约肌张力增加：胆绞痛、肾绞痛选用吗啡+阿托品。 膀胱括约肌张力增加：导致排尿困难。
3、心血管系统
引起组胺释放和抑制血管运动中枢，扩张血管（小A、小 V），使血压下降，四肢温暖。
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31
4、免疫系统
吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制 作用。长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象。
脑-皮质通路的D2受体。 （2）镇吐作用 阻断CTZ的D2受体而
镇吐。 （3）加强其他中枢抑制药的抑制作用。 （4）抑制体温调节中枢 降低发热或
正常动物体温。
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多巴胺2受体
15
2、对内分泌系统的作用
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16
3、外周作用
(1) 受体阻断作用：强大，翻转肾上腺素的升 压效应——抗休克 (2) M受体阻断作用：较弱，引起唾液减少、视物 模糊、便秘、尿潴留——副作用。
【常用制剂】
苯巴比妥（phenobarbital, Luminal鲁米那） 长、慢效类 异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥） 中效类 司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠） 短效、快效类 硫喷妥（thiopental） 超短效，起效快（静脉麻醉药）
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22
赛拉唑（Xylazole,静松灵）
【作用特点】
（1）镇痛、镇静、肌松。 （2）刺激唾液腺、汗腺分泌 （3）呼吸减慢。 【临床应用】同二甲苯胺噻嗪。
保定宁（静松灵与乙二胺四乙酸的混合物） 眠乃宁（静松灵与二氢埃托啡的混合物）
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23
五、丁酰苯类
氮哌酮（Azaperone）
药物化学第二章中枢神经系统药PPT课件
总结词
主要用于治疗双相障碍和抑郁症。
详细描述
抗抑郁药是一类能够改善情绪的药物，主要用于治疗双相障碍 和抑郁症。这些药物通过调节神经递质如5-羟色胺、去甲肾上 腺素等的作用，改善患者的情绪状态，缓解抑郁症状。常见的 抗抑郁药包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等。
总结词
主要用于缓解焦虑症状。
详细描述
抗焦虑药是一类用于缓解焦虑症状的药物，主要用于治疗焦 虑症、强迫症等焦虑相关障碍。这些药物通过抑制神经递质 的作用，减轻患者的焦虑和紧张情绪，常见的抗焦虑药包括 阿普唑仑、氯硝西泮、地西泮等。
抗癫痫药的联合应用
1 2
卡马西平与苯妥英钠联合应用
可以增强抗癫痫效果ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ减少不良反应的发生。
丙戊酸钠与拉莫三嗪联合应用
可以增强抗癫痫效果，减少不良反应的发生。
3
奥卡西平与加巴喷丁联合应用
可以增强抗癫痫效果，减少不良反应的发生。
04
抗帕金森病药
多巴胺类药物
直接补充多巴胺
多巴胺类药物是治疗帕金森病的主要药物，通过直接补充大脑中的多巴胺来缓解 症状。常见的多巴胺类药物有多巴胺、溴隐亭和卡麦角林等。
药物发展历程
古代
在古代，人们已经开始使用一些 具有中枢神经系统作用的药物，
如鸦片、大麻等。
近代
随着科学技术的发展，人们开始 对中枢神经系统药进行深入研究， 发现了许多具有治疗作用的药物。
现代
随着分子生物学和基因工程技术 的不断发展，人们对于中枢神经 系统药的作用机制和药物设计有 了更深入的了解，为新药研发提
新型抗癫痫药物
拉莫三嗪
通过抑制电压依赖性钠离子通道 来降低神经元兴奋性，主要用于 治疗简单部分发作和复杂部分发
《中枢神经系统用药》课件
REPORTING
镇静药和催眠药的副作用及注意事项
镇静药和催眠药主要用于缓解焦 虑和改善睡眠，但长期使用可能
导致药物依赖性和耐受性。
常见的副作用包括嗜睡、头晕、 乏力、注意力不集中等，严重时
可能导致昏迷和呼吸抑制。
使用时应注意控制剂量，避免与 其他中枢神经系统药物同时使用 ，以及避免在饮酒或使用其他中
VS
详细描述
抗精神病药主要用于治疗精神分裂症、双 相情感障碍等精神疾病。在使用抗精神病 药时，应根据患者的具体情况选择合适的 药物，并遵循医生的指导，按照规定的剂 量和时间服用。同时，应关注药物可能产 生的不良反应，如锥体外系反应、体重增 加、血糖升高等。
2023
PART 05
中枢神经系统药物的副作 用及注意事项
药物作用机制
作用于GABA受体、5-HT受体等，增加抑制性神经递质的释 放或减少兴奋性神经递质的释放，从而起到抗焦虑的作用。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药
通过抑制异常放电，缓解癫痫发作的症状。
药物作用机制
作用于电压门控钠通道、GABA受体等，减少兴奋性神经递质的释放或增加抑制 性神经递质的释放，从而起到抗癫痫的作用。
中枢神经系统疾病的常见症状
头痛
头痛是中枢神经系统疾 病常见的症状之一，可 表现为偏头痛、紧张性
头痛等。
眩晕
眩晕也是中枢神经系统 疾病的症状之一，可表 现为天旋地转的感觉。
肢体无力
肢体无力是神经系统疾 病的常见症状之一，可 表现为单侧或双侧肢体
无力。
言语不清
言语不清也是中枢神经 系统疾病的症状之一， 可表现为言语不流利或
详细描述
抗焦虑药主要用于治疗各种焦虑障碍，如广泛性焦虑症、社交恐惧症等。在使用抗焦虑药时，应根据患者的具体 情况选择合适的药物，并遵循医生的指导，按照规定的剂量和时间服用。同时，应关注药物可能产生的不良反应 ，如口干、便秘、心悸等。
中枢神经系统药理课件
2. 肌肉松弛作用。
3. 镇痛作用。
最小肺泡浓度(MAC)：能使肺泡中50%个体对标准 的疼痛性刺激不发生反应的药物浓度。 MAC是吸入麻醉药作用强度的指标。
13
副作用
1. 抑制呼吸系统和心血管系统
2. 抑制肝脏对药物的代谢
3. 通过胎盘，影响胎儿 潮气量：指在静息状态下每次吸入或呼出的气量。
14
4
第一节 全身麻醉药
麻醉药 能使感觉，特别是痛觉消失的药物。
全身麻醉药 能使意识和全身感觉都消失的药物 外科麻醉的特点: 意识消失、镇痛、肌肉松弛、反应性 低下、记忆消失。
5
全身麻醉药
吸入性麻醉药 — 氟烷、麻醉乙醚、
氧化亚氮、恩氟烷 非吸入性麻醉药— 戊巴比妥、硫喷妥钠 氯胺酮
6
全身麻醉药的作用及原理
1. 中枢神经系统内的神经元被抑制
2. 神经元的兴奋性下降
3. 神经元之间的传递受阻
麻醉原理是配体-门控离子通道。
与乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体、甘氨
酸受体功能和数量有关。
7
临床应用
1. 2. 3. 4. 5. 外科手术及治疗 胸腹部和眼科手术 惊厥治疗 士的宁中毒 制动 攻击性犬、猫 诊断 气管穿刺 安乐术 长期患病家畜 每种麻醉药物单独应用都不理想，临床上常采 用复合麻醉方式。
29
安定药
概念：是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的 药物。 轻度安定药：抗焦虑药，具有镇静、催眠作用。 深度安定药：神经松弛剂或抗精神失常药。通过 阻断中枢神经系统内多巴胺介导的反应，使激 动或易动的动物安静下来，并能调节患畜的行 为。 常用药物：吩噻嗪类、丁酰苯类、罗夫木全碱
30
抗惊厥药
1.概念 是指能对抗或缓解中枢神经过度兴奋症状， 消除或缓解全身骨骼肌不自主收缩的药物。
3. 镇痛作用。
最小肺泡浓度(MAC)：能使肺泡中50%个体对标准 的疼痛性刺激不发生反应的药物浓度。 MAC是吸入麻醉药作用强度的指标。
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副作用
1. 抑制呼吸系统和心血管系统
2. 抑制肝脏对药物的代谢
3. 通过胎盘，影响胎儿 潮气量：指在静息状态下每次吸入或呼出的气量。
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4
第一节 全身麻醉药
麻醉药 能使感觉，特别是痛觉消失的药物。
全身麻醉药 能使意识和全身感觉都消失的药物 外科麻醉的特点: 意识消失、镇痛、肌肉松弛、反应性 低下、记忆消失。
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全身麻醉药
吸入性麻醉药 — 氟烷、麻醉乙醚、
氧化亚氮、恩氟烷 非吸入性麻醉药— 戊巴比妥、硫喷妥钠 氯胺酮
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全身麻醉药的作用及原理
1. 中枢神经系统内的神经元被抑制
2. 神经元的兴奋性下降
3. 神经元之间的传递受阻
麻醉原理是配体-门控离子通道。
与乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体、甘氨
酸受体功能和数量有关。
7
临床应用
1. 2. 3. 4. 5. 外科手术及治疗 胸腹部和眼科手术 惊厥治疗 士的宁中毒 制动 攻击性犬、猫 诊断 气管穿刺 安乐术 长期患病家畜 每种麻醉药物单独应用都不理想，临床上常采 用复合麻醉方式。
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安定药
概念：是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的 药物。 轻度安定药：抗焦虑药，具有镇静、催眠作用。 深度安定药：神经松弛剂或抗精神失常药。通过 阻断中枢神经系统内多巴胺介导的反应，使激 动或易动的动物安静下来，并能调节患畜的行 为。 常用药物：吩噻嗪类、丁酰苯类、罗夫木全碱
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抗惊厥药
1.概念 是指能对抗或缓解中枢神经过度兴奋症状， 消除或缓解全身骨骼肌不自主收缩的药物。
中枢神经系统药物 ppt课件
2. 过敏反应：偶可引起剥脱性皮炎。
3. 耐受性和成瘾性：其肝药酶诱导作用加速了自身的代谢、中
枢对药物产生适应性，从而产生耐受性。停药后由于 REM期延长，梦魇较多，迫使病人继续用药，终致成瘾。 此时停药可出现戒断症状。
4. 急性中毒：用量过大或静注过快引起。
救治原则：
1.排除毒物：洗胃、碱化血液和尿液、利尿 2.支持对症治疗
ppt课件
12
不良反应和禁忌症
胃肠刺激大——消化性溃疡患者不宜口服 大剂量对心肝肾有损伤——心肝肾功能不全者禁用 久用可出现耐受性和成瘾性 口服4-5g可致急性中毒
ppt课件
13
第二节 抗癫痫药
癫痫是由不同病因引起的脑神经元异常高频放电并向周围扩散而出现 的暂时性、突发性大脑功能失调综合征。为慢性、反复性、突然发作 性大脑功能失调。
苯二氮卓类
兼具镇静催眠抗焦虑作用 临床常用 其作用机制是通过作用于苯二氮卓受体，从而增强γ-氨基丁酸
（GABA）能神经传递功能和突触抑制效应，呈现中枢抑制作用。
ppt课件
4
地西泮（安定、苯甲二氮）
口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短，速度一定要慢。 代谢物也有抗焦虑作用。
第七章 中枢神经系统药物
ppt课件
1
对中枢神经系统具有抑制或兴奋作用的药物。 分类：镇静催眠药
抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛药 中枢神经兴奋药
ppt课件
2
第一节 镇静催眠药
小剂量镇静 中等剂量催眠
大剂量麻醉、抗惊厥
过
பைடு நூலகம்量致死
常用有：
苯二氮卓类 巴比妥类 其他类
3. 耐受性和成瘾性：其肝药酶诱导作用加速了自身的代谢、中
枢对药物产生适应性，从而产生耐受性。停药后由于 REM期延长，梦魇较多，迫使病人继续用药，终致成瘾。 此时停药可出现戒断症状。
4. 急性中毒：用量过大或静注过快引起。
救治原则：
1.排除毒物：洗胃、碱化血液和尿液、利尿 2.支持对症治疗
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12
不良反应和禁忌症
胃肠刺激大——消化性溃疡患者不宜口服 大剂量对心肝肾有损伤——心肝肾功能不全者禁用 久用可出现耐受性和成瘾性 口服4-5g可致急性中毒
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第二节 抗癫痫药
癫痫是由不同病因引起的脑神经元异常高频放电并向周围扩散而出现 的暂时性、突发性大脑功能失调综合征。为慢性、反复性、突然发作 性大脑功能失调。
苯二氮卓类
兼具镇静催眠抗焦虑作用 临床常用 其作用机制是通过作用于苯二氮卓受体，从而增强γ-氨基丁酸
（GABA）能神经传递功能和突触抑制效应，呈现中枢抑制作用。
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4
地西泮（安定、苯甲二氮）
口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短，速度一定要慢。 代谢物也有抗焦虑作用。
第七章 中枢神经系统药物
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对中枢神经系统具有抑制或兴奋作用的药物。 分类：镇静催眠药
抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛药 中枢神经兴奋药
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2
第一节 镇静催眠药
小剂量镇静 中等剂量催眠
大剂量麻醉、抗惊厥
过
பைடு நூலகம்量致死
常用有：
苯二氮卓类 巴比妥类 其他类
中枢神经系统药理学概论专业知识讲座课件
1.神经元的主要功能是传递信息。神经元之 间或神经元与效应器之间的信息传递往往 通过突触进行。
2.突触结构：由突触前组分、突触后组分和 突触间隙等基本结构构成。
3.分类：按照突触传递的方式和结构特点,突 触可分为电突触、化学性突触和混合性突 触。
4.在哺乳动物脑内，除小部分脑区存在一些 电突触外,几乎所有的突触都是化学性突触, 是CNS中最重要的信息传递结构。
2. 病理状态如慢性铝中毒脑病、老年性痴呆时, 受累神经元微管可出现异常磷酸化。
二、神经胶质细胞 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
1.神经胶质细胞按形态可分为星状胶质细胞、
少突胶质细胞和小胶质细胞。
2.胶质细胞的主要功能：支持作用、绝缘作 用和维持神经组织内环境稳定。另外，还 具有引导神经元走向、参与递质的灭活过 程及修复过程的作用。
突触传递的过程 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
突触前神经元兴奋突触前膜去极化 前 膜的电压门控式Ca2+通道打开胞外Ca2+进入 突触前膜神经递质释放递质在突触间隙内 扩散与后膜上的特异受体结合后膜上某些 离子通道开放某些离子进入胞内 突触后膜 去极化或超极化。
兴奋性大
后膜对Na+和K+的通透
性，特别是Na+的通透
性
局部膜的去极
化。
2.抑制性突触后电位 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
*概念：在递质作用下，突触后膜的膜电位产 生超极化改变，使突触后神经元兴奋性下降， 这种后电位变化称为IPSP。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
2.突触结构：由突触前组分、突触后组分和 突触间隙等基本结构构成。
3.分类：按照突触传递的方式和结构特点,突 触可分为电突触、化学性突触和混合性突 触。
4.在哺乳动物脑内，除小部分脑区存在一些 电突触外,几乎所有的突触都是化学性突触, 是CNS中最重要的信息传递结构。
2. 病理状态如慢性铝中毒脑病、老年性痴呆时, 受累神经元微管可出现异常磷酸化。
二、神经胶质细胞 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
1.神经胶质细胞按形态可分为星状胶质细胞、
少突胶质细胞和小胶质细胞。
2.胶质细胞的主要功能：支持作用、绝缘作 用和维持神经组织内环境稳定。另外，还 具有引导神经元走向、参与递质的灭活过 程及修复过程的作用。
突触传递的过程 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
突触前神经元兴奋突触前膜去极化 前 膜的电压门控式Ca2+通道打开胞外Ca2+进入 突触前膜神经递质释放递质在突触间隙内 扩散与后膜上的特异受体结合后膜上某些 离子通道开放某些离子进入胞内 突触后膜 去极化或超极化。
兴奋性大
后膜对Na+和K+的通透
性，特别是Na+的通透
性
局部膜的去极
化。
2.抑制性突触后电位 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
*概念：在递质作用下，突触后膜的膜电位产 生超极化改变，使突触后神经元兴奋性下降， 这种后电位变化称为IPSP。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
第九版药理学配套课件 12 中枢神经系统药理学概论
第一节
中枢神经系统的细胞学基础
中枢神经系统的细胞学基础
neuron neuroglia neuronal circuit synaptic transmission ion channel
第二节
中枢神经递质及其受体
一、乙酰胆碱（acetylcholine）
1
中枢乙酰胆碱能通路
2
脑内乙酰胆碱受体
二、中枢神经系统药理学特点
中枢兴奋药（central stimulants ） 中枢抑制药（ central depressant ）
中枢神经系统含有大量神经元和神经胶质细胞。 神经细胞之间有多种形式的突触联系，由各种神经递质传递信息，通 过激活相应的受体、离子通道和逐级放大的细胞内信号转导途径偶联，调节 机体的感觉、运动、内脏活动及精神活动。 作用于中枢神经系统的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节（ 如递质、受体、受体后的信号转导等），从而改变细胞、组织、器官和系统 的功能。
概
组胺
DA转运体
论
神经肽
5体
中枢神经系统药理学特点
谢谢聆听
THANK YOU FOR YOUR ATTENTION
-
5-羟色氨酸
5 羟 色 氨 酸 脱 羧 酶
5-HT1~7
5-HT
七、组胺
脑内组胺可能与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌的调节有关。 组胺受体：H1、H2、H3 。
八、神经肽
1
神经肽的代谢
2
神经肽受体
第三节
中枢神经系统药理学特点
一、中枢神经系统药物作用的靶点
1. 递质的合成、储存、释放和灭活。 2. 突触后递质受体。 3. 中枢神经系统药物作用的选择性。
中枢神经系统药理学培训课件
睡眠时相：①快动眼睡眠（REMS）时相：做梦 ②非快动眼睡眠（NREMS）时相： 分1、2、3、4期。夜惊、夜游症
药物对睡眠时相的影响：
①缩短快动眼睡眠（REMS）时相，但较弱，停药后 反跳多梦较轻
②延长NREMS时相2期，缩短4期，故可减少夜游症 的发生。
中枢神经系统药理学
11
第十二章 镇静催眠药
3、注意局麻药比重。 4、不要注入脓腔。
中枢神经系统药理学
7
第十二章 镇静催眠药
● 概念 ● 量效特征 ● 分类：
苯二氮卓类：地西泮（diazepam）、氯氮卓 、三唑仑 巴比妥类：苯巴比妥（phenobarbital）、异戊巴比妥、
司可巴比妥、硫喷妥钠 其它：水合氯醛、丁螺环酮
中枢神经系统药理学
➢ 吩塞嗪类：氯丙嗪 ➢ 硫杂蒽类 ➢ 丁酰苯类
抗躁狂症药 ✓ 碳酸锂
抗抑郁症药
➢ 三环类抗抑郁药：丙米嗪 ➢ 四环类抗抑郁药
中枢神经系统药理学
30
中枢神经系统药理学
31
神经兮兮 神经稀稀 神经搭错
中枢神经系统药理学
32
note
Neuropathy ≠
（神经病）
psychopathy
（精神病）
26
第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药
其他抗癫痫药物
苯巴比妥：不同点：抑制病灶异常放电；限制异常放电扩散 乙琥胺： 抑制T型钙通道，小发作首选药，其它型无效。 丙戊酸钠：抑制病灶异常放电扩散，用于各型癫痫，虽对
小发作疗效优于乙琥胺，但毒性大，不作首选。 是大发作合并小发作的首选药。 地西泮： iv 癫痫持续状态首选药。 氟桂利嗪：钙拮抗药，用于各型癫痫，安全。
丙戊酸钠、BDZ类
中枢神经系统药理学PPT优选版
2.胆碱能投射神经元：基底前脑复合体和脑桥- 9个核团：以中脑核群含量最高，其次为黑质、红核、丘脑及丘脑下部、杏仁核、壳核、尾核和海马含量较低。
功能：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌的调节。
中脑-被盖复合体。 5 –HT受体:非经典抗精神病药的靶点
三、神经环路——神经元之间的联系 受体：H 1-H3 受体
受体：
1980年，应用放射配体结合法将脑内DA受体分为4种亚
型（D1——D4） 1983年以后，根据选择性配基的研究结果及其与信号
转导途径的耦连关系，将DA受体确定为D1和D2两种亚型 （特性，分布，功能的差异）。
近年来，应用重组DNA技术确定脑内存在5种DA亚型受
体（D1——D5），其中D1、D5在药理学特征上符合原来 的D1亚型，而D2、D3、D4则符合原来的D2亚型。 D1样受体：D1、D5 D2样受体：D2、D3、D4
参与各核团间或核团内神经环路的形成。 局部分布的中间神经元：纹状体 通路：① 黑质-纹状体通路 ② 中脑-边缘通路 50 %以上的突触以Glu 为递质。
第延二髓节 的生中命枢小中神枢经脑则递较质稳-及定前其。受体庭外侧核通路:小脑浦肯耶细胞----小脑深 部核团及脑干的前庭核； 单一来源发散回路：下丘脑、脑桥、和脑干的神经元发出，多分支、发散地连接到所处脑区之外的靶细胞。
辐
散
人脑中间神经元占神经
元总数的99%。参与各
核团间或核团内神经环
路的形成。
聚 合
➢长程分级神经元结构：初级感觉和运动通路中；
➢局部回路神经元：近邻内建立联系；
➢单一来源发散回路：下丘脑、脑桥、和脑干的神 经元发出，多分支、发散地连接到所处脑区之外 的靶细胞。
四、突触与信息传递
功能：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌的调节。
中脑-被盖复合体。 5 –HT受体:非经典抗精神病药的靶点
三、神经环路——神经元之间的联系 受体：H 1-H3 受体
受体：
1980年，应用放射配体结合法将脑内DA受体分为4种亚
型（D1——D4） 1983年以后，根据选择性配基的研究结果及其与信号
转导途径的耦连关系，将DA受体确定为D1和D2两种亚型 （特性，分布，功能的差异）。
近年来，应用重组DNA技术确定脑内存在5种DA亚型受
体（D1——D5），其中D1、D5在药理学特征上符合原来 的D1亚型，而D2、D3、D4则符合原来的D2亚型。 D1样受体：D1、D5 D2样受体：D2、D3、D4
参与各核团间或核团内神经环路的形成。 局部分布的中间神经元：纹状体 通路：① 黑质-纹状体通路 ② 中脑-边缘通路 50 %以上的突触以Glu 为递质。
第延二髓节 的生中命枢小中神枢经脑则递较质稳-及定前其。受体庭外侧核通路:小脑浦肯耶细胞----小脑深 部核团及脑干的前庭核； 单一来源发散回路：下丘脑、脑桥、和脑干的神经元发出，多分支、发散地连接到所处脑区之外的靶细胞。
辐
散
人脑中间神经元占神经
元总数的99%。参与各
核团间或核团内神经环
路的形成。
聚 合
➢长程分级神经元结构：初级感觉和运动通路中；
➢局部回路神经元：近邻内建立联系；
➢单一来源发散回路：下丘脑、脑桥、和脑干的神 经元发出，多分支、发散地连接到所处脑区之外 的靶细胞。
四、突触与信息传递
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3
胶质细胞的功能
• 支持、营养和保护作用； • 参与免疫应答，表现为吞噬、抗原呈递、释放炎症因子； • 胶质递质可调节神经递质、影响突触的功能…… • 决定着几乎所有脑疾病的发生、发展和转归！
胶质细胞已成为研制神经系统药物的重要靶点！
4
神经突触传递 (synaptic transmit)
酶解、摄取、弥散
NH2
组Hi胺stamine
O
gγamm-a-a(氨mGiAno基BbAu)t丁yric分类：5-胆HT 碱类、胺类、氨基酸类、肽类、嘌呤类、气体、脂类等
“非典型性神经递质 (atypical transmitters)”
8
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
γ－氨基丁酸（GABA）
受体：GABAA,B,C
β亚基：GABA结合位点
B型受体：G蛋白偶联受体； 突触前膜，关闭钙通道； 突触后膜，开放钾通道； 最终介导抑制效应。
其他亚基上存在调节位点； α 亚基：BZ结合位点
14
γ－氨基丁酸（GABA）
相关疾病：
1.惊厥和癫痫 2.PD、AD 3.精神分裂症
功能：可执行递质、调质、激素等多重功能。 特点：含量低、活性高、作用缓慢持久。
22
中枢神经系统药物分类
• 兴奋与抑制
兴奋从弱到强：欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥 抑制从弱到强：镇静、抑郁、睡眠、昏迷
• 主要的临床用途：镇痛，抗精神病，解热等
• 药物的作用靶点： 影响突触化学传递的环节
23
相关疾病：抑郁症 （突触前膜5-HT转运体是抗抑郁症药的靶标）
19
去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)
分布： NA能神经元胞体集中在脑桥、延髓的网状结构 功能： 参与多种生理活动
相关疾病及药物作用： 情感性精神障碍、镇痛、中枢抗高血压药 其转运体与可卡因等成瘾相关
20
单胺类转运体与中枢兴奋剂成瘾
24
2019/11/17
.
25
分布：
1.中间神经元：纹状体最多 2.投射神经元：
基底前脑复合体、脑桥-中脑-被盖复合体
9
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
受体： M（M M 1,3,5-IP3\DG , 2,4-cAMP↓） 90%以上
10
N－胆碱受体
11
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
• 功能：觉醒、学习、记忆、运动调节
17
D1样受体
D2样受体
多巴胺受体家族
18
5-羟色胺（5-hydroxytryptamine,5-HT)
分布：与NA能神经元分布相似； 受体： 5-HT 1～7，除5-HT3 外，与Gs,i,p蛋白耦联 功能：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情感活
动以及小丘脑-垂体神经内分泌活动的调节。
Pharmacology of CNS Drugs
1
中枢神经系统药理学概论
Introduction to the Pharmacology of CNS Drugs
2
1. Functional Organization of CNS 2. Synaptic transmitters：
Transmitters and receptors
缺血性脑病、低血糖脑病、癫痫、脑外伤
多亚型的谷氨酸受体--高效安全药物的靶点
16
多 巴 胺(dopamine,DA)
• 中枢DA通路
黑质－纹状体通路（帕金森病、多动症）
中脑－边缘通路 中脑－皮质通路
Ⅰ型精神分裂症
结节－漏斗通路（调控垂体激素分泌）
• 受体：D1样（D1,5），D2样（D2,3,4） • 疾病：PD和舞蹈病、精神分裂症
5
单向
信
息
传 递
辐散
的
几
种
形
聚合
式
6
第2节 中枢神经递质与受体
神经递质 信息传递快，作用强，选择性高
neurotransmitter
神经调质 作用慢、持久，范围较广
neuromodulator
神经激素 主要是神经肽类，进入血液循环
neurohormone
7
O H3C O
Me Me
N Me
乙Ac酰etylc胆holi碱ne
单胺类转运体： • 多巴胺转运体(DAT) • 5-HT转运体(SERT) • 去甲肾上腺素转运体(NET) 可卡因等能阻止该转运体将神经递质转运回突触前膜神经末 梢，从而增强单胺能神经递质的作用而产生精神兴奋效应。 当然，这只是其成瘾机制之一。
21
神经肽(neuropeptides)
代谢：与经典的N递质在合成、存储、释放、与 受体作用等不同。
• 相关疾病 AD、PD、 Huntington舞蹈病
梅奈特基底核（NBM）的胆碱 能神经元显著丢失与老龄认知
功能的变化密切相关。
12
γ－氨基丁酸（GABA）
GABA能神经元 脑内最重要的抑制性神经递质 分布： 广泛不均匀：大脑皮层、海马、小脑 投射通路： 小脑-前庭外侧核通路 纹状体-中脑黑质
13
CNS递质
HO
HO
NH2
HO
NH2
HO
去N甲orad肾rena上line腺素
HO
多Dop巴ami胺ne
n(eSumralol Ppeeptpidteisd)
es
E神ndo经rph肽ins
HO
NH2
HN
O
O
HO
NH2
HO
OH
N H
(5-H5y-dS羟roerxoy色ttornypi胺ntamine)
N
功能： 1.直接参与调节痛觉、食欲及心血管活动等； 2.间接参与运动、性行为、体温、肌紧张、睡眠、应
激的调节及醉后精神异常。
15
谷氨酸 --- 兴奋性递质
受体：
高钙电导
配体门控离子通道受体：NMDA、非NMDA（AMPA和KA)
亲代谢型谷氨酸受体：G蛋白耦联
1组：兴奋效应
相关疾病：
2、3组：负反馈调节
胶质细胞的功能
• 支持、营养和保护作用； • 参与免疫应答，表现为吞噬、抗原呈递、释放炎症因子； • 胶质递质可调节神经递质、影响突触的功能…… • 决定着几乎所有脑疾病的发生、发展和转归！
胶质细胞已成为研制神经系统药物的重要靶点！
4
神经突触传递 (synaptic transmit)
酶解、摄取、弥散
NH2
组Hi胺stamine
O
gγamm-a-a(氨mGiAno基BbAu)t丁yric分类：5-胆HT 碱类、胺类、氨基酸类、肽类、嘌呤类、气体、脂类等
“非典型性神经递质 (atypical transmitters)”
8
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
γ－氨基丁酸（GABA）
受体：GABAA,B,C
β亚基：GABA结合位点
B型受体：G蛋白偶联受体； 突触前膜，关闭钙通道； 突触后膜，开放钾通道； 最终介导抑制效应。
其他亚基上存在调节位点； α 亚基：BZ结合位点
14
γ－氨基丁酸（GABA）
相关疾病：
1.惊厥和癫痫 2.PD、AD 3.精神分裂症
功能：可执行递质、调质、激素等多重功能。 特点：含量低、活性高、作用缓慢持久。
22
中枢神经系统药物分类
• 兴奋与抑制
兴奋从弱到强：欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥 抑制从弱到强：镇静、抑郁、睡眠、昏迷
• 主要的临床用途：镇痛，抗精神病，解热等
• 药物的作用靶点： 影响突触化学传递的环节
23
相关疾病：抑郁症 （突触前膜5-HT转运体是抗抑郁症药的靶标）
19
去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)
分布： NA能神经元胞体集中在脑桥、延髓的网状结构 功能： 参与多种生理活动
相关疾病及药物作用： 情感性精神障碍、镇痛、中枢抗高血压药 其转运体与可卡因等成瘾相关
20
单胺类转运体与中枢兴奋剂成瘾
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分布：
1.中间神经元：纹状体最多 2.投射神经元：
基底前脑复合体、脑桥-中脑-被盖复合体
9
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
受体： M（M M 1,3,5-IP3\DG , 2,4-cAMP↓） 90%以上
10
N－胆碱受体
11
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
• 功能：觉醒、学习、记忆、运动调节
17
D1样受体
D2样受体
多巴胺受体家族
18
5-羟色胺（5-hydroxytryptamine,5-HT)
分布：与NA能神经元分布相似； 受体： 5-HT 1～7，除5-HT3 外，与Gs,i,p蛋白耦联 功能：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情感活
动以及小丘脑-垂体神经内分泌活动的调节。
Pharmacology of CNS Drugs
1
中枢神经系统药理学概论
Introduction to the Pharmacology of CNS Drugs
2
1. Functional Organization of CNS 2. Synaptic transmitters：
Transmitters and receptors
缺血性脑病、低血糖脑病、癫痫、脑外伤
多亚型的谷氨酸受体--高效安全药物的靶点
16
多 巴 胺(dopamine,DA)
• 中枢DA通路
黑质－纹状体通路（帕金森病、多动症）
中脑－边缘通路 中脑－皮质通路
Ⅰ型精神分裂症
结节－漏斗通路（调控垂体激素分泌）
• 受体：D1样（D1,5），D2样（D2,3,4） • 疾病：PD和舞蹈病、精神分裂症
5
单向
信
息
传 递
辐散
的
几
种
形
聚合
式
6
第2节 中枢神经递质与受体
神经递质 信息传递快，作用强，选择性高
neurotransmitter
神经调质 作用慢、持久，范围较广
neuromodulator
神经激素 主要是神经肽类，进入血液循环
neurohormone
7
O H3C O
Me Me
N Me
乙Ac酰etylc胆holi碱ne
单胺类转运体： • 多巴胺转运体(DAT) • 5-HT转运体(SERT) • 去甲肾上腺素转运体(NET) 可卡因等能阻止该转运体将神经递质转运回突触前膜神经末 梢，从而增强单胺能神经递质的作用而产生精神兴奋效应。 当然，这只是其成瘾机制之一。
21
神经肽(neuropeptides)
代谢：与经典的N递质在合成、存储、释放、与 受体作用等不同。
• 相关疾病 AD、PD、 Huntington舞蹈病
梅奈特基底核（NBM）的胆碱 能神经元显著丢失与老龄认知
功能的变化密切相关。
12
γ－氨基丁酸（GABA）
GABA能神经元 脑内最重要的抑制性神经递质 分布： 广泛不均匀：大脑皮层、海马、小脑 投射通路： 小脑-前庭外侧核通路 纹状体-中脑黑质
13
CNS递质
HO
HO
NH2
HO
NH2
HO
去N甲orad肾rena上line腺素
HO
多Dop巴ami胺ne
n(eSumralol Ppeeptpidteisd)
es
E神ndo经rph肽ins
HO
NH2
HN
O
O
HO
NH2
HO
OH
N H
(5-H5y-dS羟roerxoy色ttornypi胺ntamine)
N
功能： 1.直接参与调节痛觉、食欲及心血管活动等； 2.间接参与运动、性行为、体温、肌紧张、睡眠、应
激的调节及醉后精神异常。
15
谷氨酸 --- 兴奋性递质
受体：
高钙电导
配体门控离子通道受体：NMDA、非NMDA（AMPA和KA)
亲代谢型谷氨酸受体：G蛋白耦联
1组：兴奋效应
相关疾病：
2、3组：负反馈调节