氟桂利嗪的药物分析及临床应用熊松柏

氟桂利嗪的药物分析及临床应用熊松柏
发表时间：2018-06-26T09:59:28.957Z 来源：《中国医学人文》2018年第4期作者：熊松柏
[导读] 探讨氟桂利嗪的药物分析，药理作用及其临床应用效果。

方法氟桂利嗪是一种新型选择性钙通道阻滞剂，属于二苯烷基胺类化合物熊松柏
湖北省赤壁市新店镇卫生院 437324
摘要：目的探讨氟桂利嗪的药物分析，药理作用及其临床应用效果。

方法氟桂利嗪是一种新型选择性钙通道阻滞剂，属于二苯烷基胺类化合物，是抗癫痫的辅助药物。

结果对脑血管具有良好的扩张作用，但对心肌血管扩张作用较差，不会对血压及心率产生影响，与桂利嗪相比具有较高的安全性。

结论氟桂利嗪药物具有广泛的神经系统作用，尤其是对脑血管的扩张作用十分明显，可以有效改善脑部氧供应，解除血管痉挛，增加血流量。

关键词：氟桂利嗪；药物分析；临床应用
氟桂利嗪是双氧化哌嗪衍生物，可选择性组织钙内流，防止多种组织因钙超载引起组织损害，保护内皮细胞，抑制血管平滑肌收缩，改善红细胞的变形能力，同时降低前庭兴奋性，改善脑细胞对缺氧的耐受性，具有抗惊厥和抗组胺的作用，在临床中通常用于防治脑血管疾病和神经系统疾病[1]。

1.药物分析
1.1鉴别：取本品10mg，加乙醇3ml，在振摇溶解后加2滴氢氧化钾试液和1滴高锰酸钾试液，紫色消失。

取6mg本品加入5ml盐酸溶液和5ml乙醇，待溶解后摇匀，取适量加入盐酸溶液，制成12/ml溶液，经紫外-可见分光光度法测定后，最大吸收波长为（226±2）nm和（253±2nm）。

取本品5mg，加1mg乙醇，溶解后显氯化物鉴别反应。

1.2检查
1.2.1酸度：取本品0.25g，加入20ml的水搅拌5min，过滤，对滤液依法进行测定，PH值应在1.5-3.0范围内。

1.2.2溶液澄清度与颜色：将本品2.5g置于容量为25ml的容量瓶中，按照5:2:3的比例加入适量聚乙二醇，水和乙醇，在经超声处理溶解后，稀释到刻度，摇匀，溶液此时应澄清无色[2]。

如显浑浊，则将其与1号浊度标准液进行比较，不得更浓；如显色，则采用紫外-可见分光光度法，在波长为400nm处测定吸收度，吸收度应在0.07以内。

1.2.3相关物质：取本品0.25g，按照2:1的比例将二氯甲烷与甲醇制成10mg/ml的溶液，将其作为供试品溶液。

精密量取适量，同样按照2:1的比例将二氯甲烷与甲醇稀释成0.10mg/ml或0.05mg/ml的溶液，作为对照溶液。

按照薄层色谱法试验，吸取10L的供试品溶液和对照溶液，在同一硅胶薄层板上分别放置，在实验室中进行试验，放在有2.5%氨溶液的小烧杯中，烧杯容量为10ml，将环己烷-丙酮作为展开剂，饱和1小时后展开10cm，晾干，在紫外光灯下检视。

如供试品的溶液有杂质斑点，和对照溶液主斑点相比不得更深[3]。

2.临床应用
2.1适应症：通常在脑动脉缺血性疾病中较为适用，如短暂性脑缺血、脑栓塞、脑血管痉挛、脑动脉硬化和脑血栓等，治疗注意力涣散、记忆力减退、睡眠节律紊乱和易激动。

治疗眩晕、头晕与耳鸣等，其中眩晕包括前庭和内耳系统的周围型眩晕，如前庭周围型损害、迷路兴奋性增高、内耳迷路损害等，同时还有中枢性眩晕，如脑缺血性血管病或动脉硬化等所导致[4]。

治疗周围血管疾病，如四肢发凉、雷诺综合征、四肢营养不良、间歇性跛行、夜间痉挛、踝水肿等。

防治血管性偏头痛。

是抗癫痫的辅助用药。

2.1.1癫痫：氟桂利嗪可以通过阻断钙超载，防止阵发性去极化改变及脑癫痫放电，具有抗癫痫的作用。

2.1.2偏头痛：氟桂利嗪可以有效抑制血小板释放多种介质，如前列腺素、5-羟色胺等所引起的血管痉挛，改善红细胞变形性与血液粘稠度，组织血管收缩，用于预防性治疗偏头痛。

目前在临床中认识到，氟桂利嗪在偏头痛治疗时，对于临床症状改善较为缓慢，但随着治疗时间延长，疗效会逐渐显现出。

2.1.3眩晕：氟桂利嗪可以改善前庭器官微循环，增加耳蜗内辐射小动脉血流量，对血管疾病或前庭功能紊乱所引起的慢性眩晕与急性眩晕等都具有治疗作用。

2.1.4耳鸣：在特发性耳鸣治疗中，疗效较为显著[5]。

曾有相关医学研究者在特发性耳鸣26例患者治疗中，采用氟桂利嗪治疗，每晚睡前服用10mg氟桂利嗪，一个疗程为10次，在一疗程后有8例患者的耳鸣症状消失，在经过两个疗程的治疗后，13例患者耳鸣症状消失或明显减弱，总有效率为80.77%。

2.1.5偏瘫：目前对于儿童交叉性偏瘫的临床研究较少，研究不深入，缺乏有效的治疗方法，在其他药物治疗无效时，采用氟桂利嗪可以产生明显的改善或是抑制作用。

2.2不良作用：氟桂利嗪常见不良反应为嗜睡，不良反应发生率为9.41%。

其他不良反应有口干，胃痛、抑郁、皮疹、失眠、恶心或体质量轻度增加等。

长期服用氟桂利嗪药物，会产生锥体外系症状，如随意运动障碍，该症状多发于老年患者。

在停药后可恢复，但需要数月时间。

通常锥体外系症状与剂量大小有关，有锥体外系症状或帕金森病者慎用。

2.4药物相互作用：在抗癫痫药物治疗基础上采用氟桂利嗪，可以有效提高抗癫痫的治疗效果。

与镇静药物与催眠药物联合使用，可以增强其镇静作用。

与胺碘酮联用会加重房室传导阻滞与心动过缓等病情，对于不完全房室传导阻滞与病窦综合征患者在临床用药中应避免将氟桂利嗪与胺碘酮药物合用[6]。

与肾上腺素受体阻断剂联合使用，会引起房室传导阻滞、心动过缓与低血压等，在药物联合使用时应对患者的心功能进行仔细监测，尤其是对于具有潜在心动过缓与心力衰竭者。

和卡马西平联用，会增加卡马西平毒性，降低本品血药浓度。

参考文献：
[1]任代平.盐酸氟桂利嗪用于脑血管痉挛性头痛患者治疗中的临床研究[J].影像研究与医学应用,2017,1(11):202-203.
[2]张香君.尼美舒利分散片联合盐酸氟桂利嗪治疗偏头痛的临床效果[J].智慧健康,2017,3(07):94-95.
[3]陈艳.氟桂利嗪联合丙戊酸钠用于偏头痛治疗预防的疗效观察[J].医学理论与实践,2017,30(09):1301-1302.
[4]梁友云.山莨菪碱联合氟桂利嗪治疗偏头痛的临床应用研究[J].临床和实验医学杂志,2015,14(02):158-160.
[5]刘志群.山莨菪碱联合氟桂利嗪治疗偏头痛的临床效果评价[J].中外医疗,2014,33(14):112-113.
[6]韦宁.应用盐酸氟桂利嗪治疗脑动脉硬化症的临床疗效及安全性评价[J].实用心脑肺血管病杂志,2013,21(06):84-85.。