辅料的性质及使用

药用天然高分子材料
第一部分淀粉及其衍生物
一淀粉starch
（一）来源
主要为玉米淀粉
（二）化学结构
葡萄糖聚合物，分为直链淀粉amylose和支链淀粉amylopectin两类。

在各种淀粉中，直链淀粉约占20％～25％，支链淀粉约占75％～85％。

（三）性质
玉米淀粉为白色晶状粉末，无臭。

不溶于水、乙醇、乙醚等。

吸湿性很强。

常温常压下，淀粉有一定的平衡水分，谷类淀粉为10～12％，薯类淀粉为17～18％，用做填充剂、稀释剂和崩解剂的淀粉宜用平衡水分小的玉米淀粉和小麦淀粉。

糊化gelatinazation 淀粉形成均匀糊状溶液的现象。

糊化后的淀粉浆脱水干燥，可得易分散于凉水的无定形粉末，即可溶性α淀粉。

玉米淀粉的糊化温度：62～72度，马铃薯淀粉的糊化温度：56～66度。

直链淀粉比例大时，难糊化。

老化retrogradation 淀粉凝胶经长期放置，会变成不透明甚至发生沉淀现象。

最适宜温度2～4度。

>60度或<20度，都不会发生老化。

含水量在30～60％，最易老化。

直链淀粉遇碘液显蓝色或紫红色。

玉米淀粉的一些物理参数：2％的水混合物液pH值为5.5～6.5，堆密度为0.462g/ml，实密度为0.658g/ml，比表面积为0.60~0.75m2/g；粒经在2～32μm，流动性不良，流动速度为10.8~11.7g/s。

（四）应用
片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂。

崩解剂3～15％，粘合剂5～25％。

淀粉浆（玉米淀粉），常用浓度8％-15％，完全糊化的温度是77度。

干淀粉，含水量<8％，100-105度干燥1h，崩解剂，用于水不溶性或微溶性药物。

酸性较强的药物，如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。

二糊精dextrin
（一）来源
淀粉与稀硝酸共热，水解中间产物。

药用糊精为白糊精、黄糊精。

（二）性质
白色、淡黄色粉末。

堆密度为0.8g/cm3,实密度为0.91 g/cm3，熔点178度(并伴随分解)，含水量5％（w/w）。

不溶于乙醇（95%）、乙醚，缓缓溶于水，易溶于热水。

（三）应用
片剂和胶囊剂的稀释剂，片剂的粘合剂，口服液体制剂或混悬剂的增稠剂。

糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定，故含量较低的药物制剂应慎重使用。

三预胶化淀粉pregelatinized starch （部分α化淀粉、可压性淀粉）
（一）来源
淀粉经物理或化学改性，有水存在下，淀粉粒全部或部分被破坏的产物。

Starch RX 1500（美国Colorcon公司）中含有5％的游离态直链淀粉，15％的游离支链淀粉，80％非游离态淀粉，不同物理状态的3种淀粉的配合，形成其特殊的性能。

（二）性质
与淀粉相比,其能增加流动性和可压性。

不溶于有机溶剂，微溶以至可溶于冷水。

吸湿性与淀粉相似，25度及相对湿度为65％时，平衡吸湿量为13％，由于其有保湿作用，与易吸水变质的药物配伍较稳定。

有自身润滑性，流动性比淀粉、MCC好，国内产品休止角为36.56度。

有干燥粘合性，可增加片剂硬度，减小脆碎度，可压性好，弹性复原率小。

（三）应用
由于游离态支链淀粉润湿后的巨大溶胀作用和非游离态部分的变形复原作用，因此有极好的促进崩解作用，且其崩解作用不受崩解液pH的影响。

能改善药物的溶出。

改善成粒性能，适于流化床制粒。

片剂的粘合剂（湿法制粒应用浓度5～10％，直接压片5～20％）、崩解剂（5～10％），片剂及胶囊的稀释剂（5～75％）和色素的延展剂等。

应用于直接压片时，硬脂酸镁用量不能超过0.5％，以免产生软化效应。

可用硬脂酸来润滑之。

α化淀粉是全预胶化淀粉的一种，药剂学中只用做粘合剂。

四羧甲基淀粉钠 sodium carboxymethylstrach ,CMS-Na
（一）来源
淀粉在碱存在下与一氯醋酸作用制得。

（二）性质
白色至类白色，松密度为0.75g/cm3,能分散于水，形成凝胶，醇中溶解度约为2％，不溶于其他有机溶剂，在水中体积能膨胀300倍。

2％的混悬液pH5.5～7.5时粘度最大而稳定。

pH小于2时，析出沉淀，pH大于10时，粘度下降。

一般含水量<10％，但有较大的吸湿性。

25度及相对湿度为70％时的平衡吸湿量为25％，故需密闭保存，防止结块。

（三）应用
高效崩解剂1-6％常用量为2％适合疏水性中性或碱性药物
五环糊精cyclodextrin
（一）性质
对酸不稳定
对碱、热和机械作用都相当稳定
能与某些有机溶剂形成复合物而沉淀
（二）应用
掩盖药物的不良嗅味和刺激性
增加药物的溶解度和溶出度
提高药物的稳定性
液体药物的粉末化，防挥发
调节释药速率，减缓水溶性药物的释放，起缓控释作用
（三）厂家
ISP
第二部分纤维素及其衍生物
热致凝胶化 thermal gelation和昙点 cloud point 是水溶性非离子型纤维素衍生物的重要特征，这种特征表现为聚合物溶解度不随温度升高而升高。

将聚合物溶液加热，当其高过低临界溶液温度时，聚合物从溶液中分离出来，此时称为昙点。

凝胶聚合物的“熔点”，指凝胶的粘度开始快速下降时的温度。

液晶相 liquid crystal水溶性纤维素衍生物在其水凝胶中存在的一种形态，它可以用来说明药物释放系统中载体有序结构对药物的释放性的影响。

在室温下，高分子量的纤维素衍生物在水溶液中的浓度达到临界体积分数（0.3～0.5）时，能形成液晶。

对于一定的聚合物和溶剂，临界体积分数随温度的增加而升高。

强酸性溶剂有利于液晶相的形成。

如HPC、MCC、HPMC、HEC、CMCNa在室温和37度都具有液晶结构。

一微晶纤维素 microcrystalline cellulose MCC
（一) 来源
PH型MCC ：α-纤维素用盐酸煮，除去无定形部分，喷雾干燥制得。

RC型MCC ：称为胶态纤维素（colloidal cellulose）或分散纤维素（dispersible cellulose）,α-纤维素与亲水性分散剂（如含8.5％～11％的羧甲基纤维素钠）一起机械磨碎干燥制得。

（二）性质
高度多孔性颗粒或粉末，呈白色。

具有压缩成型性作用、粘合作用和崩解作用。

具有潮解性，含湿量一般很低，其在相对湿度为60％时，平衡吸湿量约为6％（W/W）。

不溶于稀酸、有机溶剂和油类，但在稀碱中少部分溶解，大部分膨化。

固体分散而增溶。

美国FMC公司生产的商品Avicel有PH型和RC型之分。

PH型有改善粉体压缩成型性、流动性的作用，且具有良好的混合性和吸附性。

PH－101平均粒经为50μm，PH－102具有相同的成型性、崩解性，但由于平均粒经增大到100μm，流动性得到改善。

Avicel PH－101的一些粉体学性质：松密度为0.32 g/cm3,实密度为0.45 g/cm3，比表面积为1.18m2/g，熔点为260～270度焦化。

（三）应用
PH型的广泛用于口服片剂及胶囊剂的稀释剂和吸附剂，常用浓度为20％～90％，适用于湿法制粒及直接压片。

做崩解剂时的浓度为5～15％，用做粘合剂时的浓度为5％～20％。

RC型用于胶体分散体系主要用于干糖浆、混悬剂，有时也作为水包油乳剂和乳膏的稳
定剂。

Avicel PH－300系列具有快速崩解性、较好的流动性、减小片重差异等有点。

Avicel KG－801可以提高片剂硬度、降低磨损性、少量添加适于在低压力下压片的优点。

吸湿性，吸水膨胀，片剂包衣可出现膨胀现象，影响衣膜。

可带静电，做休止角试验可观察到静电现象。

二醋酸纤维素cellulose acetate CA
（一）来源
部分乙酰化的纤维素。

（二）性质
耐热性提高，不易燃烧，吸湿性变小，电绝缘性提高。

（三）应用
三醋酸纤维素具有生物相容性，对皮肤无致敏性，多年来用作肾渗析膜直接与血液接触无生物活性且很安全，在生物pH范围内是稳定的，它几乎可与全部可供医用的辅料配伍，并能用辐射线或环氧乙烷灭菌。

用做透皮吸收的载体。

其他醋酸取代基数量不同的醋酸纤维素作为控释制剂的骨架或渗透泵半渗透膜材。

如醋酸纤维素水分散体（平均粒经0.2μm）含固体成分10％～30％，可用作肠溶包衣材料，粘度为50～100mPa.s。

三纤维醋法酯cellacefate , cellulose acetate phthalate CAP 醋酸纤维素酞酸酯
（一）来源
部分乙酰化的酞酸酯，FMC公司生产的Aquateric。

（二）性质
白色，流动性好，有潮解性，有轻微的醋酸臭味，不溶于水、乙醇、酸性水溶液，故不被胃液破坏，但在pH为6.0以上的缓冲液中可溶解。

吸湿性不大，25度，相对湿度60％时的平衡吸湿量在6％～7％，但保存时应避免过多地吸收水分，长期出于高温高湿条件，将发生缓慢水解，从而增加游离酸，并且改变粘性。

（三）应用
作为肠溶包衣材料，一般加酞酸二乙酯作增塑剂。

固体分散体载体，微囊载体。

四羧甲基纤维素钠carboxymethylcellulose sodium CMCNa
(一) 性质
松密度为0.75g/cm3，有触变性，可溶于水、碱，不溶于有机溶剂，pH6～7，粘度最大，有潮解性。

（二）应用
混悬剂的助悬剂，乳剂的稳定剂、增稠剂，凝胶剂、软膏和糊剂的基质（中等粘度，用4％～6％浓度），片剂的粘合剂、崩解剂，生物粘附片的材料。

不宜用于静脉注射，因其易
沉着于组织内。

USP收载作膨胀性通便药。

在胃中微有中和胃酸作用，可作为粘膜溃疡保护剂。

CMC-Na，用作粘合剂，浓度为1％-2％，常用于可压性差的药物，但易造成片剂硬度过大或崩解超限。

其与强酸溶液、可溶性铁盐以及一些其他金属如铝、汞和锌等有配伍禁忌。

在乳膏剂配方中，如果其他物料含的可溶性铁盐超标，会引起乳膏颜色的改变；在制剂中如与95%的乙醇混合时，会产生沉淀；另外，羧甲基纤维素钠吸湿性较强，制备对水敏感的药物片剂时需要慎重使用。

五交联羧甲基纤维素钠 croscarmellose sodium CCNa
(一) 来源
FMC公司 Ac-Di-Sol A型pH为5.0～7.0,取代度为0.60～0.85，氯化钠及乙醇酸钠总量低于0.5％，沉降容积为10.0～30.0ml；B型pH为6.0～8.0，取代度为0.63～0.95，氯化钠及乙醇酸钠总量低于1.0％，沉降容积为80.0ml以下。

（二）性质
具有较大的引湿性；不溶于水；流动性、可压性好；吸水膨胀性强；毛细管作用。

（三）应用
高效崩解剂与CMS-Na合用效果更好，但与干淀粉合用时，崩解作用降低。

用量可低为0.5％。

六羧甲基纤维素钙carboxymethylcellulose calcium CMCCa
(一) 性质
水不溶
（二）应用
由于CMCNa口服易成糊状，老年人及小儿服用含CMCNa的固体制剂有堵塞的危险，且CMCNa作为片剂的崩解剂性能不好，CMCCa可弥补上述不良作用，且钙盐也适宜需限制钠盐摄取的患者。

可作为助悬剂、增稠剂，丸剂和片剂的崩解剂（1％～15％）、粘合剂（5％～15％）和分散剂。

七乙基纤维素 ethyl cellulose EC
（一）厂家
Ethocel（Dow公司），Aqualon（Aqualon 公司）
（二）性质
白色～黄白色粉末及颗粒，不溶于水，易溶于氯仿及甲苯，遇乙醇析出白色沉淀，相对密度1.12，密度1.12～1.15，松密度为0.4g/cm3。

具有良好的成膜性，有一定的粘性，疏水性好。

（三）应用
标准型 4优级粘度3～5.5mPa.s
标准型 7优级* 粘度6～8mPa.s
标准型 10优级* 粘度9～11mPa.s
标准型 20优级粘度18～22mPa.s
标准型 45优级粘度41～49mPa.s
标准型 100优级* 粘度90～110mPa.s
*表示有极细粉，其粒度在几个微米范围，专供作直接压制缓释片的骨架材料，由于其表面积的显著增大，更能显示药物的缓释作用，以提高稳定性和改善粘度，型号分别为Ethocel standard 7 FP premium，Ethocel standard 10 FP premium，Ethocel standard 100 FP premium。

在外用制剂上，细粉规格产品，能提高EC的亲脂性和疏水性。

用作缓控释骨架材料；缓控释包衣材料；微囊囊材；固体分散体载体。

苏丽丝 sureleas EC的水分散体（固含量25％）。

八低取代羟丙基纤维素low substituted hydroxyl propylcellulose ,L-HPC
（一）来源
以碱纤维素为原料，在加温及压力条件下与环氧丙烷醚化而成。

（二）性质
相对密度为1.46,实密度为0.57～0.65g/cm2。

平均粒子大小不同等级不一，LH-11为50.6μm，LH-21为41.7μm，大粒子崩解性好，小于1μm的粒子有强结合性。

不溶于水和有机溶剂，但在水中可溶胀。

由于它的粉末有很大的表面积和孔隙度，故加速了吸湿速度，增加了溶胀性，用于片剂时，使片剂易于崩解。

同时它的粗糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用，使粘结强度增加，从而提高片子的硬度和光泽度。

L-HPC的溶胀性随取代基的增加而提高，取代百分率为1％时，溶胀度为500％，取代百分比为15％时，溶胀度为720％，而淀粉的溶胀度只有180％，MCC的溶胀度为135％。

（三）应用
缓控释片的骨架材料；高效崩解剂，2-5％，可以提高片剂的硬度，崩解后的颗粒也较细，因此有利于药物的溶出，其崩解性与胃液或肠液中的酸碱度无关。

但低取代羟丙纤维素与碱性物质可发生反应，因此片剂处方中如含有碱性物质在经过长时间的贮藏后，崩解或溶出时间有可能延长。

对于这点，制剂原料为碱性物质且处方中有低取代羟丙纤维素时，生产企业应加强稳定性试验中崩解时限和溶出度的考察。

HPC易溶于冷水，加热至50度，发生胶化或溶胀现象，既可做湿法制粒的粘合剂，也可作直接压片的粘合剂。

美国AQUALON-羟丙基纤维素(HPC)系列
1.1．羟丙基纤维素(Klucel® HPC Pharm.)
化学描述：羟丙基纤维素（Klucel®）是一种由纤维素和氧化丙烯反应而得到的
非离子水溶性纤维素醚。

（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）；（化学名称：Hydroxypropyl Cellulose）
品名规格：Klucel®HPC规格、型号（根据产品的黏度系数划分；25℃条件下，不同含量的水溶液)
特性应用：低黏度级别的Klucel®羟丙基纤维素（HPC）在片剂配方中能产
生无可匹敌的片剂硬度。

是速效释放片剂的优良黏合剂。

作为黏合剂使用时优点为：低冲压
力和低反弹力。

Klucel® HPC能够形成柔韧性和黏连性都很好的薄膜，该膜有良好
的对氧和水的通透性。

由于Klucel® HPC溶液具有低表面张力和界面张力，所以极大的降
低片剂边缘包衣的脆碎度和标示架桥。

可以和HPMC一起使用，典
型用量为2%－8%。

高低黏度级别的Klucel®羟丙基纤维素（HPC）可以提供有效的缓释矩阵系统，特别适用于高水溶性的活性成分中，控制释放。

Klucel®
HPC颗粒的大小会影响药物的释放。

细颗粒可以减缓药物的释放，同
时在湿法造粒，碾压造粒和直接压片工艺中表现出几乎相同的释放效
果。

典型用量为：15%－40%。

美国AQUALON-羟乙基纤维素(HEC)系列
2.1．羟乙基纤维素(Natrosol® HEC)
化学描述：羟乙基纤维素（NATROSOL®）是由纤维素和氧化乙烯反应而得到的非离子水溶性纤维素醚。

（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）；（化学名称：Hydroxyethopyl Cellulose）
品名规格：Natrosol®HEC规格、型号（根据产品的黏度系数划分；25℃条件下，不同含量水溶液）
特性应用：Natrosol®HEC羟乙基纤维素作为非离子聚合物，Natrosol®HEC易溶解于冷水或热水中,形成不同黏度和不同性能的溶液，但它不溶于
有机溶剂。

低黏度，羟乙基纤维素HEC-L级别主要用于片剂包衣，Natrosol®
HEC在赋予薄膜柔韧的同时又可提供薄膜良好的水与氧气的传输屏
障。

高黏度，羟乙基纤维素HEC-HHX，HX，H，M级别推荐适用于接
近零释放需求和低水溶性活性药物的药品制剂；典型用量为：15－
40％。

中、高黏度羟乙基纤维素HEC-HHX，HX，H，M级别常被用来控
制流变、提供稠化和假塑性以及在高表面活性和耐盐性的乳状液中
作为稳定剂。

能形成清澈的溶液胶体配方，作为液体或膏体制剂中
的增稠剂、稳定剂和助悬剂。

九羟丙甲纤维素 hypromellose, hydroxypropyl methyl cellulose, HPMC
（一）来源
是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚。

USP收载的4种型号的HPMC的取代基含量
型号－OCH3，％－OC3H60H，％
1828 16.5～20.0 23.0～32.0
2208 19.0～24.0 4.0～12.0
2906 27.0～30.0 4.0～7.5
2910 28.0～30.0 7.0～12.0
市售Methocel的型号与粘度(20度，2％水溶液)
型号等级粘度（mPa.s）型号等级粘度（mPa.s）
E3 3 K100-LV CR（控释用）100
E5 5 K4M 4，000
E6 6 K4M CR（控释用）4，000
E15-LV 15 K15M 15，000
E50-LV 50 K15M CR（控释用）15，000
E4CR（控释用）64，000 K100M CR（控释用）100，000
E10MCR（控释用）10，000 F50 50
K100LV 100 F4M 4，000 JRS公司产品“微微泛”2910型即E型，主要用于包衣，2208型即K型，主要用
于骨架片。

（二）性质
溶于冷水成粘性溶液。

水溶液加热时，粘度先下降，再上升，甲氧基取代度越小，胶化温度越高。

有一定的吸湿性，在25度及相对湿度为80％时，平衡吸湿量为13％，在干燥环境中非
常稳定，溶液在pH3.0～11.0时也很稳定。

（三）应用
薄膜包衣材料（2％～10％），片剂粘合剂（2％～5％），缓控释片的骨架材料，滴眼剂
的增稠剂（0.45％～1％），凝膏或软膏剂的保护胶体、乳剂和混悬剂的稳定剂。

配制时，可用乙醇先分散均匀，再加水至全量，
其和一些氧化剂有配伍禁忌；另由于羟丙甲纤维素为非离子化合物，因此与金属盐或离
子化有机物可形成不溶性沉淀；另外其在眼科滴眼剂中作为增黏剂时，因其水溶液易受微生
物的侵袭，因此贮藏时应加入防腐抗菌剂，防腐抗菌剂以苯扎氯铵为最好。

其他天然药用高分子材料
一阿拉伯胶 acacia
（一）性质
糖及半纤维素的复杂聚集体。

阿拉伯胶呈圆球颗粒状、片状或粉状，相对密度为1.35～1.49，白色或黄白色，半透明，易碎，折断面有玻璃般光泽，有潮解性，在25度相对湿度为25％～65％时平衡吸湿量为8％～13％，相对湿度大于70％时则吸收大量水分。

水中溶解度，25度时，浓度可达37％。

是一种表面活性剂，其4％的水溶液在30度时的表面张力为6.3×10－2N/m。

加入电解质，增强表面分子的活性，使界面分子更为密集，并能增加阿拉伯胶分子的疏水性。

是有效的乳化剂，其乳化作用主要在于它形成界面膜的内聚力很大并具有弹性之故。

不溶于乙醇，能溶于甘油或丙二醇（1：20）。

水溶解度为1：2.7。

5％水溶液的pH为4.5～5.0,在pH2～10时稳定性良好，溶液易霉变，其溶液可用微波辐射灭菌。

（二）应用
乳化剂、增稠剂、助悬剂、粘合剂和保护胶体，微囊囊材。

二明胶 gelation
（一）性质
天然多肽的聚合物。

冷水溶胀，热水溶解，凝胶化，有较大的粘度。

（二）应用
硬软胶囊囊材，栓剂水溶性基质，微囊剂载体，靶向制剂的载体。

5-20％明胶溶液做粘合剂。

三瓜尔豆胶 guar gum
（一）性质
半乳甘露聚糖 galactomannan
白色或淡黄色粉末，易分散于冷水和热水，并形成高粘度的触变性溶胶，不溶于油脂和烃类。

有极强的溶胀保湿性，它的水溶液在pH1～10.5时稳定，1％溶液的粘度范围在2.0～22.5Pa.s，pH7.5～9.0时，水合作用最好。

在水合溶液中加入少量硼酸钠，会产生粘结性凝胶。

瓜尔豆胶比淀粉有5～8倍的增稠性，细粉置室温的水中需2～4h才达到最大粘度。

（二）应用
片剂的粘合剂，制备凝胶剂、混悬剂、乳剂等，缓释制剂的骨架材料。

四壳聚糖chitosan 脱乙酰壳多糖
(一) 性质
一种氨基多糖。

溶于有机溶剂，与盐酸、醋酸等结合可溶于水而形成凝胶，形成凝胶后可以包裹药物，减轻药物对胃肠道的刺激，或可控制药物的释放速度。

它所形成的薄膜对药物有良好的透过性，药物的透过速度与膜的荷电状态有关，酸性药物比碱性药物透过性大。

吸湿性强，易光解，最敏感波长200～240nm。

（二）应用
片剂的稀释剂，植入剂载体，可体内降解，缓控释材料，微囊囊材。

五黄原胶 xanthan gum
（一）性质
发酵制得的高分子多糖。

乳白色或淡黄色，无臭，流动性良好的细粉。

溶于冷水或温水中。

1％的水溶液25度时动力粘度为1200～1600mPa.s,可见其低浓度时即有很高的粘性，其10g/L的水溶液在静置时几乎成凝胶。

低浓度的电解质对黄原胶凝胶有稳定作用。

黄原胶的假塑性更为显著，其溶液更易从容器中倾出。

无热凝胶作用，其去离子水溶液，在60～70度时（或在更高温度下、有电解质存在时）其有规则的螺旋结构可转变为无序线团，粘度下降，此效应称为聚合物融化作用，可逆。

黄原胶水溶液pH在3～12和温度在10～60度条件下，都很稳定。

黄原胶的水化和溶解速度与粒度有关。

黄原胶为聚阴离子电解质，与阳离子型表面活性剂、聚合物或防腐剂配伍产生沉淀。

阳离子表面活性剂和两性表面活性剂浓度在15％以上能使溶解的黄原胶沉淀。

在高碱溶液中，多价金属离子（如钙）能使黄原胶沉淀或胶凝，微量的硼酸盐（<300PPm）能使其胶凝，加浓的硼离子溶液或使pH降到5以下则可以避免胶凝，加乙二醇、山梨醇或甘露醇也能防止凝胶。

（二）应用
液体制剂中，常作为增稠剂、助悬剂和乳剂的稳定剂，常用浓度在200～2000mg/ml。

本品与某些无机助悬剂，如硅酸铝镁（按1：2～1：9配比）或某些有机胶类（瓜尔豆胶液3：7～1：9）混合应用，能形成流变学性质更理想的溶胶溶液。

固体制剂中，作为粘合剂，粘合力强，且不过于坚硬，也不易出现裂片现象；作为崩解剂，有良好的膨胀性，润湿性和毛细管作用一般用量为3％～8％。

亲水性缓释片骨架材料，3个优点：1 、水化作用快，溶液中离子浓度增加，则水化速度变慢；2、高度的假塑性和在多种浓度下很高的弹性模量；3、无热凝胶作用，其流变学性质与温度和离子浓度无关，在多种浓度下，溶液都能凝结。

六海藻酸钠 sodium alginate
（一）性质
缓慢溶于水形成粘稠液体，具有高粘性。

有成膜性、吸湿性。

（二）应用
片剂粘合剂（1％～3％），崩解剂（2.5～10％），增稠剂及助悬剂（1～5g/100ml），乳剂的稳定剂（1～3g/100ml），糊剂和软膏基质（5％～10％）。

缓释制剂的骨架材料，包埋剂材料，微囊囊材。

七白蛋白 albumin 清蛋白
（一）应用
血浆代用品；蛋白质类和酶类产品的稳定剂；微球材料和抗癌药栓塞的载体。

药用合成高分子材料
第一部分丙烯酸类均聚合物和共聚物
一卡波沫 carbomer
（一）性质
多国药典收载，包括多种类型和品种，NF18版收载的有Carbomer 940, Carbomer 934, Carbomer 934P, Carbomer 910, Carbomer 941, Carbomer 974P, Carbomer 1342等。

美国Goodrich化学公司最早生产卡波沫，商品名为卡波普（Carbopol）。

卡波沫是一种白色、疏松、酸性、引湿性强、微有特异臭的粉末，通常含水量高达2％，平均粒经为2～7μm。

卡波沫分子中存在大量的羧酸基团，具有一定的亲水性，可分散于水，1％水水分散体的pH为2.5~3.0，卡波沫在水中迅速溶胀，但不溶解，表现出很低的粘性。

虽然卡波沫酸性很弱，但很容易与有机碱或无机碱反应生成树脂盐，表现为用碱中和时，其在水、醇和甘油中逐渐溶解，粘度很快增大，在低浓度时形成澄明溶液，在浓度较大时形成具有一定的强度和弹性的半透明状凝胶。

卡波沫分子溶胀、溶解及粘度变化的原因在于分子中存在的大量羧基基团。

粉末状的卡波沫分子链卷曲很紧，而一旦分散于水，其分子即和水合分子链产生一定程度的伸展而溶胀，溶液粘度很低；当用碱中和时，分子中的羧基解离，长链进一步伸展，分子体积增大1000倍之多，形成弥漫状结构，出现粘度很快增加的现象。

卡波沫常用中和剂有氢氧化钠、氢氧化钾、氨水、碳酸氢钠及硼砂等无机碱类及三乙胺等有机碱类，中和成盐并沿着聚合物主链产生负电荷，同性电荷之间的排斥作用使分子链伸展，此反应迅速，增稠作用即使完成。

一般情况下，中和1g卡波沫约消耗三乙醇胺1.35g 或氢氧化钠0.4g，中和后即呈水凝胶。

中和开始时粘度逐渐增加，达到一定pH时，粘度达最大，更高pH时粘度反而下降，这是因为过多的中和剂起了抑制解离的作用。

由于卡波沫凝胶具有显著塑性流变性质，在高切变速率条件下，凝胶中和时表现的粘性也比在低切变速率条件下低得多。

本品分散于水中时，要避免剧烈搅拌，特别是用碱中和时要有宽阔的搅拌桨，防止空气混入形成气泡。

利用氢键结合也可实现卡波沫的溶胀与凝胶化作用，其机理是引入一羟基给予体，如具有5个或5个以上乙氧基非离子表面活性剂与其形成氢键，使卡波沫卷曲的分子张开而增稠。

该过程费时，有时需要数小时才能达到最大增粘效果，加热（小于70度）可加快体系氢键形成。

最终系统的pH呈酸性是该法与中和法之间的最大区别，这点对于对碱敏感的药物特别有利。

卡波沫在乳剂系统中具有乳化和稳定双重作用。

一方面由于其分子中存在亲水性与疏水性部分，因而具有乳化作用，常用作乳化剂的型号为Carbomer 1342。

另一方面它可以在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用，这是卡波沫用于乳剂系统的最大优点。

卡波沫部分用水溶性无机碱中和、部分用油溶性（长链）有机胺中和是发挥其稳定作用的关键。

上述分步中和的结果形成了两种具有不同溶解性能的盐类，即可溶于水的钠盐和可溶于油的。