片剂的辅料
优选片剂常用的四大辅料
（1）蒸馏水
❖ 蒸馏水是一种润湿剂。在实际应用中，由于 物料对水的吸收较快，因此会出现润湿不均 匀的现象，一般采用低浓度的淀粉浆和乙醇 代替来克服上述的不足。
（2）乙醇
❖ 乙醇也是一种润湿剂，用于遇水易分解的药 物，也可以应用于遇水粘性太大的药物。
❖ 注意事项：使用其制粒时，随着乙醇浓度的 增加，润湿后产生的粘性降低，因此要根据 原辅料的性质来定，一般为30-70％
❖ 羧甲基纤维素钠是纤维素的羧甲基醚化物， 溶解时先用冷水湿润后成小粒状，渐渐加入 热水中不断搅拌，使膨胀溶解，然后放置过 夜，再搅拌可使完全溶解 ，用作粘合剂的浓 度一般为1％-2％。
❖ 注意事项：由于其粘性较强，常用于可压性 很差的药物，但是要注意造成片剂的硬度过 大或是崩解超限。
（5）甲基、乙基纤维素
❖ 注意事项：对于碱性的硬脂酸盐类润滑剂， 如用量较高(高于0.75％)及混合时间较长时， 片剂有软化现象 ，而且可能影响崩解或溶出。
（7）无机盐类
❖ 主要是指一些无机钙盐，比如：硫酸钙、磷 酸氢钙以及药用碳酸钙等。其中硫酸钙较为 常用，可以与多种的药物配伍，制成的片剂 外观光洁，硬度、崩解均好。在片剂辅料中 常用的是二水硫酸钙。
（6）羟丙甲纤维素（HPMC）
❖ 羟丙甲纤维素是一种常用的薄膜衣材料，溶 于冷水形成粘性液体，所以也常用其2％-5％ 的溶液作为粘合剂使用。
❖ 注意事项：制备HPMC的水溶液时，最好先 将HPMC加入到一定量的热水中，充分的分 散和水化，然后在冷却的条件下，不断地搅 拌，加入冷水到所需要的体积。
（7）其它粘合剂
❖ 使用禁忌：硫酸钙对四环素类的药物的吸收 有干扰，此时不宜使用。
2.粘合剂（Adhesives）
❖ 某些药物粉末本来就具有粘性，只需要加入 适当的液体就可以将其本身固有的粘性诱发 出来，这时加入的液体称为润湿剂；某些药 物粉末本身不具有或是粘性很小，就需要加 入淀粉浆等的物质，才可以使其粘合起来， 这时加入的物质就叫做粘合剂。由于它们所 起的作用都是将药物粉末粘合起来，所以可 以将上述的润湿剂和粘合剂统称为粘合剂。
片剂的常用辅料
片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。
若单独使用，会使压出的药片过于松散。
在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。
3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。
片剂常用四大辅料
（6）微晶纤维素（MCC）
微晶纤维素是纤维素部分水解而得得聚合度 较小的结晶性纤维素，其可压性好，兼具粘 合、助流、崩解等作用。微晶纤维素在加压 过程中呈塑性变形，加之毛细管作用，极易 引水入内破坏粒子之间的结合力，促使片子 崩解。 片剂中一般含20％微晶纤维素时崩解 较好。
填充剂又称稀释剂，它的主要作用是用来填 充片剂或胶囊剂的的体积和重量，从而稀释 主药，便于压片，充填。常用的填充剂有淀 粉类、糖类、纤维素类和无机盐类。
（1）淀粉（Starch）
比较常用的是玉米淀粉，它的性质和稳定， 与大多数的药物都不起作用，含水量为6％-8 ％。在实际的生产中，常与可压性较好的的 糖粉和糊精混合使用，因为淀粉的可压性较 差，单独使用的话，压出来的药片过于松散。
中如同时含有酒石酸盐、枸橼酸盐或醋酸盐 等时，或在碱性润滑剂的影响下，能加速变 色反应，使用时宜加注意。
（5）可压性淀粉
也可以称为预胶化淀粉，是淀粉经部分水解 而得，其中一部分是完整的淀粉颗粒，另一 部分是水解变性后凝聚成的球粒。它是多功 能辅料，具有良好的流动性、可压性、自身 润滑性和干粘合性，并且有较好的崩解作用。
改善：本润滑剂会增加片剂的疏水性，可加 入适量表面活性剂如十二烷基硫酸钠等改善。
（2）微粉硅胶（SiO2）
在药剂制造中，主要用作崩解剂、抗黏剂、 助流剂。本品可大大改善颗粒流动性，使制 得的片剂硬度增加，缩短崩解时限，提高药 物溶出速度。在颗粒剂制造中可作内干燥剂， 以增强药物的稳定性。一般用量为1％-3％。
配伍禁忌：糊精粘性较糖粉弱，不适宜纤维 性的药粉。
（4）乳糖（Lactose）
17.片剂1 概述 辅料
• 速崩解片：内服片、分散片、泡腾片、可溶 片、注射用片、口崩片 • 慢崩解片：口含片、口腔贴片、咀嚼片、植 入片、舌下片、缓释片、控释片、肠溶片
例1. 复方磺胺甲噁唑片 [处方] 原辅料 每片用量 磺胺甲噁唑 0.40g 甲氧苄啶 0.08g 淀 粉 0.08g 十二烷基硫酸钠 0.046g 12%淀粉浆 0.24g 硬脂酸镁 0.005g
Questions
1. How many types of excipients does tablet have? Give 2-3 cases to illustrate. 2. What are the characteristics of the tablets?
第五节
片 剂
一、概述 二、片剂的辅料
第五节一、概述来自片剂片剂：药物与适宜的辅料通过制剂技术压制而成的片状制剂。 （一）特点 优点：1. 剂量准确，携带、使用方便 2. 药物性质稳定，贮存较长 3. 机械化程度高、成本低 4. 可压上药名、着色，有利于识别 5. 可制成不同类型片剂，适应临床不同需要 缺点：1. 不适于幼儿及吞咽困难患者 2. 崩解较慢，生物利用度低 3. 有些药物不宜制成片剂：难溶、局部作用 4. 技术性强
例2 硝酸甘油片 原辅料 每万片用量 浓硝酸甘油溶液 6g 乳 糖 888g 糖 粉 380g 17%淀粉浆 适量 硬脂酸镁 10g 除主药外，其他成分起什么作用？
二、片剂的辅料(excipients)
（一）稀释剂(diluents, fillers)：剂量小固体药物 1. 淀粉(starch)：玉米淀粉、马铃薯淀粉，最常用。 2. 糊精(dextrin)：粘合性强 3. 糖粉(sugar)：可溶性片，增加硬度 4. 乳糖(lactose)：优良稀释剂，片剂光洁美观 5. 预胶化淀粉（pregelatinized starch，可压性淀粉）： 优良稀释剂 6. 微晶纤维素(microcrystalline cellulose, MCC) 7. 无机盐类：硫酸钙(CaSO4·2H2O)，磷酸氢钙，碳酸钙 8. 糖醇类(sugar alcohols)：甘露醇(mannitol)、山梨醇 (sorbitol)、赤藓糖(erithritol)，适于口含片、咀嚼片。
片剂制备中四大辅料介绍
5%～20%的明胶溶液，50%～70%的蔗糖溶液，3%～5%的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，可用于那些可压性很差的药物，但应注意：这些粘合剂粘性很大，制成的片剂较硬，稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。
（三）崩解剂（Disi是片剂中最常用的粘合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用；若物料可压性较差，可再适当提高淀粉浆的浓度到20%，相反，也可适当降低淀粉浆的浓度，如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作粘合剂。淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能够糊化的性质。所谓糊化（Gelatinization）是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象（玉米淀粉完全糊化的温度是77℃）。糊化后，淀粉的粘度急剧增大，从而可以作为片剂的粘合剂使用。具体说来，冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成；煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加热，以免焦化），直至糊化。因为淀粉价廉易得且粘合性良好，所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求的情况下，大多数选用淀粉浆这种粘合剂。
8. 甘露醇
甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
（二）粘合剂（Adhesives）
某些药物粉末本身具有粘性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的粘性诱发出来，这时所加入的液体称为湿润剂（moistening agents）；某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可以将上述的湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。
2024年片剂辅料归纳总结
2024年片剂辅料归纳总结
截至2024年，以下是关于片剂辅料的一些归纳总结：
1. 塑料粉末：在片剂制备过程中，塑料粉末通常用作湿法造粒和干法造粒过程中的润滑剂和成型剂。
常用的塑料粉末包括聚乙烯、聚丙烯和聚乙烯醇等。
2. 硬脂酸：硬脂酸是一种常用的润滑剂和成型剂，可以减少片剂在制备过程中的粘附和摩擦。
硬脂酸还可以提供增塑性和稳定性。
3. 羧甲基纤维素钠：羧甲基纤维素钠是一种常用的片剂增容剂，可以提高片剂的可压性和可溶性。
它还可以增加片剂的体积和改善片剂的崩解性能。
4. 聚乙烯醇：聚乙烯醇是一种常用的润滑剂、成型剂和粘结剂。
它可以改善片剂的可塑性和稳定性，并提高片剂的机械强度和崩解性能。
5. 片剂覆盖剂：片剂覆盖剂用于提供片剂的保护和修饰。
常用的片剂覆盖剂包括聚乙烯醇、明胶、蜡等。
6. 干燥剂：干燥剂被用于降低片剂中水分的含量，以防止片剂在长时间存储中发生分解或变质。
常用的干燥剂包括二氧化硅、氢氧化钙和氯化钙等。
需要注意的是，以上总结仅涵盖了一些常用的片剂辅料，具体使用的辅料种类和比例会根据具体的药物配方和制备工艺而有所不同。
在使用任何辅料前，都应进行充分的测试和验证以确保其安全和有效性。
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片剂的辅料
片剂中若含有一定比例的挥发油或其他液体成 分时，需加入适当的附加剂将其吸收后再加入其他 成分压片，此种附加剂称为吸收剂。
1.淀粉：
比较常用的是玉米淀粉，为白色细微粉 末，它的性质非常稳定，价格便宜，吸湿性 小。在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、 糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差， 若单独使用，会使压出的药片过于松散。
一、稀释剂与吸收剂 二、润湿剂与黏合剂 三、崩解剂 四、润滑剂 五、其他
一、稀释剂与吸收剂
稀释剂（Diluents，亦称为填充剂，Fillers） 是指用来增加片剂的重量和体积，以利于片剂成型 或分剂量的辅料。
由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能 小于6mm、片重多在100mg以上。 如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的 填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为 重要的、增加体积助其成型的作用。
4．聚维酮（PVP）
本品既溶于水，又溶于乙醇，因此可用于水 溶性或水不溶性物料以及对水敏感性药物的 制粒，还可用作直接压片的干黏合剂。常用 于泡腾片及咀嚼片的制粒。但是本品吸湿性 较强。
5．其它黏合剂
明胶溶液（5%～20%），海藻酸钠溶 液等。
三、崩解剂
崩解剂 （Disintegrants）： 是指能促进 片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子 的辅料。
片剂的辅料
片剂由药物和辅料（excipients）组成。 辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附 加剂。 辅料作用：填充、黏合、崩解和润滑，根据需要还 可加入着色剂、矫味剂等，以提高患者的适应性。 辅料的要求：应无生理活性；性质稳定，不与主药 发生任何物理和化学反应；对人体无毒、无害、无 不良反应，不影响主药的疗效和含量测定。 辅料的选择，应根据主药的性质和用药目的来决定。
片剂常用辅料分析
片剂常用辅料分析片剂常用辅料分析一、稀释剂1. 淀粉:可压性差，冷水和乙醇中不溶解，含水量一般约12-15%，水中加热至60-75度糊化，作为填充剂时以玉米淀粉和马铃薯淀粉较常用。
吸湿性小，性质稳定，与大多保健物料不起作用，但可压性较差，高浓度时易顶裂。
不宜单独使用以免压出片剂过于松散。
常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用。
淀粉制得颗粒松密度略增加，而用MCC却下降;用淀粉制得颗粒表面从外观看不如用MCC制得颗粒平整。
用量:5%，最多10%-15%。
制粒时加入50-75%，压片前加入25-50% 2. 糖粉:多用于咀嚼片与口含片。
粘合力强，可用来增加片剂硬度，使表面光滑美观，但吸湿性较强，长期储存会使其硬度过大，造成崩解困难，一般不单独使用，可与糊精、淀粉混合使用。
在作稀释剂时制粒可减少麻点、松散。
若用量大片剂会随时间推移变硬。
糖粉不宜用于直接压片。
与铝和维生素C (含重金属)存在配伍禁忌。
乳糖可压性好，不方便用糖粉时可用乳糖代替。
常:糖粉不与微晶纤维素合用，有抑制作用用量:10-30%果糖:作为单糖，甜度强于糖粉，其甜味响应速度快于蔗糖，可较好掩盖某些维生素和矿物质的不良味道;其溶解性更好，有更低的水分;具有吸湿性，相湿度大于60%时大量吸湿，水溶液在pH3-4温度4-70度时最稳定。
不可和强酸碱配伍，否则变褐色，易和氨基酸蛋白质等反应。
3. 乳糖:可压性好，吸湿性较糖粉弱，略甜，溶于水微溶于乙醇。
对主药含量少价格贵的品种若用淀粉糊精作辅料在含量测定时不易提取完全或易于吸潮松脆甚至发霉。
常被选为干压辅料，所以仍用乳糖较好。
但与氨基酸、苯丙胺有配伍禁忌。
直接压片用乳糖常常用于含药量较小的片剂。
用量:20%乳糖与伯胺化合物可发生梅拉多缩合反应，生成棕色产物。
无定型乳糖比晶体乳糖更易发生。
这种棕色反应受碱催化，因此处方中的碱性润滑剂可使这种反应加速。
没有胺类存在的情况下乳糖也可能变为黄棕色，乳糖与氨基酸、绿茶碱、苯丙胺有配伍禁忌。
片剂常用的辅料
片剂常用的辅料辅料在片剂中起着重要的作用，它们的分类主要分为填充剂、润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂。
填充剂是最常用的辅料之一，它的主要作用是增加片剂的重量和体积。
填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。
填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。
常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。
除了填充剂，还有润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂等辅料。
这些辅料可以使药物具备一定的流动性、粘着性以及不粘贴冲模和冲头的性能。
同时，这些辅料还能使药物遇体液能迅速崩解、溶解、吸收，达到应有的疗效。
但是，很少有药物能完全具备这些性能，因此必须添加物料或适当处理以满足要求。
辅料的分类主要根据它们在片剂中的主要功能不同。
填充剂又称稀释剂，主要用途是增加片剂的重量和体积。
填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。
填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。
常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。
辅料在片剂中的作用非常重要。
它们的主要作用是满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求，以便制成优良的产品。
填充剂是最常用的辅料之一，它的主要作用是增加片剂的重量和体积。
填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。
填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。
常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。
因此，在设计处方时必须掌握各种辅料的特点，并灵活运用。
崩解剂是制作片剂时必不可少的一种辅助剂。
在加入崩解剂时，应该根据具体的对象和要求来选择加入的方法。
一般来说，有三种加入方法：内加法、外加法和内外加法。
其中，内加法是在制粒前将崩解剂加入，与粘合剂共存于颗粒中，一旦崩解就会成为粉末颗粒，有利于药物的溶出。
外加法是将崩解剂加入经过整粒后的干颗粒中，此时崩解存在于颗粒之外，各种颗粒之间，因此水易于透过，崩解速度很快，但颗粒内没有崩解剂，不易崩解成粉末颗粒，因此药物的溶出稍差。
药品生产技术《3片剂的辅料》
第三节片剂的辅料典型工艺-片剂生产工艺一、辅料的分类和作用片剂由药物和辅料〔ecim，片重一般都大于100mg。
而不少药物剂量小于100mg，如维生素B1 10mg，利血平仅为，因此，当药物的剂量小于100mg 时，必须参加稀释剂方能成型。
吸收剂的用途是吸收片剂处方中的液体成分。
当原料中含有较多的挥发油或其他液体时，那么需参加适当的吸收剂吸附后再制片。
填充剂大致可分为：①水溶性填充剂如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等；②水不溶性填充剂。
如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等；③直接压片用填充剂如喷雾枯燥乳糖、改进淀粉等。
④常作为油类吸收剂的有：硫酸钙CaS04·2H2O 、磷酸氢钙CaHoistening agents or adhesives〕某些药物本身或辅料润湿时具有粘性，只要参加适当的液体，即可产生足够强度的粘性，这种液体称为润湿剂。
润湿剂本身无粘性，但可诱发物料本身的粘性。
常用润湿剂有水和不同浓度的乙醇溶液，如浸膏片往往选用不同浓度的乙醇作润湿剂制备软材。
不少药物本身缺乏粘性或粘性较小，在制备软材时需参加有一定粘性的辅料，这种辅料称为粘合剂。
粘合剂能增加各组分粒子间的结合力，以利于制粒和压片。
粘合剂有液体粘合剂和固体粘合剂之分，在湿法制粒压片中常用液体粘合剂，在干法制粒压片中，也使用固体粘合剂。
粘合性按用法可分为：①制成水溶液或胶浆时才具粘性的粘合剂。
如淀粉、明胶、羧甲基纤维素钠等；②枯燥状态下也具粘性的枯燥粘合剂：本类粘合剂在溶液状态下的粘性一般更强约为枯燥状态的2倍，如高纯度糊精、改进淀粉等；③经溶解或润湿后具粘性的粘合剂：如乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等。
1、崩解剂〔Disintegrants〕指能促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使主药迅速溶解吸收，发挥疗效。
崩解剂大都是亲水性物质，有较好的吸水性和膨胀性，以促使片剂崩裂。
在压制片中除了缓〔控〕释片以及某些特殊用途的片剂〔如口含片、植入片、长效片〕外，一般均应参加崩解剂。
片剂辅料归纳总结
片剂辅料归纳总结片剂辅料是片剂生产中不可或缺的一部分，其作用是辅助感官、稳定性和流动性等方面来保证片剂的质量和效果。
本文将对几种常见的片剂辅料进行归纳总结。
一、增塑剂增塑剂是一类在温度或压力下增加聚合物（如聚乙烯、聚丙烯等）柔韧性、可塑性的化合物。
在片剂中发挥的作用主要是改善片剂的机械性能和外观。
常用的增塑剂有PEG4000、PEG6000、PEG8000等，其作用是增强片剂韧性，改善片剂的质量和流动性。
二、分散剂分散剂是一种能够使粒状药品、无溶解性物质（如颜料、着色剂等）分散在水中的其他物质。
在片剂中常使用十二烷基硫酸钠、羟丙基甲基纤维素等分散剂。
其作用是使药品在片剂中分布均匀，同时促进溶解度，有利于药品的吸收和利用。
三、成型剂成型剂是制备片剂过程中严格控制片剂的质量的一种辅料。
成型剂的作用是增加片剂的粘结力和硬度。
常见的成型剂有淀粉、PVP-K30、CMC等。
淀粉及其衍生物在制片剂的过程中有黏合、耐水、增强机械强度等作用。
PVP-K30的作用是保持片剂的形状，增加片剂的可压性和可毁性。
CMC的作用是增加板材脆性，使板材坚韧和轻微的颗粒成型的作用。
四、润滑剂润滑剂是一种重要的片剂辅料，它能够减小粉末间的摩擦和挤压力，降低粉末在片剂生产中的粘附性，以达到提高片剂的质量的效果。
常用的润滑剂有镁硬脂酸、硬脂酸、羟丙基甲基纤维素等。
润滑剂的作用是尊重片剂基础状况，使药品在片剂加工过程中更容易均匀分布，形成均一的熨压板。
五、填充剂填充剂是含有药物的板材中不含任何活性成分的辅料。
常见的填充剂有乳糖、麦芽糊精、微晶纤维素等。
这些填充剂的作用是增加片剂体积和质量，改善片剂的外观特性，促进片剂的中央膨胀，并调节溶解速率，改善颗粒的粘合性。
可根据调节的需要来使用不同的辅料，以达到最好的效果。
综上所述，片剂辅料在制备片剂的过程中具有不可替代的作用。
只有使用正确的片剂辅料，才能保证片剂的质量，达到预期的临床效果。
因此，药品制造企业要合理选用片剂辅料，提高生产质量和效率。
药剂学 第二节 片剂辅料
➢ 优点：粘合力强，可用来增加片剂的硬度，使片剂的 表面光滑美观。
➢ 缺点：吸湿性较强，长存使硬度增加，崩解溶出困难。 除口含片和可溶片外，一般不单独使用。
➢ 常于糊精、淀粉配合使用。
5.硫酸钙
➢ 性质稳定，可与多种药物配伍。 ➢ 对药物无吸附作用，防潮性好，对油类有较强
崩解剂
➢ 崩解剂的作用机理 毛细管作用、膨胀作用、润湿作用、产气作用
➢ 崩解剂的加入方法 ❖ 内加法：与主药混合共同制粒。 ❖ 外加法: 加入整粒后的干颗粒中。 ❖ 内外加法：一部分按内加法加（50-75%），另一部
分按外加法加（25-50%），崩解剂单独制粒，压片 前与主药干颗粒混合压片。
1 干燥淀粉
➢ 中药浸膏片常用乙醇做湿润剂，但应注意迅速操作， 以免乙醇挥发而产生强粘性团块。
3 淀粉浆
➢ 片剂最常用的粘合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉 浆最为常用；
➢ 制法主要有煮浆和冲浆，均利用了淀粉能够糊化的性质。 ➢ 冲浆是将淀粉混悬于少量（1～倍）水中，然后根据浓度
要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成； ➢ 煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并
❖ 是一种性能优良的崩解剂，价格亦较低，其用量一般 为1%～6%（国外产品的商品名为“Primojel”）。
4 低取代羟丙基纤维素（L－HPC）
❖ 是国内近年来应用较多的一种崩解剂。 ❖ 由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好的吸
水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%～700%（取代 基占10%～15%时）。 ❖ 崩解后的颗粒较细小，很利于药物的溶出。一般用量 为2%～5%。
润滑剂
➢ 加入方法 ❖ 必须是100目以上的极细粉，且在压片前加入。 ❖ 加入方法： （1）直接加：不易混匀 （2）与颗粒中的细粉（过60目）先混匀，再加到干颗
药学专业知识：片剂的常用辅料
药学专业知识：片剂的常用辅料片剂的常用辅料分成四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。
1 填充剂填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。
常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。
①淀粉质优价廉，比较常用的是玉米淀粉。
可压性较差，若单独作用，会使压出的药片过于松散。
淀粉、糖粉、糊精混合使用。
另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。
②糖粉粘和力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。
③糊精淀粉的水解产物,黏附力强，硬度大，吸附性强。
用量要少，并与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。
④乳糖是一种优良的片剂填充剂。
无引湿性，适用于具有引湿性的药物。
其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。
价格昂贵，很少单独使用。
⑤可压性淀粉亦称为预胶化淀粉，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。
⑥微晶纤维素(MCC) 具有良好的可压性，有较强的结合力，可作为粉末直接压片的干粘合剂使用。
⑦无机盐类主要是无机钙盐，常用的为硫酸钙，在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。
但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰，此时不宜使用。
⑧甘露醇流动性差，价格贵。
较适于制备咀嚼片。
2 湿润剂和粘合剂湿润剂系指赋形剂本身无粘性，但能诱发待制软材药物的粘性，从而达到制粒、压片的目的。
粘合剂系指使无粘性或粘性不足的药物粉末聚结成颗粒，或压缩成型时具有粘性的赋形剂。
选用湿润剂和粘合剂一定要合适，粘度要适当，不但能使药物制成颗粒，压成片剂;还要使片剂外观光滑、崩解度合格才行。
①蒸馏水蒸馏水是一种湿润剂。
不易混合均匀，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点、不易崩解。
最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替。
②乙醇乙醇也是一种湿润剂。
可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。
一般为30%-70%。
③淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用8%-15%，并以10%最为常用。
④羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 用作粘合剂，浓度一般为1%-2%，常用于可压性较差的药物。
片剂的辅料
4. 糖粉及糖浆——黏合剂
5. 阿拉伯胶浆、明胶浆——黏合剂
常用浓度为10%～20%。
常用浓度为5%左右，配方中加入量一般为1％～ 4％。 聚维酮 海藻酸钠、聚乙二醇、硅酸铝镁 中药稠膏
6.纤维素衍生物——黏合剂
7.其他——黏合剂
6.纤维素衍生物
①羧甲基纤维素钠（CMC-Na） ②甲基纤维素（MC） ③乙基纤维素（EC） ④羟丙基纤维素（HPC） ⑤羟丙基甲基纤维素（HPMC）
稀释剂适用于主药剂量小于0.1g，或含浸膏量
多，或浸膏粘性太大而制片困难者。
吸收剂适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪
油或其他液体而需制片者。
1.淀粉（最常用）
—价廉易得，是片剂最常用稀释剂、吸收剂和崩解剂。
2.糊精
—常与淀粉配合做填充剂，黏合剂作用。
3.糖粉
—增加片剂的硬度，使片剂表面光滑美观，易吸潮结块。是可溶性
压片操作的顺利进行，以使片剂表面光洁。
润滑剂——是狭义概念的润滑剂，是降低物料与冲模孔壁之间
的摩擦力的物质，保证压片和推出片时压力分布均匀，从模孔推 片顺利。
1.硬脂酸镁：疏水性润滑剂，附着性好，但助流性 较差，用量大时片剂不易崩解或裂片 2.滑石粉：亲水性润滑剂，本品可将颗粒的凹陷处 填满补平，降低颗粒表面的粗糙性，从而降低颗 粒间的摩擦力、降低颗粒与冲头、冲模的摩擦。 常与硬脂酸镁合用。质重，易分层 3.微粉硅胶：优良的片剂助流剂。白色粉末，无臭 无味。特别适用于油类和浸膏类等药物。
—甘露醇用作咀嚼片稀释剂。 —山梨醇用作咀嚼片填充剂和黏合剂。
口诀——填充剂
填充淀可糖糊乳， 微晶无机盐甘露 淀——淀粉 可——可压性淀粉（预胶化淀粉） 糖——糖粉 乳——乳糖 糊——糊精 微晶——微晶纤维素（MCC） 无机盐——硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙 甘露——甘露醇
医学知识之片剂辅料
片剂辅料1.稀释剂(填充剂)淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素(MCC)、甘露醇、无机盐。
其中微晶纤维素(MCC)有“干黏合剂”之称。
口诀：干味精无糖一定稀糊干：甘露醇;味：微晶纤维素;无：无机盐;糖：蔗糖、乳糖;定：预胶化淀粉、淀粉;稀：稀释剂;糊：糊精。
2.润湿剂和黏合剂(1)润湿剂：蒸馏水、乙醇(2)黏合剂：羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、聚维酮、明胶、聚乙二醇。
口诀：甲基乙基羧甲基，羟丙羟丙甲明年再聚合。
甲基：甲基纤维素;乙基：乙基纤维素;羧甲基：羧甲基纤维素钠;羟丙：羟丙基纤维素;羟丙甲：羟丙甲基纤维素;明：明胶;聚：聚维酮、聚乙二醇;合：黏合剂。
3.崩解剂干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂口诀：崩解淀粉羧淀钠，低代交联小苏打。
崩解：崩解剂;淀粉：干淀粉;羧淀钠：羧甲淀粉钠;低代：低取代羟丙基纤维素;交联：交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮;小苏打：泡腾崩解剂。
4.润滑剂微粉硅胶、聚乙二醇类、氢化植物油、滑石粉、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁。
口诀：微距十二青花美微：微粉硅胶;距：聚乙二醇类;十二：十二烷基硫酸钠;青：氢化植物油;花：滑石粉;美：硬脂酸镁。
5.其他辅料(1)着色剂：苋菜红、柠檬黄(2)矫味剂：芳香剂、甜味剂其他总结：乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、微粉硅胶可用于直接压片。
这个考点常以单选或多选的形式考查，所以也需要重点掌握。
(B型题)A.表面活性剂B.络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂1.能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是( )。
2.能够影响生物膜通透性的制剂辅料是( )。
3.若使用过量，可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是( )。
【答案】：CAE。
解析：本题考查片剂的辅料。
崩解剂指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料;表面活性剂具有很强的表面活性，加入少量就能使液体表面张力显著下降，具有两亲性;黏合剂能增加药物的黏度，与崩解剂相反，使用过量会导致片剂崩解迟缓。
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2020/3/18
四、润滑剂
• 在药剂学中，润滑剂（Lubricants）是一个广义 的概念，是助流剂、抗黏附剂和（狭义）润滑剂 的总称：
①助流剂（glidants）：是降低颗粒间摩擦力，改善粉
（Croscarmellose sodium)
是交联化的纤维素羧甲基醚（大约有 70%的羧基为钠盐型），由于交联键的 存在，故不溶于水，能吸收数倍于本身 重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解 作用；当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解 效果更好，但与干淀粉合用时崩解作用 会降低。
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7. 泡腾崩解剂 （Effervescent disintegrants）
3.糊精：
是淀粉不完全水解产物，微溶于冷水， 较易溶于热水，不溶于乙醇。药用糊精为白 色或淡黄色粉末，多作为稀释剂或干燥黏合 剂。具有较强的黏结性，使用不当会使片面 出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓， 所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂， 常与糖粉、淀粉配合使用。
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4.乳糖：
2．膨胀作用：崩解剂自身具有很强的吸水膨胀性
，从而降低片剂的结合力，使片剂崩解。
3．产气作用：由于化学反应产生气体而使片剂崩
解。泡腾崩解剂常用枸橼酸或酒石酸加碳酸钠或碳 酸氢钠，遇水产生二氧化碳气体。
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（二）崩解剂加入方法
1．内加法：崩解剂与主药混合共同制粒，片剂的
崩解发生在颗粒内部，崩解较慢，一经崩解便成为 粉末，利于药物溶出。
5．其它黏合剂
• 明胶溶液（5%～20%），海藻酸钠溶 液等。
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三、崩解剂
• 崩解剂（Disintegrants）：是指能促进 片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子 的辅料。
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（一）崩解剂的作用机制
1．毛细管作用：这类崩解剂能保持压制片的孔隙
结构，形成易于润湿的毛细管孔道，遇水后，水能 迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而 崩解。
2．外加法：崩解剂加入整粒后的干颗粒中，片剂
的崩解发生在颗粒之间，因此崩解迅速；因颗粒内 无崩解剂，片剂不会崩解出粉末，故药物的溶出较 差。
3．内外加法： 崩 解 剂 一 份 按 照 内 加 法 加 入 （
50%~75%），另一份按外加法加入（50%~25%），此 法集中了前两种方法的优点，可使片剂崩解既发生 在颗粒内部又发生在颗粒之间，以达到良好的崩解 效果 。
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一、稀释剂与吸收剂 二、润湿剂与黏合剂 三、崩解剂 四、润滑剂 五、其他
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一、稀释剂与吸收剂
稀 释 剂 （ Diluents ， 亦 称 为 填 充 剂 ， Fillers ）是指用来增加片剂的重量和体积，以利于片剂成 型或分剂量的辅料。
• 由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能 小于6mm、片重多在100mg以上。
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2.糖粉：
系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成 的白色粉末，其优点在于黏合力强，可用来 增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观， 其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片 剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片 或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊 精、淀粉配合使用。
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是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中 提取制得，常用含有一分子结晶水的乳糖 （即α-乳糖），其性质稳定，无吸湿性， 可压性好，压成的药片光洁美观；由喷雾干 燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、 可压性良好，可供粉末直接压片使用。乳糖 在国外片剂中应用非常广泛，但价格较贵。
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5.可压性淀粉（亦称为预胶化淀粉）：剂的崩解及药物的释放产生阻止作用。
• 目前常用作缓释、控释制剂的包衣材料。
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4．聚维酮（PVP）
• 本品既溶于水，又溶于乙醇，因此可用于水 溶性或水不溶性物料以及对水敏感性药物的 制粒，还可用作直接压片的干黏合剂。常用 于泡腾片及咀嚼片的制粒。但是本品吸湿性 较强。
• 如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的 填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为 重要的、增加体积助其成型的作用。
片剂中若含有一定比例的挥发油或其他液体成 分时，需加入适当的附加剂将其吸收后再加入其他 成分压片，此种附加剂称为吸收剂。
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1.淀粉：
比较常用的是玉米淀粉，为白色细微粉 末，它的性质非常稳定，价格便宜，吸湿性 小。在实际生产中，常与可压性较好的糖粉 、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较 差，若单独使用，会使压出的药片过于松散 。
甘露醇性质稳定、无吸湿性，但流动 性较差。山梨醇易吸湿、价格较甘露醇低 廉，两者混合应用可互补不足。
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8.无机盐类：
无机盐类主要有硫酸钙、磷酸氢钙、 碳酸钙等，其中硫酸钙应用最多，性质稳 定、无臭无味，微溶于水，能与多种药物 配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解 度均好，对药物无吸附作用。常用作片剂 的稀释剂和挥发油的吸收剂。注意钙盐对 某些药物的吸收和含量测定有干扰。
本品无臭、在水中膨胀性能良好，崩解 较快。具有良好的润滑性，不黏冲；具有良 好的可压性，本品作为崩解剂不易出现裂片。 是当前较为优良的崩解剂之一。
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4．低取代羟丙基纤维素 （L－HPC） 是纤维素的羟丙基醚化物（羟丙基含量
为7%～19%）,是国内近年来应用较多的一种 崩解剂。
由于具有很大的比表面积和孔隙率，有 很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在 500%～700%（取代基占10%～15%时），崩解 后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。 一般用量为2%～5%。
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3．纤维素衍生物
（1）甲基纤维素（MC）和羧甲基纤维素钠
（CMC-Na） • 两者具有良好的水溶性，可形成黏稠胶浆。 • MC当蔗糖或电解质达到一定浓度时会析出沉
淀,CMC-Na常用于可压性较差的药物，但易造 成片剂硬度过大或崩解超限。
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（2）羟丙基纤维素（HPC）和羟丙甲纤维 素（HPMC）
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（一）润湿剂
1. 纯化水
在制粒中最常用的润湿剂，无毒、无味、廉价 。应用时，由于物料往往对水的吸收较快，因此较 易发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的乙醇 溶液，以克服上述不足。
2. 乙醇
可用于遇水易分解的药物，也可用于遇水黏性 太大的药物。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产生 的黏性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而 定，一般为30%-70%。中药浸膏片常用乙醇做湿润 剂，但应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强黏 性团块。
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二、润湿剂和黏合剂
• 湿润剂（moistening agents）：是指
本身无黏性，但能诱发待制粒物料的黏性， 以利于制粒的液体。
• 黏合剂（Adhesives）：是指对无黏性或
黏性不足的原料和辅料给予黏性的液体或固 体物质，以便使原料和辅料黏结制成颗粒。 • 干燥黏合剂是固体状态可直接使用。
末流动性，缩短填充时间、减少重量差异的物质；
②抗黏附剂（antiadherents）：是防止压片时物料黏
着于冲头与冲模表面，以保证压片顺利进行，并可增加 片剂表面光洁度的物质；
③（狭义）润滑剂：是降低压片和推出片时药片与冲模
壁之间的摩擦力，以减少冲模的磨损和使片剂容易脱离 冲模的物质。
• 润滑剂的用量一般不超过1%，粒度至少100目以 上，粉末越细，表面积越大，润滑性能越好。
是纤维素部分水解而制得的聚合度较小 的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较 强的黏合力，压成的片剂有较大的硬度，可 作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。本 品不适用于包衣片，因其具有吸湿性会使片 剂膨胀和变软。
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7.甘露醇和山梨醇
呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热， 因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在 口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片， 但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
• 两者性质稳定均易溶于甲醇、乙醇、异丙醇 和丙二醇中。其既可作湿法制粒的黏合剂， 也可作粉末直接压片的干黏合剂。
• HPMC常用浓度为2%~5%，除作为黏合剂应用外 ，也是一种薄膜衣材料。
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（3）乙基纤维素（EC）
• 不溶于水，溶于乙醇等有机溶剂，可作为对 水敏感性药物的黏合剂。
由淀粉部分水解而得，是新型的药用辅料， 英、美、日及中国药典皆已收载，我国于 1988年研制成功，现已大量供应市场。
本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良 好的流动性、可压性、自身润滑性和干燥黏 合性，并有较好的崩解作用。常用于粉末直 接压片。
2020/3/18
6.微晶纤维素(MCC)
（Microcrystalline cellulose）
• 所谓糊化（Gelatinization）是指淀粉受热后形成 均匀糊状物的现象（玉米淀粉完全糊化的温度是 77℃）。
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2．糖粉与糖浆
• 糖粉常用作干燥黏合剂，糖浆则作为液体黏合剂。 其黏合力较淀粉强，适合于纤维性及质地疏松、弹 性较强的植物性药。强酸、强碱性药物能引起蔗糖 的转化而产生引湿性，故不宜采用。
2020/3/18
• 在相同用量下， • 崩解速度：外加法>内外加法>内加法； • 溶出速度：内外加法>内加法>外加法。
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（三）常用崩解剂
1.干淀粉
• 干淀粉含水量在8%以下，吸水性较强且有一 定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药 物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差 。
• 制药工业中，常采用内外加法。