雷公藤多苷片质量标准的商榷

雷公藤多苷片质量标准的商榷

发表时间：2014-06-09T14:42:23.903Z 来源：《中外健康文摘》2014年第2期供稿作者：王玉红崔岩

[导读] 目前国内雷公藤多苷缺乏完善的质量控制标准，雷公藤多苷提取物目前尚无批准文号。

王玉红崔岩（辽宁省朝阳市食品药品检验所辽宁朝阳 122000）

【摘要】目的为雷公藤多苷片质量标准的研究提供参考。方法对雷公藤及雷公藤多苷片质量标准进行探讨分析。结果与结论雷公藤多苷片现行的质量标准不足以反映和控制药品质量，有待于进一步完善。

【关键词】雷公藤雷公藤多苷质量标准参考

【中图分类号】R954 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2014）02-0132-01 雷公藤（Tripterygium wilfordii）为卫矛科植物雷公藤的干燥根及根茎，雷公藤又名黄藤、水莽草、菜虫药、断肠草等，最早记载于《神农本草经》。味苦，性凉，入肝脾二经，通十二经络，有大毒，具有较强的免疫抑制、抗炎、抗生育、抗肿瘤作用。雷公藤多苷片是由雷公藤提取精制得到的雷公藤多苷经压制成的片剂，具有清热解毒、祛风通络、舒筋活血、消肿止痛、杀虫止血等功效，是治疗类风湿

性关节炎的特效药。临床疗效显著，而其毒副作用的报道也屡见不鲜，毒副作用发生率为58.1%，有效成分就是有毒成分，所以雷公藤的广泛应用一直受到限制，在保证疗效的基础上降低毒副作用，一直是研究人员关注的热点。

1.主要活性成分

1.1雷公藤多苷是由雷公藤经提取纯化精制而成的极性较大的脂溶性混合物，至今已分离出70多种化学成分，主要生理活性成分由二萜类、三萜类、生物碱等协同产生，雷公藤甲素是雷公藤多苷片的特征活性成分与毒性成分之一，雷公藤甲素又称雷公藤内酯、雷公藤内酯醇，是一种环氧二萜内酯化合物，与雷公藤乙素、雷公藤内酯酮、雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤晋碱、雷公藤春碱、雷公藤增碱和雷公藤明碱等构成了雷公藤提取物的主要活性成分。现代研究表明：雷公藤甲素不仅具有抗氧化、抗类风湿、抗老年性痴呆作用，还有抗癌作用，在美国正在进行一期抗癌临床研究，是目前热点研究的天然活性产物。

1.2雷公藤红素是雷公藤多苷片的有效成分之一，也是毒性成分之一，是一个具有多种生物活性的天然产物，是一种二萜类化合物。现代研究表明：它有很强的抗氧化作用，有抗癌症新生血管生成作用，有抗类风湿作用，是目前值得关注的天然活性物质，目前在抗癌、肿瘤、脑神经方面有突出的功效研究。

1.3雷公藤内酯甲是雷公藤多苷片的有效成分之一，也是毒性成分之一，是一种三萜类化合物，具有很强的抗肿瘤及免疫抑制作用。

2.现行质量标准的探讨与建议

2.1目前雷公藤只有省级药材标准，多个省份有收载，质量标准参差不齐且控制水平较低，不能达到源头控制质量的目的。目前国内雷公藤多苷缺乏完善的质量控制标准，雷公藤多苷提取物目前尚无批准文号，中检院没有提供雷公藤多苷对照品，企业自提雷公藤多苷对照品，各企业生产的雷公藤多苷工艺不统一，组成成分中的主要活性与毒性成分的含量上存在很大差异。雷公藤多甙片收载于《卫生部药品标准》中药成方制剂第十七册，自2012年2月5日起执行国家食品药品监督管理局国家药品标准WS3-3350-98-2011。

2.2现行标准对雷公藤内酯甲的薄层鉴别进行了完善，较原标准重现性好。薄层色谱中反应有效成分的信息量少，对于制剂中成分含量较高的雷公藤总生物碱类、二萜总内酯类大类成分缺少特征图谱项目。

现行标准增加了雷公藤甲素的限量检查，雷公藤甲素为主要活性成分与毒性成分，但标准只规定了上限，没有规定下限，控制雷公藤甲素的含量，使其稳定在有效的治疗水平，才能充分保证临床用药的安全有效。雷公藤红素是目前受关注的天然活性成分，是制剂中的有效成分也是毒性成分，增加雷公藤红素的含量控制是临床用药安全有效的需要。

现行标准采用高效液相色谱法测定雷公藤多苷片中雷公藤内酯甲的含量，较原标准薄层扫描法相比，更准确，也更可靠。标准只规定了下限，未规定上限。探索性研究显示：不同产地雷公藤药材提取的雷公藤多苷，其制剂的组成成分中，一些主要活性与毒性成分含量有明显的差异，相差十倍甚至百倍，因此有必要对含量的上限提出限制。

3.结语

雷公藤多苷制剂是临床难得的好药，有很大的发展前景，相信随着对雷公藤减毒增效的深入研究以及现代先进药检仪器的开发利用，雷公藤及其制剂的质量控制将会更加完善。

参考文献

[1]何昱,石森林,张茹萍,钱家健,范永升.雷公藤多苷主要有效成分的含量研究.药物分析杂志.2013,33(2):197-200.

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[3] 国家食品药品监督管理局国家药品标准WS3-3350-98-2011.

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[5]湖南省中药饮片炮制规范[S]2010:66.

[6]甘肃省中药炮制规范[S]2009:110.

[7]国家药品标准新药转正标准[S]第69册,2008:43-45.