传出神经系统药理概论ppt
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传出神经系统药理图文课件
àn)
duàn)药
药
α1α2受体阻断药（酚妥拉明）
α1受体阻断药（哌唑嗪）
β1β2受体阻断药（无内活普萘洛尔；有内活吲哚洛尔）
β1受体阻断药（无内活阿替洛尔；有内活醋丁洛尔）
α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 去甲肾上腺素能神经阻滞药（利舍平）
传出神经系统药理-图文
第十二页，共四十四页。
胆碱受体激动(jīdòng)药
效灌注，缓解休克症状 。 5.中枢神经系统 ：兴奋
【临床应用】
1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛；可治疗遗尿症（松弛膀胱逼尿肌及增加 扩妖姬张力）
2.抑制腺体分泌 盗汗和流涎症
3.解救有机磷中毒
4.眼科 虹膜(hóngmó)睫状体炎、眼底检查、眼光配镜
5. 抗休克 感染中毒性休克（爆发性流行性脑脊髓膜炎、中毒性肺炎、中毒性 痢疾等引起的休克），对休克伴心动过速或高热者不宜应用
碘解磷定
：溶解度小，溶液不稳定，刺激性大，必须静脉注射
不能直接对抗体内积聚的Ach的作用，故需在使用足量阿托品控制症状下再使用碘解磷 定，两药合用有明显协同作用。
对内吸磷、对硫磷等疗效较好；对敌百虫、敌敌畏效果较差；对乐果无效。
氯磷定
：溶解度大，溶液稳定，无刺激性，可肌内或静脉注射
作用机制与临床应用与碘解磷定相似。
酯酶水解而灭活，胆碱酯酶抑制剂减少Ach水解，能提 高浓度产生效应；NA作用消失主要靠突触前膜的摄取。 ②影响递质的转运贮存(zhùcún)：麻黄碱促进NA的释放， 氨甲酰胆碱促进Ach的释放。
传出神经系统药理-图文
第十页，共四十四页。
传出神经系统药物(yàowù)的分类
M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）
胆碱受体激动(jīdòng)药M受体激动药（毛果芸香碱）
传出神经系统药理概论48页PPT
• M受体也有五种亚型，分别用m1、m2、m3、m4、m5命名。
12/26/2019
24
• M1：中枢皮质、海马：中枢兴奋。
•
突触前膜：激动时抑制Ach释放。
•
神经节：神经节除极化。
•
胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。
相结合的受体。 • 2、肾上腺素受体(adrenoceptor) ：能选择性与NA、AD相
结合的受体。
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23
• (二)、受体分型
• 1、胆碱受体
• (1) M 胆碱受体(毒蕈碱受体，Muscarine receptor,M受体)
• 用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力
不同,将M受体分为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、 M5。而用分子生物基因技术发现
突触后膜: 效应器或次一级神经元靠近的 细胞膜称突触后膜,后膜上有与递质相结合 受体。
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• 突触间隙(synaptic cleft): 前膜与后 膜间的空隙，间隙宽约有15~1000nm,间 隙内存在有递质及灭活递质的酶。
•
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7
三、 传出神经系统的递质
• 递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的 一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与 受体结合产生效应。
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12
• (2) 量子化释放(quantal release)：每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量 子”释放不引起动作电位，数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
• (3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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传出神经系统药理图文课件
胆碱受体激动剂
胆碱受体激动剂概述
药物作用机制
胆碱受体激动剂是一类能够激活胆碱受体 的药物，主要用于治疗某些神经递质紊乱 引起的疾病。
胆碱受体激动剂通过与胆碱受体结合，激 活受体，从而发挥相应的生理或药理作用 。
药物分类
临床应用
根据作用受体的不同，胆碱受体激动剂可 分为M胆碱受体激动剂和N胆碱受体激动剂 两类。
M胆碱受体激动剂主要用于治疗消化性溃 疡、胃肠痉挛等，而N胆碱受体激动剂主要 用于治疗神经性疼痛、癫痫等。
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂概述
胆碱酯酶抑制剂是一类能够抑制胆碱酯酶 活性的药物，主要用于治疗神经递质紊乱
引起的疾病。
药物分类
根据作用受体的不同，胆碱酯酶抑制剂可 分为乙酰胆碱酯酶抑制剂和丁酰胆碱酯酶
药物分类
根据作用受体的不同，肾上腺素受体激动剂可分 为α肾上腺素受体激动剂、β肾上腺素受体激动剂 和多巴胺受体激动剂三类。
药物作用机制
肾上腺素受体激动剂通过与肾上腺素受体结合， 激活受体，从而发挥相应的生理或药理作用。
临床应用
α肾上腺素受体激动剂主要用于治疗低血压、过敏 性休克等，β肾上腺素受体激动剂主要用于治疗支 气管哮喘、心绞痛等，多巴胺受体激动剂主要用 于治疗帕金森病等。
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统可以分为两部分：交感神经系统和副交感神经系统。交感神经系统负责在紧急情况下快 速地响应，如提高心率、增加血压等；而副交感神经系统则负责在非紧急情况下保持身体的平衡和稳 定。此外，运动神经系统负责控制肌肉的活动，包括躯体运动和内脏运动。
02 传出神经系统的药物分类
肾上腺素受体
肾上腺素受体分为α和β两种亚型，不同亚型受体介导不同的生理效 应。
传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
传出神经系统药理PPT
第7章 胆碱受体激动药
❖M-R激动药
▪胆碱酯类: 乙酰胆碱(ACh)、
卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱
▪生物碱类：毛果芸香碱、毒蕈碱
❖N-R激动药
烟碱
乙酰胆碱
药理作用
１.心血管系统
（１）血管扩张 （２）减慢心率
（３）减慢传导 （４）减弱心肌收缩力 （５）缩短心房不应期
乙酰胆碱
药理作用
２.胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌 ３.泌尿道：泌尿道平滑肌蠕动增加 ４.腺体：分泌增加 ５.眼：瞳孔缩小 ６.神经节和骨骼肌：肌肉收缩
第三节 传出神经系统的生理功能
眼睛 心脏 血管
腺体
第四节 传出神经系统药物的基 本作用 •直接作用于受体：激动药和拮抗
药(阻断药)
•影响递质：合成、转化、转运和
贮存
传出神经系统药物的分类
激动药 胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药、 肾上腺素受体激动药 阻断药(拮抗药) 胆碱受体阻断药、胆碱酯酶复活药、 肾上腺素受体阻断药
静注较大剂量 收缩压 、舒张压
平均A压↓↓
异丙肾上腺素(isoprenaline)
药理作用
支气管：2- R 舒张、抑制过敏性物质的释放 其它：血糖升高、血中游离脂肪酸
用途 支气管哮喘 ：控制急性发作 房室传导阻滞(Ⅱ、Ⅲ度) 心脏骤停 休克
多巴酚丁胺
正性肌力作用强，静滴短期用于 治疗术后或心肌梗塞并发心衰
▪迅速消除毒物 ▪使用解毒药(碘解磷定、阿托品) 慢性中毒的治疗
碘解磷定(派姆，PAM)
作用
复活胆碱酯酶 磷酰化胆碱酯酶 + PAM 复合物 磷酰化碘解磷定 + 胆碱酯酶
PAM + 游离有机磷酸酯类 磷酰化碘解磷定
一传出神经系统药理学概论ppt课件
心脏、血管/支气管平滑肌等 <页脚>
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
传出神经系统药理学PPT课件
— 平滑肌收缩：肠平滑肌、支气管平滑肌、 子宫平滑肌等。
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
传出神经系统药理学概论医学PPT课件
1926 证明迷走神经释放的是Acetylcholine(ACh) 1946 Von Euler证明拟交感胺物质为
Norepinephrine(NE) or Noradrenaline(NA) 神经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,即递质
(Transmitter,或 Mediator)传递
4
5
静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流
3) 消除
由乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AchE)分解 一分子的AchE水解6×105 个ACh分子/min
14
1.交感神经的超微结构
澎体与囊泡:1个澎体中约1000个囊泡 15
2.去甲肾上腺素的的生物合成、释放、 贮存、作用终止方式
增加 增加 增加
收缩
胆碱受体
M(M2) M
效应 收缩 松弛
M
未定
M
分泌
N1
分泌
45
N2
收缩
第四节 传出神经系统药物 的基本作用及分类
一 、传出神经系统药物的基本作用
46
（一）直接作用于受体
激动药( agonist)--针对受体 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 拮抗药（antagonist）-针对递质或药物
传出神经系统药理学概论
1
第一节 传出神经系统分类
按解剖学分类 1) 植物神经 (自主神经) 2) 运动神经
交感神经 副交感神经
2
3
第二节 传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质 （一）化学传递学说的发展 (电传递还是化学物质传递?)
1921 德国科学家 Loewi 的离体双蛙心灌流实验
α2
血管平滑肌 血小板 脂肪细胞 肾上腺素能神经末梢 胆碱能神经末梢
Norepinephrine(NE) or Noradrenaline(NA) 神经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,即递质
(Transmitter,或 Mediator)传递
4
5
静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流
3) 消除
由乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AchE)分解 一分子的AchE水解6×105 个ACh分子/min
14
1.交感神经的超微结构
澎体与囊泡:1个澎体中约1000个囊泡 15
2.去甲肾上腺素的的生物合成、释放、 贮存、作用终止方式
增加 增加 增加
收缩
胆碱受体
M(M2) M
效应 收缩 松弛
M
未定
M
分泌
N1
分泌
45
N2
收缩
第四节 传出神经系统药物 的基本作用及分类
一 、传出神经系统药物的基本作用
46
（一）直接作用于受体
激动药( agonist)--针对受体 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 拮抗药（antagonist）-针对递质或药物
传出神经系统药理学概论
1
第一节 传出神经系统分类
按解剖学分类 1) 植物神经 (自主神经) 2) 运动神经
交感神经 副交感神经
2
3
第二节 传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质 （一）化学传递学说的发展 (电传递还是化学物质传递?)
1921 德国科学家 Loewi 的离体双蛙心灌流实验
α2
血管平滑肌 血小板 脂肪细胞 肾上腺素能神经末梢 胆碱能神经末梢
《药理学》传出神经系统药理课件PPT课件
❖禁忌证：青光眼、前列腺肥大
其它阿托品类生物碱
山莨菪碱anisodamine
东莨菪碱
❖作用与阿托品相似，
scopolamine
稍弱；
❖外周作用与阿托品
❖不易进入中枢；
❖血管平滑肌解痉作 用选择性较高；
相似，对眼和腺体 作用较阿托品强；
❖其特点是对中枢有
❖主要用于感染性休 克和内脏平滑肌绞 痛。
较强的抑制作用；
❖分类： α受体激动药、 α β受体激动药、 β受体激动药。
构效关系
基本化学结构为β-苯乙胺
(1).苯环上化学基团不同：儿茶酚胺类 catecholomines外周作用明显，易被COMT 灭活，去羟基，中枢作用加强。
(2).α碳原子上取代：甲基取代，不易被MAO 灭活，易被摄取1摄入。
❖可用于晕动病、麻 醉前给药及震颤麻
合成、半合成代用品
合成扩瞳药 ❖后马托品：适用于一般眼科检查。
合成解痉药 ❖季铵类：异丙托溴铵：扩张支气管；用于
COPD；溴丙胺太林：对胃肠道M胆碱受体选择 性高，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛 和泌尿道痉挛。 ❖叔胺类：贝那替秦：缓解平滑肌痉挛，抑制 胃液分泌，尚有安定作用。
COMT MAO
受体分型和分布
胆 碱 能 受 体
M1 M2 M3 NN NM
眼睛、腺体
心脏 肾 平滑肌、腺体 上
腺 神经节 素 骨骼肌 能
受
α1 α2 β1
β2
血管平滑肌
突触前膜
心脏 支能及分子机制
❖M胆碱受体分子机制
D
AC
GR
PLC
ATP
D GR
cAMP↓
CH3 HO
CH CH2 NH2 OH
其它阿托品类生物碱
山莨菪碱anisodamine
东莨菪碱
❖作用与阿托品相似，
scopolamine
稍弱；
❖外周作用与阿托品
❖不易进入中枢；
❖血管平滑肌解痉作 用选择性较高；
相似，对眼和腺体 作用较阿托品强；
❖其特点是对中枢有
❖主要用于感染性休 克和内脏平滑肌绞 痛。
较强的抑制作用；
❖分类： α受体激动药、 α β受体激动药、 β受体激动药。
构效关系
基本化学结构为β-苯乙胺
(1).苯环上化学基团不同：儿茶酚胺类 catecholomines外周作用明显，易被COMT 灭活，去羟基，中枢作用加强。
(2).α碳原子上取代：甲基取代，不易被MAO 灭活，易被摄取1摄入。
❖可用于晕动病、麻 醉前给药及震颤麻
合成、半合成代用品
合成扩瞳药 ❖后马托品：适用于一般眼科检查。
合成解痉药 ❖季铵类：异丙托溴铵：扩张支气管；用于
COPD；溴丙胺太林：对胃肠道M胆碱受体选择 性高，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛 和泌尿道痉挛。 ❖叔胺类：贝那替秦：缓解平滑肌痉挛，抑制 胃液分泌，尚有安定作用。
COMT MAO
受体分型和分布
胆 碱 能 受 体
M1 M2 M3 NN NM
眼睛、腺体
心脏 肾 平滑肌、腺体 上
腺 神经节 素 骨骼肌 能
受
α1 α2 β1
β2
血管平滑肌
突触前膜
心脏 支能及分子机制
❖M胆碱受体分子机制
D
AC
GR
PLC
ATP
D GR
cAMP↓
CH3 HO
CH CH2 NH2 OH
药理学 第5章 传出神经系统药理概论ppt课件
酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶
NA
[NA]↑，反馈性抑制TH
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮
存在 囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重
摄取，最后被COMT和MAO灭活。
❖ (二) 乙酰胆碱
机体功能的双重调节作用. ❖ 4.神经递质乙酰胆碱和去甲肾上腺素的作用的消
除方式有何不同?
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第二节 传出神经系统的递质与受体
传出神经的突触结构
传出神经突触的超微结构： 突触前膜、
囊泡 (内有递质)
突触间隙、 突触后膜、
胆碱酯酶
受体
囊泡、受体及其它结构。
第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经的递质 ❖ (一) 去甲肾上腺素
去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）
（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内
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第三节 传出神经系统药物的作用机制与分类
一、传出神经系统药物的作用机制 ❖ （一）直接作用于受体 ❖ （二）影响递质
1．影响递质的生物合成 2. 促进递质释放 3. 影响递质生物转化 4. 影响递质贮存
二、传出神经系统药物分类
思考
❖ 1.M受体激动后可产生哪些效应? ❖ 2.β受体激动后可产生哪些效应? ❖ 3.举例说明胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经对
Ｎ样作用
Ｎ1样作用 Ｎ2样作用
神经节兴奋 骨骼肌收缩
《》教学课件
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
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→窦房结兴奋性↓HR↓
m2，m4受体兴奋：
通过Go/Gi蛋白抑制腺苷酸环化酶（AC）→cAMP↓→ 心肌收缩力↓
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去甲肾上腺素受体
❖ 1受体与兴奋性G-蛋白(Gs)偶联，通过Gs激活PLC， 增加第二信使IP3和DGA的形成，而产生作用。
传 出 神 经 系 统药理 概论pp t
第五章 传出神经系统药理概论
传 出 神 经 系 统药理 概论pp t
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
心肌 平滑肌
腺体
自主神经 系统
交感神经 副交感神经
运动神经系统
传出神经系统:
骨骼肌
将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统，植
物性神经有节前纤维和节后纤维之分。
N胆碱受体 N2 受体：分布于骨骼肌（+）
二、肾上腺素受体（AR)及分子结构：
依据功能及分子结构、受体的分布等，AR分为:
α受体
肾上腺素 受体(AR)
β受体
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管（+）， 腺体（--）, 瞳孔开大肌
α2: 主要分布于突触前膜
β1：主要分布于心脏（+） β3主要分布脂肪组织
胆碱受体按照对药物的敏感性常常分为： 1）毒蕈碱型胆碱受体（M受体）
对毒蕈碱特别敏感的胆碱受体。 分型：按药理学分型分为M1、M2、M3和M4四种亚型。
按分子生物学可分为m1、m2、m3 、m4和m5 部位 ：副交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜。
M受体属于G 蛋白偶联家族受体，肽链跨膜七次，膜内三袢，膜外三 袢。
2）烟碱型胆碱受体（N受体） 定义：对烟碱特别敏感的胆碱受体。也称N胆碱
受体（N受体）。有N1、N2两种亚型。 部位：神经节细胞（Nn亚型）
骨骼肌细胞（Nm 亚型）
Nm （ N2）受体结构图
胆碱受体及分子结构
M胆碱受体：主要分布于腺体、平滑肌（+）、
胆碱受体
心脏（--）、血管（--）
N1受体：分布于肾上腺髓质（+）
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲 肾上腺素和乙酰胆碱。
去甲肾上腺素的生物合成与释放
DD
TH
多巴 多巴胺
DH
酪氨酸 酪氨酸
α2 受体
β受体
α1受体
TH: 酪氨酸羟化酶 DD:多巴胺脱羧酶
去甲肾上腺素
DH: 多巴胺- β羟化酶
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
释放:胞裂外排
消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 (75-95%) 摄取2 非神经系统
❖2受体与抑制性G-蛋白(Gi)偶联 通过Gi抑制腺苷 酸环化酶，使cAMP减少而产生作用。
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❖1受体与(Gs) 偶联，激活AC，激活L-型 Ca2+通道。 ❖ 2受体与(Gs) 偶联2受体，通过Gs激活激活AC， 使cAMP增加，激活依赖cAMP的蛋白酶，是肌轻链激 酶、Na+/K+转运系统磷酸化等磷酸化。
神经递质+受体 效应器
效应
一 植物性神经的主要生理功能：
植物性神经系统的主要功能是：调节心肌、平滑肌 和腺体（包括消化腺、汗腺和部分内消化腺）的活动。
第一节 传出神经系统的递质、受体和分类
冲动是怎样在传出神经系统进行传递的呢？ ❖ 神经元本身的兴奋是通过细胞膜电兴奋传递的。 ❖ 神经-神经、神经-肌肉之间呢？
细胞内储存 的Ca2释放
激活PKC或PLD 靶蛋白磷酸化
(1) M受体
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m1，m3，m5受体兴奋：
① 通过Gq蛋白作用于磷酸肌醇系统，激活PLC
平滑肌收缩 腺体分泌
② 通过Gp蛋白使钙依赖性K+、Cl-通道开放，膜超极化
进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO
其他组织内MAO、COMT
乙酰胆碱的合成与释放
ChAc
ChAc
线粒体 乙酰胆碱
AcCoA +草酰乙酸 枸橼酸
ChAc
辅酶A,ATP
ChAc AcCoA
辅酶A
胆碱
AchE
❖ 贮存：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡 ❖释放：胞裂外排，“量子释放”。 ❖消除：胆碱酯酶水解失活
二、传出神经按递质的分类
胆碱能神经
副交感神经的节前、节后纤维 交感神经的节前纤维 运动神经 支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经
去甲肾上腺素能神经 绝大部分交感神经的节后纤维
其他非经典的传出神经纤维
多巴胺能神经(肾、肠系膜血管) 嘌呤能神经(胃肠道、泌尿生殖道等)
肽能神经(胃肠道中)
三、传出神经系统受体
神经元的轴突末梢仅与其他神经元的胞体或突起相接触， 形成突触.
突触：节前神经末梢与下一级神经元的接头或者神经末梢与
效应器的接头，均称为“突触”。
证明迷走神经兴奋时 释放递质的双蛙心灌流实验
一、传出神经递质
递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末 梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经 的冲动和信号,与受体结合产生效应。
生物效应
受体-反应耦联
1、 受体-反应耦联定义（或称级联反应）
神经递质或激动药与受体结合后，触发一系列生化过 程，生物信息通过逐级放大，产生生物效应，这个过 程称为“受体-反应耦联”、或称“级联反应”。
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 （1）受体操纵的Ca2+通道 （2）受体与G蛋白偶联 (两种方式)
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉（—）、 支气管、胃肠道（—）、糖及脂肪代谢（+)
第二节、传出神经系统效应的信号转导
第一信使(激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等）
G蛋白活化或离子通道
效应器（Ca2+,K + 离子通道、AC、GC、PLC） 第二信使（cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、PKC）
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激 受体激动
激活膜内 G蛋白
激活腺苷 酸环化酶
ATP
cAMP
无活性的 蛋白激酶
有活性的 蛋白激酶
产生效应
B：耦联磷酯酶C：
递质刺激 受体激动
激活膜 内G蛋白
激活磷酯酶C
二磷酸脂酰肌醇
三 磷 酸 肌 醇 （ IP3 ） + 二 酰 基 甘 油 （ DAG ）
细胞内Ca2浓度升高， 产生生物效应
m2，m4受体兴奋：
通过Go/Gi蛋白抑制腺苷酸环化酶（AC）→cAMP↓→ 心肌收缩力↓
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去甲肾上腺素受体
❖ 1受体与兴奋性G-蛋白(Gs)偶联，通过Gs激活PLC， 增加第二信使IP3和DGA的形成，而产生作用。
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第五章 传出神经系统药理概论
传 出 神 经 系 统药理 概论pp t
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
心肌 平滑肌
腺体
自主神经 系统
交感神经 副交感神经
运动神经系统
传出神经系统:
骨骼肌
将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统，植
物性神经有节前纤维和节后纤维之分。
N胆碱受体 N2 受体：分布于骨骼肌（+）
二、肾上腺素受体（AR)及分子结构：
依据功能及分子结构、受体的分布等，AR分为:
α受体
肾上腺素 受体(AR)
β受体
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管（+）， 腺体（--）, 瞳孔开大肌
α2: 主要分布于突触前膜
β1：主要分布于心脏（+） β3主要分布脂肪组织
胆碱受体按照对药物的敏感性常常分为： 1）毒蕈碱型胆碱受体（M受体）
对毒蕈碱特别敏感的胆碱受体。 分型：按药理学分型分为M1、M2、M3和M4四种亚型。
按分子生物学可分为m1、m2、m3 、m4和m5 部位 ：副交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜。
M受体属于G 蛋白偶联家族受体，肽链跨膜七次，膜内三袢，膜外三 袢。
2）烟碱型胆碱受体（N受体） 定义：对烟碱特别敏感的胆碱受体。也称N胆碱
受体（N受体）。有N1、N2两种亚型。 部位：神经节细胞（Nn亚型）
骨骼肌细胞（Nm 亚型）
Nm （ N2）受体结构图
胆碱受体及分子结构
M胆碱受体：主要分布于腺体、平滑肌（+）、
胆碱受体
心脏（--）、血管（--）
N1受体：分布于肾上腺髓质（+）
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲 肾上腺素和乙酰胆碱。
去甲肾上腺素的生物合成与释放
DD
TH
多巴 多巴胺
DH
酪氨酸 酪氨酸
α2 受体
β受体
α1受体
TH: 酪氨酸羟化酶 DD:多巴胺脱羧酶
去甲肾上腺素
DH: 多巴胺- β羟化酶
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
释放:胞裂外排
消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 (75-95%) 摄取2 非神经系统
❖2受体与抑制性G-蛋白(Gi)偶联 通过Gi抑制腺苷 酸环化酶，使cAMP减少而产生作用。
传 出 神 经 系 统药理 概论pp t优秀课 件精品 课件培 训课件 培训教 材
传 出 神 经 系 统药理 概论pp t优秀课 件精品 课件培 训课件 培训教 材
❖1受体与(Gs) 偶联，激活AC，激活L-型 Ca2+通道。 ❖ 2受体与(Gs) 偶联2受体，通过Gs激活激活AC， 使cAMP增加，激活依赖cAMP的蛋白酶，是肌轻链激 酶、Na+/K+转运系统磷酸化等磷酸化。
神经递质+受体 效应器
效应
一 植物性神经的主要生理功能：
植物性神经系统的主要功能是：调节心肌、平滑肌 和腺体（包括消化腺、汗腺和部分内消化腺）的活动。
第一节 传出神经系统的递质、受体和分类
冲动是怎样在传出神经系统进行传递的呢？ ❖ 神经元本身的兴奋是通过细胞膜电兴奋传递的。 ❖ 神经-神经、神经-肌肉之间呢？
细胞内储存 的Ca2释放
激活PKC或PLD 靶蛋白磷酸化
(1) M受体
传 出 神 经 系 统药理 概论pp t优秀课 件精品 课件培 训课件 培训教 材
m1，m3，m5受体兴奋：
① 通过Gq蛋白作用于磷酸肌醇系统，激活PLC
平滑肌收缩 腺体分泌
② 通过Gp蛋白使钙依赖性K+、Cl-通道开放，膜超极化
进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO
其他组织内MAO、COMT
乙酰胆碱的合成与释放
ChAc
ChAc
线粒体 乙酰胆碱
AcCoA +草酰乙酸 枸橼酸
ChAc
辅酶A,ATP
ChAc AcCoA
辅酶A
胆碱
AchE
❖ 贮存：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡 ❖释放：胞裂外排，“量子释放”。 ❖消除：胆碱酯酶水解失活
二、传出神经按递质的分类
胆碱能神经
副交感神经的节前、节后纤维 交感神经的节前纤维 运动神经 支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经
去甲肾上腺素能神经 绝大部分交感神经的节后纤维
其他非经典的传出神经纤维
多巴胺能神经(肾、肠系膜血管) 嘌呤能神经(胃肠道、泌尿生殖道等)
肽能神经(胃肠道中)
三、传出神经系统受体
神经元的轴突末梢仅与其他神经元的胞体或突起相接触， 形成突触.
突触：节前神经末梢与下一级神经元的接头或者神经末梢与
效应器的接头，均称为“突触”。
证明迷走神经兴奋时 释放递质的双蛙心灌流实验
一、传出神经递质
递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末 梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经 的冲动和信号,与受体结合产生效应。
生物效应
受体-反应耦联
1、 受体-反应耦联定义（或称级联反应）
神经递质或激动药与受体结合后，触发一系列生化过 程，生物信息通过逐级放大，产生生物效应，这个过 程称为“受体-反应耦联”、或称“级联反应”。
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 （1）受体操纵的Ca2+通道 （2）受体与G蛋白偶联 (两种方式)
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉（—）、 支气管、胃肠道（—）、糖及脂肪代谢（+)
第二节、传出神经系统效应的信号转导
第一信使(激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等）
G蛋白活化或离子通道
效应器（Ca2+,K + 离子通道、AC、GC、PLC） 第二信使（cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、PKC）
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激 受体激动
激活膜内 G蛋白
激活腺苷 酸环化酶
ATP
cAMP
无活性的 蛋白激酶
有活性的 蛋白激酶
产生效应
B：耦联磷酯酶C：
递质刺激 受体激动
激活膜 内G蛋白
激活磷酯酶C
二磷酸脂酰肌醇
三 磷 酸 肌 醇 （ IP3 ） + 二 酰 基 甘 油 （ DAG ）
细胞内Ca2浓度升高， 产生生物效应