辣椒碱的药理作用研究进展_百替生物
辣椒碱制备的研究进展

辣椒碱制备的研究进展摘要辣椒碱是辣椒辣味的主要成分,有丰富的应用价值。
本文分析研究了国内外关于辣椒碱类物质的研究成果,对辣椒碱的制备进行了综述。
关键词辣椒碱;制备;提取1 辣椒碱的概述辣椒(chillies),双子叶植物纲茄目,一年或多年生草本植物,原产于南美洲热带地区,明末传入中国湘楚之地。
有辣味,供食用。
辣椒性热味辛,具有驱邪逐寒、温中开胃、消食杀虫等功效。
辣椒中具有辣味的物质有十余种,其中辣椒碱(Capsaicin)、二氢辣椒碱(Dihydrocapsaicin)是最辣的成分,这两种物质的含量约占辣椒中辣味物质的90% 左右。
辣椒碱又名辣椒素、辣椒辣素,化学名称为8-甲基-6-癸烯香草基胺,分子式为C18H27O3N,熔点为65℃,呈单斜或长方形片状无色晶体,易溶于苯、乙醇、乙醚等有机溶剂。
辣椒碱具有丰富的药理活性,主要的药理活性有:镇痛、抗炎、抑菌、减肥等,同时由于辣椒碱的辛辣感,其又被用于食品、农业、化工、军事等领域。
2 辣椒碱的理化性质辣椒碱类提取物通常是混合物,晶体颜色为白色(或微黄、微红),没有固定的熔点,通常熔点范围为57℃~66℃,沸点范围为210℃~220℃,易溶于低级醇和丙酮、氯仿、石油醚等有机溶剂,由于其酚羟基表现出弱酸性,因而能溶于强碱。
辣椒碱属于酞胺类化合物,因而可以发生水解反应生成香草基胺和癸烯酸。
3 辣椒碱的提取通过对目前研究的分析,辣椒碱的制备主要有三种方式:天然辣椒提取法、生物细胞培养法、化学合成法。
1)天然辣椒中提取辣椒碱的方法:有机溶剂浸出法、纤维素酶提取法、盐析法、酸碱法、超临界萃取法、超声波提取法和微波萃取法等。
(1)有机溶剂浸提法:根据辣椒碱的物理性质即溶解性,以一定浓度的有机溶剂浸提,常用加热等方式对辣椒碱进行提取,此方法简便易行,成本低廉,对仪器设备要求简单,但提取效果有限。
王小光等将红辣椒通过乙酸乙酯抽提、70%乙醇取出红色素、正己烷-乙酸乙酯重结晶的方法进行正交实验优化,最终得到了初度高达93.2%的辣椒碱,且收率为0.865%;(2)纤维素酶提取法:通过纤维素酶对辣椒细胞壁的溶解作用,对细胞壁产生破坏,使有效成分更快更充分的与提取溶剂相结合,此法提高了辣椒碱的产率,但纤维素酶对pH、温度等条件要求比较高,操作复杂。
辣椒碱的提取、纯化及其抑菌作用研究现状

Ke r s c p a cn ̄ x r c i n p rfc t n; n i c o ile f c y wo d : a s ii e t a t u i a i a tmir b a f t o i o e
辣椒碱 , 又名辣素 , 是从辣椒 中提炼 出来 的一种高附
立 [ 研究发 现丙酮 是 辣椒 碱 提 取 的最 佳 溶 剂 , 椒碱 3 辣
关键 词 : 椒碱 ; 辣 提取 ; 纯化 ; 茵作 用 抑
中图分类 号 : 2 12 TS 0 .
文献标 识码 : A
文 章编号 :O O 9 3 2 1 ) 8 0 2 - 0 1 O 一9 7 (0 0 0 - 0 6 3
Cu r n t a to re tex r c i n.pu iia i n a d a t i r aI fe to ap a c n rfc to n n i c obi f c fc s i i m e
21 0 0年 第 8期 总第 3 5卷
CHI NA oNDI E C M NT
中 国 调
味
品
专 论 综述
辣椒 碱 的提 取 、 化及 其 抑茵 作用 研 究现 状 纯
宋彦 显 , 闵玉 涛
( 中州大学 , 郑州 40 4) 5 0 4
摘要: 文章综述 了近年来 国内外关于辣椒碱 的提取及纯化方法 , 详细介绍了辣椒碱 的抑 茵作用研 究现状。
c ntye r r v r iwe . An h e a s we e o e v e d d t e Antm ir b a fe to a a cn we e de c i d i e al i c o i le f c fc ps ii r s rbe n d t i.
辣椒碱概况

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辣椒碱

辣椒碱辣椒碱又称辣椒素(capsaicin),辣椒果实中的主要呈辣物质。
最早由Thresh 在1876 年从辣椒果实中分离出来,并命名为辣椒碱(capsaicin)。
此后,又有一些辣椒碱的同系物在辣椒果实中被发现,他们被统称为辣椒碱类物质,至今已发现约14 种以上的辣椒碱类物质。
其中辣椒碱和二氢辣椒碱(dihydrocapsaicin) 约占总量的90 %以上,其余仅占少量。
辣椒碱是一种极度辛辣的香草酰胺类生物碱。
其化学结构名称为: -8-甲基-(反)-6-壬烯酰胺。
纯品为白色片状结晶, 熔点为65-66℃。
易溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿及乙醚中, 也可溶于碱性水溶液, 在高温下会产生刺激性气体。
它可被水解为香草基胺和癸烯酸, 因其具有酚羟基而呈弱酸性, 且可与斐林试剂发生呈色反应。
通常采用从天然辣椒中提取的方法来制取辣椒碱。
早期的方法是将鲜红的干辣椒粉碎后,用乙醚或乙醇等有机溶剂抽提,浓缩得到一种暗红色至橙红色油状液体,这种油状物在国际上统称为辣椒油树脂,其主要成分为辣椒碱、二氢辣椒碱、正二氢辣椒碱、高二氢辣椒碱、辣椒红色素、胡萝卜素、黄色素以及柠檬酸、酒石酸、苹果酸等多种物质。
此步得率一般占干果重量的1%左右。
辣椒油树脂再经乙醚,稀乙醇和碱性水溶液,或石油醚,二氯乙烷等溶剂进一步抽提浓缩后,经石油醚或正己烷结晶可得粗辣椒碱晶体。
用气相色谱法分析粗辣椒碱结晶成分,其中辣椒碱和二氢辣椒碱含量占76%~96%。
近年来,在辣椒碱的制备上出现了不少新工艺、新方法,如离子交换法、超临界流体萃取法、液-液萃取法、乙醇提取法、经生物细胞培养制取、化学合成辣椒碱结构类似物等。
辣椒碱的应用广泛,目前在食品工业中用作添加剂的一般都属于低纯度辣椒碱产品,杂质多,异味重,价格低,经济效益不高;高纯辣椒碱具有许多生理活性,可镇痛消炎、活血化瘀,现已被广泛用于治疗风湿性关节炎、跌打损伤、冻伤、戒毒、镇痛、止痒、杀菌消炎等多种药物的生产,如德国的辣椒风湿膏,美国的戒毒针剂,中国的卡普欣软膏和辣椒止痛膏等;在农业上用作趋避害虫和有害生物防治的农药制剂;在军事上,辣椒碱是制造催泪弹、催泪枪和防卫武器的主要成分;在其他领域辣椒碱的应用也有报道,美国于1995年以辣椒碱类化合物应用于涂料,涂于轮船外壳阻止海藻和海洋生物附着,也可用于木材、金属、塑料等表面涂层。
辣椒碱乳膏剂的制备及处方研究

辣椒碱乳膏剂的制备及处方研究作者:齐悦怡刘黎瑶来源:《现代养生·下半月》2019年第09期【摘要】辣椒碱具有抗菌、镇痛、消炎作用,具有较高的医疗价值。
可用于治疗关节炎、戒毒针剂、催泪弹等。
针对上述特点,本项研究通过“新生皂法”将辣椒碱制备成水包油(O/W)型乳膏剂,并通过正交设计对处方中影响乳膏成型性的因素进行了筛选,以期得到性质稳定、肤感良好的制剂。
在本研究中以外观均一性、涂布延展性、离心稳定性、pH值以及耐寒耐热稳定性的综合评分作为考察指标,对油相比例、三乙醇胺的用量以及助乳化剂单硬脂酸甘油酯的用量进行正交设计以筛选出乳膏剂的最优处方。
优选处方下,油相比例、三乙醇胺的用量以及单硬脂酸甘油酯的用量分别为40%(w/w)、1.5%(w/w)以及1.5%(w/w),制备得到的水包油(O/W)型乳膏剂稳定性良好,为后期进一步应用奠定了基础。
【关键词】辣椒碱;乳膏剂;单因素筛选;处方筛选1 引言1.1 辣椒碱的研究现状辣椒碱又称辣椒辣素,是辣椒属植物红辣椒的活性成分,一种香草酰胺类生物碱。
其做成软膏时,对慢性风湿性关节炎、糖尿病性神经痛、三叉神经痛有显著疗效。
由于辣椒碱口服具有难以耐受的刺激性,因此国内外均采用经皮给药的形式。
1.2 乳膏剂的构成1.2.1 乳膏剂的处方设计根据前期多次试验,确定应用新生皂法制备乳膏剂。
实验以凡士林:硬脂酸:液体石蜡(3:4:3)作为复合油相,三乙醇胺作为乳化剂,单硬脂酸甘油酯作为助乳化剂。
1.2.2 乳膏剂基质的原料凡士林对皮肤无刺激性,性质稳定且具有适宜的稠度和涂展性。
硬脂酸用于护肤品中起乳化作用,从而使其变成稳定洁白的膏体。
液体石蜡可用作软膏、搽剂和化妆品的基质,具有低致敏性及不错的封闭性,有阻隔皮肤的水分蒸发的作用,所以常被当作顺滑保湿剂来使用。
三乙醇胺是乳膏制剂中常用乳化剂,用三乙醇胺乳化的乳膏产品具有膏体细腻,膏体亮白的特点。
单硬脂酸甘油酯作为辅助乳化剂,它可以调节乳化剂的HLB值。
辣椒碱制备方法与应用的研究现状4

辣椒碱制备方法与应用的研究现状4辣椒碱制备方法与应用的研究现状摘要:辣椒碱是从红辣椒中提取出来的一种高附加值新产品,被广泛应用于食品,医药、保健品、化工等工业中,是现代科学研究的热点之一.本文就近年来对辣椒碱的研究进行综述,介绍了辣椒碱的理化性质,阐述了辣椒碱提取,分离纯化工艺技术研究进展以及在各领域中的应用现状.关键词:辣椒碱;提取方法;分离纯化;应用辣椒碱(Capsaicin)是辣椒果实中主要呈辣物质,又名辣椒素、辣椒辣素,味辛香、性温热、有刺激性,是食品烹饪加工中不可少的调味佳品。
从食用辣椒提取辣椒碱,具有强烈生理功能的碱性物质,可作为优良的医药载体,具有良好的消炎镇痛作用,长期服用可以改善消化功能和促进血液循环,外用可作为止疼药,还广泛用于调味剂、杀虫剂、环保涂料、减肥等多方面。
随着生产应用的需要,国内关于辣椒碱的研究在不断深入,特别是高纯度辣椒碱类化合物产品的市场需求前景广阔。
基于辣椒碱重要的经济和实用价值,本文以近年来对辣椒碱的研究进行综述,介绍辣椒碱的理化性质、提取和分离纯化工艺技术以及在各领域中的应用现状,皆为进一步开发利用辣椒碱资源提供理论依据。
1辣椒碱的理化性质辣椒碱是一种极度辛辣的香草酰胺类生物碱,其化学名称是N-香草基-8-甲基-6-壬烯酰胺,分子式为C18H27O3N。
纯净的辣椒碱为单斜棱柱体或矩形晶体,熔点65℃~66℃,易溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醚、苯等有机溶剂,也可溶于碱性水溶液,在高温下可产生刺激性气体[1]。
它可被水解为香草基胺和癸烯酸,因其具有酚羟基而呈弱酸性,且可与斐林试剂发生呈色反应[2]。
辣椒碱是1876年由Thres[3]从辣椒果实中分离出来,并被他命名。
辣椒碱主要在果实胎座表皮细胞的液泡中形成,并通过子房隔膜运输到果肉表皮细胞的液泡中积累。
辣椒碱是辣椒产生的一类次级代谢产物,主要从氨基酸衍生而来,由香草基胺部分和脂肪部分在辣椒碱合成酶等一系列酶的作用下合成。
辣椒碱

辣椒碱(可用于食品、药物,化妆品的着色等)辣椒碱(Capsaicin)是一种天然的植物碱,是由茄科植物辣椒的成熟果实中提取得到的有效成分。
医用价值:辣椒碱及其软膏制剂已经收载于美国药典24版,广泛用于治疗:关节炎、肌肉疼痛、背痛、运动扭伤和带状疱疹后遗留神经痛等疾病。
美国医学会(AmericaMedicalAssociation)主持编著的《临床药物大典》将该药作为临床医生治疗疱疹后神经痛、糖尿病性神经痛的首选用药进行推介。
目前主要用作外用止痛剂、戒毒镇痛剂、止痒剂、健胃消食剂、预防心脏病药、减肥药、杀虫剂等。
临床应用:外用止痛剂(辣椒碱软膏),用于风寒病痛,使皮肤局部血管起反射性扩张,促进局部血液循环,故有去淤肿和利关节功效;戒毒、强效镇痛剂,美国科学家研究发现,高纯度辣椒碱制成的戒毒针剂,是一种广谱高效的戒毒新药,几乎对所有毒瘾都具有强大的戒毒作用,用辣椒碱制成的镇痛针剂对因大面积创伤、癌症晚期等产生的剧痛尤有强大的镇痛作用;健胃消食剂,辣椒能刺激口腔黏膜,反射性增加胃的运动,增加消化酶的活性,从而具有促进食欲、改善消化功能的作用;治疗各种皮肤病如顽固性牛皮癣、荨麻疹、湿疹、神经性皮炎、瘙痒症以及血液透析引起的瘙痒症。
军用价值:辣椒碱在军事上可以用于制作催泪弹、催泪枪和防卫武器。
其它价值:在船舶涂料生产中用作无公害辣味防污漆添加剂;在农业生产中用作环保型绿色生物农药;添加到电线、电缆、光缆护套中可防止老鼠、白蚁的食蚀伤害;在建筑材料生产中用作防白蚁涂料,也可用于木材、金属、塑料等表面涂层。
辣椒碱市场价值:据农业科技报报道,全球需要辣椒碱5000吨。
产量只有1200吨。
中国辣椒碱产量只有200多吨,市场缺口300吨。
辣椒碱深加工和精加工可使辣椒碱增值一倍、甚至十倍,百倍,国际市场上辣椒碱每公斤售价高达4万美元以上。
作用机理:辣椒碱的作用机理是它作用于C型感觉神经元上的P物质,从而使局部疼痛消失。
辣椒碱的药理作用研究进展_百替生物

辣椒碱的药理作用研究进展党元野,陈修平, 张庆文, 王一涛*(澳门大学中华医药研究院,澳门)摘要目的: 综述辣椒碱的主要药理作用。
方法: 查阅近年来国内外杂志中发表的关于辣椒碱的文献,对辣椒碱的主要药理作用及其可能的作用机制进行分析、总结。
结果: 辣椒碱具有消炎镇痛、心血管保护、抗癌以及消化系统保护等药理作用。
结论:辣椒碱的药理作用比较广泛,是一个有发展潜力的小分子实体,在新药开发方面具有更加深入研究和探索的价值。
关键词辣椒碱;镇痛消炎;心血管保护;抗癌;消化系统保护Recent advances in pharmacological effect of capsaicinDang Yuanye, Chen Xiuping, Zhang Qingwen, Wang Yitao*(Institute of Chinese Medical Sciences, University of Macau, Macau) Objective: To review the main pharmacological effects of capsaicin Methods:Literatures related to the pharmacological effects of capsaicin and the plausible mechanisms were collected, classified and summarized. Results:Capsaicin is a multiple functional natural product and exhibits many pharmacological effects, such as analgesic anti-inflammatory, cardiovascular protection, anticancer and digestive system protection. Conclusion:Capsaicin is a promising small chemical entity, which might be a potent drug in future though further studies needed to systematically evaluate its action and mechanisms.Keywords capsaicin; analgesic anti-inflammatory; cardiovascular protection; anticancer; protection of the digestive system辣椒是我们非常熟悉的一种食物,为茄科植物辣椒的果实。
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辣椒碱的药理作用研究进展党元野,陈修平, 张庆文, 王一涛*(澳门大学中华医药研究院,澳门)摘要目的: 综述辣椒碱的主要药理作用。
方法: 查阅近年来国内外杂志中发表的关于辣椒碱的文献,对辣椒碱的主要药理作用及其可能的作用机制进行分析、总结。
结果: 辣椒碱具有消炎镇痛、心血管保护、抗癌以及消化系统保护等药理作用。
结论:辣椒碱的药理作用比较广泛,是一个有发展潜力的小分子实体,在新药开发方面具有更加深入研究和探索的价值。
关键词辣椒碱;镇痛消炎;心血管保护;抗癌;消化系统保护Recent advances in pharmacological effect of capsaicinDang Yuanye, Chen Xiuping, Zhang Qingwen, Wang Yitao*(Institute of Chinese Medical Sciences, University of Macau, Macau) Objective: To review the main pharmacological effects of capsaicin Methods:Literatures related to the pharmacological effects of capsaicin and the plausible mechanisms were collected, classified and summarized. Results:Capsaicin is a multiple functional natural product and exhibits many pharmacological effects, such as analgesic anti-inflammatory, cardiovascular protection, anticancer and digestive system protection. Conclusion:Capsaicin is a promising small chemical entity, which might be a potent drug in future though further studies needed to systematically evaluate its action and mechanisms.Keywords capsaicin; analgesic anti-inflammatory; cardiovascular protection; anticancer; protection of the digestive system辣椒是我们非常熟悉的一种食物,为茄科植物辣椒的果实。
辣椒由明朝时引进我国,《药性考》称其“温中散寒,除风发汗去冷癖,行痰逐湿”,用于治疗胃病、风湿病、神经痛等。
辣椒碱(Capsaicin),又称辣椒素,是辣椒中的主要呈辣物质,是一种极度辣的香草酰胺类生物碱, 主要存在于果实的胎座组织及果皮和籽中。
辣椒碱在果实中的含量极不均匀,胎座中含量最高,果肉次之,种子中含量最低[1]。
高纯度的辣椒碱为白色片状或针状结晶或白色粉末,其分子式为C18H27NO3(图1)。
现代研究表明,辣椒碱药理作用广泛,具有镇痛、抗炎、抗氧化和抗癌等多种作用。
随着辣椒碱提取纯化技术的提高和应用的日益广泛,对辣椒碱的开发和应用已成为国际上的研究热点。
本文查阅近年来关于辣椒碱的研究文献,对其药理学作用做一综述。
1. 镇痛消炎作用人和动物内服或局部使用辣椒碱都显示对伤害性热刺激和化学品刺激所引起的疼痛有明显的失敏作用。
当神经纤维受到伤害时,辣椒碱起初作用,使伤害性神经元因敏感作用而呈现痛觉现象。
然而,继续应用则导致伤害性神经元的脱敏作用而有止痛消炎的效果[2]。
最近辣椒素受体(Transient receptor potential vanilloid,TPRV1)逐渐成为研究辣椒碱调节疼痛分子机理的主角,它是一类表达在感觉神经末梢上的受体,同时也是一个配体门控的非选择性阳离子通道, 属于瞬时感受器电位通道(transient receptor potential channe1, TRP channel) 家族,作为小直径的初级传入神经元,能被多方面激活,如质子,脂源性神经受体和炎症介质直接激活或调节TRPV1,TRPV1介导的Ca2+流触发释放神经肽和神经递质,这些都承担着疼痛的传播[3-5]。
最近有报道称辣椒碱与初级传入神经元末梢和胞膜上的TPRV1结合[6],选择性激活小感觉性神经元并启动一些复杂的联级反应,其包括开启瞬时受体电位活动通道,清除P物质,神经元激发和释放前炎症中介因子以及受体的去敏感化。
关于辣椒碱镇痛作用的深入分子机制也不断被人们所发现,有报道称将辣椒碱注射到小鼠的足底皮肤或者牙髓中将会诱导皮肤的初级感觉神经,背根神经节细胞,甚至包括脊髓的次级神经元的ERK1/2磷酸化[7, 8]。
而Donnerer等[9]先用辣椒碱处理小鼠激活ERK1/2磷酸化紧接着用神经激肽-1(neurokinin 1,NK1) 和NK2受体的选择性拮抗剂SR140333和SR48968处理小鼠,发现能抑制辣椒碱激活ERK1/2磷酸化的能力,由此辣椒碱激活神经元ERK1/2磷酸化与TRPV1,NK1 和NK2通道有关。
谷氨酸盐( Glu)是中枢神经系统的主要兴奋性神经递质,在疼痛传递上有着重要的作用,电刺激坐骨神经或有害热刺激(50 ℃)将造成皮下灌流谷氨酸水平增加[10]。
Jin等[11]将辣椒碱注射到大鼠后肢脚背,皮下灌流检测谷氨酸盐释放水平有显著性的升高,该效果在TRPV1竞争性拮抗剂capsazepine预处理后将得到抑制,共同加入离子型谷氨酸盐受体(iGluRs:NMDA/AMPA receptors)及组Ⅰ代谢型谷氨酸盐受体(mGluR)的拮抗剂,其效果也得到抑制,所以离子型谷氨酸盐受体(iGluRs:NMDA/AMPA receptors),组Ⅰ代谢型谷氨酸盐受体(mGluR)及TRPV1在辣椒碱对疼痛的调节中起着重要的作用。
2. 心血管保护作用心血管疾病如冠心病、心肌梗死、动脉粥样硬化等是威胁人类的健康主要慢性疾病,研究表明,辣椒碱具有显著的心血管保护作用。
早在十多年前就有关于辣椒碱抑制血小板聚集的作用的报道[12, 13],以往的研究认为,辣椒碱抑制血小板聚集并不是通过特定受体血小板[12, 14],而是插入到血小板的细胞膜,改变了细胞膜的流动性和/或离子渗透[15]。
然而,最近的研究发现,TRPV1担当着辣椒碱在感觉神经元和其他非神经细胞的活动,并且也存在于人类血小板上[16]。
辣椒碱能诱导血小板细胞内的Ca2+流升高及Ca2+的释放从而诱导血小板活化,并且该现象能被TRPV1拮抗剂5′-iodo-resiniferatoxin 和AMG 9810所抑制,而TRPV1也被证明有助于ADP和凝血酶诱导血小板活化的作用[17],Adams等[18]近期在体外实验中进一步验证了关于辣椒碱能够抑制血液凝固与血小板聚集并且抑制凝血因子VIII:C和IX的活性。
最近关于辣椒碱的降血压作用也有报道,辣椒碱与大豆胚芽异黄酮共同给药能有效的降低高血压。
Harada等[19]选取42位脱发志愿者,29位血压正常的志愿者和13位高血压的志愿者服用辣椒碱与大豆胚芽异黄酮。
在血压正常的志愿者中无论是收缩还是舒张血压都没有改变,与前者不同,在高血压志愿者中收缩和舒张血压明显降低,正常血压和高血压志愿者的血清中的类胰岛素生长因子(insulin- like growth factors,IGF-I)都有显著增加,IGF-I 能降低动脉血压[20, 21],因此,辣椒碱与异黄酮共同作用通过升高血清中的IGF-I并能针对性的降低高血压病人的血压。
氧化性低密度脂蛋白(oxidized low density lipoprotein, ox-LDL)被认为是发生动脉粥样硬化的主要诱因[22, 23]。
Ahuja等发现,辣椒碱通过降低血浆中的ox-LDL来降低动脉粥样硬化的发生率[24]。
Kempaiah等[25]分别通过铜、亚铁离子诱导体内体外低密度脂蛋白氧化发现,经辣椒碱处理后,硫代巴比妥酸(thiobarbituric acid, TBARS)生成明显减少,TBARS 是常常用于衡量动脉粥样化形成低密度脂蛋白的指标[26, 27]。
在整体动物水平,辣椒碱能明显降低高脂饮食诱导的高血胆固醇小鼠血浆TBARS,同时ox-LDL也会降低,并回到正常水平。
最新发现辣椒碱在艾滋病治疗中具有保护病人心血管的作用[28],在艾滋病治疗中,抑制HIV蛋白酶的活性是一个主要治疗手段。
HIV蛋白酶抑制剂在1996年开始应用,并且能使得艾滋病患者的免疫功能延长十年之久,相应的降低了艾滋病患者的死亡率[29]。
然而,HIV蛋白酶抑制剂在抑制HIV蛋白酶活性的同时也存在一个棘手的副作用即增加心脑血管疾病的风险,如利托那韦,一种强效的蛋白酶抑制剂药物,却有着诱导及加强动脉粥样硬化的作用等。
Dhadwal等[30]发现,辣椒碱能通过抑制利托那韦诱导的猪肺动脉的氧化损伤从而降低了其动脉粥样硬化的危害。
所以HIV蛋白酶抑制剂在对抗HIV上有显著的疗效,而其诱导心脑血管疾病的副作用能通过辣椒碱的作用得到缓解,所以辣椒碱在艾滋病临床治疗上有重要的辅助作用。
辣椒碱能使聚集的血小板活化,降低血压,降低ox-LDL含量等诸多功能必将在心血管疾病的治疗中起到十分重要的作用。
3. 抗癌作用随着对辣椒碱药理作用的不断深入,其抗癌作用也逐渐被人们所关注。
最近有研究发现,辣椒碱通过抑制癌细胞的增殖和迁移, 诱导癌细胞凋亡来发挥抗癌的效果。
辣椒碱在对抗肺癌、大肠癌、乳腺癌、髓系白血病细胞等上有抑制其增殖及诱导其凋亡的作用,在对抗黑色素瘤细胞上有抑制其迁移的效果。
环境中的很多有害因子能诱发肺癌,特别是遗传毒性化合物如多环芳烃具有很高的致癌性。
Anandakumar等[31]研究组用多环芳烃类的致癌物苯并芘诱导瑞士白化小鼠肺癌发生,并激活第一阶段生物转化酶(还原型辅酶II-细胞色素还原酶P450,还原型辅酶II-细胞色素还原酶b5,环氧化物酶),抑制第二阶段酶(谷胱甘肽- S -转移酶,磷酸葡萄糖醛酸转移酶和DT脱氢酶)及血清肿瘤标志因子。
但当以10 mg/kg剂量辣椒碱处理被诱导的小鼠后,第一阶段生物转化酶将重新被失活,恢复第二阶段生物转化酶的活性并将血清肿瘤标志因子重新恢复到正常水平,由此可以看出辣椒碱在一定程度上能够起到抗肺癌的作用。