临床药理学抗菌药物后效应
药理学名词解释
药理学:研究药物与机体(包括病原体)间相互作用及其规律的学科。
药效学:全称药物效应动力学。
研究药物对机体的作用,包括药物的基本作用和作用机制。
药动学:全称药物代谢动力学。
研究机体对药物的处置,包括药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程,以及药物在体内浓度变化的规律,即血药浓度随时间变化的规律。
药物:用于预防(保健)、治疗、诊断疾病及用于计划生育的化学物质。
毒理学:药理学的一个分支,研究药物毒性反应的表现、发生的原因和防治措施。
临床药理学:以药理学和临床医学为基础,并以人体为主要研究对象的一门科学。
药物作用:是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制。
质反应:药理效应是阳性或者阴性,也称全或无反应。
量反应:药理效应的高低或多少可用数字或量的高低表示其作用强度。
局部作用:药物在用药部位(或在吸收入血循环之前)所发生的作用。
吸收作用:药物在吸收入血液循环后分不到机体各部位发生的作用。
药物作用的选择性:药物对机体不同组织器官反应性的不同。
药物作用的两重性:药物对人体有防治疾病作用的一方面,又有引起病人不利反应的另一方面,即治疗作用与不良反应。
药物作用的差异性:不同个体之间,甚至同一个体在不同的时间内对同一药物的反应不同,这种差异性称为个体差异。
不良反应:凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称称为不良反应。
副作用:指治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应。
毒性反应:指的是用药剂量过大或者用药时间过长所引起的机体损害性反应。
变态反应:是指机体受药物刺激后所发生的不正常(病理性)免疫反应,引起生理功能障碍或组织损害,称为变态反应。
后遗反应:是指停药后血药浓度已经降至最低有效浓度以下时残存的生物效应。
最小有效量:刚引起药理效应的剂量(引起药理效应的最小剂量)安全范围:药物的最小有效量与最小中毒量之间的距离,距离愈大反映药物愈安全,范围愈大。
治疗指数:LD50/ED50的比值称之为治疗系数,用于估计药物的安全性,此比值愈大愈安全。
药理学 名词解释
药物:指可以改变或查明机体的生理功能和病理状态,用以预防、诊断和治疗疾病,并能制成制剂的物质药理学:研究药物与机体(含病原体)之间相互作用的规律及机制的学科。
药动学:研究机体对药物的作用规律,阐明药物的体内过程及血药浓度随时间变化规律的学科。
药效学:研究药物对机体的作用和作用原理及规律的学科。
时量曲线:给药后药物随时间迁移放生变化,这种变化以药物浓度/对数浓度的纵坐标,以时间为横坐标绘制的曲线图。
稳态血药浓度:药物在连续恒速给药(如静脉输注)或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高,经4~5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度,此时药物吸收速度与消除速度达到平衡,血药浓度相对稳定在一定水平,这时的血药浓度称为稳态血药浓度。
零级动力学消除:又叫恒量消除,是指单位时间内药物按恒定的量进行消除,即单位时间消除的药量相等。
一级动力学消除:又称恒比消除,即单位时间内药量以恒定比例消除。
药物代谢动力学吸收:指药物从给药部位进入血液循环的过程。
首过消除:指某些药物经胃肠道吸收后,在肠粘膜及肝脏被代谢破坏,使进入体循环的药量小于吸收量的现象。
也称第一关卡效应或首关效应。
药酶诱导剂:能使药酶含量增加或活性增强的药物。
药酶抑制剂:能使药酶含量降低或活性减弱的药物。
生物利用度:指血管外给药时药物被机体吸收利用的程度,即吸收入体循环的药量占给药剂量的百分比。
肝肠循环:随胆汁排入肠腔的药物重新吸收进入肝脏的循环过程。
半衰期:指血药浓度下降一半所需要的时间,是给药间隔时间的依据。
一级消除动力学:单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除,又称恒比消除。
零级消除动力学:单位时间内按血药浓度的恒定数量进行消除,又称恒量消除。
表观分布容积:按血浆药物浓度推算的体内药物总量在理论上应占有的体液容积,其反映药物在体内分布的广泛程度。
药物效应动力学治疗作用:指凡符合用药目的,能达到治疗效果的作用。
副作用:指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
药理题答案
药理题答案临床药理学复习题第一部分选择题一、A型题1.关于抗菌后效应(PAE)错误的是()A.停药后持续存在的抑菌作用 B.是评价药物抗菌谱的重要指标C.反映药物作用的亲和力及占领程度 D.低于最小抑菌浓度后持续存在的抑菌作用E.几乎所有的抗菌药物均具有PAE2.以下属于杀菌的药物是()A.青霉素B.红霉素C.多西环素D.氯霉素 E.四环素3.以下不通过影响蛋白质合成而起作用的是(A ) A氨基苷类 B.四环素类 C.氯霉素类 D.林可霉素 E.青霉素4.能与细菌和蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶的抗菌药是(E)A.四环素 B.氯霉素 C.庆大霉素 D.阿米卡星 E.红霉素5.某些细菌通过改变叶酸的代谢途径而对以下哪种药物产生耐药(C)A.链霉素 B.氯霉素 C.磺胺嘧啶 D.庆大霉素 E.阿米卡星6.青霉素与庆大霉素合用可产生(D) A无关作用 B.相加作用C.拮抗作用 D.协同作用 E.耐药性7.青霉素和四环素合用可产生(C )A.无关作用B.相加作用C.拮抗作用D.协同作用E.耐药性8.抑制细菌细胞壁合成的是(A )A.万古霉素B.红霉素C.链霉素 D.氯霉素 E.诺氟沙星9.甲氧西林耐药的金葡菌感染应选择(A )A.青霉素B.头孢曲松C.苯唑西林 D.氯唑西林 E.万古霉素10.肺炎链球菌感染首选药物为(E) A.苯唑西林 B.阿莫西林C.氨苄西林 D.头孢菌素 E.青霉素11.破伤风杆菌感染应用青霉素或多西环素时需(B )A.口服给药 B.静脉给药 C.肌肉注射 D.口服给药或静脉给药E.皮下注射12.以下用药组合一般不推荐使用的是(B)A.杀菌剂+静止期杀菌剂B.繁殖期杀菌剂+繁殖期抑菌剂C.静止期杀菌剂+繁殖期抑菌剂D.繁殖期抑菌剂+静止期抑菌剂E.繁殖期杀菌剂+静止期抑菌剂13.可引起粒细胞减少不良反应的药物不包括()A.氯霉素B.新生霉素 C.庆大霉素 D.青霉素 E.四环素14.治疗由流感嗜血杆菌引起的肺炎、脑膜炎的首选药物不包括()A.氨苄西林 B.阿莫西林C.复方磺胺甲噁唑 D.氨苄西林+舒巴坦 E.阿莫西林+克拉维酸15.口服吸收良好,可作口服给药的是()A.青霉素G B.苯唑西林纳 C.链霉素 D.庆大霉素 E.阿米卡星16.能通过血脑屏障渗入脑脊液,性质较为稳定,故而能用于流脑首选药物的是(B)A.氯霉素 B.磺胺嘧啶 C.万古霉素 D.多西环素 E.左氧氟沙星17.青霉素过敏性休克首选(A )A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.抗组胺药 D.头孢氨苄 E.多巴胺18.以下可口服的抗生素是(B )A.青霉素G B.氨苄青霉素C.替卡西林 D.头孢曲松 E.头孢哌酮19.耐酸青霉素类适用于治疗(B )A.革兰氏阳性球菌的轻度感染B.耐药金葡菌的轻度感染C.革兰氏阴性球菌的轻度感染 D.铜绿假单胞菌的轻度感染E.厌氧菌的轻度感染20.青霉素G对下列哪种细菌不敏感(B ) A溶血性链球菌 B大肠埃希菌 C.炭疽杆菌 D破伤风杆菌 E肺炎球菌21.舒巴坦的特点不包括(B)A.与β内酰胺类药物合用抗菌谱扩大 B.与青霉素的抗菌作用相似C.用前需皮试D.与β内酰胺类药物合用抗菌活性增强 E.口服吸收少22.以下对铜绿假单胞菌有效的β内酰胺类抗生素是()A.青霉素G B.头孢唑啉 C.头孢呋辛 D.头孢哌酮 E.氨苄西林23.以下不能与有肾毒性的药物(如环孢菌素A)合用的是()A.头孢匹罗 B.头孢匹肟 C.头孢噻肟 D.头孢呋辛E.头孢哌酮24.氨苄青霉素对何种菌的抗菌力弱于青霉素()A.肠球菌B.伤寒杆菌 C.金黄色葡萄球菌 D.大肠杆菌E.变形杆菌25.氨基苷类抗生素与呋赛米、依他尼酸等联用可使(A)A.耳毒性加强 B.肾毒性加强 C.神经肌肉阻滞作用加强 D.利尿作用加强E.抗菌作用加强26.氨苄西林与下列哪个药混合注射会降低疗效,甚至失活()A.头孢哌酮 B.阿米卡星 C.阿奇霉素 D.帕珠沙星E.罗红霉素27.下列对氨基苷类不敏感的细菌是(E)A.结核杆菌B.铜绿假单胞菌C.厌氧菌D.金黄色葡萄球菌E.革兰阴性球菌28.庆大霉素无治疗价值的感染是()A.结核性脑膜炎B.铜绿假单胞菌C.细菌性心内膜炎D.革兰阴性杆菌引起的败血症 E.大肠埃希菌所致尿路感染29.氨基苷类抗生素在体内分布浓度较高的部位是(B )A细胞内液 B肾脏皮质 C脑脊液 D结核病灶的空洞中 E血液30.氨基苷类抗生素注射吸收后()A.主要分布于细胞外液 B.主要分布于细胞内液 C.主要分布于脑脊液D.平均分布于细胞内液和细胞外液E.主要分布于红细胞内31.对肠道革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种氨基苷类灭活酶稳定的氨基苷类抗生素是(D)A.卡那霉素 B.链霉素 C.妥布霉素 D.阿米卡星 E.青霉素32.与氨基苷类抗生素合用能增加肾脏损害的药物是(A)A.头孢噻啶 B.麦迪霉素 C.林可霉素 D.羧苄西林E.氯霉素33.抗菌谱最广的氨基苷类抗生素是(A) A.阿米卡星 B.卡那霉素C.新霉素 D.庆大霉素 E.链霉素34.治疗肺炎雷白杆菌肺炎的首选抗生素是()A.大剂量青霉素B.克林霉素 C.氨基苷类抗生素 D.氯霉素 E.红霉素35.大环内酯类抗生素对下述哪类细菌无效(C )A.军团菌 B.革兰阴性菌 C.大肠杆菌、变形杆菌 D.革兰阳性菌 E.衣原体和支原体36.红霉素、克林霉素合用可(B )A.扩大抗菌谱B.由于竞争结合部位产生拮抗作用C.增加毒性D.降低毒性 E.增强抗菌活性37.大环内酯类抗生素抗菌作用机制是(A )A.与核蛋白体50S亚基结合,抑制mRNA移位,阻滞肽链延长B.影响细菌细胞壁的合成C.抑制依赖于DNA的RNA多聚酶D.抑制70S始动复合物的形成E.改变胞浆膜的通透性38.红霉素与下述那种情况或不良反应有关(A )A.胆汁阻塞性肝炎 B.伪膜性肠炎 C.肾功能严重损害D.肺纤维性变 E.剥脱性皮炎39.下列药物中对支原体肺炎首选药是(E ) A.异烟肼 B.对氨水杨酸 C.吡哌酸 D.土霉素 E.红霉素40.在大环内酯类抗生素中,对革兰阳性菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体作用最强的是()A.红霉素 B.克拉霉素 C.麦迪霉素 D.交沙霉素 E.阿奇霉素41.在大环内酯类抗生素中,对肺炎支原体作用最强的是()A.克拉霉素 B.麦迪霉素 C.交沙霉素 D.红霉素 E.阿奇霉素42.红霉素与林可霉素联合使用可(E)A.扩大抗菌谱 B.增加抗菌活性 C.增加生物利用度 D.减少不良反应E.相互竞争结合部位,产生拮抗作用43.青霉素G过敏的患者,革兰阳性菌感染时可选用( A) A红霉素 B 链霉素 C头孢菌素 D氨苄青霉素 E多粘菌素44.红霉素首选于哪种细菌感染( C ) A.溶血链球菌 B.金黄色葡球菌 C.军团菌 D.沙眼衣原体 E.大肠杆菌45.与下列哪个药合用时,可使喹诺酮类药物抗菌活性降低,甚至消失()A.利福平 B.青霉素G C.克拉霉素 D.阿奇霉素 E.异烟肼46.新生儿使用磺胺类抗生素易出现脑核黄疸,是因为这类药物()A.减少胆红素的排泄 B.抑制肝药酶 C.促进新生儿红细胞溶解D.与胆红素竞争血浆蛋白结合部位E.降低血脑屏障功能47.TMP的抗菌作用机制是抑制() A.DNA回旋酶 B.β-内 C.二氢叶酸合酶 D.过氧化物酶 E.二氢叶酸还原酶48.抗菌谱广,但单独应用易使细菌产生耐药性,一般无法单独应用的药物是()A.阿莫西林 B.环丙沙星 C.氧氟沙星 D.甲氧苄啶 E.磺胺嘧啶49.喹诺酮类的抗菌谱不包括()A.立克次体和螺旋体B.结核杆菌和厌氧杆菌C.大肠杆菌和痢疾杆菌D.支原体和衣原体 E.伤寒杆菌和流感杆菌50.以下适用于饭后服用的药物是()A.特比萘芬.灰黄霉素C.两性霉素 D.氨苄西林 E.酮康唑51.艾滋病患者最常见的真菌感染是()A.念球菌感染B.曲霉菌感染C.隐球菌感染D.毛霉菌感染E.组织胞浆菌感染52.两性霉素B应用注意点不包括()A.定期检查血钾,血、尿常规等B.静滴前常服解热镇痛药和抗组胺药 C.避光滴注D.静滴液内加小量糖皮质激素E.静脉滴注液应新鲜配置53.对浅表和深部真菌感染均有效的药物是()A.两性霉素 B.咪康唑 C.制霉菌素 D.灰黄霉素 E.克霉唑54.不良反应最低的咪唑类抗真菌药是()A.克霉唑 B.咪康唑C.卡比马唑 D.氟康唑 E.酮康唑55.咪唑类抗真菌药的作用机制是()A.影响真菌细胞膜通透性B.阻断核酸合成C.抑制真菌细胞膜的角鲨烯环氧化酶D.干扰真菌DNA合成 E.抑制细胞色素P450依赖性14-α脱氧甲基酶56.因吸收不规则且毒性大而少用于内服的抗真菌药是()A.制霉菌素B两性霉素B C克霉唑D伊曲康唑E.氟康唑57.主要不良反应为肾脏损害的药物是()A.制霉菌素B.两性霉素B C.酮康唑 D.氟胞嘧啶 E.灰黄霉素58.齐多夫定可作为以下哪种疾病的首选药物()A.单纯疱疹病毒感染 B.腮腺炎病毒感染 C.AIDSD.乙型流感病毒感染 E.乙肝病毒感染59.以下需舌下含服给药的是()A.α-干扰素B.茚地那韦C.利托那韦 D.金刚烷胺 E.阿昔洛韦60.不是阿昔洛韦临床应用注意事项的是()A.注射给药,需缓慢滴注B.注意过敏反应和血液系统不良反应C.偶有血尿结晶尿等不良反应,临床应用是需测定血、尿常规D.丙磺舒可抑制本品排泄,半衰期延长E.经肝脏代谢,肝功能不全者慎用61.用药后结核病患者排泄物呈红色的是()A.异烟肼B.链霉素C.乙胺丁醇 D.吡嗪酰胺 E.利福平62.具有广谱抗疱疹病毒活性的药物为(A )A.阿昔洛韦B.齐多夫定 C.膦甲酸钠 D.拉咪夫定 E.二脱氧肌苷63.口服利巴韦林不可用于治疗()A.甲型肝炎 B.皮肤单纯性疱疹病毒感染 C.带状疱疹病毒感染D.HIV感染 E.上呼吸道病毒感染64.美国FDA第一个批准用于艾滋病毒感染的药物为()A齐多夫定B 拉咪夫定 C.扎西他宾 D阿昔洛韦 E利巴韦林65.乙胺丁醇最严重的不良反应是()A.肾毒性B.耳毒性C.视神经炎 D.肝功能损害 E.诱发癫痫二、多项选择题1.细菌耐药性的产生机制包括(ABC)A.产生灭活酶或钝化酶 B.细菌改变细胞外膜的通透性 C.改变靶位蛋白D.产生于药物竞争性拮抗的物质 E.改变叶酸代谢途径2.肾功能减退时不宜应用的药物是()A.四环素B.红霉素C.磺胺类 D.第三代头孢菌素 E.两性霉素B3.肝功能减退时应减量应用的药物是(CDE )A.链霉素B.青霉素C.氯霉素 D.四环素 E.红霉素4.以下情况可以考虑联合用药的是()A.单一药物不能控制的严重感染或/和混合感染B.病因未明而又危及生命的严重感染C.容易出现耐药性的细菌感染D.提高药物的抗菌活性 E.一般药物不易渗入感染部位,如中枢神经系统的感染5.具有肾脏毒性因而肾功能不全患者慎用的抗感染药物有()A.多肽类B.氨基糖苷类抗生素C.两性霉素B D.万古霉素E.头孢噻啶6.第三代头孢菌素的特点是()A.广谱,对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效B.对肾脏基本无毒性C.易产生耐药性D.对β内酰胺酶有很强的稳定性 E.对革兰阳性菌作用强于第一代7.以下抗生素适宜于空腹服用的有()A.氨苄青霉素B.头孢克洛 C.头孢氨苄 D.氟氯西林 E.利福平8.合用可延长青霉素类药物t1/2的有(ABC)A.丙磺舒B.阿司匹林C.吲哚美辛 D.红霉素 E.氯霉素9.细菌对氨基苷类抗生素产生耐药性的机制主要有:()A.产生钝化酶 B.膜通透性的改变 C.药物作用靶位的修饰 D.改变代谢途径 E.药物的主动外排系统10.氨基苷类抗生素的主要不良反应为()A.第八对脑神经损害 B.肾脏损害 C.变态反应 D.神经肌肉阻滞 E.神经毒性11.下列哪些是氨基苷类抗生素的共同特点()A.水溶性好、性质稳定 B.对革兰阳性菌有高度抗菌活性 C.对革兰阴性需氧杆菌有高度抗菌活性D.由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成E.与核蛋白体30S 亚基结合,是抑制蛋白合成的杀菌剂12.氨基苷类抗生素的体内过程,下述哪些是正确的()A.口服难吸收 B.主要分布在细胞外液 C.易通过血脑屏障D.在碱性环境中作用增强 E.主要从肾脏排出13.氨基苷类抗生素引起神经肌肉麻痹的因素是()A.同时应用全身麻醉药 B.遗传性血浆胆碱酯酶活性降低 C.同时应用肌松药D.用量过大,静滴速度过快 E.病人伴有重症肌无力14.易引起过敏性休克的药物是()A.妥布霉素B.罗红霉素C.青霉素G D.链霉素 E.万古霉素15.对庆大霉素产生抗药性可采取下列哪些措施()A.改用妥布霉素 B.改用阿米卡星 C.改用万古霉素 D.改用链霉素 E.改用林可霉素16.可增强筒箭毒碱的神经肌肉阻滞作用的药物有哪些()A 大观霉素 B卡那霉素 C异帕米星 D 妥布霉素 E阿奇霉素17.妥布霉素对下列哪些细菌有效()A.肠球菌 B.金黄色葡萄球菌 C.厌氧菌 D.变形杆菌E.对庆大霉素产生抗药性的铜绿假单胞菌18.链霉素过敏性休克发生时应立即静注(BD )A.新斯的明B.钙剂 C.乙酰胆碱 D.肾上腺素 E.硫酸镁19.主要在肝脏内代谢的抗菌药物是()A.氨苄西林B.利福平C.红霉素 D.林可霉素 E.阿莫西林20.不属于大环内酯类的药物是()A.林可霉素B.克林霉素C.克拉霉素 D.罗红霉素 E.红霉素21.对产生抗药性的金黄色葡萄球菌感染有效的抗生素有()A.羧苄西林 B.罗红霉素 C.头孢噻肟 D.万古霉素 E.克林霉素22.细菌对大环内酯类抗生素产生耐药的方式有(ABC )A.摄入减少,外排增多B.靶位结构的改变 C.产生灭活酶D.膜通透性的改变 E.改变代谢途径23.红霉素的主要不良反应有(ABC )A.胃肠道反应B.肝损害 D.肾损害 E.骨髓抑制24.罗红霉素与红霉素比较,主要特点是(ABCD)A.半衰期延长 B.血及组织中药物浓度高 C.抗菌活性强D.抗菌谱扩大 E.可透过血脑屏障25.下列联合用药中不合理的是(E)A.青霉素+链霉素 B.庆大霉素+羧苄西林 C.青霉素+红霉素D.红霉素+氯霉素 E.红霉素+林可霉素26.克林霉素的抗菌谱包括()A.多数厌氧菌B.肠球菌C.革兰氏阳性菌 D.革兰氏阴性菌 E.耐药金葡菌27.大环内酯类抗生素的特点是()A.主要经胆汁排泄,并进行肝肠循环 B.易产生耐药性C.对革兰阳性菌作用强 D.易通过血脑屏障 E.在碱性环境中抗菌作用强28.肝功能不正常患者避免使用()A.麦迪霉素B.万古霉素C.交沙霉素 D.无味红霉素 E.红霉素29.喹诺酮类抗菌药物的临床应用包括()A.皮肤软组织感染 B.骨骼系统感染 C.呼吸道感染 D.泌尿生殖系统感染 E.肠道感染30.第三代喹诺酮类抗生素的特点()A.半衰期相对较长B.多数口服吸收较好,血药浓度较高C.抗菌谱广D.血浆蛋白结合率高E.适用于敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖系统感染、淋球菌性尿道炎等31.磺胺类抗生素的抗菌谱包括()A.疟原虫B.脑膜炎球菌C.沙眼衣原体 D.溶血性链球菌 E.立克次体32.对磺胺嘧啶正确的叙述是()A.属中效类磺胺 B.属长效类磺胺 C.血浆蛋白结合率低,易通过血脑屏障D.血浆蛋白结合率高,易通过血脑屏障E.为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药33.磺胺类药物的主要不良反应为()A.结晶尿B.光敏性皮炎C.白细胞减少D.过敏反应E.先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者,可能导致溶血性贫血34.具有肝脏毒性的抗真菌药()A.氟康唑B.特比萘芬C.氟胞嘧啶 D.克霉唑 E.酮康唑35.对浅部真菌感染有效的抗真菌药物有()A.伊曲康唑B.灰黄霉素 C.两性霉素B D.酮康唑 E.咪康唑36.主要用于深部真菌感染治疗的药物有()A.灰黄霉素 B.两性霉素B C.氟胞嘧啶 D.氟康唑 E.酮康唑37.金刚烷胺的用途包括()A.用于亚洲Ⅲ流感病毒感染发热者的治疗B.作为流感流行期人群的预防C.抗震颤麻痹作用 D.麻疹病毒引起的感染 E.腮腺炎病毒引起的感染38.齐多夫定的不良反应包括()A.骨髓抑制 B.改变味觉,引起唇舌肿胀和口腔溃疡C.叶酸和维生素B12缺乏 D.肝毒性 E.诱发癫痫39.会产生结晶尿的药物有()A.阿昔洛韦B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.齐多夫定 E.干扰素40关于异烟肼的描述正确的是()A.快代谢者易产生肝毒性 B.慢代谢者易产生肝毒性C.快代谢者易产生周围神经炎D.慢代谢者易产生周围神经炎E.慢代谢者不良反应较少41.能引起肝毒性的抗结核药包括()A.链霉素B.乙胺丁醇C.利福平D.异烟肼 E.对氨基水杨酸第二部分名词解释1. 临床试验(clinical trial)2. 知情同意(Informed Consent)指向受试告知一项试验的各方面情况后,受试者自愿确认其同意参加该项临床试验的过程,须以签名和注明日期的知情同意书作为文件证明。
临床药理专业临床药理学试卷及答案
临床药理专业临床药理学试卷及答案一、名词解释(每题4分,共20分)1、生物转化2、副作用3、药物滥用4、TDM5.抗菌后效应二、填空(请将正确答案填在横线上,每空0.5分,共20分)1. II期临床试验试验设计符合的“四性原则”、、。
2. 常用的对照试验设计主要有:、、。
3.临床药理学研究的主要内容有:、、、、。
4. 药物在胎盘的转运部位是。
5.联合用药的意义在于、和。
6. 在确定药物与药源性疾病之间的因果关系时,符合肯定的标准是、、、。
7. β-受体阻滞剂应用于心力衰竭应遵循、的原则。
8. 高血压治疗的新进展是由80年代的发展到90年代的。
9. 口服阿卡波糖出现低血糖反应时应及时补充。
10. MTX通过对强大而持久的抑制作用发挥抗肿瘤作用,它属于细胞周期药物,主要作用于期。
其与骨髓毒性密切相关,可作为检测毒性反应的依据。
11. 硝酸酯类和β受体阻滞剂合用治疗心绞痛时,β受体阻滞剂可取消硝酸酯引起的和。
硝酸酯通过而减弱β受体阻滞剂引起的。
12 是目前调血脂药中降低Lp(a)最好的药物,升高HDL的最大效果为所有调血脂药之最的药物是。
13. 祛痰药按作用机制可分为、、。
14. 根除Hp的治疗方案大体上可分为为基础的方案和为基础的方案。
三、单项选择题(每题1分,共20分)1. Fisger提出的三项基本原则不包括:A. 随机;B. 对照;C. 盲法;D. 重复2.C max等效性90%可信区间为:A.(80-120)%;B. (80-125)%;C. (70-140)%;D. (70-143)%3. 可以发现药物引起的罕见的不良事件的监测方法是:A、列队研究;B、病例对照研究;C、正交试验设计;D、完全随机设计4. 水杨酸类药物中毒时可以用以下那种药物促进其排泄解毒:A、米索前列醇;B、维生素C;C、阿司匹林;D、碳酸氢钠5. 口服甲苯磺丁脲的患者在同服下列那种具有酶抑制作用的药物后,可发生低血糖休克?A、氯霉素;B、苯巴比妥;C、利福平;D 苯妥英钠6.患者使用溴新斯的明2.5h后,患者出现呼吸肌和吞咽肌无力,瞳孔2mm,患者可能是:A、胆碱能危象;B、肌无力危象;C、缺钾性肌无力;D 呼吸窘迫综合症7. 变异型心绞痛首选:A硝苯地平;B硝酸甘油;C普萘洛尔;D阿替洛尔8. 对抗癫痫药治疗总则叙述不正确的是:A、根据发作类型选用药物;B、尽量单一药物治疗;C、原用药物无效直接换新药;D、青少年患者最好在青春期以后再考虑停药9. 在洋地黄化的患者,下列哪种药物最多见通过药代动力学相互作用而增加地高辛的血药浓度。
抗菌药物药理作用总结
抗菌药物药理作用总结:
1、干扰细胞壁合成:主要是与青霉素结合蛋白共价结合,抑制其转肽酶、内肽酶和羧肽酶的活性后,阻碍肽聚糖的交叉联结,导致细菌细胞壁缺损,丧失屏障作用,使细菌在相对低渗环境中变形、裂解而死亡;
2、损伤细胞膜功能:某些抗生素分子呈两极性,其亲水性端与细胞膜的蛋白质结合,亲脂性端与细胞膜内磷脂相结合,导致胞膜裂开,胞内成分外漏,细菌死亡。
两性霉素B和制霉菌素能与真菌细胞膜上的固醇类结合,酮康唑抑制真菌细胞膜中固醇类的生物合成,均导致细胞膜通透性增加;
3、抑制蛋白质合成:抗生素多可抑制细菌蛋白质的合成,其作用部位及作用时段各不相同;
4、影响核酸和叶酸代谢:抗生素可通过影响细菌核酸和叶酸代谢发挥抗菌作用。
药理学名词解释 (8)
1.二重感染:又称重复感染,是指长期使用广谱抗生素,可使敏感菌群受到抑制,而一些不敏感菌(如真菌等成绩生长繁殖而产生新的感染的现象。
2.首过消除:3.半衰期T1/2:指血药浓度下降一半所需要的时间,是决定给药间隔时间的重要参数之一。
4.生物利用度F:是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。
5.表观分布容积Vd:是指体内药物总量按照血浆药物浓度推算时所需的体液总体积。
6.稳态血药浓度Css是指随着给药次数的增加,体内总药量的蓄积率逐渐减慢直至在给药间隔内消除的药量等于给药的剂量,从而达到平衡,此时的血药浓度,又称坪值。
7.药物的不良反应—————服毒药后即变质8.副作用:指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的物管的不适反应。
9.毒性反应:是指剂量过大或在体内蓄积过多时发生的危害集体的反应。
10.后遗效应:是指停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。
11.停药反应:是指长期服用某些药物,突然停药后原有疾病的加剧,又称反跳反应。
12.变态反应:是指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应。
13.继发反应:是指由于药物治疗作用引起的不良后果。
14.特异质反应:是指某些药物可以使少数患者出现特异性的不良反应。
15.量效关系:是指在一定剂量范围内,同一药物的剂量或浓度增加或者减少时,其效应随之增强或减弱,两者之间有相关性。
16.量效曲线:是指横坐标为用药剂量,纵坐标为用药效应所绘制的曲线,以反映剂量与药物效应之间的关系,一般随用药剂量增加二药物效应增强。
17.量效应:指药理效应强弱呈连续性量的变化,可以用数量和最大反应的百分率表示。
18.质反应:药理效应不随剂量或浓度增减呈连续性量的变化,而为反应的性质变化。
19.最小有效量:引起药物效应的最小药量,也称阈剂量,同样,最小有效浓度亦称阈浓度。
20.效价:。
指能引起等效反应(一般为50%效应量)的相对剂量或浓度,用于作用性质相同的药物之间的等效关系的比较。
浅析影响抗生素后效应的因素及临床意义
浅析影响抗生素后效应的因素及临床意义发表时间:2012-10-19T09:45:33.280Z 来源:《医药前沿》2012年第16期供稿作者:吴建萍[导读] 研究抗生素后效应可对临床抗生素的合理使用提供了科学依据。
对制定治疗方案具有实际指导意义。
吴建萍 (湖北中医药高等专科学校药理教研室湖北荆州 434020)抗生素后效应(PAE)是指细菌与抗生素短暂接触后,当药物浓度下降,低于最低抑菌浓度(MIC)或清除后,细菌的生长仍能被持续抑制的效应。
研究抗生素后效应可对临床抗生素的合理使用提供了科学依据。
对制定治疗方案具有实际指导意义。
本文就影响抗生素后效应的因素及临床意义做一概述。
1 影响抗生素后效应的因素1.1 细菌种属和抗生素种类的影响抗生素的种类和细菌种属对PAE都有比较显著影响[1]。
Β-内酰胺类抗生素对金葡菌PAE很短,氨基糖苷类对G+球菌PAE较短,对G-杆菌PAE较长,尤其对埃希氏大肠杆菌和绿脓假单孢菌PAE最为明显。
大环内酯类对G+球菌及流感嗜血杆菌均有较长的PAE,尤其对金葡菌最为明显,氟喹诺酮类对G+球菌及G-杆菌均有较长的PAE。
1.2 抗生素的浓度及药物与细菌接触时间的影响多数药物与PAE的关系呈浓度依赖性,即在一定范围内药物浓度越高PAE越长。
Β-内酰胺类抗生素对G╋杆菌的PAE属部分剂量依赖性,当药物浓度降低时,细菌形成丝状体,PAE 变短或成为负值,在高浓度时,细菌成为球状体,产生明显的PAE。
当在4倍MIC时,青霉素类、碳青霉烯类PAE明显延长,而头孢菌素类PAE仍相对较短[2]。
氨基糖苷类药物的PAE有明显的剂量依赖性。
目前临床常用的如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍广泛沿用Bid或Tid给药法。
其PAE分别为2.7 h,3.5~4.6 h,2.7~6.5 h[3]。
大环内酯类药物的PAE,一般情况下,只有在药物浓度大于或等于MIC时才出现PAE效应,在5~10×MIC时PAE最长,且PAE与剂量有明显的依赖性。
临床药理学名词解释重点知识复习总结
名解1.首过效应:药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢,使进入体循环的药物量减少,这种现象称为首过效应。
2. 肝药酶:存在于肝细胞微粒体的混合功能氧化酶系统,其中最关键的酶是细胞色素P450,故肝药酶又称为细胞色素P450单氧化酶系。
3.生物利用度:药物到达全身血循环内的相对量和速度。
4.血浆清除率:单位时间内多少容积血浆中的药物被清除,反映肝肾功能。
CL = A/AUC5.表观分布容积:体内药物总量和血浆药物浓度之比。
Vd=A/C06.血浆半衰期:血浆药物浓度消除一半所需时间。
7.治疗作用:是指符合用药目的,能够防治疾病,有利患者康复的药物作用。
包括对因治疗和对症治疗。
8.对因治疗:或称治本,用药目的在于消除原发治病因子,彻底治愈疾病的治疗。
9.对症治疗:或称指标,用药目的在于改善症状,挽救患者生命的治疗。
10.不良反应:凡不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的药物反应。
11.副反应:治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
12.毒性反应:用量过大或蓄积过多对机体功能、形态产生损害。
药理作用延伸13.后遗效应:停药后血药浓度以降至阈浓度以下时还残存的生物效应。
14.停药反应:长期用药后突然停药,原有疾病或症状加剧,也称反跳反应。
15.变态反应:一类免疫反应,也称过敏反应。
特点:第一次接触过敏原不会出现过敏反应;与用药数量无关;无论用何种药物与药理作用无关,症状相同。
16.特异质反应:特异质病人对某种药物反应特别敏感,与用药剂量有关,很少见。
例:遗传性G-6-PD(葡萄糖6磷酸脱氢酶)缺乏者服用磺胺类药物后可致溶血。
17.半数有效量(ED50):能引起50%的动物产生阳性反应的药物剂量。
18.半数致死量(LD50):引起50%个体死亡的剂量。
19.治疗指数:以半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50)的比值,即治疗指数[( TI ) LD50/ED50]来表示药物的安全性。
20.安全范围:安全指标在ED50和TD50之间的距离。
抗菌药物作用的时间、浓度依赖性及抗菌药物的后效应
抗菌药物作用的时间、浓度依赖性及抗菌药物的后效应抗菌药物的时间、浓度依赖性及抗菌药物的后效应在近年来抗菌药物治疗过程中越来越受到重视。
随着抗菌药物药效学、药动学的深入研究使用,临床合理选择抗菌药有了更加充分的理论依据。
抗菌药物的合理使用是指针对致病微生物选择合适的抗菌药,使用正确的剂量、合适的给药途径、给药间隔、恰当的疗程达到消灭病原菌及控制感染的目的。
临床医师可通过参考药效学、药动学等参数来制订抗菌药物的给药方案,可使所选用药物作用的性质、强度和时间尽量符合临床需要,以达到预期治疗作用,防止或减轻其不良反应。
一、抗菌药物的药效学、药动学参数1.药代动力学和药效动力学是药理学的重要组成部分,药代动力学是研究药物在体内的过程,包括:吸收、分布、代谢与排泄;药效学是研究药物对机体的作用、作用机制及作用的‘量’的规律的一门科学。
当前,用于指导临床用药的PD/PK参数包括:(1)半衰期(t1/2);(2)血药浓度一时间曲线下面积(AUC);(3)抗菌药物的(MIC),指能抑制细菌生长所需的最小药物浓度;(4)24小时AUC与MIC的比率(24小时AUIC);(5)峰浓度Cmax;(6)药物浓度高于MIC的时间(T)。
2.时间依赖型抗菌药物:抗菌药物作用的时间依赖性是指抗菌药物的杀菌活性与其同细菌接触的持续时间成正比,即药物的抗菌疗效取决于药物在组织中浓度维持在MIC以上的持续时问。
此类药物特点为:无首次接触效应(FEE);抗菌药物的抗菌作用与药物浓度关系不密切,而与抗茵药物浓度维持在细菌MIC之上有关;3.浓度依赖型抗菌药物:抗菌药物作用的浓度依赖型或称剂量依赖型是指抗菌药物的杀菌活性与其药物浓度(或给药剂量)成正比,即药物的抗菌疗效取决于其在组织中的分布浓度。
此类药物特点为:具有FEE和较长的抗菌药物后效应(PAE),此类药物的24小时AUIC与疗效的关系非常密切,临床研究认为Peak/MIC大于8~10倍时,临床有效率可达90%。
临床药理学测试题题库
名词解释1 药理学:研究药物与机体相互作用规律和机制的学科2 药动学:应用动力学原理与数学模型,定量描述药物在体内的处置过程和血药浓度随时间变化动态规律的一门学科3 药效学:研究药物对机体作用及作用机制的科学,为指导临床合理用药,防治疾病提供理论依据4 首过消除:指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中酶所代谢,使体循环药量减少的一种现象5 半衰期:为血药浓度下降一半所需要的时间6 副作用:指药物在治疗量时,机体出现的与治疗目的无关的不适反应7 后遗效应:指停药后机体血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应8 特异质反应:指机体因遗传学异常所导致对药物出现的特殊反应9 效价强度:指药物达到一定效应时所需的剂量10 表观分布容积:指药物在体内达到动态平衡时药物分布所需要的容积11 激动药:与受体结合既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物12 拮抗药;与受体结合有较强的亲和力,但无内在活性的药物13 药物依赖性:指药物长期与机体相互作用,引起机体在生理功能,生化过程和形态学发生特异性、代偿性和适应性改变的特性,停止用药可导致机体的不适或心理上的渴求14 效能:指药物所能达到的最大效应15 治疗指数:LD50/ED5016 一级消除动力学:也称恒比消除,其消除速率与血药浓度成正比,及单位时间内按血药浓度恒定比例进行消除17 最大治疗量:引起最大效应而不发生中毒的剂量18 半数有效量(ED50):能引起50%实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度19 简单扩散:指药物依其脂溶性通过细胞膜的脂质双分子层顺浓度差转运20 零级消除动力学:恒量消除及单位时间内以恒定数量进行消除21 生物利用度:指非血管给药事,药物制剂实际吸收进入血液循环的药量占所给总药量的百分率22 调节痉挛:增加晶状体屈光度,视近物清晰,视远物模糊的过程23 调节麻痹:睫状肌因松弛而退向外缘,致悬韧带被拉紧,晶状体变扁,折光度减小,故视近物模糊视远物清晰的过程24 抗胆碱酯酶药:化学结构与乙酰胆碱相似,能与胆碱酯酶结合,且与酶的亲和力比Ach 大的多,结合形成复合物较牢固水解慢25 内在拟交感活性:有些B受体阻滞药与B受体结合后,对B受体具有部分激动作用26 水杨酸反应:阿司匹林剂量过大时,可出现头痛眩晕恶心呕吐耳鸣等,总称为水杨酸反应27 瑞夷综合征:患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用阿司匹林后有发生瑞夷综合征的危险,表现为严重肝功能不良合并脑病28 金鸡纳反应:长期使用奎尼丁可引起,轻者表现为头痛头晕耳鸣腹泻恶心视力模糊等症状,重者出现谵妄、精神失常等29 抗生素:是某些微生物产生的代谢产物,对另一些微生物有抑制或杀灭作用30 抗菌药:指具有杀菌或抑菌作用的药物31 MIC:抑制细菌生长的最低药物浓度32 MBC:杀灭细菌的最低药物浓度33 抗菌后效应:指停用抗菌药物后仍然持续存在的抗微生物效应34 二重感染:长期使用广谱抗生素,对药物敏感的微生物受到抑制,使原有相互制衡被打破,导致对药物不敏感的微生物大量繁殖,造成新的感染称为二重感染35 赫氏反应:青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体病、炭疽病时,可出现寒战发热咽痛肌痛头痛加剧现象36 灰婴综合征:早产儿或新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶,对氯霉素解毒能力差,药物剂量过大可致中毒,表现为循环衰竭,呼吸困难,进行性血压下降,皮肤苍白和发绀,故称灰婴综合征37 肝肠循环:某些经胆道排泄的药物代谢物,在肠道受酶或细菌作用转化为原形药物,部分可再被小肠吸收经肝脏进入体循环的过程大题1 新药临床研究分几期?每期内容是什么?分四期。
药理学名词解释
药理学名词解释首剂效应(first dose phenomenon)首次给药出现严重的体位性低血压、眩晕、出汗、心悸,甚至晕厥、意识消失,尤其在首剂大于1mg时出现首关效应(first-pass effect)指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少,药效降低半衰期(t1/2):多指血浆药物浓度下降一半所需时间。
表观分布容积(Vd):指理论上药物均匀分布所需容积。
生物利用度(F):指药物实际被利用的程度。
即进入血液的药量与给药量之比。
最低抑菌浓度(MIC) 指细菌短暂接触抗生素后,虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后,对微生物的抑制作用依然持续一定时间。
二重感染:长期使用广谱抗生素,破坏了菌群间的生态平衡,使肠道内敏感菌株受到抑制而耐药菌株乘机繁殖,而造成的再感染合用某些中枢抑制药,可使患者处于深睡,体温、代谢及组织耗氧量均降低的状态,称为人工冬眠疗法。
水杨酸反应:剂量过大(5g/日)出现,有头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍,严重者出现高热、脱水、惊厥、意识模糊或昏迷。
立即停药,碱化尿液。
胰岛素抵抗急性抵抗:多因并发感染、创伤、手术等应激状态所致,使胰岛素作用锐减,需增加胰岛素剂量达数百乃至数千单位。
慢性抵抗:因为体内产生了抗胰岛素抗体;靶细胞膜上胰岛素受体数目减少;靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常。
糖皮质激素反跳:即胰岛素耐受性,由于机体拮抗胰岛素物质增多,体内生成胰岛素抗体,胰岛素受体数目和亲和力减少等原因引起,此时应加大胰岛素剂量才能维持应有的降血糖效应。
灰婴综合征:是新生儿、早产儿应用大量氯霉素产生的毒性反应,临床表现为患儿服药后数日出现腹胀、呕吐、呼吸不规则、进行性苍白、紫绀,以致呼吸循环衰竭,并可能在出现症状数小时内死亡。
阿司匹林效应:只某些哮喘患者服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发的哮喘。
隐匿性传导:指来自心房的冲动到达房室后,由于递减传到而隐蔽在房室结中,留下不应期,使后续冲动不能下传到心室。
药理学名词解释(2)
第 1 章药理学总论-绪言1、药理学 (pharmacology) :研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。
2、药物代谢动力学 (pharmacoki-netics) =药动学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,又称药动学。
3、药物 (drug) :指能够改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊疗和治疗药疾病的化学物质。
4、药物效应动力学 (pharmacody-namics) =药效学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,又称药动学。
5、售后调研 (postmarketing surnamics) :上市后在社会人群大范围内连续进行的受试新药安全性有效性评论,在宽泛长久使用的条件下考察疗效和不良反响,该期对最后确定新药的临床价值有重要意义。
第2章药物代谢动力学24 页1、首过效应 (first pass effect) :药物经过肠粘膜及肝脏时经过灭活而进入体循环的药量减少。
2、生物利用度 (bioavailability):药物制剂给药后此中能被汲取进入体循环的药物相对份量及速度。
3、时量曲线 (time-concentration):药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。
4、半衰期 (half-time) :血浆药物浓度降落一半所需的时间。
5、房室观点 (compartment concept):按药物散布速度,以数学方法区分的药动学观点。
6、表观散布容积 (apparent volume of distribution ,Vd):当血浆和组织内药物散布达到均衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。
7、稳态血药浓度 (steady state of blood drug concentration,C88) :属于一级动力学的药物,经恒速恒量给药后,血药浓度稳固在必定水平的状态。
8、一级除去动力学 (first order elimination kinetics) :血浆中的药物浓度每隔一段时间降到原药物浓度的必定比率。
(1169)《临床药理学》复习题(含答案)
(1169)《临床药理学》复习题(含答案)(1169)《临床药理学》复题一、解释题1.严重的药品不良反应参考答案:严重的药品不良反应是指因服用药品引起以下损害情形之一的反映:引起死亡;致癌、致畸、致出生缺陷;对生命有危险并能够导致人体永久的或显著的伤残;对器官功能产生永久损伤;导致住院或住院时间延长。
2.有效血药浓度范围参考答案:是指最小有效血药浓度至最小中毒浓度之间的血药浓度范围,有效血药浓度范围反映了大多数人血药浓度的有效范围,他是一种统计学上的结论,又称为‘治疗窗’。
3.药物滥用参考答案:药物滥用指背离医疗、预防和保健目的,间断或不间断地自行过度使用具有精神活性药物的行为。
4.抗菌药物后效应参考答案:是指细菌与抗菌药物短暂接触而药物低于最低抑菌浓度或清除后,细菌的生长仍然受到持续性抑制的一种效应。
5.药物耐受性参考答案:药物耐受性是机体对药物反应的一种状态,包括两个方面的含意:①同一剂量的药物反复应用后,机体对该药的反应减弱,出现药效降低;②为达到与原来相等的反应或药效,必须加大药物的剂量。
6.药品的不良反应参考答案:指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。
7.治疗药物监测参考答案:是以药物代谢动力学原理为指导,应用灵敏快速的分析技术,分析测定药物在血液中或其他体液中的浓度,研究药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案,使给药方案个体化。
8.毒性反应参考答案:是指超过医治剂量或用药时间过长引发机体心理、生化方面的变化和脏器与器官功能或形态方面的损害。
9.药物的内在清除率参考答案:是指在没有血流量和卵白联合的限定时,药物经肝的固有肃清率,他首要与肝药酶活性、肝内药物转运速度等身分有关。
10.二重感染参考答案:在应用抗感染药物的过程中,由于体内对药物敏感的细菌被杀灭,而一些对抗感染药物具有耐药性、抗药性的不敏感细菌趁机大量繁殖,引起严重的感染,称为二重感染或菌群失调。
药理学总论、抗菌药物概论名词解释含英文
1.药物(drug)是指能够影响机体(包括病原体)功能和(或)细胞代谢活动,用于疾病的治疗、预防和诊断,以及计划生育等方面的化学物质。
2.不良反应(adverse drug reaction ADR)是指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的,与用药目的无关,并给患者带来痛苦或危害的反应。
3.副作用( side effect)是由于药物作用选择性低,作用范围广,在治疗剂量引起的,与用药目的无关的作用。
4.毒性反应(toxic effect)是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。
5.后遗效应(residual effect)是指在停药后,血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。
6.变态反应(allergic reaction)是药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有效应无关,其临床表现包括免疫反应的各种类型。
致敏原可以是药物本身或药物代谢产物,亦可能是制剂中的杂质或辅剂。
7.继发反应(secondary reaction)是继发于药物治疗作用之后的不良反应。
8.停药反应(withdrawal reaction)是指患者长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶化的现象。
9.特异质反应(idiosyncrasy reaction)是指少数患者由于遗传因素对某些药物的反应性发生了变化。
特异质反应表现为对药物的反应特别敏感,或出现与在常人不同性质的反应。
10.依赖性(dependence)是药物与机体相互作用所造成的一种状态,表现出强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应,其目的是感受药物的精神效应,或避免由于停药造成身体不适应。
11.量效关系(does-effect relationship)药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系,称剂量-效应关系,简称量效关系。
12.最小有效量(minimal effective does)或最小有效浓度是指引起效应的最小药量或最低药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。
抗菌后效应名词解释药理学
抗菌后效应名词解释药理学抗菌后效应是药理学中一个重要的概念,它反映了抗菌药物对人体的潜在影响。
从临床角度来看,抗菌后效应有可能影响药物疗效,抑制或诱导重症病毒感染,或减少或增加药物耐药性。
抗菌后效应主要指抗菌药剂所致的不良反应,由多种不同作用机制引起。
根据不同的作用机制,抗菌后效应可以分为两大类:药代动力学后效应(如药物上瘾、不良药物的解毒,依赖等)和药效学后效应(如药物耐受性、耐药性突变、药物类似物的免疫反应)。
药物上瘾是抗菌药物引起的最常见的药代动力学后效应,这一现象可能是由抗菌药物的某种抗菌机制直接造成的,如抑制微生物的生长和抗菌活性,或是抗菌药物引起的免疫反应所导致的。
药物耐药性是药效学后效应中最重要的一种,它反映了抗菌药物对病原体的耐受性和耐药性突变。
药物耐药性可以通过药物类似物的免疫识别(抗原和抗体)和抗菌机制(药物-微生物作用)来解释。
此外,抗菌药物还具有一种具有浓度依赖性的药物上瘾作用。
此外,高浓度的抗菌剂也可能导致抗菌药物的抗菌机制减弱,并导致耐药性突变的发生。
另外,大多数抗菌药物也可在体内具有节制作用,即减轻细菌趋向耐药性变异的影响。
这一机制主要是通过抗菌药物抑制病原体的生长和繁殖,减少基因突变累积的可能性,以及抑制耐药性突变的发生而发挥作用。
再者,抗菌药物也可能通过抑制病原体的免疫反应来减缓细菌的耐药性变异,以及抗菌机制的表达。
另外,抗菌药物也可能改变病原体的遗传结构,如抑制DNA的重组和修饰,以减少耐药性突变的发生。
总之,抗菌药物的后效应是一个复杂的话题,它涉及多种不同的作用机制,可能影响抗菌药物的有效性和安全性。
因此,健康管理者应了解抗菌药物的药代动力学和药效学后效应,并了解抗菌药物可能引起的不良反应,帮助确定药物治疗的最佳疗效。
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氨基糖苷的给药方案
• 2. 一天一次给药耳、肾毒性≤多次给药
PK
Cmax/MIC PD
ADR
一次给药消除加快 dC/dt=-kC
饱和性积累,多次给药 体内积累多
(1)PD是浓度依赖性 (2)ADR是时间依赖性
(二)浓度依赖性抗菌药 ---------喹诺酮类药物的给药方案
• PK/PD参数 AUC0-t/MIC(AUIC) >100-125
• 或 Cmax >8
给药间隔参考T1/2、PAE 临床上一次大剂量用药可降低细菌下调摄取抗菌药物的能力
,延长PAE
AUC/MIC (AUIC)
依据PK/PD抗菌药物分类
浓度依赖性
对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度
时间依赖性
与时间有关,但抗菌活性持 续时间较长
抗菌作用与 同细菌接触时间密切相关
时间依赖且 PAE或T1/2较长
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 酮内酯类、两性霉素B、 daptomycin、甲硝唑
主要参数 AUC0-24/MIC(AUIC)
Craig WA. Clin Infect Dis, 1998, 26: 1-12
(一)时间依赖性抗菌药物 大环内酯类 时间依赖性且PAE较长
• PK/PD参数 T >MIC , T1/2、PAE
例:阿齐霉素
(二)浓度依赖性抗菌药物PK/PD参数
– Cmax/MIC
>8-12(氨基糖苷类)
浓 度
– AUC24/MIC(AUIC)
>100-125
CMAX CMAX/MIC
(ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ诺酮类对革兰氏阴性肠杆菌 与绿脓杆菌*)
MIC
>30(左氧氟沙星对肺炎链球菌*)
时间
药效学取决于PD和PK相结合的浓度指标
(二)浓度依赖性抗菌药 —氨基糖苷类给药方案的选择
• 1.药效学取决于PD和PK相结合的浓度指标 • Cmax/MIC>8~12
5 抗菌药物后效应(PAE)***
• PAE (post-antibiotic effect)
浓度依赖性
Concentration-dependence
时间依赖性
Time-dependence
PAE包括两方面作用
SME:亚MIC抑菌作用 sub-MIC effect PAME :抗生素后促白细胞效应 post antibiotic
Cmax/MIC
多数β-内酰胺类、 林可霉素类
恶唑烷酮类、氟胞嘧啶
主要参数 T>MIC和T1/2
链阳霉素、四环素、 碳青霉烯类、糖肽类、 大环内酯类、唑类抗真菌药
主要参数 T>MIC,PAE,T1/2
(一)时间依赖性抗菌药物 β-内酰胺类 PK/PD参数
T>MIC (%)的临界值
注意
C>MIC出现抗菌效应 C<MIC生长繁殖 C>4MIC杀菌达到饱和 C↗ 效果不增加
macrophage enhancement
PAE的临床意义及合理用药
设计给药方案 最佳给药间隔的确定
药物浓度>MIC的时间
+
PAE的时间
两药联合PAE值 比单用PAE之和
联合用药的评价与分析
协同 相加 无关 拮抗
减少药物单剂量 延长给药间隔
例 氨基糖苷类*具有确切的PAE,其PAE是浓度依赖的 粘质沙雷氏菌
抗菌药物杀菌曲线
时间依赖性抗菌药物
浓度依赖性抗菌药物
PK / PD parameters
(μg/mL) BC Cmax
Cmax / MIC
MIC
AUC
AUC / MIC
Time above MIC
‘hour
抗生素疗效的PK/PD参数
时间依赖性 血药浓度高于MIC的时间
T>MIC T>MIC(%) 浓度依赖性 峰值浓度 (Cmax)/MIC