抗生素药物PPT课件

三 抗生素药品分析常用的方法
物理方法:旋光法、紫外、红外、色谱等 化学方法（专属性不强）：功能团反应，鉴别和 含量的测定。 容量分析法：酸碱滴定（青霉素含量测定）和碘量 法。 生物学方法：酶反应、微生物法测定效价
（目前各国药典仍以生物学测定法为主）
（1）微生物学法——通过比较标准品与供试品产 生抑菌圈的大小来测定供试品的效价。其原理恰 好与临床应用要求一致，更能确定抗生素的医疗 价值。对于分子结构复杂、多组分的抗生素，生 物学法是首选的效价测定方法。 具体方法：稀释法（dilute method）、比浊法 （turbid compare method ）、琼脂扩散法 （diffuse method）。 优点：灵敏、用量小，结果直观，适用范围广：纯 度好的、差的制品，已知或新发现的抗生素均适 用，同一类型的抗生素不需分离，可一次测定其 总效价。 缺点：操作步骤多，测定时间长，误差大等。
(六)作用于G+细菌的其它
抗生素，如林可霉素、氯林 可霉素、万古霉素等 (七)作用于G菌的其它抗生 素，如多粘菌素、磷霉素、 卷霉素、环丝氨酸、利福平 等。 (八)抗真菌抗生素：如灰黄 霉素。 (九)抗肿瘤抗生素：如丝裂 霉素、放线菌素D、博莱霉 素、阿霉素等。 (十)具有免疫抑制作用的抗 生素如环孢霉素
抗生素杀菌作用主要有4种机制：
抑制细菌细胞壁的合成、 与细胞膜相互作用、 干扰蛋白质的合成 抑制核酸的转录和复制抑制。
抗生素类药物
一 抗生素药物特点：
化学纯度较低, 同系物多，异构体多，降解物 多，稳定性差。
二 抗生素药物的分类


(一)β-内酰胺类 (二)氨基糖甙类 (三)四环素类 (四)氯霉素类：包括氯 霉素、甲砜霉素等 (五)大环内脂类
抗生素药物类别的鉴别
一、β-内酰胺类抗生素的鉴别
结构的共同点：1、和内酰胺相邻的碳原子上有一 羧基，2、内酰胺中氮原子相对的碳原子上有一 功能团氨基。 分类：青霉烷类，头孢烯类，碳青霉烯类（硫霉 素），单环β -内酰胺（克拉维酸）。
鉴别： 1、酶法： β -内酰胺酶
2、红外吸收光谱法：3000-2800(CH),3350cm-1(N-H),1800-1600(羰基)，14601375（甲基或次甲基） 3、紫外吸收光谱法 4、茚三酮反应：是α 氨基的反应，与茚三酮 缩合， 生成蓝紫色化合物。
5、色谱法：薄层色谱后，氯铂酸与硫醚 基反应是灵敏度高的显色试剂
二、氨基糖苷类抗生素 环己醇配基以糖苷键与氨基糖相连。 链霉素，布鲁霉素，卡那霉素，庆大霉素，新霉素。 （一）呈色反应 1、茚三酮反应： 2、坂口反应：链霉素水解产物链霉胍特有。链 霉胍，8-羟喹啉分别与次溴酸钠反应，其各 自的产物在相互作用生成橙红色化合物。 3、糖类反应：莫利西反应 糖
（2）理化方法 ——适用于提纯的产品以及化学结构 已确定的抗生素。 优点：迅速、准确、有较高的专属性。 缺点：对含有具同样官能团杂质的供试品不适用， 或需采取适当方法加以校正。而且当该法是利用 某一类型抗生素的共同结构部分的反应时，所测 得的结果，往往只能代表药物的总的含量，并不 一定能代表抗生素的生物效价。
四 抗生素的用途
抗生素以前被称为抗菌 素，事实上它不仅能杀灭细 菌而且对霉菌、支原体、衣 原体等其它致病微生物也有 良好的抑制和杀灭作用，近 年来通常将抗菌素改称为抗 生素。通俗地讲，抗生素就 是用于治疗各种细菌感染或 抑制致病微生物感染的药物。 但是重复使用一种抗生 素可能会使致病菌产生抗药 性。所以现在提出杜绝滥用 抗生素。科学地使用抗生素 是有的放矢。
二抗生素类药物一般检查目
1. 鉴别试验: 用化学法、物理化学法以
及生物学法来确认是哪种抗生素 2. 毒性试验: 控制药品中的毒性物质 3. 无菌试验: 检查药品中有无杂菌污染 4. 热源试验: 控制药品中的致热物质 5. 水分测定: 控制水分含量 6. 溶液澄明度检查: 检查不溶性物质 7. 溶液pH试验: 测定pH 8. 降压试验: 检查有降压作用的杂质 9. 效价测定: 有效成分测定
脱水
糠醛
α-奈酚
红紫色产物
4、麦芽酚反应： 水解、重排 链霉糖 物 OH-
麦芽酚
Fe3+ H+
紫红色络合
三、四环类抗生素 氢化四骈苯,四环素，土霉素，金霉素，强力霉 素。 （一）呈色反应 1、浓硫酸反应 四环素 深紫色； 金霉素 蓝色至绿色； 土霉素 朱红色； 强力霉素 黄色； 2、三氯化铁反应：酚羟基 （二）荧光反应:土霉素绿色荧光，四环素黄色荧 光 （三）紫外光谱 （四）色谱
抗生素药物
抗生素概 述
一 抗生素的概念：
Baidu Nhomakorabea具有抑制或杀灭微生物的一类物质。
二 抗生素的特征：
生物体在生命活动过程中合成的次级代谢产物。 性质不稳定，易降解、聚合 纯度一般较低 临床上会引起不良反应 临床应用广泛，影响大
三 抗生素的来源：
多数抗生素生物合成 ( 发
酵) 少数化学合成或者半合成 日常生活中的水果及植物 动物也可以产生
六、多肽类抗生素：
抗感染的杆菌肽（ Bacitracin ）、多粘菌素万 古霉素。用于癌症治疗的放线菌苏D、搏来霉素。 鉴别： 茚三酮反应： 磷钨酸反应： 双缩脲反应：
四、大环内酯抗生素 结构：一个大环内酯环为母核，通过糖苷键 与1-3个糖相连。 （红霉素，螺旋霉素，柱晶 白霉素 ） （一）呈色反应
1、硫酸反应：遇硫酸均呈红棕色 2、莫利西反应：糖类的反应 3、Seliwanaff 反应：
糖
脱水
糖醛衍生物
间苯二酚
具颜色产物
红霉素 淡黄色； 螺旋霉素 亮紫红色； 碳霉素 深青紫色； 柱晶白霉素 淡青色；
（二）薄层色谱 (三) 光谱学鉴别 紫外光谱 红外光谱
五、利福霉素类抗生素的鉴别
结构：一个脂肪链经过酰胺键与一个平面的芳香基团 连接成一个环桥式化合物，所以又称环桥类抗生素。 代表药物：利福平（rifampicin） 鉴别： 呈色反应： 1浓盐酸反应： 2 三氯化铁：，向 1 毫升利福霉素的溶液中，滴加三氯 化铁乙醇溶液，有绿色，蓝绿色。表明有酚羟基 3硝酸盐反应：利福平，溶液中加入硝酸钠溶液，颜色 由橙色变为暗红色。