环磷酰胺的临床应用现状

环磷酰胺的临床应用现状
环磷酰胺的临床应用现状

 万方数据

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激素使用的七大副作用汇总

激素使用的七大副作用汇总 一:肾上腺皮质功能的损害 临床上造成肾上腺皮质功能损害的原因有两个: ?长期大量用药和使用不恰当的种类和剂型, ?不适当的停药方式。 造成的结果有两种: ?药源性肾上腺皮质功能亢进 表现为向心性肥胖,满月脸、痤疮、多毛、乏力、低血钾、水肿、高血压、糖尿病等。一般停药后可以自行消失。 ?医源性肾上腺皮质功能不全 大剂量长期使用外源性糖皮质激素,抑制了ACTH的分泌,从而使内源性糖皮质激素分泌减少。 连续使用泼尼松(20~30mg/d)2周以上,可以导致下丘脑-垂体-肾上腺轴反应迟钝,如果突然停药,则可能出现恶心、呕吐、低血糖、低血钠、低血氯、高血钾、心律不齐、低血压等撤药反应。 预防的方法是合理地逐渐撤药或给予一定量的ACTH。 二:骨质疏松和自发性骨折 骨质疏松是激素治疗,尤其是长疗程激素治疗的主要副作用之一。但该副作用却常常被临床医生忽视,不少病人发生了骨折才被重视,但已为时过晚。 准备接受糖皮质激素治疗(相当于强的松大于5mg/d)超过3个月者应遵循以下规则 ?改变生活方式,减少危险因素:戒烟、减少饮酒、适当运动 ?使用活性维生素D并补充钙剂 ?使用双磷酸盐(绝经后妇女慎用) ?使用性激素替代治疗(如果缺乏或有临床表现) ?检测腰椎和/或臀部骨密度(BMD) ?如果BMD不正常(T-评分小于-1)使用双磷酸盐(绝经后妇女慎用)?如果患者禁忌使用或无法耐受双磷酸盐治疗,降钙素可作为二线治疗?如果BMD正常,每年或半年重复随访BMD 三:对儿童生长发育和生殖功能的影响 ?传统治疗Still病的方案是首选糖皮质激素。在激素减量的过程中,常常出现病情复发,大部分需要长期使用较大剂量的激素治疗。 ?但是长期使用较大剂量的激素治疗,导致激素明显的副作用,尤其是生长发育障碍。 ?尼美舒利和甲氨蝶呤联合治疗成人Still病,可获得到比传统大剂量激素更好的疗效和更少的副作用。 ?经检索PubMed数据库,国际上至今未见有取代激素治疗成人Still病的治疗方案。

注射用异环磷酰胺说明书--和乐生

注射用异环磷酰胺说明书 【药品名称】 通用名称:注射用异环磷酸胺 商品名称;和乐生Holoxan 英文名称;lfosfamide for Injection 汉语拼合:Zhusheyong Yihuanlinxian’an 【成份】 本品主要成份为异环磷酰胺,其化学名称为:3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-噁磷-2-氧化物。化学结构式: 分子式:C7H15Cl2N2O2P 分子量:261.09 Cas No:3778-73-2 辅料:无。 【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末。 【适应症】 和乐生一定要由有经验的肿瘤医生给药。对异环磷酰胺具有敏感性而又不能手术的恶性肿瘤:包括肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、软组织肉瘤、乳腺癌、肾上腺癌、子宫内膜癌及恶性淋巴瘤。 特别提示: 假如在治疗期间出现膀胱炎及血尿(大量或小量),应该中止给药直至患者情况恢复正常。【规格】1g/瓶 【用法用量】 和乐生一定要由有经验的肿瘤医生给药。并需针对个别患者的特殊情况作适当的调整。成人单药治疗中,最普遍采用的给药方式是每天给药方案。除个别患者进行调整之外,可参考下述一般指导进行给药。 总的来说,和乐生可以按每天给药方案连续给药5天(输药时间为30-120分钟),每天剂量为1.2-2.4g/m2体表面积(最高为60mg/kg体重)。和乐生也可以以单一高剂量作24小时的连续性静脉输注方式给药,剂量一般为每疗程5g/m2体表面积(125mg/kg体重),应不高于8g/m2体表面积(200mg/kg体重)。单一高剂量给药可能会有较多的血液、泌尿、肾和中枢神经毒性。 应注意异环磷酸胺输液的浓度不超过4%。 当与其他细胞抑制剂会用做联合化疗时,和乐生剂量应基于设定的方案。 注意: 由于异环磷酰胺具有泌尿道毒性,使用异环磷酰胺治疗肿瘤应该经常同时结合使用美司钠。美司钠不影响异环磷酸胺的疗效及其毒性。在治疗期间如出现膀胱炎伴血尿时,应该将治疗暂时中止。 由于异环磷酰胺必须由肝脏活化,因此如药液溢出静脉之外也不会对组织构成损害。 给药和治疗期:

常用抗肿瘤药物使用注意事项

常用抗肿瘤药物使用注意事项 一,环磷酰胺(CTX),主要用于治疗恶性淋巴瘤,急、慢性淋巴细胞白血病,肺癌,乳腺癌,宫颈癌等 1,本品可致出血性膀胱炎,应大量补充液体;预防水中毒,可用速尿。 2,痛风病史,泌尿结石病人,曾化疗或放射治疗的病人慎用。如用别嘌醇,病人骨髓抑制将加重。 3,CTX必须经肝微粒酶催化激活故强的松,苯巴比妥增强其疗效,而氯枚素则减弱。 4,本品配成溶液2~3小时稳定,最好现配现用。 二,异环磷酰胺(IFO),主要用于治疗软组织肿瘤,睾丸肿瘤,恶性淋巴瘤及胰腺癌,卵巢癌,乳腺癌,肺癌等 1,尿毒性出血性膀胱炎,可用大量水化排尿或并用美司钠。 2,中枢神经毒性如感觉迟钝,唤醒困难用药后2小时可发生,停药后3天可自行消失,与中枢抑制药如抗组胺药,麻醉药、并用要小心。 3,易造成静脉炎。 4,代谢性酸中毒。 5,增强降血糖药物,和抗凝血物效果。 6,用IFO之前若使用DDP则其毒性加重。 7,静滴时总浓度应≤4%。 三,甲氨蝶呤(MTX),主要用于治疗急性白血病,绒毛膜癌,头颈部癌,膀胱癌,乳腺癌,恶性淋巴癌,肺癌,胃肠道癌,肝癌 1,与VP-16合用时发生间质性肺炎概率增加。 2,大剂量应用,由于本品代谢物沉积于肾小管出现高尿酸性肾病,可出现血尿,或尿毒症。 3,可增加抗凝血作用。 4,与磺胺,水杨酸盐,四环素,氯枚素和苯妥英钠合用,因蛋白竟争,引起MTX血药浓度增高,毒性反应增加。 5,与5-FU同用,先用本品,4~6 h后再用5-FU。 6,与门冬酰胺酶合用,先用本品24h或10d后再用门冬酰胺酶。 7,用本品24h或10min后再用阿糖胞苷,可增加本品活性。 8,用本品大剂量,应准备CF,充分补液,并碱化尿液。 9,MTX毒性取决于高浓度药物所维持时间,1次大剂量常可耐受,而中等剂量持久反可致死,48h持续用药其反应常不可逆。滴注时间不宜超过6h。 四,5-FU,主要用于治疗消化系癌,乳腺癌,卵巢癌,宫颈癌,绒毛膜上皮癌,恶性葡萄胎癌,膀胱癌,皮肤癌,头颈部癌 1,白细胞第一次用药后14日左右达下降至最低点,3~4周恢复。 2,长期应用有神经系统毒性,不可鞘内注射。 3,可引起动脉栓塞或血栓,栓塞性静脉炎。 4,偶有心脏毒性,发生率1.7%。 5,先用MTX,再用可增加疗效,CF可增加本品疗效。

常用化疗药物及副作用

常用化疗药物主要副作用 各种化疗药物均对生长活跃的组织有毒性作用,都有不同程度的骨髓抑制及消化道反应,下表仅指其需要特别注意的副作用 1、丝裂霉素MMC;?骨髓抑制:4-6周最明显 2、博莱霉素BLM;?毒副作用:肺毒性:肺炎样症状、肺纤维化, 皮肤反应:指趾关节皮肤肥厚,色素沉着。 发热:38度左右,可自行消退。 3、新一代铂类,包括:奥沙利铂、络铂、奈达铂 高发生率不良反应有:周围神经毒性、骨髓抑制、腹泻 经对症处理、减量、停药,基本可控制

4、长春瑞宾NVB:从外周静脉给药时,刺激大,静脉炎发生率高,切勿外渗。 周围神经毒性:腱反射消失、指、趾麻木、四肢疼痛、肌肉震颤。 骨髓抑制:主要为中性粒细胞减少,但无剂量累积毒性。 5、依立替康: 1)急性反应: 乙酰胆碱综合征,表现为多汗、多泪、唾液分泌增多、视物模糊、痉挛性腹痛、“早期”腹泻; 在用药24小时内出现,多可自行缓解,严重者给阿托品治疗; 恶心呕吐常见。 2)亚急性反应: 延迟性腹泻,剂量限制毒性,用药24小时后出现,水样便,可带血,发生率80%~90%,严重者占39%; 大剂量易蒙停有效; 骨髓抑制明显,亦为剂量限制毒性。 6、托泊替康:骨髓抑制明显;4度血小板降低发生率达26%,中位持续时间为5天,血小板降低至最低中位发生时间为15天。 7、草酸铂L-OHP: 外周神经毒性:感觉迟钝、异常,遇冷加重,偶见可逆性急性咽喉感觉异常。 与依立替康合用可发生胆碱能综合征(腹痛、唾液分泌过多等)危险,阿托品可以预防。 护理措施:------四禁 ?禁止用N.S稀释 ?禁止用冰水漱口和冷食 ?禁止与碱性药物或溶液配伍输注 ?制备药液及输注时避免接触铝制品、避开离子 8、掌握化疗药物的正确溶酶,保证药物有效性 用N.S稀释的药物:氮芥、CTX、VDS、BLM、喜树碱、VP-16、DDP 用G.S稀释的药物:MTX、CBP、草酸铂、秋水酰碱、THP、光辉霉素、抗癌锑等。 需要避光的常用药物:DTIC MMC 放线菌素D、光辉霉素、秋水仙碱、喜树碱、长春碱类 需冷藏的常用药物:在2-8度以下冰箱内保存:CCNU、ME-CCNU、长春花碱(VLB)、VDS、NVB、紫杉醇、泰索帝、DTIC 低温保存:去甲氧柔红霉素、门冬酰胺酶

激素使用的7大副作用汇总

激素使用的7大副作用汇总 一:肾上腺皮质功能的损害 临床上造成肾上腺皮质功能损害的原因有两个: 长期大量用药和使用不恰当的种类和剂型, 不适当的停药方式。 造成的结果有两种: 药源性肾上腺皮质功能亢进 表现为向心性肥胖,满月脸、痤疮、多毛、乏力、低血钾、水肿、高血压、糖尿病等。一般停药后可以自行消失。 医源性肾上腺皮质功能不全 大剂量长期使用外源性糖皮质激素,抑制了ACTH的分泌,从而使内源性糖皮质激素分泌减少。 连续使用泼尼松(20~30mg/d)2周以上,可以导致下丘脑-垂体-肾上腺轴反应迟钝,如果突然停药,则可能出现恶心、呕吐、低血糖、低血钠、低血氯、高血钾、心律不齐、低血压等撤药反应。

预防的方法是合理地逐渐撤药或给予一定量的ACTH。 二:骨质疏松和自发性骨折 骨质疏松是激素治疗,尤其是长疗程激素治疗的主要副作用之一。但该副作用却常常被临床医生忽视,不少病人发生了骨折才被重视,但已为时过晚。 准备接受糖皮质激素治疗(相当于强的松大于5mg/d)超过3个月者应遵循以下规则 改变生活方式,减少危险因素:戒烟、减少饮酒、适当运动 使用活性维生素D并补充钙剂 使用双磷酸盐(绝经后妇女慎用) 使用性激素替代治疗(如果缺乏或有临床表现) 检测腰椎和/或臀部骨密度(BMD) 如果BMD不正常(T-评分小于-1)使用双磷酸盐(绝经后妇女慎用)如果患者禁忌使用或无法耐受双磷酸盐治疗,降钙素可作为二线治疗如果BMD正常,每年或半年重复随访BMD 三:对儿童生长发育和生殖功能的影响 传统治疗Still病的方案是首选糖皮质激素。在激素减量的过程中,常

常出现病情复发,大部分需要长期使用较大剂量的激素治疗。 但是长期使用较大剂量的激素治疗,导致激素明显的副作用,尤其是生长发育障碍。 尼美舒利和甲氨蝶呤联合治疗成人Still病,可获得到比传统大剂量激素更好的疗效和更少的副作用。 经检索PubMed数据库,国际上至今未见有取代激素治疗成人Still 病的治疗方案。 尼美舒利与MTX联合治疗成人Still病用药方法: 口服尼美舒利100mg,每12小时1次,对于体温超过39℃的高热者,为防止体温聚降过低,尼美舒利首剂为50mg。 生理盐水40ml + MTX 10mg,静脉注射,每周1次,4次后改为口服MTX 10mg,每周1次。 尼美舒利和MTX联合治疗2周,体温仍不下降者,加口服泼尼松,每日10mg。 联合治疗持续至症状好转(包括体温正常、多汗现象消失、关节疼痛消失)2周后先停用尼美舒利。 血沉、C反应蛋白、血白血胞、血清铁蛋白均恢复正常后8周,且症状和实验室指标均无反复,则MTX剂量减半,4周后仍病情稳定,症状和实验室指标无反复则停用MTX。 儿童SLE

常见药物注意事项简述

血液科常见药物使用注意事项 1. 注射用环磷酰胺(本科常用剂量0.2g/瓶) (1)本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠.; (2)环磷酰胺水溶液仅能稳定2~3小时,最好现配现用。 2. 注射用异环磷酰胺 (1)本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠(因IFO代谢产物丙烯醛,对膀胱具刺激性);(2)低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用; (3)本品水溶液不稳定,须现配现用; (4)用药期间应定期检查白细胞,血小板和肝肾功能测定。 附:出血性膀胱炎的预防: (1)水化:成人补液量每天>5L;适当应用利尿剂(速尿等)以保证平均尿量>150ml/h; (2)碱化尿液:4%碳酸氢钠静滴,尿pH值稳定于7.5~9.0; (3)应用解毒剂美斯钠(4ml:0.4g/支):本科室用量用法为:大剂量CTX或IFO后0h 静脉推注美斯钠0.8g,此后3,6,9h各静脉推注美斯钠0.4g. 3. 注射用阿糖胞苷(赛德萨;0.1 g/瓶;0.5 g/瓶) 注意事项:如果大剂量治疗,不要用含苯甲醛的稀释剂。有报道未成熟婴儿的致死性的“痉挛综合症”与苯甲醛有关。许多医生用不含防腐剂的0.9%氯化钠制备注射剂并立即应用。 4. 左旋门冬酰胺酶(L-ASP,本科常用剂量10000u/瓶) 用药注意事项: (1)因L-ASP是酶抑制剂,易致过敏反应,故用药前必须先作皮试。一般用10~25国际单位:0.1ml作皮内注射,观察3小时,如有红肿、斑块,则为过敏反应;(2)本品可引起血糖升高,糖尿病患者用本药须调整降糖药用量; (3)本品可能会降低MTX的活性,应避免同用,可在本品治疗后,血浆天门冬酰胺浓度低于正常时使用MTX; (4) VCR可增强本品毒性; (5) L-ASP因不同药厂、不同批号的产品,其浓度和毒性反庆均有差异,使用时必须慎用; (6)每支针剂原有的特殊效价每1mg的蛋白量庆大于225国际单位,合L-ASP1x104 国际单位及甘露醇38mg; (7) L-ASP溶解后,不宜长时间放置,以免丧失活力。 不良反应: (1)过敏反应:轻则出现荨麻疹,重则可见过敏性休克、意识不清、痉挛、血压下降、发冷、发热、恶心、呕吐等。此可能为其所含内毒素所致,亦可能为大量瘤细胞为 药物所杀灭,崩解所致; (2)肝肾功能损害:部分病人于用药后两周内出现,AST、ALT、ALP、胆红素升高及

注射用异环磷酰胺

[增订] 注射用异环磷酰胺 Zhusheyong Yihuanlinxian’an Ifosfamide for Injection 本品为异环磷酰胺加适量辅料制成的无菌冻干品。按平均装量计算,含异环磷酰胺(C7H15Cl2N2O2P)应为标示量的90.0%~110.0%。 【性状】本品为白色至类白色疏松块状物或粉末。 【鉴别】(1)取本品适量(约相当于异环磷酰胺50mg),加乙醇2.5ml,振摇使异环磷酰胺溶解,滤过,取滤液作为供试品溶液;另取异环磷酰胺对照品,加乙醇制成每1ml 中含20mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以异丙醇-甲苯(1:1)为展开剂,展开,晾干,置碘蒸气中显色,供试品溶液所显主斑点的位置与颜色应与对照品溶液的主斑点相同。 (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 【检查】酸度取本品,加水溶解制成每1ml中含100mg的溶液,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为4.0~7.0。 溶液的澄清度与颜色取本品1瓶,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,不得更浓。 有关物质取本品约30mg,精密称定,置10ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。另取有关物质A对照品约15mg,置50ml量瓶中,用乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,置10ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀,作为贮备液(1);取有关物质B对照品约15mg,置50ml量瓶中,用乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,置10ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀,作为贮备液(2);取异环磷酰胺对照品约30mg,置10ml量瓶中,分别加入贮备液(1)与贮备液(2)各1.0ml,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%~30%;再精密量取对照品溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,出峰顺序依次为有关物质B、异环磷酰胺和有关物质A;有关物质B峰、异环磷酰胺峰和有关物质A 峰之间的分离度均应符合要求,理论板数按异环磷酰胺峰计算不低于800;精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液的色谱图中在有关物质B和有关物质A相应位置处如有杂质峰,其峰面积均不得大于对照品溶液中相应各组分峰面积,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/10,各杂质峰面积的和,不得大于对照溶液主峰面积。 水分取本品,照水分测定法(附录Ⅷ M第一法A)测定,含水分不得过2.0%。 无菌取本品,加无菌水500ml使溶解,用薄膜过滤法处理,冲洗液用量不少于100ml/膜,分次冲洗后,依法检查(附录Ⅺ H),应符合规定。

激素的七大副作用

激素使用的7大副作用汇总 临床上造成肾上腺皮质功能损害的原因有两个: 1.长期大量用药和使用不恰当的种类和剂型; 2.不适当的停药方式。 造成的结果有两种: 1.药源性肾上腺皮质功能亢进 表现为向心性肥胖,满月脸、痤疮、多毛、乏力、低血钾、水肿、高血压、糖尿病等。一般停药后可以自行消失。 2.医源性肾上腺皮质功能不全 大剂量长期使用外源性糖皮质激素,抑制了ACTH的分泌,从而使内源性糖皮质激素分泌减少。 连续使用泼尼松(20~30mg/d)2周以上,可以导致下丘脑-垂体-肾上腺轴反应迟钝,如果突然停药,则可能出现恶心、呕吐、低血糖、低血钠、低血氯、高血钾、心律不齐、低血压等撤药反应。 预防的方法是合理地逐渐撤药或给予一定量的ACTH。 二:骨质疏松和自发性骨折 骨质疏松是激素治疗,尤其是长疗程激素治疗的主要副作用之一。但该副作用却常常被临床医生忽视,不少病人发生了骨折才被重视,但已为时过晚。 准备接受糖皮质激素治疗(相当于强的松大于5mg/d)超过3个月者应遵循以下规则:

改变生活方式,减少危险因素:戒烟、减少饮酒、适当运动 使用活性维生素D并补充钙剂 使用双磷酸盐(绝经后妇女慎用) 使用性激素替代治疗(如果缺乏或有临床表现) 检测腰椎和/或臀部骨密度(BMD) 如果BMD不正常(T-评分小于-1)使用双磷酸盐(绝经后妇女慎用)如果患者禁忌使用或无法耐受双磷酸盐治疗,降钙素可作为二线治疗如果BMD正常,每年或半年重复随访BMD 三:对儿童生长发育和生殖功能的影响 传统治疗Still病的方案是首选糖皮质激素。在激素减量的过程中,常常出现病情复发,大部分需要长期使用较大剂量的激素治疗。 但是长期使用较大剂量的激素治疗,导致激素明显的副作用,尤其是生长发育障碍。 尼美舒利和甲氨蝶呤联合治疗成人Still病,可获得到比传统大剂量激素更好的疗效和更少的副作用。 经检索PubMed数据库,国际上至今未见有取代激素治疗成人Still 病的治疗方案。 尼美舒利与MTX联合治疗成人Still病用药方法: 口服尼美舒利100mg,每12小时1次,对于体温超过39℃的高热者,为防止体温聚降过低,尼美舒利首剂为50mg。 生理盐水40ml + MTX 10mg,静脉注射,每周1次,4次后改为口服MTX 10mg,每周1次。

环磷酰胺(说明)

【通用名】环磷酰胺 【规格】12片*2板/盒 【制造商】天津金世制药有限公司 【适应症】本品为目前广泛应用的抗癌药物,对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效,对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。 用法用量成人常用量:口服每日2~4mg/kg,连用10~14天,休息1~2周重复。儿童常用量:口服每日2~6mg/kg,连用10~14天,休息1~2周重复。 【不良反应】骨髓抑制:白细胞减少最常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对血小板影响较小。可影响肝功。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但环磷酰胺常规剂量应用时,其发生率较低。其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。禁忌症、抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。 【性状】复方环磷酰胺为糖衣片,除去糖衣后显白色。

【药理毒理】复方环磷酰胺在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤 内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA 发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。 【药代动力学】环磷酰胺口服易吸收,迅速分布全身,约1小时后 达血浆峰浓度,在肝脏转化释出磷酰胺氮芥,其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期4~6小时, 48小时内经肾脏排出50%~70%,其中68%为代谢产物,32%为原形。 【注意事项】复方环磷酰胺的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应 鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示,提高药物剂量强度,能明显增加疗效,当大剂量用药时,除应密切观察骨髓功能外,尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时,环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2~1/3。由于本品需在肝内活化,因此腔内给药无直接作用。孕妇及哺乳期妇女用药有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形。妊娠 期妇女禁用。本品可在乳汁中排出,在开始用药时必须中止哺乳。【药物相互作用】环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少,使血清尿 酸水平增高,因此,与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时,应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性,因而

注射用环磷酰胺说明书--恒瑞

注射用环磷酰胺说明书 【药品名称】 通用名:注射用环磷酰胺 英文名:Cyclophosphamide For Injection 汉语拼音:Zhusheyong Huanlinxian'an 【成份】 本品主要成份为环磷酰胺。其化学名称为:P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物 其结构式为: 分子式:C7H15Cl2N2O2P·H2O 分子量:279.10 CAS No.:50-18-0 【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末。 【适应症】 本品为目前广泛应用的抗癌药物,对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效,对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。 【规格】0.2g 【用法用量】 成人常用量:单药静脉注射按体表面积每次500~1000mg/m2,加生理盐水20~30ml,静脉冲入,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。联合用药500~600mg/m2。儿童常用量:静脉注射每次10~15mg/kg,加生理盐水20ml稀释后缓慢注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。也可肌内注射。 【不良反应】 骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对肝功能有影响。 胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。 泌尿道反应:当大剂量环磷酰胺静滴,而缺乏有效预防措施时,可致出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但环磷酰胺常规剂量应用时,其发生率较低。 其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。 【禁忌症】 抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示,提高药物剂量强度,能明显增加疗效,当大剂量用药时,除应密切观察骨髓功能外,尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时,环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2~1/3。由于本品需在肝内活化,因此腔内给药无直接作用。环磷酰胺水

环磷酰胺使用注意事项

2015年3月份护理业务培训 时间:2015年3月19日 地点:护理站 主讲人: 参加人员: 学习内容: 环磷酰胺的使用注意事项 一、药品名称 通用名称:环磷酰胺 英文名称:Cyclophosphamide 二、成份 本品主要成份为环磷酰胺。其化学名称为:P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物。 三、适应症 环磷酰胺是广泛应用的抗癌药物之一,治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤文瘤、软组织肉瘤以及急性白... 四、用法用量 1、成人常用量:单药静脉注射按体表面积每次500~1000mg/m2,加生理盐水20~30ml,静脉注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。联合用药500~600mg/m2。 2、儿童常用量:静脉注射每次10~15mg/kg,加生理盐水20ml稀释后缓慢注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。也可肌内注射。 五、禁忌 1.抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。 2.凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。 3.对本品过敏者禁用。 4.妊娠及哺乳期妇女禁用。 六、不良反应 1.骨髓抑制是环磷酰胺的剂量限制性毒性,可引起白细胞下降,但较易恢复,血小板下降常不明显。 2.出血性膀胱炎本品的代谢产物特别在大剂量注射时,可引起膀胱刺激症状如尿频、尿急、尿痛、镜下血尿或肉眼血尿、尿少、蛋白尿等。

3.肝功能损害可有肝功能损害,一般较轻,停药可恢复。 4.胃肠反应食欲减退、恶心或呕吐多不严重,停药后2-3天可消失。 5.其他脱发、免疫抑制,偶有大剂量环磷酰胺引起水中毒,呋塞米可预防和治疗水中毒。骨髓移植预处理应用大剂量环磷酰胺可出现心脏毒性反应。 七、注意事项 1.应用本药应鼓励病人多饮水,必要时输液,保证足够的输入量和尿量,大剂量环磷酰胺宜同时给予美司钠,以预防和减少尿路并发症。 2.用药期间应监测血象、尿常规、肝肾功能。 3.肝病患者慎用。 4.本药配成溶液后不稳定,应于2-3小时内输入体内。 八、药代动力学 静注后血浆半衰期4~6小时,48小时内经肾脏排出50%~70%,其中68%为代谢产物,32%为原形。 护士长签字: 2015年3月19日

精细有机合成范例-异环磷酰胺的合成

异环磷酰胺的合成 仇乐乐 一、简介 异环磷酰胺是一种氮芥类烷化剂,被用于治疗癌症。它有时候简称“IFO”。异环磷酰胺的结构与环磷酰胺十分类似,区别仅仅在于后者侧链氮原子上的一个氯乙基被移到环上的氮。异环磷酰胺化学名为 N,3-双 (2- 氯乙基 ) 四氢 -2H-1,3,2- 氧氮磷杂环己烯 -2-胺-2- 氧化物,该药物在1971年由德国Asta-Werke的研究人员发现,1976 年首次在法国上市,1993 年在中国上市,临床主要用于治疗恶性淋巴瘤、肺癌、肉瘤、乳腺癌、睾丸瘤及白血 病等。异环磷酰胺呈白色粉末状,化学式为C7H15Cl2N2O2P,其分子量为261.1。IUPAC 给出的结构如图1所示。 图1 异环磷酰胺 二、异环磷酰胺的逆向合成路线

N O P O NHCH 2CH 2Cl CH 2CH 2Cl FGI N O P O NHCH 2CH 2Cl COCH 2 Cl NH O P O NHCH 2CH 2Cl NH O P O Cl POCl3NH2CH2CH2CH2OH NH3Cl 分析:首先考虑活性部位,通过官能团变换,知其来自氨基的酰化,酰化的物质通过还原即可得到产物,N 的酰化通过酰卤来完成。再考虑N-P 键,同样是类似于N 的烷基化的反应,很容易发生。最后是环的合成,查文献知一般用POCl3来合成,此外也可通过氮杂环丙烷来完成。 三、异环磷酰胺的合成路线 路线一: 路线二:

四、工艺优化 路线一:用 3- 氨基丙醇和三氯氧磷环合,得到 2-氯四氢 -2H-1,3,2- 氧氮磷杂环己烯 -2- 氧化物,再与 2- 氯乙胺盐酸盐反应得到 2-[( 2- 氯乙基 ) 氨基]四氢-2H-1,3,2-氧氮磷杂环己烯-2-氧化物,经酰化反应得 3-(2- 氯乙酰基 )-2-[(2- 氯乙基 ) 氨基 ] 四氢 -2H-1,3,2- 氧氮磷杂环己烯 -2- 氧化物,经还原得产物。本研究不用高毒性、低收率的氮杂环丙烷。制备时,将三氯氧磷滴加到 3- 氨基丙醇与三乙胺的混合液中,收率仅 48%,查文献知改变加料顺序,将 3- 氨基丙醇与三乙胺滴加到三氯氧磷中,收率 71%。制备时,用乙硼烷还原,收率仅 50%,可改用硼氢化钠 / 浓硫酸,收率73%。改进后的工艺成本降低,总收率为 30%。 路线二:异环磷酰胺合成方法主要有(1)氮杂环丙烷与3一氯丙醇缩合后,与三氯氧磷反应得到2一氯-3一(2一氯乙基)一1,3,2一氧氮磷杂环己烷一2一氧化物。可直接与氯乙胺盐酸盐缩合得到产物,总收率28.6%;也可先与氮杂环丙烷缩合,再用盐酸开环得到,总收率20.7%;(2)N一(2一氯乙基)一3一丙醇胺与三氯氧磷环合后,以一锅合成方式直接加入氯乙胺盐酸盐缩合得到,总收率73%。该路线对(1)进行了工艺改进。比较氨乙醇硫酸氢酷法和氯乙胺盐酸盐法制备氮杂环丙烷的结果,认为后法反应放热剧烈,收率不稳定;而前法原料易得,反应温和,收率50%。文献制备N一(3一轻丙基)氮杂环丙烷时,采用高真空条件纯化。经试验,用硅藻土过滤后可直接用于下步反应,简化了操作。同时用甲醇代替乙醇,回流反应,氮杂环丙烷用量可减半且收率与文献相当。用二氯甲烷代替二嚷烷川为溶剂制备2一氯- 3一(2一氯乙基)一1,3,2一氧氮磷杂环己烷一2一氧化物,成本降低。最后析晶时所用乙醚须经无水处理,否则结晶难以形成,或收率较低。总收率22.7%。 路线一收率略高而且避免使用高毒性、低收率的氮杂环丙烷;路线二则较原始,成本低,总体而言,路线一更好。但也可以看出二者收率都很低,但由于没有更好地路线,因此目前主要是通过这两种路线进行改进以期得到好的收率。 五、参考文献 [1]汤磊,周训蓉,王建塔等.异环磷酰胺的合成[J].中国医药工业杂志,2006,37(8): 513-514. [2]衣淑珍.异环磷酰胺临床研究进展[A]. 2006第六届中国药学会学术年会论文集[C]. 广州: 中国药学会, 2006: 494-496. [3]路海滨,米浩宇,祁昕欣等.异环磷酰胺的合成[J].中国医药工业杂志,2009,40(7):483-485.

常用的化疗药物使用方法以及副作用

紫杉醇,培美曲塞,多西他赛,顺铂,卡铂,伊立替康,贝伐珠单抗,奥沙利铂,多柔比星,表柔比星,长春新碱,环磷酰胺,氟尿嘧啶,吉西他滨,阿糖胞苷,曲妥珠单抗,利妥昔单抗,卡培他滨,替吉奥。 1、紫杉醇 用法: 静滴,滴注本药时应采用非聚乙烯材料的输液用具,治疗前按常规应用地塞米松和H2 受体拮抗剂进行预处理。 滴注时间: 3 小时 副作用: a 过敏反应、末梢神经障碍、肌肉酸痛、关节痛、心脏毒性( 特有的) b 骨髓移植 c 脱发 d 恶心呕吐 2、培美曲塞 用法用量: 静滴,本品联合顺铂时应在本品给要结束30min后再给予顺铂滴注,用0.9% 氯化钠注射液稀释至100ml, 静滴超过10min 保存:室温保存,配置好的溶液,置于冰箱冷藏或置于室温( 15-30C) 无需避光,其物理及化学特性24 小时内保持稳定。 副作用: 白细胞减少,中性细胞减少,发热,乏力,皮疹,腹痛,肝肾功能异常。护理要点: A 接受本药治疗同时接受叶酸和维生素B12的补充治疗,减少血液学和胃肠道的反应,第一次给予本药治疗开始5-7 天服用叶酸,-直服用整个治疗周期,在最后一次本品给药后21 天可停服。患者还需在第一次本品给药前7 天内肌注维生素B12 一次,以后每三个周期肌注一次,以后的维生素B12给药可与本品用药在同一天进行。 B 本品与吉西他滨合用时,应在使用吉西他滨90min 后再使用本药。C预服地塞米松可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。 3、多西他赛 用法:静滴,治疗前一-天服用地米,持续至少三天,防止过敏和体液潴留。滴注时

间:1 小时。 副作用: A骨髓抑制; B过敏反应; C皮肤反应: 红斑,皮疹; D体液潴留: 水肿; E胃肠道反应; F本要外周用药后 1 周内可出现延迟性静脉炎或局部皮肤反应; G肝功能损害。 4、顺铂 用法: 静滴,胸腹腔内注射,动脉注射。 保存: 避光冷藏。 副作用: a 胃肠道反应: 严重的恶心呕吐,可持续一周; B骨髓抑制; c 脱发; D肾损害,听力损害,神经损害,为减轻肾脏负担,需在给药前2-16h 和给药后6h 内 大量补液,注意询问有无耳鸣; E不能接触含铝器具,会产生黑色沉淀及气体; F 变态反应症状,溶血性贫血。 5、卡铂 用法: 静滴,用5%葡萄糖溶解本品。 保存: 室温避光保存,因制剂中无抗菌成分,按规定稀释后的药液,在室温中保持8 小 时稳定。 副作用: a 特有的副作用: 延迟性呕吐; B骨髓抑制; C脱发; D肾损害较轻,听力损害,神经损害,肝损害少见。

环磷酰胺对雄性生殖系统的毒副作用的综述

环磷酰胺对雄性生殖系统的毒副作用的综述 02(医)七任怡2002207221 摘要:通过对1989年至2006年关于环磷酰胺对雄性生殖系统毒副作用资料的查阅,从环磷酰胺对生精细胞,干细胞因子,精原干细胞,精子的发生、形态,数量,以及睾丸染色体的毒副作用等方面分类进行综述,和大家共同探讨一下有关环磷酰胺的生殖毒副作用。 关键词:环磷酰胺生殖系统毒副作用 环磷酰胺(CTX)是一种烷化剂,1958年首次人工合成,主要用于肿瘤免疫,对多种肿瘤有明显的抑制作用,对增殖细胞群的各期均有杀伤作用。进入人体后肝脏或肿瘤组织内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解,释放出氮芥基而杀伤抑制肿瘤细胞生长的作用。主要的毒性反应有恶心、食欲减退、脱发、白细胞减少、中毒性膀胱炎、肝功能损伤。我通过对资料文献的查阅发现他对雄性生殖系统有一定的毒副作用,不可忽视,故查阅1989年至今文献现做综述如下: 1对不同发育时期睾丸生精细胞毒性损伤 岳丽琴等将环磷酰胺分别作用于处于不同发育时期的1周龄、3周龄、5周龄、9周龄雄性大鼠,应用HE染色法、TUNEI法和免疫组化法检测急性期生精细胞凋亡,bcl2蛋白表达,细胞增殖能力变化及远期组织学损害结果用药后24h,除1周龄组外,各实验组生精细胞显著凋亡(P<0.()1),bcl2蛋白表达显著下降(P0.05),膜型干细胞因子均有显著增加(P<0.05)。 (2)同一时期各实验组和对照组比较,分泌型干细胞因子表达无显著差异(P>0.05),但膜型干细胞因子表达均有显著降低(P<0.05);同一时期各实验组间比较,随环磷酰胺剂量增加,膜型干细胞因子表达有显著降低(P<0.05)。(3)同一剂量三个时期比较,各实验组分泌型干细胞因子无显著差异(P>0.05);膜型干细胞因子比较,大剂量组中无显著差异(P>0.05),中、小剂量组中24h较4w、8w均有显著降低(P<0.05),4w与8w比较无显著差异(P>0.05)。(4)增殖指数检测,4w时各实验组与对照组比较,均有显著降低(P<0.O1),并与剂量

注射用异环磷酰胺说明书

注射用异环磷酰胺 以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。妊娠:禁用 哺乳:禁用 注射用异环磷酰胺说明书 【说明书修订日期】 核准日期:2007年02月12日 修改日期:2009年06月26日 修改日期:2010年10月01日 【药品名称】 注射用异环磷酰胺 【英文名】 Ifosfamide for Injection 【汉语拼音】 Zhusheyong Yihuanlinxian'an 【成份】

本品主要成份为异环磷酰胺。 其辅料为甘露醇和甘氨酸。 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。 【适应症】 适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。 【规格】 (1)0.5g (2)1.0g 【用法用量】 1.单药治疗静脉注射按体表面积每次1.2- 2.5g/m2,连续5日为一疗程。 2.联合用药静脉注射按体表面积每次1.2-2.0g/m2,连续5日为一疗程。 3.每一疗程间隙3-4周。500~600mg/m2。 【不良反应】 1.骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道

反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。 2.泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现,通常在停药后几天内消失。 3.中枢神经系统毒性:与剂量有关,通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏力等。少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷。 4.少见的有一过性无症状肝肾功能异常;若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒。罕见心脏和肺毒性。 5.其他反应尚包括脱发、恶心和呕吐等。注射部位可产生静脉炎。 6.长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤。 【禁忌】 严重骨髓抑制患者、对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。【注意事项】 1.本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。 2.低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。

环磷酰胺

环磷酰胺 本品在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛,酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰DNA 及RNA功能,尤以对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对S 期作用最明显。 环磷酰胺Cyclophosphamide (Cytoxan, Endoxan, CTX) 分子式(Formula):C7H15C l2N2O2P 分子量(Molecular Weight): 261.09 别名 环磷氮芥、癌得散、癌得星、安道生、CPM 性状 白色结晶或结晶性粉末(失去结晶水即液化),在室温中稳定。溶于水,但溶解度不大。水溶液不稳定,故应在溶解后短期内使用。易溶于乙醇。 用途 该品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用,此外本品还具有显著免疫作用。 临床用于恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等,有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合征以及自身免疫疾病的治疗。 药理毒理 该品在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛,酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰DNA及RNA功能,尤以对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对S期作用最明显。 药物相互作用

化疗药物分类及副作用

1.烷化剂具有活泼的烷化基团,能取代细胞多种成分的重要基团发生烷化作用,使之失活,而癌细胞遭到破坏死亡。主要药物有:氮芥(HN。)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、氮甲(NF)、苯丙氨酸氮芥(米尔法兰L—PAM)、苯丁酸氮芥(瘤可宁CB—1348)、噻替派(TSPA)。亚硝脲类:卡氮芥(BCNU)、环已亚硝脲(CCNU)、甲环亚硝脲(Me—CCNU)、嘧啶亚硝脲(ACNU)。该类药物亲脂性强,可透过血脑屏障,深入到颅内杀伤癌细胞。其他还有白消安(马利兰Bus)、雌二醇氮芥(癌腺治ETM)等。 2.抗代谢药结构上与细胞内某些代谢物相似,常可以假乱真,干扰正常的细胞代谢过程,抑制细胞增殖。主要药物有甲氨喋呤(MTX)、氟尿嘧啶(5—FU)。其衍生物很多,包括喃氟啶(FT207)、优福啶(UFT)、卡莫氟(嘧福禄HCFU)、脱氧氟尿苷(氟铁龙5—DFUR)、氟尿脱氧核苷(FUDR),临床上可根据病种,肝功能状态等合理选用。环胞苷(CC)、阿糖胞苷(Ara—c)、双氟胞苷(健择Gemcitabine)为新的嘧啶类似物。其化学结构与Ara—c相似,为核糖核苷还原酶抑制剂。其抗瘤谱较Ara—c广,对非小细胞肺癌有效,对胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌也可能有效。六甲嘧胺(克瘤灵HMM)对肺癌特别是小细胞肺癌、霍奇金病、卵巢癌、乳腺癌及消化道癌有一定疗效。 3.抗生素作用机制各异:主要作用于遗传信息传递的不同环节,抑制DNA、RNA和蛋白质的合成发挥抗癌效能。主要药物有:放线菌素D(更生霉素ACTD)、丝裂霉素(MMC)、博来霉素(BLM)、平阳霉素(PYM);阿霉素类:阿霉素(ADM)、吡喃阿霉素(THP)、表—阿毒素(E—ADM)、去甲氧柔红霉素(善维达IDA)。阿霉素自分离产生后,迅速扩大了抗肿瘤适应证,疗效显著,现在阿霉素及其同类药物THP、E—ADM等均已成为临床最重要的常用的广谱抗癌药物之一。还有米托蒽醌(MTT)等。 4.植物类多数药物作用于M期,阻止有丝分裂,使有丝分裂停顿,致死癌细胞。主要药物有:长春新碱(VCR)、长春花碱(VL 、长春地辛(长春花碱酰胺,西艾克,VDS)、长春瑞宾(诺维本NV 。该四种药作用机制基本相同(至少部分相同),通过阻滞微管蛋白的聚合使细胞有丝分裂停止于中期,其中NVB是治疗乳腺癌和非小细胞癌最有效的药物之一,对卵巢癌、非霍奇金病、头颈部肿瘤、食管癌也有较好的疗效。鬼臼乙叉甙(足叶乙甙,VP—16)。其口服胶囊有威克、拉司太特。鬼臼噻吩甙(Vm—26)其特点对颅内恶性肿瘤、包括原发瘤和转移瘤有效好的疗效。羟基喜树碱(HCPT)、伊立替康(CTP—11)、托泊替康(TPT),为DNA 拓朴异构酶I抑制剂,干扰和阻碍DNA复制,是抗癌药物作用新的靶点,临床上在不同病种肿瘤取得一定疗效。紫杉醇(泰素PTX)、泰素帝(Taxotere),由紫杉醇树皮或针叶中提取,为新型抗微管药物,是目前惟一能促进微管聚合、抑制微管解聚的药物,对多种肿瘤具有抗癌活性,临床倍受关注。另外还有三尖杉酯碱(HRT)等。 5.激素及内分泌药物通过改变体内激素水平,对激素依赖性肿瘤发挥抑制生长作用。主要药物有:泼尼松(PDN)、地塞米松(DXM),是广泛应用的肾上皮质激素,适用于乳腺癌、急、慢性淋巴细胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病、多发性骨髓瘤、恶性肿瘤并发症、上腔静脉综合征、癌性发热等。丙酸睾丸素(雄激素类)、乙烯雌酚(乙蔗酚、雌激素类)、氟硝丁酰胺(缓退瘤)为雄激素拮抗剂,用于前列腺癌。孕激素类:甲孕酮(MPA)、甲地孕酮(MA)运用于乳腺癌、肾癌治疗,还可改善恶病质,减轻化疗反应。他莫昔芬(三苯氧胺TAM)、雌激素受体拮抗剂,用于乳腺癌,也可用于雌激素受体阳性的某些肿瘤如恶性黑色素瘤、消化道癌等辅助治疗。托瑞米芬(法乐通,TOR),为新型抗雌激素受体药物。氨鲁米特(AG)、福美司坦(兰他隆FMT)、来曲唑分别为第1代、第2代、第3代芳香化酶抑制剂,主要用于绝经后晚期乳腺癌二线或三线激素治疗。LH—RH拮抗剂(抑那通),治疗晚期乳腺癌和前列腺癌。 6.杂类抗癌机制各有特色,主要药物有:门冬酰胺酶(L—ASP)、甲基苄肼(PCZ)、氮烯咪胺(DTIC),治疗恶性黑色素瘤、霍奇金病,对软组织肉瘤也有一定效力。顺铂(DDP),为铂制剂,可与DNA双链或单链交联,影响DNA链合成、复制,引起癌细胞死亡。临床上使用范围逐渐扩展,对于多种肿瘤取得较好的疗效。

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